«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению и описание. Почему не стоит спешить покупать Прозерин в аптеках? Прозерин таблетки инструкция по применению

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия, обладает высоким сродством ацетилхолинэстеразой, что обусловлено его структурной тождеством с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин сначала взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По истечении этого времени вследствие медленного гидролиза прозерина холинестераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие прозерина приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин оказывает выраженное мускариновых и никотиновую действие, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы. Приводит к снижению частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхорея, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

.
Прозерин, который является четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает центральное действие. Биодоступность при парентеральном введении высокая, 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятых внутрь. При увеличении дозы биодоступность возрастает. При введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы - 15-25%. Период полувыведения (Т 1/2) при введении - 51-90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 часов (из них 50% - в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Прозерин не следует смешивать в одном шприце с щелочными растворами и окислителями, поскольку это приводит к его разрушению.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Прозерин являются:
- Миастения, острая миастенического кризис.
- Двигательные нарушения после травмы мозга.
- Параличи.
- Восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита.
- Неврит, атрофия зрительного нерва.
- Атония кишечника, атония мочевого пузыря.
- Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Способ применения

Взрослые.
Препарат Прозерин назначать подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Продолжительность курса лечения (кроме миастении, миастенического кризис, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировка миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначать повторный курс через 3-4 недели. Большую часть суточной дозы применяют в дневное время, когда больной наиболее усталый.
Миастения. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
Миастенический кризисов (с затруднением дыхания и глотания). Препарат назначать в в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика, в т. Ч. Послеоперационной задержки мочи. Препарат назначать подкожно или внутримышечно в дозе 0,25 мг (0,5 мл) как можно раньше после операции и повторно каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторить (в т. Ч. Атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечить искусственную вентиляцию легких.
Дети (только в условиях стационара).
Миастения.
Новорожденные. На начальном этапе применять препарат в дозе 0,1 мг в виде инъекций внутримышечно. После этого дозу подбирать индивидуально, обычно 0,05-0,25 мг 0,03 мг / кг массы тела препарата внутримышечно каждые 2-4 часа. Через особый характер заболевания для новорожденных суточную дозу можно уменьшить даже до полной отмены.
Дети до 12 роки. В случае необходимости применять препарат в дозе 0,2-0,5 мг в виде инъекций. Дозировка препарата следует скорректировать в соответствии с реакцией пациента.
Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,02-0,03 мг / кг массы тела внутривенно, к увеличению частоты пульса до 80 уд / мин). Препарат назначать в медленно в дозе 0,05-0,07 мг / кг массы тела в течение 1 минуты. Максимальная рекомендованная доза для детей составляет 2,5 мг.
Другие показания. Препарат назначать в дозе 0,125-1 мг в виде инъекций. Дозу можно изменять в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, бради- или тахикардия, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия.
Со стороны органа зрения: миоз, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, усиление бронхиальной секреции.
Со стороны пищеварительного тракта: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, непроизвольное опорожнение.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок.
Другие: усиление потоотделения, ощущение жара, слезотечение, артралгия.
Для устранения побочных явлений следует уменьшить дозу препарата или прекратить. В случае необходимости вводить атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Прозерин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у очень ослабленных детей. Одновременное применение с деполяризующих миорелаксантов.

Беременность

Строго контролируемых исследований по применению препарата Прозерин беременным женщинам не проводилось. Применение возможно только в случае, когда польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения прозерина следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Прозерина с другими лекарственными средствами возможно:
- с препаратами для местной анестезии и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, органическими нитратами, трициклическими антидепрессантами, противоэпилептическими средствами, противопаркинсоническими средствами, гуанетидином - снижение эффективности прозерина;
- с м холиноблокаторами - ослабление м холиномиметических эффектов прозерина;
- с Деполяризующие миорелаксантами - удлинение и усиление действия последних;
- с антидеполяризующих миорелаксантами - ослабление действия последних. Прозерин применяется как антидот при передозировке антидеполяризующих миорелаксантами;
- с другими антихолинестеразными препаратами - усиление токсичности;
- с м холиномиметиками - нарушение функции пищеварительного тракта, токсическое воздействие на нервную систему;
- с β-адреноблокаторами - усиление брадикардии
- с эфедрином - потенцирование действия прозерина.
С осторожностью Прозерин назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Передозировка

Симптомы, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): тахикардия, брадикардия, гиперсаливация, затрудненное глотание, миоз, бронхоспазм, затрудненное дыхание, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, нарушение координации, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, холодный пот, постепенное развитие общей слабости, паралич, снижение артериального давления, тревога, паника. Очень высокие дозы могут вызвать ажитации, нетерпеливость. Летальный исход может наступить из-за остановки сердца или паралич дыхания, отек легких. У больных миастенией gravis, в которых более возможна передозировка, подергивание мышц и парасимпатомиметични эффекты могут отсутствовать или слабо выражены, что затрудняет дифференциальную диагностику передозировки с миастеническим кризом.
Лечение: уменьшение дозы или отмена введения препарата. В случае необходимости вводить атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 в С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Прозерин - раствор для инъекций.
Упаковка:
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.
По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере, по 1 блистера в коробке.

Состав

1 мл Прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат можно применять детям только в условиях стационара.
При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина.
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза дальнейшее применение препарата требует тщательной дифференциальной диагностики вследствие схожести симптоматики.
Перед медицинским или стоматологическим лечением, хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу о приеме прозерина.
С особой осторожностью следует назначать препарат больным после операций на кишечнике и мочевом пузыре, больным паркинсонизмом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	ПРОЗЕРИН
Код АТХ:	N07AA01 -

Прозерин - препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тракт.

Состав и принцип действия

Действующее вещество Прозерина - неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу - основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина - нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:

активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
снижения частоты сердечных сокращений;
сужения зрачка;
тонуса скелетной мускулатуры;
усиления подвижности кишечника (перистальтики).

При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.

Показания к применению

Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:

миастении (заметной слабости мышц);
параличах;
расстройствах двигательной активности, являющихся следствием травм головного мозга, а также ишемического и геморрагического инсультов;
потере жизнеспособности зрительного нерва и связанных с этим зрительных нарушениях;
воспалении оболочек головного и спинного мозга;
пониженном тонусе гладкой мускулатуры мочевого пузыря или кишечника;
открытоугольной глаукоме;
побочных эффектах, связанных с длительным приемом миорелаксантов.

В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:

непереносимости активных или вспомогательных компонентов;
эпилепсии и чрезмерной активности поперечно-полосатых скелетных мышц;
ишемической болезни сердца и стенокардии;
язве желудка и 12-перстной кишки;
нарушениях сердечного ритма, брадикардии;
повышенном откладывании холестерина на стенках кровеносных сосудов;
повышенной выработке тиреоидных гормонов;
воспалительных процессах в брюшной полости;
плохой проходимости еды пищеварительном тракте;
увеличении предстательной железы;
одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов;
долгом течении болезни с сильной интоксикацией.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.

Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.

Способ применения и дозы

Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.

Схема и курс лечения зависят от заболевания:

при передозировке миорелаксантами средство принимается 1 раз в сутки в количестве 0,5 мг (1 ампула);
при мышечной слабости назначается 0,5 мг средства внутримышечно;
пациентам с выраженной мышечной слабостью назначается внутривенное введение 0,25 или 0,5 мг средства. Последующее введение препарата должно быть подкожным.

Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.

Возможные побочные эффекты

В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:

расстройства пищеварения: вздутие живота, тошнота и рвота, диарея, частые позывы к дефекации, спазм гладких мышц (проявляется сильной болью в желудке);
нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмия, изменение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. В отдельных тяжелых случаях сердце может остановиться;
побочные эффекты со стороны органов чувств: нарушения зрения, сужение зрачков, слезотечение;
расстройства нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, слабость, сонливость, подергивание скелетной мускулатуры, спазмы, онемение ног и нарушения речи;
аллергические реакции: высыпания, напоминающие ожог крапивой, зуд и жжение, покраснения. В отдельных случаях возможны ангионевротический отек и анафилактический шок, требующие немедленной медицинской помощи;
изменения со стороны опорно-двигательного аппарата, которые проявляются болями в суставах;
изменения со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное выделение мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию.

Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.

Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.

Особые указания

Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:

при введении больших доз Прозерина нужно принять атропин. Дозировка прописана в инструкции по применению;
в период применения лекарственного средства рекомендуется ограничить деятельность, связанную с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией;
препарат не противопоказан во время беременности и вскармливания ребенка, однако принимать его следует с осторожностью. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом и соблюдайте назначенную им схему лечения;
на фоне лечения возможно развитие холинергического или миастенического криза. Заболевания имеют схожие симптомы, поэтому для их выявления проводится полная диагностика с вовлечением разнонаправленных методов;
пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство на органах пищеварения, препарат назначается с осторожностью;
при лечении с сопутствующей болезнью Паркинсона требуется регулярное медицинское обследование.

Самостоятельное применение Прозерина запрещено.

Стоимость лекарства - от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.

Для чего нужны уколы Кортизона, их действие

В составе средства в таблетках содержится активный ингредиент неостигмина метилсульфат , а также дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, сахароза, кальция стеарат.

В состав Прозерина в виде раствора входит активный ингредиент неостигмин (0,5 мг) и вода для инъекций в виде дополнительного компонента.

Форма выпуска

Производится Прозерин в таблетках , которые содержатся в упаковках по 20 шт. (по две контурные ячейковые упаковки). Таблетки белого цвета.
Прозерин в виде раствора содержится в ампулах по 1 мл.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа препарата - ингибитор холинэстеразы. Это синтетический антихолинэстеразный препарат, обратимо блокирующий холинэстеразу. Вследствие такого действия накапливается ацетилхолин и усиливается его воздействие на ткани и органы. В итоге восстанавливается нервно-мышечная проводимость.

Под влиянием лекарства снижается ЧСС, увеличивается секреция бронхиальных, слюнных, потовых желез, а также желез пищеварительного тракта. В свою очередь, это способствует проявлению бронхореи, гиперсаливации, увеличению уровня кислотности желудочного сока.

Активное вещество вызывает , сужение зрачка, понижает , обеспечивает стимуляцию тонуса гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, тонизирует скелетную мускулатуру, провоцирует спазм бронхов.

Прозерин - антагонист антидеполяризующих курареподобных средств. При приеме больших доз препарат может спровоцировать нарушение нервно-мышечной проводимости, что происходит вследствие накопления ацетилхолина. Производит прямое н-холиномиметическое действие. Влияние средства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. Центральных эффектов не вызывает, по сравнению с обеспечивает более активную стимуляцию мышц мочевого пузыря, кишок, матки. На сердце влияет незначительно.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения неостигмина метилсульфата парентерально вещество подвергается гидролизу . Также происходит в печени, при котором образуются неактивные . С белками связывается на 15-25%. Из организма выводится через почки, при этом 80% вещества выводится на протяжении 24 часов, при этом примерно 50% выводится в виде метаболитов. Через ГЭБ проникает плохо.

Показания к применению Прозерина

Существуют следующие показания к применению Прозерина:

нарушения движения после травм мозга;
восстановление после , менингита, ;
открытоугольная ;
при атонии кишечника, атонии пищеварительного тракта в целом;
атония мочевого пузыря;
неврит, атрофия зрительного нерва;
слабая родовая деятельность (в редких случаях);
с целью устранения нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

гиперкинез;
аритмия, брадикардия;
ваготомия ;
ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
выраженный;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
тиреотоксикоз;
перитонит;
непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
гиперплазия простаты;
инфекционные болезни в острой форме;
у детей, ослабленных болезнями;
высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату .

Побочные действия

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

пищеварение : , гиперсаливация, рвота, , тошнота, усиление перистальтики;
центральная и периферическая НС : и , ухудшение зрения, слабость, миоз, , судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
сердце и сосуды : , брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение ;
: , сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
дыхание : угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, ;
другие проявления : учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Инструкция по применению Прозерина (Способ и дозировка)

Уколы Прозерином, инструкция по применению

С целью применения лекарства для купирования влияния миорелаксантов вводят изначально внутривенно атропина сульфат (0,5-0,7 мг), далее ожидают, пока пульс участится и спустя примерно 2 минуты внутривенно вводят 1,5 мг Прозерина. При недостаточном эффекте аналогичную дозу вводят повторно. Всего допускается введение 5-6 мг препарата на протяжении примерно 30 минут.

В офтальмологии практикуется введение по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок от 1 до 4 раз в сутки.

Прием перорально проводится из расчета 10-15 мг 2-3 раза в день для взрослых и 1 мг в сутки на 1 год жизни детям до 10 лет. Наибольшая допустимая доза для взрослых составляет 50 мг в сутки, для детей - 10 мг в сутки.

Передозировка

При передозировке препарата возникают симптомы, которые связаны с процессом перевозбуждения холинорецепторов (так называемый холинергический криз). Может развиваться гиперсаливация, миоз, брадикардия, тошнота, бронхоспазм, частое мочеиспускание, общая слабость, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка, понижение .

В таком случае нужно снизить дозу лекарства или прекратить его прием полностью. Если существует такая необходимость, больному вводят , а также другие лекарства с холиноблокирующим действием.

Взаимодействие

Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.

Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, местного действия, трициклические антидепрессанты , средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.

Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме .

При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия .

Условия продажи

Можно приобрести Прозерин по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранят в темном и сухом месте, при t не больше 25 градусов.

Срок годности

Прозерин в ампулах хранят 1.5 года, в таблетках - 5 лет.

Особые указания

Уколы и таблетки осторожно применяют людям с болезнью Аддисона.

При введении средства парентерально в больших дозах нужно одновременно или предварительно вводить Атропин.

Если в процессе лечения развивается миастенический криз (из-за недостаточной дозы) или холинергический криз (из-за передозировки), нужно проводить тщательную дифференциальную диагностику ввиду схожести признаков.

Аналоги Прозерина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналог этого лекарства – средство Неостигмина метилсульфат . Аналоги по механизму воздействия – препараты Армин , Амиридин , Дезоксипеганина гидрохлорид , Оксазил .

Детям

Для лечения детей рекомендуется использовать Прозерин в форме гранул, которые предварительно растворяют в воде. Детям до 10 лет показан прием в сутки 1 мг лекарства на каждый год жизни. Практикуется также электрофорез с Прозерином детям под контролем врача.

При беременности и лактации

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, попадает в небольших количествах в грудное молоко. Следовательно, можно применять средство в период и во время исключительно при наличии строгих показаний.

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг; в картонной коробке 10 шт.

1 таблетка содержит неостигмина бромида — 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — утеротонизирующее, повышающее сократимость гладких мышц, антихолинэстеразное .

Блокирует холинэстеразу, результатом чего является накопление ацетилхолина, возбуждающего м- и н-холинорецепторы.

Показания препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

Миастения, параличи, полиомиелит, энцефалит, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка, тремор.

Способ применения и дозы

П/к — по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки; детям — по 0,05 мг на год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

Внутрь — по 0,015 г 2-3 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25-30 дней, интервал между курсами — 3-4 нед .

Условия хранения препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

таблетки 0.015 г — 5 лет.

раствор для инъекций 0.05% — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Неостигмина метилсульфат (neostigmine methylsulphate)

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими .

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны , зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение .

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.