На чтение 12 мин. Опубликовано 16.03.2019

Галантамин (Galantamine) – это бензазепин, который получают из луковиц и цветов нарцисса, подснежника и белоцветника летнего. Он является пероральным ингибитором холинэстеразы, который действует как лиганд никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и широко используется для усиления нейрокогнитивных функций. Он работает путем конкурентного и обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы, тем самым повышая концентрацию ацетилхолина.

Был разработан в СССР в 1950-х годах. Тем не менее, он использовался на протяжении веков различными культурами, прежде чем был официально открыт.

Форма выпуска

Галантамин выпускается в виде таблеток, капсул и растворов для инъекций и пероральных растворов:

• Таблетки немедленного действия — 4, 8 и 12 мг.
• Пероральные растворы немедленного действия — 4 мг на мл.
• Капсулы пролонгированного действия (замедленного) — 8, 16 и 24 мг.
• Растворы для инъекций — 1 мл.

Цена галантамин

Средняя цена составляет 400-500 рублей за упаковку из 14 таблеток по 4 мг. Купить можно в аптеке по рецепту или в интернет магазинах. В интернете галантамин продается

Торговые названия

Галантамина гидробромид, Реминил, Нивалин.

Механизм действия

Галантамин, при пероральном приеме, хорошо абсорбируется с биодоступностью более 90%. Пиковые эффекты достигаются через один час. Период полувыведения составляет 7 часов. При приеме с пищей наблюдается некоторая задержка всасывания, хотя это не влияет на конечную общую абсорбцию активных соединений.

При попадании в кровоток галантамин легко усваивается во всех областях тела, включая мозг. Он связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина, вызывая конформационные изменения, которые приводят к увеличению количества высвобождаемого ацетилхолина. Ингибируя холинэстеразу, он предотвращает расщепление ацетилхолина, тем самым увеличивая уровни и продолжительность действия нейротрансмиттера .

Нейротрансмиттеры хранятся в нервных клетках головного мозга и нервной системы и участвуют в передаче сообщений между нервными клетками. Они необходимы для нормального функционирования мозга и нервной системы. Ацетилхолин в мозге постоянно высвобождается нервными клетками, а затем разрушается другим природным химическим веществом, называемым ацетилхолинэстеразой.

Одной из особенностей болезни Альцгеймера является то, что в пораженном мозге уровень ацетилхолина ниже нормы из-за дегенерации нейронов.

Галантамин также повышает активность ацетилхолина в мозге . Общий результат этих двух действий — улучшение уровней и активности ацетилхолина в мозге. Это улучшает когнитивные процессы мышления, обучения и памяти, а также улучшает симптомы деменции и повседневного функционирования при болезни Альцгеймера.

Положительные эффекты

Галантамин оказывает положительное влияние на когнитивные функции (память, интеллект, мышление, обучение) и сон:

Увеличивает память

Галантамин увеличивает скорость, с которой формируются воспоминания, и улучшает сохранение деталей и фактов. Данный эффект связан как с повышением уровня ацетилхолина, так и с модулированием действия никотиновых рецепторов. Никотиновые холинергические системы участвуют в обучении и памяти в областях гиппокампа и лобной коры, поскольку они усиливают афферентный вклад в эти области. Ацетилхолин как нейротрансмиттер помогает кодировать новые воспоминания, действуя как посланник, который увеличивает активность и связь корковых нейронов.

Улучшает обучаемость

За счет увеличения синаптической и нейропластичности. Модуляция синаптических функций, в том числе образование новых нейронов, является нейронным аспектом мозга, который очень важен для обучения и памяти. Нейроны общаются через соединения (синапсы). Эти синапсы могут контролировать силу сигналов в зависимости от количества стимулов, полученных в процессе обучения. К сожалению, эти синапсы и нейроны подвержены повреждениям различными факторами — от факторов окружающей среды, воспаления до . Хорошо, что мозг может регенерировать новые нейроны, но эта способность уменьшается с возрастом. Следовательно, способность учиться и сохранять новую информацию снижается.

Галантамин влияет на нейропластичность как прямо, так и косвенно. Непосредственно — он стимулирует синаптическую пластичность, активируя микроглию и астроциты. Эти клетки поддерживают гематоэнцефалический барьер, снабжают нейроны питательными веществами и восстанавливают поврежденную нервную ткань. Косвенно — регулярное использование галантамина предотвращает повреждение нейронов, выступая в качестве противовоспалительного средства. Он ингибирует фактор некроза опухоли (TNF-α), который является одним из цитокинов, участвующих в ранних воспалительных процессах. Галантамин также значительно ослабляет снижение количества пре- и постсинаптических белков, тем самым защищая дендритные ветвления и поддерживая длину ветвей нейронов.

Эти механизмы вызывают когнитивное улучшение, в том числе обучение и память, и в то же время предотвращают когнитивный дефицит.

Улучшает качество сна

Галантамин повышает легкость, с которой проходит сон, провоцируя более раннее наступление быстрого сна. Во время сна сначала наступает небыстрый сон, который характеризуется легким сном, медленным сердцебиением, дыханием, движениями глаз и расслаблением мышц с периодическими подергиваниями.

Быстрый сон наступает через 90 минут после засыпания. Это происходит несколько раз во время сна и составляет около 25% цикла сна. Во время этой фазы мозг и тело обычно находятся под напряжением, глаза двигаются из стороны в сторону с закрытыми веками, дыхание становится быстрым и регулярным, частота сердечных сокращений увеличивается, и тело приближается к уровню бодрствования. Однако мышцы становятся временно парализованными, что затрудняет движение во время сна.

Среди показателей хорошего сна — латентность сна (время, необходимое для засыпания) менее 30 минут, пробуждения за ночь, пробуждение после наступления сна и продолжительность фаз REM и не-REM. Помимо облегчения наступления сна, галантамин также позволяет организму быстрее расслабиться, увеличивает плотность REM и уменьшает медленный сон в цикле без REM.

Фаза REM (фаза быстрого сна) также считается вовлеченной в процессы формирования памяти, обучения и уравновешивания настроения. Таким образом, галантамин также улучшает когнитивные функции за счет увеличения интенсивности REM.

Осознанные сновидения

Одной из самых популярных причин, по которым люди используют галантамин, является возможность испытать осознанные сновидения и легкость сна после напряженного дня. Находясь в состоянии осознанного сновидения, человек обычно осознает, что он спит. Спящий может иметь некоторый контроль над персонажами сна, повествованием и окружающей средой. Совсем не обязательно, что спящий должен взять под контроль сон, чтобы он был осознанным, а просто осознанным пониманием того, что это сон. Проще говоря, осознанные сновидения — это возможность поиграть с экстраординарными способностями неиспользованных частей мозга.

Основным когнитивным процессом, который делает возможным осознанное сновидение, является рабочая память, также известная как кратковременная память. Понятно, что ацетилхолин влияет на память, восприятие чувства и мышечного контроля. Кроме того, ацетилхолин является основным нейромедиатором в работе во время фазы быстрого движения глаз (REM) сна. Как упоминалось ранее, галантамин гидробромид повышает уровень и время действия ацетилхолина, таким образом, продлевает быстрый сон, увеличивая активность сна. Это обеспечивает благоприятную среду для осознанных сновидений.

Побочные эффекты

Галантамин может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• Тошнота (иногда с рвотой).
• Диарея (понос).
• Потливость.
• Мышечные спазмы.
• Боли в животе.
• Потеря аппетита (и потеря веса).
• Головная боль.
• Головокружение.
• Тремор.
• Обморок.
• Сонливость.
• Галлюцинации.
• Аллергические реакции редки, но все же возможны для людей с цветочной аллергией. Характеризуется внезапной сыпью, зудом, отеком рта, затрудненным дыханием и покраснением.

Передозировка галантамином

Симптомы передозировки могут включать серьезную тошноту, рвоту, спазмы в животе, мышечную слабость или судороги, слезотечение, слюнотечение, повышенное мочеиспускание или дефекацию, потливость, медленно сердечный ритм, обморок, и судороги.

Привыкание

Галантамин не вызывает привыкания, но если вы вдруг перестанете принимать лекарство, у вас могут возникнуть неприятные физические ощущения.

Показания к применению

Галантамин используется для лечения симптомов, связанных с болезнью Альцгеймера, деменцией, и других состояний, связанных с ухудшением памяти или мышечной функции, включая миопатию и мышечную дистрофию.

Противопоказания

• Сниженная функция почек или печени.
• Беременные и кормящие женщины.
• Аллергия на лактозу. В данном случае необходимо избегать прием таблетированной формы. Другие формы (капсулы и растворы для инъекций) подходят.
• Совместное применению со следующими лекарствами: антипсихотические препараты, антидепрессанты, противосудорожные препараты, антихолинергические средства, эритромицин, кетоконазол, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как аспирин или ибупрофен, а также лекарства от высокого кровяного давления.
• Совместный прием с алкоголем.
• Не рекомендуется людям с закупоркой желудка, кишечника или мочевыводящих путей, а также людям, которые выздоравливают после операций на желудке, кишечнике или мочевом пузыре.
• Следует использовать с осторожностью при сердечных заболеваниях, нарушении уровня калия в крови, эпилепсии, болезни Паркинсона, астме и болезни легких, язве.

Взаимодействие с другими лекарствами

Галантамин не следует принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые повышают активность ацетилхолина, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов. Эти лекарства включают в себя следующие:

• Лекарства для задержки мочи (бетанехол хлорид, дистигмин).
• Лекарства от болезни Альцгеймера (донепезил, ривастигмин).
• Лекарственные средства для миастении (неостигмин, хлорид эдрофоний, дистигмин бромид метила, пиридостигмин бромид).
• Пилокарпин.

Галантамин обладает противоположным действием по отношению к антихолинергическим препаратам, которые действуют за счет снижения активности ацетилхолина. Если их принимать вместе, антихолинергические лекарства и галантамин могут противодействовать друг другу, что может сделать одно или оба лекарства менее эффективными. Люди, принимающие галантамин, должны избегать антихолинергических лекарств. Они включают в себя следующие:

• Антихолинергические препараты для лечения болезни Паркинсона, (проциклидин, бензатропин, орфенадрин, тригексифенидил).
• Спазмолитики при расстройствах кишечника, (гиосцин, атропин, пропантелин).
• Антихолинергические лекарственные средства для недержания мочи (оксибутинин, флавоксат, толтеродин, пропиверин, троспия хлорид).

Галантамин обладает потенциалом для замедления сердечного ритма. Этот эффект может быть усилен, если его принимать с другими лекарственными средствами, которые могут замедлять сердцебиение, например, перечисленными ниже:

• Амиодарон.
• Бета-блокаторы (атенолол, пропранолол).
• Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
• Дигоксин.
• Ивабрадин.

Следующие лекарства могут повысить уровень галантамина в крови. Так как это может усилить побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, необходимо уменьшить дозу галантамина для людей, принимающих любое из следующих лекарств:

• Эритромицин.
• Флуоксетин.
• Флувоксамин.
• Кетоконазол.
• Пароксетин.
• Хинидин.
• Ритонавир.

Инструкция по применению

• Галантамин сначала принимается по 4 мг два раза в день.
• Через месяц данная дозировка может быть увеличена.
• Стандартная дозировка может составлять от 8 до 12 мг два раза в день (для таблеток) или от 16 до 24 мг в день (для капсул).
• Галантамин следует принимать во время или после еды.
• Поскольку у всех разная химия тела, лучше начинать с самой низкой эффективной дозы.

Таблетки галантамина и пероральный раствор обладают немедленным высвобождением. Это означает, что лекарство всасывается в кровоток из желудка вскоре после их приема. Таблетки и раствор принимают два раза в день — во время обеда или ужина.

Капсулы с пролонгированным высвобождением галантамина предназначены для медленного действия лекарственного средства в течение дня. Их следует проглатывать целиком с жидкостью, а не разжевывать, иначе это остановит их пролонгированное действие. Капсулы с длительным высвобождением галантамина обычно принимают один раз в день утром с едой.

Галантамин может вызывать сонливость и головокружение, особенно в первые несколько недель после начала лечения. В результате это может снизить способность человека безопасно выполнять потенциально опасные задачи (вождение, управление механизмами).

Важно, чтобы люди, принимающие галантамин, пили много жидкости, чтобы избежать обезвоживания и снизить возможные побочные эффекты.

Люди с болезнью Альцгеймера худеют. Галантамин также может вызвать потерю веса. По этой причине необходимо регулярно контролировать массу тела у людей, принимающих это лекарство.

При использовании для осознанных сновидений настоятельно рекомендуется стратегия «проснись, а потом возвращайся в постель». Это включает в себя сон от 4 до 6 часов, затем пробуждение, чтобы принять добавку и возвращение ко сну. В этот момент сна наблюдается высокий уровень ацетилхолина. Эта снижает вероятность возникновения ночных кошмаров или снижения качества сна по сравнению с тем, когда вы принимаете добавку непосредственно перед сном.

Галантамин принимают вместе с холинергическими добавками, такими как и CDP-холин, или с . Они действуют синергически, чтобы повысить уровень ацетилхолина.

История галантамина

Исследования по применению галантамина для современного использования начались в 1950-х годах в Советском Союзе. Впервые он был выделен из луковиц Galanthus nivalis, известного как подснежник. Позже он широко изучался в связи с его использованием в качестве ингибитора ацетилхолинэстеразы.

С тех пор галантамин используется в других странах, помимо России, включая Восточную Европу и Великобританию. В США галантамин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 2001 году как безопасная и эффективная добавка для улучшения познания и особенно потери памяти.

В греческой мифологии Гомер рассказывает историю, в которой бог Гермес подарил Одиссею траву, известную как моли, с черным корнем и похожим на молоко цветком. Гермес утверждал, что трава сделает Одиссея невосприимчивым к лекарствам колдуна — экстракт из Datura Stramonium (дурман обыкновенный).

Аналоги галантамин

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют одинаковые терапевтические свойства, а отличаются по побочным эффектам.

Донепезил . Рецептурный препарат, используемый для лечения болезни Альцгеймера. Общие побочные эффекты донепезила включают тошноту, диарею и проблемы со сном.

Ривастигмин . Рецептурный препарат, используемый для лечения деменции у людей с болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, потерю аппетита и головокружение.

Такрин . Лечит симптомы болезни Альцгеймера.

Заключение

Галантамин является ноотропной добавкой, которая обладает замечательной способностью улучшать память у людей. Он увеличивает скорость формирования памяти, улучшает удержание фактов, повышает сосредоточенность, умственную обработку и рассуждение.

Он работает путем ингибирования ацетилхолинэстеразы. Галантамин увеличивает уровень и время действия ацетилхолина, нейротрансмиттера, который участвует во многих аспектах мозговой деятельности. Увеличивает возможность осознанных снов, продлевая продолжительность цикла быстрого сна, расширяя состояние осознания и влияя на кратковременную память.

Во время сна он улучшает качество сна, способствуя расслаблению тела, сокращая время задержки и увеличивая плотность REM и уменьшая фазу медленных волн в не-REM фазе. Улучшает память, стимулируя никотиновые рецепторы и благодаря действию ацетилхолина в качестве химического посредника. Галантамин также улучшает способность к обучению и памяти, поддерживая целостность нейронов и синапсов, предотвращая воспаление в мозге и поддерживая высокий уровень нейротрансмиттеров.

Типичная дозировка галантамина колеблется от 4 до 24 мг. Эти дозы хорошо переносятся, но некоторые люди могут испытывать легкий желудочно-кишечный дискомфорт и головные боли.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность является высокой - до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема. C max после приема в дозе 8 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1.2 мг/мл.

T 1/2 - 5 ч. После многократного приема устанавливается равновесная концентрация.

В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов), в основном, с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.

Показания

• деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
• полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
• миастения gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• хроническая недостаточность;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения;
• механическая кишечная непроходимость;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта;
• обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы;
• детский возраст до 9 лет;
• беременность и период лактации;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью :

• легкие и умеренные нарушения функции почек или печени;
• синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости;
• одновременный прием препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений ( , бета-адреноблокаторы);
• общая анестезия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой.

Взрослые:

Суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза/сут. В течении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таб., по 8 мг 2 раза/сут - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно ее повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек:

Начальная доза - 4 мг 1 раз/сут, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза/сут и принимают в течение 4 недель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Дети (с 9 лет):

Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:

с 9 до 11 лет - суточная доза - 4-12 мг, разделенная на 2-3 приема;

с 12 до 15 лет - суточная доза составляет 4-16 мг, разделенная на 2-4 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, анемия, гипокалнемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо-или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.

Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто - шум в ушах.

Со стороны психики: депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий.

Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение в дозах 0.5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропина метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.

Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина. Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в т.ч. при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония). Лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокоторы) увеличивают риск усугубления брадикардии. может увеличить биодоступность галантамина.

Все препараты, которые ингибируют и изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4), могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 ( , флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином. Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

Особые указания

Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь ввиду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела у таких больных.

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости. Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокоторы).

При лечении Галантамином существует риск появления синкопе, в связи с чем необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приеме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза). С целью предотвращения подобных побочных эффектов необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения. Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.

Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, т.е. с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе управления автомобилем.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Галантамин – это лекарственное средство, оказывающее антихолинэстеразное действие. Необходимо более подробно ознакомиться с инструкцией по применению этого медикаментозного препарата.

Какой у Галантамин состав и форма выпуска?

Активное вещество - галантамина гидрохлорид, кроме этого присутствуют формообразующие соединения. Лекарственные формы этого препарата следующие: таблетки, желатиновые капсулы, помимо этого фарминдустрия производит раствор для инъекций, а также глазные капли. Купить лекарство можно после предъявления провизору необходимого рецептурного бланка.

Какое у Галантамин действие?

Галантамин – антихолинэстеразный препарат, он обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу, пролонгирует воздействие так называемого эндогенного ацетилхолина. Улучшает проведение нервных импульсов в синапсах, усиливает возбуждение непосредственно в рефлекторных зонах как головного, так и спинного мозга.

Препарат повышает тонус мышц, стимулирует секреторную функцию пищеварительных желез, а также и потовых. Приводит к спазму аккомодации и к миозу, понижает внутриглазное давление при наличии у больного закрытоугольной глаукомы. При введении капель в конъюнктивальный мешок приводит к временной отечности конъюнктивы.

Свободно проникает через ГЭБ, улучшает непосредственно нервно-мышечную проводимость, повышает сократительную способность мышц, кроме этого нормализует когнитивные функции у лиц с болезнью Альцгеймера, протекающую с состоянием деменции.

После перорального приёма довольно-таки быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность доходит до 90%. Абсорбция несколько замедляется при приёме пищи. Максимальная концентрация активного вещества препарата наступает через час. Связывание с белками достигает 18%.

Какие у Галантамин показания к применению?

Капсулы Галантамин пролонгированного действия применяют в следующих случаях: деменция альцгеймеровского типа, в том числе, протекающая с нарушениями мозгового кровообращения хронического характера.

Таблетированные формы используют при: деменции альцгеймеровского типа, при полиомиелите, миастении gravis, при радикулите, при мышечной дистрофии прогрессирующего характера, при миопатии, при наличии неврита, а также при детском церебральном параличе.

Раствор, предназначенный для проведения инъекций, назначают в неврологической практике при травматическом повреждении нервной системы, при ДЦП, при миелите, полиомиелите, мононеврите, при полиневропатии, миопатии, полирадикулоневрите, при болезни парез лицевого нерва идиопатического характера, а также при энурезе.

Кроме этого раствор Галантамин применяют в анестезиологии и хирургии: при атонии кишечника и мочевого пузыря, которая возникает на фоне оперативного вмешательства. В физиотерапии препарат используют в качестве ионофореза при некоторых заболеваниях нервной системы. В токсикологии лекарство назначают при интоксикации морфином или его аналогами.

Какие у Галантамин противопоказания к применению?

Перечислю, в каких ситуациях препарат Галантамин инструкция по применению попросту запрещает:

При гиперчувствительности к компонентам лекарства;
При наличии эпилепсии или при гиперкинезах;
При бронхиальной астме;
Не используют препарат при стенокардии и при брадикардии;
При повышенном давлении;
При сердечной недостаточности;
При AV блокаде;
При кишечной непроходимости механического характера;
При обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей;
Не используют препарат при почечной недостаточности;
До одного года детям не применяют раствор Галантамин, а до девяти лет не используют таблетированные формы препарата.

С ограничением Галантамин назначают при проведении общей анестезии, при недостаточности лактозы, при язвенной болезни, при глютеновой энтеропатии и при иных состояниях.

Какие у Галантамин применение и дозировка?

Дозу Галантамин подбирают индивидуально, при этом доктор учитывает возраста больного, клиническую картину заболевания, а также оценивает переносимость медикамента.

В начале дозировка должна быть минимальной, после чего ее постепенно повышают. В таблетированной форме доза обычно составляет 10–40 мг, ее делят на два или на четыре приема в сутки.

Какие у Галантамин побочные действия?

Галантамин может стать причиной появления некоторых побочных действий, перечислю их: лабильность давления, развивается ортостатический коллапс, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, мерцание предсердий, отеки, наджелудочковая экстрасистолия, анемия, возникают приливы крови к лицу, а также тромбоцитопения.

Прочие проявления: тошнота, рвота, дивертикулит, абдоминальная боль, дуоденит, диарея, анорексия, гастрит, сухость во рту, гепатит, спазмы в мышцах, слабость, недержание мочи, почечная колика, гематурия, тремор, синкопальное состояние и прочие симптомы.

Передозировка Галантамин

При передозировке возможны следующие симптомы: тошнота, мышечная слабость, рвота, повышенное слюноотделение, присоединяется спастическая боль в животе, слезотечение, судороги, не исключено недержание мочи и кала, снижение давления, коллапс. В этой ситуации проводят симптоматическое лечение, а также больному вводят антихолинергические средства, например, атропин, и так далее.

Какие у Галантамин аналоги?

Реминил, Галантамина гидробромид,

Галантамин - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Гидробромид галантамина, гидрофосфат кальция, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, безводная лактоза, стеарат магния, повидон, микрокристалическая целлюлоза.

Фармакологический эффект

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Фармакокинетика галантамииа носит линейный характер в диапазоне доз 4 -16 мг 2 раза в сутки.

Показания

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и умеренной степени тяжести

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, бронхиальная астма, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения, механическая кишечная непроходимость, хроническая обструктивная болезнь легких, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: суточная доза составляет 8-32 мг, разделенная в 2-4 приема. При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг - по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки - утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно се повышать. Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек: начальная доза - 4 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром, в течение не менее 1 недели, после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 педель. Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные действия

Нарушение со стороны иммунной системы - нечасто: гиперчувствительность. Нарушение со стороны обмена веществ и питания - часто: снижение аппетита, анорексия, нечасто - обезвоживание (в редких случаях приводящее к развитию почечной недостаточности). Нарушение психики - часто: галлюцинации, депрессия (очень редко с суицидом), нечасто: зрительные галлюцинации, агрессия, ажитация. Нарушения со стороны нервной системы - часто: обморок, головокружение, тремор, головная боль, сонливость, заторможенность, бессонница, лихорадка, нечасто: парестезия, извращение вкуса, гиперсомния, судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги), цереброваскулярные заболевания, преходящее нарушение кровообращения ишемического типа, очень редко: обострение течения болезни Паркинсона, судороги. Нарушения со стороны органа зрения - нечасто: нечеткость зрительного восприятия. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения - нечасто: шум в ушах. Нарушение со стороны сердца - часто: брадикардия., нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, аритмия острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тахикардия. Нарушение со стороны сосудов - часто: артериальная гипертензия, нечасто - артериальная гипотензия, ощущение "приливов". Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - очень часто: рвота, тошнота, часто: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе, нечасто: позывы на рвоту, очень редко: дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - часто: гипергидроз, редко: кожная сыпь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - часто: спазмы мышц, нечасто: мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения - часто: повышенная усталость, астения, недомогание, слабость. Лабораторные и инструментальные данные - часто: снижение массы тела, нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций - часто: падение, травматизм.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к легальной блокаде дыхательных путей. Описан случай применения галантамина и дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки исчезли в течение 24 ч. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5-1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамии является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амидароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию но тину "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно- мышечной передачи деполяризующего типа (миорелакеацию), вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет - недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами (тубокуранина бромид и др.). М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамииа, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина.

Особые указания

Препарат Галантамин Канон показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Так же не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровекого типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача и под контролем человека, обеспечивающего уход за пациентом.У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметическими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.

Галантамин – лекарственное средство, предназначенное для лечения заболевания Альцгеймера, а также слабоумия. Препарат ликвидирует гематоэнцефалический барьер, улучшает возбуждающее действие в рефлексогенных зонах мозга головы и спины.

Лекарство галантамин, инструкция по применению которого обязательно к нему прилагается, поддерживает в активном состоянии работу скелетной и гладкой мускулатуры, увеличивает ее тонус, нормализует секрецию желез, способствует хорошей проводимости нервно-мышечной системы, снижает глазное давление.

Вконтакте

Основные компоненты лекарства и его создатель

Изготовителем фармацевтического продукта «Галантамин» выступает российская фармакологическая компания ЗАО «Канонфарма продакшн».

Ключевым действующим компонентом данного аптечного средства выступает активное вещество галантамин гидробромид.

Вспомогательные ингредиенты, входящие в состав представленного продукта: аэросил, кальций, гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарит, примеллоза, целлюлоза, состоящая из микрокристаллов.

Снаружи таблетки покрывает оболочка в виде пленки, которая также состоит из нескольких компонентов:

• АдвентиаТМ Прима 319974RC09,
• диоксид титана,
• макрогол,
• каприловый триглицерид,
• алюминиевый лак.

Формы выпуска

Представленное лекарство выпускается трех типов :

1. Капсулы пролонгированного действия. Дозировка препарата: 8 мг, 16 мг, 24 мг.
2. Таблетки в следующих дозировках: 4 мг, 8 мг, 12 мг. В упаковках содержится 10,15 , 28, 30, 56 и 60 штук таблеток. Наружная часть таблетки покрыта специальной оболочкой из пленки;
3. Раствор для инъекций. Препарат можно приобрести в дозировках:1 мг – 10 мл ампула 10 штук; 5 мг -2 мл ампула 10 штук.

Механизм действия

Представленный препарат имеет свой механизм действия на человеческий организм. Обратимый ингибитор холинэстеразы улучшает восприятие нервных импульсов в районе нервно-мышечных синапсов, повышает процессы возбуждения в рефлекторных зонах мозга головы и спины, быстро разрушает гематоэнцефалический барьер, улучшает тонус и активно стимулирует к сокращению гладкую и скелетную мускулатуру, способствует нормальной секреции пищеварительных и потовых желез. Галантамин хорошо всасывается после подкожного введения препарата.

Важно! Содержание необходимого количества лекарства в плазме крови, необходимое для проведения терапии, достигается спустя полчаса.

Однократное использование лекарственного средства с дозировкой 10 миллиграмм приводит к максимальной концентрации в плазме крови, равной 1,20 миллиграмм.

Такой результат наблюдается после прохождения пары часов. Период распределения Галантамина составляет 10 минут.

При парентеральном введении лекарства этот срок увеличивается, в отличие от других лекарственных средств, таких, как неостигмин, метилсульфат и пиридостигмин.

По этой причине он начинает действовать намного позже других ингибиторов. Период полувыведения у галантамина составляет 8 часов . 97% лекарственного средства выводится почками, 2,8% — кишечником и 0,2% — желчью.

Когда бывает эффективно

Представленный препарат используют при лечении различных заболеваний. Галантамин имеет следующие показания к применению :

• болезнь Альцгеймера до умеренной стадии;
• полиомиелит;
• дистрофия мышц;
• спастический паралич;
• сосудисто-воспалительные нарушения;
• инсульт;
• менингит;
• миастения;
• cнижение внутриглазного давления;
• радикулит;
• неврит;
• миопатия.

Важно! Обращаться к лечению заболевания данным фармакологическим продуктом рекомендуется только после консультации с квалифицированным врачом.

Противопоказания к использованию

Галантамин – сильный по своему действию фармакологический продукт, обладающий рядом противопоказаний :

• астма бронхиального типа, бронхит;
• заболевания сердца;
• нарушения работы почек и печени;
• непроходимость кишечника;
• заболевания дыхательной системы;
• патологии желудочно-кишечного тракта, возникшие после оперативного вмешательства;
• возрастное ограничение — до 9 лет;
• повышенная чувствительность;
• временной промежуток вынашивания ребенка и вскармливания;
• потребление нескольких препаратов в одно время;
• язвенные заболевания (язва кишечника, язва желудка, эрозия).

Важно! Не следует употреблять Галантамин при наличии одного из перечисленных заболеваний.

Побочные эффекты

В случае неправильного использования препаратов или игнорирования противопоказаний, лекарственное средство способно вызвать ряд побочных эффектов в различных системах человеческого организма.

Сердечно – сосудистая

В сердечнососудистой системе могут появляться следующие проблемы, связанные с употреблением лекарства:

• повышенное и пониженное давление;
• проблемы с работой сердца;
• мерцание предсердий;
• быстрое сердцебиение;
• брадикардия;
• ишемия;
• инфаркт.

Пищеварительная

Также во время использования лекарства могут возникнуть следующие заболевания , связанные с пищеварительной системой:

• вздутие области живота;
• истощение организма;
• сухость в ротовой полости;
• проблемы с кишечником;
• обильное слюноотделение;
• гастрит;
• проблемы с печенью;
• дискомфорт желудочно-кишечной системы.

Опорно-двигательная

Прием препарата может вызвать следующие патологии:

• слабость и спазмы в мышцах;
• лихорадка;
• анемия.

Мочевыделительная

Неправильное употребление средств традиционной медицины, способно привести к ряду негативных последствий, связанных с мочевыделительной системой человеческого организма:

• недержание мочи;
• гематурия;
• частое испускание мочи;
• инфекционные болезни мочевой системы;
• колики в области почек.

Нервная

Многие лекарства негативно воздействуют на нервную систему человеческого организма. Галантамин не является исключением. Побочные действия аптечного средства, связанные с нервной системой:

• тремор;
• заторможенные движения и речь;
• извращение вкусовых ощущений;
• галлюцинации;
• агрессия;
• головокружение;
• болевые ощущения в области головы.

Важно! Четкое соблюдение инструкций способно позволить человеку избежать побочных эффектов.

Способ применения

Предлагаем рецепт приготовления средства к использованию. Данное лекарственное средство употребляют вовнутрь во время еды, запивая препарат достаточным количеством проточной воды. Дозировка для взрослых и детей представлена в таблице.

Начинать процесс лечения необходимо с небольшой дозировки, постепенно доводя до рекомендуемой. Употреблять таблетки следует строго по рецепту, выданному врачом. Только в таком случае можно добиться положительных результатов.

Аналоги

Препарат Галантамин имеет свои аналоги.

Эти лекарственные средства обладают схожими свойствами и могут применяться для лечения аналогичных заболеваний.

Аналоги могут быть прямыми, когда действующее вещество абсолютно тождественно оригинальному, и непрямыми, когда некоторые вещества в составе могут отличаться от контрольного фармацевтического препарата.

Главным их отличием является дозировка лекарства и его страна изготовитель. Наиболее качественные и известные из них представлены в таблице.

От чего зависит качество лечения

1. Не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенной концентрации, поскольку лекарство блокирует данную функцию организма.
2. Необходимо следить за массой тела, ведь представленное лекарственное средство приводит к его резкому снижению. А при заболеваниях рода Альцгеймера, нормальный вес имеет большое значение.
3. Нужно следить за обильным питьем. Галантамин поглощает всю влагу, поступающую в организм человека.
4. Требуется контролировать артериальное давление, которое будет постоянно снижаться и повышаться. Нормализовать его будет достаточно тяжело.
5. Лекарственное средство не предназначено для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением памяти.

Галантамин — все о препарате