Допамин, концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы). Дофамин-дарница концентрат: инструкция по применению Допамин рлс

Большинство из нас, столкнувшись с какими-либо "неполадками" со здоровьем, становятся полностью беспомощными и теряют самообладание. Конечно, лечением серьезных заболеваний должны заниматься специалисты своего дела - доктора, но знать принцип действия основных медицинских препаратов и уметь вовремя их применить - эти умения и навыки могут пригодиться каждому.

«Допамин» инструкция по применению характеризует как средство, которое вызывает расширение сосудов. Это быстродействующее вещество хорошо растворяется в организме и полностью выводится почками. Из-за быстрого выведения препарат не накапливается в организме даже при проведении длительного периода лечения.

Фармакологическое действие

Составляющие препарата имеют отношение к веществам, которые воздействуют на допаминовые рецепторы. Данный вид воздействия (стимулирование) приводит к расширению сосудов: церебральных, почечных и миокардиальных. При снижении эндотелия сосудов почек происходит улучшение клубочковой фильтрации, усиливается кровоток в почках, выводятся натрий-ионы и ускоряется диурез.

Эффект от применения, как подтверждает к препарату «Допамин» инструкция, наступает спустя 5-7 минут после введения и действует на протяжении 10-15 минут.

При воздействии на сердце препарат увеличивает ударный объем и снижает систолический, изменяет частоту сокращений сердца.

«Допамин» расширяет почечные и кишечные кровеносные сосуды, тонус остальных остается неизменным.

После введения препарата фильтрат и почечный кровоток увеличиваются. У пациентов повышается выведение натрия почками. При введении незначительных доз препарата кровяное давление остается неизменным.

Показания к применению

Препарат назначают при:

разнообразных шоковых состояниях (кардиогенное, послеоперационное, анафилактическое, инфекционно-токсическое, травматическое);
острой сердечной и сосудистой недостаточности;
потребности стимуляции выделения мочи при отравлении.

Инструкция по применению «Допамина» сообщает, что препарат также показан для употребления кардиологическими больными при наличии синдрома малого сердечного выброса.

При беременности или во время кормления грудью лекарство назначается только в тех случаях, когда польза матери от его применения значительно выше, чем степень риска для здоровья ребенка или плода.

Противопоказания

«Допамин» не назначается людям, у которых отмечается увеличенная восприимчивость к основной составляющей препарата.

Также имеются противопоказания к применению при:

глаукоме;
тахиаритмии;
фибрилляции желудочков.

«Допамин» (инструкция по применению обращает на это внимание) нужно использовать осторожно (лучше под наблюдением лечащего врача) при наличии:

инфаркта миокарда;
нарушений сердечного ритма;
сахарного диабета;
гипоксии;
бронхиальной астмы;
обморожений.

Побочные действия

После применения препарата могут возникнуть:

тахикардия;
гипотензия;
тошнота;
рвота;
одышка;
головная боль;
дрожание пальцев рук;
брадикардия;
пилоэрекция;
боль в области грудины;
бронхо- и вазоспазм,
азотемия;
омертвение кожи и гиподермы.

Способ применения и дозировка

Раствор, приготовленный из концентрата, вводится внутривенно. Врач определяет дозировку индивидуально, исходя из вида и характера заболевания, значения АД и реакции больного на препарат «Допамин». Инструкция по применению в ампулах описывает то, что для приготовления лекарства используются растворы: натрия хлорида (0,9 %), глюкозы (5 %), Рингер-лактата (5 %), декстрозы (5 %).

Раствор, который будет использоваться для введения внутривенно, готовится следующим образом: к 500-800 мг препарата нужно прибавить 250 мл растворителя, при этом концентрация составит 1,7-3,5 мг/мл. Раствор нужно готовить только перед непосредственным использованием, т. к. его стабильность сохраняется не более 24 часов. Однако при смешивании с Рингер-лактатом длительность сокращается до 6 часов. Правильно приготовленный раствор прозрачный, без явных примесей, не имеет цвета.

К препарату «Допамин» инструкция по применению (дозировка) следующая:

для роста сократительной активности миокарда и повышения мочеиспускания - 100-250 мкг/мин (капельно);
для выполнения интенсивной терапии расчет дозы проводится с учетом уровня давления, тяжести шокового состояния - 300-700 мкг/мин (средние дозы), септический шок - 750-1500 мкг/мин (max доза);
для воздействия на АД пациента дозировку обычно повышают до 500 мкг/мин.

Если при введении препарата возникает нарушение сердечного ритма, которое не зависит от величины вводимой дозы, изменение количества препарата нужно прекратить.

Инструкция по применению «Допамина» рекомендует рассчитывать скорость и интенсивность введения индивидуально, до появления нужной реакции у пациента. У большей части больных удовлетворительное состояние поддерживается при введении не более 20 мкг/кг/мин. При необходимости количество введенного препарата можно увеличить, но без превышения максимально допустимой дозы - 1,5 мг/мин.

«Допамин»: инструкция по применению детям

В случае лечения детей доза составляет 4-7 мкг/кг/мин. Наибольшая скорость введения препарата - 10 мкг/кг/мин при начальной скорости 4-6.

«Допамин» инструкция по применению для детей рекомендует начинать вводить с минимально допустимой дозы и постепенно повышать. Препарат нужно использовать очень осторожно в отношении детей и подростков, которым не исполнилось 18 лет.

Меры предосторожности при введении и назначении

"Допамин" предназначен только для введения внутривенно и рекомендуется к использованию только в разведённом виде. Вливание происходит через катетер. При введении рекомендуется наблюдать за частотой сердечных сокращений, за АД и ЭКГ больного.

При назначении препарата «Допамин» (инструкция по применению сообщает) нужно вести контроль за ударным объемом сердца, центральным венозным давлением и давлением в легочной артерии. При понижении диуреза дозу препарата нужно снизить.

Обязательно учитываются показания электролитного баланса, а также достаточный объем кровообращения. При уменьшении объема циркулирующей крови его компенсируют до начала введения препарата.

При использовании препарата «Допамин» инструкция по применению дает рекомендации наблюдать за свободной проходимостью верхних дыхательных путей из-за возможности возникновения эффекта «засасывания». При вливании значительных доз препарата, а также у пациентов с периферическими нарушениями кровообращения препарат может вызвать омертвление кожи.

Из-за перераспределения потока крови у пациентов, склонных к кровотечениям в желудочно-кишечном тракте, есть вероятность их возникновения.

При наличии у больных бронхиальной астмы возможно провоцирование болезни, выражающееся в форме диареи, нарушения сознания, рвоты, приступа астмы.

При превышении количества введенного препарата может повыситься давление, произойти нарушения и сбои в сердечном ритме. При наличии данных симптомов введение препарата нужно сразу прекратить и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Аналоги

Аналогами лекарственного препарата «Допамин» являются:

1. «Дофамин» - кардиотонический и гипертензивный препарат. В низких дозах влияет на допаминовые рецепторы, что ведет к расширению сосудов. Введение средних доз препарата приводит к повышению давления (систолического и пульсового), а дистолическое остается неизменным. Общее периферическое сопротивление сосудов не меняется. При введении max дозировки частота сердечных сокращений и ОПСС повышается, происходит сужение сосудов почек. Выпускается в виде раствора 0,5 и 4 % в ампулах (5 мл), которые содержат 25 мг или 200 мг дофамина.

2.«Допамин Солвей» - концентрат. Выпускается в ампулах: 40 мг/мл, 5 мл.

3. «Допмин» - является физиологически активным веществом, которое идентично нейротрансмиттеру организма человека. Имеет ряд фармакологических свойств, которые характерны для адреномиметиков. Эффект от применения препарата происходит через 2-5 минут после введения, распространение в организме происходит быстро и полностью, действует в течение 10-15 минут.

Обычная доза - 2-5 мкг/кг/мин, дозу можно увеличить до 5-10, в особо тяжелых случаях - до 50 мкг/кг/мин.

«Допамин» (инструкция по применению): форма выпуска

Препарат выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих по 10, 20 и 40 мг/мл концентрата для приготовления раствора, предназначенного для введения внутривенно.

Коробка содержит 10 ампул. Каждая пачка «Допамина» содержит подробную инструкцию и скарификатор для обработки ампул.

Условия хранения

Для лучшей сохранности препарат должен находиться в прохладном, хорошо защищенном от солнечных лучей месте. Лекарство нужно хранить подальше от детей.

Срок годности «Допамина» напечатан на упаковке с препаратом, после истечения срока годности использовать лекарство нельзя. В аптеках препарат можно купить только при наличии рецепта от врача.

Продолжительность лечения полностью зависит от стадии развития заболевания пациента. В среднем курс составляет 28-30 дней, отмена препарата происходит постепенно.

Допамин - это лекарственный препарат, который используется для лечения болезней сердечно-сосудистой системы. Он предназначен для внутривенного введения (капельно). Для этой процедуры медикамент добавляется в раствор глюкозы, натрия хлорида или некоторые другие.

При правильном применении Допамин повышает показатели пульсового и систолического давления. Кроме того, приводит к расширению просвета сосудистого русла в различных органах: в кишечнике, головном мозге, почках и сердце. Поэтому лекарство чаще всего назначается пациентам при сердечной недостаточности и шоковых состояниях различного происхождения. Нередко его путают с похожим препаратом . Это аналог средства. Они попадают в одну фармакологическую группу и имеют одинаковый механизм действия.

Медикамент сегодня легко удастся найти в любой аптеке . При этом отпускается он исключительно по рецепту врача (как и Дофамин). В большинстве случаев средство используется в условиях стационара. Если же ради исключения выбран вариант лечения на дому, то весь процесс все равно должен проходить под постоянным наблюдением специалиста.

Помимо эффективности препарата, порадует пациентов и тот факт, что очень низкой получилась у Допамина цена. Невысокую стоимость имеет и его аналог Дофамин.

Форма выпуска и состав

Сегодня препарат выпускается в единственной форме - в виде концентрата, из которого готовится раствор для инфузий. Это же относится и к Дофамину. Он представляет собой бесцветную или желтоватую жидкость. Продается лекарство в ампулах разного объема. Самый минимальный вариант — 25 мг, максимальный — 200 мг. В каждом из них 1/5 состава занимает основное действующее вещество. Это допамин гидрохлорид. Именно он способен быстро расширять сосуды и улучшать состояние пациента, например, при сердечной или сосудистой недостаточности. Кстати, в Дофамине главным активным ингредиентом является все тот же допамин гидрохлорид.

Помимо главного компонента, в составе препарата имеются и вспомогательные. Среди них следующие:

метабисульфит натрия;
раствор хлористоводородной кислоты (0,1 М);
специальная .

Благодаря своему уникальному составу, лекарство отлично растворяется в организме и полностью выводится из него естественным путем. Из-за быстрого выведения почками оно не накапливается в определенных органах даже при очень длительном курсе терапии. При этом терапевтический эффект от применения средства наступает уже спустя 5 минут после его принятия.

Обсуждаемый медикамент категорически не подходит для самолечения (как и Дофамин). Очень важно сначала внимательно изучить к Допамину инструкцию по применению и только потом начинать использовать препарат. Кроме того, нужно соблюдать все рекомендации своего лечащего врача. В противном случае пациент может лишь ухудшить собственное состояние.

В каких случаях применять?

В первую очередь стоит поговорить о воздействии лекарства на организм человека . Как уже было отмечено выше, вещества из его состава расширяют сосуды и повышают давление. Интересно, что при этом препарат оказывает влияние лишь на кишечные и почечные кровеносные сосуды. Тонус всех прочих останется прежним. Если требуется приступить к лечению Допамином, но при этом сохранить кровяное давление неизменным, то необходимо принимать самые минимальные дозы медикамента.

При воздействии на сердце средство изменяет частоту его сокращений, увеличивает ударный объем (а систолический, наоборот, уменьшает). Кроме того, ускоряется процесс выведения натрия через мочу. Вскоре после попадания в организм лекарства почечный кровоток и фильтрат увеличиваются.

Чаще всего препарат назначается пациентам при самых разных шоковых состояниях. Например, при шоке:

травматическом;
анафилактическом;
послеоперационном;
инфекционно-токсическом и других.

Оказались в списке показаний к применению Допамина также острая сосудистая и сердечная недостаточность. Конечно, в таком случае одного обсуждаемого препарата окажется недостаточно для борьбы с проблемой. Оно станет лишь частью комплексной терапии.

В инструкции по применению такого лекарства отмечается, что его можно использовать для стимуляции выделения мочи при различных типах отравления. Кроме того, допускается назначать его пациентам с синдромом малого сердечного выброса. Что касается беременных женщин и кормящих мам, то при таких условиях можно использовать препарат лишь в исключительных случаях, когда пациентке требуется срочная медицинская помощь, а врачу не удалось подобрать для нее иного препарата с аналогичным действием.

Как применять?

Конечно, принципы использования Допамина отмечены в инструкции по применению, которая всегда идет в комплекте с препаратом. Но пациент в первую очередь должен придерживаться индивидуальной схемы терапии, составленной для него врачом, с учетом всех особенностей организма больного и имеющегося у него недуга.

Первым делом из раствора специалист готовит концентрат для внутривенного введения. Чтобы медикамент как можно скорее оказал свое действие, делать это нужно правильно. Дозировка выбирается в зависимости от вида и характера заболевания, реакции больного на препарат и значения его артериального давления (оно обязательно должно быть измерено перед капельницей).

Раствор всегда готовится непосредственно перед введением , так как его стабильность сохраняется не больше суток. Минимальной она оказывается в том случае, если для приготовления концентрата использовался раствор Рингер-лактата (5%). В этом случае хранить получившееся лекарство для инфузии допускается не дольше 6 часов.

Есть и другие варианты веществ, которые подходят для смешения с Допамином. Это следующие растворы:

Глюкозы (5%);
Декстрозы (5%);
Натрия хлорида (5%).

В зависимости от выбранной специалистом дозировки препарат в количестве от 500 до 800 мг разводится 250 мл растворителя. Если лекарство было приготовлено правильно, то получившаяся жидкость будет идеально прозрачной без цвета и заметных примесей.

Если при помощи капельницы Допамина планируется воздействовать на артериальное давление пациента, то препарат вводится со скоростью до 500 мкг в 1 минуту. При этом больному должен быть дополнительно назначен норадреналин. Для повышения мочеиспускания достаточно вводить лекарство в организм со скоростью не более 250 мкг в 1 минуту. При интенсивной хирургической терапии скорость введения медикамента может колебаться от 300 до 700 мкг в 1 минуту. А при септическом шоке - от 750 до 1500 мкг в 1 минуту. Последнее значение является максимально допустимым для взрослого человека. Определяясь с оптимальной скоростью подачи лекарства, специалист должен учесть тяжесть шокового состояния специалиста и показатели его артериального давления.

В процессе введения медикамента медицинские работники должны внимательно следить за сердечным ритмом пациента и контролировать механизм действия выбранного средства. Если замечено его нарушение, которое не зависит от выбранной дозировки, то нужно прекратить изменять количество лекарства. В целом опытному врачу удастся рассчитать оптимальную скорость и интенсивность введения средства до появления желаемой реакции у больного.

Чаще всего оптимальная взрослая доза для внутривенного введения составляет 20 мкг. на 1 кг массы тела в 1 минуту. При необходимости она может повышаться. Если процедура не вызвала у больного никаких неприятных побочных эффектов, то продолжительность терапии с Допамином составит в среднем 4 недели. Когда состояние пациента улучшится, отменять лекарство нужно медленно и постепенно.

Для детей рекомендованные дозы несколько отличаются. Маленьким пациентам вводится от 4 до 10 мкг на 1 кг массы тела в 1 минуту. Начинать введение препарата детям всегда следует с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая. В начале процедуры она составит 2–3 мкг на 1 кг массы тела в 1 минуту.

Противопоказания

Конечно, имеются у такого серьезного препарата и некоторые противопоказания (как и у Дофамина). В первую очередь лекарство не назначается людям с индивидуальной непереносимостью любого компонента лекарства. Кроме того, в список противопоказаний попадают следующие недуги:

Фибрилляции желудочков;
Тахиаритмия;
Глаукома.

Инструкция по применению аппарата подсказывает, что с особой осторожность использовать его следует при сахарном диабете, обморожении, гипоксии, бронхиальной астме, нарушениях сердечного ритма, после инфаркта миокарда. Во всех этих случаях применять медикамент допускается исключительно под наблюдением врача .

После применения препарата пациент может столкнуться с некоторыми побочными эффектами. Например, ощутить тошноту, головную боль, боль в области грудины, заметить дрожание пальцев рук или одышку. Это нормальные последствия действия медикамента. Но все же следует сообщить о них своему лечащему врачу.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОПАМИН

Торговое название

Международное непатентованное

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 40 мг/мл,

Состав

1 л препарата содержит

активное вещество : допамина гидрохлорида - 5.0 г, 40.0 г

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), 0.1 М кислота хлороводородная до рН 3.5-4.0, вода для инъекций до 1 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство негликозидного происхождения. Адрено-и допаминостимулятьры.

Код АТС С01СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связь с белками плазмы - 50 %.
Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T 1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из организма - 9 мин.

Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфаадре-норецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Показания к применению

Кардиогенный шок

Послеоперационный шок

Гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови) шок

Инфекционно-токсический шок

Анафилактический шок

Острая сердечно-сосудистая недостаточность

Синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных (тяжелое осложнение после операции на открытом сердце при котором наблюдается резкое уменьшение перфузии органов и тканей)

Артериальная гипотензия

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение.

Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100 - 250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (область максимальных доз). С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные действия

Стенокардия

Тахикардия или брадикардия

Сердцебиение

Боли за грудиной

Повышение или снижение АД

Нарушения проводимости

Расширение комплекса QRS (QRS- первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков)

Вазоспазм

Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке

при применении в высоких дозах

Желудочковая или наджелудочковая аритмии

Тошнота

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Головная боль

Тревожность

Двигательное беспокойство

Тремор пальцев рук

У больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок

Азотемии

Пилоэрекция

Полиурия (при введении в низких дозах)

При попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам)

Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

Тиреотоксикоз

Феохромоцитома

Закрытоугольная глаукома

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

Тахиаритмия

Фибрилляция желудочков

Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью

- гиповолемия

Выраженный стеноз устья аорты

Инфаркт миокарда

Желудочковые аритмии

Фибрилляция предсердий

Метаболический ацетоз

Гиперкапния

Гипоксия

Гипертензия в «малом» круге кровообращения

Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)

Сахарный диабет

Бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

Беременность

Период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи -сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Особые указания

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и др. проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы..
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).

Применение при беременности и в период лактации

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное воздействие на плод).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).

Гидрохлорид

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4% 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - допамина гидрохлорид 40.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допамин

Код АТХ C01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Допамин метаболизируется в 3,4-дигидроксифенилуксусную и 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную кислоты, которые быстро выводятся с мочой.

Период полувыведения препарата (T1/2) из плазмы составляет приблизительно 2 мин.

Фармакодинамика

По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы.

Под влиянием препарата повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливается сила сердечных сокращений, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений практически не изменяется. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока также обеспечивается и повышенная доставка кислорода.

В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг/мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

Синдром "низкого сердечного выброса" при острой сердечно-сосудистой

недостаточности (кардиогенный шок), травматическом, послеоперационном (у кардиохирургических больных), инфекционно-токсическом, гиповолемическом (только после восстановления объема циркулирующей крови) шоках

Способ применения и дозы

Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара!

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение. Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. Продолжительность инфузий зависит от индивидуальных особенностей пациента и тяжести состояния. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора

Для разведения препарата используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-лактата.

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием.

Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Взрослые

Раствор по возможности следует вводить в крупные вены.

Начальная скорость инфузии составляет 2-5 мкг/кг в мин., может быть увеличена постепенно от 5 до 10 мкг/кг/мин до оптимальной дозы 50 мкг/кг/мин.

Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция

Со стороны органов чувств: мидриаз

Со стороны ж елудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия

Со стороны мочеполовой системы: полиурия

Со стороны дыхательной системы: диспноэ

Метаболические нарушения: азотемия

Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к допамину или к другим симпатомиметикам

Феохромоцитома, гипертиреоз

Закрытоугольная глаукома

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

Тахиаритмии и фибрилляция желудочков

Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

Совместное назначение с циклопропаном и галогенсодержащими

средствами для наркоза

С осторожностью

- гиповолемия

Выраженный стеноз устья аорты

Инфаркт миокарда

Желудочковые аритмии

Фибрилляция предсердий

Метаболический ацетоз

Гиперкапния

Гипоксия

Гипертензия в «малом» круге кровообращения

Сахарный диабет

Бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

Беременность

Период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Допамин ослабляет гипотензивное действие гуанетидина.

Допамин может усилить диуретический эффект мочегонных средств.

Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития побочных кардиальных эффектов.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Препараты щитовидной железы снижают положительное хронотропное действие допамина.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

Нежелательно применение селигина (препарата, применяемого при болезни Паркинсона) одновременно с допамином.

Допамин снижает эффекты а- и β-адреноблокаторов (пропранолол, метопролол).

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например: энтакапон, могут потенциировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая допамин. Пациенты, получавшие терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низнкие дозы препарата.

При одновременном введении добутамина может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Допамин снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие а- и β-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов.

Допамин можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других).

При гиповолемическом шоке допамин сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Допамин несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), например: гидрокарбонат натрия.

Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при на наличии допамина.

Известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир, альтеплаза, амикацин, амфотерицин Б, ампициллин, цефалотин, дакарбазин, теофиллин, этиленамин (эуфиллин), кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина), фуросемид, гентамицин, гепарин, соли железа, нитропруссид натрия, бензилпенициллин, тобрамицин, окислители, тиамин (способствует разрушению витамина B1).

Особые указания

Допамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции. Для снижения риска экстравазации по возможности раствор следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока должна быть скоррегирована гиповолемия введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.

Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы допамина или прекращения инфузии.

В связи с тем, что препарата улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения допамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение препарата). То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергическую реакцию (бронхоспазм, анафилаксию) у предрасположенных лиц.

Распространенность гиперчувствительности к сульфитам в общей популяции низкая и чаще встречается у лиц с наличием в анамнезе бронхиальной астмы или атопического дерматита.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина в виду опасности возникновения артериальной гипотензии.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения допамина у детей отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать его в педиатрической практике.

Беременность и период лактации

Нет данных о безопасности применения допамина у беременных, в связи с этим в период беременности препарат следует применять только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не применяется с учетом показаний к применению и коротким периодом полураспада.

Передозировка

Симптомы: резкое повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности рекомендуются альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях сердечного ритма).

Форма выпуска и упаковка

По5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла с точкой разлома или без нее, или с кольцом разлома, или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред-ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме-щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако-вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государствен-ном и русском языках.