Одна ампула содержит:

активное вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;

вспомогательные вещества - натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.

Побочные действия

Р едко

- головная боль, головокружение, бессонница

- тошнота, сильный запор

Учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

Реакции в месте введения инъекции

Очень редко

Анафилактический шок.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

Тяжелая печеночная или почечная недостаточность

Тяжелая сердечная недостаточность

Глаукома

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Передозировка

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения от зеленовато-желтого до интенсивно желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 1 мг, этанол 96% - 66 мг, вода д/и - до 1 мл.

2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы из бесцветного стекла типа I (5) - упаковки контурные ячейковые (20) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет - 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Данный медикамент представляет собой довольно эффективный лекарственный препарат, обладающий противоспазмолитическим действием. От чего «Дротаверин» помогает? Он благоприятно воздействует на гладкомышечную ткань различных органов, ликвидируя спазм и болевой синдром как мышечной, так и нервной этиологии. Выраженные побочные эффекты при его применении отмечены не были, тем не менее назначение данного лекарственного средства должен осуществлять исключительно врач.

Применяют это лекарство при разных заболеваниях, которые провоцируют развитие спазмов, в результате чего возникают сильные боли. Это касается преимущественно заболеваний сосудистой и пищеварительной систем организма.

Фармакологическое действие и состав препарата

Медикамент выпускается в двух основных формах - в виде раствора для внутримышечного введения и таблеток «Дротаверин». Инструкция указывает, что в состав раствора в качестве основного компонента входит дротаверина гидрохлорид и вода для инъекций. В таблетках данного медицинского препарата также содержится основное вещество - дротаверина гидрохлорид, а в качестве вспомогательных - лактоза, картофельный крахмал, тальк, повидон, магния стеарат.

Лекарственное средство «Дротаверин» в таблетках назначают несколько чаще, чем в уколах. Активное вещество обладает спазмолитической активностью и воздействует на гладкие мышцы, расположенные в желчевыводящей, мочеполовой, сердечно-сосудистой и пищеварительной системах, а также значительно расширяет сосуды. В результате этого кислород беспрепятственно поступает к тканям и органам и купирует спастические боли. Лекарственные вещества данного медикамента способны изменять проницаемость клеточных мембран в ткани и снижать активность фермента фосфодиэстераза.

После приема препарата концентрация в крови основного вещества достигает максимума через 40-60 минут. Выводится медикамент из организма с мочой, однако небольшое его количество выходит через кишечник. При этом фармакологическое средство «Дротаверин» практически не имеет побочных эффектов в отношении сердечной, сосудистой и эндокринной систем. Он является средством спазмолитического, миотропного, сосудорасширяющего и гипотензивного воздействия. Итак, от чего «Дротаверин» назначают?

Показания к использованию

Перед назначением медикаментозного препарата специалисту следует убедиться в том, что пациент не страдает повышенной чувствительностью к препарату. Основное показание к его назначению - устранить спастические боли различного происхождения, которые могут быть спровоцированы следующими видами заболеваний:

• холецистит;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• запоры, которые сопровождаются спазмами гладкой мускулатуры кишечника;
• кишечная колика при повышенном газообразовании;
• уретриты, циститы;
• проктит с выраженным болевым синдромом;
• уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

При вышеперечисленных патологических явлениях лекарственное средство назначается, как правило, в качестве обезболивающего препарата, который входит в комплексную терапию основного заболевания.

Еще от чего «Дротаверин» хорошо помогает?

Использовать лекарственный препарат возможно при проведении некоторых диагностических мероприятий, к примеру, при холецистографии. Устранение спазмов и боли - основная задача данного медикаментозного средства. Поскольку оно оказывает сосудорасширяющее действие, медицинские специалисты часто назначают его для купирования сильных головных болей, которые возникают, как правило, при спазмах церебральных сосудов в голове. От чего «Дротаверин» назначают, интересно многим больным.

Широко распространено использование медикамента в гинекологической практике - он способен устранять спазмы зева матки, а также применяется при затяжном раскрытии. Кроме этого, он назначается при экстренных родах, когда специалист отмечает вероятность сильных спазмов в матке при прохождении плода. "Дротаверин" можно использовать при болезненных менструациях у женщин с разнообразными патологиями репродуктивной системы.

Способы применения

Согласно инструкции, таблетки «Дротаверин» следует принимать пероральным способом и запивать большим количеством жидкости. Время приема пищи при этом, как правило, не имеет особого значения. Лекарство можно пить даже натощак, если человек страдает от выраженных колик, цефалгии или других проявлений болевого синдрома.

В случаях, когда боль характеризуется слишком сильной интенсивностью, назначаются внутримышечные инъекции данного медикамента, поскольку такой способ его использования предполагает более быстрое устранение болевых ощущений, чего нельзя сказать о таблетированной форме данного лекарственного средства - таблетки действуют только спустя 40-60 минут после приема.

С почечной или печеночной недостаточностью

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью при применении «Дротаверина» делают исключения - при таких сильных болевых синдромах медицинский препарат может вводиться внутривенно (небольшими дохами). Однако специалисту при этом следует быть очень внимательным и наблюдать за состоянием больного, поскольку существует определенный риск возникновения коллапса (снижение кровоснабжения тканей, в результате чего нарушаются функции некоторых систем и органов). Поэтому подобные медицинские процедуры следует проводить больному исключительно в лежачем положении.

Продолжительность курса

Не допускается самостоятельное определение продолжительности курса терапии данным медикаментом, поскольку только квалифицированный врач способен определить риски развития побочных явлений, правильную дозировку и оценить потенциальную пользу от препарата.

Можно ли «Дротаверин» вводить в артерию?

В экстренных случаях, когда возникает спазм сосудов и нарушаются функции периферического кровообращения, возможно введение лекарства в артерию. Дозу при этом тщательно рассчитывает врач, а вводить медикамент следует еще более медленно, чем внутривенным способом. Следует отметить, поскольку данная процедура является экстренной, проводить ее также должен только специалист, который сможет устранить возможные негативные последствия при их возникновении.

Совместимость препарата с иными медикаментозными средствами

Если сочетать применение лекарственного средства «Дротаверин» с трициклическими антидепрессантами, то в этих случаях возможно повышение артериального давления. Морфин существенно снижает спазмогенный эффект медикамента. Со всеми остальными фармакологическими группами медицинских препаратов «Дротаверин» взаимодействует нормально, то есть применение в данном случае иных медикаментов не ограничено.

Побочные явления

Во время приема лекарственного средства в некоторых случаях могут возникать следующие негативные реакции:

• нарушение пищеварительных процессов (изменения стула, диспепсия);
• обморок, цефалгия, нарушение сна;
• отек слизистых оболочек, бронхоспазм;
• отек Квинке, чрезмерное потоотделение, дерматит;
• угнетение дыхательной деятельности, атриовентрикулярная блокада, гипотензия;
• нарушение проходимости импульсов в желудочки из предсердий, брадикардия.

Противопоказания

Как указывает инструкция по применению к таблеткам «Дротаверин», медикаментозное средство не следует использовать при наличии следующих патологий:

• кардиогенный шок;
• мальабсорбция.
• сердечная недостаточность любого типа;
• пониженное артериальное давление;
• недостаточность печеночных или почечных функций;
• атриовентрикулярные блокады II или III степени;
• дефицит лактазы врожденного типа.
• атеросклеротические изменения коронарных артерий.
• облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей.

С какого возраста разрешено принимать?

Можно ли принимать «Дротаверин» детям? Об этом далее.

Таблетки «Дротаверина» детям назначают с 3-летнего возраста, а уколы - детям старше 1 года. Возрастные ограничения в применении таблетированной формы связаны лишь с трудностями детей младше 3 лет с проглатыванием твердого лекарства. Если малыш умеет глотать таблетку, в возрасте старше года может применяться и такая форма.

От чего помогает «Дротаверин» мы пояснили, рассмотрим далее, что о нем думают пациенты.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дротаверин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дротаверина гидрохлорид в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дротаверина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спазма мышц и сосудов, приводящих к головной боли, почечной колике у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дротаверин - миотропный спазмолитик. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления ЦАМФ. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервную систему. В связи с непосредственным влиянием на гладкую мускулатуру, может быть использован в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны лекарственные средства из группы холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы).

Состав

Дротаверина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - высокая, период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность - 100%. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. В основном выводится почками, в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

• спазм гладких мышц внутренних органов: почечная колика, желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по гиперкинетическому типу, кишечная колика;
• пиелит, холецистит;
• спастический запор, спастический колит, проктит, тенезмы;
• пилороспазм;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при спазмах периферических артериальных сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, коронарных артерий;
• альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды;
• спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;
• для проведения некоторых инструментальных исследований, холецистографии.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Таблетки 80 мг Дротаверин форте.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым, внутрь по 40-80 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки.

Детям, внутрь в возрасте 3-6 лет - 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; 6-18 лет - 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• сердцебиение;
• тахикардия;
• ощущение жара;
• повышенная потливость;
• тошнота;
• запор;
• снижение артериального давления;
• аллергические кожные реакции;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• сыпь;

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженная печеночная, почечная недостаточность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• непереносимость галактозы;
• дефицит лактазы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемые исследования у беременных не проводились, но потенциальная польза может оправдывать применение дротаверина для матери, несмотря на возможный риск для плода. Противопоказан в период грудного вскармливания.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы. Усиливает действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), снижение артериального давления, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина. Уменьшает спазмогенную активность морфина.

Аналоги лекарственного препарата Дротаверин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Веро-Дротаверин;
• Дроверин;
• Дротаверин МС;
• Дротаверин форте;
• Дротаверин УБФ;
• Дротаверин ФПО;
• Дротаверин Эллара;
• Дротаверина гидрохлорид;
• Но-шпа;
• Но-шпа форте;
• Нош-Бра;
• Пле-Спа;
• Спазмол;
• Спазмонет;
• Спазмонет форте;
• Спазоверин;
• Спаковин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.