Прозерин относится к группе холиномиметиков. Лекарственный препарат способствует повышению бронхового тонуса, улучшает состояние мочевого пузыря, благотворно влияет на моторику ЖКТ и может применяться как рвотное средство.

Лекарство оказывает влияние на понижение артериального и внутриглазного давления, замедляет сердцебиение.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Прозерин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Прозерин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках, которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки).В виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

• Активное вещество таблетки: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг.
• Активное вещество раствор: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг.

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению

Показаниями для назначения пациенту Прозерина являются следующие заболевания и патологические состояния:

• Восстановительные периоды после полиомиелита, менингита, энцефалита.
• Невриты, атрофия зрительного нерва, атонии кишечника, желудка и мочевого пузыря.
• Миастении и миастенический синдром, а также периферический паралич поперечнополосатой мускулатуры.
• Иногда используется при слабости родовой деятельности.

Применяется в офтальмологии для снижения внутричерепного давления в случае открытоугольной глаукомы, сужения зениц.

Фармакологическое действие

Активный компонент, входящий в состав препарата, представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Кроме того действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Кроме того, в соответствии с инструкцией Прозерина, данное средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Инструкция по применению

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Режим дозирования назначается врачом индивилдуально.

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при:

1. Брадикардии;
2. Гиперкинезах;
3. Эпилепсии;
4. Ишемической болезни сердца;
5. Ваготомии;
6. Бронхиальной астме;
7. Перитоните;
8. Аритмии;
9. Гиперчувствительности;
10. Тиреотоксикозе;
11. Язвенной болезни;
12. Стенокардии;
13. Гипертрофии простаты;
14. Выраженном атеросклеротическом поражении сосудов;
15. Инфекционных заболеваниях в остром периоде развития;
16. Механической обструкции просвета пищеварительного канала или мочевыводящих путей.

Кроме того, Прозерин не назначают в случае интоксикации у очень ослабленных детей.

Побочные эффекты

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

Аналоги Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена ПРОЗЕРИН, раствор в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Инструкция по применению:

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

• Миастения gravis;
• Параличи;
• Двигательные нарушения после травмы мозга;
• Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

• Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
• Невриты;
• Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
• Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
• Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

• Эпилепсия;
• Аритмии;
• Брадикардия;
• Стенокардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Ваготомия;
• Выраженный атеросклероз;
• Гиперкинезы;
• Тиреотоксикоз;
• Бронхиальная астма;
• Инфекционные заболевания в остром периоде;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• Перитонит;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Беременность;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
• Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

• Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
• Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
• Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
• Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
• Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
• Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
• Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
• Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
• Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид , Армин, Амиридин , Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС , повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T 1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;

двигательные нарушения после травмы мозга;

параличи;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

открытоугольная глаукома;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония ЖКТ;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ , атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

ваготомия;

ишемическая болезнь сердца;

брадикардия;

стенокардия;

бронхиальная астма;

выраженный атеросклероз;

тиреотоксикоз;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

перитонит;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

беременность;

период лактации.

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС , у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС , нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС : аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ , остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ , гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед . Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД .

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».

680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
B91 Последствия полиомиелита	Полиомиелита последствия
	Постполимиелитический синдром
G03.9 Менингит неуточненный	Арахноидит
	Менингит подострый
	Последствие менингита
	Серозный менингит
	Церебральный менингит
G09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системы	Последствие энцефалита
	Последствия менингита
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса	Миастенические синдромы
	Миастенический синдром
	Миастения
	Синдром миастенический
	Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G83.9 Паралитический синдром неуточненный	Бульбарные парезы
	Бульбарный парез
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома	Глаукома открытоугольная
	Открытоугольная глаукома
	Первичная глаукома
	Повышенное ВГД
	Псевдоэксфолиативная глаукома
H46 Неврит зрительного нерва	Воспаление зрительного нерва
	Неврит воспалительный зрительного нерва
	Папиллит
	Ретинит Лебера
	Строна синдром
K31.8.0* Атония желудка	Атония ЖКТ
	Гипотония желудка
	Диабетический гастропарез
	Идиопатический гастропарез
	Медикаментозный гастропарез
	Парез желудка
	Парез желудка и кишечника
	Послеоперационная гипотония желудка
K59.8.0* Атония кишечника	Атония двенадцатиперстной кишки
	Атония ЖКТ
	Атония кишечника
	Атония кишечника после операций
	Атония кишечника после родов
	Атония мускулатуры ЖКТ
	Вялая перистальтика толстого кишечника
	Вялая перистальтика толстой кишки
	Гипотония двенадцатиперстной кишки
	Гипотония кишечника
	Гипотония толстого кишечника
	Гипотония толстой кишки
	Запор различной этиологии, обусловленный гипотонией ЖКТ и вялой перистальтикой толстого кишечника
	Нарушение продвижения кишечного содержимого
	Послеоперационная атония желудка
	Послеоперационная атония кишечника
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные	Болевой синдром при невралгии
	Брахиалгия
	Затылочная и межреберная невралгия
	Невралгии
	Невралгические боли
	Невралгия
	Невралгия межреберных нервов
	Невралгия заднего большеберцового нерва
	Неврит
	Неврит травматический
	Невриты
	Неврологические болевые синдромы
	Неврологические контрактуры со спазмами
	Острый неврит
	Периферический неврит
	Посттравматическая невралгия
	Сильная боль неврогенного характера
	Хронический неврит
	Эссенциальная невралгия
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках	Атония мочевого пузыря
	Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
	Императивное недержание мочи
	Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
	Недержание мочи в стрессовой ситуации
	Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
	Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
	Нейрогенный мочевой пузырь
	Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря
O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности	Активация родовой деятельности
	Атония матки
	Индукция родов
	Индукция родов при доношенной беременности
	Индукция родов при доношенной или почти доношенной беременности
	Пониженный тонус матки
	Слабость родовой деятельности
T48.1 Отравление миорелаксантами [блокаторами н-холинорецепторов скелетных мышц]	Антидот миорелаксантов
T90.9 Последствия неуточненной травмы головы	Посттравматический синдром при черепно-мозговых травмах
	Состояние после черепно-мозговой травмы
	Состояние после ЧМТ
Z100.0* Анестезиология и премедикация	Анестезия
	Анестезия в оториноларингологической практике
	Анестезия в стоматологии
	Артериальная гипотензия при спинномозговой анестезии
	Атаралгезия
	Базисный наркоз
	Быстрая анестезия
	Введение в наркоз
	Вводный наркоз
	Возбуждение перед хирургическими операциями
	ИВЛ
	Ингаляционный наркоз
	Ингаляционный наркоз при больших и малых хирургических вмешательствах
	Индукция и поддержание общей анестезии
	Интралигаментарная анестезия
	Интубация трахеи
	Искусственная гибернация
	Кардиоплегия
	Каудальная анестезия
	Каудальная блокада
	Комбинированный наркоз
	Кратковременная анестезия
	Кратковременная инфильтрационная анестезия в хирургии
	Кратковременная местная анестезия
	Кратковременная миорелаксация
	Люмбальная анестезия
	Местная анестезия
	Местная инфильтрационная анестезия
	Местная поверхностная анестезия
	Миорелаксация
	Миорелаксация во время ИВЛ
	Миорелаксация при оперативных вмешательствах
	Миорелаксация при операциях
	Миорелаксация при проведении ИВЛ
	Монокомпонентный наркоз
	Назогастральная интубация
	Наркоз
	Неингаляционный наркоз при оперативном родоразрешении
	Немедленное обезболивание
	Общая анестезия
	Общая анестезия при кратковременных оперативных вмешательствах
	Общее обезболивание
	Период премедикации
	Поверхностная анестезия в офтальмологии
	Поддержание наркоза
	Предоперационный период
	Премедикация
	Проводниковая анестезия
	Региональная анестезия
	Релаксация скелетной мускулатуры
	Смешанный наркоз
	Спинальная анестезия
	Спинно-мозговая анестезия
	Спинномозговая анестезия
	Терминальная анестезия
	Управляемое дыхание при наркозе
	Эпидуральная анестезия

Прозрачная бесцветная жидкость;

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает, при внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25 %. период полувыведения (Т]#) при внутримышечном введении - 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями. За счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки имеют округлую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Основным действующим веществом препарата является неостигмина метилсульфат, его содержание в 1-й таблетке составляет 15 мг. Таблетки Прозерин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. В картонной пачке находится 2 контурных ячейковых упаковки с таблетками, а также инструкция по применению препарата.
• Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается).
• Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

• 1 таблетка – 15 мг;
• 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
• 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.

Показания к применению

От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:

• нарушения движения после травм мозга;
• при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
• слабая родовая деятельность (в редких случаях);
• миастения;
• открытоугольная глаукома;
• параличи;
• восстановление после полиомиелита, менингита, энцефалита;
• атония мочевого пузыря;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• устранение нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Инструкция по применению

Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Противопоказания

• Аритмии.
• Стенокардия.
• Беременность.
• Гиперкинезы.
• Эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца.
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
• Тиреотоксикоз.
• Ваготомия.
• Перитонит.
• Выраженный атеросклероз.
• Брадикардия.
• Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.
• Лактация.
• Бронхиальная астма.
• Инфекционные заболевания в остром периоде.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Дополнительно для таблеток:
• Возраст до 18 лет.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы.

Побочные явления

После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.

К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.

Аналоги лекарства Прозерин

К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:

1. Перистил.
2. Прозерин Дарница.
3. Монтана домашние капли.
4. Координакс.
5. Калимин 60 Н.
6. Можжевельника плоды.
7. Душицы трава.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:

• Таблетки – 5 лет при температуре до 25 С.
• Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 С.
• Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 С.

Post Views: 296