7491-74-9

Характеристика вещества Пирацетам

Циклическое производное ГАМК .

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное .

Фармакодинамика

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия вещества Пирацетам

Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с ЛС , стимулирующими ЦНС , возможно чрезмерное возбуждение ЦНС .

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м .

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

Отмена терапии

При головных болях, расстройствах кровообращения врачи часто назначают лекарство Пирацетам. Этот препарат имеет множество показаний, поскольку положительно влияет на сосуды и нервную систему.

Пирацетам - описание, действие

Лекарственное средство Пирацетам принадлежит к классу ноотропов. Оно представлено в разных лекарственных формах:

• таблетки 0,2, 0,4, 0,8, 1,2 г.;
• капсулы с аналогичной дозировкой;
• раствор в ампулах для уколов 0,2 г/мл. 5 и 10 мл.

Препарат выпускается разными производителями - «Озон », «Оболенское », «Обновление» и другими. Цена за 60 таблеток - 30-90 рублей, стоимость за 100 ампул по 5 мл - около 350 рублей.

Основное активное вещество - пирацетам , среди вспомогательных компонентов раствора - вода, натрия ацетат .

Пирацетам - производное ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), принадлежит к ноотропам - действует непосредственно на мозговые ткани.

Препарат помогает улучшить обменные процессы в головном мозге, а именно:

• увеличивает концентрацию АТФ;
• помогает повысить производство фосфолипидов, РНК;
• ускоряет утилизацию глюкозы.

Оптимизация обмена веществ - не единственный механизм действия препарата. Параллельно он оптимизирует микроциркуляцию, улучшает свойства крови, снижает интенсивность склеивания тромбоцитов (разжижает кровь). Активное вещество защищает мозговые ткани от кислородного голодания, влияния токсинов, отравляющих веществ, физических факторов.

Также лекарство оптимизирует связи между двумя полушариями мозга, при этом среди его действий нет:

• сосудорасширяющего;
• седативного;
• психостимулирующего.

По мере приема лекарства становятся лучше основные когнитивные функции мозга - память, обучаемость, внимательность, речь, умственная работоспособность.

Показания к применению

Препарат Пирацетам в уколах назначают для лечения и профилактики различных патологий в неврологии. Самое распространенное показание к применению Пирацетама - хроническая цереброваскулярная дисфункция с такими симптомами:

• боли в голове, головокружения;
• падение способности к запоминанию;
• нарушения внимательности;
• общее ухудшение когнитивных навыков;
• снижение психической активности;
• беспричинные смены настроения.

Препарат часто рекомендуется для совместного лечения с прочими сосудистыми средствами при ишемическом инсульте, при коме разного генеза, после черепно-мозговых травм, отравлений с поражением мозговых тканей. Лекарство показано при болезни Альцгеймера и прочих патологиях, которые приводят к резкому снижению интеллектуальных возможностей. У людей преклонного возраста оно способствует уменьшению выраженности психоорганического поражения мозга.

У алкоголиков курсовое применение лекарства помогает снять состояние абстиненции. В психиатрии Пирацетам назначают для устранения депрессии, невротических синдромов, вместе с прочими препаратами - в курсах лечения шизофрении и прочих патологий.

Инструкция по использованию

Уколы вводят внутривенно, внутримышечно - согласно предписанию специалиста. Принимать таблетки рекомендуется при хронических заболеваниях сосудов, нервной системы, а введение раствора практикуется при невозможности приема пероральных форм Пирацетама или при острых, подострых патологиях.

Внутривенно ставят Пирацетам согласно таким указаниям:

• используют катетер со стабильной скоростью на 12-24 часа;
• вводят препарат в вену медленно в течение 2-3 минут, в сутки производят до 2-4 процедур, интервалы между которыми равны;
• максимальная разовая дозировка - не более 3 мл.

Внутримышечное введение лекарства практикуется реже, в основном, если есть затруднения с постановкой уколов в вену. Разовая доза - до 5 мл средства, количество процедур - 2-4/сутки. При развитии стойких клинических улучшений пациентов переводят на таблетированный прием лекарства. Назначают по 0,8 г трижды/сутки, постепенно снижают дозу до 0,4 г трижды/сутки.

Курс лечения Пирацетамом выбирается врачом и может разниться в зависимости от диагноза, от 10 дней до полугода и даже более.

Отмена препарата по истечению длительного курса терапии должна быть постепенной. Снижают дозу на 0,1 г на разовый прием каждые 2 дня. При наличии патологий печени корректирования дозы не требуется. При болезнях почек учитываются показатели функционирования органов, дозировка может быть снижена в 2-3 раза.

Противопоказания и «побочки»

Препарат запрещено принимать детям до 3 лет. У взрослых и детей он противопоказан при непереносимости компонентов, при психомоторном перевозбуждении, при декомпенсации недостаточности работы почек. Также лекарство нанесет вред, если у больного развивается геморрагический инсульт.

С осторожностью проводят лечение Пирацетамом при:

• серьезных патологиях крови;
• обширных операциях;
• кровотечениях (вследствие разжижения крови при приеме).

Действующее вещество проникает сквозь естественные барьеры организма, в том числе - через плаценту . Он не несет тератогенного действия, но накапливается в крови плода, поэтому применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. В период лактации применять препарат не следует - он легко попадает в молоко матери.

Среди побочных эффектов встречаются сонливость или перевозбуждение, депрессия, рост массы тела (при долгом приеме), тревожность, головные боли, нарушения сна. Порой появляются диспепсические признаки - боли в животе, вздутие, тошнота. Изредка наблюдаются аллергические реакции, падение артериального давления.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать множество препаратов, обладающих ноотропным действием.

Препарат имеет нормальную совместимость с алкоголем, тяжесть побочных действий обычно не возрастает.

Однако принимать таблетки или ставить уколы следует не менее, чем через 12 часов после употребления спиртного.

Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм выпуска препарата (таблетки, капсулы, раствор для приема внутрь), например, при затруднении глотания или когда пациент без сознания. При этом предпочтительным является внутривенное введение. Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, при коме или в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%, фруктозы 5%, 10% или 20%, натрия хлорида 0,9% декстрана (средняя молекулярная масса 30000-40000) (10% в растворе: натрия хлорида. 0,9%), Рингера, маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный, для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента. Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение серповидно-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введений (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 3г. Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено или пациент перевозбужден. Однако количество препарата, которое может быть введено внутримышечно, ограничено, ; особенно у детей и пациентов со сниженной массой тела. Кроме того, введение препарата внутримышечно может быть болезненным из-за большого объема жидкости. Объем раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл. Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или пероральном применении. При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г/сут в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2.4-4.8 г/сут. Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают. При купировании серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза (у взрослых и детей): в/в по 300 мг/кг/сут, разделенные на 4 равные дозы. Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенных на 2 равные дозы. При хронической почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) - вводят 2/3 суточной дозы, разделенной на 2-3 приема; средней (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) -1/3 дозы, разделенной на 2 приема; тяжелой (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) - 1/6 дозы однократно.

Пирацетам – синтетическое ноотропное средство, широко использующееся в неврологической и психиатрической практике.

По своему химическому составу является производным пирролидона и относится к семейству «рацетамов». В России препарат широко используют в психиатрической, наркологической и неврологической практике. Пирацетам положительно влияет на мозговое кровообращение, улучшает обменные процессы в головном мозге.

Его применение благотворно сказывается на способности к обучению за счет улучшения концентрации внимания и памяти. Помимо этого, лекарственное средство защищает и восстанавливает функции головного мозга, пострадавшие от гипоксии (кислородного голодания) и интоксикации.

Клинико-фармакологическая группа

Ноотропное средство.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пирацетам в аптеках? Средняя цена находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Фармацевтические заводы постсоветского пространства производят данное лечебное средство в трех лекарственных формах: в инъекционном растворе в ампулах по 5 миллилитров №5, №10 или №20; в капсулах №10-№120; в таблетках №10-№600.

Пирацетам включает в свой состав в качестве активного ингредиента ноотропное вещество с аналогичны названием пирацетам (МНН – Рiracetam) в разной массовой доле в зависимости от лекарственной формы препарата: 1 миллилитр раствора для инъекций – 200 мг, 1 капсула – 200 мг или 400 мг, 1 таблетка – 200 мг, 400 мг, 800 мг или 1200 мг.

Дополнительный состав ингредиентов может несколько разниться в зависимости от выпускающего препарат завода-изготовителя, что также должен учитывать лечащий врач, назначающий то или иное лекарственное средство.

Фармакологический эффект

Является ноотропным средством. Благоприятно сказывается на обменных процессах мозга: усиливает утилизацию глюкозы, стимулирует процессы гликолитические, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает концентрацию в мозговой ткани АТФ.

Способствует улучшению интегративной деятельности головного мозга, консолидации памяти, облегчению процесса обучения. Улучшает мозговой кровоток и связи между полушариями мозга, повышает умственную работоспособность. Оказывает защитное действие при повреждении головного мозга, вызванном электрошоком, интокискациями, гипоксией; усиливает бета- и альфа-активность, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, снижает на ЭЭГ дельта-активность.

Эффект препарата развивается постепенно. Психостимулирующим и седативным влиянием действующий компонент лекарства практически не обладает.

Для чего нужен Пирацетам и когда назначают препарат?

Пирацетам отличается обширной областью применения, данный медикамент назначают для терапии нарушений в неврологии, педиатрии, психиатрии и наркологии. Рассмотрим подробнее, для чего назначают Пирацетам при различных патологиях.

В педиатрии применяют при следующих состояниях:

1. Трудности в процессе обучения;
2. Дислексия (нарушение способности к чтению и письму) в комплексе с другими методами;
3. Перинатальные повреждения мозга;
4. Задержка умственного развития;
5. ДЦП (детский церебральный паралич);
6. Олигофрения;
7. В составе комбинированного лечения серповидно- клеточной анемии.

В психиатрии применяют при различных патологических состояниях психики:

1. Депрессии различного генеза с преобладанием ипохондрических и астенических нарушений, сопровождающихся явлениями заторможенности;
2. Апатические состояния при шизофрении;
3. Предотвращение психических, вегетативных и неврологических осложнений, связанных с плохой переносимостью психотропных средств и нейролептиков;
4. Комплексная терапия психических отклонений и депрессивных состояний.

В наркологии используют когда есть такие показания:

1. Хронический алкоголизм со стойкими нарушениями психической деятельности (интеллектуально-мнестические нарушения, астения);
2. Купирование пре- и делириозных, абстинентных состояний при алкоголизме и наркомании, а также в случае острого отравления морфином, фенамином, барбитуратами и алкоголем.

В неврологической практике используют при следующих состояниях:

1. Острые и хронические нарушения кровообращения в головном мозге;
2. Терапия пациентов с болезнью Альцгеймера;
3. Коматозные состояния, являющиеся следствием интоксикаций или травм головного мозга;
4. Нарушения в работе нервной системы, сопровождающиеся расстройством эмоциональной сферы и снижением интеллектуальных способностей;
5. Заболевания головного мозга сосудистого характера ( , атеросклеротические изменения), которые осложняются явлениями хронической сосудистой недостаточности (ухудшением памяти, рассеянным вниманием, речевыми затруднениями, головокружениями, нарушением координации движений, мигренями).

Пирацетам применяют в составе комплексного лечения при болезни Паркинсона, тяжелых депрессиях, шизофрении, неврозах и других нарушениях психики. Лекарство подтвердило свою эффективность в терапии алкогольных и наркотических отравлений, его применяют при купировании приступов белой горячки и для восстановления мозговой деятельности у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Противопоказания

Согласно инструкции Пирацетам противопоказано применять при:

1. Психомоторном возбуждении;
2. Хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин);
3. Гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
4. Геморрагическом инсульте;
5. Беременности и в период лактации;
6. Хорее Гентингтона.

Кроме того, Пирацетам по показаниям следует применять с осторожностью в случаях:

1. Хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин);
2. Нарушения гемостаза;
3. Тяжелого кровотечения;
4. Обширных хирургических вмешательств.

Использование при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки и капсулы Пирацетам назначают внутрь.

В начале лечения прописывают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза – 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема – 2 раза в сутки, при необходимости – 3-4 раза в сутки. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

1. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г в сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии – до 4.8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.
2. При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9-12 г в сутки, поддерживающая – 2.4 г, курс лечения – 3 недели.
3. Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 5 лет – по 1 капс. 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1.8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.
4. При алкоголизме – 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза – 2.4 г.
5. При серповидноклеточной анемии суточная доза – 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Уколы

Выполняют внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на 2-4 приема. Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: по 4.8 г в сутки в течение первой недели, затем переходят на поддерживающую дозу - 1.2-2.4 г в сутки.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат, постепенно снижая дозу на 1.2 г в сутки каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.

Лечение головокружения и связанных с ним нарушений равновесия: по 2,4-4,8 г в сутки.

При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): внутривенно по 300 мг/кг в сутки, разделенные на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей старше 8 лет (в комплексе с другими методами лечения) - по 3.2 г, разделенные на 2 равные дозы.

Побочные эффекты

1. Органы чувств: вертиго;
2. Местные реакции: тромбофлебит, боль в месте инъекции;
3. Пищеварительная система: рвота, тошнота, абдоминальные боли, диарея;
4. Обмен веществ: повышение массы тела;
5. Кожные покровы: зуд, высыпания, дерматит;
6. Аллергические реакции: ангионевротический отек, повышенная чувствительность, анафилактические реакции;
7. Центральная нервная система: бессонница, нарушение равновесия, тревога, раздражительность, депрессия, двигательная расторможенность, головная боль, сонливость, атаксия, астения, галлюцинации, психическое возбуждение, обострение течения эпилепсии, спутанность сознания;
8. Прочие реакции: снижение артериального давления, лихорадка, повышение сексуальной активности.

У детей, особенно с умственной отсталостью, при приеме Пирацетама возможны следующие побочные эффекты: неусидчивость, суетливость, неуравновешенность, повышенная конфликтность, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, двигательная расторможенность, раздражительность.

Передозировка

Случаи передозировки наблюдались редко, так как в сутки допускается прием достаточно большого количества препарата. При значительном превышении разрешенной дозы возможны следующие реакции:

1. Бессонница.
2. Тремор.
3. Усиление выраженности побочных эффектов.
4. Обострение сердечной недостаточности.

Специфического антидота к Пирацетаму нет. Пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чтобы скорее вывести излишек лекарства с мочой. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, однако его эффективность составляет лишь 50%, так как препарат способен проникать сквозь фильтрующие мембраны.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
2. При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
3. Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
   При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов – тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, краситель закатно-желтый, краситель Понсо 4R пунцовый, краситель бриллиантовый голубой, краситель азорубин.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга, повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию . Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком, усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Препарат улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность, независимо от лекарственной формы, составляет около 95%. ТC max - 0.5-1 ч.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь.

Из спиномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей. Практически не метаболизируется.

T 1/2 - 4.5 ч (7.7 ч - из головного мозга). Выводится почками - 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Показания

Препарат применяют в неврологической, психиатрической и наркологической практике.

Неврология:

— сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, );

— нарушения мозгового кровообращения;

— коматозные состояния, последствия травм и интоксикаций головного мозга с целью повышения двигательной и психической активности;

— заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы;

— симптоматическое лечение у пациентов с и сенильной деменцией типа Альцгеймера.

Психиатрия:

— невротические и астено-динамические депрессивные состояния различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможенности;

— вяло-апатические дефектные состояния при шизофрении, психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах;

— комплексная терапия психических заболеваний, протекающих на "органически неполноценной почве";

— комплексная терапия депрессивных состояний, резистентных к антидепрессантам;

— плохая переносимость нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;

— эпилепсия.

Наркология:

— купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, барбитуратами, фенамином;

— хронический алкоголизм с явлениями стойких нарушений психической деятельности (астения, интеллектуально-мнестические нарушения).

В комплексной терапии серповидно-клеточной анемии.

Педиатрия:

— при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.

Противопоказания

— (КК менее 20 мл/мин);

— геморрагический инсульт (острая стадия);

— депрессия с беспокойством (ажатированные депрессии);

— хорея Гентингтона;

— беременность;

— лактация;

— детский возраст (до 1 года);

— гиперчувствительность.

Дозировка

Внутрь в начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема - 2 раза/сут, при необходимости - 3-4 раза/сут. Курс лечения подолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствии коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 недели.

При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома отмены алкоголя; поддерживающая доза - 2.4 г.

При серповидноклеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные порции.

Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.

Нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройство сна, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, дрожь, повышение сексуальной активности; редко - слабость, сонливость; у пожилых - учащение ангинальных приступов.

У детей, особенно с умственной отсталостью: суетливость, тревожность, неусидчивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентрации внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышенная конфликтность.

Передозировка

Может быть усиление возможных побочных эффектов.

Первая помощь - промывание желудка, прием активированного угля.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

С осторожностью назначать у пациентов с нарушением гемостаза, после обширных хирургических вмешательств, тяжелых кровотечений.

При лечении больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.