Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Форма выпуска, состав и упаковка

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: АцикловирКонцентрация действующего вещества (мг): 200 мг

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПри приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax в плазме крови после приема препарата внтурь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови - 1.5-2 ч.Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.С осторожностьюБеременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивать достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При печении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена.В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от б до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.Лечение ветряной оспы: взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения-5 дней.У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности «печеночных» ферментов.Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т1/2 и снижению клиренса ацикловира.При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Активное вещество : ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг и 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.

Описание: Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство Фармакодинамика:

Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster ); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы - 9-33 %.

Максимальная концентрация (C max ) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки- 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1,5 - 2 ч.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т 1/2 ) при приеме внутрь - 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Показания:

- Л ечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

- профилактика обострений рецидивирующих инфекций; вызванных, вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом;

- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

- в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга

- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

Повышенная, чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы:

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней, для лечения генитального герпеса - 10 дней, при необходимости длительность лечения может быть продлена..

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом

Взрослым - по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение ветряной оспы : взрослым и детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; детям 3-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция доз и режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина и вида инфекции. Для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex , при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза в сутки).

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии больных с выраженным иммунодефицитом - пациентам с клиренсом креатинина 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза в сутки с интервалом 8 ч, с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах(2,5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек. Особые указания:

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови).

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности/ требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки 200 мг и 400 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000044 Дата регистрации: 24.03.2010 / 09.06.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: АКРИХИН ХФК, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 21.09.2017 Иллюстрированные инструкции

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Действующее вещество: АцикловирКонцентрация действующего вещества (мг): 200 мг

Фармакологический эффект

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Особые указания

Вина вирусов во многих заболеваниях была долгое время не доказана. С изобретением электронного микроскопа вирусы стали видны, и фармакологические компании начали разрабатывать противовирусные средства.

Самые первые препараты были сильно токсичны и не подходили для лечения большинства вирусных инфекций. В настоящее время есть множество безопасных и эффективных противовирусных средств. Одно из них Ацикловир Акрихин производства российского фармацевтического завода Акрихин.

Состав

Основным действующим веществом средства является ацикловир . В аптеках можно встреть Ацикловир Акрихин таблетки дозировкой 200 и 400 мг. Помимо главного компонента, есть вспомогательные, который входят в состав оболочки средства.

Ацикловир относится к современным противовирусным средствам. Действующее вещество схоже по структуре на компонент вирусной ДНК. Попадая в организм человека, средство всасывается в желудочно-кишечном тракте, далее разносится с кровью во все структуры, в том числе проникая в центральную нервную систему, где кумулирует вирус герпеса. Это очень важно для лечения герпесвирусной инфекции.

При столкновении молекулы ацикловира с вирусом происходит встраивание лекарственного вещества в ДНК. При этом блокируется деление инфекционного агента, развитие болезни прекращается. Такое действие Ацикловир Акрихин оказывает против следующих возбудителей:

Простого герпеса первого и второго типов;
Вируса Эпштейн-Барр, который вызывает инфекционный мононуклеоз;
Вызывающего опоясывающий герпес и ветрянку;
Цитомегаловируса, который вызывает одноименную инфекцию.

Расщепление лекарства происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Небольшое количество ацикловира выводится с калом и с выдыхаемым воздухом.

Форма выпуска

В аптеках можно встреть Ацикловир Акрихин в виде таблеток двух видов:

С более низкой дозировкой – 200 мг;
С повышенной дозировкой – 400 мг.

В комплекте находятся две пластинки по 10 таблеток в каждой, также прилагается инструкция по применению.

Многих интересует, чем отличается Ацикловир от Ацикловир Акрихин. Действующее вещество у этих медикаментов одинаковое, разница в фармакологической компании, которая выпускает средство.

Показания

Начинать прием препарата можно только после назначения врача. Специалист должен следить за эффективностью, контролировать показатели крови во время лечения и оценивать длительность терапии.

Ацикловир Акрихин назначается в следующих ситуациях:

Лечение герпетических высыпаний на слизистой оболочке губ, половых органов, которые развились на фоне персистенции вируса простого герпеса 1 и 2 типов;
Лечение и профилактика поражения глаз вирусом простого герпеса: кератита, блефарита, конъюнктивита;
Профилактика герпесвирусной инфекции у людей без патологии иммунной системы, но постоянно страдающих от рецидивирующих высыпаний;
Предупреждение начала развития герпетического процесса у пациентов со вторичным иммунодефицитом на фоне ВИЧ-инфекции;
Терапия тяжелого течения ветряной оспы, что очень редко встречается у детей, зато часто затрагивает взрослых.

Ацикловир Акрихин в таблетках обычно назначается при множественных случаях рецидивов герпесвирусной инфекции. Вирусом простого герпеса заражено более 70% всего населения Земли. У многих заболевание протекает скрыто, без появления симптоматики. Есть несколько провоцирующих факторов, которые способствуют развитию инфекции:

Снижение иммунитета на фоне злоупотребления вредными привычками, наличием хронических заболеваний;

При легком течении инфекционного заболевания достаточно применять Ацикловир в виде мази. Но при постоянных высыпаниях на губах или на гениталиях нужно воспользоваться таблетками. Если таблетированное лечение не эффективно следует задумать об анализе на ВИЧ инфекцию.

Противопоказания

Аллергическая предрасположенность к компонентам препарата;
Беременность и грудное вскармливание;
Младший возраст до трех лет.

Способы приема и дозирование

Таблетки применяются перорально, после еды, при этом их необходимо запивать стаканом воды.

Дозировка устанавливается в зависимости от особенностей инфекционного процесса.

При кожной инфекции в виде герпетических пузырьков взрослая дозировка будет составлять 1 таблетка обычной дозировки по пять раз в день, в течение 5 суток. При высыпаниях на гениталиях терапевтический курс продлевается до 10 дней. В профилактических целях против вируса герпеса Ацикловир Акрихин необходимо применять по 1 таблетке четыре раза в день. Профилактический курс составляет до года.

В составе комбинированной терапии против ВИЧ-инфекции или после пересадки костного мозга дозировка Ацикловира Акрихина будет составлять по 1 таблетке увеличенной дозировки 5 раз в день. Лицам, страдающим от иммунодефицита, рекомендована профилактическая доза по 1 таблетке 4 р/д.

Для лечения Herpes Zoster у взрослых используют по две таблетки увеличенной дозировки 5 раз в день. Лечебный курс должен составлять не более 10 дней. У детей старше трех лет дозировка будет аналогичной взрослой.

Для борьбы с ветрянкой детям старше шести лет следует давать Ацикловир Акрихин по 2 таблетки увеличенной дозировки 4 р/сут. Детям младше шести лет разовую дозу необходимо уменьшить вдвое. Для того чтобы посчитать необходимую дозировку для ребенка следует 20 мг препарата умножить на количество килограмм.

Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности, дозировка подбирается индивидуально в зависимости от активности патологического процесса и уровня скорости клубочковой фильтрации.

Передозировка

Лечение зависит от наблюдаемых симптомов.

Особые указания

При длительном использовании Ацикловира Акрихина у лиц, страдающих от иммунодефицита, могут формироваться устойчивые к действию препарата штаммы вирусов. Применение Ацикловира Акрихина не может предупредить передачу простого герпеса половым путем, поэтому на период курса лечения от интимных контактов рекомендуется воздержаться.

В связи с возможным развитием побочного действия, проявляемого в виде головокружения, дезориентации и потери сознания, необходимо быть аккуратным при вождении автомобиля. Также не рекомендуется заниматься любым видом деятельности, требующим особой внимательности (высотные работы, экстремальные виды спорта и др.).

Побочное действие

Желудочно-кишечные нарушения:

Тошнота, рвота;
Абдоминальные боли;
Изменения в активности ферментов печени и билирубинового обмена – редко.

Снижение количества эритроцитов;
Снижение количества тромбоцитов;
Снижение количества лейкоцитов.

Поражение мочеполовой системы:

Декомпенсированная патология почек.

Аллергические реакции:

Появление сыпи, зуда;
Крапивница;
Ангионевротический отек;
Анафилактический шок;
Синдром Лайелла и Стивена-Джонсона.

Боль в голове;
Общая слабость;
Сниженная переносимость физических нагрузок;
Легкое угнетение сознания;
Дезориентация;
Галлюцинации;
Снижение чувствительности в конечностях;
Нарушения концентрации внимания.

Увеличение лимфатических узлов;
Отеки;
Боли в мышцах;
Выпадение волос;
Периферические отеки.

Действующее вещество

Ацикловир (aciclovir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.92 мг, - 2.34 мг, магния стеарат - 4 мг, индигокармин - 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25 мг, вода очищенная - 25.54 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов.

При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. C max в крови после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения C max в плазме крови - 1.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Т 1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов , взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней.

Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция дозы и режима дозирования в зависимости от величины КК и вида инфекции. При лечении инфекции, вызванной Herpes simplex , при КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема (с интервалами между ними не менее 12 ч, т.е. по 200 мг 2 раза/сут). При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster , и при поддерживающей терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом - пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 800 мг 3 раза/сут с интервалом 8 ч, с КК менее 10 мл/мин - по 800 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, ; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия.

Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Передозировка

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего Т 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Особые указания

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.