Инструкция по применению тизалуд. Тизалуд таблетки: инструкция по применению. Применение при беременности

Существует огромное количество заболеваний, которые сопровождаются спазмами мышц. Именно в таких случаях и необходим прием миорелаксантов. Конечно, современный рынок фармации предлагает огромное количество препаратов, способных влиять на работу мышечных волокон. К этой группе относят и лекарственное средство «Тизалуд». Инструкция по использованию, дозировка и общие рекомендации, особенности состава, показания к применению — это те вопросы, которыми интересуются многие люди.

Что входит в состав препарата? Информация о форме выпуска

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью принимать миорелаксанты , в частности препарат «Тизалуд ». Состав и форма выпуска — первый вопрос, который задают пациенты.

Данное лекарственное средство выпускают в форме плоских таблеток округлой формы и белого цвета (допускается наличие кремового или желтоватого оттенка). В аптеке можно приобрести упаковку, в которой содержится 30 таблеток.

Основным активным веществом препарата является тизанидин — по 4 мг в каждой таблетке. Разумеется, в состав входят и другие компоненты, выполняющие вспомогательную функцию. К их перечню относят лактозу, стеариновую кислоту, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный диоксид кремния.

Схема воздействия лекарства на организм

Данный препарат представляет собой эффективное миорелаксирующее средство центрального воздействия. Результаты исследований гласят, что активное вещество препарата стимулирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы . В свою очередь, это угнетает полисинаптическую передачу импульсов в спинном мозге, которые, собственно, и обеспечивают регуляцию тонуса скелетных мышц.

Лекарственное средство «Тизалуд» эффективно при хронических спазмах церебрального и спинального происхождения, а также при сильных болезненных спазмах скелетных мышц. Кроме того, препарат снижает ригидность мышц при пассивных движениях.

Когда нужен прием таблеток?

Таблетки назначают при спастическом состоянии скелетных мышц, которое вызвано различными неврологическими патологиями. Например, препарат эффективен при спазме мышц на фоне дегенеративных заболеваний спинного мозга, после инсультов, при хронических формах миелопатии и рассеянном склерозе.
Применение «Тизалуда » целесообразно при болезненном спазме скелетных мышц, который возникает при поражениях позвоночника (чаще всего шейного и поясничного отделов).
Также таблетки снимают спазмы мышц, возникающие после травм и хирургического вмешательства.

Разумеется, только врач может определить, необходим ли пациенту препарат «Тизалуд». Показания к применению приведены лишь для общего ознакомления. Использовать миорелаксанты самовольно категорически запрещено.

Препарат «Тизалуд»: инструкция по применению

Как правильно принимать лекарство? Точную информацию вам предоставит лечащий врач. Только после ознакомления с историей болезни и результатами анализов пациенту можно назначить таблетки «Тизалуд ». Инструкция по применению содержит в себе лишь информацию, предназначенную для общего ознакомления.

Если речь идет о болезненном спазме мышц, то больным рекомендуют принимать по 2- 4 мг три раза в день. В особо тяжелых случаях пациент может принять дополнительную таблетку миорелаксанта перед отходом ко сну.

Спазмы, возникающие на фоне неврологических заболеваний, требуют составления индивидуальной схемы лечения. Начальная дневная доза в большинстве случаев равна 6 мг активного компонента лекарства — ее нужно разделить на три приема . Пить таблетки рекомендуется через равные промежутки времени.

В дальнейшем суточное количество препарата постепенно увеличивается. Схема, как правило, выглядит следующим образом: каждые 3- 7 дней дозу повышают на 2- 4 мг. В большинстве случаев ощутимый терапевтический эффект наблюдается при приеме 12- 24 мг тизанидина в день. Максимальная суточная доза равна 36 мг активного вещества (превышать это количество не стоит).

Мы уже говорили о том, в каких случаях принимают препарат " Тизалуд " . Показания к применению - это наличие спазмов мышц, которые нередко наблюдаются у пациентов в возрасте. На сегодняшний день нет точной информации о воздействии препарата на организм пожилого человека. Известно лишь, что данное лекарственное средство сказывается на работе почек, поэтому терапия должна проводиться под строгим наблюдением специалистов.

Перечень противопоказаний

Во всех ли случаях пациенты могут принимать лекарственное средство «Тизалуд »? Инструкция содержит информацию о наличии противопоказаний. На самом деле ограничений совсем немного.

Так когда нельзя использовать препарат «Тизалуд »? Таблетки не назначают:

при наличии у пациента аллергии (повышенной чувствительности) на тизанидин ;
при серьезных нарушениях со стороны выделительной системы (почек) или печени;
данное лекарство ни в коем случае нельзя принимать на фоне лечения ципрофлоксацином или флувоксамином .

О наличии ограничений нужно обязательно сообщить лечащему врачу.

Особенности терапии при беременности и лактации

Можно ли принимать беременным женщинам лекарственное средство «Тизалуд »? Инструкция гласит, что клинические исследования на этой группе пациентов не проводились, поэтому сведений о возможном риске для плода нет. Беременность относится к противопоказаниям, хотя в особо тяжелых случаях врач может принять решение о начале терапии.

Тизанидин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Если существует необходимость проведения лечения во время лактации, то грудное кормление на время придется прекратить.

Возможны ли осложнения? Информация о побочных реакциях

Может ли быть опасным прием таблеток «Тизалуд »? Инструкция по применению содержит данные о возможном развитии побочных реакций.

Изредка у пациентов диагностируются нарушения со стороны нервной системы, что сопровождается бессонницей и прочими расстройствами сна, а также периодически возникающими головокружениями. Крайне редко терапия сопряжена с галлюцинации и нарушениями психики.
Препарат может влиять на работу сердечно-сосудистой системы. На фоне лечения возможно развитие брадикардии, а также резкое снижение артериального давления (иногда вплоть до коллапса).
Возможно появление побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Некоторые пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту, диспепсические явления.
К числу прочих возможных осложнений относят появление мышечной слабости, повышенную утомляемость.
Иногда опасной может быть и резкая отмена препарата, особенно после длительной терапии. В таких случаях возможно сильное повышение артериального давления, развитие тахикардии. Крайне редко наблюдается нарушение мозгового кровообращения.

Взаимодействие с другими медикаментами

К сожалению, многие люди сталкиваются с необходимостью приема препарата «Тизалуд ». Инструкция тем не менее содержит информацию о том, что данные таблетки нельзя принимать одновременно с лекарствами, в составе которых присутствуют ципрофлоксацин или флувоксамин . В противном случае возможно стойкое и длительное снижение артериального давления, что сопровождается слабостью, сонливостью, заторможенностью, а в особо тяжелых случаях — потерей сознания и коллапсом.

Также не рекомендуется принимать препарат «Тизалуд » вместе с пероральными контрацептивами, антиаритмическими лекарствами, фторхинолонами и циметидином . Также данное средство нельзя смешивать с алкоголем, так как этанол лишь усиливает седативный эффект. Одновременный прием с антигипертензивными лекарствами повышает риск резкого снижения артериального давления.

Информация о передозировке

Возможны ли осложнения на фоне терапии лекарственным средством «Тизалуд »? Таблетки, как правило, хорошо переносятся даже при использовании максимальных доз. Тем не менее при употреблении слишком большого количества таблеток возможны расстройства со стороны нервной системы.

Например, у некоторых пациентов отмечается головокружение, появление сильной сонливости, необъяснимой тревожности. К числу прочих симптомов относят снижение артериального давления, тошноту, нарушение процессов дыхания. В более тяжелых случаях развивается коматозное состояние. Больного с подобными признаками нужно срочно доставить в больницу. Симптоматическая терапия сводится к приему сорбентов и промыванию желудка.

Сколько стоят таблетки?

Сегодня многие люди интересуются дополнительной информацией о препарате «Тизалуд ». Цена, отзывы, инструкция — это, безусловно, важная информация, но решающим фактором при выборе лекарственного средства чаще всего становится именно стоимость.

Разумеется, точную сумму указать сложно, ведь цифры будут колебаться в зависимости от места покупки, фирм, производящих и распространяющих лекарства. Сколько стоит препарат «Тизалуд »? Цена упаковки, содержащей 30 таблеток, составляет около 250 рублей. Это, безусловно, делает лекарство доступным, ведь многие аналоги стоят намного дороже.

Лекарство «Тизалуд»: аналоги и эффективные заменители

Далеко не во всех случаях целесообразен прием данного лекарственного средства. Что делать пациентам? Можно ли чем-то заменить препарат «Тизалуд »? Аналоги данного миорелаксанта , конечно же, существуют. Например, лекарство можно заменить таблетками «Тизанил ». К перечню средств с теми же фармакологическими свойствами относят препарат «Сирдалуд » и «Тизанидин ».

Конечно, подбирать подобные лекарства самостоятельно не рекомендуется, ведь это может быть опасным для здоровья. Только врач сможет назначить эффективный и, главное, безопасный заменитель.

Многие люди сегодня интересуются любой дополнительной информацией о препарате «Тизалуд ». Отзывы специалисты оставляют по большей части положительные. Таблетки, по их словам, помогают быстро снять спазм мышц. Препарат помогает при различных неврологических нарушениях, а также в том случае, если гипертонус вызван теми или иными заболеваниями позвоночника. Как говорят сами пациенты, эффект заметен уже после первого приема .

Лекарство практически не имеет противопоказаний, да и побочные реакции регистрируются в единичных случаях. С другой стороны, терапия должна проводиться под наблюдением лечащего врача. Препарат хорошо подходит для длительного лечения, но вот отменять лекарство нужно постепенно, периодически уменьшая дозу. Стоимость таблеток вполне доступная, что радует пациентов. Все эти факторы делают данное лекарство крайне востребованным в современной лечебной практике.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика .

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (Т1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2–4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие поражений спинного мозга. Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Меры предосторожности

Одновременное применение СУР1А2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способно с ть влиять на скорость реакции при управлен ии автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации t тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2–4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3–7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Информация о производителе

ПАО «Киевский витаминный завод».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Тизалуд – миорелаксант центрального действия, применяемый для лечения болезней костно-мышечной системы.

Фармакологическое действие Тизалуда

Активное вещество Тизалуда относится к миорелаксантам центрального действия. Медикамент эффективен при лечении острых болезненных мышечных спазм и хронических спазм церебрального и спинального происхождения. Прием таблеток Тизалуда позволяет снизить ригидность мышц при пассивных движениях.

Действие медикамента основано на угнетении полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, в котором происходит регуляция тонуса скелетной мускулатуры.

Тизалуд по инструкции может вызывать синдром «отмены», поэтому по окончании лечения дозу необходимо снижать постепенно.

Форма выпуска и состав

Медикамент Тизалуд выпускают в виде таблеток с содержанием активного вещества (тизанидина) в количестве 2 мг и 4 мг.

Аналогами Тизалуда по активному веществу являются медикаменты Сирдалуд, Тизанидин-Тева, Тизанил и Сирдалуд МР.

При необходимости из-за гиперчувствительности или наличия противопоказаний врач может порекомендовать применение одного из аналогов Тизалуда со схожим механизмом действия: Баклосана, Толперизон-OBL, Мидокалма, Толперизона и Мидокалм-Рихтера.

Показания к применению Тизалуда

Медикамент Тизалуд по инструкции назначают при лечении болезненных мышечных спазмов:

Связанных с функциональными и органическими нарушениями позвоночника, включаяостеохондроз, шейный и поясничный синдромы, сирингомиелию, спондилез и гемиплегию;
Возникающих после проведения хирургических операций, включая операциипо поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвоночного диска;
Возникающих из-за спастичности скелетных мышц на фоне различных неврологических болезней, включая рассеянный склероз, хроническую миелопатию, дегенеративные болезни спинного мозга, остаточные явления перенесенного инсульта, черепно-мозговые травмы, детский церебральный паралич.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
В период лактации;
Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
Во время беременности;
В педиатрии.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

Одновременно с пероральными контрацептивами;
При артериальной гипотензии;
На фоне печеночной или почечной недостаточности;
При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
На фоне брадикардии;
Пожилым людям старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Для снижения выраженности болезненного мышечного спазма обычно назначают по 1-2 таблетки Тизалуда (по 2 мг) трижды в день. В случае тяжелого течения болезни можно дополнительно принимать разовую дозировку на ночь.

При лечении спастичности, которая обусловлена неврологическими болезнями, Тизалуд назначают в начальной дозировке 2 мг, которую принимают 3 раза в день. Возможно постепенное увеличение (с интервалами в 3-7 дней) разовой дозировки на 2-4 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 36 мг, разделенных на 3-4 раза.

При назначении Тизалуда в суточной дозировке свыше 12 мг необходимо проводить оценку функции печени не реже одного раза в месяц на протяжении четырех месяцев. Если показатели активности АСТ и АЛТ в течение этого периода превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, прием Тизалуда прекращают.

Побочные действия Тизалуда

Медикамент Тизалуд по отзывам чаще всего вызывает головокружение, сонливость, снижение артериального давления, сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, брадикардию, гиперкреатининемию.

Кроме того, согласно отзывам, Тизалуд может привести к развитию:

Бессонницы, галлюцинаций и нарушений сна (нервная система);
Диспепсии, тошноты, гепатита и печеночной недостаточности (пищеварительная система);
Мышечной слабости (опорно-двигательный аппарат).

Резкая отмена Тизалуда после продолжительной терапии, а также после приема его в высоких дозах или одновременно с гипотензивными лекарствами может вызывать тахикардию, повышение артериального давления, в некоторых случаях – нарушение мозгового кровообращения, протекающее в острой форме.

Также Тизалуд по отзывам при приеме в высоких дозах может привести к передозировке, проявляющейся в виде тошноты, нарушения дыхания, рвоты, выраженного снижения артериального давления, головокружения, сонливости, миоза, тревожности, комы. Для лечения, кроме промывания желудка, показан многократный прием активированного угля. Также в этом случае проводят форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

Тизалуд по инструкции не рекомендуется принимать одновременно с гипотензивными лекарствами из-за риска выраженного снижения артериального давления и развития брадикардии. Также считается нежелательным совместное применение медикамента с другимиальфа2-адреностимуляторами.

Седативные лекарства и этанол могут усиливать побочные действия, связанные с угнетением работы центральной нервной системы.

Одновременное применение с пероральными контрацептивными медикаментами может привести к снижению эффективности Тизалуда.

Условия хранения

Тизалуд относится к числу миорелаксантов центрального действия, отпускаемых из аптек по назначению врача. Срок годности таблеток составляет 24 месяца при соблюдении рекомендованных изготовителем условий для их хранения.

Таблетки Тизалуд - это лекарственное средство, предназначенное для устранения мышечных спазмов.

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний и множество побочных эффектов, поэтому принимать его нужно в строгом соответствии с инструкцией, разработанной производителем и согласно предписаниям врачей.

Общие характеристики препарата

Выпуском препарата Тизалуд занимается российская фармацевтическая компания «Верофарм». Лекарственное средство представляет собой белые таблетки цилиндрической формы со скошенными краями и риской на одной из поверхностей. Каждая из них содержит 2 или 4 мг активного компонента. Производитель фасует таблетки по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и алюминиевой фольги.

В аптеках лекарство продаётся в картонных пачках, в каждую из которых вложено по 3 блистера с медикаментами и листок-вкладыш с инструкцией по применению.

Таблетки Тизалуд можно купить только по рецепту врача. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и варьируется в пределах 120−190 рублей за стандартную пачку. Лекарственное средство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Важно следить за тем, чтобы оно не подвергалось воздействию влаги и прямых солнечных лучей. При соблюдении описанных условий препарат сохраняет свои фармакологические и органолептические свойства в течение 36 месяцев. Неиспользованные таблетки с истекшим сроком годности необходимо утилизировать.

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество в составе Тизалуда - гидрохлорид тизанидина. Попадая в организм человека, этот компонент стимулирует работу пресинаптических α2-адренорецепторов, угнетает высвобождение «возбуждающих» аминокислот (глутаминовой, аспарагиновой) и подавляет полисинаптическую передачу импульсов на уровне интернейронов спинного мозга. Благодаря этому, гидрохлорид тизанидина:

устраняет мышечные спазмы;
избавляет от клонических судорог;
уменьшает сопротивление пассивным движениям;
увеличивает силу произвольных мышечных сокращений;
проявляет умеренные анальгезирующие свойства.

Вспомогательными компонентами в составе лекарства являются безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота и аэросил.

Показания к назначению

Активный компонент лекарства выполняет функции миорелаксанта центрального действия, поэтому основными показаниями к применению Тизалуда являются:

спастичность скелетной мускулатуры при рассеянном склерозе, церебральном параличе, хронической миелопатии, дегенеративных процессах в тканях спинного мозга и других неврологических патологиях;
болевой синдром и мышечные спазмы, которыми сопровождается развитие функциональных и статических заболеваний позвоночного столба (поясничного и шейного отделов).

Кроме этого, препарат применяют для снятия судорог мышц, возникающих после оперативных вмешательств по поводу остеоартроза тазобедренного сустава и грыжи межпозвоночного диска.

Схема приёма

Тизалуд принимают внутрь, запивая небольшим количеством негазированной воды. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не рассасывая. При болезненных мышечных спазмах больным назначают по 2−4 мг препарата трижды в сутки. В тяжёлых случаях дневную дозу лекарства увеличивают на 2 мг.

В тех случаях, когда Тизалуд назначают для снятия спастики скелетных мышц, применяют более сложный режим дозирования. В первую неделю больные принимают по 2 мг лекарственного средства трижды в день. Затем суточную дозу препарата увеличивают на 2−4 мг с интервалом в 72−96 часов. Большинству пациентов удаётся достигнуть оптимального терапевтического эффекта при приёме 12−24 мг гидрохлорида тизанидина в день.

Лицам, у которых ранее была выявлена почечная недостаточность, назначают по 2 мг препарата в сутки. Начальную дозу повышают постепенно, учитывая переносимость лекарства и эффективность терапии. В первую очередь увеличивают объём лекарства, и лишь затем - кратность приёма.

При остром болевом синдроме, обусловленном мышечным спазмом, препарат принимают в течение 2−3 недель. При хронических болях пациенту может потребоваться более продолжительный курс терапии (от нескольких месяцев до года). При необходимости, врач может скорректировать схему лечения с учётом динамики болевых и мышечно-тонических проявлений болезни.

Приём более 36 мг гидрохлорида тизанидина в сутки может стать причиной головокружения, тошноты, сонливости, рвоты, повышенной тревожности, нарушений в работе дыхательной системы, снижения артериального давления, сужения зрачков и впадения в кому.

При выявлении одного или нескольких признаков передозировки необходимо отменить лекарство, промыть желудок, принять диуретические препараты и активированный уголь. Кроме этого, следует как можно раньше обратиться за консультацией к врачу.

Побочные эффекты

Большинство пациентов с лёгкостью переносит лечение Тизалудом. Нежелательные эффекты лекарственного средства проявляются редко. К их числу относятся:

сонливость в дневное время или бессонница ночью;
общая слабость, повышенная утомляемость;
существенное снижение артериального давления;
головокружение;
нарушение синусового ритма (брадикардия);
тошнота;
галлюцинации;
слабость в мышцах;
сухость во рту, постоянная жажда;
рост активности печёночных трансаминаз;
расстройства пищеварения;
острое воспаление печени.

Компоненты, присутствующие в составе Тизалуда, могут спровоцировать развитие аллергических реакций в форме крапивницы, кожного зуда, высыпаний, отекания тканей лица и пр.

Противопоказания к применению

Тизалуд подходит не всем пациентам, предъявляющим жалобы на мышечные спазмы. Чаще всего основанием для отказа от применения этого лекарственного средства становится индивидуальная непереносимость гидрохлорида тизанидина и вспомогательных компонентов препарата. Противопоказаниями к назначению таблеток являются:

возраст младше 18 лет;
одновременное лечение флувоксамином;
тяжёлые функциональные сбои в работе печени;
беременность;
период грудного кормления.

У пациентов, принимающих Тизалуд, может падать скорость психомоторных реакций и снижаться концентрация внимания, поэтому производитель рекомендует лицам, проходящим курс терапии с использованием этого лекарства, временно отказаться от управления автомобильным транспортом и другими сложными техническими устройствами.

Аналоги лекарственного средства

На современном рынке фармацевтических средств можно найти множество аналогов препарата Тизалуд по активному компоненту и лечебным свойствам. К их числу можно отнести:

таблетки Тизанил, Лиорезал, Толперизон, Мидокалм, Баклофен, Сирдалуд, Толперил-Здоровье, Миоластан, Тизанидин и Баклосан;
капсулы пролонгированного действия Миорикс;
растворы для внутримышечного введения Мелофлекс, Мускомед, Миаксил и Мидостад Комби.

Все миорелаксанты центрального действия, вошедшие в эту группу, имеют массу особенностей в применении, вредных эффектов, абсолютных и относительных противопоказаний, поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Тизалуд можно только с согласия лечащего врача.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) - 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Форма выпуска. Таблетки.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) с центральным механизмом действия. Тизанидин. Код ATC М03В Х02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a 2 -рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) , что приводит к подавлению высвобождения «возбуждающих» аминокислот (Аминокислоты - класс органических соединений, обладающих свойствами и кислот, и оснований. Участвуют в обмене веществ в организме. Около 20 важнейших аминокислот служат звеньями, из которых построены все белки) (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов (Вставочные нейроны - группа нейронов между чувствительными и моторными нейронами, управляющая их скоординированной деятельностью) задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.

Фармакокинетика.

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигается через 1–2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 34%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) , в незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) из системного кровотока составляет 2–4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60–70%) и кишечником (20–25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.

При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи (Грыжи – выхождение внутренних органов через естественные либо приобретенные отверстия в мышечно-апоневротическом слое брюшины при сохранении целостности самой брюшины и кожного покрова) межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) ); спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) , хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями , начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг в сутки, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) креатинина меньше 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) . При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических (Тонический - находящийся в состоянии продолжительного непрекращающегося действия) и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2–3 недель. При хронических болевых синдромах (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3–6 недель до 1 года.

Особенности применения

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией (Мальабсорбция – синдром нарушенного всасывания. При малом всасывании (нарушение всасывания всех ингредиентов пищи) неизбежно наступает нарушение обмена веществ – белкового, жирового, углеводного, минерального, водно-солевого, обмена витаминов) глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) (галактозы).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания .

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.

При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко - расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко - мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов) , сыпь, крапивница).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) CYP450 1A2 флувоксамином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP450 1A2, а именно: антиаритмиками (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивами и тиклопидином.

При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) . Показано проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) . Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.