"Эгилок": инструкция по применению. Эгилок с - эффективное средство для нормализации артериального давления и сердечного ритма

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой "Е435" - на другой стороне, без запаха.

1 таб. метопролола тартрат 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные.Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е434" - на другой стороне, без запаха.

1 таб. метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.30 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 60 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "Е432" - на другой стороне, без запаха.

1 таб. метопролола тартрат 100 мг

Фармакологические свойства:

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной , мерцании предсердий, при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие . При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.При применении в высоких дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика. Всасывание. Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.РаспределениеVd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Метаболизм Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.ВыведениеT1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата. При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Показания к применению:

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/ в 1 или в 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/ в 2 приема (утром и вечером).Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Особенности применения:

При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.У пациентов, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы (тахикардию, потливость, повышение АД).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей , выраженного снижения АД, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии Эгилок® следует отменить. При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - , снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической , аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, .

Со стороны пищеварительной системы: , боли в животе, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: , сыпь, обострение , псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая .

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), .

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - .

Со стороны системы кроветворения: , .

Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата Эгилок® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Эгилоком повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока.

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с антигипертензивными средствами, диуретиками, нитратами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении с Эгилоком уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Противопоказания:

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

Передозировка:

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и , кардиалгия. Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 25 мг: 30 или 60 шт., таблетки 50 мг: 30 или 60 шт., таблетки 100 мг: 30 или 60 шт.

Препарат Эгилок - это бета1-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.
При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего внезапная смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).
Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии и улучшает физическую работоспособность пациента.
При инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности можно также наблюдать при применении метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность несмертельного повторного инфаркта.
При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозы, значительно улучшает работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.
В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Для препарата характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.
Cmax в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50% при однократном и примерно 70% при регулярном приеме.
Прием одновременно с пищей может повысить биодоступность метопролола на 30-40%. Метопролол незначительно (~5-10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т1/2 в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин. Примерно 95% введенной дозы выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.
Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.
Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата из организма составляет примерно 0,3 л/мин, а AUC увеличивается примерно в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эгилок являются: артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими гипотензивными препаратами); ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.

Способ применения

Внутрь, Эгилок таблетки можно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку можно разломить пополам.
Дозу следует подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Рекомендуемые дозы
Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная доза — 25-50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 100-200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.
Стенокардия. Начальная доза — 25-50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная доза — 100-200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).
Нарушения ритма сердца. Начальная доза — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.
Гипертиреоз. Обычная суточная доза составляет 150-200 мг в сутки за 3-4 приема.
Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная доза составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг в два приема.
Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная доза составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут в 2 приема.
Особые группы пациентов
При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.
При циррозе печени обычно не требуется изменение дозы в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%). При тяжелой печеночной недостаточности (например после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата Эгилок.
У пожилых больных коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Эгилок обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты обычно слабые и обратимые.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.
Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Эгилок являются: повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту препарата, а также другим бета-адреноблокаторам; атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); синдром слабости синусного узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных); одновременное в/в введение верапамила; тяжелая форма бронхиальной астмы; феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
В связи с недостаточностью клинических данных Эгилок противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС ниже 45 уд./мин, с интервалом PQ более 240 мс и сАД ниже 100 мм рт.

ст.
С осторожностью: сахарный диабет; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; ХОБЛ; почечная/печеночная недостаточность; миастения; феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV блокада I степени; депрессия (в т.ч. в анамнезе); псориаз; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременность; период лактации; пожилой возраст; пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом (возможно снижение ответа при применении адреналина).

Беременность

:
Применение препарата Эгилок не рекомендуется во время беременности. Применение препарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием препарата необходим, следует тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48-72 ч) после родов, т.к. возможны развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение АД и гипогликемия.
Несмотря на то что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, новорожденного следует держать под наблюдением (возможна брадикардия). Применение препарата в период лактации не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других гипотензивных средств при совместном применении обычно усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Однако суммацией эффектов антигипертензивных препаратов можно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.
Одновременное применение метопролола и БКК типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Следует избегать в/в введения БКК типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами
Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, AV блокады.
Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект сердечных гликозидов).
Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) — из-за риска гипотензии и/или брадикардии.
Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина следует обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.
Некоторые препараты, действующие на ЦНС, например снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол, повышают риск артериальной гипотензии.
Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).
Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; возможность остановки сердца).
Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).
Бета1-симпатомиметики (функциональный антагонизм).
НПВС (например индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный эффект.
Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).
Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).
Ингибиторы ферментов (например циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, например пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.
Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (например глазные капли), или ингибиторов МАО, требует тщательного медицинского наблюдения.

Передозировка

:
Симптомы передозировки препарата Эгилок : выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.
Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.
Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может снизить дальнейшее всасывание препарата (если промывание невозможно, можно вызвать рвоту, если больной в сознании).
В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин назначаются бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в вводится 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1-10 мг глюкагона; установка временного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Таблетки Эгилок следует хранить при температуре 15-25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эгилок - таблетки, 25 мг . По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 20 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера в картонной пачке.
Эгилок - таблетки, 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 4 блистера в картонной пачке.
Эгилок - таблетки, 100 м г. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

Состав

:
1 таблетка Эгилок содержит: активное вещество: метопролола тартрат 25 мг; 50 мг и 100 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ — 41,5/83/166 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7,5/15/30 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2/4/8 мг; повидон (К90) — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг.

Дополнительно

:
Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение ЧСС и АД, концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.
При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.
Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Анафилактический шок может протекать тяжелее у больных, принимающих Эгилок®.
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата Эгилок®. Препарат следует отменять постепенно, путем снижения доз в течение примерно 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Эгилок может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения препарата Эгилок® больным сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД же 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.
Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессивными расстройствами, принимающих метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.
При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Основные параметры

Название:	ЭГИЛОК
Код АТХ:	C07AB02 -

Эгилок - новое описание лекарственного средства, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, показание к применению, Эгилок. Отзывы о Эгилок -

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембра
Препарат: ЭГИЛОК®
Активное вещество препарата: METOPROLOL (МЕТОПРОЛОЛ)
Кодировка АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №015639/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой «Е435» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
25 мг

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е434» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е432» - на другой стороне, без запаха.
1 таб.
метопролола тартрат
100 мг

30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для.

Фармакологическое действие Эгилок

Кардиоселективный блокатор -адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается, через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч; действие сохраняется в течение 6 ч. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен.

При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа -адренорецепторов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Быстро и полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Vd составляет 5.6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 12%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5-7 ч. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 ч. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, что может потребовать коррекции дозы препарата.

При нарушении функции почек T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии);

Нарушения ритма сердца (наджелудочковые аритмии, желудочковая экстрасистолия);

Гипертиреоз (в составе комплексной терапии);

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг.

При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Побочное действие Эгилок:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях, депрессия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, конъюнктивит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, аритмии, усиление нарушений периферического кровообращения (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушения проводимости миокарда; в единичных случаях - AV-блокада, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, сухость во рту, изменение вкуса; повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные изменения кожи, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Противопоказания к препарату:

Кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени;

Синоатриальная блокада;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);

Период лактации;

Одновременный прием ингибиторов МАО;

Одновременное в/в введение верапамила;

Повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации.

Применение Эгилока при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок, следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Эгилок.

При назначении препарата Эгилок следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС менее 50 уд./мин необходима консультация врача.

Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

У пациентов, принимающих Эгилок, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок следует отменить.

При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет не определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Передозировка препаратом:

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, артериальная гипотензия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, кардиалгия.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - в/в (с интервалом 2-5 мин) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах - медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие Эгилок с другими препаратами.

При одновременном применении Эгилока с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока должен составлять не менее 14 дней.

При одновременном применении Эгилока и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилок повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Эгилок при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

При одновременном применении Эгилок усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Эгилок.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат Эгилок - это лекарственное средство из группы так называемых бета 1 адреноблокаторов. Специально для читателей "Популярно о здоровье" представлю это средство к рассмотрению.

Компоненты средства и форма выпуска

Фармсредство представлено несколькими таблетками. Одни из них белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, можно видеть разделительную крестообразную линию и двойной скос. На одной стороне лекарственной формы присутствует гравировка в виде "Е435". Активное вещество представлено метопролола тартратом в дозировке 25 мг.

Среди вспомогательных веществ в составе Эгилок можно отметить микрокристаллическую целлюлозу, добавлен повидон К90, присутствует магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, а также безводный кремния диоксид. Это лекарство продается в блистерах по 20 штук, Кроме тог, в затемненных стеклянных банках, где насчитывается 60 таблетированных форм.

В других таблетках активное вещество представлено в дозе 50 мг, лекарство круглой формы, есть гравировка в виде "Е434". Вспомогательные вещества аналогичны выше представленным. Средство продается в блистерах по 15 штук, а также в банках по 60 штук из затемненного стекла.

Другие таблетки тоже белого окраса двояковыпуклая с фаской, можно увидеть гравировку в виде "Е432". Действующее вещество метапролол в количестве 100 мг. Медикамент продается только в стеклянных банках по 30 и по 60 штук, ёмкость упакована в картонную пачку. Купить это средство можно по рецепту. Его срок годности составляет 5 лет.

Действие Эгилок

Лекарство принадлежит к группе блокаторов бета-адренорецепторов. Метопролол снижает активность симпатической системы непосредственно на сердечную мышцу, способствует снижению ЧСС, снижает сократимость сердца, а также уменьшает кровяное давление.

За счёт действующего вещества происходит снижение потребности миокарда в кислороде. При инфаркте миокарда этот медикамент способствует снижению показателя смертности, а также снижает риск внезапной смерти. Активное вещество препарата быстро всасывается из ЖКТ. Примерно через 2 часа после приема таблеток внутрь, в плазме крови отмечается максимальная концентрация этого медикамента.

Биодоступность не превышает и 70%. Продолжительность периода полувыведения составляет в среднем три с половиной часа. Примерно в 95% лекарства выделяется с мочой.

Показания к применению

В показания Эгилок его инструкция по применению включила такие случаи:

При артериальной гипертензии;
Эффективен медикамент при функциональном нарушении деятельности сердца, когда у пациента фиксируются тахикардия;
Назначают препарат для профилактики приступов мигрени;
Применяют средства при ИБС;
Назначают лекарства при нарушении сердечного ритма.

Кроме того, препарат Эгилок используют при диагностированном гипертиреозе.

Противопоказания к применению

В противопоказания Эгилок аннотацией внесен запрет на использование в таких ситуациях:

При кардиогенном шоке;
При синусовой брадикардии;
Не используют до 18 лет;
При выявлении синоатриальной блокады;
При тяжело протекающей астме;
Не назначают совместно с внутривенным введением верапамила;
При феохромоцитоме;
При гиперчувствительности к медикаменту.

С осторожностью средство Эгилок назначают в следующих случаях: сахарный диабет, лактационный период, заявленная депрессия, беременность, метаболический ацидоз, кроме того, миастении, а также пожилой возраст.

Применение Эгилок и дозировка

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Лекарство можно при необходимости разломить пополам. Максимальная суточная дозировка этого медикамента не должна превышать 200 мг. В среднем при артериальной гипертензии дозировка варьирует от 25 до 50 мг, если потребуется, то врач может увеличить количество средства. В качестве поддерживающей терапии после перенесённого инфаркта назначают от 100 до 200 мг в сутки, количество можно поделить на 2 приема.

Побочные действия

В целом лекарство переносится пациентом довольно-таки хорошо, тем не менее нельзя исключить некоторые побочные эффекты Эгилок. Среди них: повышенная утомляемость, характерна головокружение, может быть повышенная возбудимость, присоединяется тревожность, наблюдаются судороги, не исключены кошмарные сновидения, подавленность настроения, а также брадикардия, кроме того, ортостатическая гипотензия.

Прочее негативные проявления могут выражаться в похолодании нижних конечностей, не исключён кардиогенный шок, присоединяется одышка особенно при физическом усилии, наблюдается ринит, может быть тошнота, жидкий стул, крапивница, фиксируются фотосенсибилизация, присоединяется конъюнктивит, а также отмечается сексуальная дисфункция.

Кроме того, у пациента может регистрироваться повышенное потоотделение, в некоторых ситуациях регистрируется алопеция, может быть обострение псориаза, кроме того, нарушаются вкусовые ощущения, присоединяется артралгия, лабораторно -тромбоцитопения, звон в ушах, характерно увеличение массы тела. Если подобные изменения будут зафиксированы, необходимо проконсультироваться с лечащим специалистом.

Передозировка препарата

При передозировке Эгилок могут развиваться следующие симптомы: кардиогенный шок, присоединяется выраженное снижение кровяного давления, регистрируется синусовая брадикардия, характерна сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, кроме того может отмечаться потеря сознания, вплоть до коматозного состояния. В данной ситуации Пациенту должна быть оказана всесторонняя медицинская помощь.

Особые указания

Вовремя назначение лекарство Эгилок важно регулярно контролировать у пациента кровяное давление, а также отслеживать частоту сердечных сокращений.

Чем заменить ?

Метопролол, метокард, Метопролол органика – аналоги Эгилок.

Заключение

Использовать таблетки Эгилок можно по назначению и под руководством опытного врача кардиолога.

"Эгилок" – синтетическое средство, применяемое, в частности, для лечения артериальной гипертензии, профилактики мигрени. Основным действующим веществом данного препарата является метопролола тартрат. "Эгилок" выпускается в дозировкой 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г в пачках по 20, 30, 60,100 таблеток. В таблетированной форме выпускается и препарат "Эгилок Ретард" – с теми же действующим и вспомогательными веществами. В пачке по 30 таблеток дозировкой по 0,05 г и 0,1 г.

Препарат очень быстро и практически полностью (95 процентов) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность – 50 процентов. В процессе лечения уровень биодостопнусти составляет 70 процентов. Прием пищи на 20-40 процентов способствует увеличению биодоступности препарата. Действующее вещество эгилока - метопролол – биотрансформируется в печени. Метаболиты препарата не являются фармакологично активными. 95 процентов активного вещества препарата выводится из организма в течение 72 часов, с мочой. Примерно 5 процентов метопролола остаются в неизменном виде. В таком виде они и выводятся из организма.

Показания к применению

"Эгилок" назначается пациентам с артериальной гипертензией (особенно людям старше 60 лет), используя данный препарат самостоятельно или в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами. Необходим прием "Эгилока" для вторичной профилактики инфаркта миокарда, для профилактики приступов стенокардии, при нарушениях сердечного ритма – желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой аритмии, при гипертиреозе. Назначают препарат и для профилактики мигрени. Также "Эгилок" используется при ишемической болезни сердца,

Фармакологическое действие

"Эгилок" является кардиоселективным бета-блокатором, оказывающим гипотензивное действие, снижающим частоту сокращений сердца, снижать тяжесть стенокардии и частоту ее приступов, способствует улучшению физического состояния пациента. Также благодаря действию "Эгилока" можно значительно снизить риск повторного инфаркта миокарда. Предупреждает возникновение мигрени. При соблюдении указанных в инструкции доз не оказывает влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов.

Максимальное действие препарата проявляется уже через полтора часа после приема. Примерно 5 процентов активного вещества выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата биотрансформируется в печени. Поэтому людям с патологией печени, нарушениями ее функций необходимы наблюдение врача и коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Дозировка "Эгилока" каждому пациенту назначается в индивидуальном порядке с учетом состояния его здоровья и наличием сопровождающих факторов. Например, при артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один или два приема. При отсутствии эффекта или малозначительных результатах рекомендуется увеличить дозировку, но не более 200 мг в сутки. Для пациентов, страдающих стенокардией, рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг в сутки 1 или 2 раза в день. Аналогичная доза назначается и при наджелудочковых аритмиях, а также при экстрасистолии. Препарат следует принимать два раза в сутки (утром и вечером). 100-200 мг в сутки два раза в день – такова препарата при назначении для профилактики вторичного инфаркта миокарда, приступов мигрени. Увеличивать дозу, указанную в аннотации, не рекомендуется.

У больных сахарным диабетом необходим постоянно контролировать уровень сахара в крови.

При назначении "Эгилока" больным с нарушениями функций печени и почек необходимо наблюдение врача. Это необходимо в связи со способностью препарата накапливаться в выводящих органах.

Противопоказания к употреблению препарата

"Эгилок" не следует назначать пациентам с синусовой брадикардией с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту; АВ-блокаде второй или третьей степени; синоатриальной блокаде; нарушениях периферического кровообращениях; артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением ниже 90-100 мм рт. ст.); высокой восприимчивости компонентов препарата. В этом случае необходима любым другим средством с аналогичным действием.

Побочные эффекты

Во время приема "Эгилока" возможно появление высокой утомляемости, сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, снижения концентрации внимания, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, сердечная недостаточность. В редких случаях могут отмечаться нарушения зрения, звон в ушах, конъюнктивит, аллергические реакции, покраснения кожи, облысение, увеличенное потоотделение, повышение массы тела. Но в большинстве случаев препарат хорошо переносится.