Метопролол от чего они. Метопролол — стойкость и спокойствие сердцу, а также активная жизнь человека. Ограничения к применению

Кардиологический препарат с выраженным гипотензивным действием. Используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других подобных проблем. Назначается только для взрослых пациентов. Применение во время беременности запрещено. Рекомендуется длительный и регулярный прием Метопролола для достижения стабильного клинического результата.

Лекарственная форма

Гипотензивное средство Метопролол выпускается в форме белых, желтовато-белых и розовых двояковыпуклых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного элемента 25, 50 и 100 мг.

Первичная упаковка (блистер) содержит 10 и 14 единиц медикамента. Средство фасуется в картонные коробки (вторичная упаковка) по 2, 3 или 4 блистера.

Описание и состав

Активным элементом медикамента Метопролол является метопролола тартрат. Вещество является селективным блокатором бета-адренорецепторов с ярко выраженным гипотензивным действием.

Вспомогательными компонентами в составе таблеток являются:

безводная двуокись кремния (коллоидная);
микрокристаллическая целлюлоза;
стеарат магния;
карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

красители (для таблеток розового цвета);
тальк;
гипромеллоза;
двуокись титана;
полисорбат 80.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат Метопролол относится к фармакологической группе селективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не оказывает внутреннего симпатомиметического действия. Обладает ярко выраженным антиангинальным, противоаритмическим и гипотензивным эффектом. Метопролол тартрат значительно снижает стимуляцию сердечной деятельности, вызванную адреналином и другими катехоламинами гормональной природы. Под действием средства, уменьшается частота сокращений сердца, нагрузка на сердечную мышцу, автоматизм синусового узла, а также снижается уровень АД, ОПСС и потребность миокарда в кислороде.

Развитие гипотензивного эффекта происходит постепенно. Максимальное терапевтическое действие наблюдается спустя 2–3 недели непрерывного применения. У пациентов с повышенным риском получения повторного инфаркта миокарда значительно снижается вероятность рецидива. Во время приема средства наблюдается уменьшение частоты приступов стенокардии и улучшение их переносимости.

В отличие от неселективных блокаторов бета-адренорецепторов препарат Метопролол, употребляемый в средних терапевтических дозировках, не оказывает выраженного действия на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

Биологическая доступность активного вещества составляет в среднем 35%. Концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови достигает максимума спустя 1,5–2 часа после первоначального приема. В печени вещество подвергается метаболизму с образованием неактивных матаболитов. Длительность периода полувыведения может составлять от 3 до 5 часов. Препарат выводится почками.

Показания к применению

Средство Метопролол назначается для профилактики и терапии ряда нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.

для взрослых

артериальная гипертензия;
хроническая форма сердечной недостаточности;
стенокардия;
нарушения сердечного ритма;
профилактика мигреней;
кардиальный синдром гиперкинетического типа;
профилактика рецидива инфаркта миокарда.

для детей

Применение Метопролола детьми до 18 лет строго запрещено.

Во время беременности или периода грудного кормления употребление Метопролола в целях терапии или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы возможно лишь тогда, когда польза для женщины гораздо выше возможных рисков для развития ребенка или плода. Основная опасность заключается в провоцировании метопрололом тартратом брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотонии у плода/ребенка. Пациенткам во время лактации следует незамедлительно прекратить грудное кормление.

Противопоказания

атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени;
стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
беременность и ГВ;
слабость синусового узла;
брадикардия;
детский возраст до 18 лет;
патологически высокая чувствительность к метопрололу тартрату;
артериальная гипотония;
СА-блокада;
вариантная (спонтанная) стенокардия.

С осторожностью:

бронхиальная астма;
почечная и/или печеночная недостаточность в хронической форме;
депрессивные состояния;
пожилой возраст;
синдром Рейно;
тиреотоксикоз;
миастеническая утомляемость;
псориаз.

Применения и дозы

Таблетки Метопролол необходимо принимать после еды или непосредственно во время приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды.

для взрослых

При артериальной гипертонии среднесуточная дозировка может составлять от 50 мг до 100 мг препарата. Это количество средства необходимо разделить на два приема (желательно утром и вечером). Максимальная дозировка – 200 мг в сутки.

Для профилактики мигреней, а также терапии стенокардии и аритмии рекомендуется употреблять от 100 мг до 200 мг средства.

При профилактике рецидивов инфаркта миокарда необходимо принимать по 100 мг Метопролола два раза в сутки.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата строго противопоказан по причине недостаточности сведений о безопасности применения.

для беременных и в период лактации

Для беременных пациенток необходим индивидуальный расчет дозировки для максимального снижения негативного влияния на развитие плода. В период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания. Коррекция схемы приема и дозировок не требуется.

Побочные действия

головная боль;
тошнота и ;
потеря сознания (редко);
боли в области живота;
ухудшение зрения и сухость в глазах;
чувство слабости и повышенная утомляемость;
бессонница;
аритмия;
нарушение вкусового восприятия;
сыпь и зуд кожных покровов;
обострение псориаза;
ухудшение работы печени;
снижение сократительной функции миокарда;
гипотония;
гипогликемия у пациентов с ;
лейкопения;
тромбоцитопения;
суставные боли;
снижение либидо;
гипотиреоз;
одышка и/или чувство заложенности в носовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием НПВС провоцирует снижение гипотензивной эффективности медикамента. Противоаритмические средства в комплексе с Метопрололом повышают риск проявления брадикардии, гипотонии и нарушения сердечного ритма. Противопоказано одновременное использование дилтиазема и . Причиной является высокая вероятность остановки сердца. Гипотензивные препараты усиливают действие Метопролола. Одновременное терапевтическое использование противодиабетических медикаментов может стать причиной развития гипогликемии. При сочетании с алкоголем повышается взаимное угнетающее воздействие на ЦНС.

Особые указания

Во время курса лечения Метопрололом необходимо следить за ЧСС, уровнем артериального давления и глюкозы в крови у пациентов с . Резкая отмена употребления средства может спровоцировать синдром отмены (резкое повышение АД и усиление стенокардических приступов). Терапию сердечной недостаточности необходимо начинать исключительно на стадии компенсации. Возможно повышение или отсутствие восприимчивости к адреналину (эпинефрину). Бета-адреноблокаторы могут уменьшать выработку слезной жидкости. Препарат может спровоцировать депрессию у пациентов с предрасположенностью. В этом случае прием средства необходимо прекратить. Из-за высокой вероятности развития нарушений психомоторных реакций, пациентам следует воздержаться от работы с опасными или высокоточными механизмами, управления транспортными средствами и занятий экстремальными видами спорта.

Передозировка

При лекарственной интоксикации метопрололом тартратом наблюдаются следующие симптомы:

аритмия;
резкое понижение артериального давления;
чувство тошноты и позывы к ;
головокружение;
синусовая брадикардия в тяжелой форме;
бронхоспазм;
окраска кожи и слизистых в синий цвет (цианоз);
головная боль;
желудочковая экстрасистолия.

В случае крайней степени отравления возможны следующие состояния:

обморок;
атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца);
кардиогенный шок;
кома;
кардиалгический синдром.

Мероприятия по терапии:

прием большого количества сорбентов;
промывание желудка;
симптоматическое лечение.

Аналоги

Вместо Метопролола можно применять следующие лекарства:

ЗОК - швейцарский оригинальный препарат, содержащий метопролол который производится в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества. Их нельзя несовершеннолетним пациентам. Когда польза для материи превышает риск для плода препарат можно прописывать беременным и кормящим.
Гипотэф - комбинированное лекарственное средство, которое кроме метопролола содержит , . Выпускается оно в таблетках, которые применяются для лечения артериальной гипертонии у лиц старше 45 лет.
Логимакс - комбинированный препарат, содержащий кроме метопролола фелодипин. Производится он в таблетках пролонгированного действия. Они обладают антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Препарат применяться при артериальной гипертензии у взрослых, кроме беременных и кормящих пациенток.
содержит в качестве действующего компонента . Выпускается препарат в таблетках, которые могут применяться у взрослых, страдающих высоким давлением, стабильной стенокардией, хронической сердечной недостаточностью. С осторожностью лекарство можно женщинам в положении. На время терапии следует перевести ребенка на смесь.

Условия хранения

Хранить Метопролол необходимо в темном и максимально удаленном от детей месте при температуре не менее 15 и не более 25 градусов.

Срок годности – 5 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 177 рублей. Цены колеблются от 16 до 431 рублей.

Метопролол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Metoprolol

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: Метопролол

Производитель: Озон (Россия), Московский Эндокринный Завод (Россия), Hemopharm (Сербия), Adipharm (Болгария), Биохимик (Россия), Марбиофарм (Россия), Зентива (Словакия), Органика (Россия), Ratiopharm (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Метопролол – селективный бета 1 -адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки: белого с серым оттенком или белого цвета, с фаской на обеих сторонах и разделительной риской на одной стороне, имеют круглую плоскую форму, по 100 мг (по 10 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 5 блистеров), по 50 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок, по 15 или 20 шт., в картонной пачке 2 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 30, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер), по 25 мг (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 30 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных контейнерах по 20, 40 или 50 шт., в картонной пачке 1 контейнер);
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на одной из сторон, могут быть розоватого или от белого до желтовато-белого цвета, по 50 мг (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера), по 100 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Действующее вещество – метопролола тартрат:

1 таблетка – 25 мг, 50 мг или 100 мг;
1 таблетка в пленочной оболочке – 50 мг (розового цвета) или 100 мг.

Вспомогательные компоненты:

Таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Дополнительно в составе оболочки: полисорбат 80, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк; в розовой оболочке присутствует краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол является кардиоселективным бета1-адреноблокатором. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное, антигипертензивное и незначительное мембраностабилизирующее действие.

За счет блокировки бета1-адренорецепторов сердца снижается стимулированное катехоламинами образование цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфата), снижается внутриклеточный ток кальция, урежается частота сердечных сокращений, уменьшается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость.

В первые 24 часа после приема бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, спустя 1–3 дня возвращается к исходному значению, а при длительном применении препарата – снижается.

Антигипертензивное действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

уменьшение минутного объема крови;
снижение синтеза ренина;
угнетение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы;
подавление активности центральной нервной системы;
восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты;
уменьшение периферических симпатических воздействий.

Препарат уменьшает повышенное артериальное давление при стрессе, физическом напряжении и в состоянии покоя. Антигипертензивное действие метопролола развивается достаточно быстро: на снижение систолического артериального давления требуется от 15 минут до 2 часов (эффект сохраняется в течение 6 часов); для стабильного понижения диастолического артериального давления необходим регулярный прием препарата в течение нескольких недель.

Антиангинальное действие метопролола определяется уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений, а также понижением чувствительности миокарда к влиянию симпатической иннервации. Метопролол снижает число и степень тяжести стенокардических приступов и увеличивает переносимость физических нагрузок. У некоторых пациентов, особенно страдающих хронической сердечной недостаточностью, возможно повышение потребности миокарда в кислороде из-за увеличения конечного диастолического давления в левом желудочке и более сильного растяжения мышечных волокон желудочков.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено следующими эффектами:

устранение аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, тахикардии, повышенного содержания цАМФ, увеличенной активности симпатического отдела нервной системы);
замедление атриовентрикулярного проведения;
снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма.

Препарат урежает частоту сердечных сокращений и может восстанавливать ритм у пациентов с фибрилляцией предсердий, суправентрикулярной и синусовой тахикардией при тиреотоксикозе и функциональных заболеваниях сердца.

Метопролол помогает предупредить развитие приступов мигрени.

Отличается от неселективных бета-адреноблокаторов тем, что при применении в средних лечебных дозах меньше влияет на углеводный обмен и органы, содержащие бета2-адренорецепторы (гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки, скелетные мышцы, поджелудочная железа). При приеме высоких доз препарата (более 100 мг в сутки) блокируются бета1- и бета2-адренорецепторы.

Фармакокинетика

Метопролол на 95% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Обладает умеренной растворимостью в жирах. При первом приеме биодоступность составляет 50%, при повторном применении – увеличивается до 70%. Препарат на 10% связывается с плазменными белками. Максимальная концентрация достигается через 1,5–2 часа. При курсовом лечении метопрололом его биодоступность возрастает. Одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность на 20–40%.

Метопролол быстро проникает во все ткани, а также через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке превосходит концентрацию в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени при участии изофермента СYP2D6. Два метаболита обладают бета-адреноблокирующим действием. Период полувыведения при приеме внутрь – 3,5–7 часов. При гемодиализе не удаляется.

При клиренсе креатинина 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов, но активность препарата при этом не увеличивается.

При печеночной недостаточности биодоступность метопролола повышается, а его общий клиренс сокращается.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
Монотерапия или в составе комбинированного лечения (с другими антигипертензивными средствами) артериальной гипертензии, включая гиперкинетический тип, тахикардию;
Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);
Нарушения ритма сердца, в том числе желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Кардиогенный шок;
Синоатриальная (SA) блокада;
Атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
Выраженная брадикардия;
Синдром слабости синусового узла;
Стенокардия Принцметала;
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Артериальная гипотензия (для вторичной профилактики инфаркта миокарда – при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 100 мм ртутного столба и частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту);
Одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или верапамилом;
Возраст до 18 лет;
Период грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью рекомендуется назначать Метопролол больным с AV-блокадой I степени, метаболическим ацидозом, сахарным диабетом, хронической обструктивной болезнью легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальной астмой, облитерирующими заболеваниями периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), миастенией, хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, псориазом, депрессией (включая анамнез), в пожилом возрасте и в период беременности.

Инструкция по применению Метопролола: способ и дозировка

Таблетки принимают целиком внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в 2 приема (утром и вечером);
Артериальная гипертензия: начальная доза 50-100 мг в 1 или 2 приема. Для достижения терапевтического эффекта показано постепенное увеличение дозы до 100-200 мг и/или одновременное назначение других антигипертензивных препаратов. Суточная доза не должна превышать 200 мг;
Тахикардия на фоне функциональных нарушений сердечной деятельности: 100 мг в 2 приема;
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100-200 мг в 2 приема.

Коррекция дозы не требуется при нарушениях функции почек, необходимости проведения гемодиализа, лечении пациентов пожилого возраста.

Назначение Метопролола больным с функциональными расстройствами печени необходимо производить в соответствии с их клиническим состоянием.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, потеря сознания); редко – снижение сократимости миокарда, аритмии, временное усиление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, в том числе стоп и/или нижней части голеней), проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), кардиалгия, нарушение проводимости миокарда;
Нервная система: слабость, повышенная утомляемость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль; редко – беспокойство, мышечная слабость, парестезии в конечностях (на фоне перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), сонливость, депрессия, бессонница, снижение внимания, спутанность сознания, кошмарные сновидения, кратковременное нарушение памяти;
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, изменение вкуса, боль в животе, диарея или запор, функциональное расстройство печени;
Органы чувств: редко – шум в ушах, уменьшение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
Кожный покров: зуд, сыпь, крапивница, усиление потоотделения, обострение псориаза, псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемия, фотодерматоз, обратимая алопеция;
Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете); редко – гипотиреоз, гипергликемия (при сахарном диабете);
Дыхательная система: заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при высоких дозах);
Лабораторные показатели: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гипербилирубинемия;
Влияние на плод: возможна внутриутробная брадикардия, задержка роста, гипогликемия;
Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях – незначительное увеличение веса тела, снижение потенции и либидо.

Вероятность и степень проявления побочных эффектов зависят от индивидуальной чувствительности пациента, как правило, они носят незначительный и преходящий характер.

Передозировка

При передозировке возникают следующие симптомы: головокружение, цианоз, рвота, тошнота, бронхоспазм, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, аритмия, обморок, выраженное снижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия. При острой передозировке могут наблюдаться атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, кардиалгия, кома, потеря сознания.

Первые признаки передозировки возникают спустя 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Пациенту следует промыть желудок и назначить адсорбирующие средства. Проводится симптоматическая терапия: при снижении артериального давления больного укладывают в положении лежа со слегка приподнятым тазом и ногами; при чрезмерном снижении артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии вводят бета-адреностимуляторы внутривенно с интервалом в 2–5 минут (до достижения нужного эффекта) или атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5–2 мг.

Если положительный эффект отсутствует, вводят допамин, норэпинефрин или добутамин.

В дальнейшем возможно назначение глюкагона в дозе 1–10 мг и постановка электростимулятора. В случае бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы бета2-адренорецепторов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Лечение бета-адреноблокаторами необходимо сопровождать регулярным контролем ЧСС и АД, у больных сахарным диабетом – уровня содержания глюкозы в крови (доза гипогликемических средств или инсулина подбирается при этом индивидуально).

При назначении препарата больного следует обучить методике самостоятельного подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости немедленного обращения к врачу при ЧСС ниже 50 ударов в минуту.

Кардиоселективность Метопролола в дозе более 200 мг в сутки снижается.

Применение препарата при лечении сердечной недостаточности следует начинать только в стадии компенсации.

У больных с отягощенным аллергологическим анамнезом возможно усиление выраженности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) при реакциях гиперчувствительности.

Препарат может усилить симптомы патологии периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного сокращения дозы в течение 10 дней. Резкое прекращение лечения может вызвать у больного синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии).

Индивидуальная доза препарата при стенокардии напряжения должна обеспечивать больному ЧСС в состоянии покоя 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – не выше 110.

При использовании контактных линз необходимо учитывать снижение выработки слезной жидкости на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Препарат может маскировать тахикардию и другие симптомы гипертиреоза.

У больных сахарным диабетом прием Метопролола может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. При вызванной инсулином гликемии препарат практически не влияет на процесс восстановления концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При бронхиальной астме применение препарата показано с одновременным назначением бета 2 -адреностимуляторов, при феохромоцитоме – аьфа-адреноблокаторов.

Перед проведением хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме Метопролола, чтобы общая анестезия проводилась с минимальным отрицательным инотропным действием без отмены препарата.

Следует учитывать, что при одновременном применении резерпина и других препаратов, снижающих запасы катехоламинов и усиливающих действие бета-адреноблокаторов, возможно чрезмерное снижение артериального давления и развитие брадикардии.

У пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени, а при сильном снижении АД, AV-блокаде, появлении бронхоспазма, желудочковых аритмий, нарастающей брадикардии, тяжелых нарушений функции печени требуется коррекция дозы или отмена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности требуется регулярный контроль функции почек.

Необходимо контролировать состояние больных с депрессивными расстройствами, при появлении признаков развития депрессии лечение следует прекратить.

В начале применения препарата больным следует соблюдать осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и механизмами, поскольку в этот период они могут испытывать усталость и головокружение. В ходе лечения безопасность дозы определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая соотношение польза/риск, так как под действием Метопролола возможно развитие брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотензии у плода. Требуется тщательное наблюдение за развитием плода, а также новорожденным в первые 48–72 часа после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Метопролол противопоказан детям и подросткам младше 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность при применении в детском возрасте не установлены.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с хронической печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают лицам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя назначать Метопролол одновременно с ингибиторами МАО из-за усиления гипотензивного эффекта, необходимо соблюдать перерыв между приемом препаратов не менее 14 дней.

Внутривенное (в/в) введение верапамила на фоне приема метопролола может вызвать остановку сердца.

При одновременном применении с Метопрололом:

Нифедипин, этанол – значительно снижают АД;
Производные углеводородов для ингаляционного наркоза – повышают вероятность развития артериальной гипотензии на фоне угнетения функции миокарда;
Теофиллин, бета-адреностимуляторы, кокаин, эстрогены, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства – ослабляют гипотензивное действие;
Нейролептики, тетра- и трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства и этанол – усиливают угнетение нервной системы;
Алкалоиды спорыньи – повышают риск расстройства периферического кровообращения;
Гипотензивные средства, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов или нитроглицерин – потенцируют резкое снижение АД (особенно празозин);
Дилтиазем, верапамил, антиаритмические средства (амиодарон), метилдопа, резерпин, клонидин, средства для общей анестезии, гуанфацин, сердечные гликозиды – приводят к сильному снижению ЧСС и угнетению AV-проводимости;
Рифампицин, барбитураты (индукторы микросомальных ферментов печени) – ускоряют метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови и снижая клинический эффект;
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин – снижают свою эффективность, риск развития гипогликемии повышается;
Пероральные контрацептивы, циметидин, фенотиазины (ингибиторы) – способствуют повышению уровня концентрации метопролола в плазме крови.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), в особенности у больных с повышенным клиренсом теофиллина на фоне курения, повышает уровень концентрации лидокаина в плазме крови, удлиняет антикоагулянтное действие кумаринов, пролонгирует и усиливает эффект антидеполяризующих миорелаксантов.

Сочетание с экстрактами аллергенов, применяемыми для кожных проб, и аллергенами для иммунотерапии повышает вероятность развития системных аллергических реакций (в том числе анафилаксии). При одновременном приеме с рентгеноконтрастными йодсодержащими средствами для в/в введения возрастает риск анафилактических реакций.

При одновременном применении метопролола и клонидина, при необходимости прекращения лечения клонидин следует отменять только через несколько дней после метопролола.

Аналоги

Аналогами Метопролола являются: Беталок , Метокард , Метопролол Ретард-Акрихин, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива, Анепро, Вазокардин , Корвитол , Метоблок, Метокор, Метопрол, Эгилок , Эмзок.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°C.

Срок годности – 5 лет.

Наименование:

Метопролол (Metoprolol)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Понижает автоматизм синусового узла , уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект , который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения.
При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий.
При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии;
- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
- вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
- гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД);
- профилактика приступов мигрени.

Способ применения:

Внутрь, с едой или сразу после еды , таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.
При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут.
При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема.
Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин).

При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия.
После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг.
При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут.
Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы.
Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы : в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
Со стороны системы кроветворения : в отдельных случаях - тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- AV блокада II и III степени;
- синоатриальная блокада;
- острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность;
- синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- беременность, кормление грудью.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применени и:
- с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады;
- с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности;
- с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств;
- с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
- с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект ;
- с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады;
- со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии;
- с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови;
- с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия;
- с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности , диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
- с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола;
- с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;
- с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом.
Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема;
- с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина;
- с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов;
- с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД;
- с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие . Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации;
- с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии;
- с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии .
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином;
- с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения;
- с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Беременность:

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Метопролол проникает через плацентарный барьер.
В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения.
После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Форма выпуска:

Таблетки Метопролол по 50 мг и 100 мг в упаковке от 10 до 300 штук.
Таблетки Метопролол-Акри по 50 мг в упаковке 30 штук.
Таблетки Метопролол-Ратиофарм по 50 мг и 100 мг в упаковке от 30 до 100 штук.
Таблетки Метопролол Органика по 25 мг и 50 мг в упаковке от 20 до 60 штук.
Таблетки Метопролол-OBL пролонгированного действия по 25 мг, 50 мг, 100 мг в упаковке от 10 до 42 штук.
1 % раствор Метопролола в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. В закрытой упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.

1 таблетка Метопролола 100 мг содержит:
- действующее вещество : метопролол - 100 мг;
- вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг, крахмал картофельный 12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, повидон 16 мг, магния стеарат 4 мг.

Показания к применению:
Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными препаратами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие:
Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Антигипертензивный эффект развивается постепенно и стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения продукта. При стенокардии напряжения Метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. На фоне приема Метопролола у заболевших инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При использовании в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол способ применения и дозы:
Внутрь, с едой или сразу в последствии еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при надобности - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в день. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в день. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в день, при надобности - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии заболевших переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в день, причем первая доза принимается через 15 мин в последствии прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно в последствии госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) надлежит ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение через 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг через 6 ч, на протяжении 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, надлежит начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), на протяжении 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Метопролол противопоказания:
Гипервосприимчивость, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Метопролол побочные действия:
В начале терапии возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у заболевших сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных больных возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные продукты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - сокращает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы в последствиидних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Форма выпуска:
Таблетки по 50 и 100 мг в пачке по 30; 100 и 200 шт.; таблетки ретард по 200 мг в пачке по 14 шт.; 1% раствор в ампулах по 5 мл в пачке по 10 шт..

Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч в последствии приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, потом в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше +25°С.

Синонимы:
Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Метопролол состав:
(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Дополнительно:
С осторожностью назначают при сахарном диабете (особо при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории заболевших необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум на протяжении 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием продукта. В случае приема продукта перед операцией, больному надлежит подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Внимание!
Перед применением медикамента "Метопролол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Метопролол ».

Таблетки

- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 250 мг/мл

- Раствор для инфузий

- Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл

- Таблетки 5 мг, 10мг

- Таблетки 5 мг, 10 мг

- Таблетки 50 мг

- Таблетки 5 мг, 10 мг

- Таблетки 20 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки

- Таблетки 5 мг

- Таблетки 5 мг, 10 мг

- Таблетки 12.5 мг, 25 мг, 50 мг

Показания к применению препарата Метопролол

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Форма выпуска препарата Метопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
метопролола тартрат 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); магния стеарат
оболочка: : гипромеллоза; полисорбат 80; тальк; титана диоксид Е 171
в табл. по 50 мг (дополнительно): краситель пунцовый («Понсо» 4R)

В блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера (табл. 50 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера (табл. 100 мг).

Фармакодинамика препарата Метопролол

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината - клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

Фармакокинетика препарата Метопролол

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения - 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 - от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl - 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии - около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Использование препарата Метопролол во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Метопролол

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия препарата Метопролол

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% - слабость; 1–9,9% - головокружение и головная боль; 0,1–0,9% - снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% - нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% - вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% - брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% - сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% - снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% - гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% - тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% - рвота; 0,01–0,09% - сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% - сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% - обратимая алопеция; менее 0,01% - фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Способ применения и дозы препарата Метопролол

В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100–200 мг в 2–3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарная доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25–50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем - по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес - 3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени - внутрь по 50–100 мг 2–4 раза в сутки.

Передозировка препаратом Метопролол

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Взаимодействия препарата Метопролол с другими препаратами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Меры предосторожности при приеме препарата Метопролол

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.