Относится к группе антибиотиков – макролидов. Он применяется для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваний и является условно безопасным средством лечения.

Однако часто из-за непереносимости активного вещества любого лекарства необходимо заменять антибиотики другими препаратами. Как действует Макропен и какие аналоги можно использовать вместо данного медикамента?

В одной таблетке антибиотика содержится 400 мг активного вещества – мидекамицина. К вспомогательным компонентам Макропена относятся:

• Микрокристаллическая целлюлоза
• Стеарат магния
• Калия полакрилин
• Тальк
• Макрогол
• Диоксид титана

В состав гранул для приготовления суспензии входит 175 мг ацетата мидекамицина. Среди вспомогательных веществ – кислота лимонная, пропилпарагидроксибензоат, гидрофосфат натрия, банановый ароматизатор, метилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, желтый краситель, гипромеллоза.

При применении Макропена в низкой дозировке происходит бактериостатическое действие, а при более высоких дозах активное вещество имеет бактерицидный эффект.

Препарат подавляет рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Хламидии
• Легионеллы
• Уреаплазма
• Кампилобактер
• Клостридии
• Микоплазмы
• Стрептококк
• Гемофильная палочка
• Хеликобактерии
• Моракселлы

Препарат всасывается быстро и выводится с желчью и мочой.

Когда назначают антибиотик

Макропен приписывают при инфекционных заболеваниях, возбудители которых являются чувствительными к активному компоненту антибиотика.

Эффективно действует средство при инфекциях органов дыхания и отоларингологических болезнях:

• Пневмония
• Хронический бронхит
• Коклюш и дифтерия

Назначают препарат при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы, кожных покровов, подкожной клетчатки, желудочно-кишечного тракта. Также применяют данный антибиотик для лечения пациентов, у которых имеется аллергическая реакция на антибиотики группы пенициллинов.

Правила применения препарата и его дозировка

Важно помнить, что дозировку и курс лечения может назначать только специалист. При определении дозы препарата учитывают массу тела пациента. На вес больше 30 килограммов принимают одну таблетку трижды в сутки.

Детям препарат дают в суспензии или рассчитывают дозу препарата до сорока миллиграмм на килограмм массы, разделяя это количество в три приема или до пятидесяти миллиграмм в два приема.

Курс лечения Макропеном составляет от одной до двух недель. В профилактических целях коклюша и дифтерии антибиотик пью в дозировке 50 мг на 1 кг в сутки, поделив на два приема в течении семи суток. Поскольку препарат воздействует на печень, то при длительном применении Макропена контролируется активность ферментов органа.

Макропен для приготовления суспензии, как и его аналоги, растворяют в обычной воде. Ее используют для лечения детей. Дозировка при этом следующая:

• 20-25 кг – до 22, 5 миллилитров
• До 20 кг – 15 мл
• До 15 кг – 10 мл
• До 10 кг – 7,5 мл
• При весе до 5 кг ребенку дают около 3,75 мл суспензии.

Если одновременно с Макропеном принимать другие антимикробные препараты, то можно провоцировать развитие устойчивости патогенных микроорганизмов к компонентам лекарства. Когда после употребления антибиотика наблюдается длительный понос, это может свидетельствовать о наличии псевдомембранозного колита.

Важно помнить, что при антибактериальной терапии следует принимать средства для предотвращения дисбактериоза – пробиотики, например, Лактовит, Линекс, Нормобакт, Бактисубтил.

Противопоказания и побочные действия

Макропен среди других антибиотиков отличается небольшим списком ограничений. Основными противопоказаниями являются:

• Патологии печени.
• Повышенная чувствительность к компонентам антибиотика, а именно к мидекамицину.
• Возраст до трех лет (использование таблетированной формы).
• Аллергия на ацетилсалициловую кислоту.

Беременным женщинам Макропен назначают с осторожностью. Не разрешается применять антибиотик в период , поскольку некоторая его часть попадает в грудное молоко. В таких случаях кормящим женщинам предлагают прекратить грудное вскармливание.

Преимуществом антибиотиков макролидной группы считаются не только их действие на различные виды микроорганизмов, но и минимальные побочные эффекты.

В редких случаях возможны реакции со стороны пищеварительной системы:

• Диарея.
• Пониженный аппетит.
• Тошнота.
• Рвотные позывы.
• Дискомфорт в эпигастральной зоне.
• Желтуха.
• Анализы могут указывать на повышение билирубина в крови.
• При склонности к аллергии иногда наблюдаются высыпания на кожных покровах, крапивница, зуд.
• Если имеется аллергия на ацетилсалициловую кислоту, то возможно возникновение бронхоспазма.
• Возможно возникновение вялости и общей слабости.

При появлении таких реакций необходимо прекратить применение препарата и подобрать другой антибиотик.

Аналоги лекарства: виды и применение

За своим составом и механизмом действия полностью совпадают с Макропеном следующие препараты:

Многие родители при назначении ребёнку антибиотиков испытывают двойственные чувства. Они понимают всю серьёзность ситуации, но одновременно переживают о возникновении возможных последствий. Достаточно часто педиатры при инфекционных заболеваниях выписывают Макропен, аргументируя выбор эффективностью и безопасностью препарата.

Фармакологическое действие

Макропен является антибиотиком нового поколения из группы макролидов и считается одним из самых безопасных противомикробных средств, легко переносимых маленькими пациентами. Главный действующий компонент Макропена - мидекамицин.

Мидекамицин влияет на выработку белка в бактериальной клетке. В небольших количествах он останавливает развитие патогенных бактерий в организме, а в больших - уничтожает агрессивную микрофлору.

Благодаря высокой активности Макропен отлично справляется со многими инфекциями:

1. Внутриклеточными микроорганизмами:
   • легионеллой;
   • возбудителями хламидиоза;
   • уреаплазмой;
   • микоплазмой.
2. Грамотрицательными бактериями:
   • гемофильными палочками;
   • моракселлами;
   • бактероидами;
   • кампилобактерами и хеликобактерами.
3. Грамположительными бактериями:
   • стрептококками;
   • стафилококками;
   • возбудителями листериоза;
   • клостридиями.

После перорального приёма лекарственное средство быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, через два часа достигая наибольшей концентрации как в месте воспаления, так и в бронхиальных секретах, коже и внутренних органах. Выводится препарат преимущественно с желчью и с мочой.

Фармацевт о препарате Макропен (видео)

Форма выпуска и состав

На фармацевтическом рынке Макропен представлен в двух формах:

• покрытые оболочкой таблетки;
• растворимые гранулы для приготовления суспензии.

Для детей старше трёх лет (с массой тела более 30 кг) рекомендована таблетированная форма, которая, помимо главного компонента мидекамецина, содержит и вспомогательные вещества:

• полакрилин калия;
• стеарат магния;
• тальк;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Для детей раннего возраста, имеющих массу менее 30 кг, применяют суспензию. Эта форма препарата очень нравится малышам, поскольку имеет приятный банановый запах и яркий оранжевый оттенок. Гранулы для суспензии содержат:

• маннитол;
• красители и отдушки;
• метилпарагидроксибензоат;
• лимонную кислоту.

Некоторые мамы ошибочно называют суспензию сиропом. Однако между этими лекарственными формами есть существенная разница: сироп уже готов к употреблению, тогда как суспензию необходимо разбавить водой и хорошенько взболтать.

Гранулы для приготовления суспензии Макропен применяются для детей младше 3 лет

Когда педиатр может назначить Макропен ребёнку

В современной педиатрии Макропен считается препаратом первого выбора, то есть его назначают в первую очередь при той или иной болезни.

В инструкции показаниями к приёму этого лекарственного средства являются инфекционные заболевания:

• мочеполовой системы;
• ЛОР-органов и дыхательных путей (острые отиты, синуситы, обострения хронических бронхитов, ангина, внебольничная пневмония);
• кожных покровов и мягких тканей (фурункулёз);
• тонкого кишечника (энтерит).

Макропен применяют не только для лечения, но и в качестве профилактического средства. Препарат способен предупредить развитие дифтерии и коклюша у малышей, которые контактировали с больными людьми.

Доктор Комаровский о лечении антибиотиками (видео)

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на озвученную безопасность, лекарственный препарат имеет ряд противопоказаний. Так, от применения Макропена следует отказаться при:

• повышенной чувствительности к мидекамицину или одному из вспомогательных веществ;
• тяжёлой форме печёночной недостаточности.

Кроме того, в инструкции отмечено, что препарат в форме таблеток нельзя назначать детям, которым ещё не исполнилось трёх лет.

Осложнения после приёма Макропена встречаются редко, однако родителям необходимо знать о возможных побочных эффектах. К ним относятся:

• нарушения пищеварительной системы (диарея, рвота, стоматит, сниженный аппетит, иногда желтуха);
• аллергические состояния (спазмы бронхов, крапивница, кожная сыпь и зуд, повышенное содержание эозинофилов);
• слабость.

Крапивница - побочный эффект на приём Макропена у детей

Аналоги Макропена для детей

У этого лекарства в настоящее время нет аналогов по активному компоненту. В случае возникновения побочных эффектов Макропен обычно заменяют препаратами группы макролидов. Прежде чем применять другие антибиотики для лечения ребёнка, обязательно проконсультируйтесь с педиатром.

Медицинские аналоги и заменители Макропена (таблица)

Название	Форма выпуска	Активное вещество	Показания	Противопоказания	Возраст применения	Стоимость
	таблетки; суспензия.	джозамицин	дифтерия; коклюш; средний отит; острый бронхит; воспаление лёгких; фарингит; ларингит; тонзиллит.	тяжёлые поражения печени; недоношенность; аллергия на макролиды и компоненты препарата.	с 3 месяцев	от 506 рублей
	гранулы для суспензии; таблетки.	кларитромицин	бронхит; пневмония; гайморит; тонзиллит; отит; фурункулёз.	почечная и печёночная недостаточность; непереносимость компонентов.	таблетки - с 12 лет; суспензия - с полугода.	от 83 рублей
	таблетки; гранулы для суспензии.	цефуроксим	бронхит; бактериальная пневмония; отит; тонзиллит; фурункулёз.	фенилкетонурия; непереносимость компонентов.	таблетки - с 3 лет; суспензия - с 3 месяцев.	от 245 рублей
	капсулы; гранулы для суспензии; таблетки.	азитромицин	синусит; внебольничное воспаление лёгких; фарингит; тонзиллит.	тяжёлые нарушения функций печени и почек; непереносимость компонентов.	с полугода (если масса тела более 10 кг)	от 192 рублей
	капсулы; гранулы для суспензии; порошок для суспензии; таблетки.	цефалексин	фарингит; тонзиллит; бронхит; фурункулёз.	аллергия на компоненты	капсулы - с 3 лет; суспензия и таблетки - с 6 месяцев.	от 65 рублей

Заменители Макропена для ребёнка (галерея)

Сумамед - макролидный антибиотик широкого спектра действия, обладает выраженным бактерицидным действием Кларитромицин - это полусинтетический антибиотик из группы макролидов
Лекарство Зиннат относится к антибиотикам с широким спектром действия Вильпрафен активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий Цефалексин - антибактериальный препарат, применяемый для лечения болезней разной этимологии

Противомикробные препараты группы макролидов относятся к высокоэффективным и малотоксичным препаратам. Антибиотик Макропен ® является часто назначаемой альтернативой в лечении острых и хронических форм бактериальных инфекций органов дыхания. При этом применять его можно не только взрослым, но и детям первых месяцев жизни.

Лекарство отличается минимальными ограничениями к употреблению и почти не вызывает негативных побочных реакций со стороны организма. Продаётся в двух вариантах лекарственной формы – таблетированной и гранулированной.

Инструкция по применению Макропен ® таблетки, суспензии для детей

Медпрепарат очень эффективно справляется с заболеваниями, спровоцированными чувствительными к нему болезнетворными микроорганизмами, редко вызывает побочные эффекты и не требует поддерживающей медикаментозной терапии для профилактики дисбактериоза и кандидоза.

Фармакологическая группа Макропена ®

Действующее вещество препарата Маропен ® – , относится к антибиотикам .

Состав лекарственного средства

Антибиотик Макропен ® – это полусинтетический препарат, действующим веществом которого является 16-членный макролид мидекамицина ацетат. Природный мидекамицин, продуцируемый Streptomyces mycarofaciens, по сравнению со своим производным, менее эффективен, поэтому в фармакологии используется именно в форме ацетата.

Действует на возбудителей инфекции бактериостатически (в повышенных дозах – бактерицидно) за счёт ингибирования синтеза белка, необходимого для развития клетки. Макропен ® сироп и таблетки характеризуются широким спектром антимикробной активности, то есть уничтожают разные виды представителей патогенной микрофлоры:

• грамотрицательные нейссерии, кампилобактер и хеликобактер, моракселлы, бактероиды;
• грамположительные стрепто- и стафилококки, дифтерийную палочку, клостридии и листерии;
• внутриклеточные хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионеллы.

При применении антибиотика Макропена ® внутрь, его действующее вещество быстро и полно усваивается организмом, распределяясь по тканям и органам. Метаболизируется в клетках печени, выводится преимущественно с желчью (с мочой – в меньшей степени).

Форма выпуска Макропена ®

Производителем и обладателем лицензии на медпрепарат является известный словенский фармацевтический концерн KRKA. Выпускается средство в двух лекарственных формах:

• Таблетки, каждая из которых содержит 400 мг антибиотика и формообразующие ингредиенты (микрокристаллическую целлюлозу, полиакрилин калия, медицинский тальк, стеарат магния и составляющие кишечнорастворимой оболочки). Упаковка состоит из двух блистеров по 8 таблеток.
• Оранжевого цвета гранулы, по 20 граммов во флаконе. Эта разновидность предварительно разводится водой для получения суспензии и дозируется при помощи мерной ложки в соответствии с массой тела ребёнка. На 5 мл готового средства приходится 200 мг мидекамицина, а дополнительными ингредиентами являются вкусоароматические и формообразующие добавки.

Фото упаковки Макропена ® в форме таблеток по 400 мг

Суспензия назначается детям, поэтому имеет приятный вкус и банановый аромат, однако жёлтый краситель, входящий в состав, может вызвать аллергию при непереносимости аспирина. Средняя стоимость в аптечных сетях составляет 300-350 рублей.

Рецепт на Макропен ® на латинском

Rp.: Macropen 0.4
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке 3 раз в сутки.

Макропен ® от чего помогает

Чаще всего это лекарство назначается в том случае, когда возбудитель инфекции устойчив к пенициллинам. Поскольку оно нетоксично, не вызывает дисбактериоза и активизации роста грибковой микрофлоры, то используется для лечения пациентов любого возраста. Отмечается высокая результативность антибиотикотерапии Макропен ® при гайморите и других синуситах, ангине и тонзиллофарингите, различных бактериальных поражениях кожного покрова.

Как резервный препарат может применяться при урогенитальных воспалении, вызванных хламидиями, мико- и уреаплазмами. Болезненные симптомы, как правило, полностью исчезают уже через 2-3 дня, однако полный курс терапии составляет неделю (в некоторых случаях – две).

Макропен ® – показания к применению

Данный медпрепарат имеет широкий спектр противомикробного действия, поэтому может применяться в нескольких областях медицины без предварительного уточнения конкретного вида возбудителя. Антибиотик эффективен как при острых воспалительных процессах, так и в случае хронической инфекции:

• и – используется Макропен ® при , тонзиллофарингите, всех разновидностях и среднем ;
• нижних отделов дыхательных путей – и , включая вызванную атипичными (микоплазмы, например) возбудителями;
• мочевыводящих и репродуктивных органов – — и , хламидийной инфекции;
• пищеварительной системы – бактериальные энтериты;
• кожных покровов и подкожной клетчатки.

В инструкции по применению для детей суспензии Макропен ® также упоминается об эффективности профилактического употребления при подозрении на инфицирование возбудителями коклюша и дифтерии. Если ребёнок контактировал с заболевшим, то рекомендуется незамедлительно начинать приём препарата, не дожидаясь появления признаков заболевания. Курс антибиотикотерапии составляет обычно одну неделю, а суточная доза лекарства рассчитывается в соответствии с массой тела.

Противопоказания Макропена ®

Поскольку действующее вещество таблеток и суспензии метаболизируется в клетках печени, создавая дополнительную нагрузку на этот орган и повышенную концентрацию медикамицина в крови, назначать его пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью нельзя. Противопоказан медпрепарат также лицам с гиперчувствительностью к ацетату мидекамицина и каким-либо вспомогательным ингредиентам (в случае суспензии – к ацетилсалициловой кислоте, например).

Таблетки не используются для лечения детей, не достигших трёхлетнего возраста. Беременным применение Макропена ® разрешается только при преобладании пользы для здоровья будущей матери над возможным тератогенным эффектом. Если препарат назначен кормящей женщине, то временно нужно перейти на искусственное вскармливание (антибиотик проникает в грудное молоко), сохранив лактацию путём регулярного сцеживания.

Схемы лечения и дозировки

Принимать лекарство нужно обязательно до еды, чтобы улучшить его усвоение. В инструкции по применению Макропен ® 400 мг и суспензии приведены следующие рекомендации по употреблению:

• взрослым и весящим больше 30 кг детям при инфекционных заболеваниях следует пить по 1 таблетке антибиотика трижды в сутки через равные временные промежутки (максимальная доза в сутки для взрослых пациентов – 1600 мг);
• дети, чья масса тела меньше 30 кг, получают лекарство в виде суспензии в количестве 20-40 мг действующего вещества на каждый килограмм веса в сутки. При этом суточная доза делится на 2 разовые (или три, если инфекция протекает тяжело и дозировка увеличена до 50 мг/кг).

Перед первым применением гранулы разводятся во флаконе кипячёной или дистиллированной водой в объёме 100 мл. Для удобства производитель снабдил эту лекарственную форму мерной ложкой, позволяющей точно отмерить необходимую дозу. Показания к Макропен ® сироп для детей те же что и для взрослых, но чаще всего он назначается педиатрами в случае ангины, отита или бронхита.

Продолжительность лечения определяет врач, но в среднем она составляет 1-2 недели. Если заболевание вызвано хламидиями, то антибиотикотерапия длится строго 14 суток. Когда применение Макропена ® носит профилактический характер (при подозрении на дифтерию или ), назначается недельный (иногда – двухнедельный курс) препарата. При этом суспензию принимают дважды в сутки с 12-часовым интервалом, а суточная доза определяется массой тела ребёнка – до 50-ти мг на каждый килограмм.

Побочное действие и передозировка Макропеном ®

Ответные реакции негативного характера со стороны организма отмечаются очень редко. Лекарственное средство малотоксично и не влияет на состав кишечной микрофлоры (то есть, не вызывает дисбактериоза). Возникающая иногда у детей диарея обусловлена не антибиотиком, а послабляющим действием маннитола, входящего в состав суспензии. В перечень возможных побочных эффектов входят.

Макропен – это антибактериальное лекарственное средство, входящее в макролидную группу препаратов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензий.

При применении Макропен активен по отношению к грамположительным (коринебактерии, стафилококки, листерии, клостридии, стрептококки) и грамотрицательным (бактероиды, гемофильная палочка, кампилобактеры, хеликобактеры, моракселлы) микроорганизмам, внутриклеточным возбудителям (легионеллы, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы).

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Макропен? Средняя цена в аптеках находится на уровне 300 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат «Макропен» (аналог средства будет указан далее) выпускается в двух разных формах. Рассмотрим их более подробно.

1. Таблетки «Макропен». Инструкция гласит, что такая форма препарата имеет белый цвет, круглую и слегка двояковыпуклую форму со скошенными краями. С одной стороны таблеток имеется насечка. Действующим элементом такого препарата выступает мидекамицин. В качестве вспомогательных веществ используют полакрилин калия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат и тальк. Данная форма лекарственного средства «Макропен», аналог его (типа «Азитромицина») продаются в блистерах, которые помещены в пачки из картона.
2. Гранулы, предназначенные для приготовления суспензии (принимать внутрь). Препарат не содержит в себе видимых примесей, имеет оранжевый цвет и легкий аромат банана. Активным веществом данной формы выступает мидекамицина ацетат. Также медикамент включает в себя такие вспомогательные элементы, как метилпарагидроксибензоат, маннитол, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, лимонная кислота, пеногаситель силиконовый, безводный натрия гидрофосфат, гипромеллоза, банановый ароматизатор и краситель желтый. Лекарство содержится во флаконах из темного стекла. Они помещаются в пачку из картона и имеют в комплекте дозировочную ложку.

Фармакологический эффект

Макропен в низких дозах имеет бактериостатический эффект, в больших – бактерицидный. Антибиотическое действие препарата обусловлено подавлением синтеза белков в бактериальных клетках. Активное действующее вещество, мидекамицин, образует обратимые связи с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий.

Суспензия и таблетки Макропен являются антибиотиком широкого спектра действия, эффективность которого распространяется на грамположительные микроорганизмы: стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, листерии, клостридии, коринобактерии; грамотрицательные микроорганизмы: хеликобактер, моракселлы, кампилобактер, бактероиды, гемофильная палочка; внутриклеточные микроорганизмы: уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, легионеллы; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, а также Salmonella spp, Shigella spp и другие.

При применении перорально активное действующее вещество быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Препарат концентрируется преимущественно в очаге воспаления, а также в бронхиальном секрете и в коже. Выведение препарата осуществляется преимущественно печенью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

1. Инфекции кожи и мягких тканей;
2. Инфекции мочеполовой системы, вызванные ., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum, в том числе неспецифический уретрит;
3. Инфекции слизистых оболочек, в том числе энтеритов, вызванных Campylobacter spp;
4. Инфекции дыхательных путей и носоглотки ( , острый , ).

По отзывам докторов, Макропен эффективен для лечения трахомы, болезни легионеров, . Также данный препарат назначают пациентам, имеющим аллергию на антибиотики пенициллинового ряда.

Противопоказания

Зарубежные и отечественные аналоги «Макропена», а также сам препарат не рекомендуется применять при:

• чувствительности к мидекамицину;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• в возрасте до трех лет (только для таблеток).

Использование при беременности и лактации

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки и приготовленную из гранул суспензию Макропен принимают внутрь, до еды.

Суспензия готовится путем растворения содержимого флакона 100 мл дистиллированной или кипяченой воды. Суспензия пригодна к употреблению в течение 7 дней при комнатной температуре хранения и 14 дней – при хранении в холодильнике. Перед каждым приемом ее следует хорошо взболтать.

Дозу и период применения назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

• Пациентам с весом более 30 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки, суточная доза для взрослых не должна превышать 4 таблетки;
• Дети с весом до 30 кг: назначение суточной дозы производится из расчета 20-40 мг на 1 кг веса тела ребенка с кратностью приема 3 раза в сутки, или по 50 мг на 1 кг веса в 2 приема. Для лечения тяжелых форм инфекций: по 50 мг на 1 кг веса тела в 3 приема.

Суточная доза суспензии Макропен для детей назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса ребенка и принимается в 2 приема с помощью мерной ложки.

Разовая доза суспензии имеет весовые ограничения:

• Дети с весом до 5 кг – по 3,75 мл;
• От 5 до 10 кг – по 7,5 мл;
• От 10 до 15 кг – по 10 мл;
• От 15 до 20 кг – по 15 мл;
• От 20 до 30 кг – по 22,5 мл.

Курс лечения 7-14 дней, для хламидийных инфекций – 14 дней.

Суточная доза Макропена для профилактики дифтерии определяется из расчета по 50 мг на 1 кг веса пациента и принимается в 2 приема. Продолжительность терапии 7 дней, затем рекомендуется провести контрольное бактериологическое исследование.

Профилактика коклюша проводится в период первых 14 дней после контакта с инфицированным в дозе 50 мг на 1 кг веса в сутки, курс лечения – 7-14 дней.

Побочные эффекты

На фоне лечения таблетками Макропен у пациентов отмечалось развитие следующих побочных явлений:

1. Нарушения деятельности нервной системы (общая слабость).
2. Различные аллергические реакции (повышение количества эозинофилов, кожные высыпания, крапивница, кожный зуд, спазм бронхов).
3. Нарушения деятельности пищеварительной системы (воспалительные процессы в ротовой полости, тошнота, снижение аппетита или полная его потеря, рвота, расстройства пищеварения, повышение активности ферментов печени, тяжесть в области желудка, желтуха, продолжительная диарея в тяжелой форме).

Передозировка

При увеличении рекомендованной дозы и длительном применении препарата у пациентов возможно развитие признаков передозировки, которые выражаются в усилении вышеперечисленных побочных явлений и угнетении функции печени и почек.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту следует как можно скорее промыть желудок, дать выпить энтеросорбенты. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи.
2. При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
3. Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
4. При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Макропен не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
2. При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.
3. При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Утверждена

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "__"_______ 201__ г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МАКРОПЕН®

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицина 421,0 мг (в пересчете на содержание мидекамицина 950 мкг/мг),

вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин и медиамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл и от 1.31 мкг/мл до 3.3 мкг/мл, соответственно, в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 - 329 литров у здоровых добровольцев.

47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Антибактериальное действие

Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Средняя МИК90 (мкг/мл)

БактерияMDM-ацетатMDM

Streptococcus pneumoniae0.50.10

Streptococcus pyogenes0.670.20

Streptococcus viridans0.280.39

Staphylococcus aureus1.51.5

Listeria monocytogenes21.5

Bordetella pertussis0.250.20

Legionella pneumophila0.10.12 - 1

Moraxella catarrhalis2-

Helicobacter pylori0.5-

Propionibacterium acnes0.12-

Bacteroides fragilis5.53.13

Mycoplasma pneumoniae0.0240.0078

Ureaplasma urealyticum0.341.56

Mycoplasma hominis2.3-

Gardnerella vaginalis0.08-

Chlamydia trachomatis0.06-

Chlamydia pneumoniae0.5-

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МИК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет свыше 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и, что важнее всего, измененное место действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. aureus штаммов является также устойчивым к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

Инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;

Энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter;

Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая печеночная недостаточность

Детский возраст до 6 лет.