Кетопрофен относится к группе нестероидных и является производным пропиноевой кислоты.

Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.

Фармакологическое воздействие

Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.

В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.

Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.

Форма выпуска, состав

Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.

В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.

Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:

Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.

Кетопрофен для наружного использования применяют:

В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.

Противопоказания

Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.

Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.

Побочные реакции

Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.

Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.

Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.

Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.

Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.

В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения

Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.

По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.

Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.

Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.

Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.

При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.

При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.

Стоимость, аналоги

Стоимость препарата Кетопрофен на период январь-февраль 2015 года формируется следующим образом:

Гель Кетопрофен наружный, 30 грамм (Россия) – 45-50 руб.
Гель наружный, 50 грамм (Россия) – 60-70 руб.

Аналогами Кетопрофена являются следующие лекарственные средства: Кетонал, Быструмгель, Артрум, Артрозилен, Фламакс, Флексен.

Цена на Амитриптилин таблетки (25 мг, 50 шт.): 40-80 руб.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный препарат - производный арилкарбоксиловой кислоты.

Кетопрофен является жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим средством, подавляющим склеивание тромбоцитов (агрегацию). Работа лекарственного средства заключается в угнетении фермента, который принимает активное участие в синтезе простагландинов в организме и снижении биосинтеза биологически активных веществ, вырабатываемых организмом (простагландинов). Роль простагландинов очень многофункциональна в организме человека, они несут ответственность за проявление болевых ощущений и отеков в районе воспаления.

Кетопрофен успокаивает боли в суставах в моменты покоя и движения. Также способствует уменьшению припухлости и скованности суставов, увеличивая объем движений в утреннее время.

Показания к применению

Долговременное лечение воспаления суставов, направленное на избавление от симптомов, не задевая самe причину возникновения недуга, лечение инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, имеющей характер хронического развивающегося воспаления суставов (ревматоидных полиартритов), лечение заболевания позвоночника (анкилозируюших спондилоартритов), лечение хронического воспаления суставов у пациентов с псориазом (псориатический артрит), лечение некоторых болезней суставов (артрозов) сопровождающихся болью.

Не длительное симптоматическое избавление от болей: воспаление сустава (артриты), внесуставной ревматизм, боли в пояснице, артрозы, острые радикулиты. В таблеточной форме средство применяется в больших дозах в долговременном лечении поддерживающего характера. Лекарство в форме геля используется при не очень сложных травмах, разрыве или растяжении связок и сухожилий, мышц, посттравматических отеках и болях, ушибах связок и мышц.

Способ применения

Начало лечения заключается в применении препарата в дозировке 300 мг в сутки 2-3 раза с приемом пищи.

Как поддерживающее лечение, препарат назначается в дозе 150-200 мг в сутки с приемом пищи (1 капсула 3 раза в сутки, либо 1 таблетка ретард).

В лечении свечами суточной дозой является 2 свечи по 100 мг. Утро, вечер.

Препарат в форме геля наносится два раза в день, который длительное время нужно втирать в болезненные области и места, где имеется воспаление. Можно приложить сухую повязку после нанесения. Стоит избегать попадание геля на поверхности слизистых оболочек.

Побочные действия

Рвотные позывы, рвота, боли живота, понос, может вызывать язву желудка или двенадцатиперстной кишки; кровотечения, возможно и скрытые, перфорация кишечника. Сонливость, головные боли, головокружения. Кожные высыпания (аллергия), бронхоспазмы (сужения просвета бронхов). Если после использования геля на коже образовалась сыпь, стоит срочно прекратить лечение с его применением.

Противопоказания

• сильные нарушения работы почек;
• сильные нарушения работы печени;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения;
• третий триместр беременности;
• период кормления грудью;
• возраст до 14 лет;
• экзема, мокнущие дерматозы и инфицированные ранки (для крема);
• проктит, прокторрагия (для суппозиториев);
• особенная чувствительность к салицилатам и кетопрофену.

Кетопрофен при беременности и лактации

Не было проведено исследований, по которым можно судить о безопасности применения данного лекарственного средства в период беременности.

Лечение с использованием Кетонала в первом и вором триместрах беременности допустимо, но только если польза для беременной женщины превышает риск для малыша. Использование лекарственного препарата Кетонал в третьем триместре беременности (в особенности после 36 недель) недопустимо, так как это может сказаться на тонусе матки.

Если у мамы появилась срочная необходимость в применении Кеторофена, стоит как можно быстрее отказаться от кормления малыша грудью.

Особые указания

Данное лекарственное средство с осторожностью назначают при желудочно-кишечных кровотечениях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной недостаточности.

Стоит знать и учитывать в будущем, тот факт, что препарат имеет способность маскировать симптомы заболеваний, вызванных инфекциями. Пациенты, которые используют совместно с Кетоналом препараты лития и антикоагулянты, должны контролироваться медицинским специалистом.

Передозировка

Случаев, касающихся передозировки в следствии использования Кетонала не наблюдалась.

Препарат: КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN)

Активное вещество: ketoprofen
Код АТХ: M02AA10
КФГ: НПВС для наружного применения
Коды МКБ-10 (показания): M05, M07, M15, M25.5, M42, M45, M54.1, M54.3, M54.4, M65, M70, M71, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.3
Рег. номер: ЛП-000139
Дата регистрации: 12.01.11
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Гель для наружного применения 2.5% бесцветный, прозрачный или опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: карбомер (карбопол) - 1.5 г, этанол 96% - 32 г, троламин - 6.7 г, лаванды масло - 0.1 г, вода очищенная - до 100 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2013 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает местное противовоспалительное и анальгезирующее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).

При суставном синдроме вызывает ослабление артралгии в покое и при движении, уменьшение "утренней скованности" и припухлости суставов. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При наружном применении всасывается чрезвычайно медленно и практически не кумулирует в организме. Биодоступность кетопрофена - около 5%. После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч – 0.08-0.15 мкг/мл.

ПОКАЗАНИЯ

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго);

Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Взрослым и детям с 12 лет наносят небольшое количество геля (3-5 см) 2-3 раза/сут тонким слоем, с последующим длительным и осторожным втиранием в воспаленные или болезненные участки тела.

Детям с 6 до 12 лет наносят не более 1-2 см геля, не чаще 2 раз/сут. Продолжительность курса лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Можно использовать при фонофорезе.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Местные реакции: аллергический дерматит, экзема, гиперемия кожи, фотодерматит, буллезный дерматит, экзантема, пурпура.

Системные реакции: крапивница, генерализованная кожная сыпь, отеки, фотосенсибилизация, стоматит.

При появлении каких-либо побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

Повреждение кожных покровов (мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны) в месте предполагаемого нанесения;

Беременность (III триместр);

Период лактации;

Детский возраст до 6 лет;

Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим НПВП.

С осторожностью: эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, выраженные нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, беременность I и II триместр, печеночная порфирия, пожилой возраст, детский возраст от 6 до 12 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

Применение препарата в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны, в глаза и на слизистые оболочки.

После аппликации препарата необходимо вымыть руки.

Не применять с окклюзионными повязками.

Перед использованием геля пациентам с нарушением функции печени и/или почек, желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, бронхиальной астмой, хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При наружном применении кетопрофена взаимодействие с другими лекарственными препаратами не установлено.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года.

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кетопрофен. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кетопрофен, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии боли в суставах при подагре, артритах и ушибов у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кетопрофена, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным препаратом, оказывающим анальгезирующее, жаропонижающее, антиэкссудативное действие, является Кетопрофен. при острых болях, при лечении артритов, при поражении связок, сухожилий и мышц.

Форма выпуска и состав

Кетопрофен выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Таблетки 100 мг и 150 мг.
2. Раствор для инфузий и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
3. Гель для наружного применения 2,5% и 5% (иногда ошибочно называют мазь). В 1 г содержится 25 или 50 мг активного действующего вещества – кетопрофена, в зависимости от чего гель бывает с концентрацией 2,5% и 5%. Реализуется в алюминиевых тубах объемом 30 г в картонной коробке с прилагающейся инструкцией.
4. Свечи 100 мг.

Фармакологическое действие

Кетопрофен обладает противовоспалительными, анальгетическими, жаропонижающими свойствами, а также подавляет склеивание тромбоцитов. Терапевтический эффект медикамента обусловлен его способностью угнетать синтез фермента, участвующего в синтезе простагландинов, и уменьшать биосинтез непосредственно простагландинов, ответственных за появление отеков и боли в очаге воспаления.

Применение Кетопрофена позволяет ослабить боль в суставах при нахождении в покое и движении, уменьшить утренние припухлости и скованность суставов, увеличить объем движения. Противовоспалительный эффект лекарства можно наблюдать к концу первой недели лечения.

Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15-30 минут после применения Кетопрофена в виде инъекций, через 1-4 часа после введения ректальных свечей и через 1-2 часа после перорального приема.

Показания к применению

От чего помогает Кетопрофен? Мазь, таблетки, свечи и уколы показаны к применению в случаях:

• воспалений мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата;
• заболевания опорно-двигательного аппарата, например, ревматизм, суставной синдром, подагра, артрит (ревматоидный, псориатический виды), остеоартроз, спондилоартрит анкилозирующий, остеохондроз, радикулит, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
• боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения.

Инструкция по применению

Кетопрофен гель

Предназначен только для нанесения на поверхность кожи. Дозировка препарата назначается пациентам индивидуально, что связано со степенью выраженности клинической картины заболевания.

Согласно инструкции на место поражения наносят гель объемом не более 3-5 см тонким слоем и осторожно втирают массирующими движениями. При сильно выраженном болевом синдроме целесообразно накладывать теплую сухую повязку после впитывания геля. В сутки необходимо наносить препарат не более 4 раз.

Если терапевтический эффект выражен слабо или отсутствует пациенту следует обратиться к врачу повторно, чтобы уточнить диагноз и адекватность назначенного лечения. Детям от 12 до 18 лет рекомендуется наносить не более 2 см препарата на кожу и не чаще 2-3 раз в сутки.

Таблетки

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.

Ампулы

Внтуривенно в форме инфузий, внутримышечно. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. В/в инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.

Для непродолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида (физиологического раствора) и вводят в течение 0.5-1 ч; возможно повторное введение через 8 ч.

Для продолжительной в/в инфузий 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена растворяют в 500 мл раствора для инфузий (физиологический раствор, раствор Рингера, раствор глюкозы) и вводят в течение 8 ч; через 8 ч инфузию можно повторить. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия.

Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином и растворяют в физиологическом растворе или растворе Рингера и вводят каждые 8 ч. Из-за светочувствительности флаконы с инфузионным раствором кетопрофена следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.

В виде в/м инъекций по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день. Суточная доза не должна превышать 200 мг. Инъекции следует делать глубоко. Лечение не должно превышать 2 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием пероральных форм.

Свечи Кетопрофен

Применяют ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки, предварительно разрезав пленку по контуру суппозитория при помощи ножниц, вводят по возможности, глубоко в прямую кишку.

Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 100 мг кетопрофена, что составляет 1 суппозиторий, один или два раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Противопоказания

Согласно инструкции, Кетопрофен не назначается при:

• воспалительных заболеваниях кишечника;
• гиперчувствительности к кетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• тяжелых нарушениях функции печени или почек; язвенной болезни в фазе обострения;
• нарушениях свертывания крови.

Кетопрофен противопоказан к применению в третьем триместре беременности, в период кормления грудью, детям до 14 лет.

Мазь не следует применять при экземе (высыпание на коже), мокнущих дерматозах и инфицированных ранах.

С осторожностью применять Кетопрофен инструкция рекомендует при бронхиальной астме, анемии, печеночной недостаточности, алкоголизме, сепсисе, отеках, хронической сердечной недостаточности, стоматите, артериальной гипертензии, сахарном диабете, язвенных поражениях пищеварительного тракта в анамнезе. Применение медикамента в первом и втором триместре беременности возможно только по строгим показаниям.

Побочные явления

Применение препарата Кетопрофен может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны аллергических реакций: кожная сыпь, зуд кожи, бронхоспазм, ринит.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, рвота, снижение аппетита, боль в области живота, диарея.
• Со стороны нервных расстройств: головная боль, затуманенность сознания, головокружение, нервозность, возбуждение, депрессия.
• Повышение артериального давления, тахикардия, боль в глазах, шум в ушах и снижение слуха.
• Со стороны мочеполовой системы: возможно развитие воспаления мочеиспускательного канала (уретрит), накопление излишнего количества жидкости в организме (отечный синдром), развитие воспаления мочевого пузыря (цистит), также возможен сбой в работе почек, развитие нефротического синдрома, заболевания, приводящее к выделению большого количества белка с мочой.

Длительное применение Кетопрофена может вызывать усиленное потоотделение, кровохаркание, кровотечения желудочно-кишечного и геморроидального типа, а также вагинальное и десневое кровотечение, отдышку, носовое кровотечение и жажду.

Гель в редких случаях способен вызвать появление красных крупных пятен на коже (гиперемию кожу), кожную сыпь, возникновение зуда и жжения, различных аллергических реакций.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Кетопрофена в третьем триместре беременности и во время кормления грудью. На первом и втором триместре применение препарата возможно только под строгим наблюдением врача.

Противопоказано применение детям до 14 лет.

Особые указания

Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений. С антигипертензивными средствами — возможно уменьшение их действия. С тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса. С гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений. С препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При комплексном использовании с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности. При одновременном приеме с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови. С метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата. При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Аналоги лекарства Кетопрофен

По структуре определяют аналоги:

1. Быструмгель.
2. Фламакс.
3. Аркетал Ромфарм.
4. Фламакс форте.
5. Орувель.
6. Валусал.
7. Артрум.
8. Кетопрофен Врамед (МВ; Органика; Верте; Эском).
9. Феброфид.
10. Артрозилен.
11. Кетонал Дуо (уно).
12. Быструмкапс.
13. Кетоспрей.
14. Кетонал.
15. Профенид.
16. Флексен.
17. Фастум гель.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кетопрофен (гель 30 г или капсулы) в Москве составляет 78 рублей. Цена 10 ампул сопоставима. Гель можно приобрести без рецепта.

Хранить Кетопрофен таблетки, как и другие формы препарата, следует при комнатной температуре. Срок годности раствора для инъекций – 3 года, всех остальных лекарственных форм – 5 лет.