Биматопрост – это лекарственное средство, которое является компонентом офтальмологических препаратов, используемых в борьбе с некоторыми видами глаукомы .

Однако сегодня препарат получил распространение, как косметологическое средство, способствующее укреплению и росту ресниц.

Показания к применению

Препарат показан при:

• повышенном внутриглазном давлении ;
• гипотрихозе ресниц, их выпадении;
• слабом росте ресниц.

Капли с Биматопростом

Вещество используется в некоторых медикаментах. Самые распространенные – Карепрост, Латиссе и капли Ганфорт .

Карепрост стимулирует кровообращение, активирует усиленный обмен веществ и обеспечивает приток крови к ресницам . Благодаря этому в волосяной фолликул лучше проникают питательные вещества, которые и обеспечивают рост и здоровье ресниц. Также препарат увеличивает их объем и длину. Кроме этого, его можно наносить и на брови.

Капли наносятся на верхнее веко по корням ресниц специальным аппликатором 1 раз в день . Длительность курса составляет 3 месяца . В случае попадания средства на другие зоны глаза, его сразу же удаляют с помощью ватного диска. Стоимость препарата – от 850 рублей.

Латиссе предназначен для укрепления ресниц, питания волосяных луковиц и общего оздоровления . Благодаря этому средству ресницы начинают вырастать быстрее, при этом становясь гуще и темнее.

Использовать средство нужно 1 раз в день перед сном . Перед применением необходимо тщательно очистить лицо от загрязнений и косметики и снять контактные линзы. В упаковке есть одноразовые стерильные аппликаторы, с помощью которых капли наносят на верхнее веко по линии роста ресниц. Средство не должно вытекать за пределы и, если необходимо, нужно убрать лишнюю влагу.

Для каждого глаза используется новый аппликатор, а после использования их нужно выбросить . Средняя стоимость Латиссе - 3048 рублей.

В состав капель входит не только биматопрост, но и тимолол. Вместе они снижают внутриглазное давлени, усиливают отток внутриглазной жидкости и уменьшают ее образование . Ганфорт напрямую используется в качестве средства для борьбы с глаукомой. Ганфорт применяется 1 раз в день с утра . Нужно закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

В случае использования нескольких препаратов, делают паузу в 15 минут между их применением. Стоимость – 885 рублей.

Особые указания

После применения препарата может временно потеряться четкость зрения , поэтому необходимо выждать некоторое время, прежде чем садиться за руль или выполнять работу, требующую особого внимания. Средство нельзя наносить, если надеты контактные линзы . После применения препарата нужно подождать некоторое время, чтобы капли впитались.

Испытания, изучающие взаимодействие вещества с лекарственными средствами, не проводились. В теории оно усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему . К ним относятся седативные, анестетики, алкоголь, барбитураты и опиоиды.

Взаимодействие с другими типами веществ маловероятно из-за того, что Биматопрост попадает в кровь в низкой концентрации . В ходе испытаний также не выявлено взаимодействие с β-блокаторами

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, так как он проникает в организм и активно воздействует на него . Кроме этого, Биматопрост попадает в молочные железы. По этим причинам лекарство не стоит использовать в указанных случаях.

(5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide

Химические свойства

Биматопрост – это жирная кислота, синтетический простамид , аналог простагландина , используемый для лечения и повышенного . Вещество хорошо растворяется в этаноле, метаноле, ДМСО и ДМФА. Молекулярная масса Биматопроста в Википедии = 415,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде глазных капель или раствора для нанесения на ресницы.

Фармакологическое действие

Понижает внутриглазное давление.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Биматопроста до конца не изучен. Считается, что вещество избирательно имитирует эффект простамидов , таким образом, снижая ВГД. Под действием лекарства усиливается отток жидкости через трабекулярную сеть и стимулируется увеосклеральный отток внутриглазной жидкости. Эффект от применения средства развивается в течение 4 часов после приема и достигает максимума через 8-12 часов. Продолжительность действия – одни сутки.

Вещество хорошо проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Не накапливается, не оказывает каких-либо системных эффектов. При однократном использовании максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 10 минут после процедуры и снижается в течение 1,5 часа.

Показания к применению

Биматопрост назначают:

• для лечения открытоугольной ;
• при офтальмогипертензии ;
• для лечения гипотрихоза ресниц .

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

• при лечении беременных женщин и лиц, не достигших 18-летнего возраста;
• во время кормления грудью;
• при на активные действующие компоненты средства.

• при афакии , псевдофакии ;
• пациентам, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика;
• при наличии риска возникновения отека макулы ;
• после продолжительного лечения ;
• пациентам с повышенным ;
• при нефропатии ;
• при низком артериальном давлении;
• больным увеитом (заболевание может прогрессировать).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Биматопроста:

• зуд и раздражение глаз, покраснение век;
• гиперемия конъюнктивы , гиперпигментация кожи на веках;
• синдром «сухого глаза», пониженное .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли, как правило, используют один раз в сутки. Лекарство закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, утром.

Если было пропущено очередное закапывание препарата, то лечение возобновляют уже на следующий день. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

Инструкция на Биматопрост для роста ресниц

Вещество используют один раз в день, перед сном, предварительно очистив лицо от декоративной косметики и сняв контактные линзы. Препарат наносят вдоль линии роста волос специальной кисточкой-аппликатором вдоль края верхнего века.

Нельзя наносит средство на нижнее веко. Стерильный аппликатор используют один раз, а затем выбрасывают. Капельница флакона не должна контактировать с кожей или другими поверхностями, чтобы избежать ее инфицирования.

Передозировка

При пероральном введении Биматопроста крысам, в дозировке 100 мг на кг веса, в течение 2 недель не наблюдалось каких-либо симптомов токсического воздействия.

Нет сведений о передозировке средством. Если произошла случайная передозировка препаратом, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При сочетании с другими средствами, влияющими на внутриглазное давление, давление может снижаться медленнее, и степень снижения будет менее выражена.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в прохладном месте, в закрытом виде, вдали от маленьких детей.

Срок годности

24 месяца. После вскрытия флакона лекарство необходимо использовать в течение 28 суток.

Особые указания

Эффект от препарата, если его используют для усиления роста ресниц, временное. Средство необходимо использовать на протяжении длительного периода времени и повторять курсы. Также ресницы могут расти неравномерно, может изменяться их цвет и толщина, направление роста.

Один из побочных эффектов от использования средства является гиперпигментация радужной оболочки, в особенности темным пигментом. В радужной оболочке повышает содержание меланина и увеличивается число меланоцитов . Неизвестно, сколько продлится этот эффект. Также может изменяться цвет кожи век. Такого рода изменения носят временный характер и обратимы.

Контактные линзы необходимо снять за 15 минут до использования препарата и заново установить спустя 15 минут после инстилляции.

Если во время лечения возникли необычные симптомы, снизилась острота зрения, глаз был травмирован или инфицирован, рекомендуется обратиться к офтальмологу и решить вопрос о прекращении лечения.

Детям

Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Были проведены опыты на животных, в которых вещество давали перорально, в дозах в 30-40 раз, превышающих рекомендуемые. В результате у самок увеличилось количество выкидышей, наблюдалось сокращение сроков вынашивания, снижение массы тела новорожденных, увеличение частоты гибели плода. Нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных женщин. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время лечения средством при беременности.

Биматопрост проникает в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Биматопрост входит в состав препаратов: Латиссе , Биматопрост I-lashpro , Карепрост . Также вещество является активным компонентом глазных капель Ганфорт (в сочетании с ).

Действующим веществом лекарства является биматопрост, являющийся простамидом искусственного происхождения. При применении лекарства улучшается отток внутриглазной жидкости. Действие “Биматопроста” начинается приблизительно спустя 4 часа после закапывания медикамента. Средство способно проникать через роговицу глаза. “Биматопрост” применяется при лечении глаукомы открытоугольного типа, чрезмерном выпадении ресниц. Помимо активного вещества, в медикаменте присутствуют и другие компоненты: хлорид натрия, определённое количество лимонной кислоты, специальным образом очищенная вода.

Применение средства “Биматопрост” для роста ресниц

Положительные изменения можно увидеть спустя 6-8 недель активного использования “Биматопроста”. При прекращении курса состояние ресниц вновь может ухудшиться.

Важно! “Биматопрост”, активизирующий рост ресниц, не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью, так как соответствующие клинические исследования не проводились. Средство эффективно как при медленном росте ресниц, так и при их чрезмерном выпадении.

Противопоказания к назначению лекарства

От использования медикамента “Биматопрост” следует отказаться детям, не достигшим возраста 16 лет. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к его компонентам.

Побочные явления медикамента

Многие пациенты, применяющие “Биматопрост” предъявляют жалобы на возникновение гиперемии конъюнктивы. При использовании медикамента могут возникать и перечисленные ниже побочные явления:

• Появление ощущения сухости в глазу;
• Снижение чёткости зрения;
• Появление ощущения инородного тела в глазу;
• Возникновение признаков блефарита;
• Изменение оттенка ресниц;
• Покраснение глаз;
• Фотофобия;
• Чрезмерно активный рост ресниц;
• Усиленное слезотечение.

Такие побочные явления, как астения и головная боль, при применении медикамента “Биматопрост” наблюдаются достаточно редко. При случайной передозировке лекарства проводят симптоматическое лечение.

Особенности взаимодействия “Биматопроста” с другими медикаментами

Лекарственное средство хорошо взаимодействует с большинством лекарственных средств. Но его не рекомендуется применять одновременно с медикаментами, принадлежащими к группе β-блокаторов. Взаимодействие подобных лекарств с “Биматопростом” в настоящее время не изучено.

Особые указания

• Ретинопатия диабетической природы;
• Афакия.

“Биматопрост” не следует применять при наличии у пациента закрытоугольной, узкоугольной или врождённой глаукомы. Больным, у которых была диагностирована печеночная недостаточность или тяжёлые заболевания почек, следует применять лекарство с осторожностью.

От применения “Биматопроста” следует воздержаться людям с низкой частотой сердечных сокращений, пониженным кровяным давлением.

Важно! Из-за наличия в составе “Биматопроста” бензалкония хлорида необходимо следить за состоянием роговицы. При применении лекарства людьми с синдром “сухого глаза” увеличивается риск возникновения точечной язвенной кератопатии.

При применении препарата “Биматопрост” может наблюдаться временное снижение чёткости зрения. При прохождении лечебного курса рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля или занятия умственным трудом.

При наличии у пациента ирита “Биматопрост” надо применять с осторожностью. При наличии данной патологии наблюдается воспалительный процесс в районе радужной оболочки глаза. Вероятность возникновения ирита повышается при наличии следующих патологий:

1. Наличие в организме очагов хронической инфекции (воспаления миндалин, синусита);
2. Повышенная концентрация сахара в крови;
3. Отдельные аутоиммунные заболевания;
4. Длительный стресс;
5. Нервное перенапряжение;
6. Переохлаждение.

Обратите внимание! Ирит может быть осложнением хирургической операции на органах зрения.

Особенности хранения препарата “Биматопрост”

Глазные капли “Биматопрост” рекомендуется хранить в месте, в которое нет доступа маленьким детям. Срок годности медикамента – 2 года с момента его изготовления. Препарат следует хранить в месте, защищённом от проникновения прямых лучей солнца.

Отзывы о лекарстве

Отзывы о препарате “Биматопрост” в целом положительные. При этом многие пациенты отмечают высокую стоимость лекарства: примерно 800 рублей.

Карина, 25 лет, Красноярск.
К препарату “Биматопрост” особых нареканий у меня нет. Во время применения средства не наблюдалось никаких побочных эффектов. После использования “Биматопрост” ресницы заметно подросли, приобрели более тёмный оттенок. Но, к сожалению, достигнутый эффект достаточно быстро исчез. В будущем “Биматопростом”, активизирующим рост ресниц, пользоваться не буду. На мой взгляд, лекарство не оправдывает своей высокой стоимости.

Анна, 30 лет, Омск.
О препарате “Биматопрост” у меня осталось положительное впечатление. После применения лекарства ресницы действительно стали выглядеть более привлекательными. В первые дни использования “Биматопроста” у меня было усиленное слезотечение, которое достаточно быстро прошло. В следующий раз воспользуюсь более дешёвым аналогом лекарства, так как стоимость медикамента довольно высока.

Другие эффективные препараты против глаукомы

Глазные капли “Таурин” применяются при наличии перечисленных ниже показаний:

1. Дистрофия тканей роговицы. Патология может быть врождённой аномалией. Дистрофия тканей роговицы зачастую является следствием травмы тройничного нерва, кератита, возрастных изменений. При наличии дистрофии тканей может возникнуть помутнение роговицы. После применения “Таурина” происходит улучшение трофики соответствующих тканей.
2. Катаракта. Заболевание развивается под воздействием таких факторов, как наследственная предрасположенность, курение, воздействие радиоактивного излучения. Препарат “Таурин” улучшает питание клеток при катаракте, активизирует процесс регенерации глазных оболочек.
3. Глаукома. Заболевание развивается под воздействием разнообразных факторов. Риск возникновения глаукомы увеличивается при наследственной предрасположенности. Глаукома нередко возникает у пациентов, у которых были диагностированы различные заболевания глаз, (близорукость, катаракта, иридоциклит). В группе повышенного риска находятся и больные с гипертонией, ожирением, сахарным диабетом. Глаукома может возникнуть и у людей, страдающим шейным остеохондрозом (при ухудшении иннервации глазных яблок). При наличии данной патологии происходит повышение внутриглазного давления из-за замедления электролитного баланса. Препарат “Таурин” уменьшает риск атрофии зрительных нервов, позволяет снизить внутриглазное давление.

Согласно инструкции по применению капель “Таурин”, лекарство не назначают пациентам младше восемнадцатилетнего возраста. Оно противопоказано при повышенной чувствительности к составляющим медикамента. От применения “Таурина” в период ожидания ребёнка и кормления грудью следует отказаться.

При использовании глазных капель могут возникнуть перечисленные ниже побочные явления:

• Появление ощущения жжения в глазах;
• Покраснение;
• Усиленное слезотечение;

Препарат “Окумол” принадлежит к группе бета-адреноблокаторов неселективного типа. Медикамент способствует нормализации внутриглазного давления. При лечении глаукомы открытоугольной формы активно используется и препарат “Пилокарпин”.

Действующим веществом препарата “Азопт” является бринзоламид. Медикамент активно используют при наличии у больного открытоугольной глаукомы. “Азопт” запрещается применять при гиперчувствительности к его составляющим. Он противопоказан при наличии у больного тяжёлых патологий почек: основная часть бринзоламида выводится из организма почками. Лекарственное средство не рекомендуется использовать при лечении пациентов, у которых были диагностированы хронические заболевания печени.

При использовании препарата “Азопт” могут наблюдаться перечисленные ниже побочные явления:

• Затуманенность зрения;
• Появление горького привкуса во рту;
• Возникновение ощущения сухости глаз;
• Головная боль;
• Покраснение конъюнктивы;
• Появление зуда;
• Кератопатия;
• Слезотечение.

Важно! В отдельных ситуациях при применении препарата “Азопт” наблюдаются такие осложнения, как тошнота, возникновение болевых ощущений в груди, боли в области поясницы, появление аллергической сыпи.

Применение народных методов при наличии у больного глаукомы

На начальной стадии глаукомы активно используют народные методы. Можно залить 30 граммов очанки заливают 400 мл кипящей воды. Полученную смесь настаивают и охлаждают до комнатной температуры. Готовое средство против катаракты активно используют для промывания глаз. Настой способствует снижению внутриглазного давления, препятствует обострению глаукомы.

Противоглаукомное средство. Биматопрост - синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F2α, который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

По данным клинических исследований, не отмечено значимого влияния биматопроста на ЧСС и АД.

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления активного вещества не отмечено. После введения одной капли препарата в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С mах и AUC 0-24 ч были примерно одинаковыми на 7 и 14 день - примерно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, это указывает на то, что C ss биматопроста была достигнута в течение 1 недели инстилляции. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, а V d в равновесном состоянии - 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%. Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% дозы, введенным в/в здоровым взрослым добровольцам выводилось из организма с мочой, 25% - с калом. T 1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови составил 1.5 л/ч/кг.

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Побочное действие

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение.

Со стороны органа зрения: очень часто - конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, рост ресниц; часто - поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, жжение в глазах, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, астенопия, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость глаза, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделения из глаз, нарушение зрения, усиление пигментации радужной оболочки, потемнение ресниц; нечасто - геморрагические нарушения со стороны сетчатки, увеит, кистоидный макулярный отек, ирит, блефароспазм, ретракция века, периорбитальная эритема; частота неизвестна - энофтальм. В очень редких случаях отмечалась кальцификация роговицы при применении фосфатсодержащих глазных капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - гирсутизм.

Общие реакции: нечасто - астения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста при беременности. Применение биматопроста при беременности не рекомендуется, за исключением случаев наличия строгих показаний.

По данным доклинических исследований на животных показана репродуктивная токсичность при применении бимаптопроста в высоких, токсичных для организма матери дозах.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется с грудным молоком. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении лечения биматопростом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для матери.

Особые указания

Необходима осторожность при применении препаратов биматопроста для лечения пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика); у пациентов с тяжелыми глазными инфекциями в анамнезе (например, вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом.

Отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему.

Не изучалось воздействие биматопроста на пациентов с AV-блокадой II и III степени и на пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью.

Прежде чем начать лечение, пациенты должны быть проинформированы о возможности роста ресниц, потемнения кожи век и увеличения пигментации радужной оболочки. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и могут привести к различиям во внешнем виде между глазами, когда лечению подвергается только один глаз. Изменение пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Наиболее часто изменение цвета радужной оболочки является постоянным. Изменение цвета радужной оболочки в большей степени связано с повышением содержания меланина в меланоцитах, нежели с увеличением количества меланоцитов. Долговременные эффекты повышения пигментации радужной оболочки неизвестны. В типичных случаях происходит распространение коричневого пигмента от области вокруг зрачка к корню радужки, в результате вся радужка или ее части приобретают более коричневый цвет. Применение биматопроста не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Пигментация периорбитальной ткани является обратимой у некоторых пациентов.

С осторожностью применят у пациентов с факторами риска макулярного отека (пациенты с афакией, псевдоафакией и разрывом задней капсулы хрусталика).

Лекарственное взаимодействие

Отмечалось снижение гипотензивного эффекта биматопроста при его совместном применении с другими аналогами простагландинов при терапии офтальмогипертензии или глаукомы.

Торговое название
Монопрепарат: Латиссе (Allergan). Комбинированный препарат: Ганфорт (Allergan).

Химическое название : (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-penten-1-yl]cyclopentyl}-N-ethyl-5-heptenamide
Молекулярная формула : C 25 H 37 NO 4
Молярная масса : 415.57
Номер CAS : 155206-00-1
Растворимость : Растворим в этаноле (50 мг/мл), метаноле, ДМСО (25 мг/мл), ДМФА (25 мг/мл).

Форма выпуска, состав
Латиссе - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная жидкость, не растворимая в воде.

Ганфорт - глазные капли, 0,3 мг/мл биматопроста + 6,8 мг/мл тимолола малеата во флаконе-капельнице 3,0 мл. Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Вспомогательные вещества в (1 мл.)
Латиссе - бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфат двухосновной, лимонная кислота, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Ганфорт – бензалкония хлорид (0,05 мг), натрия хлорид, натрия фосфата двухосновной гептагидрат, моногидрат лимонной кислоты, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Фармакологическое действие
Биматопрост – синтетический простамид, структурно относящийся к простагландинам F2ά. Однако действие, снижающее ВГД, у данного препарата заключается не в связывании с рецепторами к простагландинам, а в избирательной имитации эффекта простамидов. Точный механизм действия биматопроста не известен, так как рецепторов к нему в организме человека в настоящее время не найдено.

Эффект снижения ВГД заключается в усилении оттока через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока внутриглазной жидкости. Действие препарата начинает проявляться примерно через 4 часа после приема и достигает максимума спустя 8-12 часов. Продолжительность его составляет не менее 24 часов.

Биматопрост - фармакокинетика
Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека. Он обладает очень малым системным воздействием после инстилляции, не способен к кумуляции. Так, при однократном введении в день максимальная концентрация в крови его наступает через 10 минут, а снижается до нижнего предела чувствительности лабораторных методов (около 0,025 нг/мл) за 1,5 часа. Период полувыведения при внутривенном введении составляет около 45 минут.

Белки плазмы связывают примерно 88% биматопроста. Остальное количество находится в свободном виде. Выведение препарата осуществляется преимущественно почками: до 67% его экскретируется с мочой, 25% - с калом.

Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Увеличение кратности инстилляций может снижать терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз. При одновременном приеме биматопроста с другими аналогами простагландинов необходимо тщательно контролировать уровень ВГД.

Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.

Клинические исследования
По результатам исследования у пациентов с исходным средним уровнем ВГД 26 мм рт. ст. (Р 0) при лечении 0,03%-м раствором биматопроста отмечалось снижение на 7-8 мм рт. ст. При сравнении действия 0,01% и 0,03% раствора препарата у пациентов со средним показателем ВГД 23,5 мм рт. ст. гипотензивный эффект в первом случае составил 7,5 мм рт. ст, что на 0,5 мм рт. ст. меньше, чем у препарата с более высокой концентрацией.

Противопоказания
Гиперчувствительность к биматопросту.

Меры предосторожности и предупреждения
Биматопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Данные эффекты проявляются из-за повышения количества пигмента в меланоцитах, однако это не сопровождается ростом численности последних. Выраженность проявлений зависит от длительности приема. После отмены биматопроста пигментация радужки зачастую не возвращается к исходной, в то время как пигментация век и ресниц может уменьшиться. Долгосрочные последствия данного эффекта не изучены.

В некоторых случаях отмечается обратимое в случае отмены биматопроста усиление роста, толщины и количества ресниц.

Препарат с осторожностью назначается у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом (например, увеитом, иритом) из-за возможного его усиления. Также имеются данные о рецидивах роговичных инфильтратов или глазной инфекции при применении биматопроста. В связи с этим необходим более тщательный контроль за пациентами, пользующимися данным препаратом, при наличии в анамнезе вирусного поражения глаз (например, вирусом простого герпеса).

Прием биматопроста в редких случаях может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с риском развития данной патологии (афакия, повреждение задней капсулы в результате экстракции катаракты, диабетическая ретинопатия).

Действие биматопроста в лечении закрытоугольной и узкоугольной, увеальной, неоваскулярной и врожденной глаукомы не исследовалось.

Биматопрост необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Действие биматопроста не изучено у пациентов с нарушением функции дыхания. Однако имеются данные о возможном ухудшении течения бронхиальной астмы, диспноэ и хронической обструктивной болезни легких.

Необходимо с осторожностью применять препарат у данной группы пациентов.

Безопасность использования биматопроста при наличии внутрисердечных блокад или прогрессирующей сердечной недостаточности не оценивалась, но в литературе имеются единичные сообщения о развитии брадикардии или гипотензии на фоне его приема. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат у пациентов с низкой частотой сердечных сокращений и низким артериальным давлением.

По причине наличия в составе бензалкония хлорида необходим контроль за состоянием роговицы при длительном применении в связи с риском развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, в особенности у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. В исследованиях на животных установлено, что биматопрост обладает тератогенным эффектом в дозах, значительно превышающих максимальную для человека. Адекватных исследований на женщинах не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась, однако в опытах над животными данный факт установлен. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.

В настоящее время нет данных о влиянии биматопроста на фертильность у человека. Препарат также не оказывал канцерогенного и мутагенного эффекта в опытах над животными.

Безопасность применения препарата у детей до 18 лет не оценивалась.

Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.

Побочные эффекты препарата Биматопрост
Наиболее частым побочным эффектом является гиперемия конъюнктивы (15-45% случаев). Она прогрессивно уменьшается до практически полного исчезновения к третьему году применения биматопроста. У 0,5-3% это является поводом для отмены препарата. Другими часто встречающимися побочными эффектами являются рост ресниц, зуд (15-45%).

В 1-10% случаев может выявляться сухость, жжение, боль, раздражение в глазу, нарушение зрения, ощущение инородного тела, пигментация периокулярной области, блефарит, катаракта, поверхностный точечный кератит, периорбитальная эритема, потемнение ресниц, отделяемое из глаза, слезотечение, фотофобия, аллергический конъюнктивит, астенопия, усиление пигментации радужки, отек конъюнктивы, гипосфагма, неправильный рост волос.

Менее чем в 1% случаев встречается внутриглазное воспаление (ирит).

Из системных побочных эффектов чаще всего (около 10%) встречаются простуда и инфекции верхних дыхательных путей. Около 1-5% пациентов могут предъявлять жалобы на головную боль, повышение печеночных ферментов в лабораторных анализах, астеническое состояние.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие биматопроста с другими лекарственными веществами маловероятно из-за крайне низкой концентрации его в крови после закапывания в глаз. Как показали доклинические исследования, препарат биотрансформируется различными путями, не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме иных лекарственных средств.