Содержание

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

• грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
• грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

• инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
• инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
• поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
• инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
• инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
• прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

1. Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
2. Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
3. При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
4. При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
5. При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

1. Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
2. При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
3. Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

1. Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
2. Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
3. Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
2. Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
3. Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
4. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
• нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
• мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
• органы слуха: снижение слуха, глухота;
• аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
• местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

• атаксия;
• головокружение;
• ощущение жажды;
• потеря слуха;
• нарушение мочеиспускания;
• звон в ушах;
• сбивчивость дыхания;
• тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

• воспаление слухового нерва;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

1. Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
2. Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.
3. Амикацин-Кредофарм. Это украинский препарат, который отпускается по рецепту. Рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Раствор имеет больше противопоказаний, чем его оригинал.
4. Лорикацин. Это аминогликозидный антибиотик III поколения, который обладает широким спектром активности по отношению к грамотрицательным и грамположительным бактериям. Имеет идентичный механизм действия и формы выпуска.
5. Флекселит. Инъекционный препарат обладает системным действием в организме, улучшения ощутимы спустя 3–4 дня после начала медикаментозной терапии.

Цена Амикацина

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Активным антибиотиком группы аминогликозидов является Амикацин. Инструкция по применению сообщает, что порошок для приготовления раствора для уколов в ампулах 250 мг и 500 мг проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Таблетки не выпускают.

Форма выпуска и состав

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).

Производят также порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные элементы:

• Дисульфит натрия.
• Вода для инъекций.
• Цитрат натрия для инъекций.
• Серная кислота разведенная.

Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг.

Показания к применению

От чего помогает Амикацин? Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

• инфекционные послеоперационные осложнения;
• инфекции головного мозга (в том числе менингит);
• инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
• инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
• инфицированные раны;
• инфекции гепато-билиарной системы;
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекционный эндокардит;
• сепсис.

Инструкция по применению

Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно. Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Читайте также: как принимать бактерицидный антибиотик .

Фармакологическое действие

Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК.

В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки. Средство обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. К Амикацину устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему. Действующее вещество почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Препарат легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток.

Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе. Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе.

Не подвергается метаболизму. Выводится из организма преимущественно в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.

Противопоказания

Амикацин противопоказан при:

• беременности;
• тяжелой почечной хронической недостаточности;
• неврите слухового нерва;
• гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам).

С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Побочные явления

В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

• Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия;
• Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
• Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
• Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
• Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота.

При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах.

Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

• для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч;
• для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:

• Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.
• В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
• С другими лекарственными средствами Амикацин применяют с большой осторожностью с постоянным мониторингом функциональной активности печени, почек и центральной нервной системы.
• С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Аналоги лекарства Амикацин

По структуре определяют аналоги:

1. Ликацин.
2. Амикабол.
3. Фарциклин.
4. Амикозит.
5. Амикин.
6. Селемицин.
7. Амикацина сульфат.
8. Хемацин.
9. Амикацин Виал; Ферейн.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Амикацин (раствор в ампулах 2 мл 250 мг на мл №10) в Москве составляет 280 рублей. В аптеках отпускается только по рецепту врача.

Срок годности составляет 3 года. Хранить Амикацин инструкция предписывает в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей при температуре воздуха – не более +25° С.

Post Views: 230

Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.

В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.

Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.

Форма выпуска

Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.

Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:

• порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
• готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.

Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.

Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.

Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Свойства Амикацина

Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.

Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.

Амикацин назначают при инфицировании синегнойной палочкой (или псевдомонадами, в том числе и устойчивыми к другим аминогликозидам, например, Тобрамицину и Гентамицину), кишечной палочкой, клебсиеллами, энтеробактериями, сальмонеллами, шигеллами (возбудителями дизентерии).

Кроме того, препарат эффективен при заражении микобактериями туберкулеза, включая штаммы, устойчивые ко многим противотуберкулезным препаратам, например, стрептомицину, ПАСК, изониазиду и другим.

Показания к назначению: разбираем инструкцию к Амикацину

Согласно инструкции по применению Амикацина препарат назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Среди наиболее распространенных показаний:

• инфекции дыхательных путей, ассоциированные со смешанной флорой;
• сепсис, то есть заражение крови, в том числе и спровоцированной синегнойной палочкой;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
• инфекции в брюшной полости, к примеру, перитонит;
• инфекционные заболевания мочевыводящего тракта, включая цистит (воспаление мочевого пузыря), пиелонефрит, уретрит (воспаление уретры);
• острый и хронический простатит;
• инфекции кожи и/или мягких тканей (например, в результате ожогов, пролежней);
• инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей;
• инфекции костной ткани (остеомиелит);
• отит, в том числе наружный («ухо пловца», ассоциированное в большинстве случаев с инфицированием синегнойной палочкой).

Следует отметить, что Амикацин относится к резервным препаратам для лечения туберкулеза. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами резерва.

Внимание: побочные эффекты!

О побочных эффектах антибиотиков говорят много. , страдания печени и почек описываются и на страницах в интернете, и в очередях к участковым врачам. В действительности истеричная ситуация, которая сложилась у многих наших соотечественников в отношениях с антибактериальными препаратами, в значительной мере надуманна. При соблюдении рекомендуемых врачом дозировок и - главное! - при использовании антибиотиков исключительно по назначению доктора побочные эффекты в большинстве случаев минимальны. Однако с аминогликозидами, к сожалению, все обстоит немного сложнее.

Инструкция

Амикацин представляет собой полусинтетический противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Терапевтический эффект обусловлен действием сульфата амикацина, который является производным канамицина A. Активное вещество разрушает мембраны и нарушает синтез белка в бактериях, что приводит к их гибели. Медикаментозное средство относится к III поколению с расширенным спектром действия, из-за чего входит в список препаратов против туберкулеза II ряда.

Международное непатентованное наименование

На латинском — Amikacini.

Состав и действие

В качестве действующего вещества выступает сульфат амикацина в размере 250 мг в 1 мл раствора. В 1 ампуле содержится 500 или 1000 мг активного компонента. В качестве вспомогательных химических соединений при производстве используют:

• натриевый метабисульфит;
• цитрат натрия;
• разведенная серная кислота;
• вода для инъекций.

В лекарственной форме порошка содержится 1 г амикацина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора и бесцветной прозрачной жидкости для введения внутримышечно или внутривенно. Раствор, содержащий 500 мг активного компонента, выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. 1000 мг находятся во флаконах 4 мл. Порошок для приготовления жидкой лекарственной формы упаковывается в ампулы вместимостью 10 мл.

Не производится раствор для ингаляций или капли для глаз.

Фармакологическая группа

Препарат относится к антибиотикам из класса аминогликозидов.

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик обладает расширенным спектром действия.

Фармакодинамика

Препарат оказывает на бактериальную флору бактерицидный (токсичный) эффект. Химическое соединение сульфат амикацина при попадании внутрь патогенного возбудителя связывается с 30S рибосомной субъединицей, в результате чего нарушается формирование матричной РНК. Генетическое соединение необходимо для транспортировки и сшивки 2 цепей бактериальной ДНК. Вследствие действия антибиотика в клетке происходят необратимые изменения белкового обмена. На фоне генетических нарушений разрушается цитоплазма, происходит лизис инфекционного штамма.

Антибиотик активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, резистентных к Нетилмицину или Тобрамицину. При этом соединение Амикацина не действует на анаэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

При попадании в кровеносное русло связь с белками плазмы составляет 4-11%, поэтому препарат распределяется по тканям в неизменном виде по межклеточному пространству в области воспалительного процесса. Хорошо проникает в гнойный экссудат и жидкости организма. При внутримышечном введении активное вещество достигает максимальных показателей в течение 1,5 часа. Терапевтический эффект сохраняется в течение 10-12 часов.

Препарат не подвергается трансформации в гепатоцитах. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет 2-4 часа, в детском возрасте — 3-4 часа, у новорожденных достигает 5-8 часов. Антибиотик покидает организм через мочевыделительную систему путем клубочковой фильтрации на 65-94% в первоначальном виде. При применении гемодиализа 50% препарата экскретируется через 4-6 часов, парентеральный диализ выводит 25% за 2-3 дня.

Показания к применению Амикацина

Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:

• заболевания верхних (гайморит, хронический тонзиллит) и нижних отделов дыхательной системы (скопление гнойного экссудата в легочной и плевральной полости, бактериальная пневмония, острая и хроническая форма бронхита);
• воспалительный процесс опорно-двигательного аппарата (остеомиелит);
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, включая бактериальное поражение открытых ран, ожогов, язв и пролежней различной этиологии;
• интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
• поражение желчевыводящих путей (холецистит, холангит), головного мозга (менингит);
• сепсис и бактериальный эндокардит.

Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.

При цистите

Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.

При пиелонефрите

Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.

При уретрите

Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.

Способ применения

Препарат предназначен для введения в/м или в/в инъекций в течение 2 минут струйно или капельно. Пациентам старше 6 лет необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела — 5 мг препарата приходится на 1 кг веса. Антибиотик вводят с перерывом в 8 часов. При определении разовой дозы из расчета 7,5 мг/кг массы тела интервал между введениями составляет 12 часов. Максимально допустимая суточная норма составляет 15 мг/кг. При этом для курса в 10 дней нельзя принимать более 1,5 г в сутки.

При бактериальном инфекционном поражении мочевыделительной системы без осложнений применяют 250 мг с перерывом в 12 часов. После процедуры гемодиализа могут назначить дополнительную дозу из расчета 3-5 мг/кг.

Как и чем разводить

250 или 500 мг лекарственного порошка разводят в 2-3 мл стерильной воды для инъекций. Для приготовления внутривенной инфузии препарат необходимо растворить в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,9% или 5% растворе глюкозы. При этом концентрация действующего вещества не должна превышать 5 мг/мл.

При введении в/м допускается разводить препарат 1% раствором Лидокаина или Новокаина.

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу.

Как колоть

Внутримышечные уколы ставят в места с глубоким слоем мышечной массы — переднюю поверхность бедра или ягодичную мышцу. Вводят шприц в область на ⅔ иглы.

В/в инфузия Амикацина длится в течение 30-60 минут капельно. При необходимости допускается струйное введение.

Сколько дней пить Амикацин

При в/в введении лекарственная терапия длится от 3 до 7 дней; в/м уколы ставят в течение 7-10 суток.

Противопоказания при применении Амикацина

Препарат запрещен к применению при наличии:

• повышенной восприимчивости тканей к структурным компонентам;
• тяжелой почечной недостаточности;
• неврита слухового нерва.

Побочные действия

Органы и системы, со стороны которых произошло нарушение	Негативные реакции
Пищеварительный тракт	тошнота; рвотные позывы; усиление активности трансаминаз в гепатоцитах; повышение плазменной концентрации билирубина вплоть до развития желтухи.
Органы кроветворения	гемолитическая анемия; снижение количества форменных элементов в крови (тромбоцитов, лейкоцитов).
Центральная и периферическая нервная система	головная боль, головокружение; сонливость; нарушение передачи нервных импульсов; сопровождается дисфункцией диафрагмы и остановкой дыхания; мышечные судороги; чувство онемения, парестезии; покалывания; приступы эпилепсии при наличии предрасположенности.
Органы чувств	снижение остроты слуха; обратимая и необратимая глухота; потеря координации движений и чувства равновесия на фоне поражения вестибулярного аппарата.
Мочевыделительная система	Усиление нефротоксического действия, проявляющееся в некорректной работе почек: олигурия; микрогематурия; протеинурия.
Аллергические реакции	сыпь, эритемы, зуд; гиперемия; медикаментозная лихорадка; отек Квинке; анафилактический шок.
Реакции в области введения	боль в области введения; флебит при в/в инъекциях; дерматит; покраснения; отечность.

Передозировка

При злоупотреблении антибактериальным препаратом наблюдаются следующие реакции:

• тошнота и рвота;
• звон в ушах;
• затруднение дыхания;
• глухота;
• атаксия;
• головокружение;
• сухость во рту, жажда, потеря аппетита;
• задержка мочеиспускания.

Специфического противодействующего вещества не разработано, поэтому лечение в стационарных условиях направлено на устранение симптоматической картины передозировки и поддержание жизненно важных показателей (искусственная вентиляция легких). Для снижения токсического действия используется гемодиализ, применяют антихолинэстеразные средства и кальцийсодержащие препараты.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Препарат запрещен к применению в период эмбрионального развития, т.к. химическое соединение Амикацина способно проникать через гематоплацентарный барьер. При прохождении через плаценту препарат может нарушить закладку основных органов и оказать тератогенное действие. При рождении у ребенка может развиться глухота и поражение почек.

Применение в детском возрасте

Для новорожденных детей разовая дозировка на начальной стадии лечения определяется из расчета 10 мг/кг массы тела; последующее введение осуществляется по 7,5 мг/кг веса с перерывом в 18-24 часа. Для детей младше 6 лет начальная доза составляет 10 мг/кг, затем — по 7,5 мг/кг веса с интервалом между введениями в 12 часов в течение 7-10 суток. При инфицированных ожогах при необходимости вводят 5-7,5 мг/кг с перерывом в 4-6 часов, т.к. у детей короткий период полувыведения — 1-1,5 часа.

Капсулы и таблетки Амикацин - несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Препарат выпускают в 2 формах:

1. Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
2. Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название препарата - Амикацин.

АТХ

Код АТХ - J01GB06

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Фармакокинетика

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением - печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Показания к применению Амикацина

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

• бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
• перитоните и других инфекциях брюшной полости;
• уретрите, цистите, пиелонефрите;
• септическом эндокардите;
• менингите;
• сепсисе;
• инфекциях желчных путей;
• пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
• послеоперационных и раневых инфекциях;
• заболеваниях носа и горла;
• остеомиелите.

Противопоказания

Запрещено назначать Амикацин при:

• индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
• ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
• неврите слухового нерва;
• беременности;
• тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Как принимать Амикацин?

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Чем и как разводить?

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

• для в/м - содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
• для капельного в/в - содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
• для струйного в/в - в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Побочные действия Амикацина

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС могут возникать:

• сонливость;
• головные боли;
• апноэ.

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

Аллергии

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

• гиперемия кожи;
• отек Квинке;
• высыпания на коже;
• лихорадка;

Влияние на способность управлять механизмами

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

с курареподобными средствами - усиление миорелаксирующего действия;

с индометацином (при парентеральном введении) - развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;

с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином - повышение риска развития нефро- и ототоксичности;

с антимиастеническими препаратами - снижение эффективности упомянутых средств;

с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием - повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Аналоги

Структурные аналоги по активному компоненту:

• Амикабол;
• Амикацин Ферейн;
• Амикацин Виал;
• Амикацина сульфат;
• Амикозит;
• Амикин;
• Селемицин;
• Ликацин;
• Хемацин;
• Фарциклин.

Условия отпуска из аптеки

Для покупки Амикацина потребуется рецепт.

Цена

Стоимость лекарства зависит от количества ампул (флаконов) в пачке, наценок аптеки и других факторов. Максимальная стоимость Амикацина в России - 2500-2600 руб. за упаковку из 50 флаконов с порошком.

Условия хранения препарата

Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5...+25°С.