Симптоми алергії турбують щороку дедалі більше людей. Часто захворювання має не епізодичний, а постійний характер. Коштів для позбавлення алергії багато, проте лише антигістамінні препарати другого та третього поколінь мають мінімальну кількість побічних дій.
Алергічна реакція належить до складних біохімічних процесів, важливу роль якому має біологічно активне речовина – гістамін. Число хворих, змушених вдаватися до використання антигістамінних препаратів, збільшується з кожним роком. До причин збільшення споживання антигістамінних та інших протиалергічних засобів відносять посилення екологічної ситуації у світі, неконтрольоване застосування лікарських засобів, щоденне використання засобів побутової хімії з невивченим впливом на організм людини.
Люди, які страждають на алергію, відзначають зниження сили дії лікарських препаратів, які раніше були ефективними. Є й ті, що фіксують небажану побічну дію від протиалергічних засобів. Саме ці фактори підштовхнули вчених знайти більш дієві ліки від алергії з мінімальною кількістю побічних ефектів: антигістамінні препарати другого та третього поколінь.
Як діють препарати
Перші антигістамінні препарати з'явилися у першій третині минулого століття. На той момент вони справлялися з поставленими завданнями, а саме: швидко блокували дію гістаміну на специфічні Н1 – гістамінові рецептори, тим самим знижуючи вираженість алергічних реакцій. свербіж шкіри, висипання, риніт, бронхоспазм, анафілактичний шок). Був у цих лікарських препаратів і низка недоліків.
Перше покоління
Діяли короткочасно, проникали крізь гематоенцефалічний бар'єр. Такі побічні дії змушували хворого приймати ліки кілька разів протягом доби у досить великих дозах, а сам протигістамінний засіб викликав седативний ефект, сонливість, неможливість займатися діяльністю, де потрібна висока швидкість реакції та зосередженість. Відомо про несприятливу дію подібних засобів на шлунково-кишковий тракт.
Довго використовувати антигістамінний засіб першого покоління було небажано. Багато представників цієї фармакологічної групи протипоказані дітям та вагітним жінкам.
Дослідження в галузі вивчення підвищеної реакції організму на ту чи іншу речовину, дозволило встановити причину алергії, механізм її розвитку та основні біохімічні компоненти, що беруть участь у ній. Таким чином, вдалося синтезувати друге та третє покоління антигістамінних препаратів з дещо відмінною фармакологічною дією.
До безперечним переваг цих ліків варто віднести відсутність або мінімальний прояв заспокійливого ефекту, немає звикання, одночасний прийом їжі не впливає на терапевтичну дію ліків. Крім того, ці препарати виявляють високий рівень специфічності блокування Н1-гістамінових рецепторів за відсутності впливу на інші типи рецепторів. За кілька годин після прийому цих ліків настає максимальний терапевтичний ефект.
Друге покоління
Друге покоління антигістамінних препаратів з'явилися порівняно недавно . Їх суттєвою перевагою визнано те, що вони крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникають, сонливість, запаморочення та слабкість виражені слабо. Механізм дії представників другого покоління протиалергічних засобів заснований на специфічному блокувальному впливі на Н1-рецептори.
У той же час ці лікарські засоби не впливають на інші рецептори, після їх використання не розвивається тахіфілаксія (зниження лікувальної дії при повторному застосуванні). Одноразового прийому представника цієї групи коштів достатньо, щоб фармакологічний ефект тривав протягом доби. А після припинення курсу терапії дія зберігається протягом тижня.
До представників антигістамінних засобів другого покоління відносять Астемізол (Гісманал), Лоратадин (Лорано, Кларітін, Еролін, Тірлор, Ломілан), Терфенадін (Теридин, Трексіл, Тофрін, Тамагон, Бронал), Акривастін (Семпрекс), Азеластін Ебастел, Конюшина, Кестінліо, Кестін), Дезлоратадин (Едем, Еріус).
Дезлоратадин у вигляді суспензії можна призначати дітям з одного року, астемізол та лоратадин – з другого року, інші – з старшого віку.
Третє покоління
Третє покоління антигістамінних лікарських засобів можна охарактеризувати як проліки або напівпродукти, які в організмі перетворюються на активну форму та мають лікувальний ефект. І лише цетиризин був отриманий шляхом модифікації гідроксизину – представника першого покоління протиалергічних засобів. Завдяки таким хімічним змінам, третє покоління антигістамінних засобів позбавилося небажаних побічних ефектів, а фармакологічна дія значно зросла. Саме представники третього покоління можна справедливо вважати метаболітами попередніх поколінь.
До цієї групи протиалергічних засобів відносять Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гіфаст, Алегра) та Цетиризин (Цетрін, Зодак, Зіртек, Зінцет). Цетиризин можна застосовувати у дітей із шестимісячного віку, фексофенадин – із шести років.
Основні побічні ефекти
Порівняно з першим поколінням антигістамінних препаратів, друге та третє покоління має меншу вираженість побічних ефектів. Проте говорити про максимальну їхню безпеку не доводиться.
Так, доведено, що препарати 2 та 3 покоління антигістамінних засобів можуть накопичуватися та не виводитися з організму протягом тривалого часу. Такий факт можна розглядати і як небажаний ефект через те, що одночасне використання кількох ліків здатне негативно вплинути на внутрішні системи та органи людини.
Відомо, що порушення роботи печінки та нирок має обов'язково враховуватися лікарем для коригування терапевтичної дози. Спільне застосування протиалергічних препаратів із кетоконазолом або еритроміцином посилює прояв побічних ефектів.
При використанні практично всіх антигістамінних лікарських засобів може виникати неприємне відчуття сухості слизових оболонок, нудота, блювання, біль голови, втома.
Антигістамінні препарати другого покоління можуть виявляти кардіотоксичну дію за рахунок здатності блокувати калієві канали у міокарді. У зв'язку з цим слід періодично проводити контроль ЕКГ, щоб своєчасно відмінити застосування протиалергічних ліків. Багато лікарів уникають призначення таких лікарських засобів у осіб із серцевими патологіями.
Незважаючи на вибірковість дії сучасних антигістамінних засобів, не виключені такі побічні ефекти, як сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, нервозність, викривлення сприйняття звуків, розлади з боку зору.
Несприятливий вплив антигістамінних препаратів другого і третього поколінь на плід, що розвивається, при використанні у вагітних повністю не доведено, тому за певних обставин вони можуть обмежено використовуватися під контролем лікаря. Не слід використовувати ці лікарські засоби жінкам, що годують.
Галузь застосування
Найбільш правильне рішення при лікуванні станів, пов'язаних з алергією є повне виключення контакту хворого з речовиною, яке викликає неприємні симптоми у вигляді бронхоспазму, кон'юнктивіту, риніту, алергічних дерматозів. Для цього проводять низку досліджень, що визначають алерген – причину захворювання. Саме алергени викликають набряклість і спазм дихальних шляхів, свербіж шкіри, характерні висипання, неприємні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді спазмів і кольок, розширення і підвищену проникність капілярів, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму.
На жаль, повністю виключити дію речовин, що викликають алергічну реакцію, неможливо здебільшого. Вплив речовин, що викликають алергічні реакції, може бути як короткочасним, епізодичним, так і тривалим, протягом сезону або цілий рік.
Найбільш прийнятний на сьогоднішній день спосіб впоратися з алергією – використання спеціальних лікарських засобів, що блокують вплив алергену на чутливі рецептори. Саме тому в подібних ситуаціях використовують антигістамінні препарати другого та третього поколінь.
Риніти сезонні та протягом усього року, алергічні дерматози, комплексний підхід до терапії бронхіальної астми, профілактика виникнення спазмів верхніх дихальних шляхів – ось основні напрямки, на яких застосовується друге та третє покоління протиалергічних засобів. Тривале та безперервне використання подібних протиалергічних груп не знижує прояву необхідних терапевтичних ефектів, не посилює стан хворого, не викликає нової побічної дії.
Більшість антигістамінних лікарських засобів відносять до категорії безрецептурних препаратів. Проте самолікування із застосуванням подібних ліків не виправдане. Слід разом із лікарем з'ясувати причину підвищеної чутливості організму до тієї чи іншої речовини, визначити основні напрямки терапевтичних заходів.
Історично склалося так, що під терміном антигістамінні препарати розуміють засоби, що блокують Н1-гістамінові рецептори, а ліки, що впливають на Н2-гістамінові рецептори (циметидин, ранитидин, фамотидин та ін), називають Н2-гістамінноблокаторами. Перші використовуються для лікування алергічних захворювань, другі застосовуються як антисекреторні засоби.
Гістамін, цей найважливіший медіатор різних фізіологічних та патологічних процесів в організмі, був хімічно синтезований у 1907 році. Згодом його виділили з тканин тварин та людини (Windaus A., Vogt W.). Ще пізніше були визначені його функції: шлункова секреція, нейромедіаторна функція в ЦНС, алергічні реакції, запалення та ін. Через майже 20 років, у 1936 році, були створені перші речовини, що мають антигістамінну активність (Bovet D., Staub A.). І вже в 60-ті роки доведено гетерогенність рецепторів в організмі до гістаміну і виділено три їх підтипи: Н1, Н2 і Н3, що відрізняються за будовою, локалізації та фізіологічними ефектами, що виникають при їх активації та блокаді. З цього часу починається активний період синтезу та клінічного тестування різноманітних антигістамінних препаратів.
Численні дослідження показали, що гістамін, впливаючи на рецептори респіраторної системи, очей і шкіри, викликає характерні симптоми алергії, а антигістамінні препарати, що селективно блокують Н1-тип рецепторів, здатні їх запобігати та купірувати.
Більшість використовуваних антигістамінних засобів має низку специфічних фармакологічних властивостей, що характеризують їх як окрему групу. Сюди відносяться такі ефекти: протисвербіжний, протинабряковий, антиспастичний, антихолінергічний, антисеротоніновий, седативний та місцевоанестезуючий, а також попередження гістамініндукованого бронхоспазму. Деякі їх обумовлені не гістамінової блокадою, а особливостями структури.
Антигістамінні препарати блокують дію гістаміну на Н1-рецептори за механізмом конкурентного інгібування, причому їх спорідненість до цих рецепторів значно нижча, ніж у гістаміну. Тому дані лікарські засоби не здатні витіснити гістамін, пов'язаний з рецептором, вони лише блокують незайняті або рецептори, що вивільняються. Відповідно, Н1-блокатори найбільш ефективні для попередження алергічних реакцій негайного типу, а у разі реакції, що розвинулась, попереджають викид нових порцій гістаміну.
За своєю хімічною будовою більшість з них відносяться до розчинних у жирах амінів, які мають подібну структуру. Ядро (R1) представлено ароматичною та/або гетероциклічною групою та пов'язано за допомогою молекули азоту, кисню або вуглецю (Х) з аміногрупою. Ядро визначає вираженість антигістамінної активності та деякі з властивостей речовини. Знаючи його склад, можна передбачити силу препарату та його ефекти, наприклад, здатність проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
Існує кілька класифікацій антигістамінних препаратів, хоча жодна з них не є загальноприйнятою. Згідно з однією з найпопулярніших класифікацій, антигістамінні препарати за часом створення поділяють на препарати першого та другого покоління. Препарати першого покоління прийнято також називати седативними (домінуючим побічним ефектом) на відміну від неседативних препаратів другої генерації. В даний час прийнято виділяти і третє покоління: до нього відносяться принципово нові засоби - активні метаболіти, що виявляють, крім найвищої антигістамінної активності, відсутність седативного ефекту і притаманного препаратів другого покоління кардіотоксичної дії (див. ).
Крім того, за хімічною будовою (залежно від Х-зв'язку) антигістамінні препарати поділяють на кілька груп (етаноламіни, етилендіаміни, алкіламіни, похідні альфакарболіну, хінуклідину, фенотіазину, піперазину та піперидину).
Антигістамінні препарати першого покоління (седативні).Всі вони добре розчиняються в жирах і, крім Н1-гістамінових, блокують також холінергічні, мускаринові та серотонінові рецептори. Як конкурентні блокатори, вони оборотно зв'язуються з Н1-рецепторами, що обумовлює використання досить високих доз. Їх найбільш характерні такі фармакологічні властивості.
- Седативна дія визначається тим, що більшість антигістамінних препаратів першої генерації, легко розчиняючись у ліпідах, добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр і зв'язуються з Н1-рецепторами головного мозку. Можливо, їхній седативний ефект складається з блокування центральних серотонінових та ацетилхолінових рецепторів. Ступінь прояву седативного ефекту першого покоління варіює у різних препаратів та у різних пацієнтів від помірної до вираженої та посилюється при поєднанні з алкоголем та психотропними засобами. Деякі їх використовуються як снодійні (доксиламін). Рідко замість седатації виникає психомоторне збудження (частіше в середньотерапевтичних дозах у дітей та високих токсичних у дорослих). Через седативний ефект більшість ліків не можна використовувати в період виконання робіт, що вимагають уваги. Усі препарати першого покоління потенціюють дію седативних та снодійних ліків, наркотичних та ненаркотичних аналгетиків, інгібіторів моноамінооксидази та алкоголю.
- Анксіолітична дія, властива гідроксизину, може бути обумовлена придушенням активності в певних ділянках підкіркової ділянки ЦНС.
- Атропіноподібні реакції, пов'язані з антихолінергічними властивостями препаратів, найбільш характерні для етаноламінів та етилендіамінів. Проявляються сухістю в роті та носоглотці, затримкою сечі, запорами, тахікардією та порушеннями зору. Ці властивості забезпечують ефективність обговорюваних засобів при неалергічному риніті. У той же час вони можуть посилити обструкцію при бронхіальній астмі (у зв'язку зі збільшенням в'язкості мокротиння), викликати загострення глаукоми та призвести до інфравезикальної обструкції при аденомі передміхурової залози та ін.
- Протиблювотний та протизакачувальний ефект також, ймовірно, пов'язані з центральною холінолітичною дією препаратів. Деякі антигістамінні (дифенгідрамін, прометазин, циклізин, меклізин) засоби зменшують стимуляцію вестибулярних рецепторів та пригнічують функцію лабіринту, у зв'язку з чим можуть використовуватись при хворобах руху.
- Ряд Н1-гістаміноблокаторів зменшує симптоми паркінсонізму, що зумовлено центральним пригніченням ефектів ацетилхоліну.
- Протикашльова дія найбільш характерна для дифенгідраміну, вона реалізується за рахунок безпосередньої дії на кашльовий центр у довгастому мозку.
- Антисеротоніновий ефект, властивий насамперед ципрогептадин, зумовлює його застосування при мігрені.
- α1-блокуючий ефект з периферичною вазодилятацією, особливо властивий антигістамінним фенотіазиновим рядом, може призводити до транзиторного зниження артеріального тиску у чутливих осіб.
- Місцевоанестезуюча (кокаїноподібна) дія характерна для більшості антигістамінних засобів (виникає внаслідок зниження проникності мембран для іонів натрію). Дифенгідрамін та прометазин є сильнішими місцевими анестетиками, ніж новокаїн. Разом з тим вони мають системні хінідіноподібні ефекти, що виявляються подовженням рефрактерної фази і розвитком шлуночкової тахікардії.
- Тахіфілаксія: зниження антигістамінної активності при тривалому прийомі, що підтверджує необхідність чергування лікарських засобів кожні 2-3 тижні.
- Слід зазначити, що антигістамінні препарати першого покоління відрізняються від другого покоління короткочасністю впливу щодо швидкого настання клінічного ефекту. Багато хто з них випускається в парентеральних формах. Все сказане вище, а також низька вартість визначають широке використання антигістамінних засобів і в наші дні.
Більше того, багато якостей, про які йшлося, дозволили зайняти «старим» антигістамінним засобам свою нішу в області лікування деяких патологій (мігрень, порушення сну, екстрапірамідні розлади, тривога, заколисування та ін.), не пов'язані з алергією. Чимало антигістамінних препаратів першого покоління входить до складу комбінованих препаратів, що застосовуються при застуді як заспокійливі, снодійні та інші компоненти.
Найчастіше використовуються хлоропірамін, дифенгідрамін, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол і гідроксизин.
Хлоропірамін(Супрастин) - один з найбільш застосовуваних седативних антигістамінних препаратів. Має значну антигістамінну активність, периферичну антихолінергічну та помірну спазмолітичну дію. Ефективний у більшості випадків для лікування сезонного та цілорічного алергічного ринокон'юнктивіту, набряку Квінке, кропив'янки, атопічного дерматиту, екземи, сверблячки різної етіології; у парентеральній формі – для лікування гострих алергічних станів, що потребують невідкладної допомоги. Передбачає широкий діапазон терапевтичних доз, що використовуються. Не накопичується у сироватці крові, тому не викликає передозування при тривалому застосуванні. Для супрастину характерно швидке настання ефекту та короткочасність (у тому числі й побічної) дії. При цьому хлоропірамін може комбінуватися з неседативними блокаторами Н1 з метою збільшення тривалості протиалергічної дії. Супрастин в даний час є одним з антигістамінних препаратів, що найбільш продаються в Росії. Це об'єктивно пов'язано з доведеною високою ефективністю, керованістю його клінічного ефекту, наявністю різних лікарських форм, у тому числі ін'єкційних, і невисокою вартістю.
Дифенгідрамін, найбільш відомий у нашій країні під назвою димедрол, - один із перших синтезованих Н1-блокаторів. Він має досить високу антигістамінну активність і знижує вираженість алергічних та псевдоалергічних реакцій. За рахунок суттєвого холінолітичного ефекту має протикашльову, протиблювотну дію і водночас викликає сухість слизових оболонок, затримку сечовипускання. Внаслідок ліпофільності димедрол дає виражену седатацію та може використовуватись як снодійне. Має значний місцевоанестезуючий ефект, внаслідок чого іноді застосовується як альтернатива при непереносимості новокаїну та лідокаїну. Димедрол представлений у різних лікарських формах, зокрема й у парентерального застосування, що визначило його широке використання у невідкладної терапії. Однак значний спектр побічних ефектів, непередбачуваність наслідків та впливу на ЦНС вимагають підвищеної уваги при його застосуванні та по можливості використання альтернативних засобів.
Клемастін(тавегіл) – високоефективний антигістамінний препарат, подібний до дії з дифенгідраміном. Має високу антихолінергічну активність, проте меншою мірою проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Також існує в ін'єкційній формі, яка може використовуватися як додатковий засіб при анафілактичному шоці та ангіоневротичному набряку, для профілактики та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій. Однак відома гіперчутливість до клемастину та інших антигістамінних засобів, що мають подібну до нього хімічну структуру.
Ципрогептадин(перитол) поряд з антигістамінним має значну антисеротонінову дію. У зв'язку з цим він переважно використовується при деяких формах мігрені, демпінг-синдромі, як засіб, що підвищує апетит, при анорексії різного генезу. Є препаратом вибору при холодовій кропив'янці.
Прометазин(Піпольфен) - виражений вплив на ЦНС визначило його застосування при синдромі Меньєра, хореї, енцефаліті, морської та повітряної хвороби, як протиблювотний засіб. В анестезіології прометазин використовується як компонент літичних сумішей для потенціювання наркозу.
Квіфенадін(фенкарол) - має меншу антигістамінну активність, ніж дифенгідрамін, проте характеризується і меншим проникненням через гематоенцефалічний бар'єр, що визначає нижчу вираженість його седативних властивостей. Крім того, фенкарол не лише блокує гістамінові Н1-рецептори, а й знижує вміст гістаміну у тканинах. Може використовуватися при розвитку толерантності до інших седативних антигістамінних препаратів.
Гідроксизин(Атаракс) - незважаючи на наявну антигістамінну активність, як протиалергічний засіб не використовується. Застосовується як анксіолітичний, седативний, міорелаксуючий та протисвербіжний засіб.
Таким чином, антигістамінні засоби першого покоління, що впливають як на Н1-, так і на інші рецептори (серотонінові, центральні та периферичні холінорецептори, a-адренорецептори), мають різні ефекти, що визначило їх застосування при безлічі станів. Але виразність побічних процесів не дозволяє розглядати їх як препарати першого вибору при лікуванні алергічних захворювань. Досвід, накопичений при їх застосуванні, дозволив розробити препарати односпрямованої дії – друге покоління антигістамінних засобів.
Антигістамінні препарати другого покоління (неседативні).На відміну від попереднього покоління вони майже не мають седативних і холінолітичних ефектів, а відрізняються вибірковістю дії на Н1-рецептори. Однак для них різною мірою відзначений кардіотоксичний ефект.
Найбільш загальними їм є такі характеристики.
- Висока специфічність та висока спорідненість до Н1-рецепторів за відсутності впливу на холінові та серотонінові рецептори.
- Швидкий наступ клінічного ефекту та тривалість дії. Пролонгація може досягатися за рахунок високого зв'язування з білком, кумуляції препарату та його метаболітів в організмі та уповільненого виведення.
- Мінімальний седативний ефект при використанні препаратів у терапевтичних дозах. Він пояснюється слабким проходженням гематоенцефалічного бар'єру через особливості структури цих засобів. У деяких особливо чутливих осіб може спостерігатись помірна сонливість, яка рідко буває причиною відміни препарату.
- Відсутність тахіфілаксії при тривалому застосуванні.
- Здатність блокувати калієві канали серцевого м'яза, що асоціюється з подовженням інтервалу QT та порушенням ритму серця. Ризик виникнення даного побічного ефекту збільшується при поєднанні антигістамінних засобів з протигрибковими (кетоконазолом та інтраконазолом), макролідами (еритроміцином та кларитроміцином), антидепресантами (флуоксетином, сертраліном і пароксетином), при вживанні з грейпфрут.
- Відсутність парентеральних форм, проте деякі з них (азеластин, лівокабастін, баміпін) є як форми для місцевого застосування.
Нижче представлені антигістамінні засоби другої генерації з найбільш характерними для них властивостями.
Терфенадін- Перший антигістамінний препарат, позбавлений гнітючої дії на ЦНС. Його створення в 1977 році стало результатом дослідження як типів гістамінових рецепторів, так і особливостей структури та дії наявних Н1-блокаторів, і започаткувало розробку нової генерації антигістамінних препаратів. В даний час терфенадин використовується дедалі рідше, що пов'язано з виявленою у нього підвищеною здатністю викликати фатальні аритмії, асоційовані з подовженням інтервалу QT (torsade de pointes).
Астемізол— один із найтриваліших препаратів групи (період напіввиведення його активного метаболіту до 20 діб). Йому властиве незворотне зв'язування з Н1-рецепторами. Практично не має седативної дії, не взаємодіє з алкоголем. Оскільки астемізол надає відстрочений вплив протягом захворювання, при гострому процесі його застосування недоцільно, проте може бути виправдано при хронічних алергічних захворюваннях. Оскільки препарат має властивість кумулюватися в організмі, зростає ризик розвитку серйозних порушень серцевого ритму, іноді фатальних. У зв'язку з цими небезпечними побічними явищами продаж астемізолу у США та деяких інших країнах припинено.
Акривастін(семпрекс) - препарат з високою антигістамінною активністю при мінімально вираженій седативній та антихолінергічній дії. Особливістю його фармакокінетики є низький рівень метаболізму та відсутність кумуляції. Акрівастин переважний у тих випадках, коли немає необхідності постійного протиалергічного лікування через швидке досягнення ефекту та короткострокову дію, що дозволяє використовувати гнучкий режим дозування.
Діметенден(феністил) - найбільш близький до антигістамінних препаратів першого покоління, проте відрізняється від них значно меншою вираженістю седативного та мускаринового ефекту, більш високою протиалергічною активністю та тривалістю дії.
Лоратадін(Кларитин) - один з найбільш купованих препаратів другого покоління, що цілком пояснюється і логічно. Його антигістамінна активність вища, ніж у астемізолу та терфенадину, внаслідок більшої міцності зв'язування з периферичними Н1-рецепторами. Препарат позбавлений седативного ефекту та не потенціює дії алкоголю. Крім того, лоратадин практично не взаємодіє з іншими лікарськими засобами і не має кардіотоксичну дію.
Нижченаведені антигістамінні засоби відносяться до препаратів місцевої дії і призначені для усунення локальних проявів алергії.
Лівокабастін(гістимет) використовується у вигляді очних крапель для лікування гістамінозалежного алергічного кон'юнктивіту або у вигляді спрею при алергічному риніті. При місцевому застосуванні в системний кровотік потрапляє в незначній кількості і не має небажаних впливів на центральну нервову та серцево-судинну системи.
Азеластін(Аллергодил) - високоефективний засіб для лікування алергічного риніту та кон'юнктивіту. Застосовується як назального спрею і очних крапель, азеластин практично позбавлений системної дії.
Інший топічний антигістамінний засіб - баміпін (совентол) у вигляді гелю призначений для використання при алергічних ураженнях шкіри, що супроводжуються свербінням, при укусах комах, опіках медуз, обмороженнях, сонячних опіках, а також термічних опіках легкого ступеня.
Антигістамінні препарати третього покоління (метаболіти).Їхня принципова відмінність у тому, що вони є активними метаболітами антигістамінних препаратів попереднього покоління. Їхньою головною особливістю є нездатність впливати на інтервал QT. В даний час представлені двома препаратами – цетиризином та фексофенадином.
Цетиризин(Зіртек) - високоселективний антагоніст периферичних Н1-рецепторів. Є активним метаболітом гідроксизину, що має набагато менш виражену седативну дію. Цетиризин майже метаболізується в організмі, і його виведення залежить від функції нирок. Характерною його особливістю є висока здатність проникнення в шкіру та, відповідно, ефективність при шкірних проявах алергії. Цетиризин ні в експерименті, ні в клініці не показав якогось аритмогенного впливу на серце, що зумовило сферу практичного використання препаратів-метаболітів і визначило створення нового засобу — фексофенадину.
Фексофенадин(телфаст) є активним метаболітом терфенадину. Фексофенадин не піддається в організмі перетворенням і його кінетика не змінюється у разі порушення функції печінки та нирок. Він не вступає в жодні лікарські взаємодії, не чинить седативної дії і не впливає на психомоторну діяльність. У зв'язку з цим препарат дозволено застосовувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги. Дослідження впливу фексофенадину на величину QT показало як в експерименті, так і в клініці повна відсутність кардіотропної дії при використанні високих доз та тривалому прийомі. Поряд із максимальною безпекою цей засіб демонструє здатність купувати симптоми при лікуванні сезонного алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки. Таким чином, особливості фармакокінетики, профіль безпеки та висока клінічна ефективність роблять фексофенадин найперспективнішим із антигістамінних препаратів у цей час.
Отже, в арсеналі лікаря є достатньо антигістамінних препаратів з різними властивостями. У цьому необхідно пам'ятати, що вони забезпечують лише симптоматичне полегшення при алергії. Крім того, залежно від конкретної ситуації можна використовувати як різні препарати, так і різноманітні форми. Для лікаря також важливо пам'ятати про безпеку антигістамінних засобів.
| I покоління | ІІ покоління | ІІІ покоління |
|
|
|
Існує кілька груп лікарських засобів, які застосовуються при алергічних захворюваннях. Це:
- антигістамінні препарати;
- мембраностабілізуючі препарати - препарати кромогліцієвої кислоти () та кетотифен;
- топічні та системні глюкокортикостероїди;
- інтраназальні деконгестанти.
У цій статті ми поговоримо лише про першу групу – антигістамінні лікарські засоби. Це препарати, що блокують Н1-гістамінові рецептори і внаслідок цього зменшують алергічні реакції. На сьогоднішній день налічується понад 60 антигістамінних препаратів для системного застосування. Залежно від хімічної будови та ефектів, що надаються на організм людини, ці препарати об'єднані в групи, про які ми і поговоримо нижче.
Що таке гістамін та гістамінові рецептори, принцип дії антигістамінних препаратів
У людини існує кілька видів гістамінових рецепторів.Гістамін є біогенним з'єднанням, що утворюється в результаті низки біохімічних процесів, і є одним з медіаторів, що беруть участь у регуляції життєво важливих функцій організму і відіграють провідну роль у розвитку багатьох захворювань.
У звичайних умовах ця речовина знаходиться в організмі в неактивному, пов'язаному стані, проте при різних патологічних процесах ( , поліноз, і так далі) кількість вільного гістаміну у багато разів збільшується, що проявляється поруч специфічних та неспецифічних симптомів.
На організм людини вільний гістамін має такі ефекти:
- викликає спазм гладких м'язів (зокрема і м'язів бронхів);
- розширює капіляри та знижує артеріальний тиск;
- викликає застій крові в капілярах та підвищення проникності їх стінок, що тягне за собою згущення крові та набряк оточуючих уражену судину тканин;
- рефлекторно збуджує клітини мозкової речовини надниркових залоз – у результаті виділяється адреналін, що сприяє звуженню артеріол та збільшенню частоти серцевих скорочень;
- посилює секрецію шлункового соку;
- грає роль нейромедіатора у центральній нервовій системі.
Зовні зазначені ефекти проявляються таким чином:
- виникає бронхоспазм;
- слизова оболонка носа набрякає - з'являється закладеність носа та виділення слизу з нього;
- з'являється свербіння, почервоніння шкіри, на ній утворюються всілякі елементи висипу - від плям до пухирів;
- травний тракт на підвищення в крові рівня гістаміну відповідає спазмом гладкої мускулатури органів – відзначаються виражені переймоподібні болі по всьому животу, а також збільшення секреції травних ферментів;
- з боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися і .
У організмі існують особливі рецептори, яких гістамін має спорідненість – Н1, Н2 і Н3-гистаминовые рецептори. У розвитку алергічних реакцій відіграють роль переважно Н1-гістамінові рецептори, розташовані у гладкій мускулатурі внутрішніх органів, зокрема, бронхів, у внутрішній оболонці – ендотелії – судин, у шкірі, а також у центральній нервовій системі.
Антигістамінні препарати впливають саме на цю групу рецепторів, блокуючи дію гістаміну на кшталт конкурентного інгібування. Тобто лікарська речовина не витісняє гістамін, що вже пов'язаний з рецептором, а займає вільний рецептор, перешкоджаючи приєднанню до нього гістаміну.
Якщо всі рецептори зайняті, організм розпізнає це і дає сигнал зменшити вироблення гістаміну. Таким чином, антигістамінні препарати запобігають викиду нових порцій гістаміну, а також є засобами профілактики виникнення алергічних реакцій.
Класифікація антигістамінних препаратів
Розроблено кілька класифікацій лікарських засобів цієї групи, однак загальноприйнятою не є жодна з них.
Залежно від особливостей хімічної будови антигістамінні засоби діляться на такі групи:
- етилендіаміни;
- етаноламіни;
- алкіламіни;
- похідні хінуклідину;
- похідні альфакарболіну;
- похідні фенотіазину;
- похідні піперидину;
- похідні піперазину.
У клінічній практиці ширше застосування отримала класифікація антигістамінних засобів за поколіннями, яких на сьогоднішній день виділяють 3:
- Антигістамінні препарати 1-го покоління:
- дифенгідрамін (димедрол);
- доксиламін (донорміл);
- клемастин (тавегіл);
- хлоропірамін (супрастин);
- мебгідролін (діазолін);
- прометазин (піпольфен);
- квіфенадін (фенкарол);
- ципрогептадин (перитол) та інші.
- Антигістамінні препарати 2-го покоління:
- акрівастін (семпрекс);
- диметинден (феністил);
- терфенадін (гістадин);
- азеластин (аллергоділ);
- лоратадін (лорано);
- цетиризин (цетрин);
- баміпін (совентол).
- Антигістамінні препарати 3-го покоління:
- фексофенадин (телфаст);
- дезлоратодін (ериус);
- лівоцетиризин.
Антигістамінні лікарські препарати 1-го покоління
Антигістамінні препарати I покоління мають виражений седативний ефект. За переважним побічним ефектом препарати цієї групи також називають седативними. Вони взаємодіють не тільки з гістаміновими, але і з іншими рецепторами, що обумовлює окремі їх ефекти. Діють короткочасно, через що вимагають багаторазового прийому протягом доби. Ефект настає швидко. Випускаються у різних лікарських формах – для перорального прийому (як таблеток, крапель) і парентерального введення (як розчину для ін'єкцій). Доступні за ціною.
При тривалому прийомі цих препаратів антигістамінна ефективність значно знижується, що обумовлює необхідність періодичної – 1 раз на 2-3 тижні – зміни препарату.
Деякі антигістамінні засоби 1-го покоління входять до складу комбінованих лікарських засобів для лікування простудних захворювань, а також снодійних та заспокійливих препаратів.
Основними ефектами антигістамінних препаратів 1-го покоління є:
- місцевоанестезуючий – пов'язаний із зниженням проникності мембран для натрію; найбільш сильними місцевими знеболюючими засобами препаратів даної групи є прометазин і дифенгідрамін;
- седативний – обумовлений високим ступенем проникнення лікарських засобів цієї групи через гематоенцефалічний бар'єр (тобто мозок); ступінь виразності даного ефекту у різних препаратів різна, найбільше він виражений у доксиламіну (його нерідко використовують як снодійний засіб); посилюється седативний ефект при одночасному вживанні алкогольних напоїв або прийомі психотропних засобів; при прийомі дуже високих доз препарату замість ефекту седації відзначається виражене збудження;
- протитривожна, заспокійлива дія також пов'язана з проникненням діючої речовини в ЦНС; максимально виражено у гідроксизину;
- протизакачувальний та протиблювотний – деякі представники препаратів цієї групи пригнічують функцію лабіринту внутрішнього вуха та зменшують стимуляцію рецепторів вестибулярного апарату – вони іноді використовуються при хворобі Меньєра та заколисуванні у транспорті; найбільш яскраво цей ефект виражений у таких препаратів, як дифенгідрамін, прометазин;
- атропіноподібна дія – викликають сухість слизових оболонок ротової та носової порожнин, підвищення частоти серцевих скорочень, порушення зору, затримку сечі, запори; можуть посилювати бронхіальну обструкцію, призвести до загострення глаукоми та обструкцію при – при вказаних захворюваннях не застосовуються; найбільш виражені ці ефекти у етилендіамінів та етаноламінів;
- протикашльовий – препарати цієї групи, зокрема, дифенгідрамін, впливають безпосередньо на кашльовий центр, розташований у довгастому мозку;
- протипаркінсонічний ефект виявляється шляхом інгібування антигістамінним засобом ефектів ацетилхоліну;
- антисеротоніновий ефект - препарат зв'язується з серотоніновими рецепторами, полегшуючи стан хворих, які страждають на мігрень; особливо яскраво виражений у ціпрогептадину;
- розширення периферичних судин – призводить до зниження артеріального тиску; максимально виражений у препаратів фенотіазину.
Оскільки ліки цієї групи мають ряд небажаних ефектів, вони не є препаратами вибору для лікування алергії, але нерідко при ній застосовуються.
Нижче розглянуті окремі, найчастіше використовувані, представники препаратів цієї групи.
Дифенгідрамін (димедрол)
Один із перших антигістамінних препаратів. Має виражену протигістамінну активність, крім того, має місцевоанестезуючу дію, а також розслаблює гладкі м'язи внутрішніх органів і є слабким протиблювотним засобом. Седативний його ефект подібний до сили з ефектами нейролептиків. У високих дозах чинить і снодійний ефект.
Швидко всмоктується при внутрішньому прийомі, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення становить близько 7 годин. Піддається біотрансформації у печінці, виводиться нирками.
Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях, як заспокійливий і снодійний засіб, а також у комплексній терапії променевої хвороби. Рідше використовують при блювоті вагітних, морській хворобі.
Призначають внутрішньо у вигляді таблеток по 0.03-0.05 г 1-3 рази на день протягом 10-14 днів або ж по одній таблетці перед сном (як снодійний).
внутрішньом'язово вводять по 1-5 мл 1%-го розчину, внутрішньовенно краплинно - по 0.02-0.05 г препарату в 100 мл 0.9%-го розчину натрію хлориду.
Може використовуватися у вигляді очних крапель, ректальних свічок або кремів і мазей.
Побічні ефекти цього препарату: короткочасне оніміння слизових оболонок, головний біль, запаморочення, нудота, сухість у роті, слабкість, сонливість. Проходять побічні явища самостійно, після зменшення дози або повної відміни препарату.
Протипоказаннями є вагітність, лактація, гіпертрофія передміхурової залози, глаукома.
Хлоропірамін (супрастин)
Має протигістамінну, антихолінергічну, міотропну спазмолітичну активність. Також надає протисвербіжний та седативний ефекти.
Швидко та повністю всмоктується при прийомі внутрішньо, максимальна концентрація у крові відзначається через 2 години після прийому. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Біотрансформується у печінці, екскретується нирками та з фекаліями.
Призначається при різних алергічних реакціях.
Застосовується внутрішньо, внутрішньовенно та внутрішньом'язово.
Всередину слід приймати по 1 таблетці (0,025 г) 2-3 десь у день, під час їжі. Добова доза може бути збільшена до 6 таблеток максимум.
У тяжких випадках препарат вводять парентерально - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 1-2 мл 2% розчину.
При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як загальна слабкість, сонливість, зниження швидкості реакції, порушення координації рухів, нудота, сухість у роті.
Підсилює дію снодійних та седативних препаратів, а також наркотичних аналгетиків та алкоголю.
Протипоказання подібні до таких димедролу.
Клемастін (тавегіл)
За будовою та фармакологічними властивостями дуже близький до димедролу, проте діє більш тривало (протягом 8-12 годин після прийому) і активніший.
Седативний ефект виражено помірно.
Застосовується внутрішньо по 1 таблетці (0.001 г) до їжі, запиваючи великою кількістю води, 2 десь у день. У тяжких випадках добова доза може бути збільшена у 2, максимум – 3 рази. Курс лікування 10-14 днів.
Може застосовуватися внутрішньом'язово або внутрішньовенно (протягом 2-3 хвилин) – 2 мл 0.1% розчину на прийом, 2 рази на добу.
Побічні ефекти при прийомі препарату виникають рідко. Можливі головний біль, сонливість, нудота та блювання, запори.
З обережністю призначають особам, чия професія потребує напруженої психічної та фізичної діяльності.
Протипоказання є стандартними.
Мебгідролін (діазолін)
Крім антигістамінного виявляє антихолінергічне та . Седативний та снодійний ефекти виражені вкрай слабо.
При вживанні повільно всмоктується. Період напіввиведення становить лише 4 години. Біотрансформується у печінці, виводиться із сечею.
Застосовується внутрішньо після їжі, в разовій дозі 0.05-0.2 г, 1-2 рази на день протягом 10-14 днів. Максимальна разова доза для дорослого становить 0,3 г, добова – 0,6 г.
Як правило, добре переноситься. Іноді може викликати запаморочення, подразнення слизової оболонки шлунка, погіршення зору, затримку сечі. В особливо рідкісних випадках – прийому великої дози препарату – уповільнення швидкості реакцій та сонливість.
Протипоказаннями є запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, закритокутова глаукома та гіпертрофія передміхурової залози.
Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління
Антигістамінні препарати II покоління характеризуються високою ефективністю, швидким початком дії та мінімумом побічних ефектів, однак окремі їхні представники можуть викликати загрозливі для життя аритмії. Метою розробки препаратів цієї групи була мінімізація седативного та інших побічних ефектів при збереженій або навіть сильнішій протиалергічній активності. І це вдалося! Антигістамінні лікарські препарати 2-го покоління мають високу спорідненість саме до Н1-гістамінових рецепторів, практично не впливаючи на холінові та серотонінові. Перевагами цих препаратів є:
- швидке початок дії;
- велика тривалість дії (діюча речовина зв'язується з білком, що забезпечує більш тривалу циркуляцію його в організмі; крім того, воно накопичується в органах та тканинах, а також уповільнено виводиться);
- додаткові механізми протиалергічних ефектів (пригнічують пов'язане та надходженням в організм алергену накопичення в дихальних шляхах еозинофілів, а також стабілізують мембрани опасистих клітин), що зумовлюють ширший спектр показань до їх застосування ( , );
- при тривалому прийомі ефективність цих препаратів не зменшується, тобто ефекту тахіфілаксії відсутня – немає необхідності в періодичній зміні препарату;
- оскільки ці препарати не проникають або проникають у вкрай малих кількостях через гематоенцефалічний бар'єр, седативний ефект їх виражений мінімально і відзначається лише особливо чутливих у цьому відношенні хворих;
- не взаємодіють із психотропними лікарськими засобами та з етиловим спиртом.
Одним з найбільш несприятливих ефектів антигістамінних препаратів 2-го покоління є здатність викликати їх фатальні аритмії. Механізм їх виникнення пов'язаний із блокуванням протиалергічним засобом калієвих каналів серцевого м'яза, що призводить до подовження інтервалу QT та виникнення аритмії (як правило, мерехтіння або тріпотіння шлуночків). Найбільш яскраво виражений цей ефект у таких препаратів, як терфенадин, астемізол та ебастин. Ризик його розвитку суттєво підвищується при передозуванні цих препаратів, а також у разі поєднання прийому їх з антидепресантами (пароксетином, флуоксетином), протигрибковими (інтраконазолом та кетоконазолом) та деякими антибактеріальними засобами (антибіотиками з групи макролідів – кларитроміцином, кларитроміцином, (дизопірамідом, хінідином), при вживанні пацієнтом соку грейпфрута та вираженої .
Основною формою випуску антигістамінних засобів 2-го покоління є таблетована, а парентеральні – відсутні. Деякі препарати (такі, як левокабастін, азеластин) випускаються як кремів і мазей і призначені місцевого прийому.
Розглянемо основні препарати цієї групи докладніше.
Акрівастин (семпрекс)
Добре всмоктується при вживання, починає діяти вже через 20-30 хвилин після прийому. Період напіввиведення становить 2-5.5 годин, через гематоенцефалічний бар'єр проникає у незначній кількості, виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Блокує Н1-гістамінові рецептори, малою мірою має седативну та антихолінергічну дію.
Застосовується при всіляких алергічних захворюваннях.
На тлі прийому в окремих випадках можлива сонливість та зниження швидкості реакції.
Протипоказаний препарат при вагітності, у період лактації, при тяжкій, вираженій коронарній і, а також дітям віком до 12 років.
Діметінден (феністил)
Крім антигістамінного має слабкий холіноблокуючий, антибрадикініновий і седативний ефекти.
Швидко і повністю всмоктується при внутрішньому прийомі, біодоступність (ступінь засвоюваності) при цьому становить близько 70% (у порівнянні, при застосуванні нашкірних форм препарату цей показник значно нижчий – 10%). Максимальна концентрація речовини в крові відзначається через 2 години після прийому, період напіввиведення дорівнює 6 годин для звичайної та 11 годин для ретардної форми. Через гематоенцефалічний бар'єр проникає, виділяється з жовчю та сечею у вигляді продуктів обміну.
Застосовують препарат внутрішньо та місцево.
Всередину дорослі приймають по 1 капсулі ретард на ніч або 20-40 крапель 3 рази на добу. Курс лікування становить 10-15 днів.
Гель наносять на уражені ділянки шкіри 3-4 десь у день.
Побічні ефекти з'являються рідко.
Протипоказанням є лише перший триместр вагітності.
Посилює вплив на центральну нервову систему алкоголю, снодійних препаратів та транквілізаторів.
Терфенадін (гістадин)
Крім протиалергічного має слабку холіноблокуючу дію. Вираженого седативного ефекту не має.
Добре всмоктується при прийомі внутрішньо (біодоступність становить 70%). Максимальна концентрація діючої речовини у крові відзначається вже за 60 хвилин. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Біотрансформується у печінці з утворенням фексофенадину, виводиться з фекаліями та сечею.
Антигістамінний ефект розвивається через 1-2 години, максимум досягає через 4-5 годин, триває протягом 12 годин.
Показання ті ж, що й в інших препаратів цієї групи.
Призначають по 60 мг 2 рази на день або по 120 мг 1 раз на добу вранці. Максимальна добова доза становить 480 мг.
В окремих випадках при прийомі даного препарату у хворого розвиваються такі побічні ефекти, як еритема, втома, біль голови, сонливість, запаморочення, сухість слизових оболонок, галакторея (витікання молока з молочних залоз), підвищення апетиту, нудота, блювання, у разі передозування – шлуночкові аритмії.
Протипоказаннями є вагітність та період годування груддю.
Азеластін (аллергоділ)
Блокує Н1-гістамінові рецептори, а також запобігає вивільненню з опасистих клітин гістаміну та інших медіаторів алергії.
Швидко всмоктується у травному тракті та зі слизових оболонок, період напіввиведення становить цілих 20 годин. Виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Застосовують, як правило, при алергічному риніті та .
При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти, як сухість та подразнення слизової оболонки носа, кровотеча з нього та розлади смаку при інтраназальному застосуванні; подразнення кон'юнктиви та відчуття гіркоти у роті – при застосуванні очних крапель.
Протипоказання: вагітність, лактація, дитячий вік до 6 років.
Лоратадин (лорано, кларитин, лоризаль)
Блокатор Н1-гістамінових рецепторів тривалої дії. Ефект після одноразового прийому препарату продовжується протягом доби.
Виражений седативний ефект відсутній.
При вживання всмоктується швидко і повністю, досягає максимальної концентрації в крові через 1.3-2.5 год, наполовину виводиться з організму через 8 годин. Біотрансформується у печінці.
Показаннями є будь-які алергічні захворювання.
Переноситься, як правило, добре. В окремих випадках можлива поява сухості в роті, підвищеного апетиту, нудоти, блювання, пітливості, болю в суглобах та м'язах, гіперкінезів.
Протипоказанням є підвищена чутливість до лоратадин та лактація.
З обережністю призначають вагітним.
Баміпін (совентол)
Блокатор Н1-гістамінових рецепторів місцевого застосування. Призначають при алергічних ураженнях шкіри (кропив'янка), контактної алергії, а також при обмороженнях та опіках.
Гель наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Через півгодини можливе повторне нанесення препарату.
Цетиризин (цетрин)
Метаболіт гідроксизину.
Має здатність безперешкодно проникати в шкіру і швидко в ній накопичуватися - це обумовлює швидкий початок дії та високу антигістамінну активність даного препарату. Аритмогенний ефект відсутній.
Швидко всмоктується при внутрішньому прийомі, максимальна концентрація його в крові відзначається через 1 годину після прийому. Період напіввиведення становить 7-10 годин, але за порушення функції нирок він подовжується до 20 годин.
Спектр показань до застосування такий самий, як і в інших антигістамінних препаратів. Однак через особливості цетиризину він є препаратом вибору в лікуванні захворювань, що виявляються шкірним висипом - кропив'янки та алергічного дерматиту.
Приймають по 0,01 г увечері або по 0,005 г двічі на день.
Побічні ефекти спостерігаються рідко. Це сонливість, запаморочення та біль голови, сухість у роті, нудота.
Антигістамінні препарати 3-го покоління
Антигістамінні препарати III покоління мають високу протиалергічну активність і позбавлені аритмогенного ефекту. Ці препарати є активними метаболітами (продуктами обміну) засобів попереднього покоління. Вони позбавлені кардіотоксичного (аритмогенного) ефекту, але зберегли переваги своїх попередників. До того ж антигістамінні препарати 3-го покоління мають ряд ефектів, що підсилюють їх протиалергічну активність, через що ефективність їх у лікуванні алергії найчастіше вища, ніж у речовин, з яких вони виготовлені.
Фексофенадин (телфаст, алегра)
Є метаболітом терфенадину.
Блокує Н1-гістамінові рецептори, перешкоджає вивільненню медіаторів алергії з опасистих клітин, не взаємодіє з холінорецепторами, не пригнічує центральну нервову систему. Виділяється у незміненому вигляді з каловими масами.
Антигістамінний ефект розвивається вже через 60 хвилин після одноразового прийому препарату, максимум досягає через 2-3 години, триває протягом 12 годин.
Побічні ефекти, такі як запаморочення, біль голови, слабкість, виникають рідко.
Дезлоратадин (еріус, едем)
Є активним метаболітом лоратадину.
Чинить протиалергічну, протинабрякову та протисвербіжну дію. При прийомі терапевтичних дозах седативного ефекту мало надає.
Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-6 годин після прийому внутрішньо. Період напіввиведення становить 20-30 годин. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Метаболізується в печінці, виводиться із сечею та каловими масами.
У 2% випадків на тлі прийому препарату можлива поява головного болю, підвищеної стомлюваності та сухості у роті.
При нирковій недостатності призначають із обережністю.
Протипоказаннями є підвищена чутливість до дезлоратадин. А також періоди вагітності та лактації.
Левоцетиризин (алерон, L-цет)
Похідне цетиризину.
Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у даного препарату в 2 рази вище, ніж у його попередника.
Полегшує перебіг алергічних реакцій, має протинабрякову, протизапальну, протисвербіжну дію. Практично не взаємодіє з серотоніновими та холінергічними рецепторами, не має седативного ефекту.
При прийомі внутрішньо швидко всмоктується, біодоступність прагне до 100 %. Дія препарату розвивається через 12 хвилин після його одноразового прийому. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 50 хвилин. Виводиться переважно нирками. Виділяється із грудним молоком.
Протипоказаний при підвищеній чутливості до левоцетиризину, тяжкій нирковій недостатності, тяжкій непереносимості галактози, дефіциті ферменту лактази або порушення засвоєння глюкози та галактози, а також у період вагітності та лактації.
Побічні ефекти виникають рідко: головний біль, сонливість, слабкість, стомлюваність, нудота, сухість у роті, біль у м'язах, серцебиття.
Антигістамінні засоби та вагітність, лактація
Терапія алергічних захворювань у вагітних обмежена, оскільки багато препаратів є небезпечними для плода, особливо в перші 12-16 тижнів вагітності.
При призначенні антигістамінних засобів вагітним слід враховувати ступінь їхньої тератогенності. Всі лікарські речовини, зокрема протиалергічні, розділені на 5 груп залежно від того, наскільки небезпечними для плода вони є:
А – спеціальні дослідження показали, що шкідлива дія препарату на плід відсутня;
В – під час проведення експериментів на тваринах не виявлено негативного на плід, спеціальні дослідження щодо людини не проводилися;
С – експерименти на тваринах виявили негативний вплив ліків на плід, однак щодо людини вони не доведені; препарати цієї групи призначають вагітною лише тоді, коли очікуваний ефект перевищує ризик його шкідливого впливу;
D – доведено негативний вплив даного лікарського засобу на плід людини, проте призначення його виправдане в окремих, що загрожують життю матері, ситуаціях, коли безпечніші препарати виявилися неефективними;
Х – препарат безумовно небезпечний для плода, причому його шкода перевищує будь-яку теоретично можливу користь організму матері. Ці препарати абсолютно протипоказані вагітним.
Системні антигістамінні препарати під час вагітності застосовуються лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода.
З препаратів цієї групи до категорії А не входить жоден. До категорії В належать препарати 1-го покоління – тавегіл, димедрол, перитол; 2-го покоління – лоратадин, цетиризин. До категорії С відносяться аллергодил, піпольфен.
Препаратом вибору терапії алергічних захворювань при вагітності є цетиризин. Також рекомендовані лоратадин та фексофенадин.
Застосування астемізолу та терфенадину неприпустимо через їх виражену аритмогенну та ембріотоксичну дію.
Дезлоратадин, супрастин, левоцетиризин проникають через плаценту, тому категорично протипоказані для прийому вагітними.
Щодо періоду лактації можна сказати наступне… Знову ж таки, безконтрольний прийом даних препаратів матір'ю неприпустимий, оскільки на людині не було проведено досліджень ступеня проникнення їх у грудне молоко. При необхідності в цих препаратах молодій мамі дозволяється прийняти той, який дозволено приймати її дитині (залежно від віку).
На завершення хочеться відзначити, що навіть незважаючи на те, що в цій статті докладно описані препарати, що найчастіше застосовуються в терапевтичній практиці, і зазначені їх дозування, починати їх прийом пацієнту слід тільки після консультації лікаря!
Рідкісна дитина не відчуває алергію на різні збудники, деякі вже з народження болісно реагують на певні продукти, інші – на косметику або цвітіння рослин, але завдяки лікам нового покоління – антигістамінним препаратам для дітей, можна уникнути серйозних ускладнень. Якщо вчасно вжити заходів щодо усунення дитячої алергії, то гострі процеси не перейдуть у стан хронічних недуг.
Що таке антигістамінні препарати
Група сучасних лікарських засобів, що пригнічують дію гістаміну (нейромедіатора), називається антигістамінними препаратами. При дії алергену на організм, медіатор або органічна сполука гістамін починає звільнятися з клітин сполучної тканини, що входять до імунної системи. При взаємодії нейромедіатора із специфічними рецепторами? часто відбувається набряк, свербіж, висип та інші прояви алергії. Антигістамінні медикаменти відповідають за блокування цих рецепторів. Сьогодні існує чотири покоління цих ліків.
Протиалергічні засоби повністю не виліковують від захворювання.Вони особливо не впливають на причину появи алергії, а лише допомагають впоратися з неприємними ознаками. Такі медикаменти можуть бути призначені пацієнтам будь-якого віку, навіть однорічним та грудним дітям. Антигістаміни є проліками. Це означає, що при потраплянні в організм вони починають перетворюватися на активні метаболіти. Важливою властивістю цих засобів є повна відсутність кардіотоксичного ефекту.
Показання до застосування
При прорізуванні зубів перед щепленням для нейтралізації можливої алергічної реакції можуть використовуватися спеціальні протиалергічні лікарські препарати. Крім того, показаннями до застосування таких засобів є:
- сінна лихоманка (поліноз);
- набряк Квінке;
- цілорічні, сезонні алергічні реакції (кон'юнктивіт, риніт);
- свербіж шкіри при інфекційних хронічних захворюваннях;
- спостережувані раніше складні прояви алергії або симптоми анафілактичного шоку;
- атопічний дерматит, екзема, дерматоз, кропив'янка та інші висипання на шкірі;
- індивідуальна схильність до алергії;
- погіршення стану дитини при хронічних недугах дихальних шляхів (ларингіт, стеноз гортані, алергічний кашель);
- високий показник еозинофілів у крові;
- укуси комах;
- набряки слизових носа, ротової порожнини;
- гострі прояви алергії на лікарські засоби.
Класифікація
Протиалергічні ліки в залежності від особливостей хімічного складу можуть поділятися на групи:
- похідні піперидину;
- алкіламіни;
- похідні альфакарболіну;
- етилендіаміни;
- похідні фенотіазину;
- похідні піперазину;
- етаноламіни;
- похідні хінуклідину.
Сучасна медицина пропонує безліч класифікацій протиалергічних засобів, але загальноприйнятою не є жодна з них. Більш широке застосування в клінічній практиці набула класифікація медикаментів за часом їх створення або за поколіннями, яких в даний час виділяють 4: 1-седативні, 2 покоління – не седативні, 3 та 4 – метаболіти.
Покоління антигістамінних препаратів
Перші протиалергічні лікарські засоби з'явилися ще в 30-х роках 20 століття - це були препарати 1-го покоління. Наука постійно рухається вперед, тому згодом було розроблено аналогічні засоби другого, 3-го та 4-го поколінь. З появою кожного нового ліки зменшується сила та кількість побічних ефектів, збільшується тривалість дії. Нижче наведено таблицю 4 поколінь протиалергічних засобів:
| Покоління | Основна діюча речовина | Характеристика | Назви |
| 1 | Димедрол, дифенгідрамін, дипразин, клемастин, хіфенадин | Надають седативний ефект, відрізняються короткочасним впливом. Часто Димедрол призначають при сінній лихоманці, алергодерматозі. Медикаменти викликають тахікардію та вестибулопатію. | Псило-бальзам, Супрастин, Тавегіл, Діазолін |
| 2 | Азеластин, ебастин, астемізол, лоратадин, терфенадин | Чи не седативні. Відсутній вплив на серце. Потрібен лише одноразовий прийом на день, можливо тривале використання. | Кларітін, Кестін, Рупафін, Цетрін, Кетотіфен, Феністіл, Зодак |
| 3 | Цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин | Активні метаболіти не впливають на функціонування серця. Рідко спричинюють сухість слизових оболонок ротової порожнини. | Ксізал, Алегра, Дезлоратадін, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст |
| 4 | Левоцетиризин, дезлоратадин | Сучасні засоби, що миттєво впливають на організм. Препарати 4 покоління швидко блокують рецептори гістаміну, ефективно усувають симптоми алергії. | Ксізал, Гленцет, Еріус, Ебастін, Баміпін, Фенспірид |
Протиалергічні препарати для дітей
Вибір антигістамінних засобів має здійснювати лікар.Самолікування лише посилить алергічну реакцію і викликає небажані наслідки. Для першої допомоги батьки часто використовують креми. Їх можна мазати у разі реакції на щеплення. Інші форми: краплі, таблетки, сироп, суспензію слід застосовувати після консультації спеціаліста. Лікар педіатр підбере дозування з урахуванням тяжкості прояву алергії та віку малюка.
До року
Як правило, немовлятам педіатри призначають засоби нового покоління, Оскільки другі та перші здатні викликати побічні явища: головний біль, сонливість, придушення активності, пригнічення дихання. Дітям лікарі часто не рекомендують приймати антигістаміни, але іноді в гострих ситуаціях вони просто необхідні. Найкращими засобами для маленьких пацієнтів є:
- Розчин Супрастіну. Застосовується для лікування нежитю, кропив'янки, гострого алергічного дерматиту. Добре знімає свербіж, прискорює процес позбавлення від висипів на шкірі. Дозволено для лікування немовлят (з віку 30 днів). Дитяча доза становить одну четверту частину ампули двічі на добу. Рідко ліки можуть викликати нудоту, порушення випорожнень, диспепсію. Супрастин небезпечний прийому більше однієї ампули.
- Краплі Феністіл. Популярний засіб від алергії для дітей використовується для лікування краснухи, вітрянки. Крім того, його часто п'ють при контактних дерматитах, сонячних опіках, укусах комах. Антигістамінні краплі для дітей Феністіл на самому початку лікування здатні спричинити сонливість, але через кілька днів цей ефект зникає. Ліки мають побічні ефекти: запаморочення, спазми м'язів, набряк слизової оболонки ротової порожнини. Дітям до року призначається одноразово по 10 крапель на день, але не більше ніж 30.
З 2 до 5 років
Коли дитина дорослішає, коло медикаментів розширюється, хоча при цьому ще протипоказані багато відомих засобів, наприклад, Супрастин та Кларітін у таблетках, краплі Азеластин. Найпопулярнішими ліками, що використовуються з 2 до 5 років, є:
- Краплі Цетрін. Застосовується при харчових алергіях, для лікування кон'юнктивіту та риніту. Перевагою використання ліків вважається його тривалий ефект. Краплі необхідно приймати лише раз на добу. Побічні дії: холінолітична дія, сонливість, головний біль.
- Еріус. Цей сироп від алергії для дітей є одним із найпопулярніших. Належить він до препаратів 3-го покоління. Допомагає усунути алергічні симптоми та полегшити загальний стан пацієнта. Не викликає звикання. Сироп Еріус корисний при риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті, кропив'янці. Побічні дії: нудота, біль голови, діатез, пронос.
З 6 років та старше
Як правило, починаючи з 6 років фахівець може виписувати дітям антигістамінні препарати 2-го покоління. Дитина у цьому віці вже здатна набувати таблетованої форми, тому алергологи часто призначають Супрастин у таблетках. При алергічному риніті та кон'юнктивіті використовують краплі Аллергоділ. Крім того, пацієнтам старше 6 років можна приймати:
- Тавегіл. Рекомендований при сінній лихоманці, дерматиті, алергічних укусах комах. Серед протиалергічних засобів найбезпечнішим вважається Тавегіл. Терапія дітей від 6 до 12 років передбачає наступний прийом засобу – по половині капсули вранці та ввечері. Пігулки треба пити регулярно перед їжею, краще одночасно. З обережністю слід приймати хворим з глаукомою, т.к. Тавегіл викликає погіршення чіткості сприйняття зорових образів.
- Зіртек. Ці негормональні таблетки мають протизапальний та антиексудативний ефект. Перевагою використання ліків є його застосування в рамках комбінованого лікування бронхіальної астми. Дітям з 6 років можна пити по половині таблетки двічі на день. Побічні ефекти: свербіж, висипання, нездужання, астенія.
Які антигістамінні препарати краще для дитини
Нестійкий дитячий імунітет часто сприяє появі алергічних реакцій. Впоратися з негативними симптомами допомагають сучасні антигістамінні препарати для дітей. Багато фармацевтичних компаній випускають протиалергічні ліки у дитячому дозуванні у вигляді сиропу, крапель, суспензії. Це полегшує прийом і викликає у малюка огиди до лікування. Часто для усунення місцевого запалення лікар може призначити антигістамін у формі гелю чи крему. Їх використовують зовнішньо при алергічній шкірній реакції на укуси комах.
Як правило, Антигістамінні препарати для новонароджених дозволено давати у вигляді сиропу або пероральних крапель., і не можна їм використовувати засоби старого покоління (одного) через седативність і високу токсичність. Дозування лікарських засобів залежить ще від тяжкості симптомів та маси тіла пацієнта. Дітям від року рекомендовано протиалергічні препарати 3 покоління. Дитині старшого віку більше підходять пігулки. Також можливе використання протиалергенних місцевих засобів: назальних спреїв, очних крапель, гелів, кремів, мазей.
Пігулки
Найпоширенішою формою випуску антиалергенних засобів є пігулки. Дитина може їх приймати лише з 3 років, але часто у такому віці малюк ще не може проковтнути ліки. Тому можна давати таблетки у подрібненому вигляді, розбавляючи їх водою. Популярними таблетованими препаратами є:
- Лоратадін. Ліки другого покоління. Допомагає швидко усунути неприємні симптоми при алергічному риніті, реакції на пилок та цвітіння рослин. Використовується для лікування кропив'янки, бронхіальної астми. Дітям віком від двох років рекомендовано одноразовий прийом по 5 мг. Підліткам – по 10 мг. Побічні дії: підвищення температури, порушення зору, озноб.
- Діазолін. Допомагає при алергічних сезонних нежиті та кашлі. Його можуть призначити під час вітрянки, кропив'янки, при кон'юнктивіті, спричиненому пилком. Максимальна добова доза Діазоліну пацієнтам віком від 2 до 5 років становить 150 мг. Не рекомендується пити пігулки при проблемах із серцем.
Краплі
Дана форма зручна для використання у маленьких дітей, легко дозується за допомогою спеціального флакона. Як правило, новонародженим лікарі намагаються виписувати антигістамінні препарати у краплях. Найвідомішими засобами вважаються:
- Зодак. Засіб має протиексудативну, протисвербіжну, протиалергічну дію, попереджає подальший розвиток захворювання. Дія ліки починається протягом 20 хв після прийому та зберігається протягом доби. Дозування дітям від року: 2 десь у день 5 крапель. Рідко на фоні використання крапель виникає нудота та сухість у роті. З обережністю варто їх пити пацієнтам із захворюваннями печінки.
- Фенкарол. Препарат знімає спазми, зменшує ядуху, швидко гасить негативні прояви алергії. Пацієнтам до трьох років рекомендується давати по 5 крапель двічі на добу. Фенкарол призначають при хронічному та гострому полінозі, кропивниці, дерматозі (псоріазі, екземі). Побічні дії: біль голови, нудота, сухість у роті.
Сиропи
Більшість антигістамінних препаратів для дітей випускається у таблетках, але деякі мають альтернативні види у формі сиропів. Більшість їх є вікові обмеження до двох років. Найпопулярнішими антигістамінними сиропами є:
- Кларітін. Має тривалу протиалергічну дію. Засіб підходить для усунення гострих симптомів, попередження тяжких рецидивів. Після прийому внутрішньо ліки почнуть діяти через 30 хвилин. Кларитин призначають при сезонному або цілорічному риніті, алергічному кон'юнктивіті. Рідко під час прийому ліків може з'явитися сонливість та біль голови.
- Гісманал. Препарат призначають при алергічних шкірних реакціях, для лікування та профілактики ангіоневротичного набряку. Дози ліків: пацієнтам віком від 6 років – по 5 мг один раз на добу, молодше за цей вік – по 2 мг на 10 кг. Рідко медикамент може спричинити нудоту, головний біль та сухість у роті.
Мазі
Протиалергічні дитячі мазі є великою групою лікарських засобів, призначених для місцевого використання. Наносяться антигістамінні мазі на уражену ділянку шкірних проявів алергії. Найвідомішими є:
- Бепантен. Мазь, що стимулює регенерацію тканин. Використовується для догляду за немовлятами, при шкірних подразненнях, пелюшковому дерматиті, для зняття сухості шкіри. Рідко Бепантен при тривалому лікуванні викликає свербіж та кропив'янку.
- Гістан. Негормональний антигістамінний крем. До його складу входять такі компоненти, як екстракт череди, фіалки, календули. Ці ліки використовуються при алергічних шкірних реакціях і як місцевий протизапальний засіб при атопічному дерматиті. Не можна використовувати мазь дітям до року.
Передозування антигістамінними препаратами у дітей
Зловживання, неправильний прийом або тривала терапія з використанням протиалергічних засобів можуть призвести до їх передозування, яке часто проявляється у вигляді посилення побічних ефектів. Вони мають лише тимчасовий характер і зникають після того, як пацієнт припиняє приймати ліки або призначається допустима доза. Як правило, у дітей при передозуванні можуть з'явитися:
- сильна сонливість;
- надмірна стимуляція центральної нервової системи;
- запаморочення;
- галюцинації;
- тахікардія;
- збуджений стан;
- гарячка;
- судоми;
- порушення функції нирок;
- сухість слизових оболонок;
- розширення зіниць.
Ціна на антигістамінні препарати для дітей
Будь-які протиалергічні лікарські засоби та їх аналоги можна придбати в аптеці без рецепта або замовити в інтернеті. Їхня вартість залежить від фірми виробника, дозування, форми випуску, цінової політики аптечного пункту та регіону продажу. Орієнтовні ціни на протиалергічні ліки в Москві представлені в таблиці:
Ліки, об'єднані словосполученням антигістамінні препарати», зустрічаються в домашніх аптечках напрочуд часто. При цьому переважна більшість осіб, які вживають ці препарати, не мають ні найменшого уявлення, ні про те, як вони діють, ні про те, що взагалі означає слово антигістамінні, ні про те, до чого все це може привести.
Автор із величезним задоволенням написав би великими літерами гасло: «антигістамінні препарати повинні призначатися лише лікарем і вживатися у суворій відповідності до того, як доктором наказано», після чого поставив би жирну крапку і закрив тему цієї статті. Але подібна ситуація буде дуже схожою на численні попередження МОЗ щодо куріння, тому від гасел утримаємося і перейдемо до заповнення прогалин у медичних знаннях.
Отже, виникнення
алергічних реакційбагато в чому пов'язано з тим, що під дією деяких речовин ( алергенів) у людському організмі виробляються цілком певні біологічно активні речовини, які, своєю чергою, призводять до розвитку алергічного запалення. Речовини цих десятків, але найактивнішим з них є гістамін. У здорової людини гістамінзнаходиться в неактивному стані всередині абсолютно певних клітин (т.з. огрядні клітини). При контакті з алергеном гладенькі клітини вивільняють гістамін, що призводить до виникнення симптомів алергії. Симптоми ці дуже різноманітні: набряки, почервоніння, висипи, кашель, нежить, спазм бронхів, зниження артеріального тиску тощо.
Вже давно лікарі використовують препарати, здатні впливати на обмін гістаміну. Як вплинути? По-перше, зменшувати кількість гістаміну, яке вивільняють опасисті клітини і, по-друге, пов'язувати (нейтралізувати) той гістамін, що вже почав активно діяти. Саме ці лікарські засоби об'єднані в групу антигістамінних препаратів.
Таким чином, головний сенс використання антигістамінних препаратів
Запобігання та (або) усунення симптомів алергії. Алергії будь-який і на що завгодно: алергії респіраторної (вдихнули щось не те), алергії харчової (з'їли щось не те), алергії контактної (намазалися чимось не тим), фармакологічної алергії (лікувалися тим, що не підійшло) .
Відразу слід замінити, що профілактичний ефект будь-яких
антигістамінних препаратів не завжди виражений настільки, щоб алергії не було взагалі. Звідси цілком закономірний висновок щодо того, що якщо вам відома конкретна речовина, що викликає саме у вас або у вашої дитини алергію, то логіка не в тому, щоб їсти апельсин уприкуску з супрастином, а в тому, щоб уникати контакту з алергеном, тобто. апельсин не їсти. Ну а якщо уникнути контакту неможливо, наприклад алергія на тополиний пух, тополь багато, а відпустки не дають, тоді саме час лікуватися.
До «класичних» антигістамінних препаратів належать димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл, діазолін, фенкарол. Всі ці ліки застосовуються вже багато років
Досвід (і позитивний, і негативний) досить великий.
Кожен із вищевказаних препаратів має безліч синонімів, і немає жодної скільки-небудь відомої фармакологічної фірми, яка не випускала б хоч щось антигістамінне, під своєю патентованою назвою, зрозуміло. Найбільш актуальним є знання принаймні двох синонімів стосовно препаратів, що часто продаються в наших аптеках. Йдеться про піпольфен, який брат-близнюк дипразина і клемастину, який те саме, що й тавегіл.
Усі вищезгадані препарати можна використовувати з допомогою ковтання (таблетки, капсули, сиропи), димедрол випускається у вигляді свічок. При виражених алергічних реакціях, коли потрібний швидкий ефект, використовують внутрішньом'язові та внутрішньовенні ін'єкції (димедрол, дипразин, супрастин, тавегіл).
Ще раз підкреслимо: ціль використання всіх перелічених вище ліків одна
Запобігання та усунення симптомів алергії. Але фармакологічні властивості антигістамінних засобів не обмежуються лише антиалергічною дією. Ряд препаратів, особливо димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл, мають більш-менш виражені седативні (снодійні, заспокійливі, гальмують) ефекти. І широкі народні маси активно цей факт використовують, розглядаючи, наприклад, димедрол як чудового снодійного. Від супрастину з тавегілом теж спиться непогано, але вони дорожчі, тому використовуються рідше.
Наявність у антигістамінних препаратів седативного ефекту потребує особливої обережності, особливо в тих випадках, коли людина, яка їх вживає, займається роботою, яка потребує швидкої реакції, - наприклад, сідає за кермо автомобіля. Вихід із цієї ситуації проте є, оскільки у діазоліну та фенкаролу седативні ефекти виражені зовсім незначно. Звідси випливає, що для водія таксі з алергічним нежитем супрастин протипоказаний, а фенкарол буде якраз.
Ще один ефект антигістамінних препаратів
Здатність посилювати (потенціювати) дію інших речовин. Лікарі широкого використовують потенціювальну дію антигістамінних засобів для посилення ефекту жарознижувальних та знеболювальних ліків: усім відома улюблена суміш лікарів швидкої допомоги – анальгін + димедрол. Будь-які засоби, що діють на центральну нервову систему, у поєднанні з антигістамінними препаратами стають помітно активнішими, легко може виникнути передозування до втрати свідомості, можливі розлади координації (звідси ризик травм). Що ж до поєднання з алкоголем, то передбачити можливі наслідки не візьметься ніхто, а може бути все, що завгодно - від глибокого-глибокого сну до дуже білої гарячки.
Димедрол, дипразин, супрастин і тавегіл мають дуже небажаний побічний ефект.
- «висушуючим» впливом на слизові оболонки. Звідси часто виникає сухість у роті, що загалом терпимо. Але здатність робити більш в'язким мокротиння в легенях - це вже більш актуально і дуже ризиковано. Принаймні, необдумане застосування чотирьох вищеперелічених антигістамінних препаратів при гострих респіраторних інфекціях (бронхітах, трахеїтах, ларингітах) помітно збільшує ризик запалення легень (густий слиз втрачає свої захисні властивості, перекриває бронхи, порушує їх вентиляцію. .
Ефекти, не пов'язані безпосередньо з антиалергічною дією, дуже численні та по-різному виражені у кожного препарату. Частота прийому та дози різноманітні. Одні препарати можна при вагітності, інші не можна. Знати все це належить лікареві, а потенційному пацієнту належить бути обережним. Димедрол має протиблювотний ефект, дипразин використовують для профілактики заколисування, тавегіл викликає запори, супрастин небезпечний при глаукомі, виразці шлунка та аденомі простати, фенкарол не бажаний при захворюваннях печінки. Супрастин можна вагітним, фенкарол не можна в перші три місяці, тавегіл взагалі не можна...
При всіх плюсах та мінусах
антигістамінних засобів у всіх перерахованих вище препаратів є дві переваги, що сприяють їх (препаратам) широкому поширенню. По-перше, вони дійсно допомагають при алергії і, по-друге, їхня ціна цілком доступна.
Останній факт особливо важливий, оскільки фармакологічна думка не стоїть дома, а й коштує дорого. Нові сучасні антигістамінні засоби багато в чому позбавлені побічних ефектів класичних препаратів. Вони не викликає сонливості, застосовуються 1 раз на добу, не висушують слизові оболонки, та й протиалергічна дія дуже активна. Типові представники
Астемізол (гісманал) та кларитин (лоратадин). Ось тут знання синонімів може відіграти дуже істотну роль - принаймні різниця в ціні між нашенським (київським) лоратадином та ненашенським кларитином цілком дозволить виписати на півроку журнал «Моє здоров'я».
У деяких антигістамінних препаратів профілактичний ефект значно перевищує терапевтичний, тобто використовують їх головним чином для профілактики алергії. До таких засобів відноситься, наприклад, кромоглікат-натрій (інтал)
Найважливіший препарат для запобігання нападам бронхіальної астми. Для профілактики астми та сезонної алергії, наприклад, на цвітіння певних рослин, часто використовують кетотифен (задітен, астафен, бронітен).
Гістамін, крім алергічних проявів, посилює секрецію шлункового соку. Існують антигістамінні препарати, які вибірково діють саме в цьому напрямку та активно використовуються для лікування гастритів з підвищеною кислотністю, виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки.
Циметидин (гістак), ранітідин, фамотидин. Повідомляю про це для повноти інформації, оскільки антигістамінні препарати розглядаються лише як засіб для лікування алергії, а той факт, що ними ще можна успішно лікувати виразку шлунка, напевно буде відкриттям для багатьох наших читачів.
Проте, противиразкові антигістамінні препарати майже ніколи не використовуються хворими самостійно, без рекомендації лікаря. А ось у боротьбі з алергією масові експерименти населення над своїм організмом
Швидше правило, ніж виняток.
Враховуючи цей сумний факт, дозволю собі деякі поради та цінні вказівки для любителів самолікування.
1. Механізм дії
антигістамінних препаратівподібний, але відмінності все-таки є. Дуже часто буває так, що одні ліки не допомагають взагалі, а використання інших швидко дає позитивний ефект. Коротше кажучи, конкретному індивідууму нерідко підходить певний препарат, а чому це відбувається, не завжди ясно. Принаймні, якщо після 1-2 діб прийому ефекту немає, препарат треба міняти, або (за порадою лікаря) лікуватися іншими методами чи препаратами інших фармакологічних груп.
2. Кратність прийому внутрішньо:
Фенкарол
3-4 десь у день;
Димедрол, дипразин, діазолін, супрастин
2-3 десь у день;
2 рази на день;
Астемізол, кларитин
1 разів на день.
3. Середня разова доза для дорослих
1 пігулка. Дитячі дози не наводжу. Дорослі можуть експериментувати над собою скільки завгодно, але сприяти проведенню дослідів над дітьми не буду. Антигістамінні препарати дітям повинен призначати лише лікар. Він вам дозу та підбере.
4. Прийом та їжа.
Фенкарол, диазолін, дипразин
Після їжі.
Супрастін
Під час їжі.
Астемізол
Вранці натще.
Прийом димедролу, кларитину та тавегілу з їжею принципово не пов'язаний.
5. Терміни прийому. В принципі, будь-який
Антигістамінний препарат (зрозуміло, крім тих, що використовують профілактично) не має сенсу приймати більше 7 днів. Одні фармакологічні джерела вказують на те, що можна ковтати і 20 днів поспіль, інші повідомляють про те, що, починаючи з 7-го дня прийому, антигістамінні препарати можуть стати джерелом алергії. Оптимально, мабуть, наступне: якщо після 5-6 днів прийому потреба в антиалергічних препаратах не пропала, слід ліки поміняти,
Попили 5 днів димедрол, перейшли на супрастин і т. д. – на щастя, є з чого вибирати.
6. Не має жодного сенсу вживати
антигістамінні препарати "про всяк випадок" разом з антибіотиками. Якщо лікар призначає антибіотик і на нього алергія, слід негайно припиняти прийом. Антигістамінні ліки уповільнять або послаблять прояви алергії: пізніше зауважимо, більше антибіотика встигнемо отримати, потім довше лікуватимемося.
7. Реакції на щеплення, як правило, не мають жодного відношення до алергії. Так що профілактично засовувати в дітей віком тавегили-супрастини немає жодної потреби.
8. І останнє. Будь ласка, ховайте антигістамінні препарати від дітей.
