Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Стимулирует метаболические процессы, участвуя в различных звеньях энергетического обмена. Оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА, необходимого для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ. Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем лекарственное средство эффективно в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и др. критических состояниях. Оказывает нейротрофическое действие, улучшает белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Восстанавливает щелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.
Фармакокинетика
Через 3 часа после внутривенного введения практически полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее - в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.
Показания к применению
Лечение первичной и вторичной карнитиновой недостаточности у взрослых.
Вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых пациентов, которым проводят гемодиализ.
Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:
· сильные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
· энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;
· ышечная слабость и/или миопатия;
· кардиопатия;
· анемия, не отвечающая на лечение эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;
· потеря мышечной массы.
Способ применения и режим дозирования
Внутривенно капельно медленно (не более 60 капель в минуту!). Перед введением каждые 100 мг лекарственного средства (1 мл 10% раствора) растворяют в 50 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9% или 5% раствора глюкозы.
Применение при врожденном нарушении метаболизма
Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.
Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ
Перед началом терапии препаратом желательно контролировать уровень карнитина в плазме крови. Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацилкарнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.
Дозу 2 г следует вводить внутривенно капельно медленно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает, примерно, через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить, его уровень, непременно, начнет снова снижаться. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные интервалы и путем мониторирования состояния пациента.
Гемодиализ-поддерживающая терапия
После насыщающего курса введения карнитина применяют поддерживающую дозу - 1 г карнитина в сутки перорально. В день диализа препарат применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.
Дети
Препарат противопоказан детям, так как специальных исследований безопасности применения D, L-карнитина у детей не проводилось.
Побочное действие
Разные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального карнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боли в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение препарата, обычно, переносится хорошо. При быстром введении (80 капель/минуту и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Противопоказания
Детский возраст до 18 лет.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Передозировка
Сообщений о токсичности карнитина при передозировке не было. Большие дозы препарата могут вызвать диарею. Карнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.
Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапии. Не сообщалось о случаях передозировки, угрожающей жизни.
Меры предосторожности
Карнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.
Применение во время беременности и в период лактации. В ходе доклинических исследований тератогенного действия препарата не выявлено. При применении самой большой дозы, 600 мг/кг массы тела, у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна.
Учитывая серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.
Карнитин - обычный компонент грудного молока.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Неизвестно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению карнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 5 мл в ампулы, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.
Отпуск из аптек
Для достижения серьезных результатов в спорте на помощь тренировкам приходят пищевые добавки и и мужчин. В бодибилдинге популярны препараты, ускоряющие расщепление подкожного жира. Карнитина хлорид - лекарство, которое часто применяется спортсменами в качестве , хотя прямое назначение его другое.
Полезные свойства карнитина
Противопоказания и побочное действие
Карнитин имеет минимум противопоказаний. Его не назначают при индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Отсутствуют сведения о безопасности лекарства для беременных, поэтому назначение в этот период возможно только при тщательном анализе соотношения пользы для женщины и потенциального вреда для плода. Детям до 18 лет назначается с осторожностью.
Карнитина хлорид может вызывать аллергические реакции. Среди побочных действий отмечается слабость мышц у пациентов, страдающих интоксикацией в результате почечной недостаточности. Вещество повышает усваиваемость глюкозы, поэтому применение карнитина у больных сахарных диабетом требует регулярного контроля ее уровня в крови.
Способ приема и дозировка препарата
В терапии
Карнитина гидрохлорид выпускается в форме раствора для перорального применения или концентрата для внутривенного введения. Дозировка и курс терапии определяется врачом в индивидуальном порядке в зависимости от диагноза, особенностей течения болезни и веса пациента.
Обычно лечение проводят курсом продолжительностью 7-10 дней. Первые 3 дня назначается суточная дозировка из расчета 10-14 мг на кг веса больного. В дальнейшем ее снижают до 7 мг на кг в день. Курс лечения может проводиться повторно через 10 дней в дозировке 7 мг на килограмм веса пациента в сутки.
При восстановлении после болезни дозировка препарата составляет 0,5-1 мг на килограмм массы тела в сутки. Лекарство вливают в вену медленно (максимально 60 капель в минуту). Более интенсивное вливание вызывает болевые ощущения.
При лечении инфаркта миокарда препарат вводят внутривенно в виде уколов (4 инъекции) либо капельниц (непрерывно на протяжении 48 часов) в дозировке 100-200 мг на кг веса пациента в сутки. Важно обеспечить медленное вливание лекарства как в форме инъекции, так и капельно.
Дозировка для детей определяется педиатром. Препарат для маленьких пациентов также может вводиться в форме внутривенных уколов или капельно.
В бодибилдинге
Официальных сведений об эффективности применения карнитина хлорида не содержит. Однако многочисленные отзывы спортсменов подтверждают положительный опыт его использования. Для бодибилдеров предлагается множество добавок, содержащих карнитин. Они могут быть в таблетированной форме, в виде порошков, растворов для приема внутрь.
Внутривенные вливания - не самый удобный способ приема этого вещества. Это первая причина, по которой карнитина хлорид не получил широкого распространения среди спортсменов.
Хлоридная - самая первая форма этого витамина. В составе его кроме полезного L изомера присутствует и D изомер карнитина. Этим объясняется его непопулярность среди спортсменов. В последние годы появилась гипотеза о вреде этого компонента для человека. Научные исследования пока на стадии проведения, определенных доказательств вреда или нейтральности не собрано. Западные врачи рекомендуют воздержаться от употребления хлоридной формы карнитина спортсменам. Российские специалисты считают ее совершенно безвредной, ссылаясь на то, что Д-изомер не участвует в обмене веществ и является лишь балластом к L компоненту.
Препарат по-прежнему широко применяется в медицине для борьбы с серьезными недугами. Культуристам же рекомендуется применять специальные пищевые добавки, содержащие только L-карнитин.
В какой бы форме не принимался карнитин, употребление его требует соблюдения определенных рекомендаций. Лекарство вводят небольшими порциями несколько раз в сутки. Раствор «витамина роста» можно смешивать с напитком (соком, морсом, чаем, водой) и пить за полчаса до еды дважды в день и перед тренировкой. Прием добавки с пищей уменьшает процент ее усваиваемости.
Наиболее активна добавка в первой половине дня и во время занятий спортом. Для культуристов так же целесообразен ее курсовой прием продолжительностью от месяца до полутора. Повтор курса допустим после двухнедельного перерыва.
Конечно, показать ощутимые результаты в спорте можно и без специальных добавок. Но применение их делает достижения более ощутимыми. Следует понимать, что гидрохлорид карнитина всего лишь «перевозчик» жирных кислот в тот отдел клетки, где они «сгорают» для выработки энергии. Это означает, что вещество не сжигает жир в прямом смысле, а всего лишь помогает этому процессу. получится только при ограничении дневной калорийности. Если же задача похудеть не стоит, и меню остается прежним, добавка позволяет повысить работоспособность организма.
В лечебных целях препарат выписывает врач, дозировка подбирается индивидуально. Применение лекарства без назначения доктора может принести вред организму.
Свернуть
Спортивное питание изобилует различными добавками и смесями. Одна из самых распространённых – это л-карнитин в ампулах, который иногда считают витаминоподобным или жиросжигающим веществом. Но это не так. На самом деле раствор л-карнитина не сжигает жиры, а обеспечивает их транспортировку в мышцы для преобразования в энергию при нагрузках, являясь аминокислотой.
Это средство полезно не только для спортсменов, ведь обладает целым рядом благоприятных для организма свойств:
- Помогает похудеть. Приём л-карнитина (только вместе с физической активностью) по результатам сравним с уколами для похудения.
- Полезен для кровеносной системы. За счёт выведения токсинов и нежелательных элементов из организма кровь становится чище.
- Без побочных эффектов. Это естественное природное вещество, которое есть в организме.
- Защищает мышцы. Мышечные волокна меньше страдают и быстрее восстанавливаются при приёме креатина.
Известно, что данная аминокислота сама по себе вырабатывается в организме человека, но не всегда её концентрации хватает для полного эффекта. Поэтому, чтобы улучшить состояние здоровья и усилить эффект от тренировок, рекомендуется принимать л-карнитин в ампулах (или в другой форме) в медицинских целях.
Описание карнитина в ампулах
Для понимания особенностей л-карнитина в ампулах, нужно его сравнить с другими формами данного вещества, которые существуют в продаже. Основные параметры – это скорость усвоения, наличие добавок и стоимость. Сравнительные данные приведены в таблице ниже.
| Форма выпуска | Усвоение | Добавки | Цена |
| 1. Ампулы | Мгновенное | Нет | Высокая |
| 2. Жидкий | Средняя скорость | Витамины, вкус | Средняя |
| 3. В капсулах | Длительное | Грубые волокна, витамины, кофеин | Средняя |
| 4. Порошок | Быстрое | Нет | Средняя |
| 5. Батончик | Длительное | Сам является добавкой | Низкая |
| 6. Препарат | Быстрое | Лекарственные средства | Средняя |
Несмотря на то, что л-карнитин в ампулах имеет сравнительно высокую стоимость, он очень удобен в применении, ведь в каждой ампуле рассчитана необходимая дозировка для применения. Помимо этого, он мгновенно усваивается, что делает инъекции лучшей формой использования данной аминокислоты.
Аминокислота рекомендована абсолютно всем, кто желает улучшить своё общее состояние организма. Особенно активно её можно использовать спортсменам для повышения результатов тренировок. В этом веществе нуждаются также младенцы, беременные женщины, пожилые люди.
Л-карнитин в ампулах следует вводить внутривенно. Согласно инструкции, содержимое одной ампулы следует развести в 200 мл раствора для инъекций и капать медленно, до 60 капель в минуту. Обычно, курс проходит 4-5 дней, который через две недели рекомендуется повторить.
При таком способе аминокислота попадает непосредственно в кровь и мгновенно усваивается. Правда, через 3 часа её больше не остаётся в организме.
Не стоит полагать, что л-карнитин в ампулах – это укол для похудения. Чтобы сбросить лишний вес, помимо инъекций необходимо регулярно заниматься физической активностью!
Рейтинг производителей
Какого производителя л-карнитина выбрать? Это на самом деле сложный вопрос, ведь на прилавках большое множество различных торговых марок, а выбрать из них подходящую поможет сайт SportWiki, где устроено голосование.
| Торговая марка | Рейтинг, % |
| L-carnitine (Power System) | 27 |
| L-carnitine (Myprotein) | 11 |
| L-Carnitine Xtreme (Dymatize) | 10 |
| L-carnitine (VP Laboratory) | 8 |
| L-Carnitine (Maxler) | 8 |
| L-Carnitine (Opium Nutrilon) | 4 |
Остальные производители набрали не более трёх процентов голосов. Интересно, что 11% проголосовало за случайный вариант. Выбирайте только то, что подходит именно Вам!
Л-карнитин – это естественная аминокислота, вырабатываемая организмом самостоятельно. Иногда человек нуждается в повышенной её дозе, поэтому на помощь приходят инъекции и другие формы вещества. Также известно, что это не уколы для похудения, а специальная добавка для более качественного сжигания жира. Л-карнитин можно, а иногда и нужно употреблять даже маленьким детям, не говоря о спортсменах. Никаких побочных эффектов и передозировки в здоровом организме обнаружено не было.
Carnitini chloridum
Действующее вещество
Карнитин*(Carnitinum)
АТХ:
Фармакологические группы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - метаболическое .
Фармакодинамика
Карнитин является метаболическим средством. Препарат стимулирует метаболические процессы, участвуя в различных звеньях энергетического обмена, оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует липидный обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит. Карнитин — природное вещество, родственное витаминам группы В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (в т.ч. пальмитиновой) с образованием ацетил-КоА, необходимого для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ. Мобилизует жир (наличие трех лабильных метильных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и других критических состояниях. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при гипертиреозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Препарат восстанавливает щелочной резерв крови, не влияет на свертывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует аэробные процессы и угнетает анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.
Фармакокинетика
После в/в введения уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.
Показания препарата
острые нарушения мозгового кровообращения — ишемический инсульт (в острый, подострый и восстановительный периоды), транзиторная ишемическая атака — в составе комплексной терапии;
дисциркуляторная энцефалопатия;
травматические и токсические поражения головного мозга.
Противопоказания
повышенная чувствительность к карнитину;
возраст до 18 лет (специальных исследований применения у детей не проводилось).
Применение при беременности и кормлении грудью
Специальных исследований применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение возможного риска для ребенка и пользы для матери.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
У пациентов с уремией возможна мышечная слабость.
При быстром введении (80 капель/мин и более) возможно появление болей по ходу вен, проходящих при снижении скорости введения.
У больных с измененной венозной стенкой в результате длительных в/в вливаний возможно раздражающее действие карнитина, которое существенно уменьшается при большей степени его разведения.
Взаимодействие
ГКС при совместном применении с карнитином способствуют накоплению его в тканях (кроме печени).
Анаболические средства усиливают эффект.
Способ применения и дозы
В/в, капельно медленно (не более 60 капель/мин). Перед введением содержимое 1 или 2 амп. — 5-10 мл (0,5-1 г) — разводят в 200 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций.
