Латинское название: Triphtazinum
Код АТХ: N05A B06
Действующее вещество: трифлуоперазин
Производитель: Дальхимфарм (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t 15-25°C
Срок годности: 2 г.

Препарат Трифтазин является антипсихотическим лекарством (нейролептиком). Предназначен для терапии и устранения:

• Психотических нарушений (вкл. шизофрению)
• Неврозов с выраженной тревогой, паникой
• Психомоторного возбуждения
• Тошноты, рвоты.

Состав и лекарственная форма

В одной таблетке:

• Активный компонент: 5 или 10 мг трифлуоперазина (в форме гидрохлорида)
• Дополнительные ингредиенты: сахароза (или сахар), крахмал из картофеля, аэросил, Е 572, желатин, Е 504, индигокармин, ПВП, воск пчелиный, E 171, тальк.

ЛС в таблетках, выпуклых с двух сторон, заключенных в покрытие синего либо бирюзового цвета с «мраморным» эффектом. Ядро пилюли двухслойное.

Пилюли фасуются по 10 штук в блистеры или в банки полимерные по 50 или 100 штук. В пачке из плотного картона – 5 пластинок или 1 емкость, описание-руководство.

Лечебные свойства

Препарат является нейролептическим средством. Терапевтическое действие обеспечивается свойствами трифлуоперазина – производным соединением фенотиазина. Подобно всем веществам этого вида, обладает способностью блокировать специфические рецепторы ГМ. По силе воздействия трифлуоперазин многократно превосходит хлопромазин, нейтрализует позывы рвоты путем подавления или блокадой допаминовых рецепторов ЦНС в области мозжечка и вагусного нерва в ЖКТ.

Вещество отличает активность связывания с плазменными белками. Из организма выводится преимущественно почками.

Способ применения

Трифтазин, согласно инструкции по применению, нужно пить после приема пищи. Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с диагнозом пациента и состоянием его организма. Определение наиболее эффективного количества достигается с помощью поэтапного увеличения ЛС. После достижения максимального действия СН препарата постепенно уменьшают до поддерживающего уровня.

• Взрослым при психотических нарушениях: курс начинают с приема 1-5 мг х 2 р./с., затем на протяжении нескольких недель увеличивают суточную норму до 15-20 мг, которую принимают трижды в день. Терапевтический эффект проявляется спустя 2-3 недели. Наивысшая суточная норма, которую нельзя превышать, – 40 мг.

Во время терапии требуется постоянно контролировать функции ССС, печени, почек, состояние крови. Во избежание побочных реакций необходимо воздерживаться от спиртосодержащих жидкостей (напитков и лекарств), воздействия высоких температур.

Если пациенту назначена миелография, то от Трифтазина надо отказаться за двое суток до процедуры и не принимать сутки после нее.

Применение во время беременности и лактации

Препараты с трифлуоперазином запрещено использовать для терапии беременных и кормящих женщин. Основанием для ограничения являются сведения, полученные экспериментальным путем. Согласно данным исследований, вещество провоцирует пороки развития во внутриутробном периоде, а у рожденных детенышей задерживает набор массы тела.

Активное вещество препарата поступает с молоком в детский организм и может способствовать развитию поздней дискинезии у новорожденного, повышать сонливость.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (50 таб.) – 33 руб., (100 шт.) – 68 руб.

Таблетки Трифтазина запрещено применять при:

• Высокой индивидуальной чувствительности к содержащимся веществам
• Тяжелых формах заболеваний ССС
• Выраженной дисфункции ЦНС, коме любого происхождения
• Прогрессирующих патологиях головного и спинного мозга
• Тяжелых расстройствах функционирования печени
• Беременности и ГВ
• Детском возрасте.

Относительные противопоказания, при которых назначение Трифтазина должно быть с особыми предосторожностями:

• Алкоголизм (из-за высокого риска развития поражения печени)
• Стенокардия, поражения сердечных клапанов (риск возникновения тяжелой формы артериальной гипертензии)
• Патологические нарушения состава крови
• Рак груди (вследствие усиленной выработки пролактина возможно прогрессирование заболевания)
• Глаукома закрытоугольная
• Гиперплазия
• Аденома простаты
• Недостаточное функционирование печени и/или почек
• Обострение ЯЗБ и двенадцатиперстной кишки
• Любое заболевание, провоцирующее тромбоэмболические осложнения
• Болезнь Паркинсона
• Эпилепсия
• Хронические заболевания респираторной системы с сопутствующими осложнения дыхания
• Синдром Рейя (особенно опасен для детей и подростков)
• Тяжелое истощение организма
• Рвота
• Пожилой возраст больного
• Гипертермия.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение Трифтазина при одновременном приеме с иными ЛС требует осторожности, поскольку возможно одностороннее или взаимное искажение терапевтических действий лекарств.

• При совмещении с медпрепаратами, угнетающими ЦНС (ЛС для наркоза, наркотические обезболивающие, барбитураты, препараты с этиловым спиртом), происходит усиление действия, что может способствовать развитию нежелательных психомоторных реакций.
• Сочетание с ТЦА, мапротилином, иМАО может способствовать усилению и удлинению периода седативного эффекта, повышению риска ЗНС.
• Комбинация с барбитуратами и другими противоконвульсивными ЛС вызывает снижение порога возникновения судорожного состояния.
• При совмещении с ЛС для терапии гиперфункции ЩЖ усиливается вероятность возникновения агранулоцитоза.
• Совместная терапия с БАБ потенцирует гипотензивный эффект, возрастает угроза формирования постоянной ретинопатии, тардивной дискинезии и аритмии.
• Сочетание с мочегонными ЛС ускоряет вывод натрия и, соответственно, – развитию гипонатриемии.
• Действующее вещество Трифтазина потенцирует эффект атропина и ухудшает ход терапии антикоагулянтами непрямого действия.
• Совмещение с ЛС лития снижается их усвоение в ЖКТ и ускоряется вывод почками, интенсифицируются экстрапирамидные нарушения.
• Совместный прием с адреностимуляторами приводит к резкому снижение АД.
• Эффект Трифтазина уменьшается под влиянием леводопы, фенаминов, ЛС с алюминием и магнием.

Побочные эффекты и передозировка

Терапии Трифтазином могут сопутствовать негативные ответные реакции организма:

• ЦНС и ПНС: боли головы, нарушения сна (дневная сонливость и ночная бессонница, головокружение, общая слабость, экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм (маскоподобное лицо, интенсивное слюноотделение, высовывание языка – симптомы исчезают самостоятельно после отмены ЛС), поздняя дискинезия (возможно необратимая), ЗНС, проявление психической индифферентности, заторможенная реакция на раздражители извне, гиперкинез, дрожание конечностей, вегетативные расстройства, дистония, расстройство терморегуляции, быстрая утомляемость, помрачение сознания, гипертонус мышц, судороги.
• Органы зрения: расстройство аккомодации, ретинопатия, катаракта, снижение четкости зрения, конъюнктивит.
• ЖКТ: сухость в ротовой полости, гиперактивность слюнных желез, отсутствие аппетита, тошнота, приступы рвоты, нарушение опорожнения кишечника (запор или диарея), парез кишечника, выпадание языка наружу.
• Печень: гепатоксичность, внутрипеченочный холестаз, гепатит.
• Эндокринная система и метаболизм: гипер- или гипогликемия, нарушение МЦ, гинекомастия, набор веса, боли в груди, выделения из сосков, гиперпролактинемия.
• ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, расстройство сердечного ритма, приступы стенокардии, аритмия желудочков, остановка сердца.
• Кровеносная система: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, эозинофилия.
• Мочеполовая система: снижение либидо, эректильная дисфункция, приапизм, затрудненное мочеиспускание, уменьшение выделяемой почками мочи.
• Локомоторная система: миастения.
• Кожный покров: фоточувствительность, покраснение дермы, нарушение пигментации, эксфолиативный дерматит.
• Иммунная система: аллергические реакции, высыпание на коже, крапивница, отек Квинке, анафилаксия.
• Лабораторные тесты: ложноположительный тест на беременность.
• Прочие симптомы: общая слабость, отечность.

Специфические реакции на производные фенотиазина (вкл. трифлуоперазин): низкая температура тела, кошмарные или необычные сновидения, депрессивные состояния, отек ГМ, судороги, удлинение действия препаратов, угнетающих ЦНС, заложенность носа, атония кишечника, дисфункция печени, усиление аппетита, гиперпигментация, асфиксия, летальный исход.

Случайное или умышленное применение сверхдозировок препарата способствует развитию негативных реакций:

• ЗНС (судороги, затруднение дыхания, аритмия, высокая температура, лабильное АД, сильная потливость, самопроизвольное мочеиспускание, выраженный гипертонус мышц, сильная бледность, помрачение сознания и пр.)
• Коллапс
• Низкая температура тела
• Воспаление печени (токсический гепатит).

Передозировку устраняют с помощью симптоматического лечения. Для устранения неврологических осложнений снижают дозировку, прописывают Циклодол, при необходимости – антидепрессанты и стимуляторы.

Показатели состояния больного (давление, ССС, дыхательная активность, температура тела и пр.) после передозировки должны контролироваться врачами не меньше 5 суток.

Аналоги

При невозможности применить терапию лекарством Трифтазином, препарат нужно заменить на аналоги (Вертинекс, Модитен Депо).

Татхимпрепараты (РФ)

Цена: табл.4 мг (50 шт.) – 330 руб., 10 мг (50 шт.) – 372 руб.

Нейролептик на основе перфеназина. Показан для терапии психотических нарушений, особенно хорошо помогает при гиперактивности и нервном возбуждении, неврозах с сопутствующим сильным страхом, шизофрении. Назначается также для устранения тошноты, рвоты и кожного зуда различного происхождения.

Выпускается в таблетках с разной концентрацией перфеназина.

Плюсы:

• Помогает
• Снижает уровень общей тревожности.

Минусы:

• Побочные реакции.

Брутто-формула

C 21 H 24 F 3 N 3 S

Фармакологическая группа вещества Трифлуоперазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117-89-5

Характеристика вещества Трифлуоперазин

Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид — белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK 1 3,9; pK 2 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное .

Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС . Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.

Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.

Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС . У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами – при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.

При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), C max достигается через 2-4 ч, при в/м введении — через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – 95-99%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 15-30 ч. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.

В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

Применение вещества Трифлуоперазин

Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, коматозные состояния или сильно выраженное угнетение ЦНС (в т.ч. вызванное депримирующими ЛС), болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, острые воспалительные заболевания печени, тяжелые заболевания почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

Побочные действия вещества Трифлуоперазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства, в т.ч. дистонические (включая судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы), поздняя дискинезия, акинеторигидные явления, акатизия, тремор, вегетативные нарушения, сонливость (в первые дни лечения), инсомния, головокружение, усталость, мышечная слабость, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия.

Прочие: агранулоцитоз, аменорея, необычная секреция грудного молока, кожные аллергические реакции, нейролептический злокачественный синдром (развитие возможно на фоне приема любых классических нейролептических средств).

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

Пути введения

В/м, внутрь.

Меры предосторожности вещества Трифлуоперазин

Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.

В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.

Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.

Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС . Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).

Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку и др.

Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных — необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек и т.п. Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.

В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в т.ч. трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, т.к. трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).

Трифтазин – антипсихотический (нейролептический) препарат группы фенотиазинов.

Форма выпуска и состав

Трифтазин выпускается в следующих формах:

• круглые двояковыпуклые таблетки по 5 или 10 мг, покрытые синей или сине-зеленой оболочкой (допускается мраморность), на поперечном разрезе можно – два слоя. Таблетки упакованы в блистеры по 10 или 50 шт. или банки из темного стекла по 50 или 100 шт. и в картонные пачки (по 1 или 5 блистеров либо 1 банка в пачке) или картонные коробки для стационара (по 100, 300 или 450 блистеров в коробке);
• раствор для внутримышечного введения 0,2%. Прозрачная бесцветная либо слегка окрашенная жидкость разлита в стеклянные ампулы по 5 мл, ампулы расфасованы в блистеры (по 5 ампул) и упакованы в картонные пачки (по 10 ампул или 2 блистера) или картонные коробки (по 100 блистеров).

В составе 1 таблетки:

• действующее вещество: трифлуоперазина гидрохлорид – 5 или 10 мг;
• вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный), сахароза, парафин жидкий, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, глицерол, магния стеарат, желатин, воск пчелиный, тальк, индигокармин.

В составе 1 мл раствора:

• действующее вещество: трифлуоперазин – 2 мг;
• вспомогательные вещества: натрия цитрата пентасесквигидрат, вода д/и.

Показания к применению

• шизофрения;
• психозы;
• аффективно-бредовое и галлюцинаторное состояние;
• психомоторное возбуждение различного происхождения;
• рвота центрального генеза.

Противопоказания

• тяжелые сердечнососудистые заболевания (артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность);
• выраженное угнетение функции ЦНС (в том числе в результате приема лекарственных средств);
• прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга;
• черепно-мозговые травмы;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• коматозные состояния любой этиологии;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к производным фенотиазина и любым ингредиентам препарата.

Трифтазин назначается с осторожностью в следующих случаях:

• поражения клапанов сердца, лимитирующих величину минутного объема крови;
• стенокардия;
• повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям;
• патологические нарушения кроветворения;
• алкоголизм;
• рак молочной железы;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• болезнь Паркинсона;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• заболевания, которые сопровождаются повышением риска тромбоэмболических осложнений;
• эпилепсия;
• микседема;
• хронические заболевания, которые сопровождаются нарушениями дыхания (особенно в детском возрасте);
• синдром Рейе (особенно в детском и подростковом возрасте);
• рвота;
• кахексия;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Трифтазина принимают внутрь после еды. Доза подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести состояния. После достижения максимального терапевтического эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей.

Пациентам с психическими нарушениями в начале терапии назначают 5 мг препарата 2 раза в сутки, после чего в течение 2–3 недель суточная доза постепенно увеличивается до 15–20 мг (разделяется на 2–3 приема). Максимальная доза Трифтазина – 40 мг в сутки. Желаемый терапевтический эффект и улучшение состояния пациента обычно наступают через 2–3 недели.

На первом этапе лечения ослабленных, истощенных, пожилых пациентов и детей рекомендуется использовать лекарственные формы с меньшим содержанием трифлуоперазина. Ослабленные, истощенные и пожилые больные должны получать меньшую первоначальную дозу, которая постепенно увеличивается с учетом переносимости.

При использовании Трифтазина в качестве противорвотного средства рекомендуемая суточная доза для взрослых – 5 мг.

Раствор препарата вводится внутримышечно каждые 4–6 часов по 1–2 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

На первом этапе лечения ослабленных, истощенных и пожилых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Побочные действия

При приеме Трифтазина со стороны центральной нервной системы могут развиваться следующие побочные эффекты:

• бессонница (на начальном этапе лечения) или сонливость;
• сухость во рту;
• головокружение;
• дистонические экстрапирамидные расстройства (невозможность двигать глазами, спазмы мышц спины, шеи и лица, тикоподобные подергивания или движения, слабость в ногах и руках, изгибающиеся движения туловища);
• акатизия;
• паркинсонизм (маскообразное лицо, затруднение при глотании и разговоре, потеря контроля равновесия, шаркающая походка, дрожание пальцев и кистей, тугоподвижность ног и рук);
• поздняя дискинезия (надувание щек, сморщивание губ, причмокивание, червеобразные или быстрые движения языка, неконтролируемые движения ног и рук, жевательные движения);
• нейролептический злокачественный синдром (учащение или затруднение дыхания, неритмичный пульс или учащенное сердцебиение, судороги, гипертермия, нестабильное АД, потливость, выраженная ригидность мышц, утрата контроля мочеиспускания, необычная слабость и усталость, бледность);
• парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, галлюцинации);
• изменения психики (запоздалая реакция на внешние раздражения, психическая индифферентность и др.);
• единичные случаи – судороги.

Также препарат может вызывать ряд других побочных действий:

• сердечно-сосудистая система: нарушения ритма сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии при увеличении физической активности, снижение или инверсия зубца Т, удлинение интервала QT; на начальном этапе лечения – снижение АД (включая ортостатическую гипотензию) особенно у страдающих алкоголизмом лиц и пожилых пациентов;
• пищеварительная система: запоры (на начальном этапе лечения), тошнота, снижение аппетита, рвота, булимия, анорексия, диарея, гастралгия; редко – гепатит, холестатическая желтуха, парез кишечника;
• эндокринная система: аменорея, гипер- или гипогликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, дисменорея, болезненные ощущения в молочных железах или их набухание;
• органы чувств: парез аккомодации (на начальном этапе лечения), нечеткость зрительного восприятия; при длительном применении – помутнение роговицы и хрусталика, ретинопатия;
• мочеполовая система: фригидность (на начальном этапе лечения), снижение либидо и потенции, приапизм, нарушения эякуляции, олигурия, задержка мочи;
• аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница;
• лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, агранулоцитоз (обычно на 4–10 день лечения), эозинофелия, гемолитическая анемия, ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию;
• прочие: обесцвечивание роговицы и склер, фотосенсибилизация, окрашивание конъюнктивы и кожи, миастения, сниженная переносимость высоких температур (возможно развитие теплового удара).

Прием нейролептиков группы фенотиазинов сопровождался случаями внезапной смерти (предположительно по кардиологическим причинам).

Особые указания

Из-за возможного нарушения терморегуляции при приеме Трифтазина следует избегать воздействия высоких температур.

В ходе лечения нейролептиками в любой момент может развиться злокачественный нейролептический синдром (возможен летальный исход). При появлении признаков нейролептического злокачественного синдрома и поздней дискинезии лечение следует прекратить.

В ходе лечения необходимо регулярно контролировать функции системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Препарат отменяется минимум за 48 часов до проведения миелографии, и его прием не возобновляется в течение 24 часов после процедуры. Препарат нельзя использовать как противорвотное средство перед миелографией.

Противорвотный эффект Трифтазина способен затруднять диагностику некоторых заболеваний (опухоль мозга, синдром Рейе, кишечная непроходимость), а также маскировать вызванные передозировкой других лекарственных средств признаки токсичности.

При появлении симптомов экстрапирамидных нарушений препарат следует применять в меньших дозах или вообще отменить. Решение о возобновлении лечения принимает врач.

Коррекция экстрапирамидных расстройств осуществляется с использованием противопаркинсонических лекарственных средств (например, тригексифенидила). Дискинезии купируются с помощью подкожного введения раствора кофеина 20% (2 мл) и раствора атропина 0,1% (1 мл).

Во время использования Трифтазина запрещено употребление алкоголя.

Принимающие Трифтазин пациенты должны воздерживаться от управления движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами могут развиваться следующие эффекты:

• бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития поздней дискинезии, необратимой ретинопатии и аритмии;
• антигипертензивные средства: ортостатическая гипотензия;
• прохлорперазин: длительные потери сознания;
• препараты лития: снижение всасывания лития в ЖКТ и увеличение скорости выведения его почками, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств;
• угнетающие ЦНС препараты (барбитураты, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, этанол и этанолсодержащие препараты, анксиолитики и др.): угнетение дыхания и усиление депрессии ЦНС;
• симпатомиметики (эфедрин), альфа- и бета-адреностимуляторы (эпинефрин): парадоксальное снижение АД;
• вызывающие экстрапирамидные нарушения препараты: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных реакций;
• трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы: увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов;
• противосудорожные препараты (в том числе барбитураты): понижение судорожного порога;
• диуретики: усиление гипонатриемии;
• препараты для лечения гипертиреоза: повышение вероятности развития агранулоцитоза;
• астемизол, пробукол, эритромицин, цизарид, дизопирамид, хинидин, прокаинамид, пимозид: дополнительное удлинение интервала QT;
• апоморфин: снижение эффективности рвотного действия апоморфина и усиление его угнетающего действия на ЦНС;
• фенамины: снижение антипсихотической активности Трифтазина и ослабление эффекта фенаминов;
• пролактан: увеличение концентрации пролактана в плазме;
• алюминий, антидиарейные адсорбенты или содержащие магний антациды: снижение всасывания трифлуоперазина;
• препараты с холиноблокирующим действием (амантадин, амитриптилин, антигистаминные средства): повышение антихолинергической активности трифлуоперазина.

Препарат усиливает эффект атропина, ослабляет действие леводопы, непрямых антикоагулянтов, снижающих аппетит средств (кроме фенфлурамина) и препятствует действию бромкриптина.

При одновременном назначении Трифтазина с пропранололом отмечается повышение концентрации обоих лекарственных препаратов.

Аналоги

Аналогом Трифтазина является Трифтазин-Дарница.

Сроки и условия хранения

Хранить защищенных от света в сухих местах при температуре 15–25 °C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Трифлуоперазин относится к антипсихотическим лекарственным средствам, применяемым в терапии психических нарушений.

Выпускается в различных формах (таблетки, раствор для инвазивного введения), отпускается строго по рецептуре от врача.

К преимуществам относится возможность применения в терапии детей с трёхлетнего возраста

Торговое название

Имеет несколько торговых названий – Трифлуоперазин, Стелазин, Трифтазин .

РЛС

Согласно Регистру лекарственных средств, относится к группе нейролептических, антипсихотических, противорвотных медикаментов.

По РЛС имеет наименование Трифлуоперазин ).

Состав

Формула трифлуоперазина

Лекарственное средство основано на базе одноимённого вещества трифлуоперазина , которое обладает следующим действием:

• антипсихотическим;
• седативным;
• противоикотным;
• противорвотным;
• гипотензивным;
• гипотермическим;
• каталитическим;
• холиноблокирующим.

Вещество трифлуоперазин способствует блокированию допаминовых и адренорецепторов, подавлению гормонов, вырабатываемых гипоталамусом и гипофизом.

Гипотензивный эффект трифлуоперазина достигается за счёт блокады альфа-адренорецепторов, седативный – вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной области головного мозга, противорвотный – при блокаде дофаминовых рецепторов центральной и периферической зон мозжечка, отвечающих за рвотный рефлекс, гипотермический – путём блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Согласно клиническим данным, вещество трифлуоперазин тяжело переносится при приёме внутрь и в случае инвазивного введения, однако оказывает высокое терапевтическое действие.

По сравнению с другими аналогичными препаратами, седативный эффект и вегетативное воздействие на нервную систему менее выражено.

Показания к применению

Назначается в терапии психозов, шизофрении, бредовых состояний, психомоторных возбуждений, аффективных нарушений, непрекращающийся рвоты.

Может назначаться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Ограничения к применению

Лекарственный препарат имеет множество противопоказаний:

• индивидуальная невосприимчивость организма к элементам состава;
• тяжёлые патологии сердечно-сосудистой системы;
• гипотензия;
• угнетение центральной нервной системы ярко выраженной формы;
• коматозное состояние;
• тяжёлые черепно-мозговые травмы;
• патологии головного/спинного мозга прогрессирующего характера;
• нарушения костно-мозгового кроветворения;
• тяжёлые патологии печени, почек.

Медикамент разрешено назначать в терапии детей не ранее, чем после достижения трёхлетнего возраста.

Трифлуоперазин требует аккуратного применения в лечении пациентов, имеющих:

• проблемы с /наркотической зависимостью;
• стенокардию;
• клапаны в сердечной мышце;
• злокачественные опухоли;
• пролактиному (чрезмерно активную выработку гормона пролактина);
• глаукому;
• гиперплазию предстательной железы;
• почечную/печеночную недостаточность;
• язву желудка (с особой осторожностью назначается Трифлуоперазин в период обострения язвенной болезни);
• тромбоэмболию;
• заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания;
• повышенную температуру тела.

Особого внимание требуют пациенты пожилого возраста.

Возможные негативные реакции

Большинство пациентов жалуются на побочные реакции в процессе терапии Трифлуоперазином (порядка 96% всех больных, прошедших лечение антипсихотиком).

Возможно появление:

• головокружения;
• акатизии;
• мышечных спазмов;
• общей слабости;
• признаков ;
• дискинезии;
• заторможенности;
• трудностей с мочеиспусканием;
• проблем с потенцией у мужчин;
• фригидности у женщин;
• снижения либидо;
• гиперкалиемии;
• нарушений с аппетитом (повышение/понижение);
• проблем с весом (у большинства пациентов увеличивается масса тела);
• учащенного сердцебиения;
• скачков давления;
• аллергических реакций.

В редких случаях у пациента в период терапии меняется оттенок кожного покрова.

Инструкция по применению

Препарат в таблетированной форме назначается по 2-4 мг, разделённые на два приёма. При необходимости дозировка может быть повышена до 6 мг.

Длительность лечения не должна превышать 4 месяцев.

В случае тяжёлых психических нарушениях больному назначается до 10 мг дважды в сутки на начальном этапе. Постепенно доза повышается и может достигать 20 мг. Недопустимо принимать в день более 40 мг.

Для пациентов пожилого возраста и больным, находящимся в критически тяжёлом/ослабленном состоянии, дозировка назначается вдвое меньше, чем для обычных пациентов.

Пациентам младшей возрастной группы назначается оптимальная дозировка – до 2 мг в день. При хорошей переносимости доза может постепенно немного повышаться.

Раствор вводится внутримышечно, разовая доза – по 1 мг. В зависимости от диагноза пациента и реакции его организма на препарат, частота введения Трифлуоперазина колеблется (может назначаться через каждые 4-6 часов).

Для пациентов пожилого возраста указанная выше дозировка препарата уменьшается вдвое. Детям раствор для инвазивного применения разрешён только с шестилетнего возраста в дозировке по 1 мг по одному разу в день.

Цена

Цена отличается в зависимости от дозировки и формы выпуска, колеблется в пределах от 110 до 175 рублей.

Отпускается в продажу строго по рецепту врача.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Трифтазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Трифтазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Трифтазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, психозов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Трифтазин - антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.

Состав

Трифлуоперазина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.

Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания

• психотические расстройства, в т.ч. шизофрения;
• психомоторное возбуждение;
• неврозы с преобладанием тревоги и страха;
• симптоматическое лечение тошноты и рвоты.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Индивидуальный. Внутрь взрослым - по 1-5 мг 2 раза в сутки; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг в сутки, кратность применения - 3 раза в сутки. Детям в возрасте 6 лет и старше - по 1 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг в сутки.

Внутримышечно взрослым - по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям - по 1 мг 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 40 мг в сутки, в/м - 10 мг в сутки.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• сухость во рту;
• расстройства сна;
• усталость;
• нарушения зрения;
• экстрапирамидные расстройства;
• поздняя дискинезия;
• анорексия;
• холестатическая желтуха;
• тромбоцитопения, анемия, агранулоцитопения, панцитопения;
• тахикардия;
• умеренно выраженная ортостатическая гипотензия;
• нарушения ритма сердца;
• изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• галакторея;
• аменорея.

Противопоказания

• коматозные состояния;
• заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией;
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность, лактация;
• повышенная чувствительность к трифлуоперазину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Трифтазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.

Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования Трифтазина.

Особые указания

Не следует применять при депрессивных состояниях.

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.

Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении Трифтазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.

При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.

При одновременном применении Трифтазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

Аналоги лекарственного препарата Трифтазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Тразин;
• Трифлуоперазин Апо;
• Трифтазин Дарница;
• Трифтазина гидрохлорид;
• Трифтазина раствор в ампулах 0,2%;
• Эсказин.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

• Абилифай;
• Азалептин;
• Алимемазина тартрат;
• Аминазин;
• Арипипразол;
• Барнетил;
• Бетамакс;
• Галоперидол;
• Гедонин;
• Дроперидол;
• Заласта;
• Зелдокс;
• Зилаксера;
• Зипрасидон;
• Зипрекса;
• Инвега;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кветитекс;
• Кетиап;
• Клозапин;
• Клозастен;
• Клопиксол;
• Лаквель;
• Лепонекс;
• Лептинорм;
• Лимипранил;
• Мажептил;
• Меллерил;
• Миренил;
• Модитен;
• Оланзапин;
• Пипортил;
• Пропазин;
• Просульпин;
• Рилептид;
• Рисперидон;
• Рисполепт;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Сердолект;
• Сероквель;
• Сонапакс;
• Сульпирид;
• Тералиджен;
• Тизерцин;
• Тиоридазин;
• Торендо;
• Труксал;
• Флюанксол;
• Хлорпромазин;
• Хлорпротиксен;
• Эглонил;
• Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.