В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беталок . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беталока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беталока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца (аритмий) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Беталок - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Беталок почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Показания

• артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• наджелудочковая тахикардия (для уколов).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Ампулы

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Беталок ЗОК

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

• брадикардия;
• постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
• похолодание конечностей;
• сердцебиение;
• временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
• AV блокада 1 степени;
• кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
• другие нарушения сердечной проводимости;
• аритмии;
• гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная нервная возбудимость;
• тревожность;
• импотенция/сексуальная дисфункция;
• парестезии;
• судороги;
• депрессия;
• ослабление внимания;
• сонливость или бессонница;
• ночные кошмары;
• амнезия/нарушения памяти;
• подавленность;
• галлюцинации;
• тошнота, рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• запор;
• сухость во рту;
• нарушения функции печени;
• сыпь (в виде крапивницы);
• повышенная потливость;
• выпадение волос;
• фотосенсибилизация;
• обострение псориаза;
• одышка при физическом усилии;
• бронхоспазм;
• ринит;
• нарушение зрения;
• сухость и/или раздражение глаз;
• конъюнктивит;
• звон в ушах;
• нарушения вкусовых ощущений;
• артралгия;
• увеличение массы тела;
• тромбоцитопения.

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства 1 класса: Антиаритмические средства 1 класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аналоги лекарственного препарата Беталок

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок ЗОК;
• Вазокардин;
• Корвитол 100;
• Корвитол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Помимо основного действующего вещества (метопролола тартрат ) лекарство содержит следующие вспомогательные компоненты:

• : натрия хлорид , вода.
• Таблетки : лактозы моногидрат , карбоксиметилкрахмал натрия , повидон , магния стеарат , безводный коллоидный кремния диоксид .

Форма выпуска

• Раствор для внутреннего введения представляет собой прозрачную жидкость без цвета.
• Таблетки белого цвета находятся в пластиковом флаконе (по 100 шт.), помещенном в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метопролол существенно уменьшает или полностью ликвидирует влияние катехоламинов при психическом , физическом и эмоциональном напряжении . Кроме того, он умеренно уменьшает частоту сокращений сердца и сократимость миокарда . Оказывает гипотензивное действие.

Беталок может немного повысить уровень ТГ и уменьшить концентрацию свободных жировых кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях незначительно снижается уровень липопротеинов высокой плотности.

Раствор Беталока распространяется быстро, в течение нескольких минут. При дозе до 20 мг фармакокинетика линейная. Период полувыведения в среднем 3-4 часа. Абсорбируется на 95%, оставшиеся вещества выводятся в неизмененном виде.

Показания к применению

Показания к применению таблеток:

• артериальная гипертензия ;
• нарушение сердечного ритма;
• проблемы с работой сердца, сопровождающиеся ;

В качестве элемента комплексной терапии назначаются при и после . Могут использоваться для профилактики приступов .

Показания к применению раствора:

• миокарда ;
• болевые ощущения при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Может применяться также для профилактики тахикардии и ишемии миокарда .

Противопоказания

Таблетки и раствор Беталока не следует принимать при индивидуальной непереносимости данного лекарства и других бета-блокаторов , а также при:

• II и III степени;
• клинически значимой синусовой брадикардии ;
• синдроме слабости синусового узла;
• артериальной гипотензии ;
• сердечной недостаточности в декомпенсационной стадии;
• кардиогенном шоке ;
• выраженном нарушении периферического кровообращения ;
• остром инфаркте миокарда с частотой сердечных сокращений 45 ударов/мин и менее, систолическом артериальном давлении меньше чем 100 миллиметров рт. ст., а также с интервалом РQ больше чем 0,24 секунды;
• тяжелых периферических сосудистых заболеваниях (в случае угрозы ).

Кроме того, данное средство не могут принимать те, кто получают инотропные средства и стимуляторы бета-адренорецепторов периодически или постоянно.

С осторожностью Беталок следует использовать при атриовентрикулярной блокаде I степени , ХОБЛ , тяжелой , Принцметала , . Для детей эффективность и безопасность данного средства не установлены.

Кроме того, раствор для инъекций не следует применять при лечении суправентрикулярной , если артериальное давление менее 110 мм рт.ст., а таблетки – пациентам, получающим интермиттирующую длительную терапию инотропными препаратами, которые оказывают воздействие на бета-адренорецепторы .

Побочные действия

При использовании Беталока побочные эффекты, как правило, легкие или обратимые.

В результате исследований были выявлены следующие возможные побочные действия:

• со стороны сердечно-сосудистой системы : похолодание конечностей, брадикардия , обмороки, учащенное сердцебиение, кардиогенный шок (случается у лечащихся с острым ), степени I и другие всевозможные нарушения проводимости сердца;
• со стороны ЖКТ : тошнота , боли в области живота, рвота ;
• со стороны кожных покровов : сыпь, повышенная потливость;
• со стороны обмена веществ : увеличение жировых отложений;
• со стороны ЦНС : повышенная утомляемость, я , судороги , , ослабление внимания, или ночные кошмары;
• со стороны органов дыхания : появление при физических нагрузках, бронхоспазм .

В редких случаях наблюдается , повышенная нервная возбудимость, /сексуальная дисфункция , тревожность, нарушения памяти, подавленность, сухость во рту.

У некоторых пациентов также отмечались нарушения работы печени, гепатит , выпадение волос, фотосенсибилизация , обострение , нарушение зрения, конъюнктивит , раздражение глаз, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений, артралгия , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Беталока

Инструкция по применению Беталока в виде раствора предусматривает его введение только медицинскими работниками с соответствующими навыками и обязательным соблюдением условий для проведения реанимационных мероприятий.

При наджелудочковой тахикардии начальная доза — 5 мг (5 мл). Скорость введения – 1-2 мг/мин. Применять каждые 5 минут до достижения требуемого эффекта (как правило, на это уходит 10-15 мг раствора). Но не следует вводить больше 20 мг.

При инфаркте миокарда , профилактике и лечении ишемии миокарда , тахикардии начинают вводить 5 мг (5 мл) раствора через каждые 2 минуты до наступления эффекта, но не следует превышать дозу в 15 мг (15 мл). Через четверть часа после последней инъекции терапию нужно продолжить использованием метопролола для приема внутрь (50 мг каждые 6 часов в течение двух суток).

Если назначили принимать таблетки Беталок, инструкция по применению предусматривает разные дозировки для различных случаев:

• артериальная гипертензия : назначают 100–200 мг 1 раз сутра или в два приема (в утреннее и вечернее время), если это необходимо, дозу можно повысить или добавить другой антигипертензивный препарат;
• нарушения сердечного ритма : необходимо назначить 100–200 мг в сутки в 2 приема (в утреннее и вечернее время), при необходимости можно добавить другой антиаритмический препарат;
• нарушения работы сердца при тахикардии : назначают 100 мг 1 раз в день (лучше в утреннее время), если это нужно, дозу можно повысить;
• гипертиреоз : назначают 150–200 мг в день в 3-4 приема;
• стенокардия : назначают 100–200 мг ежедневно по 2 приема (в утреннее и вечернее время), при необходимости можно добавить другой антиангинальный препарат;
• поддерживающая терапия после перенесенного инфаркта миокарда : необходимо назначить 200 мг ежесуточно по два приема в утреннее и вечернее время;
• профилактика мигрени : назначают 100–200 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или натощак.

Передозировка

Применение раствора Беталока в дозе 7,5 г может привести к интоксикации с летальным исходом. Дозы в 1,4 г и 2,5 г вызывали, соответственно, умеренную и тяжелую интоксикацию.

При передозировке возможна брадикардия , асистолия , перфузия слабая периферическая, атриовентрикулярная блокада I–III степени, выраженное снижение АД, кардиогенный шок , сердечная недостаточность. Со стороны легких возникает затруднение дыхания, . Со стороны ЦНС наблюдается повышенная усталость, потеря и нарушение сознания. Кроме того, возможно появление тремора , повышенного потоотделения, спазмов , рвоты , гипо- или гипергликемии , транзиторного миастенического синдрома , судорог , парестезий , тошноты , гиперкалиемии .

Первые признаки передозировки лекарства наблюдаются через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь и/или промывание желудка. Кроме того, проводится симптоматическое лечение. Так при необходимости проводится и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы, вводится . При подавлении миокарда вводится или . Возможно также применение 50–150 мкг/кг внутривенно через каждую минуту до наступления эффекта. В некоторых случаях используют . При появлении и увеличении желудочкового комплекса применяют раствор натрия. Возможно использование искусственного водителя ритма. Для предотвращения бронхоспазма используют тербуталин . А при остановке работы сердца проводятся реанимационные мероприятия.

При передозировке таблеток Беталок могут быть такие последствия: синусовая брадикардия , рвота или тошнота , атриовентрикулярная блокада , бронхоспазм , тяжелая гипотензия , кардиогенный шок , сердечная недостаточность, остановка сердца, нарушение сознания, .

Лечение симптоматическое. Как правило, назначают и промывание желудка.

При значительном снижении артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности вводят стимуляторы бета1-адренорецепторов (каждые 3-5 минут до результата). Также назначают допамин и , симпатолитики (норадреналин , добутамин ) и в дозировке 1-10 мг. Возможно использование водителя сердечного ритма.

При спазме бронхов применяют внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов.

Взаимодействие

При совместном применении Беталока с ганглиоблокаторами , блокаторами бета-рецепторов и ингибиторами МАО необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

При отмене , принимаемого на фоне Беталока, последний отменяют за несколько дней до этого.

Кроме того, данный препарат нельзя сочетать с и другими средствами противоаритмического ряда, а также антагонистами кальция, барбитуратами , . Ингаляционные анестетики в сочетании с Беталоком дают потенцирование кардиодепрессивного действия .

Индукторы и ингибиторы обмена веществ влияют на концентрацию плазменного Беталока. А его гипотензивное действие снижается при сочетании с

Беталок ЗОК принадлежит тому же производителю и, как правило, сам Беталок сравнивают именно с ним.

Чем отличается Беталок ЗОК от Беталока?

На форумах нередко задают вопрос: чем отличается Беталок ЗОК от Беталока. Специалисты поясняют, что в первом случае лекарство действует не сразу. Активные вещества выделяются постепенно, и потому препарат отличается лучшей переносимостью. Его побочные эффекты меньше выражены. Оба лекарства, однако, — Беталок и Беталок ЗОК – отпускаются в аптеках строго по рецепту.

Состав

1 мл 1 амп. Метопролола тартрат 1 мг 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Фармакологический эффект

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердии. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда. Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий. Метопролол - β .1-адреноблокатор, блокирующий β .1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β .2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизируюшим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему АД, вызываемых режим выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β .2-адреномиметиками. При совместном использовании с β .2- адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β .2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β .-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β .-адреноблокаюры. влияем на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β .-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Показания

Наджелудочковая тахикардия - профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II и III степени - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - клинически значимая синусовая брадикардия - синдром слабости синусового узла, - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического кровообращения - артериальная гипотензия - больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст - при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены - пациентам, получающим β .-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β .-адреноблокаторам. С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов, Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β .-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β .-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами. Период лактации: Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β .- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы

Наджелудочковая тахикардия. Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл). Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него. Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов. Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен

Побочные действия

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>

Особые указания

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (меньше 0.01%). Сердечно-сосудистая система Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. AV блокада I степени. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. ЦНС Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации ЖКТ Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухоть во рту. Печень Редко: нарушения функции печени. Кожные покровы Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Органы дыхания Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Редко: ринит. Органы чувств Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Обмен веществ Нечасто: увеличение массы тела. Со стороны скелетно-мышечной системы: Очень редко: артралгия Кровь Очень редко: тромбоцитопения.

Беталок Беталок

Форма выпуска Беталок

Раствор для внутривенного введения.

Состав Беталок

1 мл раствора содержит:

Активные вещества: метопролола тартрат для инъекций - 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций - 9 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Упаковка Беталок

5 шт. по 5 мл.

Фармакологическое действие Беталок

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердии. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизируюшим действием и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму АД, вызываемых режим выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 - адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 - адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаюры. влияем на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Показания Беталок

• Наджелудочковая тахикардия.
• Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Клинически значимая синусовая брадикардия.
• Синдром слабости синусового узла.
• Кардиогенный шок.
• Выраженные нарушения периферического кровообращения.
• Артериальная гипотензия.
• Больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
• При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены.
• Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью Беталок

Беременность: к ак и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации: количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы Беталок

Наджелудочковая тахикардия: начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него: внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек: нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени: обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети: опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия Беталок

Беталок хорошо переносится пациентами и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок не была установлена.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:

• Очень часто (> 10%).
• Часто (1-9,9%).
• Нечасто (0,1-0,9%).
• Редко (0,01-0,09%).
• Очень редко (< 0,01%).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; AV блокада I степени; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухоть во рту.

Печень: редко - нарушения функции печени.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Особые указания Беталок

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболиванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечении препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикарлия, дозу Беталока необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-алреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анастезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

Лекарственное взаимодействие Беталок

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок® со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечаюсь увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз. при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидииу, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами при которой может потребоваться коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселоктивные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропраполол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенитропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции наролоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хиниднн ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированнем (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина. прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с цимегидином, гидратазипом, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертратин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка Беталок

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12-лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, но иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-lII степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкальцемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин - 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждаюшего нерва). При необходимости - подержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузнонное введение добутамина или допамииа Можно также применять глюкагон 50- 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения Беталок

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

В интернет-аптеке Беталок можно купить с доставкой на дом. Качество всех товаров в нашей интернет-аптеке, в том числе Беталок, проходят контроль качества товаров нашими проверенными поставщиками. Купить Беталок Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Беталок совершенно бесплатно по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки.

метопролол - кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного антагониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, умеренно снижает ЧСС, сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Беталок можно назначать в комбинации с β2-агонистами пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах Беталок в комбинации с β2-агонистами в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Беталок в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов.

Беталок может вызвать незначительное повышение уровня ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечали незначительное снижение уровней ЛПВП.

В/в введение метопролола при инфаркте миокарда позволяет уменьшить выраженность болевого синдрома, снизить частоту возникновения фибрилляции и мерцания предсердий. Раннее начало терапии (в течение 24 ч после появления первых симптомов) позволяет предупредить распространение некроза и ограничить зону инфаркта.

После в/в инфузии метопролол быстро распределяется (в течение 5–10 мин). При применении в дозе 5–20 мг фармакокинетика линейная. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита без единого клинически значимого эффекта блокаторов β-адренорецепторов. Период полувыведения составляет около 3,5 ч (1–9 ч). Только 5% метопролола выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

У больных пожилого возраста фармакокинетика метопролола не изменяется. Системная биодоступность и скорость выведения метопролола не изменяется у пациентов с патологией почек, но снижается скорость выведения метаболитов, что не имеет клинического значения.

Учитывая низкую степень связывания с белками плазмы крови, нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику метопролола. Но у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или шунтированием портальной вены снижается выведение метопролола.

Беталок в/в - показания к применению

суправентрикулярная тахиаритмия; ишемия миокарда, тахиаритмия и болевой синдром вследствие инфаркта миокарда.

Противопоказания

АV-блокада II или III степени; острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия); инотропная терапия (продолжительная или периодическая), терапия, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов; синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, если ЧСС ниже 45 уд./мин, интервал Р-Q более 0,24 с, а систолическое АД

Предостережения при использовании

пациентам, получающим блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция типа верапамила. Как правило, пациентам с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (таблетки и/или аэрозоль). В таких случаях в начале лечения Беталоком может возникнуть необходимость в повышении дозы агониста β2-адренорецепторов.

Во время лечения Беталоком риск нарушения углеводного обмена или маскирования симптомов гипогликемии ниже, чем при лечении неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания до начала терапии Беталоком, а в период его применения продолжать препараты базисной терапии.

Очень редко у пациентов с нарушением АV-проводимости средней степени могут отмечать осложнение (АV-блокада). Если на фоне лечения возникла брадикардия, дозу Беталока необходимо снизить или постепенно отменить препарат.

Беталок может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом Беталок следует обязательно назначать блокаторы α-адренорецепторов.

В случае хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок, но прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов не рекомендуется.

Отмену препарата проводят постепенно в течение минимум 2 нед; резкая отмена недопустима. Дозу необходимо снижать вдвое на каждом этапе вплоть до достижения суточной дозы 25 мг. В этот период пациенты, особенно с ИБС, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. Во время отмены препарата повышается риск коронарных нарушений, включая внезапную смерть.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок протекает тяжелее.

Пациентам, у которых АД
При лечении пациентов с подозрением или подтвержденным инфарктом миокарда следует тщательно следить за гемодинамическими показателями после каждого в/в введения 5 мг Беталока. Второе или третье введение Беталока не следует проводить, если ЧСС
Период беременности и кормления грудью

Как и другие препараты, Беталок не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением тех случаев, когда применение Беталока является жизненно необходимым. Как и все антигипертензивные препараты, блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать нежелательные явления, такие как брадикардия у плода, новорожденного или ребенка, вскармливаемого грудью. Количество метопролола, поступающего в грудное молоко, не оказывает влияния на блокаторы β-адренорецепторов ребенка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами

Пациент должен знать о своей реакции на лечение Беталоком, поскольку возможны такие явления, как головокружение и слабость.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

пациенты должны находиться под медицинским контролем, если они одновременно с препаратом Беталок получают ганглиоблокаторы, другие блокаторы β-адренорецепторов (например глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (и-МАО).

В случае если необходимо отменить сопутствующее лечение клонидином, блокатор β-адренорецепторов следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, получающих одновременно с Беталоком антагонисты кальция верапамилового типа и/или препараты для лечения аритмии, возможны отрицательные ино- и хронотропные эффекты, а назначение таким пациентам в/в верапамила противопоказано из-за угрозы остановки сердца. Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать отрицательные ино- и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмии (аналоги хинидина или амиодарон).

У пациентов, получающих блокаторы β-адренорецепторов, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови, которая снижается при приеме рифампицина и может повышаться при приеме циметидина, алкоголя, гидралазина и ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутствующем лечении индометацином или другими препаратами, угнетающими простагландин-синтетазу, антигипертензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов может снижаться. Кардиоселективные блокаторы β-адренорецепторов в значительно меньшей степени влияют на АД при введении пациентам адреналина, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов.

При сопутствующем приеме блокаторов β-адренорецепторов может понадобиться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств.

Беталок в/в - способ применения и дозировка

парентеральное введение Беталока должен проводить специально подготовленный персонал при наличии кардиореспираторного мониторинга и возможности проведения реанимационных мероприятий.

Суправентрикулярная тахиаритмия

Начальная доза препарата составляет 5 мг (5 мл р-ра), скорость инфузии - 1–2 мг/мин. В такой дозе препарат можно вводить каждые 5 мин до достижения необходимого эффекта. Как правило, 10–15 мг (10–15 мл р-ра) достаточно для достижения необходимого эффекта. Максимальная доза для в/в введения составляет 20 мг (20 мл р-ра).

Лечение ишемии миокарда и болевого синдрома вследствие инфаркта миокарда

При неосложненных состояниях начальная доза составляет 5 мг (5 мл р-ра) в/в. Введение препарата можно повторять каждые 2 мин, максимальная доза составляет 15 мг (15 мл р-ра). Через 15 мин после последнего в/в введения необходимо назначить внутрь 50 мг метопролола тартрата каждые 6 ч в течение 2 дней. Для длительного лечения следует назначать таблетки метопролола (например Беталок ЗОК, таблетки с замедленным высвобождением).

Применение у больных с почечной недостаточностью

При заболеваниях почек нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у больных с печеночной недостаточностью

Обычно больным с циррозом печени коррекцию дозы не проводят; в случае тяжелого нарушения функции печени может возникнуть необходимость в снижении дозы.

Применение у больных пожилого возраста

В снижении дозы нет необходимости.

Применение у детей

Опыт применения препарата Беталок для инъекций у детей ограничен.

Побочные эффекты

обычно Беталок переносят хорошо. Побочные явления незначительны и обратимы. При применении препарата Беталок сообщалось о таких побочных эффектах:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко - потеря сознания), похолодение конечностей, ощущение усиленного сердцебиения, усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада, отеки, боль в области сердца; редко - сердечные нарушения, аритмия, отеки; очень редко - гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: утомляемость, головокружение, головная боль; иногда - парестезия, судороги.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея, запор; редко - рвота, сухость во рту.

Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

Печень: редко - отклонения печеночных показателей; очень редко - гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Психический статус: иногда депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - нервозность, тревожность, очень редко - амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органов дыхания: одышка при физической нагрузке; иногда - бронхоспазм; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - шум в ушах, нарушения вкуса.

Со стороны кожи: высыпания, повышенная потливость, выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз. Одновременное употребление алкоголя, препаратов для снижения АД, хинидина или барбитуратов могут осложнить состояние пациента.

Лечение: симптоматическая терапия. При тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности назначают стимуляторы β1-адренорецепторов (например преналтерон) в/в с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения желаемого эффекта. В случае отсутствия стимуляторов β1-адренорецепторов может быть применен допамин; для блокады блуждающего нерва применяют в/в атропина сульфат. Если желаемый эффект не достигнут, применяют другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин, назначают глюкагон в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость в применении водителя сердечного ритма. При возникновении бронхоспазма вводят в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. Следует помнить, что дозы препаратов (антидотов), необходимые для лечения передозировки блокаторами β-адренорецепторов, должны быть выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы заняты их блокатором.