Инструкция по применению тизалуд. Лекарственный справочник гэотар. Цена и условия отпуска

«Тизалуд» — препарат, главной целью которого является устранение судорог и снижение количества спазмов в скелетных мышцах. Требуемый эффект достигается благодаря тизинидину — главному активному веществу медецинского препарата.

Состав препарата

Одна таблетка содержит 2 или 4 мг тизанидина. Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза безводная, магний, целлюлоза микрокристаллическая.

Лечебные свойства

«Тизалуд» являет собой миорелаксирующий препарат центрального действия. Он эффективно помогает устранить острые спазмы в мышцах, а также спазмы в спинальной этиологии. Также данный препарат снимает воспаление и отек пораженных суставов.

Выводиться «Тизалуд» желчью и мочой.

Показания к применению

Применение «Тизалуда» эффективно при таких болезнях и состояниях:

Спазм скелетных мышц, который был вызван поражение позвонков
Спазм в шейном и поясничном отделах
Патологии позвоночника, которые сопровождаются острой болью
Рассеянный склероз, который вызывает спастическое состояние скелетных мышц
Дегеративные болезни спинного мозга
Грыжа межпозвоночного диска
Остеоартрит бедра
Болезненные ощущения после операций
Гемиплегия
Миэлопатия
Церебральный паралич
Инсульт
Нарушение в кровообращении
Судороги.

Форма выпуска

Средняя цена от 120 до 150 руб.

Данный препарат выпускается в форме таблеток в дозировке по 2 и 4 мг. В одной упаковке «Тизалуд» таблеток содержится 30 шт. Таблетки без запаха.

Способ применения

Применять «Тизалуд» предназначено внутрь.

Для послабления мышечного спазма необходимо принимать по 2 мг три раза в сутки. В особо тяжелых случаях дозу можно повышать до 4 мг в сутки.

Общую длительность терапии определяет лечащий врач в зависимости от восприимчивости организма, симптомов и тяжести заболевания.

При беременности и грудном вскармливании

«Тизалуд» таблетки не следует применять во время беременности, помимо тех случаев, когда польза для будущей матери будет больше, чем возможные риски для плода.

Однако, если возникнет необходимость в лечении «Тизалудом» в период лактации, из-за чего ребенок может пострадать, то следует поставить вопрос о прекращении кормлении грудным молоком.

Так как препарат запрещен к употреблению беременным, то нужно знать другие, более безопасные способы лечения судорог, о которых можно прочитать в статье: .

Противопоказания

Препарат имеет такие противопоказания:

Возраст до 18 лет
Беременность
Период лактации
Тяжелые заболевания печени
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата
Период после инсульта
Одновременная терапия с препаратом Ципрофлоксацин.

Меры предосторожности

С осторожностью необходимо принимать препарат при таких обстоятельствах:

Пожилой возраст (более 60 лет)
Артериальная гипотензия;
Острая почечная недостаточность
Ухудшение работы печени.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данный препарат нельзя совмещать с ингибиторами изофермента CYP1A2-антиаритмическими лекарствами:

Циметидин
Пефлоксацин
Тиклопидин
Норфлоксацин
Флувоксамин
Амиодарон.

Также, вещество тизанидин нельзя совмещать с этанолом и препаратами антигипертензивного действия, поскольку из-за этого повышается риск возникновения брадикардии и повышения АД.

Тизанидин нельзя принимать вместе с алкогольными напитками, поскольку из-за этого у пациента могут возникать побочные эффекты.

Побочные эффекты

Данный препарат может вызывать такие побочные эффекты:

В нервной системе:
- Сонливость или, наоборот, потеря сна
- Головокружение и головные боли
- Галлюцинации
- Судороги.
В пищеварительной системе:
- Диарея, тошнота
- Гепатит
- Запор
- Изжога и сухость во рту
- Повышение печеночных ферментов.
В сердечно-сосудистой системе:
- Резкое понижение АД
- Коллапс
- Потеря сознания
- Аритмия или тахикардия
- Брадикардия.
Прочие побочные эффекты:
- Потеря сил, слабость и быстрая утомляемость
- Боли в мышцах
- Нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

В случае передозировки у пациента могут проявиться такие симптомы:

Тошнота
Повышение показателей АД
Судороги
Утяжеление дыхания
Нервозность и беспокойство
Головокружение
Гипотензия
Сонливость.

Условия и срок хранения

Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте при температурном режиме не более 25 градусов.

Срок годности: 2 года от даты производства, указанной на упаковке.

Аналоги

Тизалуд имеет такие лекарственные аналоги:

Новартис Фарма, Швейцария
Цена от 200 до 230 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает спастичность у больного, а также судороги. Назначается при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, параличе и многих других болезнях. Форма выпуска: круглые белые таблетки, упакованные в блистер из фольги.

Плюсы

Эффективно снимает спазмы в мышцах
Помогает снять болевые ощущения после операций

Минусы

Противопоказан при почечной недостаточности
Не рекомендуется применять в пожилом возрасте.

Polpharma, Польша
Цена от 240 до 270 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Назначается при неврологических заболеваниях. Состав: баклофен — 25 мг.

Плюсы

Увеличивает движения в пораженных суставах
Быстро всасывается.

Минусы

Противопоказан при беременности
Не рекомендуется принимать при атеросклерозе.

« «

Тева Прайвэт, Венгрия.
Цена от 150 до 200 руб.

Основное действие: миорелаксант центрального действия. Уменьшает тонус скелетных мышц и снимает с них спазм. Также снижает сопротивление мышц при движениях и увеличивает их сокращений. Состав: тизанидин – 4 мг. Выпускается в виде белых таблеток. которые на одной стороне имеют характерную гравировку «Т2».

Плюсы

Снимает боли при повреждениях позвоночника и суставов
Улучшает кровообращение

Минусы

Плохо совмещается с другими препаратами
Противопоказан к приему с почечной недостаточностью.

Тизалуд: инструкция по применению и отзывы

Тизалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (по 2 мг или 4 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг или 4,576 мг, что соответствует содержанию 2 мг или 4 мг тизанидина;
вспомогательные компоненты: лактоза безводная (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизалуд является миорелаксантом центрального действия с активным веществом тизанидином. Клиническая эффективность тизанидина обусловлена его способностью оказывать стимулирующее влияние на пресинаптические альфа 2 -адренорецепторы, подавляя выделение из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот. Вследствие этого в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи возбуждения, что вызывает снижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойством препарат обладает центральным умеренно выраженным анальгезирующим эффектом.

Вследствие уменьшения спастичности и клонических судорог понижается сопротивление пассивным движениям, повышается способность к увеличению объема активных движений. Показано применение при болезненных мышечных спазмах, хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация (С mах) в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата – 34%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина не влияет.

Объем распределения – 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30% от принятой дозы.

Линейный характер фармакокинетики препарата сохраняется в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.

Метаболизм происходит в печени быстро, ему подвергается до 95% тизанидина с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 2–4 часа.

Через почки в виде метаболитов выводится 70% дозы, в неизмененном виде – 2,7%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) до 25 мл/мин плазменная С mах тизанидина возрастает в 2 раза, а суммарная концентрация (AUC) – в 6 раз. Происходит замедление T 1/2 до 14 часов.

Показания к применению

мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава;
спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

тяжелая форма нарушения функции печени;
одновременное применение флувоксамина, ципрофлоксацина и других сильных ингибиторов изофермента CYP1A2;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет;
грудное вскармливание;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тизалуд при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, одновременном применении пероральных противозачаточных средств, пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, больным в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизалуда: способ и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день. При необходимости для купирования сильного спазма мышц можно дополнительно принимать перед сном 2–4 мг препарата;
лечение спастичности мышц, обусловленной неврологическими патологиями: начальная доза – по 2 мг 3 раза в день. С интервалом в 3–7 дней дозу постепенно (на 2–4 мг) повышают до оптимальной суточной дозы 12–24 мг, поделенной на 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Начальная суточная доза Тизалуда для больных с почечной недостаточностью с КК меньше 25 мл/мин должна составлять 2 мг. Затем с учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно постепенно повышать. Для получения более выраженного эффекта сначала рекомендуется использовать однократный прием увеличенной дозы, а затем переходить к повышению кратности назначения.

Отмену Тизалуда следует производить путем постепенного снижения дозы препарата, поскольку резкое прекращение его применения может вызвать у больного синдром отмены.

Побочные действия

со стороны нервной системы: нарушения сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, головокружение;
со стороны опорно-двигательной системы: слабость мышц;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления (в том числе выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса);
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит;
прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия; на фоне резкой отмены после длительного лечения и/или применения высоких доз препарата, а также после терапии в сочетании с гипотензивными средствами – повышение артериального давления (АД), тахикардия, в отдельных случаях возможно острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, значительное понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, тревожность, нарушение дыхания, миоз, кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Тизалуда в суточной дозе 12 мг и выше необходимо сопровождать регулярным контролем функции печени (в течение первых 4 месяцев лечения – 1 раз в месяц). Проведение обследования функционального состояния печени требуется также тем пациентам, у которых наблюдаются такие клинические признаки нарушения функции печени, как необъяснимая тошнота, чувство усталости, анорексия. Если показатели активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в 3 раза и больше верхнюю границу нормы, применение тизанидина необходимо отменить.

С осторожностью следует назначать Тизалуд пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Противопоказано употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств в период приема тизанидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тизалуд может вызывать сонливость, головокружение и оказывать негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациента концентрировать свое внимание. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение тизанидина в период лактации, так как он в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В случае клинической необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за ограниченного опыта применения тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется применение Тизалуда для лечения пациентов данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Тизалуд при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тизалуда при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тизалуда с ингибиторами изофермента CYP1А2 (включая флувоксамин, ципрофлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы) вызывает значительное увеличение AUC тизанидина. Последствием данного сочетания может стать состояние, которое сопровождается клинически значимым и продолжительным снижением АД, сонливостью, замедленными психомоторными реакциями, слабостью. В отдельных случаях может наблюдаться потеря сознания, вплоть до коллапса.

При комбинации с антигипертензивными средствами возрастает риск выраженного понижения АД, развития брадикардии.

Седативные лекарственные препараты, этанол вызывают усиление седативного эффекта тизанидина.

Аналоги

Аналогами Тизалуда являются: Лиорезал, Тизанил , Баклосан , Мидокалм , Тизанидин , Толперизон , Толперил, Сирдалуд .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Тизалуд - миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Болезненный мышечный спазм.

Спастичность вследствие рассеянного склероза.

Спастичность вследствие поражений спинного мозга.

Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<25 мл/мин) рекомендованная начальная разовая доза составляет 2 мг в сутки.

Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью «маленькими шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

Дети. Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тизалуд являются:

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Тяжелые нарушения функции печени.

Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Беременность

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови.

Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалудаи увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Передозировка

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд .

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Препарат Тизалуд следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Тизалуд - таблетки по 4 г.

Упаковка: По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Тизалуд содержит тизанидина 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Дополнительно

Одновременное применение CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которая назначается 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Основные параметры

Название:	ТИЗАЛУД
Код АТХ:	M03BX02 -

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика .

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (Т1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2–4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие поражений спинного мозга. Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Меры предосторожности

Одновременное применение СУР1А2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность.

Способно с ть влиять на скорость реакции при управлен ии автотранспортом или другими механизмами

Дети.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации t тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2–4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3–7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение детям и подросткам

Применение пациентам пожилого возраста

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Информация о производителе

ПАО «Киевский витаминный завод».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Лечение патологий, связанных с функциональными нарушениями позвоночника и повышением мышечного тонуса, требует применения антиспастических препаратов. В эту группу лекарственных средств входит Тизалуд, который является эффективным миорелаксантом.

Общая характеристика препарата

Тизалуд относится к адреномиметикам - стимуляторам (агонистам) альфа 2 адренорецепторов. Эта группа веществ имеет следующие свойства:

вызывают деполяризацию синаптических волокон, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры;
способствуют снижению выделения норадреналина;
угнетают активность сосудистой деятельности, что снижает ЧСС и ведет к расширению кровеносных сосудов.

Основное терапевтическое значение имеет миорелаксантное действие препарата. Его активность направлена на подавление полисинаптических рефлексов спинного мозга и расслабление мышечного каркаса.

Тизалуд является миорелаксантом, действие которого направлено на снижение тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры

Механизм действия лекарства заключается в блокаде передачи импульсов между нейронами. Активное вещество ингибирует высвобождение медиаторной глутаминовой кислоты и воздействует непосредственно на рецепторы нейромедиаторов, вызывая ответную реакцию клеток. В результате блокады спинальных синаптических импульсов прекращается сокращение скелетной мускулатуры.

Показания к применению

Тизалуд назначают для терапии заболеваний, которые сопровождаются функциональными нарушениями мышечного тонуса и появлением мышечного спазма. Фармакологическое действие лекарственного средства выражено в снижении гипертонуса спинного мышечного каркаса. Терапевтический эффект обусловлен также анальгезирующим действием миорелаксанта при наличии мышечных болей.

Лекарственное средство используется для лечения миофасциального синдрома и имеет обезболивающие свойства

Препарат назначают для лечения следующих патологий:

Положительный эффект лекарственного средства также проявляется при купировании головной боли. Обезболивание наблюдается как при болях с напряжением мышц скальпа, так и при наличии цервикогенных (отраженных) головных болей.

Показания к применению Тизалуда включают его применение при лечении опийной (героиновой) наркозависимости. Его назначают для снижения интенсивности абстинентного синдрома. Также подтверждена эффективность лекарства при наличии фантомных болей.

Состав и форма выпуска

Активным действующим веществом Тизалуда является тизанидин, который относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия. Главным отличием препарата от других подобных средств является возможность перорального употребления.

В состав одной таблетки входят:

Выпускается в форме двояковыпуклых таблеток с риской, белого или желтоватого цвета и в виде капсул. Производится компаниями Верофарм, Teva, Новартис.

Инструкция по применению

Лекарственное средство с содержанием тизанидина предназначено для курсового применения. Длительность курса может составлять от 3 дней до нескольких месяцев. Дозировка препарата зависит от диагноза и степени выраженности болевого синдрома. Согласно инструкции, лекарство лучше принимать после еды или во время приема пищи, во избежание появления негативных симптомов со стороны ЖКТ.

Есть несколько схем лечения Тизалудом:

Лучший результат при лечении Тизалудом достигается в составе комплексной терапии. Рекомендуется проводить терапию с одновременным приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания и особые условия

Применение Тизалуда имеет несколько ограничений. Препарат противопоказан в следующих случаях:

непереносимость компонентов лекарственного средства;
одновременный прием с содержащими средствами, Флувоксамином и другими ингибиторами изоферментов CYP1А2;
тяжелая форма печеночных и почечных патологий.

Наличие артериальной гипотензии может стать противопоказанием для приема лекарства. Тизалуд имеет свойство снижать артериальное давление и сокращать частоту сердечных сокращений, что также является ограничением при наличии у пациента брадикардии.

Не рекомендуется назначать лечение тизанидином при беременности и в период грудного вскармливания. С осторожностью проводят терапию в детском возрасте, поскольку нет достаточных клинических данных о безопасности для детского организма. В пожилом возрасте требуется более тщательный подбор дозы и контроль клиренса креатинина.

Побочные эффекты

Лечение Тизалудом может сопровождаться некоторыми изменениями со стороны нервной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. К ним относятся следующие побочные эффекты:

Тизалуд вызывает замедление психомоторных реакций

Взаимодействие активного действующего вещества с антигипертензивными лекарственными средствами способствует развитию брадикардии и сильному падению артериального давления.

При одновременном приеме с седативными препаратами действие последних усиливается. Таблетки с содержанием тизанидина нельзя смешивать с алкоголем, во избежание затормаживания реакции.

Аналоги препарата

В аптеках представлен ассортимент миорелаксантов, основным действующим веществом которых является тизанидин. В таблице указаны некоторые аналоги Тизалуда и их примерная стоимость.

Среди линейки аналогичных лекарственных средств есть препараты с дозировкой 2, 4 и 6 мг, в пересчете на основное действующее вещество.

Одним из препаратов, сходных с Тизалудом по фармакологическим свойствам, является . Он также является миорелаксантом центрального действия. Отличием Мидокалма является воздействие на стрихнин и снижение провоцируемой стрихнином повышение рефлекторной возбудимости.

Значение препарата в терапии

Успешное применение миорелаксантов для лечения мышечного гипертонуса и миофасциальных болей обусловлено их узкоспециализированной направленностью. Тизалуд, который является миорелаксантом центрального действия, воздействует непосредственно на рецепторы, отвечающие за наступление мышечного спазма. Блокировка этих рецепторов снимает мускульный спазм, что ведет к нормализации мышечного тонуса. Основное вещество активно действует в следующих направлениях:

Терапевтическое значение также имеет способность Тизалуда к местному обезболиванию. Анальгезирующий эффект возникает в результате расслабления гладкой мускулатуры, что способствует снижению образования медиаторов воспаления.

Лекарственное средство также входит в состав комплексного лечения больных с функциональными нарушениями позвоночника. Высокая терапевтическая эффективность позволяет назначать препарат пациентам тяжелыми неврологическими расстройствами. Низкая токсичность является положительным фактором для длительного курсового приема.