Таблетки Анаприлин: описание препарата и нюансы применения. При каком давлении пить Лизиноприл: инструкция, цены и отзывы Анаприлин назначение

От уровня давления зависит состояние человека. Повышенное давление (гипертония) является нарушением работы организма человека. Это распространенное и опасное заболевание сердечно-сосудистой системы. Диагностика на ранней стадии поможет избежать риска инфаркта или инсульта. Для поддержания давления в норме поможет такой препарат, как Анаприлин.

Состав и форма выпуска

Анаприлин предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы, относится к группе бета-адреноблокаторов. Таблетка препарата содержит активное вещество гидрохлорид пропранолол и вспомогательные вещества:

  • Стеарат кальция;
  • Молочный сахар;
  • Кукурузный или картофельный крахмал;
  • Тальк.

Выпускается в таблетках дозировкой 10 мг и 40 мг. Таблетки расположены в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 штук. Картонная пачка вмещает 5 или 10 ячеек.

Фармакологическое действие

Анаприлин — это бета-адреноблокатор неселективной группы. Он оказывает следующие виды действий:

  • Гипотензивный эффект — уменьшение минутного объема крови, что способствует снижению кровяного давления. Эффект стабилизируется к концу второй недели лечения и ведет к повышению атерогенных свойств крови.
  • Антиангинальное действие — уменьшает потребность миокарда в кислороде. Сокращение числа сердечных сокращений удлиняет диастолы и улучшает перфузии миокарда. Это необходимо для предупреждения и купирования приступов стенокардии.
  • Антиаритмическое действие : устраняет артериальную гипертензию, тахикардию, повышенную активность симпатической нервной системы. Уменьшается выраженность ишемии миокарда благодаря снижению потребности в кислороде. Также уменьшается вероятность постинфактной летальности благодаря антиаритмическому действию.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата являются:

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Аритмия;
  • Тахиаритмия;
  • Синусовая и пароксизмальная тахикардия;
  • Алкогольная абстиненция;
  • Профилактика мигрени.

Перед применением препарата Анаприлина необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Существуют противопоказания к применению Анаприлина. У пациентов может наблюдаться повышенная чувствительность к компонентам препарата, что приводит к аллергическим реакциям. К категорическим противопоказаниям относятся:

  • Нарушение периферического кровообращения;
  • Кардиогенный шок;
  • Острая форма инфаркта миокарда;
  • Бронхиальная астма;
  • Низкое давление;
  • Полная и неполная атриовентрикулярная блокада;
  • Синусовая брадикардия.

Применять препарат следует с осторожностью людям, у которых наблюдается:

  • Спастический колит;
  • Пациентам старше 50 лет;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать перорально за 20-30 минут до еды, запивая большим количеством жидкости. Точную дозировку и периодичность приема должен определять только лечащий врач. В каждом случае назначается точная дозировка лекарства в зависимости от поставленного диагноза. Ниже приведены средние терапевтические дозы:

  • Артериальная гипертензия — по 40 мг 2 раза в сутки;
  • Стенокардия — по 20 мг 3 раза в сутки в течение двух недель, затем постепенно повысить дозу до 40 мг;
  • Постинфарктное состояние — по 80 мг 3 раза в сутки;
  • — по 40 гр 3 раза в сутки;

Побочные действия

Побочные действия заключаются в нарушении работы следующих систем организма:

  • Желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия;
  • Сердечно-сосудистой и нервной системы: резкое падение артериального давления, тревога, депрессия, головные боли, сонливость, брадикардия;
  • Органов дыхания: ринит, кашель, одышка.

При появлении побочных эффектов следует прекратить прием лекарства и незамедлительно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное употребление препарата с другими лекарственными средствами. При сочетании препарата Анаприлина с другими видами лекарств, его действие может усилиться или ослабнуть, а также возможны побочные эффекты:

  • При употреблении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и артериальной гипотензии.
  • Употребление вместе с Верапамилом ведет к брадикардии, артериальной гипотензии.
  • При одновременном употреблении с Амиодароном возможно проявление брадикардии, асистолии, фибриляции желудочков и гипотензии.
  • Если употреблять одновременно с Морфином, повышается риск угнетения всей центральной нервной системы.
  • При сочетании с Кетансерином возможно развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.

Особые указания

Перед прекращением приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как возрастает риск физического ослабления и усиления ишемии миокарда. Люди, страдающие сахарным диабетом, при употреблении препарата должны постоянно следить за уровнем сахара в крови. У пациентов, которые носят контактные линзы, может наблюдаться снижение выработки слезной жидкости.

Аналоги

Аналогами Анаприлина являются:

  • Обзидан;
  • Стобетин;
  • Пропранолол;
  • Пропамин;
  • Бетакэп ТР;
  • Пропранобене;
  • Атобене.

Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт

Анаприлин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anaprilin

Код ATX: C07AA05

Действующее вещество: пропранолол (propranolol)

Производитель: Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Здоровье – фармацевтическая компания (Украина), Биосинтез, ОАО (Россия), Обновление, ПФК (Россия), Фармстандарт-Лексредства (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Анаприлин – препарат синтетического происхождения, относится к группе β-адреноблокаторов, применяется при лечении повышенного давления и нарушений работы сердца.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской или без нее, с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки, по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 или 100 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной коробке 1 банка).

Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке – 10 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β 1 - и 25% – β 2 -адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата. В результате этого уменьшается внутриклеточное поступление кальция, оказывается отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное воздействие (проявляется в виде урежения числа сердечных сокращений, угнетения проводимости и возбудимости, снижения сократимости миокарда).

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

  • антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
  • антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
  • антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

  • предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
  • уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
  • увеличение тонуса бронхов;
  • уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β 2 -адренорецепторов);
  • усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
  • повышение атерогенных свойств крови.

Фармакокинетика

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

  • нестабильная стенокардия;
  • стенокардия напряжения;
  • различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
  • гипертоническая болезнь;
  • феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
  • артериальная гипертензия;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
  • тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов.

Прием Анаприлина также позволяет усилить сокращения матки, уменьшить кровотечение при родах и в послеоперационный период.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • метаболический ацидоз;
  • артериальная гипотензия;
  • бронхиальная астма;
  • предрасположенность к бронхоспазму;
  • спастический колит;
  • синусовая брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 55 ударов/минуту];
  • сахарный диабет;
  • лактация;
  • наличие гиперчувствительности к компонентам Анаприлина;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Согласно инструкции, Анаприлин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • гипертиреоз;
  • беременность;
  • миастения;
  • пожилой возраст;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • псориаз;
  • аллергические реакции в анамнезе;
  • синдром Рейно.

Инструкция по применению Анаприлина: способ и дозировка

Дозы препарата назначаются лечащим врачом.

Таблетки Анаприлин применяют вне зависимости от приемов пищи, запивая большим (не менее 200 мл) количеством воды.

  • нарушения сердечного ритма, стенокардия: начальная суточная доза – 60 мг (по 20 мг 3 раза в день), в дальнейшем суточную дозу повышают до 80–120 мг (делят на 2–3 приема). Максимальная суточная доза составляет 240 мг;
  • артериальная гипертензия: начальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг 2 раза в день), при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до120–160 мг (по 40 мг 3 раза в день или по 80 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 320 мг;
  • эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальная суточная доза – 80–120 мг (по 40 мг 2–3 раза в день), при необходимости суточную дозу можно повысить до 160 мг;
  • профилактика повторного инфаркта миокарда: лечение начинают в период между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта в начальной суточной дозе 160 мг (по 40 мг 4 раза в день) в течение 2 или 3 дней, далее переходят на двукратный прием (по 80 мг 2 раза в день).

При феохромоцитоме препарат применяют только совместно с блокаторами альфа-адренорецепторов.

В случае предстоящего хирургического вмешательства таблетки Анаприлин назначают в течение 3 дней перед операцией в суточной дозе 60 мг.

При нарушении функции почек начальную дозу препарата снижают либо увеличивают интервал между приемами.

Побочные действия

  • система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
  • дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
  • кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
  • сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
  • нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
  • обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
  • репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
  • эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
  • влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
  • лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
  • прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка

Основные симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, аритмия, сердечная недостаточность (усугубление течения хронической болезни или острая), цианоз ладоней или ногтей пальцев, бронхоспазм, затруднение дыхания, судороги.

Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля.

Необходимые мероприятия, определяемые показаниями:

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного кардиостимулятора;
  • брадикардия: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного водителя ритма;
  • снижение артериального давления: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом);
  • желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применение препаратов IA класса не рекомендовано);
  • сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
  • атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, постановка водителя ритма; при отсутствии признаков отека легких внутривенно вводятся плазмозамещающие растворы, в случае низкой эффективности назначают допамин, эпинефрин, добутамин;
  • бронхоспазм: β-адреномиметики парентерально или ингаляционно;
  • судороги: диазепам внутривенно.

Особые указания

Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).

Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием Анаприлина следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Анаприлина может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

  • период лактации: терапия противопоказана;
  • беременность: Анаприлин может применяться с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; если препарат был назначен беременной женщине, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 часа до родов терапию отменяют.

Применение в детском возрасте

Терапия Анаприлином пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Анаприлин при почечной недостаточности назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Анаприлин при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Анаприлином у пожилых пациентов должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства.

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

При совместном приеме с антигистаминными средствами Анаприлин снижает их действие, с утеротонизирующими и тиреостатическими препаратами – усиливает.

При одновременном назначении с производными фенотиазина повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови, с циметидином – увеличивается биодоступность циметидина.

Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин – сокращает период полувыведения, сульфасалазин – повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Аналоги

Аналоги Анаприлина: Обзидан , Веро-Анаприлин, Пропранолол , Индерал, Пропранобене и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–25 °C в сухом и темном месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Анаприлина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 10 мг и 40 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Анаприлин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (тахикардия, экстрасистолия, стенокардия и снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Анаприлину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуально. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • нестабильная стенокардия;
  • синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
  • наджелудочковая тахикардия;
  • тахисистолическая форма мерцания предсердий;
  • наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
  • эссенциальный тремор;
  • профилактика мигрени;
  • алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
  • тревожность;
  • феохромоцитома (вспомогательное лечение);
  • диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
  • симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • сонливость или бессонница;
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • тремор;
  • нервозность;
  • беспокойство;
  • уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
  • синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • аритмии;
  • развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • боль в груди;
  • тошнота, рвота;
  • дискомфорт в эпигастральной области;
  • запор или диарея;
  • изменения вкуса;
  • заложенность носа;
  • бронхоспазм;
  • изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
  • усиление потоотделения;
  • псориазоподобные кожные реакции;
  • обострение симптомов псориаза;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • боль в спине;
  • артралгия;
  • снижение потенции;
  • синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении Анаприлина по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Анаприлин не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать бета2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих Анаприлин, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов Анаприлина при одновременном применении с этанолом (алкоголем).

Аналоги лекарственного препарата Анаприлин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Индерал;
  • Обзидан;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Анаприлина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Анаприлин (МНН - пропранолол) - неселективный (неизбирательный) бета-адреноблокатор, используемый для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сопутствующих осложнений. Препараты данной группы с успехом используются в кардиологической практике уже более 40 лет. Бета-блокаторы ценны сочетанием критически важных фармакологических эффектов: антигипертензивного, антиангинального (противоишемического) и антиаритмического. При артериальной гипертензии лекарственные средства этой группы являются препаратами первой линии, в особенности - у пациентов молодого возраста.

Фармакологическая принадлежность анаприлина делает обязательным краткий экскурс в нейрогуморальную «подноготную» бета-адренорецепторов, являющихся мощными регуляторами физиологических функций организма. Данные рецепторы взаимодействуют с адреналином и норадреналином, передавая полученные от них биологические сигналы клеткам-исполнителям. Различают бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Первые «разбросаны» в основном в кардиомиоцитах и проводящей системе сердца, жировой ткани и почках. Их возбуждение вызывает усиление и учащение сокращений сердечной мышцы, повышение способности сердца к самовозбуждению, облегчение атриовентрикулярной проводимости, увеличение «запросов» миокарда по обеспечению себя кислородом. Бета-2-адренорецепторы залегают в бронхиальном дереве, в сосудах, печени, матке (возбуждение указанных рецепторов вызывает расслабление всех этих органов), поджелудочной железе, тромбоцитах. В зависимости от своих способностей «выключать» данные рецепторы выделяют неселективные (блокирующие оба типа рецепторов) и селективные бета-адреноблокаторы.

Анаприлин относится к первой группе. Блокируя бета-адренорецепторы, он тормозит синтез цАМФ, из-за чего снижается поступление в клетку ионов кальция. Это приводит к урежению частоты сердечных сокращений, подавлению возбудимости и проводимости миокарда, снижению его сократимости. Антигипертензивный эффект анаприлина проявляется уменьшением минутного сердечного выброса, стимуляцией периферических сосудов по симпатическому пути, подавлением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Антиангинальное (противоишемическое) действие препарата связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Урежение ЧСС влечет за собой удлинение периода расслабления миокарда и увеличение степени его насыщения кровью. Антиаритмический эффект развивается вследствие устранения ряда провоцирующих факторов (тахикардия, активация симпатической нервной системы, повышение концентрации цАМФ), замедления предсердно-желудочкового проведения и торможения спонтанного возбуждения клеток миокарда, генерирующих импульсы, которые определяют ЧСС. Анаприлин способен предупреждать возникновение головных болей сосудистой природы: это обусловлено снижением просвета артерий мозга ввиду блокады локализованных там бета-адренорецепторов, снижением агрегации тромбоцитов, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и подавлением выделения ренина.

Анаприлин выпускается в таблетках. Режим дозирования препарата индивидуален. По общим рекомендациям начальная разовая доза анаприлина составляет 20 мг, затем по мере необходимости ее повышают до 40-80 мг. Кратность приема - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг.

Фармакология

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Кардиологический препарат, который используется для борьбы с повышенным давлением и аритмией. Терапевтический эффект проявляется не сразу, поэтому препарат нужно принимать длительно и регулярно. Назначается только врачом, не используется в педиатрии.

Лекарственная форма

Препарат Анаприлин выпускается в таблетках по 10 или 40 мг. Упаковка с препаратом содержит 10, 50 и 100 таблеток. Производитель предлагает и инъекционную форму препарата, но ее чаще всего используют в стационарных условиях.

Описание и состав

Анаприлин – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов неселективного типа. Его прием блокирует адренорецепторы, снижает артериальное давление, улучшает работу сердечной мышцы. Применение препарата позволяет уменьшать частоту и силу сердечных сокращений, снижает выброс крови и сократительную способность миокарда. Отзывы о препарате можно встретить на различных форумах и сайтах. В большинстве случаев такие отзывы положительные и только в некоторых можно встретить информацию о неэффективности препарата или развитии побочных действий после эго применения.

Действующим компонентом препарата является в дозе 10 или 40 мг, также вспомогательные компоненты, которые усиливают действие препарата.

Фармакологическая группа

Анаприлин – лекарство с антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием, часто используется в кардиологии и неврологии. Принцип действия Анаприлина направлен на снижение автоматизма синусового узла и возбудимость миокарда. Препарат оказывает мембраностабилизирующим эффектом, снижает сократимость миокарда и потребность в поступлении кислорода. Среди основных свойств препарата можно отметить следующее действие:

  • обладает гипотензивным эффектом, который проявится уже через 2 недели после регулярного применения.
  • повышает атерогенные свойства крови.
  • повышает тонус бронхов.
  • в больших дозах оказывает седативный эффект;
  • уменьшает частоту сердечных сокращений;
  • стабилизирует артериальное давление;
  • повышает атерогенное свойство крови;
  • оказывает действие на внутриглазное давление.

После приема препарата эффект развивается медленно, но ощутить терапевтический эффект можно уже через 1 – 2 часа после приема. Выводиться препарат через почки.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению препарата его можно применять при поражении сердечной мышцы, неврологических расстройствах.

Для взрослых

Среди основных показаний к применению препарата могут выступать следующие состояния и заболевания:

  • эссенциальный тремор;
  • тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • мерцание предсердий;
  • почечная гипертензия;
  • стимуляция родовой деятельности;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • отравление сердечными гликозидами.

Свое широкое применение препарат нашел в терапии перенесенного инфаркта миокарда, а также профилактики мигрени.

Для детей

Анаприлин не используется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

В период беременности прием препарата возможный только в том случае, когда нет риска для плода и самой женщины. При его назначении требуется медицинский контроль. Показанием могут выступать те самые болезни, которые описаны выше.

Важно отметить, что прием лекарства может оказывать негативное влияние на плод, спровоцировать его гибель или вызывать преждевременные роды.

При лактации препарат противопоказан.

Противопоказания

Лекарство имеет достаточно много противопоказаний, с которыми обязательно нужно ознакомиться перед приемом препарата:

  • инфаркт миокарда в острой форме;
  • кардиогенный шок;
  • астматическая болезнь;
  • ацидоз;
  • синусовая брадикардия;
  • хронические болезни печени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Применения и дозы

Анаприлин предназначается для внутреннего приема. Дозы лекарства может назначать только врач. Они зависят от диагноза, состояния больного, особенностей его организма.

Для взрослых

Прием таблеток не связан с приемом пищи. Начальная доза лекарства составляет 10 мг. В более тяжелых случаях, при выраженных патологиях суточная доза может быть увеличена до 120 мг, что равно трем таблеткам по 40 мг.

Для детей

Детям препарат противопоказан, поэтому данных о дозе лекарства нет.

Для беременных и в период лактации

Беременным женщинам лекарство может назначаться только в ряде исключений. Врачи все же не рекомендуют проводить прием препарата, опасаясь за развитие плода и состояние будущей мамы.

Побочные действия

Инструкция по применению, также как и отзывы о препарате говорят, о том, что в некоторых случаях после его применения могут появиться признаки побочных реакций организма, среди которых:

  • кожный зуд;
  • головокружение,
  • бронхоспазм;
  • снижение психических реакций;
  • повышенная сонливость;
  • нарушение зрения.

Такие симптомы после приема лекарства являются поводом для его отмены, обращения за медицинской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Анаприлин не рекомендуется совмещать с препаратами, угнетающими работу ЦНС, также с осторожностью принимают совместно с антибиотиками, гормонами и обезболивающими средствами. Лекарство нельзя комбинировать и с другими средствами, поэтому если человек принимает другие препараты, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Особые указания

  • Таблетки Анаприлин принимают только по назначению врача, строго по показаниям.
  • Если человек страдает от – вести постоянный контроль за уровнем сахара в крови.
  • Контролировать показатели АД.
  • При первых признаках побочных реакций – обращаться к врачу.

Анаприлин относится к действенным препаратам, часто используемых в терапии сердечно сосудистых заболеваний, но все же препарат имеет свои особенности, может по разному воздействовать на организм человека. Поэтому его прием без предварительной консультации врача недопустимый.

Аналоги

Анаприлин можно заменить следующими медикаментами:

  1. представляет собой оригинальный препарат, содержащий . Выпускается он в ампулах и таблетках. Стоимость его дороже генеритического лекарства, но приобретая его можно быть уверенным в его действие, так как он доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний.
  2. является заменителем Анаприлина по клинико-фармакологической группе. Назначают его при нарушении сердечного ритма у взрослых. Возможно применение препарата во время беременности, но его следует отменить за 2-3 суток до предполагаемых родов.
  3. относится к заменителям Анаприлина по фармакологической группе. Это селективный β1-адреноблокатор, поэтому он реже вызывает нежелательные реакции со стороны бронхов.
  4. Ретард оказывает такой же эффект как и Анаприлин. Выпускается в таблетках пролонгированного действия, что позволяет применять препарат раз в сутки. Он относится к избирательным β1-адреноблокаторам, понижает высокое давление, оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие, предупреждает приступы мигрени. Может применяться у взрослых, в том числе и во время беременности, но должен быть отменен за 2-3 дня до родов.

Передозировка

При передозировке препаратом у больного появятся симптомы брадикардии, также тошнота, снижение АД, возможны судороги и другие неприятные симптомы, требующие медицинской помощи.

Условия хранения

Препарат хранят вдали от детей и солнечных лучей. Запрещается применять лекарство после окончания срока годности, который указан на упаковке и блистере с таблетками.

Цена

Стоимость Анаприлина составляет в среднем 35 рублей. Цены колеблются от 10 до 80 рублей.