Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 735

Немного фактов

Антидепрессант Рексетин выпускается фармацевтической компанией Gedeon Richter Ltd. Страна изготовитель - Венгрия.

Фармакологический эффект

Препарат относится к антидепрессантам.

Выпускаемая форма и состав

Рексетин изготавливается в форме драже для перорального приема. Выпуск ЛС осуществляется в картонной коробке, где инструкция и 3 блистера с таблетками, в количестве 10 штук в каждом. Драже круглое белое. Активный компонент: paroxetinum. В состав дополнительных ингредиентов входят: CMS, hypromellosum, calcii phosphas, magnesium stearate.

Необходимость применения

Назначается по показаниям для лечения:

• депрессий различного происхождения;
• невроза навязчивых состояний;
• панических расстройств, в частности боязни большого скопления людей;
• социальной фобии;
• тревожного расстройства;
• посттравматического стресса.

Побочные реакции

Данный антидепрессант может вызывать различные нарушения функционирования систем жизнедеятельности человека, которые проявляются сонливостью, дрожью, расстройствами функции сна, утомляемостью, слабостью, агрессивностью, головными болями, головокружениями, повышенным внутричерепным давлением, ощущениями тошноты, расстройствами живота, нарушениями аппетита, обмороками, учащенным сердцебиением, потливостью, нарушениями функционирования зрения, различными аллергическими реакциями и т.д.

Наличие противопоказаний

Противопоказаниями к использованию являются аллергия или же повышенная восприимчивость к компонентам ЛС. Препарат противопоказан к использованию:

• в период проведения терапии ингибиторами МАО, а также не следует использовать Рексетин, если с момента приема ингибиторов не прошло 14 дней;
• детьми, не достигшими 18-летнего возраста;
• в течении лактационного периода;
• будущим мамам, в период ожидания ребенка.

Доза и методика применения

Пароксетин принимается перорально единожды за день, желательно в утреннюю пору в момент приема пищи. По прошествии 14-21 дней с начала терапии при необходимости проводится корректировка дозировки принимаемого лекарства. Пациентам с депрессией следует принимать 20 мг. Результативность терапии проявляется не сразу, а со временем. При необходимости количество лекарства увеличивают. Пациентам-социофобам следует принимать 20 мг. В случае отсутствия эффекта от терапии в течении 2-х недель, количества лекарства следует увеличить. При наличии панических расстройств терапия осуществляется следующим путем: в начале принимается 10 мг, далее каждые 7 дней прием увеличивают еще на 10 мг и так до тех пор пока не дойдете до 40 мг. При наличии синдрома навязчивости терапия в количестве 20 мг, далее при необходимости постепенно увеличивают объем на 10 мг. Максимум 60 мг. Терапия генерализованных тревожных и посттравматических стрессов осуществляется в количестве 20 мг, далее при необходимости раз в неделю объем увеличивают на 10 мг, максимум - 50 мг. Когда острая форма симптоматики подавлена, целесообразно продолжить терапию с целью поддержания нормального состояния на протяжении еще 1-1,5 месяцев. В случаи терапии расстройств панической и обсессивной формы возможен более продолжительный прием. Не стоит резко отменять терапию Рексетином.

Терапия заболеваний на протяжении беременности и лактации

Не рекомендуется принимать для терапии заболеваний будущим мамам и тем, кто кормит своих малышей грудью. Прием возможен только по назначению врача и только в том случае, если польза от терапии выше, чем возможный вред.

Совместимость с алкоголем

Совместное употребление спиртных напитков и пароксетина категорически запрещено, так как они абсолютно несовместимы. Прием алкоголя в период терапии пароксетином проводит к развитию симптоматики, характерной для передозировки. Изредка отмечались случаи летального исхода.

Совместимость с другими ЛС

Совместный прием с ингибиторами МАО может привести к нежелательным последствиям. Совместный прием с Триптофаном сопровождается тошнотой, головными болями, ощущениями головокружения, потливостью. Совместный прием с Варфарином повышает склонность к кровотечениям. Применять нужно крайне осторожно. Совмещение с Суматриптаном сопровождается слабостью, повышением рефлексов, сбоями в координации. Применять нужно крайне осторожно и под четким контролем специалистов. Совмещение приема с трициклическими антидепрессантами замедляет обменные процессы. Лекарства, ингибирующие и активизирующие ферментацию печени влияют на всасываемость и усвояемость Рексетина. Соответственно, объем принимаемого пароксетина следует снизить. Взаимодействие с медикаментами, содержащими изофермент CYP2D6, фенотиазинами, антиаритмическими средствами первого класса снижает их эффективность. Комбинировать прием следует крайне осторожно. Совместный прием с Циметидином способствует повышению концентрации Рексетина в плазме крови. Взаимодействие с Фенобарбитал имеет обратный эффект - снижает концентрацию в плазме. Взаимодействие с Фенитоином также способствует снижению концентрации в плазме, при этом увеличивается риск негативных последствий от приема такого вещества, как фенитоин. Прием совместно с прочими лекарственными средствами, действие которых направлено на снятие судорог, повышает риск возникновения побочных эффектов от их применения.

Передозировка

Прием Рексетина безопасен, если его прием осуществляется по показаниям и с четким соблюдением дозировки, прописанной в инструкции по применению, и отсутствии нарушений в методике употребления. Передозировка пароксетином возможна, если объем принятого лекарства составил более чем 2 тысячи мг и он был совмещен с другими лекарствами или спиртными напитками. Показателями передозировки могут стать наличие тошноты, дрожи, рвоты, расширенности зрачков, сухости в ротовой полости, перевозбуждения, потливости, повышенной сонливости, ощущений головокружения и различных покраснений на лице. Летальный исход возможен при передозировке пароксетином и каким-либо другим лекарством, которое вызывает отрицательный эффект. В случае возникновения передозировки больному нужно обеспечить доступ к кислороду, возможно даже оксигенизировать, промыть желудок или спровоцировать рвоту. Далее на протяжении 1-2 суток следует принимать каждые четыре часа энтеросорбенты. Также необходимо постоянно контролировать работу сердца и функциональность прочих органов.

Влияние на управление транспортными средствами

Пароксетин не оказывает негативное действие на психомоторику. Но все же, на начальной стадии лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и деятельности, требующей особой степени концентрации.

Аналоги

Аналогами являются: Пароксетин, Паксил, Плизил Н, Адепресс.

Как хранить

Хранение возможно при температурном режиме от +15°С до +30°С, вдали от детей. Хранение и использование возможно на протяжении 4 лет.

Условия продажи

Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача.

Содержание

Если пациент лично сталкивается с паническими атаками, депрессивным состоянием или другими психическими отклонениями, необходимо пройти полный курс медикаментозной терапии и не один. Выбор лекарства осуществляет только лечащий врач. В схеме комплексной терапии обязательно присутствуют антидепрессанты, которые отличаются системным действием. Ярким представителем этой фармакологической группы являются таблетки Рексетин, которые в аптеке можно купить только по рецепту.

Инструкция по применению Рексетина

Данный медикамент хорошо известен в современной психиатрии, поскольку отличается устойчивыми антидепрессивными свойствами. Самолечение Рексетином категорически противопоказано, инструкция по применению предназначена только для ознакомления. Медикамент зарекомендовал себя, как эффективное лекарство при монотерапии депрессий разной этиологии, но не менее популярен, как один из «участников» комплексного лечения панических расстройств, социофобии и т.д. Важно уточнить, что таким способом можно сократить число рецидивов, но не вылечить основное заболевание.

Состав и форма выпуска

Рексетин выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой на второй. Имеет пленочную оболочку, фасуется в блистеры по 10 шт. В 1 картонной упаковке находится 3 блистера. Таблетки продаются двух видов – с концентрацией активного компонента 20 и 30 мг. Указанный антидепрессант предназначен для приема перорально полным курсом. В химическом составе присутствуют такие компоненты:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь ингибитором обратного захвата серотонина, представляет собой сложное органическое соединение с бициклической структурой. Его основная задача – остановить возможность везикул пресинаптической мембраны восполнять потери активного нейротрансмиттера серотонина, подавить повышенную активность гипоталамуса и таламуса, тем самым снизить интенсивность тревожного синдрома, умерить панические атаки и навязчивые идеи. Успешно борется с чрезмерной возбудимостью подкорковых структур головного мозга.

После приема внутрь лекарство продуктивно всасывается из органов ЖКТ, при этом обладает высокой степенью связываемости с белками плазмы – 93-95%. Это обеспечивает устойчивый терапевтический эффект, повышенную концентрацию активного компонента в системном кровотоке на протяжении продолжительного времени. Период полураспада длится до 24 часов, а выводятся неактивные метаболиты почками вместе с мочой. При длительном приеме способность к кумуляции утрачивается.

Показания к применению Рексетина

Медицинский препарат отличается системным действием в организме, активно используется в современной психиатрии для эффективного лечения таких диагнозов, как:

• депрессия разного происхождения (например, на фоне шизофрении);
• биполярное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• органические поражения органов ЦНС;
• маниакально-депрессивный синдром (для сокращения стадии рецидива);
• посттравматические психические расстройства;
• нервно-психические расстройства с приступами агорафобии и паники;
• синдром постоянной тревожности.

Таким способом можно продуктивно устранить многие проявления социофобии, но исключительно при комплексном подходе к решению проблемы со здоровьем. Консервативное лечение подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от симптоматики. Ранее такое фармакологическое назначение было единственной схемой санации душевнобольных социофобией.

Способ применения и дозировка

Антидепрессант Рексетин предназначен для приема перорально курсом 2-3 недели в зависимости от клинической картины. Разовую дозу требуется употребить утром во время приема пищи, при этом не нарушать целостность таблетки, запить достаточным количеством жидкости. Трапеза не снижает желаемый терапевтический эффект. Что касается суточных дозировок, они полностью зависят от диагностированного психиатром заболевания:

1. Депрессия. Суточная дозировка – 20 мг, которую можно повышать на 10 мг только 1 раз в неделю. Максимальная доза составляет 50 мг.
2. Обсессивно-компульсивное расстройство. Тоже требуется начинать с разовой дозировки 20 мг, но максимально доводить ее до 60 мг.
3. Панические атаки. Начальная дозировка составляет 10 мг, а корректировать ее можно лишь в соответствии со стадией патологического процесса.
4. Социофобия. Лечебная доза – 20 мг за сутки, поддерживающая аналогично (в зависимости от степени выраженности симптомов).
5. Органические поражения органов ЦНС. Поддерживающая терапия должна продолжаться на протяжении 4-6 месяцев.

Синдром отмены­

Консервативную терапию при участии активного компонента пароксетина требуется отменять постепенно, иначе в организме пациента усиливается риск появления побочных эффектов, осложнений. Чтобы избежать проявлений абстиненции, важно постепенно снижать рекомендованную суточную дозировку, действовать по обратной схеме назначения (каждую неделю минус 10 мг). Это позволит ощутить заметные улучшения без резкого ухудшения общего самочувствия.

Особые указания

Пароксетин исключает воздействие на мускариновые, опиоидные, никотиновые или адренорецепторы, не провоцирует физиологической зависимости, генерализованного привыкания. Кроме того, сохраняется интенсивность обратного захвата норадреналина и допамина. Среди множества остальных особых указаний, согласно инструкции по применению, требуется подчеркнуть такие моменты:

1. Пероральный прием Рексетина может сопровождаться акатизией, когда пациент испытывает проблемы с концентрацией внимания, жалуется на внутреннее беспокойство, неусидчивость на одном месте. Это означает, что на период терапии от управления автомобилем желательно отказаться.
2. При лечении больных сахарным диабетом важно в индивидуальном порядке корректировать показатель инсулина, поскольку высока вероятность развития гипогликемии или гипергликемии с серьезными последствиями для здоровья.
3. Если дополнительно предстоит лечиться медицинскими препаратами лития, важно контролировать показатель этого элемента в плазме крови, избегать его патологически необоснованных скачков.
4. Врачи не исключают возникновения суицидальных мыслей на фоне лечения, а при появлении таких побочных явлений требуют немедленной отмены медикамента.
5. При длительном применении Рексетина развивается склонность к кровотечениям, особенно если речь идет о пожилых пациентах. Врачи диагностируют экхимоз и пурпуру.
6. При почечной и печеночной недостаточности, когда показатель клиренса креатинина менее 30 мл/мин, необходимо индивидуально корректировать дозировку, снизить до 20 мг/сутки.

При беременности

Данная категория пациенток может лечиться указанным медикаментом исключительно под строгим врачебным контролем. Клинические исследования беременных женщин проведены не были, поэтому врачи демонстрируют чрезмерную бдительность. Если потенциальная польза здоровью матери превышает риск внутриутробных патологий, такое медикаментозное назначение не запрещено.

В детском возрасте

Медицинский препарат Рексетин запрещено давать детям в составе монотерапии или комбинированной терапии. Возрастные ограничения распространяются на период до 18 лет. Объясняется это тем, что клинические испытания данных категорий пациентов проведены не были. Для детей желательно выбирать более щадящие аналоги данной фармакологической группы.

Рексетин и алкоголь

Указанное лекарство рекомендовано при нервных нарушениях. В ходе терапии важно воздержаться от приема спиртных напитков. В противном случае, интенсивность побочных явлений только усиливается, значительно снижает качество жизни больного. Самыми распространенными жалобами в таком случае становятся:

• повышенное возбуждение;
• усиленная потливость;
• тошнот, реже – приступы рвоты;
• сухость слизистых оболочек полости рта;
• тремор конечностей;
• головокружение;
• гиперемия кожи лица.

Лекарственное взаимодействие

Рексетин чаще включают в схему комплексного лечения. Важно грамотно подбирать комбинации, чтобы избежать побочных явлений, минимизировать риск лекарственного взаимодействия. Например, связь между ингибиторами МАО и пароксетином полностью отсутствует. Другие сочетания описаны ниже:

1. При сочетании препарата с Триптофаном возникают жалобы на симптомы гипертонии, беспокоит головокружение, тошнота, рецидивирующие головные боли.
2. В комплексе с Варфарином увеличивается риск кровотечений, поэтому таких комбинаций желательно избегать.
3. При сочетании с Суматриптаном нарушается координация движений, развивается общая слабость, возможно увеличение силы рефлексов (гиперрефлексия).
4. Одновременно с ферментами печени снижается фармакокинетика и метаболизм пароксетина.
5. В сочетании с Фенобарбиталом снижается период полувыведения пароксетина, при сочетании с Фенитоином не исключено негативное влияние последнего.
6. Когда в схеме комплексной терапии присутствует Теофиллин, важно избегать его повышенной концентрации в крови, скорректировав дозировку.
7. При одновременном применении противосудорожных препаратов общее состояние пациента ухудшается.

Побочные действия Рексетина

Медикамент хорошо переносится организмом, но может спровоцировать побочные эффекты уже в самом начале курса. В таком случае требуется индивидуальная коррекция дозы или замена основного лекарства. Возможные побочные явления таковы:

• со стороны органов ЦНС: сонливость, бессонница, экстрапирамидные нарушения, дрожь конечностей, повышенная раздражительность, внутренняя тревога, спутанность сознания, раздражительность, агорафобия (боязнь людных мест), нарушение фазы сна и бодрствования, парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, запор, диарея, нарушение функций печени;
• со стороны миокарда: аритмия, тахикардия, лабильность кровяного давления, обмороки, как следствие нарушения системного кровообращения, гипертония, гипотония;
• со стороны органов зрения: приступ острой глаукомы, нарушение зрения;
• со стороны кожных покровов: местные, аллергические реакции, подкожные кровоизлияния (гематомы), отеки, гиперемия кожи, крапивница, зуд, бронхоспазм;
• со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, расстройство эякуляции, затруднение мочеиспускания;

Специфический антидот отсутствует, поэтому после коррекции дозировки или отмены препарата лечение предстоит симптоматическое. Первым делом требуется промыть желудок, искусственно спровоцировать рвоту. Затем принять сорбенты и проводить симптоматическое лечение по медицинским показаниям. Дополнительно показано проведение оксигенотерапии (кислородотерапии).

Противопоказания

Медицинский препарат Рексетин можно принимать не всем пациентам, в инструкции по применению подробно отражены медицинские противопоказания. Это:

• аритмия желудочкового происхождения;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• в комплексе с медикаментами, ингибирующими фермент моноаминоксидазу;
• повышенная чувствительность к синтетическим компонентам (идиосинкразия);
• синдром удлиненного интервала QT;
• возраст до 18 лет.

Условия продажи и хранения

Покупка Рексетина осуществляется строго по рецепту, написанному на специальном бланке. Хранить лекарство требуется в сухом, прохладном месте. Обязательно контролировать срок годности, не использовать Рексетин просроченным.

Что представляет собой препарат Рексетин и для чего он применяется

Рексетин применяется для лечения следующих тревожных расстройств: обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые мысли и компульсивные действия), паническое расстройство (приступы паники, включая агорафобию, т.е. страх появления в общественных местах), социальное тревожное расстройство (страх или избегание социальных ситуаций), посттравматическое стрессовое расстройство (тревожность, вызванная перенесенной травматической ситуацией) и генерализованное тревожное расстройство (чрезмерное беспокойство и нервозность).

Рексетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Серотонин есть в головном мозге любого человека. У людей с депрессией или тревожным расстройством содержание серотонина снижено. Пока не вполне ясно, каким образом действуют Рексетин и другие СИОЗС, но они могут помочь при этих состояниях, повышая количество серотонина в головном мозге. Чтобы вы чувствовали себя лучше, важно правильно лечить депрессию или тревожное расстройство.

Не принимайте Рексетин

Если у вас аллергия на пароксетин или на любой из компонентов препарата (перечислены в разделе «Состав»). Если вы принимаете или принимали за последние две недели лекарства, которые называются ингибиторами моноаминоксилазы (ИМАО, напр., моклобемид или антибиотик линезолид), или метилтиониния хлорид (метиленовый синий). В исключительных случаях линезолид можно применять вместе с пароксетином, если возможно тщательное наблюдение за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления. Ваш лечащий врач скажет вам, когда начинать принимать Рексетин после прекращения приема ИМАО. Если вы принимаете антипсихотические препараты тиоридазин или пимозид (применяются для лечения психических расстройств).

Если что-либо из перечисленного относится к вам, скажите об этом своему лечащему врачу до начала приема Рексетина.

Предупреждения и меры предосторожности

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Рексетин:

Если вам ещё не исполнилось 18 лет (см. раздел “Дети и подростки младше 18 лет”) Если у вас были когда-нибудь эпизоды маниакального состояния (гиперактивное поведение) Если у вас есть проблемы с почками, печенью или сердцем Если у вас есть сахарный диабет Если вы страдаете эпилепсией или у вас были когда-нибудь судорожные припадки Если у вас есть глаукома (повышенное внутриглазное давление) Если у вас легко образуются гематомы или имеется повышенная кровоточивость, или же вы принимаете препараты, которые могут значительно увеличить время кровотечения (в таких случаях его трудно остановить), как, например, варфарин, ацетилсалициловая кислота или ибупрофен. Если вы беременны или возможно, что беременны, или же кормите грудью (см. раздел « Беременность, кормление грудью и фертильность» .) Если вы принимаете другой антидепрессант Если вы страдаете шизофренией и по этому поводу принимаете лекарственные препараты Если вы принимаете тамоксифен для лечения рака молочной железы или бесплодия Если вам проводят электросудорожную терапию (ЭСТ)

Особенную осторожность при приёме препарата Рексетин следует проявлять, если вам больше 65 лет и у вас есть проблемы с печенью, по той причине, что:

Очень редко Рексетин снижает содержание натрия в сыворотке крови, что может оказать спутанность сознания и мышечную слабость. Вероятность этого повышается, если вы страдаете циррозом печени и/или вы принимаете такие препараты, которые могут оказать снижение содержание натрия в сыворотке крови. При появлении симптомов, характерных для гипонатриемии, как только сможете, обратитесь за медицинской помощью.

Мысли о самоубийстве и усиление депрессии или тревожности

Если у вас депрессия и/или тревожное расстройство, у вас иногда могут появляться мысли о причинении себе вреда или самоубийстве. Когда вы начинаете принимать антидепрессанты, эти мысли могут стать еще более навязчивыми, так как лекарство начинает действовать не сразу, а обычно спустя две недели, но иногда и позднее.

Такие мысли возникают чаще:

Если раньше уже появлялись мысли о самоубийстве или причинении вреда себе. в молодом возрасте.

В клинических исследованиях показан более высокий риск суицидального поведения на фоне приема антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет с нарушениями психики.

Если у вас есть мысли о причинении вреда самому себе или самоубийстве, обратитесь к своему лечащему врачу или сразу в больницу.

Вы можете сказать своему родственнику или другу, что у вас депрессия или тревога, и попросить прочитать эту листовку. Вы можете попросить его/ее сказать вам, если им кажется, что ваше состояние ухудшилось, или если их беспокоят перемены в вашем поведении.

Дети и подростки младше 18 лет

Рексетин не следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Вы также должны помнить, что пациенты младше 18 лет более восприимчивы к таким побочным эффектам препаратов этой группы, как суицидальные попытки и мысли или враждебное поведение (агрессивность, антагонизм, гневливость). Если врач назначил Рексетин пациенту младше 18 лет, и вы хотите, чтобы вам это объяснили, обратитесь к врачу за повторной консультацией. Вы также должны сообщать врачу при появлении или ухудшении любого из указанных выше симптомов у пациента младше 18 лет, принимающего Рексетин. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочным эффектам препарата Рексетин на рост, созревание, развитие когнитивных функций и поведение у пациентов этой возрастной группы.

В исследованиях по применению пароксетина у пациентов младше 18 лет часто наблюдались следующие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10): усиление суицидальных мыслей и суицидальных попыток, преднамеренное нанесение вреда самому себе, враждебность, агрессивность, отсутствие аппетита, дрожь, ненормальная потливость, гиперактивность (слишком много энергии), ажитация, изменения в эмоциональной сфере (включая плаксивость и перемены настроения), появление синяков или кровотечения (напр., носовое кровотечение). Подобные явления также наблюдались у детей и подростков, получавших сахарные таблетки (плацебо) вместо пароксетина, но реже.

У некоторых пациентов младше 18 лет возникали эффекты отмены после того, как они прекращали принимать пароксетин. Эти эффекты были по существу похожи на симптомы у взрослых, прекращающих прием пароксетина (см. раздел « » ). Кроме того, пациенты младше 18 лет часто (менее 1/10) жаловались на боли в желудке, нервозность и эмоциональную нестабильность (в т.ч. плаксивость, перемены настроения, попытки нанесения вреда самому себе, мысли о самоубийстве и попытки самоубийства).

Важные побочные эффекты пароксетина

У некоторых пациентов, принимающих пароксетин, может возникнуть состояние, которое называется акатизией, когда они ощущают беспокойство и не могут спокойно сидеть или стоять. У других пациентов может развиться один или несколько из симптомов, которые составляют так называемый серотониновый синдром: ощущение спутанности сознания, беспокойство, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), мышечные подергивания или быстрое сердцебиение.

Если вы ощущаете что-либо подобное, обратитесь к врачу.

Более подробно об этих и других побочных эффектах препарата Рексетин см. в разделе « Возможные побочные эффекты » .

Другие препараты и Рексетин

Скажите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать другие лекарственные препараты.

Некоторые лекарственные препараты могут влиять на действие препарата Рексетин или повышать риск возникновения его побочных эффектов. Рексетин также может влиять на эффективность других лекарственных препаратов.

В частности:

Препараты, которые называются ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО, включая моклобемид) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » , а также метиленовый синий (применяется как краситель при хирургических операциях). Тиоридазин или пимозид (антипсихотические препараты) - см. раздел « Не принимайте Рексетин » . Ацетилсалициловая кислота, ибупрофен или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), напр., целекоксиб, этодолак, диклофенак и мелоксикам, применяются как обезболивающие и при воспалительных заболеваниях. Трамадол (обезболивающее). Триптаны, напр., суматриптан, применяется для лечения мигрени. Другие антидепрессанты, включая другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты, напр., кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин. Триптофан (пищевая добавка). Мивакурий или сукцинилхолин (препараты, применяемые при общем наркозе). Литий, рисперидон и клозапин (так называемые антипсихотические препараты), применяемые для лечения некоторых психических заболеваний. Фентанил, применяемый для общего наркоза или для лечения хронической боли. Комбинация фосампренавира и ритонавира для лечения инфекции ВИЧ. Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ) - антидепрессивный препарат растительного происхождения. Фенобарбитал, вальпроат натрия или карбамазепин для лечения судорог и эпилепсии. Атомоксетин для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Проциклидин для снятия тремора, особенно при болезни Паркинсона. Варфарин и другие препараты (антикоагулянты) для разжижения крови. Пропафенон, флекаинид и препараты, применяемые для лечения сердечных аритмий. Метопролол - бета-блокатор для лечения артериальной гипертензии и проблем с сердцем. Правастатин - препарат для снижения уровня холестерина. Рифампицин для лечения туберкулеза и лепры. Линезолид (антибиотик). Тамоксифен для лечения рака молочной железы.

Если вы принимаете или недавно принимали любой из перечисленных препаратов и пока не обсудили это со своим лечащим врачом, вернитесь и спросите, что вам делать.

Взаимодействие препарата Рексетин с пищей и напитками

Не употребляйте алкоголь при лечении препаратом Рексетин. Алкоголь может ухудшить ваши симптомы или побочные эффекты. Принимайте Рексетин в утреннее время с пищей - это снизит вероятность появления неприятных ощущений.

Беременность, кормление грудью и фертильность

Если вы беременны или кормите ребенка грудью, если вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, посоветуйтесь с врачом или фармацетом перед тем, как начнете принимать данный препарат.

Если вы уже принимаете Рексетин и только что обнаружили, что беременны, вы должны немедленно обсудить это с врачом. Если планируете беременность - тоже поговорите с врачом.

Было несколько сообщений о повышении риска врожденных пороков развития, в частности пороков сердца, у детей, матери которых принимали пароксетин в первые несколько месяцев беременности. В общей популяции примерно 1 из 100 детей рождается с пороком сердца. Если мать ребенка принимала во время беременности пароксетин, риск удваивается. Возможно, вы с лечащим врачом решите, что для вас лучше постепенно прекратить прием Рексетин на время беременности. Однако, в зависимости от обстоятельств, ваш врач может решить, что вам лучше продолжить прием препарата Рексетин.

Убедитесь в том, что ваш врач или акушер знают, что вы принимаете Рексетин. Препараты, подобные Рексетину, если их принимать во время беременности, особенно на поздних сроках, могут повышать риск возникновения у ребенка серьезного состояния, которое называется персистирующая легочная гипертензия новорожденных (ПЛГН). При ПЛГН давление крови в кровеносных сосудах между сердцем и легкими сильно повышено. Если вы принимаете Рексетин в последние 3 месяца беременности, у вашего новорожденного могут быть и другие патологические состояния, которые обычно проявляются в первые 24 часа после рождения следующими симптомами:

Затрудненное дыхание, синеватый оттенок кожи или она слишком горячая или холодная, синие губы, рвота или проблемы с кормлением, очень выраженная слабость, не спит или много плачет, напряженность или вялость мышц, тремор, подергивания, судороги, выраженные непроизвольные движения.

Если у вашего ребенка при рождении есть любой из этих симптомов или если вы обеспокоены его состоянием, обратитесь к врачу или акушеру, которые смогут вас проконсультировать.

Рексетин может поступать в грудное молоко в очень малом количестве. Если вы принимаете Рексетин, поговорите с врачом, прежде чем начнете кормить ребенка грудью. Возможно, вы с врачом решите продолжить грудное кормление на фоне приема препарата Рексетин.

В исследованиях на животных показано, что пароксетин ухудшает качество спермы. До сих пор не отмечалось негативного влияния препарата на фертильность человека, хотя теоретически это возможно.

Управление автотранспортом и работа с механизмами

Возможные побочные эффекты препарата Рексетин включают головокружение, спутанность сознания, сонливость или расстройство зрения. Если у вас возникли эти побочные эффекты, откажитесь от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Как принимать препарат Рексетин

Всегда строго соблюдайте инструкции лечащего врача. Уточните у врача или фармацевта, если вы в чем-то не уверены.

Ваш врач скажет вам, с какой дозы начинать лечение препаратом Рексетин.

Большинство пациентов начинают чувствовать себя лучше через пару недель. Если вы к этому времени не почувствовали улучшения, скажите об этом своему лечащему врачу. Он может принять решение о постепенном увеличении дозы на 10 мг в неделю вплоть до максимальной суточной дозы.

Принимайте таблетки утром с пищей.

Проглатывайте и запивайте водой.

Не разжевывайте.

Ваш врач скажет вам, как долго вам надо будет принимать таблетки. Лечение может продолжаться многие месяцы и даже дольше.

Пожилые пациенты

Максимальная доза для пациентов старше 65 лет составляет 40 мг в сутки.

Пациенты с заболеванием печени или почек

Если у вас проблемы с печенью или почками, ваш лечащий врач может назначить вам более низкую дозу Рексетина.

Если вы приняли больше препарата Рексетин, чем надо

Никогда не принимайте больше таблеток, чем рекомендовал ваш лечащий врач.

Если вы (или кто-то другой) приняли слишком много таблеток Рексетина, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Покажите упаковку таблеток.

При передозировке препарата Рексетин могут возникнуть симптомы, перечисленные в разделе « Возможные побочные эффекты » , а также слабость, расширенные зрачки, лихорадка, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения.

Если вы забыли принять Рексетин

Принимайте препарат в одно и то же время каждый день.

Если вы все-таки забыли принять очередную дозу и вспомнили об этом перед отходом ко сну, примите ее немедленно. На следующий день принимайте как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы возместить пропущенную.

Если вы вспомнили о пропущенной дозе уже ночью или на следующий день, забудьте о пропущенной дозе. Возможно, вы испытаете эффекты отмены, но они пройдут, когда вы примете очередную дозу в обычное время.

Что делать, если вы не чувствуете себя лучше

Рексетин не принесет вам немедленного облегчения - все антидепрессанты начинают действовать не сразу. Некоторые люди начинают чувствовать себя лучше в первые две недели, у других это может занять немного больше времени. Некоторые люди, принимающие антидепрессанты, сначала чувствуют ухудшение, и только потом их состояние улучшается. Если вы не начали чувствовать себя лучше после двух недель лечения, проконсультируйтесь с врачом - он скажет вам, что делать. Врач должен пригласить вас на повторный прием через пару недель после начала терапии. Скажите врачу, если у вас не наступило улучшение.

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет лечащий врач.

При отмене Рексетина лечащий врач поможет вам медленно снижать дозу в течение нескольких недель или месяцев - это снизит риск возникновения эффектов отмены. Один из способов постепенного снижения дозы Рексетина является уменьшение ее на 10 мг в неделю. По мнению большинства пациентов, при отмене Рексетина возникают легкие симптомы, которые самостоятельно проходят за две недели. Некоторые пациенты переносят их более тяжело или дольше.

Если у вас возникли симптомы отмены, когда вы перестали принимать препарат, лечащий врач может посоветовать вам снижать дозу еще медленнее. Если у вас возникли тяжелые симптомы отмены, обратитесь к врачу. Возможно, врач посоветует возобновить прием и отменять лечение более медленно.

Даже если у вас возникли симптомы отмены, вы все равно сможете прекратить лечение.

Возможные эффекты отмены при прекращении лечения

В исследованиях выявлено, что при прекращении приема Рексетина 3 из 10 пациентов отмечают один или несколько симптомов отмены. Некоторые эффекты отмены возникают чаще, чем другие.

Частые побочные эффекты (у 1-10 на 100 человек):

Ощущение головокружения, неустойчивости или нарушения равновесия Ощущение покалывания, жжения и (реже) удара электрическим током, в т.ч. в голове; шум, шипение, свист, звон и другие устойчивые звуки в ушах (тиннит) Нарушения сна (яркие сновидения, ночные кошмары, неспособность спать) Тревога Головная боль

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Тошнота Потливость (в т.ч. ночная потливость) Ощущение беспокойства или возбуждения Тремор (дрожь) Ощущение спутанности сознания или дезориентации Диарея (жидкий стул) Эмоциональная нестабильность или раздражительность Расстройство зрения Учащенное сердцебиение (сердце колотится и скачет)

Если вас беспокоит, что при отмене препарата Рексетин у вас возникнут эффекты отмены, обратитесь к врачу.

Если вы перестали принимать Рексетин

Не прекращайте принимать Рексетин, пока вам не скажет ваш лечащий врач.

Если у вас возникнут другие вопросы по применению этого препарата, спросите врача или фармацевта.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызывать побочные эффекты, но не у всех. Побочные эффекты обычно возникают в первые несколько недель лечения.

Если во время лечения у вас возник любой побочный эффект, обратитесь к врачу.

Вам может потребоваться консультация врача или немедленное обращение в больницу.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 на 1000 человек):

Если у вас появляются необычные синяки или кровотечения, а также рвота с кровью или наличие крови в кале, немедленно обратитесь к врачу или в больницу. Если вы обнаружили, что не можете помочиться, немедленно обратитесь к врачу или в больницу.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 на 10000 человек):

Если у вас появились судороги (припадки), немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в больницу. Если вы чувствуете беспокойство и не можете спокойно сидеть или стоять, это может означать, что у вас так называемая акатизия. При увеличении дозы препарата Рексетин эти ощущения могут усилиться. Если вы чувствуете что-либо подобное, обратитесь к врачу. Если вы чувствуете усталость, слабость или спутанность сознания или у вас болезненные, одеревеневшие мышцы и нарушена мышечная координация, это может означать, что в вашей крови снижена концентрация натрия. Если у вас появились такие симптомы, обратитесь к врачу.

(менее 1 на 10000 человек):

Аллергические реакции на Рексетин, иногда тяжелые. Если у вас появились на коже красные или припухшие высыпания, отек век, лица, губ, рта или языка, зуд или затрудненное дыхание (одышка) или глотание и ощущение слабости или головокружение, приводящее к обмороку или потере сознания, немедленно сообщите врачу или обратитесь в больницу. Если у вас появился любой или все из указанных ниже симптомов, у вас может быть так называемый серотониновый синдром. Следует обращать внимание на следующие симптомы: ощущение спутанности сознания, неусидчивость, потливость, дрожь, озноб, галлюцинации (странные видения или звуки), внезапные подергивания мышц или учащенное сердцебиение. Если вы чувствуете что-либо подобное, обратитесь к врачу. Острая глаукома (внезапное повышение внутриглазного давления).

Если у вас появились боли в глазах и нечеткость зрения, проконсультируйтесь с врачом.

Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным):

У некоторых людей появляются мысли о причинении вреда самому себе или о самоубийстве, агрессия при приеме препарата Рексетин или вскоре после прекращения лечения.

Другие возможные побочные эффекты во время лечения

Очень частые побочные эффекты (более 1 из 10 человек):

Тошнота. При приеме препарата утром с пищей вероятность тошноты уменьшится. Половая дисфункция. Например, отсутствие оргазма и патологическая эрекция и эякуляция у мужчин. Нарушенная концентрация внимания.

Частые побочные эффекты (у 1-10 из 100 человек):

Повышение уровня холестерина в крови. Отсутствие аппетита. Нарушение сна (бессонница) или сонливость. Ненормальные сновидения (включая ночные кошмары). Головокружение или тремор. Головная боль. Затрудненная концентрация внимания. Возбуждение. Патологическая слабость. Нечеткость зрения. Зевота, сухость во рту. Диарея или запор. Рвота. Прибавка массы тела. Потливость.

Нечастые побочные эффекты (у 1-10 из 1000 человек):

Головокружение или обморок при резком вставании (причиной этого является снижение артериального давления на короткое время). Учащенное сердцебиение. Неподвижность, оцепенелость, дрожь или ненормальные движения рта и языка. Расширенные зрачки. Кожные высыпания. Ощущение спутанности сознания. Галлюцинации (странные видения или звуки). Невозможность мочеиспускания (задержка мочи) или неконтролируемое, непроизвольное мочеиспускание (недержание мочи). Если у вас сахарный диабет, на фоне приема Рексетина вы можете заметить, что теряете контроль над уровнем сахара в крови. Пожалуйста, поговорите со своим лечащим врачом о коррекции дозы инсулина или других антидиабетических препаратов.

Редкие побочные эффекты (у 1-10 из 10000 человек):

Патологическая секреция грудного молока у мужчин и женщин. Замедленное сердцебиение. Влияние на печень, проявляющееся в печеночных тестах крови. Панические атаки. Гиперактивное поведение или мысли (мания). Ощущение потери своего «я» (деперсонализация). Тревожность. Непреодолимая потребность двигать ногами (синдром беспокойных ног). Боль в суставах или мышцах. Повышение пролактина в сыворотке крови Нарушения менструального цикла (такие, как обильные месячные, межменструальные кровотечения, задержка месячных, нерегулярные месячные).

Очень редкие побочные эффекты (менее 1 из 10000):

Кожная сыпь, возможно образование пузырей, элементы могут быть похожи на маленькие “мишени” (черная точка с темным ободком на боле светлом фоне) - мультиформная эритема. Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи, в частности в полости рта, носа, на глазах и гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона). Распространенная сыпь с пузырями и отслоением кожи на большой поверхности тела (токсический эпидермальный некролиз). Проблемы с печенью, приводящие к желтушному окрашиванию кожи или белков глаз. Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ), в случае которого в организме скапливается избыточное количество жидкости и понижается уровень натрия в крови. У пациентов со СНАСАГ обычно возникают тяжёлые жалобы, но в некоторых случаях жалоб не бывает. Задержка жидкости в организме, которая может вызывать отечность рук или ног. Чувствительность к солнечному свету. Болезненная стойкая эрекция. Низкое содержание тромбоцитов в крови.

На фоне приема препарата Рексетин у некоторых пациентов появляется шум, шипение, свист, звон или другие стойкие шумы в ушах (тиннит).

У пациентов, принимающих препараты этого типа, повышен риск переломов костей.

Если у вас появились какие-либо опасения при приеме Рексетина, обратитесь за помощью к лечащему врачу или фармацевту.

Рексетин – лекарственное средство группы антидепрессантов.

Используется для лечения депрессий, навязчивых состояний, тревожных и панических расстройств, социально-тревожных расстройств. Препарат можно комбинировать с антигипертензивными, антидиабетическими и другими лекарственными средствами, назначенными пациенту по жизненным показаниям.

Рексетин не вызывает фармакологической зависимости, присущей препаратам бензодиазепинового ряда и барбитуратам.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Рексетин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускают Рексетин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые, с риской на одной стороне; на другой стороне гравировка «Х20» – для дозы 20 мг, «Х30» – для дозы 30 мг (по 10 шт. в блистерах; 3 блистера в пачке картонной).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
• Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Рексетин, как было отмечено ранее, это сильный антидепрессант. Он действует на центральную нервную систему (прим. ЦНС), подавляя нейрональный захват серотонина (гормон радости). Практически не действует на норадреналин (вещество выделяемое головным мозгом, провоцирующее чувство ярости, отваги и т.п.) и допамин (гормон-предшественник адреналина, желания что-то делать). Также, помимо ЦНС, влияет на вещества-психостимуляторы в организме человека.

Любой препарат имеет некоторые стадии пребывания в теле человека, а именно:

1. Метаболизм. За счёт неактивных метаболитов печени расщепляется и позже выводится из организма, отработав свой ресурс.
2. Распространение. Приблизительно 95% пароксетина связывается с белковыми клетками плазмы крови, таким образом происходит распределение препарата по организму и воздействие на необходимые вещества. Стабильно отлаженное действие наступает через 1-2 недели после начала терапии, в дальнейшем не изменяется.
3. Всасывание. Попадая в желудочно-кишечный тракт человека, Рексетин отлично распространяется по организму. Приём пищи или жидкости ни капли не влияет на данный процесс.
4. Выведение. Активно действует препарат до 3 суток, но обычно это 24-30 часов. Около 65% пароксетина выходит из организма с мочой (2-4% из которых в таком же виде, как и поступил в организм, 58-62% - как метаболиты). Остальное выводится через кишечник, из которых менее одного процента в неизменной форме.

Увеличение концентрации пароксетина в крови происходит при нарушениях в работе почек или печени, а также у пожилых людей. На это необходимо обращать внимание при применении препарата.

Показания к применению

От чего назначают? Рексетин применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

1. Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах;
2. Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии;
3. Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги;
4. Препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии;
5. Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

1. В период грудного вскармливания;
2. При беременности;
3. В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
4. Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет);
5. При гиперчувствительности к компонентам таблеток.

Рексетин не должен назначаться с тиоридазином, поскольку пароксетин повышает его плазменную концентрацию и, следовательно, токсичность. Даже назначение только лишь тиоридазина может привести к удлинению QT-интервала на ЭКГ и развитию серьезной желудочковой аритмии (например, к пируэтной желудочковой тахикардии). В ряде случаев подобные состояния становятся причиной внезапной смерти пациента.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют Рексетин и для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Назначение при беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода.

Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны преждевременные роды и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс, обширные цианоз, эпилепсия, гиперрефлексия, летаргия, артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации, то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

1. При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
2. При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
3. При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
4. При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.
5. При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
6. При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза – 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочное действие

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются.

У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

1. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке;
2. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, гематомы;
3. Со стороны мочеполовой системы: нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания;
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени;
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок;
6. Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы;
7. Другие побочные эффекты: нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения.

При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания.

Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

• расширение зрачков;
• состояние возбуждения или сонливости;
• головные боли или головокружение;
• тошнота, рвота;
• интенсивная дрожь конечностей;
• cухость во рту;
• покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов. Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.
2. В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.
3. Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
4. В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
5. На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.
6. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
7. Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние пароксетина на препараты/вещества при одновременном применении:

1. Теофиллин: может повышать его концентрацию в крови;
2. Проциклидин: увеличивает его концентрацию в плазме крови, в связи с чем при появлении антихолинергических побочных эффектов требуется снижение дозы проциклидина;
3. Трициклические антидепрессанты: может ингибировать их метаболизм (посредством ингибирования изофермента CYP2D6), из-за чего следует снижать их дозу и соблюдать осторожность при использовании такой комбинации;
4. Изофермент CYP2D6: тормозит его активность, в связи с чем требуется соблюдение особой осторожности при одновременном использовании пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит посредством данного изофермента, включая некоторые антидепрессанты (флуоксетин, дезипрамин, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин), фенотиазины (тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (энкаинид, флекаинид, пропафенон) или с лекарственными средствами, блокирующими его действие (кодеин, циметидин, хинидин).

Влияние препаратов/веществ на пароксетин при одновременном применении:

1. Циметидин: повышает его уровень в плазме крови на стадии равновесного состояния (поскольку циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450);
2. Фенобарбитал: снижает его концентрацию в плазме крови и укорачивает T 1 / 2 (поскольку фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450);
3. Фенитоин: снижает его концентрацию в плазме крови (также возможно увеличение частоты побочных эффектов обоих препаратов);
4. Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: могут оказывать влияние на его метаболизм и фармакокинетику. При совместном использовании с ингибиторами метаболических ферментов печени следует применять наименьшую эффективную дозу пароксетина; с индукторами печеночных ферментов – изменения его начальной дозы не требуется; далее дозировки изменяют в зависимости от клинического эффекта.

При одновременном применении пароксетина в комбинации с триптофаном наблюдалось появление головокружения, повышенного потоотделения, тошноты и головной боли (рекомендуется избегать их совмещения).

Вследствие приема Рексетина с суматриптаном возможны нарушения координации, гиперрефлексия, общая слабость (требуется медицинский контроль).

Фармакодинамическое взаимодействие предполагается между пароксетином и варфарином (при неизмененном протромбиновом времени отмечается повышенная кровоточивость), в связи с чем такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и при использовании других ингибиторов обратного захвата серотонина, между пароксетином и ингибиторами МАО в опытах на животных было отмечено нежелательное взаимодействие.

Пароксетин с осторожностью следует использовать в сочетании с дигоксином (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Рексетин не усиливает действие этанола, однако из-за влияния пароксетина на ферментную систему печени следует исключить употребление спиртных напитков во время его приема.

Поскольку пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, при его одновременном использовании с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов (на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови).

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пароксетин 20 мг (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата 22,760 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гипромеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат,

состав пленочной оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «» на другой, диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Пароксетин

Код АТХ N06AB05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения пароксетин хорошо всасывается и подвергается первичному метаболизму. Благодаря пресистемному метаболизму препарата количество активного вещества, поступившего в системную циркуляцию, меньше количества препарата, которое всосалось в пищеварительном тракте. Применение более высоких разовых доз или многократное применение приводят к частичному насыщению первичного метаболизма и снижению плазменного клиренса. Однако нелинейность кинетики незначительна и наблюдается только у тех пациентов, у которых определяются низкие концентрации пароксетина в плазме крови при приеме низких доз. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 7-14 дней после начала лечения препаратами пароксетина с немедленным или контролируемым высвобождением, а фармакокинетические параметры, по-видимому, при длительной терапии не меняются.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме крови остается лишь 1% всего пароксетина, присутствующего в организме. Пароксетин проникает в грудное молоко и через плаценту. При терапевтических концентрациях пароксетина в крови, связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Не обнаружена корреляция между плазменной концентрацией пароксетина и клиническим эффектом (побочные действия и эффективность).

Биотрансформация

Метаболизм пароксетина осуществляется в основном в печени. Основные метаболиты – поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая, что эти метаболиты практически не обладают фармакологической активностью, вряд ли они могут оказывать влияние на терапевтические эффекты пароксетина. Метаболизм не влияет на селективное ингибирующее действие пароксетина на обратный захват 5-НТ.

Элиминация

Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 62% - в виде метаболитов); приблизительно 36% - с калом (предположительно с желчью), преимущественно в виде метаболитов, <1% выделяется с калом в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит двухфазный характер, сначала в результате метаболизма первого прохождения, а затем из системного кровотока.

Период полувыведения пароксетина не является постоянной величиной, но обычно составляет около 24 часов.

Фармакодинамика

Пароксетин – действующее вещество препарата Рексетин®, является селективным ингибитором обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Специфическое свойство пароксетина ингибировать обратный захват 5-HT в нейронах головного мозга обусловливает его антидепрессивное действие и эффективность в лечении обсессивно-компульсивных расстройств, социально-тревожных расстройств/ социальных фобий, генерализованных тревожных расстройств, посттравматических стрессовых расстройств, панических расстройств.

По химической структуре пароксетин, не относится к трициклическим, тетрациклическим и другим антидепрессантам.

Препарат проявляет низкий аффинитет к мускорино-холинергическим рецепторам.

Благодаря избирательности действия, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин имеет слабый аффинитет к α-1 и α-2-адренорецепторам, допаминовым (D2), 5-HT1-, 5-HT2- и гистаминовым (H1) рецепторам, в связи с этим угнетения ЦНС и гипотензии не наблюдается.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие эффекты этанола. Препарат не оказывает клинически значимого действия на сердечно-сосудистую систему (вызывает незначительные изменения артериального давлении, частоты сердечного ритма и ЭКГ).

Исследования показывают, что по сравнению с антидепрессантами, которые ингибируют обратный захват норадреналина, пароксетин имеет очень низкую способность ингибировать антигипертензивный эффект гуанетидина.

В лечении депрессивных расстройств, Рексетин® проявляет сопоставимую эффективность со стандартными антидепрессантами.

Прием пароксетина в утренние часы не оказывает отрицательного влияния на качество или длительность сна. Кроме того, у пациентов улучшается сон, который является клинической реакцией на терапию пароксетином.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды тяжёлой степени

Обсессивно-компульсивные расстройства

Панические расстройства с и без агорафобии

Социофобии

Генерализованные тревожные расстройства

Посттравматические стрессовые расстройства

Способ применения и дозы

Рексетин® принимается однократно в сутки утром, вместе с приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая.

Лечение депрессивных эпизодов тяжёлой степени

Как и при применении всех других антидепрессантов, в зависимости от клинического состояния больного режим дозирования должен пересматриваться и если необходимо, корректироваться через 3-4 недели после начала терапии и далее в зависимости от клинического состояния пациента. У пациентов, у которых не достигнут желаемый терапевтический эффект при суточной дозе 20 мг, в зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена на 10 мг каждую неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Лечение пациентов с депрессией необходимо продолжать не менее 6 месяцев для обеспечения полной редукции симптомов.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Следует начинать с дозы 20 мг в сутки, постепенно повышая дозу по 10 мг каждую неделю до рекомендованной дозы. Если после нескольких недель лечения ответ недостаточен, некоторым пациентам может потребоваться постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг).

Пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) следует лечить достаточно долго для обеспечения полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза – 40 мг в сутки. Лечение следует начинать с 10 мг в сутки и в зависимости от клинической реакции пациента постепенно повышают дозу по 10 мг до рекомендованной дозы. Рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы минимизировать возможное в начале лечения ухудшение состояния. Если после нескольких недель приема препарата не получен достаточный ответ на лечение, для некоторых пациентов может оказаться эффективным постепенное увеличение дозы до максимальной (60 мг). Пациентов с паническим расстройством следует лечить достаточно долго до полной редукции симптомов. Этот период может длиться несколько месяцев или даже дольше (см. раздел «Фармакодинамика»).

Социофобия

Рекомендуемая доза – 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно постепенно повышать на 10 мг до максимальной суточной дозы 50 мг. В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

Посттравматические стрессовые расстройства

Рекомендуемая суточная доза 20 мг. При недостаточном ответе после нескольких недель лечения рекомендованной дозой для некоторых пациентов может быть эффективно постепенное (по 10 мг) увеличение дозы до максимальной (50 мг/сутки). В случае длительного применения необходимо периодически оценивать состояние пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Симптомы отмены пароксетина

Следует избегать резкой отмены препарата. В клинических исследованиях дозу снижали на 10 мг еженедельно. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Применение у пациентов с почечной/печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше чем 30мл/мин) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Следовательно, дозировка должна быть ограничена до минимальной дозы.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов повышены концентрации пароксетина в плазме крови, но диапазоны концентраций у пожилых и более молодых пациентов перекрываются. Лечение следует начинать со стартовой дозы для взрослых пациентов. Для некоторых пациентов может быть полезно повышение дозы, но суточная доза не должна превышать 40 мг.

Педиатрическая популяция

Дети и подростки (7-17 лет)

Пароксетин противопоказан для лечения детей и подростков, так как в контролируемых клинических исследованиях показана связь пароксетина с повышенным риском суицидального поведения и враждебности. Кроме того, в этих исследованиях не получено адекватных подтверждений эффективности.

Дети младше 7 лет

Применение пароксетина не исследовали у детей младше 7 лет. Пароксетин противопоказан, так как безопасность и эффективность для этой возрастной группы не установлена.

Нарушение функции печени или почек

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печени повышена концентрация пароксетина в плазме крови. Поэтому доза должна быть выбрана из нижней части дозового диапазона.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

Тошнота

Сексуальная дисфункция

Часто (≥ 1/100 - <1/10)

Сонливость, бессонница, ажитация, ненормальные сновидения (в т.ч. ночные кошмары)

Головокружение, головная боль, тремор, нарушение концентрации

Нечёткость зрения

Сухость во рту, рвота, запор, диарея

Потливость

Астения, повышение массы тела

Повышение холестерина в крови, снижение аппетита

Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)

Аномальные кровотечения, преимущественно кожных покровов и подкожных тканей (включая кровоподтеки, а также гинекологические кровотечения)

Спутанность сознания, галлюцинации

Экстрапирамидальные нарушения

Мидриаз

Синусовая тахикардия

Транзиторное повышение или снижение артериального давления

(обычно наблюдается у пациентов с имеющейся гипертензией или тревожностью), постуральная гипотензия

Кожная сыпь, зуд

Задержка мочи, недержание мочи

Нарушения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом

Редко (≥ 1/10000 - <1/1000)

Мания, тревожность, деперсонализация, панические приступы, акатизия

Гипонатриемия (в основном сообщалось у пожилых пациентов, иногда она обусловлена синдромом неадекатной секреции антидиуретического гормона (СНАСАГ)

Конвульсии, синдром «беспокойных ног»

Брадикардия

Артралгия, миалгия

Гиперпролактинемия / галакторея, нарушения менструального цикла (такие, как меноррагия, метроррагия, аменорея, задержка менструации, нерегулярные менструации)

Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко (<1/10000)

Тромбоцитопения

Тяжелые и потенциально фатальные аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции и ангионевротический отек)

Нарушение секреции антидиуретического гормона

Серотониновый синдром (включает: ажитацию, спутанность сознания, повышенное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, озноб, тахикардию и тремор)

Острая глаукома

Желудочно-кишечные кровотечения

Заболевания печени (в том числе гепатиты, иногда сопровождающиеся желтухой и/или печеночной недостаточностью). Повышение активности «печеночных» ферментов. В период постмаркетингового применения были очень редко сообщения о поражении печени (напр., гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночной недостаточностью). При длительном повышении печеночных тестов следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Тяжелые кожные нежелательные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, реакции фоточувствительности

Приапизм

Периферические отеки

С неизвестной частотой:

Суицидальные мысли и суицидальное поведение, агрессия.

Часто: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревожность, головная боль.

Нечасто: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, эмоциональная нестабильность, нарушения зрения, сердцебиения, диарея, раздражительность.

Отмена пароксетина (особенно резкая) часто приводит к возникновению таких симптомов отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения.

Эти нежелательные явления обычно классифицируются как легкие или умеренные, но у некоторых пациентов могут протекать тяжело и/или длительное время. Поэтому, если в лечении больше нет необходимости, рекомендуется начать постепенную отмену препарата.

Дети и подростки

Нежелательные явления в педиатрических клинических исследованиях

Наблюдались следующие нежелательные явления: суицидальное поведение (включая суицидальные попытки и суицидальные мысли), причинение вреда себе и усиление враждебности. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических исследованиях у подростков с большим депрессивным расстройством. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, особенно у детей младше 12 лет. Также наблюдались следующие нежелательные явления: снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия, ажитация и эмоциональная лабильность (включая плаксивость и колебания настроения), явления, связанные с повышенной кровоточивостью, в основном кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.

После прекращения приема / постепенного снижения дозы пароксетина сообщалось о следующих нежелательных явлениях: эмоциональная лабильность (включая плаксивость, колебания настроения, причинение вреда себе, суицидальные мысли и суицидальные попытки), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе (см. раздел «Особые указания»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину или любому вспомогательному веществу препарата

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (ИMAO). В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) можно применять в комбинации с пароксетином при возможности тщательного наблюдения за пациентом на предмет развития серотонинового синдрома и при мониторинге артериального давления (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Лечение пароксетином можно начинать:

Через две недели после окончания применения необратимого ИМАО, или

Как минимум, через 24 часа после отмены обратимого ИМАО, напр., моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленовый синий, который является обратимым неселективным ИМАО).

Как минимум, неделя должна пройти между отменой пароксетина и началом приема любого ИМАО пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином так как, подобно другим ингибиторам печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме крови (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При приеме только тиоридазина возможно удлинение интервала QT и связанная с этим серьезная желудочковая аритмия, напр., пируэтного типа, и внезапная смерть.

Пароксетин не следует применять в комбинации с пимозидом (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других СИОЗС, вместе с серотонинергическими препаратами может повышать частоту эффектов, связанных с 5-HT (серотониновый синдром, см. раздел «Особые указания»). Требуется соблюдение осторожности и проведение тщательного клинического мониторинга при применении пароксетина и серотенинэргических препаратов, например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, метилтиониния хлорид (метиленовый синий), СЗИОС, литий, петидин и препараты зверобоя продырявленного. Также необходимо соблюдать осторожность при применении фентанила для общего наркоза или для лечения хронической боли.

Одновременное применение пароксетина и ИМАО противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).

При одновременном применении пимозида и пароксетина концентрация пимозида в крови может повыситься в среднем в 2,5 раза, что можно объяснить известным свойством пароксетина подавлять активность изофермента CYP2D6. Из-за узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности увеличивать длительность интервала QT, одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарств

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут меняться при индукции или подавлении активности ферментов, участвующих в лекарственном метаболизме. При назначении препарата Рексетин® с препаратами-ингибиторами ферментов (антихолинэстеразные препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ингибиторы карбоангидразы) Рексетин® следует назначать в низких дозах.

Нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы препарата Рексетин®, когда он назначается в комбинации с препаратами-индукторами ферментов (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или с фосампренавиром/ритонавиром. Любые коррекции дозы препарата Рексетин® (как при начале назначения индуктора фермента, так и после его отмены) следует проводить в зависимости от клинического эффекта (переносимость и эффективность).

Миорелаксанты

СИОЗС снижают активность сывороточной холинестеразы, что приводит к увеличению длительности действия таких миорелаксантов, как мивакурий и сукцинилхолин.

Фосампренавир/ритонавир

При совместном применении фосампренавира/ритонавира с пароксетином значительно снижались концентрации пароксетина в плазме крови приблизительно на 55%. Относительно эффектов длительного (более 10 дней) совместного применения пароксетина и фосампренавира/ ритонавира данные отсутствуют.

Проциклидин

Ежедневное применение пароксетина значительно повышает плазменный уровень проциклидина. Дозу проциклидина следует уменьшить при появлении антихолинергических эффектов.

Противоэпилептические препараты

Комбинированное назначение противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, натрия вальпроата с препаратом Рексетин® не влияет на фармакокинетический/фармакодинамический профиль противоэпилептических препаратов.

Потенциальная способность пароксетина ингибировать активность фермента CYP2D6

Как и все антидепрессанты, Рексетин® ингибирует в печени активность фермента CYP2D6 цитохром P450. Ингибирование CYP2D6 может привести к повышению плазменной концентрации одновременно назначенных препаратов, которые метаболизируются при участии фермента CYP2D6. К этим препаратам относятся трициклические антидепрессанты (кломипрамин, нортриптилин, дезипрамин), нейтролептики, производные фенотиазина (перфеназин, тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, антиаритмические препараты группы 1C (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Не рекомендуется применять Рексетин® в комбинации с метопрололом при установлении сердечной недостаточности из-за узкого терапевтического индекса метопролола при этом показании.

Тамоксифен

Согласно литературным данным, были сообщения о фармакокинетических взаимодействиях между ингибиторами изофермента CYP2D6 и тамоксифеном со снижением концентрации одного из активных метаболитов тамоксифена - эндоксифена в сыворотке крови на 65-75%. В некоторых исследованиях сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами группы СИОЗС. Так как нельзя исключить снижения эффективности тамоксифена, по возможности, следует избегать его совместного применения с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»).

Алкоголь

Как и в случае других психотропных препаратов, в период лечения препаратом Рексетин®, пациентам рекомендуется исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Пероральные антикоагулянты

Комбинированное применение пароксетина и оральных антикоагулянтов может привести к повышению антикоагулянтной активности и риска геморрагий. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пароксетина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и ацетилсалициловая кислота, другие антиагреганты

Одновременное назначение пароксетина и НПВС/ацетилсалициловой кислоты может привести к повышению риска геморрагий.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с пероральными антикоагулянтами, лекарственными препаратами с известным действием на функцию тромбоцитов или повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, НПВП, ингибиторы ЦОГ-2), а также у пациентов с нарушением свертываемости крови или заболеваниями, характеризующимися повышенной кровоточивостью.

Правастатин

Совместное применение пароксетина и правастатина может приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим пароксетин и правастатин, может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических агентов и/или инсулина (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания

Лечение пароксетином следует начинать с осторожностью через две недели после окончания приема необратимого ИМАО или через 24 часа после окончания лечения обратимым ингибитором MAO. Дозу пароксетина следует увеличивать постепенно до достижения оптимального ответа (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»).

Дети и подростки

Пароксетин не следует применять для лечения детей и подростков младше 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно в форме агрессии, насильственного, оппозиционного поведения и гнева) чаще наблюдались среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, все-таки решено назначить препарат, необходимо тщательное наблюдение на предмет появления суицидальной симптоматики. Кроме того, отсутствуют данные по долгосрочной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и развития когнитивных функций.

Суициды/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, причинение вреда самому себе и суицида (суицид-ассоциированные события). Риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Так как улучшение может не наступить в первые недели лечения или даже дольше, необходимо продолжать тщательное наблюдение, пока состояние не улучшится. Судя по имеющемуся клиническому опыту, в начальной фазе восстановления риск суицида может возрасти.

Другие психические заболевания, при которых назначается пароксетин, также могут быть связаны с повышенным риском суицид-ассоциированных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении этих заболеваний необходимо соблюдать те же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.

Известно, что риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток повышен у пациентов с суицид-ассоциированными событиями в анамнезе или суицидальными идеями до начала лечения, так что во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет (также см. раздел «Фармакодинамика»).

С осторожностью следует лечить пациентов со случаями суицидальных попыток в анамнезе или наличием суицидальных склонностей, особенно в начале терапии и после изменения дозы. Пациенты (и ухаживающие за ними лица) должны быть предупреждены о необходимости следить за динамикой симптомов, чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные перемены в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии таких симптомов.

Акатизия/психомоторные беспокойства

Прием препарата Рексетин® сопровождается развитием акатизии, которая характеризуется внутренним беспокойством и психомоторной ажитацией, напр., неспособностью спокойно сидеть или стоять, которая обычно связана с субъективным ощущением дискомфорта. Развитие такого состояния наиболее вероятно в первые несколько недель лечения. У пациентов с такими симптомами состояние может ухудшиться при повышении дозы.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях при приеме пароксетина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими лекарствами и/или нейролептиками редко могут развиваться серотониновый синдром или состояния, похожие на злокачественный нейролептический синдром. Эти синдромы могут перейти в потенциально жизнеугрожающие состояния, которые характеризуются таким симптомокомплексом, как гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная нестабильность с быстрыми изменениями основных жизненных признаков, изменения психического статуса, включая замешательство, раздражительность, критическое прогрессирование беспокойства до делириума и комы. Лечение препаратом Рексетин® в таких случаях должно быть прекращено и начато проведение поддерживающей симптоматической терапии.

Рексетин® не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина такими, как L-триптофан в связи с риском серотонинергического синдрома.

Как и при приеме других антидепрессантов, Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с манией в анамнезе. Препарат должен быть отменен при развитии первых признаков мании.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом может измениться гликемический контроль на фоне лечения СИОЗС. У пациентов с сахарным диабетом, при лечении ингибиторами обратного захвата серотонина, необходимо корректировать дозу инсулина и/или оральных гипогликемических препаратов. Кроме того, получены данные, указывающие на возможность повышения концентрации глюкозы при совместном применении пароксетина и правастатина (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Эпилепсия

Как и при приеме других антидепрессантов, препарат Рексетин® следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Среди пациентов, принимающих пароксетин, судорожные припадки возникают с частотой менее 0,1%. При возникновении судорог лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия (ЭCT)

Нет достаточного клинического опыта одновременного применения ЭСТ и терапии препаратом Рексетин®.

Глаукома

Пароксетин, подобно другим СИОЗС, может вызывать мидриаз, что требует соблюдать осторожность при лечении пациентов с узкоугольной глаукомой.

Сердечно-сосудистые нарушения

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями должны быть под строгим наблюдением.

Гипонатриемия

В отдельных случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получали диуретики. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется.

Геморрагии

Сообщались об аномальных кровоподтеках в виде экхимозов и пурпуры при применении ингибиторов обратного захвата серотонина. Имеются сообщения о других геморрагиях, например, желудочно-кишечных и гинекологических кровотечениях. Пожилые пациенты больше подвержены риску возникновения постменопаузальных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов и повышающими риск кровотечений (напр., атипичные антипсихотические препараты, такие как клозапин, фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов (ТЦА), ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), а также у пациентов с нарушениями свертываемости крови или состояниями, при которых может быть повышена кровоточивость (см. раздел «Побочные действия»).

Взаимодействие с тамоксифеном

В результате мощного подавления пароксетином изофермента CYP2D6 может возникнуть снижение концентрации активного метаболита тамоксифена – эндоксифена. По этой причине следует, по возможности, избегать назначения пароксетина во время терапии с применением тамоксифена (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Симптомы отмены при прекращении приема пароксетина

При прекращении терапии, особенно при резком отмене препарата, может возникать симптомы отмены. Нежелательные явления при отмене препарата возникли у 30% пациентов по сравнению с 20% в группе плацебо. Симптомы отмены препарата отличаются от состояний лекарственной зависимости.

Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы.

Симптомы отмены: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (в т.ч. яркие сновидения), ажитация или беспокойство, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли, диарея, сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения. Некоторые пациенты тяжело переносят эти симптомы, но обычно они классифицируются как легкие или умеренные. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после отмены препарата, но в очень редких случаях возможны после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов могут сохраняться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев (на 10 мг еженедельно) в зависимости от потребностей конкретного пациента. При возникновении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены препарата, можно рассмотреть вариант возобновления лечения в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но в более медленном темпе.

Беременность и фертильность

Беременность

Некоторые эпидемиологические исследования указывают на возможное повышение риска врожденных аномалий развития, в частности сердечно-сосудистой системы (напр., дефекты межжелудочковой или межпредсердной перегородки), при применении пароксетина в первом триместре беременности. Механизм этого явления неизвестен. Данные показывают, что риск рождения ребенка с врожденным пороком развития сердечно-сосудистой системы после применения матерью пароксетина составляет менее 2/100 по сравнению с 1/100 в общей популяции.

У новорожденных, матери которых применяли пароксетин на более поздних сроках беременности, могут возникнуть следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, подергивания, повышенная раздражимость, летаргия, постоянный плач, сонливость и затрудненное засыпание. Эти симптомы могут быть обусловлены серотонинергическими эффектами или быть симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения наступают немедленно или вскоре после рождения (<24 часов).

Фертильность

Влияние на фертильность человека пока не исследовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Клинический опыт показывает, что лечение препаратом Рексетин® не нарушает когнитивные и психомоторные функции. Однако пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: судя по тому, что известно о передозировке пароксетина, он имеет широкий диапазон безопасности. Имеющийся опыт лечения случаев передозировки пароксетина указывает на то, что, помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдаются лихорадка и непроизвольные сокращения мышц. Даже при однократном приеме до 2000 мг пароксетина состояние пациентов обычно нормализуется без серьезных последствий. Поступали единичные сообщения о развитии комы и изменениях на ЭКГ, которые очень редко приводили к летальному исходу. В этих случаях пациенты чаще всего принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами в сочетании с алкоголем или без него.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия