Основные физико-химические свойства

Овальные таблетки белого или почти белого цвета со значком «колбы и чаши», линией разлома и цифрой «10» на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне, без посторонних включений.

Состав

Каждая таблетка содержит 10 мг лоратадина; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминное (противоаллергическое) средство для системного применения. КОД АТХ: R06AX13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Лоратадин (активный компонент препарата Кларитин®) является трициклическим антигистамином с селективной активностью относительно периферических H1-рецепторов.

Фармакодинамические эффекты

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не обладает клинически выраженными седативными (снотворными) или антихолинергическими свойствами.

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений основных показателей жизненно важных функций, показателей лабораторных тестов, физикального осмотра или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой активностью относительно Н1-рецепторов. Препарат не ингибирует захват норэпинефрина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность

Более 10000 человек (в возрасте 12 лет и старше) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролированных клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и таким же эффективным как клемастин относительно улучшения при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте 12 лет и старше) 1000 человек с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролированных исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждалось ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости при применении лоратадина была аналогична таковой при использовании плацебо.

Приблизительно 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратидин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролированных клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредусмотренных побочных реакций не наблюдалось. Эффективность у детей была аналогичной таковой у взрослых.

Фармакокинетика

Всасыв ание

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не оказывает никакого влияния на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение

Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа, соответственно.

Биотрансформация

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом при посредстве CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов после применения, соответственно.

Выведение.

Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от такового показателя у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmах лоратадина были в два раза выше, а его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов, соответственно, и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев среднего возраста и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Особенности фармакокинетики у детей, у пациентов с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы не исследовались, и данные отсутствуют.

Докли нические данные по безопасности

Данные доклинических исследований свидетельствуют об отсутствии специфического вреда для человека, что основано на общепринятых исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

В исследованиях репродуктивной токсичности не наблюдалось тератогенных эффектов. Однако у крыс отмечали длительные роды и снижение выживаемости потомства при плазменных уровнях (AUC) препарата, в 10 раз превышавших уровни при применении клинических доз.

Показания к применению

Кларитин® показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей с массой тела более 30 кг.

Способ применения

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Дозировка

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела.

При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

При массе тела 30 кг и меньше: таблетки в дозе 10 мг не предназначены для применения у детей с массой тела менее 30 кг. Существуют другие формы выпуска препарата, подходящие для детей в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела 30 кг или меньше.

Безопасность и эффективность препарата Кларитин® у детей в возрасте младше 2 лет не исследовались и данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Паци енты с нарушением функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

При пропуске приема очередной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее, затем вернуться к привычной схеме приема. Не принимайте двойную дозу лекарства, чтобы восполнить пропущенный прием.

Побочное действие

Краткая характеристика профиля безопасности.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки по показаниям, включающим аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов, что превышало показатель среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Перечень побочных реакций

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже согласно классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в убывающем порядке их серьезности.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилаксия (включая ангионевротический отек).

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головокружение.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - тахикардия, сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функций печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко - усталость.

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет возникали следующие побочные реакции, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо: головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и усталость (1 %).

При появлении любой из вышеперечисленных реакций, либо реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Передозировка лоратадином повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли.

В случае передозировки следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение на протяжении необходимого, времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После проведения неотложного лечения следует наблюдать состояние пациента.

Меры предосторожности

Кларитин® следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение препарата Кларитин® необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или ослаблять другим образом положительные реакции кожных проб при определении индекса реактивности.

Препарат Кларитин — антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. В клинических исследованиях показано, что улучшение состояния большинства больных начиналось на протяжении первых 30 мин применения Кларитина. Противоаллергический эффект развивается на протяжении первых 30 мин после приема препарата, достигает максимума в течение 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ. Кларитин не влияет на ЦНС, не проявляет антихолинергического и седативного действия, не влияет на скорость психомоторных реакций. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, которая превышала терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала Q-T на ЭКГ не было выявлено.

Показания к применению:
Препарат Кларитин назначают при:
— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
— хроническая идиопатическая крапивница;
— кожные заболевания аллергического генеза.

Способ применения:
Препарат Кларитин назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым (в т.ч. пожилым) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.
Для больных с нарушением функции печени или почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Побочные действия:
Частота появления побочных явлений при применении Кларитина приблизительно такая же, как и при применении плацебо. Отмечались такие побочные явления, как усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту, гастроинтестинальные нарушения (тошнота, гастрит), аллергическая сыпь. Во время исследований наблюдались единичные случаи алопеции, анафилаксии, нарушение функций печени, тахикардия и ощущение сердцебиения.

Противопоказания:
Препарат Кларитин противопоказан:
— возраст до 2 лет;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при беременности, печеночной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кларитин не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.
При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме, но это повышение не проявлялось клинически, в т.ч.

по данным ЭКГ.

Беременность:
Применение Кларитина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Активные компоненты препарата выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка (предпочтительно 0.9% раствором натрия хлорида), прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматические средства. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 30°С. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.

Форма выпуска:
Кларитин-таблетки
Таблетки по 10 мг фасовкой по 7; 10 или 30 штук (блистерная упаковка). Таблетки белые или почти белые, маркированы цифрой «10» на одной стороне и товарным знаком фирмы-производителя (колба и чаша) - на другой, имеют риску на одной стороне.
Кларитин-сироп
Сироп во флаконах из темного стекла по 60 или 120 мл. В комплекте прилагается дозировочная ложечка с метками. Желтоватый или бесцветный сироп без посторонних примесей.

Состав:
Кларитин-таблетки
Действующее вещество (в 1 таблетке): лоратадин (10 мг).
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Кларитин-сироп
Действующее вещество (в 5 мл сиропа): лоратадин (5 мг).
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия бензоат, лимонная кислота, гранулированная сахароза, ароматизатор искусственный (персик), вода.

Дополнительно:
Применение при нарушении функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Аналог:
Лорагексал, Ломилан, Лотарен,Клаллергин, Кларисенс, Кларидол, Лоратадин-Хемофарм.

Кларитин (лоратадин) – антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Гистамин – ключевой медиатор, обуславливающий возникновение аллергического воспаления. В этой связи таблетированные антигистаминные препараты являются сегодня самым распространенным средством борьбы с аллергией и, в частности, с такими ее проявлениями, как зуд, чихание, обильное выделение экссудата из носовой полости. Первое поколение антигистаминных средств не обладало селективностью и, помимо блокады Н1-рецепторов гистамина, взаимодействовало также с другими рецепторами (холинорецепторами, адренорецепторами и т.д.), вызывая ряд нежелательных эффектов. В дальнейшем были созданы антигистаминные препараты второго поколения, обладающие высокой степенью сродства и избирательностью по отношению к Н1-рецепторам гистамина, быстро включающиеся в работу, достаточные для приема лишь единожды в сутки и не проникающие через гематоэнцефалический барьер (а следовательно – не оказывающие седативное действие). Это свойство антигистаминных средств второго поколения обеспечило их широкое применение в медицине и открыло новые перспективы лечения аллергических заболеваний. Одним из ярчайших представителей этой группы препаратов является Кларитин – оригинальный препарат лоратадина. Он начинает действовать через 1-3 часа после приема дозы 10 мг, а пик его активности отмечается на 8-12 часу от момента приема. Достоинством препарата является поддержание терапевтической концентрации в крови в течение 24 часов.

Исследования показали отсутствие случаев толерантности (привыкания, т.е. снижение эффективности при регулярном приеме) к препарату после одного месяца фармакотерапии. На создание Кларитина у компании-разработчика – «Schering Plough» (США) – ушло без малого 30 лет, но результата стоил затраченных усилий, в т.ч. материальных (на разработку препарата было затрачено более 20 млн. долларов США, причем в 80-ые годы, когда доллар более прочно стоял на ногах). Эффективность и безопасность Кларитина была подтверждена в 94 клинических исследованиях, проведенных на пяти континентах с участием более 40 тыс. пациентов, включая подростков от 12 лет. На сегодняшний день Кларитин – один из самых продаваемых антиаллергических препаратов, которым ежегодно пользуются миллионы человек по всему миру. Активный компонент препарата лоратадин быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится с мочой и в меньшей степени – с калом. Может использоваться в педиатрической практике у детей, начиная с трехлетнего возраста (у самой младшей категории пациентов рекомендуется использовать Кларитин в форме сиропа). Препарат не оказывает негативного влияния на способность управляться с механизмами и заниматься активностями, требующими внимания и концентрации (в этом состоит еще одно его преимущество по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения).

Фармакология

Противоаллергический препарат, селективный блокатор периферических гистаминовых H 1 -рецепторов. Лоратадин представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.

Лоратадин не проникает через ГЭБ и не оказывает воздействия на ЦНС. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием препарата Кларитин ® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или ЭКГ.

Лоратадин не обладает значимой селективностью в отношении гистаминовых Н 2 -рецепторов. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

После приема внутрь препарата Кларитин ® начало действия - в течение 30 мин. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 ч от начала действия и продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Т max лоратадина в плазме крови - 1-1.5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1.5-3.7 ч. Прием пищи увеличивает Т max лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 ч, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. C max лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Распределение

Лоратадин в высокой степени связывается с белками плазмы 97-99%, а его активный метаболит - в умеренной степени - 73-76%.

Метаболизм

Лоратадин метаболизируется с образованием дезлоратадина при участии изофермента CYP3А4 и, в меньшей степени - CYP2D6.

Выведение

Выводится почками (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится почками в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

T 1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 ч (в среднем 8.4 ч), а дезлоратадина - от 8.8 до 92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

T 1/2 лоратадина и дезлоратадина у пациентов пожилого возраста составляет соответственно от 6.7 до 37 ч (в среднем 18.2 ч) и от 11 до 39 ч (в среднем 17.5 ч).

У пациентов с хроническими заболеваниями почек C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в 2 раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. T 1/2 лоратадина и его активного метаболита увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, овальные, на одной стороне имеется риска, товарный знак "Чашка и колба" и цифра "10", другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 71.3 мг, крахмал кукурузный - 18 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) 1 раз/сут, при массе тела 30 кг и более - 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) 1 раз/сут.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка /5 мл/ сиропа) через день.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой), симптоматическая и поддерживающая терапия. Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие

Кларитин ® не усиливает действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

При совместном приеме Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в т.ч. по данным ЭКГ.

Побочные действия

В клинических исследованиях

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших препарат Кларитин ® , более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2.7%), нервозность (2.3 %), утомляемость (1%).

Со стороны нервной системы: у детей в возрасте от 2 до 12 лет - головная боль (2.7%), нервозность (2.3%), утомляемость (1%); у взрослых - головная боль (0.6%), сонливость (1.2%), бессонница (0.1%).

Со стороны пищеварительной системы: у взрослых - повышение аппетита (0.5%).

В постмаркетинговом периоде

Со стороны нервной системы: очень редко (< 1/10 000) - головокружение, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко (< 1/10 000) - сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень редко (< 1/10 000) - сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко (< 1/10 000) - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны кожных покровов: очень редко (< 1/10 000) - алопеция.

Показания

• сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
• хроническая идиопатическая крапивница;
• кожные заболевания аллергического происхождения.

Противопоказания

• возраст до 2 лет (для сиропа);
• возраст до 3 лет (для таблеток);
• период лактации (грудного вскармливания);
• редкие наследственные заболевания (нарушения переносимости галактозы, недостаточностью лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток;
• дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при беременности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина при беременности не установлена. Применение препарата Кларитин ® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности: начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью начальная доза должна составлять 10 мг (1 таб. или 2 чайные ложки /10 мл/ сиропа) через день.

Применение у детей

Противопоказания: возраст до 2 лет (для сиропа); возраст до 3 лет (для таблеток).

Особые указания

Прием препарата Кларитин ® следует прекратить за 48 ч до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено отрицательного действия препарата Кларитин ® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме препарата Кларитин ® , которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Для устранения аллергических приступов часто рекомендуют применять такой препарат как Кларитин. Также его можно принимать в качестве профилактического средства для предотвращения рецидивов тех хронических болезней, патогенез которых основывается на аллергических воспалениях (бронхиальная астма и подобные).

Препарат относится к группе антигистаминов: он избирательно блокирует гистаминовые рецепторы. Воздействие происходит на уровне клеточных структур, задействованных в аллергической реакции. Благодаря этому с помощью Кларитина можно снять симптомы заболевания так, чтобы не возникло сонливости и сухости слизистых.

Форма выпуска, состав, дозировка

На сегодняшний день препарат имеет две формы выпуска: сироп и таблетки. Поскольку Кларитин от аллергии применяют не только для взрослых, но и для детей, то сироп назначают как раз маленьким пациентам. Им гораздо проще принимать лекарства в жидком виде. Таблетки удобнее для взрослых аллергиков. Ранее владельцами торговой марки выпускались еще капли и мази (они назывались л-Кларитин).

Если говорить о Кларитине в форме сиропа, то это неокрашенный раствор прозрачного цвета или с легких желтоватым оттенком. Он гомогенной структуры, без осадка и каких-либо примесей. Выпускается такой сироп в темных стеклянных флаконах по 60 и 120 мл. Дополнением служит мерная ложка.

Таблетки овальные, окрашены в ровный белый цвет. На одной стороне имеется разделяющая риска, а на другой – значок в виде сосуда с циферкой 10. В одной упаковке может быть 7, 10, 20 или 30 таблеток.

В Кларитине независимо от формы действующим веществом является Лоратадин. В одной таблетке содержится 10 мг Лоратадина, а в 1 мл готового сиропа – 1 мг. Учитывая то, что препарат относится к противоаллергическому спектру, то вспомогательные компоненты являются гипоаллергенными. Давайте рассмотрим их в таблице.

Терапевтический эффект

Состав Кларитина работает сразу по нескольким направлениям: он оказывает антигистаминное, антиаллергическое и противозудное действие. Такие эффекты напрямую связаны с блокировкой гистаминных рецепторов. Препарат начинает действовать буквально в течении получаса. Длительность терапевтического эффекта – 24 часа, вне зависимости от того, используется сироп или таблетки.

Природа аллергии и реакции организма человека на нечто чужеродное обусловлена гистамином. Это особое вещество, продуцируемое клетками при контакте с аллергеном. Когда гистамин связывается с соответствующими рецепторами, запускается цепь реакций. Именно они приводят к проявлениям аллергии. Под действием гистамина усиливается кровоток, воспаляются кожные покровы и слизистые, начинается сильный зуд и ряд других симптомов (насморк, чихание, кашель, слезоточивость).

Благодаря Кларитину гистаминовые рецепторы блокируются, что помогает предотвратить развитие реакции. Благодаря такой блокировке гистамин попросту не может вырабатываться, поэтому и симптоматики нет. Даже если симптомы уже проявились, то после того как рецепторы будут заблокированы, все дискомфортные ощущения быстро проходят, потому что поддержка на клеточном уровне отсутствует.

Кларитин не способен проходить через гемато-энцефалический барьер, или связываться с теми гистаминовыми рецепторами, которые расположены в центральной нервной системе. В связи с этим седативного действия (оно выражается в сонливости) лекарство не оказывает. Средство действует избирательно, выбирая рецепторы, отвечающие за развитие аллергии. Это одно из отличий Кларитина от препаратов прошлого поколения (Димедрола, Супрастина) – они провоцируют сонливость у пациентов.

Применение Кларитина: показания

Кларитин – это препарат противоаллергического спектра. Его применение обуславливается борьбой с симптоматикой этого заболевания. Показания к применению следующие:

• Поллиноз (сезонный насморк аллергической природы);
• Аллергический насморк на протяжении всего года;
• Аллергические конъюктивиты разных типов;
• Рецидивирующая крапивница;
• Кожные аллергические болезни (экзема, дерматит);
• Отек Квинке;
• Псевдоаллергия (на продукты питания);
• Аллергическая реакция на укусы насекомых и других биологических объектов.

Благодаря применению Кларитина можно избавиться от целого комплекса симптомов. Среди них специалисты выделяют такие, как:

• Отеки слизистых;
• Чихание и кашель;
• Заложенность носа;
• Бронхоспазм;
• Слезотечение;
• Жжение;
• Высыпания.

Препарат Кларитин: инструкция

Таблетки и сироп можно принимать в любое удобное время суток, вне зависимости от приема пищи. Лекарство в любой форме нужно запивать чистой водой. Дозировку определяет специалист в зависимости от возраста и наличия сопутствующих патологий. Детям младше 3 лет дают сироп, а в старшем возрасте можно пить Кларитин в любой удобной форме на выбор.

Подростки (с 12 лет) и взрослые пациенты могут принимать Кларитин в форме таблеток один раз в сутки в дозировке 10 мг. При этом 10 мл сиропа соответствуют двум мерным ложкам (прилагаются к упаковке) или одной таблетке. Для тех пациентов, которые страдают печеночной или почечной недостаточностью или патологиями печени, нужно соблюдать осторожность. Для этого прием Кларитина начинают с одной таблетки или двух ложек сиропа через сутки. Возможны и другие режимы приема, перед началом лечения аллергии лучше проконсультироваться с лечащим врачом.

Внимание: Если показаны алергопробы, то прием Кларитина прекращают за 48 часов до процедуры, иначе результаты будут ложноотрицательными.

Передозировка

Случаи передозировки Кларитином фиксируются, если доза за сутки более 40 мг. Симптомы развиваются следующие:

• Сонливость;
• Головная боль;
• Учащенное сердцебиение.

Стоит быть осторожным, подбирая дозировку для малышей. Самолечение может быть очень опасно для здоровья маленького пациента. У детей с весом менее 30 кг развивается такая симптоматика при передозировке:

• Учащенное сердцебиение;
• Перекошенный рот;
• Нарушение мышечного тонуса;
• Червеобразные медленные движения пальцами;
• Кривошея;
• Подергивания дуб;
• Тик и дрожание;
• Размашистые движения конечностями.

Лечение при передозировке Кларитином направлено на устранение такой симптоматики. Необходимо как можно быстрее вывести препарат из организма. Это делают при помощи промывания желудка физиологическим раствором. Дополнительно применяют адсорбенты: измельчают активированный уголь и пьют с водой.

Кларитин: взаимодействие с другими препаратами

Перед применением лекарства против аллергии нужно получить консультацию аллерголога. Во время посещения медицинского кабинета обязательно оговариваются сопутствующие заболевания и методы их лечения. Кетоконазол, Циметидин, Эритромицин могут повысить концентрацию Кларитина в крови пациента. Это не имеет каких-либо клинических проявлений. Эту особенность учитывают во время лечения аллергии, чтобы избежать передозировки.

Применение Кларитина для детей

Лекарство можно давать детям-аллергикам с двухлетнего возраста. При этом до 3 лет – только в форме сиропа, чтобы избежать рисков (малыш может попросту подавиться). После трехлетнего возраста препарат принимают в любом виде. Сироп из-за такого целевого назначения называют детским Кларитином.

Дозировку определяют, учитывая массу тела ребенка. Лучше всего если суточную дозу малыш будет получать в одно и то же время. Обычно дозировка бывает следующей:

• Для детей массой более 30 кг – 10 мг/сутки (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа);
• Для детей массой до 30 кг – 5 мг/сутки (половина таблетки или 1 мерная ложка) или 10 мг через сутки на усмотрение лечащего врача.

Длительность курса устанавливается индивидуально. Она зависит от скорости устранения проявлений аллергии. Обычно лечение длится от пары суток до 14 дней. При этом Кларитином можно пользоваться в профилактических целях в течении длительного срока.

Бывают ситуации, когда лечение Кларитином показано детям до двух лет. Это связано с высокой эффективностью средства. Оно быстро избавляет грудного малыша от всех симптомов, практически не имеет побочных действий в отношении центральной нервной системы. Таблетки грудничкам не дают, а дозировку уменьшают:

• До 1 года – 1,5 мл/сутки;
• 1-2 года – 3 мл/сутки.

Как лечить Кларитином во время беременности и кормления грудью?

Исследования на беременных женщинах не проводились. Во время испытаний на животных негативных реакций в отношении плода выявлено не было. Считается, что беременные могут лечить аллергию и ее проявления Кларитином, если польза от такой терапии превышает уровень негативного влияния на развивающийся плод.

Кларитин имеет свойство проникать в грудное молоко. При этом его концентрация такая же высокая, как и крови матери. Если возникает необходимость принимать таблетки во время лактации, то от естественного вскармливания временно отказываются. При этом грудничка переводят на смеси, пока не закончится лечение.

Побочные эффекты

Обычно препарат переносится организмом достаточно хорошо, независимо от возраста пациента. Побочные эффекты проявляются крайне редко. Тем не менее, не стоит полностью исключать возможность их возникновения. При этом реакции на компоненты препарата различаются у детей и взрослых.

Побочные эффекты в детском возрасте:

• Нервозность;
• Заторможенность;
• Головная боль.

Побочные эффекты у взрослых пациентов:

• Головная боль;
• Сонливость;
• Утомляемость;
• Сухость во рту;
• Гастриты;
• Тошнота;
• Облысение;
• Сыпь;
• Тахикардия;
• Расстройства печени на функциональном уровне.

При возникновении любых тревожных симптомов нужно срочно проконсультироваться с врачом. Если у Вас есть срочные вопросы, Вы также можете обратиться к нашему специалисту. Он даст развернутую консультацию индивидуального характера. Мы рекомендуем Вам не заниматься самолечением, чтобы не усложнить течение заболевания.