Таблетки Брал – препарат, який має гарний болезаспокійливий, жарознижувальний, а також протизапальний спектр дії. Препарат має широкий список показань та протипоказань, тому перед застосуванням необхідно проконсультуватися з лікарем.
Реєстраційний номер: N012121/01 від 23.08.2010
Торгова назва препарату:БРАЛ
Лікарська форма:таблетки
Фото упаковки таблеток Брал 505 мг, де вказано склад таблеток та умови зберігання
Пігулки брав склад
Кожна таблетка містить:
Активні речовини:метамізолу натрію – 500 мг; пітофенону гідрохлориду - 5 мг; фенпіверінія броміду - 0,1 мг
Допоміжні речовини:лактоза, крохмаль кукурудзяний (безводний), повідон, метилгідроксибензоат, тальк очищений, магнію стеарат.
Опис
Блідо-жовтого кольору круглі, плоскі пігулки зі скошеними краями, ризиком на одній стороні та гравіюванням «MICRO» - на іншій стороні.
Фармакотерапевтична група:аналгезуючий засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб)
Код ATX: NO2BB52
Фармакологічні властивості
Метамізол натрію (анальгін) має болезаспокійливу, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Пітофенону гідрохлорид, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід за рахунок м-хопіноблокуючої дії має додаткову спазмолітичну дію щодо гладкої мускулатури.
Брав показання до застосування
Больовий синдром при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів – ниркова та жовчна коліки, спазми кишечника, альгсдисменорея та інші спастичні стани внутрішніх органів, а також головний та мігренозний біль. Може бути використаний для короткочасного симптоматичного лікування при артрапгії, невралгії, ішіалгії, міапгії.
Як допоміжний засіб може застосовуватись для зменшення болю після хірургічних та діагностичних втручань.
Брав протипоказання
Гіперчутливість до похідних піразолону (бутадіону) та інших компонентів препарату; гранулоцитопенію, виражені порушення функції печінки або нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія, гостра «перемежується» порфірія; закритокутова форма глаукоми; гіперплазія передміхурової залози; кишкова непрохідність та мегаколон; захворювання системи крові; колаптоїдні стани; вагітність (перший триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік (до 5 років); підвищена індивідуальна чутливість до нестероїдних протизапальних засобів або ненаркотичних аналгетиків.
Таблетки Брал: аналоги дешевші
Таблетки Брал: дозування та спосіб застосування
Дорослі та діти старше 15 роківприймають внутрішньо (краще після їжі) зазвичай по 1 -2 таблетки 2»-3 десь у день. Добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток. Тривалість прийому не більше 5 днів. Збільшення добової дози препарату або тривалість лікування можливе лише під наглядом лікаря.
Дозування для дітей.Дітям препарат давати лише за призначенням лікаря. Дозування для дітей 5-7 років – по половині таблетки, 8-12 років – по три чверті таблетки, 13-15 років – по одній таблетці 2-3 рази на день. Інші режими дозування можливі лише після консультації з лікарем.
Брав побічні дії
У терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок). У поодиноких випадках – відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, головний біль, запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. При тривалому прийомі – випадки порушення системи крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу. У дуже рідкісних випадках - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), зниження потовиділення, парез акомодації, затримка сечі. Рідко (зазвичай при тривалому прийомі або призначенні високих доз) – порушення функції нирок: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.
Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.
З обережністю
З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок, при схильності до гіпотонії, бронхоспазму. Дітям та підліткам (до 18 років) препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря.
Передозування
Симптоми:блювання, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми.
Лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування Бралу з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до посилення ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього прийому, алопуринол порушують метаболізм мвтамізолу в печінці і підвищують його токсичність. Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію. Одночасне застосування з циклоспорином знижує рівень останнього у крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію препарату. При сумісному застосуванні з етанолом – взаємне посилення ефектів. При необхідності одночасного застосування зазначених та інших лікарських препаратів слід проконсультуватися з лікарем.
особливі вказівки
У період лікування препаратом не можна вживати алкоголь; не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції. Застосування у матерів-годувальниць вимагає припинення грудного вигодовування. При тривалому (більше 5 днів) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
Форма випуску
По 10 таблеток у блістер ПВХ/алюмінієвий або стрип алюмінієвий.
По 1, 2 або 10 блістерів або стрипів разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.
По 10 блістерів або стрипів разом із 10 інструкціями щодо застосування в пачку з картону.
Фото блістера таблеток
Термін придатності
5 років. Не використовувати пізніше терміну, вказаного на упаковці.
Фото упаковки таблеток Брал, де вказано серію, дату виготовлення та термін придатності.
Умови зберігання
У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
Умови відпустки з аптек
Без рецепта.
Фото упаковки таблеток брав, де вказано ціну
Виробник
«Мікро ЛабсЛімітед», Індія
Претензії надсилати на адресу представництва фірми:
115230, м. Москва, вул. Нагатинська, будинок 2/2, під'їзд 2, 4 поверх.
Тел./факс: 111-61-35/937-27-70
Таблетки брав для внутрішнього застосування анотація (інструкція із застосування) у фотографіях
Фотографія інструкції із застосування таблеток брав, частина 1
Фотографія інструкції із застосування таблеток брав, частина 2
Таблетки Брал: відгуки про препарат
Ірина Анастасєєва, Нижній Тагіл
Почала приймати препарат при нирковій коліці. Мені сказали, що цей препарат добре знімає больовий синдром. Якщо чесно, особливого результату від нього я не помітила. У мене лише трохи усунувся біль, але не повністю.
Олександра Свєтова, Омськ
Приймала при зубному болю, тому що в інструкції написано, що препарат має болезаспокійливу дію. Але він мені не допоміг. Потім я зрозуміла, звичайно, чому - адже його необхідно приймати тільки при болях або спазмах гладкої мускулатури. А стоматологія тут зовсім ні до чого.
Катерина Попова, Москва
Відмінний засіб. Препарат має гарну болезаспокійливу дію. Хоча в інструкції до препарату не написано, що його можна використовувати при хворобливих менструаціях, але я приймала його. І мені препарат допомагає чудово.
Поліна Романова, Кольчугіне
При головному болю, особливо при сильному препарат не допомагає. Мало того, від нього виникла сильна нудота, яка мучила мене протягом двох днів. Мені не дуже сподобалися пігулки, можна сказати, взагалі не сподобалися. Адже я від них дуже мучилася побічною реакцією.
Анастасія Іванова, Курськ
При болі в нирках я приймала таблетки Но-шпа, але вони не принесли позитивного результату, тому мені довелося купити інший препарат. На цей раз в аптеці мені порекомендували при нирковій колькі таблетки Брал. Вони добре зняли біль, і вона мене не турбувала до пізнього вечора, хоча прийняла я таблетку о 10 ранку.
Олексій Цвітаєв, Кемерово
Почав приймати при головному болю. У мене просто після ДТП часто болить голова, і я постійно приймаю таблетки. Купив собі цей новий імпортний препарат Брал. Він мене просто шокував. Від пігулок у мене почалася сильна алергічна реакція. Спочатку в мене обсипало все обличчя, потім висип перейшов на тіло. Ось такий дорогий препарат він не допомагає, а тільки викликає побічні ефекти.
Жанна Іванова, Сергіїв Посад
У мене якось був спазм кишечника, це дуже неприємно, мені довелося звернутися до своєї знайомої, яка на той час працювала фармацевтом. Вона мені порекомендувала цей лікарський препарат, який може допомогти усунути цей спазм. Почала приймати пігулки я строго за інструкцією. Проте пігулки не дуже добре справлялися. Вони здатні усунути спазм лише на пару годин, потім доводилося знову приймати пігулку. Тому щоб у мене не виникло передозування, я почала їх поєднувати з препаратом Но-шпа. Мені так було набагато спокійніше, адже я не надто шкодила своєму організму одним препаратом. Адже цей Брал, має досить серйозний склад.
Зінаїда Кустова, Володимир
Хороший і недорогий препарат, який можна використовувати при легкому головному болю. А ось при сильному головному болі препарат зовсім не допомагає. А якщо й допомагає, то усуває біль на кілька годин. Це, мабуть, єдиний мінус такого дешевого препарату.
Олександра Даманова, Бердськ
Таблетки Брал, мені порадив мій друг. Я якось тривалий час мучилася від сильного головного болю. Купила цей препарат, і нічого не сталося після прийому першої таблетки. Я потім ще випила одну таблетку, ефекту також жодного не було. Напевно, вони мені просто не допомагають, тому що вони просто ідеально підходять.
Метамізол натрію (metamizole sodium)
- пітофенону гідрохлорид (pitofenone)
- фенпіверінія бромід (fenpiverinium bromide)
Склад та форма випуску препарату
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення жовтого кольору, прозорий.
Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота, вода д/і.
5 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові пластикові (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Комбінований аналгезуючий та спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів препарату призводить до взаємного посилення їхньої фармакологічної дії.
Метамізол натрію- похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.
Пітофенону гідрохлоридмає пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папаверіноподібна дія).
Фенпіверінія бромідмає м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну дію на гладку мускулатуру.
Фармакокінетика
Метамізол натрію
Після прийому внутрішньо метамізол натрію швидко всмоктується із ШКТ. У стінці кишківника гідролізується з утворенням активного метаболіту. Незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після внутрішньовенного введення виявляється в крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після внутрішньом'язового введення активні речовини препарату швидко та значною мірою всмоктуються з місця ін'єкції.
Зв'язування з білками плазми становить 50-60%. При прийомі у терапевтичних дозах виділяється із грудним молоком.
Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться переважно нирками.
Пітофенон
Швидко всмоктується із ШКТ при прийомі внутрішньо. C max у плазмі досягається через 30-60 хв. Швидко розподіляється в органах та тканинах, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується у печінці шляхом окисних реакцій. Виводиться із сечею. Т1/2 становить 1.8 год.
Фенпіверінія бромід
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C max у плазмі крові досягається протягом 1 год. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Виводиться у незміненому вигляді із сечею 32.4-40.4%, з жовчю – 2.3-5.3%.
Показання
Больовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова колька, спазм сечоводу та сечового міхура; жовчна колька; дискінезія жовчовивідних шляхів; ; кишкова колька; хронічний коліт; альгодисменорея; захворювання органів малого тазу.
для короткочасного лікування артралгії; міалгії; невралгії, ішіалгії.
Як допоміжний лікарський засіб при больовому синдромі після хірургічних втручань та діагностичних процедур.
Протипоказання
Виражена печінкова та/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для внутрішньовенного введення); дитячий вік до 5 років (для пігулок); підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону).
З обережністю:ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом або іншими НПЗЗ.
Дозування
Всередину
Дорослим та підліткам старше 15 років: 1-2 таб. 2-3 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дітям віком 12-14 років: разова доза – 1 таб., максимальна добова доза – 6 таб. (1.5 таб. 4 рази на добу), дітям віком 8-11 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 4 таб. (по 1 таб. 4 рази на добу), дітям віком 5-7 років – 0.5 таб., максимальна добова доза – 2 таб. (по 0.5 таб. 4 рази на добу).
Парентерально (в/в, в/м)
Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно (по 1 мл протягом 1 хв) по 2 мл; при необхідності вводять повторно через 6-8 год. В/м - 2-5 мл розчину 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мл (що відповідає 5 г метамізолу натрію).
Тривалість курсу лікування визначається залежно від клінічної симптоматики та етіопатогенезу захворювання, але не повинна перевищувати 5 днів.
Розрахунок дози для дітей при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні: 3-11 міс (5-8 кг) - тільки внутрішньом'язово - 0.1-0.2 мл; 1-2 роки (9-15 кг) – в/в – 0.1-0.2 мл, в/м – 0.2-0.3 мл; 3-4 роки (16-23 кг) – в/в – 0.2-0.3, в/м – 0.3-0.4 мл; 5-7 років (24-30 кг) – в/в – 0.3-0.4 мл, в/м – 0.4-0.5 мл; 8-12 років (31-45 кг) – в/в – 0.5-0.6 мл, в/м – 0.6-0.7 мл; 12-15 років - в/в та в/м - 0.8-1 мл.
Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.
Побічна дія
Алергічні реакції:кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві та слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм.
З боку системи кровотворення:тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту).
З боку серцево-судинної системи:зниження артеріального тиску.
З боку сечовивідної системи:порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі у червоний колір.
Антихолінергічні ефекти:сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання.
Місцеві реакції:при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати в місці введення.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, гастралгія, гіпотермія, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, порушення свідомості, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, олігурія, гостра ниркова та/або печінкова недостатність, судоми, параліч.
Лікування:промивання шлунка, застосування активованого вугілля, водно-сольових розчинів, проведення форсованого діурезу, гемодіалізу; при розвитку судомного синдрому - внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.
Лікарська взаємодія
Блокатори гістамінових H 1 -рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин та хінідин.- можливе посилення м-холіноблокуючої дії.
або інші похідні фенотіазину- Можливий розвиток вираженої гіпертермії.
Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви та алопуринол- Підвищують токсичність препарату.
Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів- Зменшення ефективності метамізолу натрію.
Седативні та анксіолітичні засоби (транквілізатори)- Посилення аналгетичну дії метамізолу натрію.
Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники та пеніцилін- комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, не слід застосовувати.
- можливе зниження концентрації циклоспорину в крові.
Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин- метамізол натрію витісняє у зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення виразності їхньої дії.
Тіамазол та цитостатики- Підвищення ризику розвитку лейкопенії.
Лікарські засоби з мієлотоксичною дією:посилення гематотоксичного ефекту препарату.
Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол- Посилення дії препарату внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію.
Етанол- Посилення ефектів етанолу.
Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.
особливі вказівки
При тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
При підозрі на агранулоцитоз або за наявності тромбоцитопенії необхідно припинити прийом препарату.
Застосування препарату для усунення гострих болів у животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання.
Непереносимість зустрічається дуже рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після внутрішньовенного введення препарату відносно вища, ніж після прийому препарату внутрішньо.
У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою та полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.
Парентеральне введення препарату слід використовувати лише у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ.
В/в ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні пацієнта лежачи та під контролем АТ, ЧСС та частоти дихання.
Необхідно дотримуватись особливої обережності при введенні більше 2 мл розчину (є ризик різкого зниження АТ).
Для внутрішньом'язового введення необхідно використовувати довгу голку.
При лікуванні дітей віком до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити лише під наглядом лікаря.
Можливе фарбування сечі у червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має).
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Під час лікування слід дотримуватися обережності водіям транспортних засобів та особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Вагітність та лактація
Застосування препарату протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та в останні 6 тижнів).
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності.
Російська назва
Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромідЛатинська назва речовин Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
Metamizolum natrium+ Pitofenonum+ Fenpiverini bromidum ( рід. Metamizoli natrii+ Pitofenoni+ Fenpiverini bromidi)Фармакологічна група речовин Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Характеристика речовин Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
Комбінація діючих речовин, що мають аналгетичну ненаркотічну дію + спазмолітичну дію.
Фармакологія
Фармакологічна дія- протизапальне, жарознижувальне, аналгетичне, спазмолітичне.Фармакодинаміка
Комбінація аналгетичних і спазмолітичних діючих речовин, поєднання яких призводить до взаємного потенціювання їх фармакологічної дії.
Метамізол натрію — похідне піразолону, має аналгетичну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Пітофенон має пряму міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру (папавериноподібна дія).
Фенпіверінія бромід має м-холіноблокуючу дію і надає додаткову міотропну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру.
Фармакокінетика
Абсорбція.Після внутрішньом'язового введення метамізол натрію швидко всмоктується. Системна біодоступність метамізолу натрію становить близько 85%.
Розподіл.Зв'язок із білками плазми метамізолу натрію становить 50-60%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр. V d – близько 0,7 л/кг. Пітофенон та фенпіверінія бромід не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм.Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації у печінці. Його основний метаболіт 4-метиламіноантипірин (МАА) метаболізується у печінці з утворенням інших метаболітів, у т.ч. фармакологічно активного 4-аміноантипірину (АА) Плазмові Cmax (всіх метаболітів) досягаються приблизно через 30-90 хв. Чотири основні метаболіти метамізолу натрію: МАА, активний; 4-аміноантипірин, активний; 4-форміламіноантипірин, неактивний; 4-ацетиламіноантипірин, неактивний.
Пітофенон та фенпіверінія бромід метаболізуються в печінці, головним чином шляхом окиснення.
Виведення.Метамізол натрію виводиться нирками у вигляді метаболітів, близько 3% – у незміненому вигляді. T 1/2 – близько 10 год. У терапевтичних концентраціях проникає у грудне молоко.
T 1/2 пітофенону та фенпіверінія броміду становить близько 10 год.
Майже 90% пітофенону та фенпіверінію броміду виводиться нирками у вигляді метаболітів і 10% через кишечник у незміненому вигляді.
Порушення функції печінки. T 1/2 МАА (активного метаболіту) у пацієнтів з порушеннями функції печінки збільшується приблизно втричі. Таким пацієнтам рекомендується зменшити дозу.
Порушення функції нирок.У пацієнтів із порушеннями функції нирок спостерігається зниження елімінації деяких метаболітів. Таким пацієнтам рекомендується зменшити дозу.
Застосування речовин: Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
Короткострокове симптоматичне лікування гострого больового синдрому різного ступеня вираженості при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів (в т.ч. шлункові та кишкові кольки, ниркові кольки при нирковокам'яній хворобі, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів, альгодисменорея); короткочасне симптоматичне лікування артралгії, невралгії, ішіалгії, міалгії (купування болючого синдрому); як допоміжний ЛЗ для зменшення болю після хірургічного втручання та діагностичних процедур; зниження підвищеної температури тіла при застудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.
Протипоказання
Гіперчутливість, зокрема. до похідних піразолону; пригнічення кістковомозкового кровотворення; порушення кістковомозкового кровотворення (наприклад, внаслідок лікування цитостатиками) або захворювання кровотворної системи (агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія); виражена печінкова та/або ниркова недостатність; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; тяжка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; колапс; атонія жовчного та сечового міхура; вагітність; період лактації.
Внутрішньовенне введення: дитячий вік (до 1 року) або маса тіла менше 9 кг.
В/м введення: дитячий вік (до 3 місяців) або маса тіла менше 5 кг.
Внутрішньо: таблетки не застосовують у дітей віком до 5 років.
Обмеження до застосування
Ниркова та/або печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; гіперчутливість до інших НПЗЗ або ненаркотичних аналгетиків; кропив'янка та/або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
Дітям та підліткам до 18 років застосовувати лише за призначенням лікаря.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Застосування протипоказане при вагітності (особливо в І триместрі та останні 6 тижнів) та в період грудного вигодовування, т.к. можливе передчасне закриття артеріальної (Боталової) протоки та перинатальні ускладнення внаслідок впливу метамізолу натрію на здатність тромбоцитів матері та плода до агрегації.
Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
Небажані реакції (HP) згруповані за системами та органами відповідно до словника MedDRAта класифікацією частоти розвитку HP ВООЗ: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Наведені нижче небажані реакції викликані в основному метамізолом натрію, який входить до складу комбінації метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід.
З боку крові та лімфатичної системи:рідко – лейкопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична анемія, апластична анемія). Ризик появи агранулоцитозу неможливо передбачити. Агранулоцитоз може виникнути і у пацієнтів, які приймали метамізол натрію у минулому без появи таких HP.
З боку імунної системи:рідко – анафілактичний шок, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, особливо після парентерального застосування. Такі реакції можуть виникнути під час введення або безпосередньо після припинення введення, але можуть проявитися і через кілька годин. Зазвичай вони розвиваються протягом першої години після ін'єкції. Більш легкі реакції проявляються у вигляді типових реакцій з боку шкіри та слизових оболонок (наприклад свербіж, печіння, почервоніння, кропив'янка, набряки – місцеві або загальні), задишка та рідко – скарги з боку ШКТ. Легкі реакції можуть перейти у більш тяжкі форми з генералізованою кропив'янкою, важким ангіоневротичним набряком (в т.ч. з ларингоспазмом), важкий бронхоспазм, порушення серцевого ритму, зниження АТ (іноді з попереднім підвищенням АТ).
З цієї причини, якщо виникає будь-яка шкірна реакція гіперчутливості, симптоми порушення ниркової функції або гематотоксичні реакції, застосування препарату слід негайно припинити.
Дуже рідко – напад бронхіальної астми (у пацієнтів із аспіриновою астмою), циркуляторний шок. Шок може супроводжуватися холодним потом, запамороченням, сонливістю, пригніченням свідомості, блідістю шкіри, відчуттям стискання в області серця, поверхневим диханням або тахіпное, тахікардією, похолоданням кінцівок, вираженим падінням АТ. За перших ознак шоку застосування препарату необхідно відмінити та вжити відповідних заходів невідкладної допомоги.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:нечасто – фіксована лікарська екзантема; рідко - макулопапульозні та інші види висипань, синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, зменшення потовиділення.
У разі виникнення будь-яких шкірних реакцій застосування лікарського препарату має бути негайно припинено.
З боку нервової системи:запаморочення, біль голови.
З боку органів чуття (зір):зорові порушення, порушення акомодації.
З боку серця:нечасто – відчуття серцебиття, тахікардія, порушення серцевого ритму, ціаноз.
З боку судин:нечасто – артеріальна гіпотензія, гіперемія.
Гіпотензивні реакції рідко можуть виявлятись під час або після застосування. Вони можуть супроводжуватися або не супроводжуватись іншими симптомами анафілактоїдних або анафілактичних реакцій.
Рідко такі реакції можуть бути результатом різкого зниження АТ. Швидке запровадження підвищує ризик гіпотензивних реакцій.
Критичне зниження АТ без інших ознак гіперчутливості дозозалежне і може виявитися у вигляді гіперпірексії.
З боку шлунково-кишкового тракту:частота невідома - сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі та дискомфорт, запор, загострення гастриту та виразковій хворобі шлунка; у поодиноких випадках - блювота з домішкою крові та кишкові кровотечі, утворення виразок, відчуття печіння в епігастральній ділянці.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів:гепатит.
З боку сечовивідної системи:рідко - протеїнурія, олігурія, анурія, поліурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір, утруднене сечовипускання, порушення функції нирок; частота невідома – затримка сечі.
З боку дихальної системи:Бронхоспазму.
Загальні розлади та порушення у місці введення:при парентеральному застосуванні – астенія, біль у місці введення та місцеві реакції.
Взаємодія
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення фармацевтично несумісний з іншими ЛЗ .
З блокаторами Н 1 -гістамінових рецепторів, похідними бутирофенону та фенотіазину, амантадином та хінідином.При одночасному застосуванні з блокаторами Н 1 -гістамінових рецепторів, похідними бутирофенону та фенотіазину, трициклічними антидепресантами, амантадином та хінідином можливе посилення м-холіноблокуючої дії комбінації метамізол натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід.
З алкоголем.Посилює ефекти етанолу.
З іншими ненаркотичними аналгетичними ЛЗ.Одночасне застосування з іншими ненаркотичними аналгетичними ЛЗ може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів.
З трициклічними антидепресантами, пероральними контрацептивами, алопуринолом.Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці та підвищують його токсичність.
З барбітуратами, фенілбутазоном та іншими індукторами мікросомальних ферментів.Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
З седативними засобами та транквілізаторами.Седативні ЛЗ та анксіолітичні ЛЗ (транквілізатори) посилюють знеболювальну дію комбінації метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід.
Одночасне застосування з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.
З рентгеноконтрастними речовинами, колоїдними кровозамінниками, пеніциліном.Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол натрію (підвищений ризик розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій).
З циклоспорин.Метамізол натрію може знижувати концентрацію циклоспорину в сироватці крові, тому при одночасному застосуванні комбінації метамізол натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід із циклоспорином слід контролювати концентрації циклоспорину.
З ЛЗ, що мають високий зв'язок з білками плазми (пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин).Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками плазми пероральні гіпоглікемічні ЛЗ, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, збільшує їх активність.
З мієлотоксичними ЛЗ.Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояв гематотоксичності.
З метотрексатом.Додавання до лікування метотрексатом може посилювати гематотоксичну дію останнього, особливо у пацієнтів похилого віку. Тому цієї комбінації слід уникати.
З тіамазолом та сарколізином.Одночасне застосування з тіамазолом та сарколізином підвищує ризик розвитку лейкопенії.
З кодеїном, блокаторами Н 2 -гістамінових рецепторів та пропранололом.Кодеїн, блокатори Н2-гістамінових рецепторів та пропранолол посилюють ефекти метамізолу натрію.
Передозування
Симптоми:нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, зниження артеріального тиску, тахікардія, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гіпотермія, олігурія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, сплутаність свідомості, порушення функції печінки та нирок, судоми, параліч диха.
Лікування:симптоматична терапія.
Шляхи введення
В/в, в/м, всередину.
Запобіжні засоби Метамізол натрію + Пітофенон + Фенпіверінія бромід
При лікуванні дітей до 5 років та пацієнтів, які отримують цитостатичні ЛЗ, лікування комбінацією метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід повинно проводитися тільки під наглядом лікаря.
У пацієнтів віком понад 65 років, як правило, корекції дози не потрібно. За наявності таких пацієнтів ниркової або печінкової недостатності рекомендується зниження дози внаслідок можливого збільшення T 1/2 метамізолу натрію.
При виборі способу введення слід враховувати, що парентеральне застосування пов'язане з вищим ризиком анафілактичних/анафілактоїдних реакцій. Парентеральне застосування рекомендується використовувати у випадках, коли прийом внутрішньо неможливий або порушено всмоктування із ШКТ.
Підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості на комбінації метамізол натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід метамізол натрію обумовлюють такі стани: бронхіальна астма, особливо в поєднанні з поліпозним риносинуситом; хронічна кропив'янка; непереносимість алкоголю (підвищена чутливість до алкоголю), на тлі якої навіть при прийомі незначної кількості деяких алкогольних напоїв у пацієнтів виникають чхання, сльозотеча та виражене почервоніння особи (непереносимість алкоголю може свідчити про раніше невстановлений синдром аспіринової астми); непереносимість або підвищена чутливість до барвників (наприклад, тартразину) або консервантів (наприклад, до бензоату). Перед застосуванням комбінації необхідно провести ретельне опитування пацієнта. У разі виявлення ризику розвитку анафілактоїдної реакції застосування можливе лише після оцінки співвідношення ризик/користування. У разі застосування комбінації у таких пацієнтів необхідний суворий медичний контроль за їх станом та обов'язкова наявність засобів надання їм невідкладної допомоги у разі розвитку анафілактичних/анафілактоїдних реакцій.
У схильних пацієнтів може виникати анафілактичний шок, тому пацієнтам з астмою або атопією комбінацію метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід слід призначати з обережністю.
На фоні застосування метамізолу натрію були описані загрозливі для життя шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. При появі симптомів даних захворювань (таких як прогресуючий шкірний висип, часто з бульбашками або ураженням слизової оболонки) лікування комбінацією метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід слід негайно припинити і не починати його повторно.
Під час терапії метамізолсодержащими препаратами можливий розвиток агранулоцитозу. Він триває не менше тижня, не залежить від дози, може бути важким, загрожувати життю і навіть призвести до загибелі пацієнта. У зв'язку з цим при появі симптомів, можливо пов'язаних з нейтропенією (лихоманка, озноб, біль у горлі, утруднене ковтання, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ротової порожнини, вагініт або проктит, зниження кількості нейтрофілів у периферичній крові – менше 1500 мм 3 ) необхідно припинити лікування комбінацією метамізолу натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід і звернутися до лікаря.
Якщо пацієнт отримує антибіотикотерапію, типові прояви агранулоцитозу можуть бути мінімально вираженими. ШОЕ значно збільшується, у той час як збільшення лімфатичних вузлів є слабовираженим або відсутнім. Типовими симптомами тромбоцитопенії є підвищена схильність до кровотечі та виникнення петехій на шкірі та слизових оболонках.
У разі панцитопенії лікування слід негайно припинити, необхідно контролювати показники розгорнутого аналізу крові аж до нормалізації.
Всі пацієнти повинні бути поінформовані про те, що при появі симптомів патологічної зміни крові (наприклад загальне нездужання, інфекції, стійка лихоманка, утворення гематом, кровотеча, блідість шкірних покривів) на фоні застосування комбінації метамізол натрію + пітофенон + фенпіверінія бромід слід негайно .
БРАЛ® (BRAL®)
(metamizole sodium + pitofenone + fenpiverinium bromide)
(метамізол натрію + пітофенону гідрохлорид + фенпіверінія бромід)
Реєстраційний номер: П N012121/02 від 14.04.2006
Торгова назва: БРАЛ®
Лікарська форма: розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення
1 мл розчину містить:
Активні речовини:
метамізолу натрію (анальгін) – 500 мг
пітофенону гідрохлориду - 2 мг
фенпіверінія броміду – 0,02 мг
Допоміжні речовини: хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.
Опис:
Прозорий жовтий розчин.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА:
Аналгезуючий засіб (аналгезуючий ненаркотичний засіб + спазмолітичний засіб).
Код АТХ: NO2BB52
ФАРМАКОЛОГІЧНА ДІЯ
Брал - комбінований препарат, до складу якого входять: ненаркотичний аналгетик метамізол натрію (анальгін), міотропний спазмолітичний засіб пітофенону гідрохлорид та М-холіноблокуючий засіб фенпіверінія бромід. Метамізол натрію має болезаспокійливу, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Пітофенону гідрохлорид, подібно до папаверину, має пряму міотропну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення. Фенпіверінія бромід за рахунок М-холіноблокуючої дії має додаткову спазмолітичну дію щодо гладкої мускулатури.
ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ
Больовий синдром (слабко або помірно виражений) при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів: ниркова коліка, спазм сечоводу та сечового міхура, жовчна коліка, кишкова коліка, дискінезія жовчовивідних шляхів, постхолецистектомічний синдром, альгодисменорея.
Для короткочасного симптоматичного лікування: артралгія, невралгія, міалгія, ішіалгія.
Як допоміжний лікарський засіб: больовий синдром після хірургічних втручань та діагностичних процедур.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіону) та інших компонентів препарату; пригнічення кістковомозкового кровотворення; стабільна та нестабільна стенокардія; хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації; виражені порушення функції печінки та/або нирок; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмії; гостра "перемежується" порфірія; закритокутова форма глаукоми; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність та мегаколон; колапс; вагітність (перший триместр та останні 6 тижнів); період лактації; дитячий вік (до 3 місяців чи маса тіла менше 5 кг).
З обережністю
З обережністю та під контролем лікаря слід застосовувати препарат хворим з порушеною функцією печінки або нирок, при схильності до артеріальної гіпотензії, бронхіальної астми, підвищеної індивідуальної чутливості до нестероїдних протизапальних препаратів або ненаркотичних аналгетиків (у тому числі "аспіринова" трієда). Дітям та підліткам до 18 років препарат слід застосовувати лише за призначенням лікаря.
СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ
Парентерально (внутрішньовенно, внутрішньом'язово).
Дорослим та підліткам старше 15 років при гострих важких кольках вводять внутрішньовенно повільно по 2 мл (по 1 мл протягом 1 хвилини); за необхідності повторно через 6-8 годин. Для повільного внутрішньовенного введення зазвичай достатньо 2 мл препарату.
внутрішньом'язово вводять 2 мл розчину 2 рази на день; добова доза має перевищувати 4 мл. Тривалість лікування трохи більше 5 днів.
Розчин несумісний в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Перед введенням ін'єкційного розчину слід зігріти в руці.
ПОБІЧНА ДІЯ
У терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, дуже рідко - анафілактичний шок, кропив'янка), ангіоневротичний набряк. У поодиноких випадках – відчуття печіння в епігастральній ділянці, сухість у роті, головний біль.
Можливе запаморочення, зниження артеріального тиску, тахікардія, ціаноз. При тривалому прийомі – порушення кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися такими симптомами: невмотивований підйом температури, озноб, біль у горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту чи проктиту). При схильності до бронхоспазму можливе провокування нападу.
У рідкісних випадках - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Рідко (зазвичай при тривалому прийомі або призначенні високих доз) – порушення функції нирок: олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, фарбування сечі у червоний колір. Дуже рідко - зниження потовиділення, парез акомодації, утруднене сечовипускання.
Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні можливі інфільтрати на місці введення.
Про всі побічні ефекти слід повідомляти лікаря.
ПЕРЕДОЗУВАННЯ
Симптоми: блювання, зниження артеріального тиску, сонливість, сплутаність свідомості, нудота, біль в епігастральній ділянці, порушення функції печінки та нирок, судоми.
Лікування: симптоматична терапія.
ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКИМИ ЗАСОБами
Одночасне застосування Брала з іншими ненаркотичними анальгетиками може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів.
Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для внутрішнього застосування, алопуринол порушують метаболізм метамізолу натрію в печінці і підвищують його токсичність.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію.
Одночасне застосування з циклоспорином знижує рівень останнього у крові.
Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію.
При сумісному призначенні з Н1-гістаміноблокаторами, бутирофенонами, фенотіазинами, амантадином та хінідином можливе посилення М-холінолітичної дії.
При сумісному застосуванні з етанолом – взаємне посилення ефектів.
Одночасне застосування з хлорпропромазином або іншими похідними фенотіазину може призвести до розвитку вираженої гіпертермії.
Рентгеноконтрастні лікарські засоби та колоїдні кровозамінники не повинні застосовуватися під час лікування препаратами, що містять метамізол натрію.
Метамізол натрію, що витісняє із зв'язку з білком пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди та індометацин, може збільшувати вираженість їх дії.
Тіамазол та цитостатики підвищують ризик розвитку лейкопенії. Ефект посилюють кодеїн, Н2-гістаміноблокатори та пропранолол (сповільнює інактивацію метамізолу натрію).
Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.
При необхідності одночасного застосування зазначених та інших лікарських засобів слід проконсультуватися з лікарем.
ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Не використовувати для усунення гострих болів у животі (до з'ясування причини). У період лікування препаратом не можна вживати алкоголь; не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості фізичної та психічної реакції.
Парентеральне введення зазвичай використовується в екстрених випадках і в тих випадках, коли прийом внутрішньо неможливий (або порушено всмоктування із шлунково-кишкового тракту). Потрібна особлива обережність при введенні 2 мл розчину та більше (ризик різкого зниження артеріального тиску). Внутрішньовенну ін'єкцію слід проводити повільно, у положенні лежачи та під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та частоти дихання. При тривалому (більше тижня) застосуванні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
ФОРМА ВИПУСКУ
Розчин для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення; по 5 мл в ампулах із темного гідролітичного скла.
По 5 ампул у осередковій упаковці з полівінілхлоридної плівки без покриття (піддон).
По 1 комірковій упаковці (піддону) разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
3 роки. Не використовувати пізніше терміну придатності, вказаного на упаковці.
УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.
Зберігати у недоступному для дітей місці!
УМОВИ ВІДПУСТКА З АПТЕК
За рецептом.
ВИРОБНИК
"Мікро Лабс Лімітед", Індія
Представництво у РФ: Росія, м. Москва, Ленінський проспект, будинок 148, офіс 57/58.
Спазмалгон – комбінований аналгетик із яскраво вираженою спазмолітичною активністю. До складу ліків Спазмалгон входить три активні компоненти – метамізол натрію, пітофенону гідрохлорид та фенпіверінія бромід.
Механізм дії ліків та його фармакологічні ефекти засновані на фармакологічних властивостях активних компонентів, що входять до його складу.
Метамізол натрію – нестероїдний протизапальний лікарський засіб, похідний піразолону. Метамізол натрію має виражену аналгетичну дію, має протизапальний та антипіретичний результат. Механізм дії метамізолу натрію пов'язаний з його можливістю інгібувати активність ферменту циклооксигенази, внаслідок чого порушується метаболізм арахідонової кислоти та знижується синтез прозапальних простагландинів, простациклінів та тромбоксану. Метамізол натрію відноситься до групи неселективних нестероїдних протизапальних препаратів і однаково пригнічує активність обох ізоформ ферменту циклооксигенази – циклооксигеназу-1 та циклооксигеназу-2. Внаслідок зниження кількості простагландинів у вогнищі запалення відзначається зниження чутливості хеморецепторів закінчень аферентних нейронів больової чутливості до брадикініну та гістаміну. Крім того, зменшення кількості простагландинів у вогнищі запалення призводить до зниження продукції ендогенних біологічно активних речовин, що беруть участь у запальній реакції. Таким чином, метамізол натрію виявляє аналгетичний результат за рахунок зниження активності запального процесу та зменшення дії медіаторів запалення на больові закінчення. Антипіретичний результат ліків пов'язаний зі зниженням кількості простагландинів у центрі терморегуляції у гіпоталамусі.
Пітофенону гідрохлорид – похідне піперидину, має спазмолітичну міотропну активність. Препарат має папаверіноподібний ефект, викликає зниження тонусу і розслаблення гладкої мускулатури. Пітофенону гідрохлорид сприяє усуненню больового синдрому, викликаного спазмом гладкою мускулатурою внутрішніх органів.
Фенпіверінія бромід – лікарський засіб групи М-холіноблокаторів, що містить у своїй структурі четвертинний азот. Препарат знімає спазм гладком'язового шару внутрішніх органів, знижує тонус і знижує моторику шлунка та кишечника, розслаблює гладку мускулатуру сечовивідних та жовчовивідних шляхів.
Фармакологічно активні речовини, що входять до складу ліків Спазмалгон, взаємно посилюють терапевтичну дію один одного.
Фармакокінетичні властивості ліків представлені на основі фармакокінетичних параметрів метамізолу натрію, оскільки на даний момент достовірні дані про фармакокінетику пітофенону гідрохлориду та фенпіверінію броміду відсутні.
При пероральному використанні метамізол натрію нормально абсорбується у шлунково-кишковому тракті. У стінках кишечника препарат гідролізується з утворенням фармакологічно активної речовини, пік концентрації активної речовини в плазмі відзначається через 30-120 хвилин після перорального застосування.
При парентеральному введенні біодоступність становить приблизно 85%.
Активна речовина частково зв'язується із білками плазми. Метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина виводиться печінкою. Близько 3% ліків виводиться з організму як постійного метамізолу. Кількість ліків, які піддаються біотрансформації індивідуально для кожного пацієнта і залежить від багатьох факторів, у тому числі від генетично обумовленого типу ацетилювання.
У пацієнтів, які страждають на цироз печінки, відзначається зміна показників кліренсу метамізолу.
Показання до застосування
Препарат Спазмалгон у формі таблеток використовують для симптоматичного лікування пацієнтів, які страждають на больовий синдром слабкої або помірної інтенсивності, у тому числі препарат показаний при таких захворюваннях:
Захворювання сечовивідних шляхів, що супроводжуються больовим синдромом та порушеннями сечовипускання, у тому числі запальні захворювання органів сечовивідної системи та сечокам'яна хвороба.
Шлункові та кишкові коліки, захворювання органів травного тракту, які супроводжуються спазмом гладкої мускулатури кишечника та шлунка та больовим синдромом.
Дискінезія жовчовивідних шляхів, жовчнокам'яна хвороба.
Препарат Спазмалгон у формі таблеток також використовують для усунення больового синдрому слабкої або помірної інтенсивності при первинній та вторинній дисменореї.
У разі необхідності препарат може застосовуватися для симптоматичного лікування больового синдрому у пацієнтів, які страждають на захворювання опорно-рухового апарату та невралгіями. Але в такому випадку препарат пропонується використати короткочасно.
Препарат Спазмалгон у формі розчину для ін'єкцій використовують для усунення вираженого больового синдрому викликаного спазмами гладкої мускулатури, у тому числі:
Спазм гладкої мускулатури сечоводу та сечового міхура, а також ниркова колька, які супроводжуються больовим синдромом слабкої та помірної інтенсивності.
Захворювання печінки та жовчовивідних шляхів, що супроводжуються вираженим больовим синдромом, у тому числі печінкова (жовчна) коліка, дискінезія жовчовивідних шляхів, дисфункція сфінктера Одді (постхолецистектомічний синдром).
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються болями спастичного характеру, у тому числі кишкова колька та хронічний коліт.
Захворювання органів малого тазу, які супроводжуються больовим синдромом слабкої та помірної інтенсивності.
Купірування больового синдрому при первинній та вторинній дисменореї.
Спосіб застосування
Препарат Спазмалгон у формі пігулок приймають перорально, пігулку ковтають повністю, не подрібнюючи і не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. У разі потреби таблетку можна ділити. Тривалість курсу лікування та дозування ліків визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.
Для лікування болів спастичного характеру дорослим та підліткам віком старше 15 років найчастіше прописують по 1-2 таблетки ліків 2-3 рази на добу. Не пропонується приймати більше 6 таблеток ліків на добу.
Для лікування болю спастичного характеру дітям віком від 13 до 15 років найчастіше прописують по 1 таблетці ліки 2-3 рази на добу. Не пропонується приймати більше 3 таблеток ліків на добу.
Для лікування болю спастичного характеру дітям віком від 9 до 12 років найчастіше прописують по 1/2 таблетки ліки 2-3 рази на добу. Не пропонується приймати більше 2 таблеток ліків на добу.
Препарат Спазмалгон у формі розчину для ін'єкцій використовують лише для внутрішньом'язового введення. Тривалість курсу лікування та дозування ліків визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання та індивідуальних особливостей пацієнта.
Дорослим та підліткам у віці старше 15 років для лікування болів спастичного характеру найчастіше прописують по 2-5мл ліки 2-3 рази на добу. Пропонується дотримуватися інтервалу між ін'єкціями ліків не менше 6 годин. Не пропонується вводити більше 10мл ліків на добу.
Препарат не пропонується приймати більше 3 днів поспіль, якщо лікар не призначив інакше.
У разі відсутності необхідного терапевтичного ефекту, використання ліків припиняють. Якщо відзначається позитивна динаміка, терапію продовжують препаратом Спазмалгон у формі таблеток.
Побічна дія
При використанні ліків Спазмалгон у пацієнтів відзначався розвиток таких побічних ефектів:
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, сухість у роті, болі в епігастральній ділянці, загострення хронічних захворювань шлунково-кишкового тракту, у тому числі виразки і гастриту.
З боку серцево-судинної системи та системи кровотворення: підвищення артеріального тиску, аритмія, збільшення частоти серцевих скорочень, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія.
З боку центральної нервової системи: біль голови, запаморочення, підвищена дратівливість, порушення зору.
З боку сечовивідної системи: утруднене сечовипускання, олігурія, поліурія, анурія, протеїнурія, фарбування сечі в яскраво-червоний колір. У поодиноких випадках, в основному у пацієнтів, які тривало приймали препарат, відзначається розвиток порушень функції нирок та інтерстиціального нефриту.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, синдром Лайєлла. У поодиноких випадках відзначався розвиток анафілактоїдних реакцій, у тому числі набряку Квінке та анафілактичного шоку. У пацієнтів, які мають схильність до бронхоспазму та пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, можливий розвиток бронхоспазму на тлі терапії препаратом Спазмалгон.
У разі розвитку побічних ефектів при використанні ліків Смазмалгон пропонується звернутися до лікаря, оскільки деякі побічні ефекти вимагають відміни ліків (у тому числі такі побічні ефекти як порушення функції нирок, порушення кровотворення та реакції гіперчутливості).
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів ліків та інших лікарських засобів групи нестероїдних протизапальних препаратів;
- підвищена індивідуальна чутливість до похідних піразолону;
- підозра на хірургічну патологію;
- Порушення функції системи кровотворення, у тому числі агранулоцитоз, лейкопенія, апластична анемія;
- препарат протипоказаний пацієнтам, які страждають на тяжку форму печінкової та/або ниркової недостатності, гостру печінкову порфірію, а також зниження тонусу сечового та/або жовчного міхура;
- препарат не прописують пацієнтам, які страждають на закритокутову глаукому, тахіаритмію та дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- спазмалгон протипоказаний при непрохідності шлунково-кишкового тракту, мегаколоні, колаптоїдних станах.
Крім того, препарат не прописують пацієнтам, які страждають на аденому передміхурової залози, яка супроводжується розладами сечовипускання.
Не пропонується призначати препарат жінкам у період вагітності та лактації, а також дітям віком до 15 років.
Препарат з обережністю прописують пацієнтам із сінною лихоманкою, бронхіальною астмою та алергічним ринітом, оскільки у них підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості.
Препарат з обережністю прописують пацієнтам, які страждають на захворювання печінки та/або нирок, обструктивні захворювання органів шлунково-кишкового тракту, гастроезофагеальну рефлюксну хворобу, зниження тонусу кишечника, глаукому, паралітичний ілеус та захворювання серцево-судинної системи.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, робота яких пов'язана з керуванням потенційно небезпечними механізмами та керуванням автомобіля.
Вагітність
На даний момент немає переконливих даних щодо безпеки застосування ліків у період вагітності.
За необхідності застосування ліків у період лактації пропонується тимчасово припинити грудне вигодовування. Відновлення грудного вигодовування можливо не раніше ніж через 48 годин після прийому останнього дозування антибіотиків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Метамізол, що входить до складу ліків Спазмалгон, вважається індуктором ферментів, тому одночасне використання ліки Спазмалгон з іншими лікарськими засобами має проходити під суворим контролем лікаря.
Препарат несумісний з етиловим спиртом, тому слід утриматися від вживання алкоголю та прийому лікарських препаратів, що містять етиловий спирт, у період терапії препаратом Спазмалгон.
При одночасному використанні препарат зменшує ефективність кумаринових антикоагулянтів.
При одночасному використанні ліків з похідними лікарськими засобами фенотіазину, у тому числі хлорпромазином, виникає ризик розвитку важкої гіпотермії.
Спазмалгон при одночасному використанні зменшує концентрацію плазми циклоспорину.
Метамізол, що входять до складу ліків Спазмалгон, збільшує ризик розвитку токсичних уражень кісткового мозку внаслідок прийому хлорамфеніколу та інших лікарських засобів, що мають мієлотоксичну дію.
Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори ферментів при одночасному використанні знижують терапевтичний результат метамізолу.
При одночасному використанні ліків з трициклічними антидепресантами, алопуринолом та пероральними протизаплідними засобами відзначається посилення токсичної дії метамізолу.
Нестероїдні протизапальні препарати при одночасному використанні препарату Спазмалгон підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
Зазначається посилення аналгетичного ефекту ліків при одночасному використанні з транквілізаторами та седативними лікарськими засобами.
При сумісному використанні ліків з ліками, що містять хінін, відзначається посилення антихолінергічної дії.
Спазмалгон у формі розчину для ін'єкцій заборонено змішувати з іншими ін'єкційними розчинами в одному шприці.
Дозволяється комбінація ліків Спазмалгон з фуросемідом, глібенкламідом та гіосцинбутилбромідом.
Передозування
При використанні підвищених доз ліків у пацієнтів відзначається розвиток симптомів метамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними ефектами. Найчастіше у пацієнтів відзначається розвиток токсикоалергічного синдрому. При подальшому підвищенні дозування у пацієнтів відзначається розвиток порушень з боку шлунково-кишкового тракту та центральної нервової системи.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні ліків у формі таблеток показано промивання шлунка та прийом ентеросорбентів. При передозуванні ліків незалежно від форми випуску показано проведення заходів для якнайшвидшого виведення ліків з організму, у тому числі форсованого діурезу, введення водно-сольових розчинів та гемодіалізу. У разі потреби проводять симптоматичну терапію.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій по 2мл в ампулах темного скла по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 1 або 2 коміркові упаковки в картонній коробці.
Розчин для ін'єкцій по 5мл в ампулах темного скла по 5 ампул у контурних коміркових упаковках, по 1 або 2 коміркові упаковки в картонній коробці.
Таблетки по 10 штук у блістері, по 2 блістери у картонній упаковці.
Умови зберігання
Препарат пропонується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі не вище 25 градусів Цельсія.
Термін придатності ліків у формі розчину для ін'єкцій – 5 років.
Термін придатності ліків у формі таблеток – 3 роки.
Синоніми
Баралгетас, Ревалгін, Пленалгін, Спазган.
склад
1 таблетка ліки Спазмалгон містить:
Метамізолу натрію – 500мг;
Пітофенону гідрохлориду – 5мг;
Фенпіверінія броміду – 0,1 мг;
Допоміжні речовини, у тому числі моногідрат лактози.
1 мл розчину для ін'єкцій Спазмалгон містить:
Метамізолу натрію – 500мг;
Пітофенону гідрохлориду – 2мг;
Фенпіверінія броміду – 20мкг;
Допоміжні речовини.
