Содержание

Для заживления пищевода, лечения желудочных болезней, возникших на фоне инфекций, используется Ранитидин – инструкция по применению медикамента содержит информацию о способе приема, показаниях, возможных побочных действиях. Лекарство снимает приступы воспаления, нормализует работу пищеварительного тракта. Правила его использования подробно описаны в инструкции по применению.

Лекарство Ранитидин

Фармакологическая классификация относит Ранитидин к противоязвенным препаратам, он входит в группу блокаторов гистаминовых рецепторов. Это значит, что медикамент подавляет секрецию и повышенный уровень рН желудочного сока, восстанавливая нормальное пищеварение . Это происходит за счет действия активного вещества – гидрохлорида ранитидина.

Состав и форма выпуска

Ранитидин выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток с пленочной оболочкой для перорального приема. Подробный состав:

Фармакологическое действие

Активное вещество ранитидина гидрохлорид блокирует рецепторы гистамина слизистой желудка, сокращает секрецию соляной кислоты, которую вызывает раздражение рецепторов пищей или действие гормонов, прочих биогенных стимуляторов. Компонент понижает процент содержания соляной кислоты в желудочном соке и сокращает объем жидкости, что приводит к уменьшению активности пепсина. После приема в однократном режиме лекарство действует на протяжении 12 часов.

При попадании внутрь происходит абсорбция ранитидина в желудочно-кишечном тракте, прием пищи на степень всасывания не влияет. Биодоступность вещества составляет 50%, максимума в плазме крови достигает через пару часов, с белками плазмы связывается на 15%. Ранитидин метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Вещество выводится из организма примерно за пять часов с мочой и калом.

Показания к применению

В инструкции по применению указано, что используется препарат Ранитидин при болях в желудке. Это основное показание для употребления лекарственного средства. Прочие заболевания он тоже лечит, тип болезни зависит от формы выпуска. Таблетированный формат используется для терапии и профилактики обострений язвы желудка, раствор – для купирования болевых синдромов при язве двенадцатиперстной кишки .

От чего таблетки Ранитидин

Имеет таблетированная форма препарата следующие показания к применению, указанные в инструкции:

• лечение, профилактика обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, включая связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• лечение, профилактика послеоперационных и стрессовых язв верхнего отдела ЖКТ;
• предотвращение рецидивов кровотечений, аспирации желудочного сока при операциях под общим наркозом (синдром Мендельсона).

Применение раствора

В инструкции к препарату указано, что Ранитидин в ампулах может применяться по тем же показаниям, что и таблетки, включая дополнительно следующие:

• язва двенадцатиперстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь и купирование болевого синдрома при ней;
• хроническая эпизодическая диспепсия на фоне эпигастральных или загрудинных болей.

Как принимать Ранитидин

Дозировочный режим и вид приема Ранитидина зависят от типа болезни и принимаемой формы выпуска. Таблетки принимаются внутрь перорально, раствор – парентерально (внутривенно или внутримышечно). Оба типа лекарственного препарата предназначены для взрослых и подростков старше 12 лет. Курс лечения и режим приема назначаются лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента .

Таблетки Ранитидин

По инструкции, таблетки Ранитидин принимают внутрь, не разжевывая, запивая чистой водой в небольшом количестве. Прием не зависит от пищи. Дозировка зависит от типа болезни:

Раствор для инъекций

В инструкции по применению раствора указано, что его вводят внутривенно медленно (скорость назначается лечащим врачом) в течение пяти минут в концентрации 50 мг . Предварительно раствор разводят 0,9% раствором хлорида натрия или 5% декстрозы до 20 мл. Повторные введения можно делать через 6-8 часов. Внутривенно раствор вводится капельно на протяжении двух часов. Дозировка зависит от типа лечения:

• для профилактики кровотечений – внутривенно с дозой 50 мг, курс лечения – пока больной не сможет сам есть;
• профилактика синдрома Мендельсона – внутримышечно или внутривенно, 50 мг за 45-60 минут до анестезии;
• при нарушении функции почек дозировка составляет 50 мг каждые 18-24 ч;
• при нахождении пациента на гемодиализе доза назначается сразу после окончания процедуры.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению Ранитидина стоит изучить особенно внимательно:

• терапия препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка, перед ней следует исключить наличие новообразований;
• запрещено резко отменять лечение, чтобы не получить шоковый синдром;
• длительная терапия может привести к бактериальным поражениям желудка;
• есть сведения о возникновении острых приступов порфирии на фоне лечения препаратом;
• может препарат повышать активность глутаматтранспептидазы в слизи желудка, вызывать ложноположительную реакцию на белок в моче;
• активное вещество может противодействовать влиянию пентагастрина на функцию желудка, вызывать ложную реакцию на кожный гистамин;
• во время терапии медикаментом нужно соблюдать диету – избегать раздражающих слизистую оболочку желудка продуктов, напитков и лекарственных средств;
• медикамент не оказывает влияния на активность микросомальных ферментов печени;
• во время лечения препаратом запрещено управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания ввиду влияние его на скорость психомоторных реакций.

При беременности

Обе формы выпуска Ранитидина противопоказаны при беременности и грудном вскармливании . Активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком с содержанием выше, чем в плазме крови. Врач может выписать беременной женщине медикаментозное средство, если оценит пользу для матери выше предполагаемого риска для плода.

В детском возрасте

Таблетки и раствор Ранитидин не используются в педиатрии. В инструкции указано, что о безопасности и эффективности применения лекарственного препарата у детей и подростков в возрасте младше 12 лет нет данных. После достижения этого возраста использование медикамента разрешено в аналогичных взрослым дозировках. Прием должен сопровождаться врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению Ранитидина содержит информацию о возможном лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

• раствор совместим с декстрозой, раствором бикарбонатом натрия, раствором Хартмана;
• медикамент следует принимать через два часа после Кетоконазола, Итраконазола во избежание уменьшения их всасывания;
• средство угнетает метаболизм Диазепама, Фенитоина, Лидокаина, Теофиллина, непрямых коагулянтов, Метронидазола, антагонистов кальция, уменьшает клиренс Варфарина;
• одновременное применение с антацидами, Сукральфатом замедляет абсорбцию Ранитидина.

Побочные действия

По инструкции, возможными побочными действиями от применения препарата являются следующие:

• диарея, рвота, желудочные боли, гепатит;
• сухость во рту, тошнота, запоры, панкреатит;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия;
• повышенная утомляемость, слабость, головные боли, головокружение;
• артралгия, миалгия, нечеткость зрения;
• гинекомастия, аменорея, импотенция, понижение либидо, алопеция;
• аллергические реакции, эритема, сыпь на коже, зуд, в тяжелых случаях возможны проявления анафилактического шока, ангионевротического отека.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат судороги, брадикардия, желудочковая аритмия. По инструкции, лечение назначается симптоматическое. При появлении судорог внутривенно могут назначить ввод Диазепама, при брадикардии или желудочковой аритмии – Атропина, Лидокаина. Разрешено провести процедуру гемодиализа – это эффективно выводит активное вещество из организма.

Противопоказания

В инструкции по применению указано о наличии следующих противопоказаний, при которых прием средства запрещен:

• беременность, лактация;
• детский и подростковый возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• с осторожностью применять при почечной недостаточности, недостаточности печени (нарушение функции печени), циррозе печени с портосистемной энцефалопатией, острой порфирии, включая в анамнезе.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится препарат при температуре 15-30 градусов, в защищенном от влаги месте без доступа детей, в течение трех лет.

Аналог Ранитидина

Сходными с Рантидином по составу и активно действующему веществу являются препараты Ранитидин-Акос, Ранитидин-Акри и Ранитидин-Лект. Косвенными аналогами медикамента можно назвать следующие, сходные с ним по терапевтическому воздействию:

• Зантак;
• Гистак;
• Ранигаст;
• Ранисан;
• Рантак;
• Омепразол;
• Гастродицин;
• Гастромакс;
• Гастротид;
• Квамател .

Цена Ранитидина

Стоимость препарата зависит от выбранной формы выпуска и торговой наценки, принятой в аптеке. Приобрести медикамент можно также через интернет. Примерные цены на лекарство по Москве и Санкт-Петербургу указаны ниже.

Средство помогает устранить причины, симптомы и последствия заболеваний ЖКТ, которые возникают на фоне изменения секреции желудочной кислоты. Большинству пациентов важно знать принцип действия лекарства, от чего помогает Ранитидин, когда лучше принимать таблетки. Кроме медикаментозной терапии, потребуется соблюдение диеты для повышения эффективности лечения.

Ранитидин принадлежит ко второму поколению так называемых Н2-блокаторов. Благодаря свойствам лекарства происходит связывание медиатора, стимулирующего выделение соляной кислоты (HCl). Вызывает повышение секреции HCl гистамин. Таблетки Ранитидин и другие Н2-блокаторы ингибируют гистаминовые рецепторы в желудке. В результате рН повышается до безопасных для слизистой значений 4–6.

От чего помогает Ранитидин, показания к применению

Желудочную кислоту синтезируют париетальные клетки слизистой органа. Пищеварительные ферменты в полости желудка активны при низких значениях рН (1,5). Кроме того, в кислой среде быстрее погибают микроорганизмы.

Изменения рН происходят постоянно в зависимости от выделения сока при поступлении пищи или голодании, при стрессах. Хронические воспалительные заболевания пищеварительного тракта сопровождаются нарушением образования HCl. В свою очередь, изменение секреции кислоты служит пусковым механизмом для развития патологических состояний.

Постоянный избыток или недостаток кислоты, существенные колебания уровня HCl наносят большой ущерб работе всего ЖКТ.

Ранитидин в качестве Н2-блокатора ингибирует активность гистаминовых рецепторов, которые влияют на секреторные функции париетальных клеток. В результате происходит снижение образования желудочной кислоты. Причем, Ранитидин влияет преимущественно на базальную и стимулированную секрецию. Этот тип реакций обусловлен воздействием пищи в желудке, гормональных веществ, стимуляторов биогенного происхождения (гистамина и гастрина).

Принимать Ранитидин следует при эрозивных и язвенных процессах в слизистой верхнего отдела ЖКТ. Благодаря ингибирующему влиянию препарата на секрецию кислоты развивается противоязвенный эффект. При повышении рН до 4–6 поврежденная слизистая быстрее заживает, язва рубцуется.

Назначают Н2-блокатор при следующих кислотозависимых состояниях, болезнях ЖКТ:

• рефлюкс-эзофагите;
• обострениях пептической язвенной болезни;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, осложнениях ГЭРБ;
• лекарственных и ситуационных язвах - желудочных и дуоденальных;
• язвенном кровотечении и перфорации.

Ранитидин используют самостоятельно или в составе комплексного лечения. Лучше всего средство помогает снизить выделение кислоты ночью.

При пептической язве (желудочной или двенадцатиперстной кишки), остром гастродуоденальном кровотечении препарат назначают вместе с другими антисекреторными средствами. Если причина язвы - хеликобактерная инфекция, то еще требуется антибактериальная терапия.

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Ранитидин можно принимать независимо от еды. Также в инструкции по применению уточняется, что таблетки не разжевывают, запивают водой.

Дозировки и курс лечения для взрослых и подростков старше 12 лет

При беременности и лактации

Ранитидин не назначают беременным. Противопоказанием для лечения Н2-блокатором также является грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать вместе Ранитидин и Кетоконазол или Итраконазол, то антисекреторный препарат снизит всасывание противогрибковых лекарств. Кроме того, Н2-блокатор способен угнетать процессы в печени, которые необходимы для метаболизма большой группы медикаментов. Среди них есть популярные средства: метронидазол, диазепам, теофиллин и другие.

Н2-блокаторы не допускают секрецию HCl, антациды связывают уже выделившуюся соляную кислоту. Нередко пациенты используют при изжоге, боли в желудке, пептической язве обе группы препаратов. Однако антациды, например, бикарбонат натрия, Маалокс, Алмагель, ухудшают абсорбцию ранитидина (как и других лекарств). Следует делать перерыв не менее двух часов между применением средств.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат не назначают при гиперчувствительности к ранитидину и/или другим соединениям в составе таблеток, а также пациентам, не достигшим возраста 12 лет.

О других противопоказаниях упоминалось выше (беременность, лактация).

Ранитидин вызывает побочные эффекты (нечасто). Появляются неприятные ощущения в животе, диспепсия или другие нарушения работы органов пищеварения. Возможен аллергический ответ организма в виде крапивницы, отека Квинке, бронхоспазма, анафилаксии.

Негативные реакции на прием лекарства со стороны других органов:

• головные боли, повышенная утомляемость и сонливость;
• нарушения процессов кроветворения;
• гипотония, брадикардия, аритмия;
• ухудшение зрения;
• суставная боль;
• импотенция;
• аменорея.

Передозировка препаратом опасна появлением судорог. Также происходит усиление аритмии и брадикардии. Эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги препарата

Шотландский ученый Д. Блэк в 1988 г. удостоен Нобелевской премии за изучение роли Н2-блокаторов в секреции желудочной кислоты и разработку лекарств, ингибирующих процесс. Препараты первых двух поколений в течение более 20 лет признавались «золотым стандартом» лечения кислотозависимых поражений ЖКТ.

Циметидин - исторически первый Н2-блокатор, обладает выраженными побочными явлениями. Препарат вызывает диарею, головные боли, нарушает половое созревание у мальчиков. Ранитидин принадлежит ко второму поколению антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Фамотидин относится к третьей генерации Н2-блокаторов, низатидин и роксатидин - четвертой и пятой.

Ранитидин и Фамотидин не имеют того обилия побочных эффектов, которые свойственны циметидину. Частота возникновения нежелательных проявлений не превышает 1%. Фамотидин в 20–60 раз активнее циметидина. Активность ранитидина в 3–20 раз ниже, чем фамотидина.

Торговые названия аналогов Ранитидина (дженериков) и Н2-блокаторов 3-го поколения:

• Гистак;
• Зантак;
• Ацилок;
• Ранисан;
• Фамотидин;
• Фамосан;
• Квамател.

Н2-блокаторы воздействуют только на часть механизма, который задействован в синтезе желудочной кислоты. Снижается секреция, обусловленная участием гистамина, однако сохраняется влияние других стимуляторов - гастрина и ацетилхолина.

Созданы более мощные ингибиторы секреции кислоты для лечения пептических язв, рефлюкс-эзофагитов и других подобных состояний.

Блокаторами протонной помпы являются омепразол, Лансопразол, пантопразол, Рабепразол. Эту группу препаратов еще называют ингибиторами протонной помпы (ИПП). Торговые названия таблеток: Омез, Нольпаза, Рабелок. Специалисты предлагают сочетать прием ИПП днем с назначением Н2-блокаторов на ночь.

Международное название: Ранитидин

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие

Химическое название:

N - - 2 - фуранил] метил] тио] этил] - N" - метил - 2 - нитро - 1, 1 - этендиамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию HCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество HCl в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина. Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и более). Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия. Может ослаблять высвобождение вазопрессина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).

Фармакокинетика:

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Cmax - 36-94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300-500 нг/мл (после в/м введения); TCmax 2-3 ч и 15-30 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после приема внутрь при нормальном КК - 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч; после в/в введения - 1.9 ч. Выводится почками: при в/в введении - 93%, при приеме внутрь - 60-70% (преимущественно в неизмененном виде 70% - после в/в введения и 35% - после приема внутрь) и через кишечник.

Показания:

Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета, детский возраст (до 12 лет), беременность.

Режим дозирования:

Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные язвы - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 нед. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами - продолжение лечения в течение последующих 4 нед. Профилактика рецидивов - 150 мг на ночь; для курящих пациентов - 300 мг на ночь. НПВП-гастропатия - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 нед; профилактика - по 150 мг 2 раза в сутки. Эрозивный рефлюкс-эзофагит - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продлевают до 12 нед. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 нед. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости - до 6 г/сут. При хронических эпизодах диспепсии - по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. Детям для лечения пептической язвы - внутрь, 2-4 мг/кг 2 раза в сутки; при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин при парентеральном введении - 50 мг каждые 18-24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь - 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны ССС: снижение АД; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных), непроизвольные движения. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: алопеция.Передозировка. Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии. Лечение: симптоматическое. При пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Особые указания:

Симптомы язвенной болезни 12 - перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Ранитидин, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета"). При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Быстрорастворимые таблетки содержат Na+ (необходимо учитывать при назначении больным, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей фенилкетонурией). Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче. Повышает уровень креатинина, ГГТ и трансаминаз в сыворотке крови. Противодействодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется. Подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить). Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Для в/в применения раствора ранитидина для инъекций перед использованием следует разбавить раствором 0.9% раствором NaCl; в/в инфузии - 5% раствором декстрозы. Разведенные растворы ранитидина для инъекций стабильны в течение 48 ч при комнатной температуре. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует. Неиспользованную часть следует уничтожить в течение 24 ч после вскрытия упаковки. При отсутствии улучшений необходима консультация врача. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, БМКК. Повышает концентрацию прокаинамида. Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 4% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Курение снижает эффективность ранитидина.

Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.

Способ применения

Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).

Побочные действия

Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).

Противопоказания

Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.

Беременность

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Апо-Ранитидин; Аситэк; Ацидекс; Ацилок; Веро-ранитидин; Ген-Ранитидин; Гертокалм; Ги-кар; Гистак; Дуоран; Зантак; Зантин; Зоран; Неосептин; Ново-Ранидин; Пепторан; Раниберл; Ранигаст; Ранисан; Ранисон; Ранитаб; Ранитал; Ранитард; Ранитидин; Ранитидин Врамед; Ранитидин Седико; Ранитидин-Акос; Ранитидин-Акри; Ранитидин-Апо; Ранитидин-БМС; Ранитидин-Веро; Ранитидин-ратиофарм; Ранитидина гидрохлорид; Ранитин; Рантаг; Рантак; Ринтид; Рэнкс; Улкодин; Улкосан; Улькуран; Ульран; Ульсерекс; Язитин.

Ранитидин - блокатор Н2-гистаминовых рецепторов 2-го поколения с сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывающий гастроселективное действие. Воздействует на основную причину изжоги и расстройства пищеварения, нормализуя процесс выработки кислоты в желудке. Защита желудка на длительный срок. Золотой стандарт в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. стресс-язвы, ятрогенные, НПВС-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона). Применяется также в комплексной терапии, направленной на ликвидацию Helicobacter pylori, при эрозивном и рефлюкс-эзофагите, неязвенной диспепсии.

Что Вы знаете о блокаторах Н2-гистаминовых рецепторов?

Препараты, блокирующие рецепторы к гистамину, осуществляют свое действие, занимая рецепторы на тучных клетках, но не вызывая при этом дальнейшей реакции. Они являются конкурентными обратимыми антагонистами гистамина.

Основное действие гистамина на Н2-рецепторы заключается в стимулировании секреции кислоты в желудке. Хорошо известно, что гистамин является важным медиатором кислой секреции, вызванной всеми физиологическими стимулами, например, пищей, ацетилхолином, гастрином и т.д. Н2-блокаторы не действуют на Н1-рецепторы.

Блокада Н2-рецепторов эффективно подавляет дневную и ночную базальную секрецию желудочных кислот, а также секрецию, стимулированную различными секреторными стимулами, в том числе гистамином, кофеином, пищей и т.д. Поэтому блокаторы Н2-рецепторов представляют собой эффективный подход к лечению гиперсекреторных состояний и, несомненно, являются группой самых активных препаратов из всех, которые используются сейчас для купирования язвенных болей и ускорения заживления язв.

Первым антагонистом Н2-рецепторов, который стал широко применяться для лечения пептических язв, был циметидин.

Ранитидин / Ранитидина гидрохлорид / Ranitidine.

Таблетки (таблетки шипучие).

Раствор для инъекций.

Ранитидин

Ранитидин - высокоактивный блокатор гистаминовых Н2-рецепторов. Ранитидин относится ко II поколению блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов. Обладает сильным и специфичным сродством к париетальным клеткам желудка и оказывает гастроселективное действие.

Основное действие ранитидина направлено на снижение агрессивности желудочного сока.

Ранитидин подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином, пентагастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Ранитидин уменьшает как объем выделившегося желудочного сока, так и концентрацию в нем ионов водорода (увеличивает рН). Снижает активность пепсина.

Кроме того, ранитидин тормозит дегрануляцию тучных клеток, снижает содержание гистамина в периульцерозной зоне и стимулирует процессы заживления язвы, увеличивая количество ДНК-синтезирующих клеток эпителия.

Ранитидин увеличивает глицероглюколипидное содержимое, что может оказать благоприятное влияние на заживление пептической язвы (Sarosiek J. et al.).

Ранитидин повышает тонус нижнего сфинктера пищевода. Это может способствовать профилактике заброса кислого и пептического содержимого желудка в пищевод.

Исследования на животных показали, что Ранитидин подавляет образование язв желудка и двенадцатиперстной кишки, образующихся под действием стресса, гистамина и НПВП (например, аспирина, индометацина).

У больных с пептической язвой Ранитидин достоверно снижает суточную интрагастральную кислотность и, особенно, ночную секрецию кислоты, тем самым купируя боли и способствуя быстрому заживлению язв.

Ранитидин не влияет на концентрации гастрина в сыворотке, секрецию внутреннего фактора, функцию поджелудочной железы, а также моторику двенадцатиперстной кишки и время опорожнения желудка.

Ранитидин в 3-5 раз активнее циметидина и дольше действует. После перорального применения 150 мг ранитидина эффект наступает через 30 минут; его концентрация в плазме достаточна для ингибирования секреции кислоты в течение 12 часов. Разовая вечерняя доза 300 мг ранитидина достаточна для ингибирования секреции желудочной кислоты в течение ночи и следующего дня.

Ранитидин практически не влияет на гормональный статус, иммунологическую реактивность, микросомальные ферменты печени и биотрансформацию других лекарственных соединений.

В отличие от других антагонистов, содержащих имидазольное кольцо, в структуру ранитидина входит аминоалкиловое фурановое кольцо, заменившее имидазольное кольцо в циметидине. Благодаря уникальной структуре, действие Ранитидина на Н2-рецепторы желудка высокоизбирательно.

Важное преимущество ранитидина по сравнению с циметидином заключается в том, что он не связывается с печеночной ферментной системой цитохрома Р-450, которая отвечает за метаболизм различных препаратов. Таким образом, Ранитидин не приводит ни к каким клинически значимым лекарственным взаимодействиям с такими препаратами, как пропранолол, пероральные антикоагулянты, теофиллин, дигоксин, диазепам и т.д.. У больных с несколькими заболеваниями, получающими препараты, которые могут взаимодействовать с циметидином, ранитидин имеет явное преимущество.

Известно, что циметидин нарушает гормональное равновесие, связываясь с рецепторами к андрогенам. Этот дисбаланс может приводить к повышению концентраций пролактина, потере либидо, импотенции и гинекомастии. Это симптомы часто отмечались при лечении большими дозами, например, при синдроме Золлингера-Эллисона. Иногда даже стандартные дозы могли вызвать указанные побочные реакции. На фоне лечения Ранитидином эти побочные реакции, напротив, не только выражены незначительно и развиваются редко, но и исчезают, если они были вызваны предшествующей терапией циметидином.

Терапевтические дозы Ранитидина не влияют на частоту сердечных сокращений в покое или артериальное давление. Циметидин может вызывать спутанность сознания, особенно у больных старческого возраста. Ранитидин редко приводит к побочным реакциям со стороны ЦНС.

Вышеописанные действия на печеночный метаболизм лекарственных препаратов, эндокринную функцию и ЦНС связаны, главным образом, с дозой, то есть они наблюдаются при лечении циметидином, так как последний приходится назначать в больших дозах. На фоне терапии ранитидином или фамотидином эти реакции встречаются редко.

Ранитидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 40-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания.

После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.

Связывание Ранитидина с белками составляет около 15%.

Период полувыведения Ранитидина колеблется от 2 до 2.5 часа. Через 10 часов после назначения 150 мг Ранитидина подавление кислой секреции желудка еще значительно выражено.

Ранитидин метаболизируется в печени, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Выводится, главным образом, с мочой. Около 30% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 8% - в виде метаболитов. Остаток экскретируется с калом. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Ранитидин может проходить через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания: