Введение

Любой живой организм представляет собой открытую физико-химическую систему, которая может активно существовать только в условиях достаточно интенсивного потока химических веществ, необходимых для развития и поддержания структуры и функции. Для гетеротрофных организмов (животных, грибов, бактерий, простейших, бесхлорофильных растений) химические соединения поставляют всю или большую часть энергии, необходимой для их жизнедеятельности. Кроме снабжения живых организмов строительным материалом и энергией, они выполняют разнообразнейшие функции носителей информации для одного организма, обеспечивают внутри- и межвидовую коммуникацию.

Таким образом, под биологической активностью химического соединения следует понимать его способность изменять функциональные возможности организма (invitro или invivo ) или сообщества организмов. Такое широкое определение биологической активности означает, что почти любое химическое соединение или композиция соединений обладает тем или иным видом биологической активности.

Даже весьма инертные в химическом отношении вещества могут обладать заметным биологическим действием при соответствующем способе введения в организм.

Таким образом, вероятность найти биологически активное соединение среди всех химических соединений близка к единице, однако нахождение химического соединения с заданным видом биологической активности представляет собой довольно сложную задачу.

Биологически активные вещества – химические вещества, необходимые для поддержания жизнедеятельности живых организмов, обладающие высокой физиологической активностью при небольших концентрациях по отношению к определенным группам живых организмов или их клеткам.

За единицу биологической активности химического вещества принимают минимальное количество этого вещества, способного подавлять развитие или задерживать рост определенного числа клеток, тканей стандартного штамма (биотесты) в единице питательной среды.

Биологическая активность – понятие относительное. Одно и тоже вещество может иметь различную биологическую активность по отношению к одному и тому же виду живого организма, ткани или клетки в зависимости от значения рН, температуры, наличия других БАВ. Стоит ли говорить, что если речь идет о разных биологических видах, то действие вещества может быть одинаковым, выраженным в разной степени, прямо противоположным или оказывать заметное действие на один организм и быть инертным ля другого.

Для каждого вида БАВ существуют свои методы определения биологической активности. Так, для ферментов, метод определения активности заключается в регистрации скорости расходования субстрата (S) или скорости образования продуктов реакции (Р).

Для каждого витамина существует свой метод определения активности (количества витамина в опытном образце (например, таблетках) в единицах МЕ).

Часто в медицинской и фармакологической практике используется такое понятие, как ЛД 50 – т.е. концентрация вещества при введении которой половина испытуемых животных погибает. Это мера токсичности БАВ.

Классификация

Самая простая классификация – Общая – делит все БАВ на два класса:

• эндогенные
• экзогенные

К эндогенным веществам относят

Все биологически активные вещества или отдельные элементы, вызывающие отравления животных или нормальное функциони­рование отдельных систем организма, в зависимости от их целево­го назначения подразделяются на ряд групп.

Пестициды (pestis - вредное, caedere - убивать). Пестициды - средства борьбы с вредителями растений и животных. Для ветери­нарной токсикологии они имеют большее значение, чем токси­ческие вещества всех остальных групп. Именно среди пестицидов наибольшее количество химических соединений с высокой биоло­гической активностью. Однако ведение современного высокопро­дуктивного сельского хозяйства невозможно без их применения. Поэтому отмечается рост как ассортимента, так и объема приме­нения пестицидов. Пестициды имеют не только токсикологичес­кое, но и ветеринарно-санитарное значение, так как некоторые из них загрязняют объекты окружающей среды и накапливаются в тканях животных, выделяются с молоком и яйцами, что приводит к загрязнению их остатками продуктов питания животного проис­хождения.

Микотоксины. К микотоксинам относят токсичные вещества (метаболиты), образуемые микроскопическими грибами (плесе­нью). Среди них имеются соединения, обладающие исключи­тельно высокой биологической активностью, действующие экст-рогенно, канцерогенно, эмбриотоксически, гонадотоксически и тератогенно. Так, ЛД^о одного из метаболитов гриба из рода фузариум - Т-2-токсина для белых мышей составляет 3,8 мг/кг, примерно такой же токсичностью обладает афлатоксин В ь В на­стоящее время неизвестно другого такого соединения, применяе­мого для защиты растений или животных, с такой высокой токсичностью. ЛДзо карбофурана (фурадана) - одного из наиболее токсичных пестицидов, применяемого для обработки семян свек­лы и не допущенного к применению на животных, составляет 15 мг/кг, т. е. он в 4 раза менее токсичен, чем Т-2-токсины.

Во многих странах мира проводятся обширные исследования по выделению микотоксинов, изучению их химической структу­ры, определению биологической активности, разработке методов определения в кормах и тканях животных, факторов, влияющих на процесс токсинообразования.

Токсичные металлы и их соединения . Из соединений металлов наибольшее санитарно-токсикологическое значение имеют ртуть-, свинец-, кадмийсодержащие вещества и в меньшей степени -хром-, молибден-, цинксодержащие соединения.

До недавнего времени часто отмечали отравления сельскохо­зяйственных и диких животных соединениями ртути, которые применяли для протравливания семян. В нашей стране для этих целей использовали в основном этилмеркурхлорид (C 2 H 5 HgCl), который относится к группе сильнодействующих ядовитых ве­ществ (СДЯВ) и является действующим веществом протравителя гранозана. С 1997 г. гранозан исключен из списка пестицидов. От­равления другими соединениями тяжелых металлов встречаются реже, однако представляют опасность как загрязнители продуктов питания, в том числе животного происхождения - молока, мяса, яиц, рыбы. Основной источник загрязнения тяжелыми металлами и их соединениями - промышленные предприятия, использую­щие в технологическом процессе эти элементы. По мере развития промышленности, использующей тяжелые металлы и их соедине­ния, увеличивается их выброс в окружающую среду, повышается содержание соединений тяжелых металлов в почве, воде, растени­ях, животных и, следовательно, в продуктах питания. В связи с этим возрастает необходимость контроля за их накоплением в объектах окружающей среды, кормах и продуктах питания, с тем чтобы не допускать в пищу продукты питания, содержащие токсикоэлементы выше максимально допустимого уровня.

Токсичные металлоиды . К группе токсичных металлоидов отно­сят соединения мышьяка, фтора, селена, сурьмы, серы и др. Одна­ко причислить эти элементы и их соединения к ядам можно лишь условно. Токсичность металлоидов определяется дозой и видом соединения, поэтому она варьирует в очень широких пределах. Так, например, ЛД 50 натрия арсенита для крыс составляет 8- 15 мг/кг их массы, тогда как гербицида монокальций метиларсената - 4000 мг/кг (Н.Н.Мельников, 1975). Совсем недавно со­единения мышьяка в небольших дозах применяли в качестве стимуляторов роста. Используют их в качестве лекарственных препаратов (новарсенол, осарсол и др.), для уничтожения вред­ных грызунов (кальция арсенит). Фтор- и селенсодержащие ве­щества в небольших дозах применяются для лечения ряда заболеваний, в то время как большие дозы их вызывают отравления животных.

Элементы этой группы позволяют наиболее наглядно проде­монстрировать двойственное воздействие ядов на организм в за­висимости от дозы. Например, селеном возможно отравление сельскохозяйственных животных, в то время как небольшие коли­чества этого элемента, поступающие с кормом, предотвращают развитие у них ряда заболеваний (беломышечной болезни, токси­ческой дистрофии печени). Известно также, что этот элемент не­обходим для организма животных (В. В. Ермаков, В. В. Ковальс­кий, 1974). Могут быть причиной отравления животных плохо обесфторенные фосфаты, используемые в качестве кормовых до­бавок. В то же время в небольших концентрациях фтор добавляют в питьевую воду для предотвращения кариеса зубов.

Полихлорированные и полибромированные бифенилы (ПХБ, ПББ) . Токсические вещества этой группы близки по химическому строению к ДДТ и его метаболитам. ПХБ и ПББ - стойкие хлор- и броморганические соединения, широко применяемые в про­мышленности при производстве резины, пластмасс, в качестве пластификаторов. Токсичность этих веществ сравнительно неве­лика (ЛД 5 о азрола - наиболее распространенного соединения этой группы - составляет 1200 мг/кг массы животного). Однако некоторые из них действуют канцерогенно в опытах на лабора­торных животных. Исходя из этого, установлены очень низкие допустимые уровни их содержания в продуктах питания. ПХБ и ПББ очень медленно разрушаются в окружающей среде и накап­ливаются в органах и тканях животных. Отмечены случаи отрав­ления людей и животных ПХБ, а также высокий уровень загряз­нения их остатками кормов и продуктов питания животного про­исхождения. Особое внимание уделяется изучению биологичес­кой активности ПХБ и ПББ, отдаленных последствий их действия, а также миграции в объектах окружающей среды и организме животных.

Соединения азота . Из соединений этой группы санитарно-ток-сикологическое значение имеют нитраты (NO 3), нитриты (NO 2), нитрозоамины и в определенной степени мочевина - карбамид и др. Мочевина используется в качестве кормовой до­бавки животным. В связи с широкой химизацией сельского хозяй­ства и применением в больших масштабах азотистых удобрений существенно возрастает санитарно-токсикологическое значение нитратов и нитритов, которые могут в значительных количествах накапливаться в кормовых культурах, особенно в корнеклубне­плодах, за счет адсорбции из почвы.

Натрия хлорид (поваренная соль). Практически все виды сель­скохозяйственных животных одинаково чувствительны к натрия хлориду. Однако чаще других травятся свиньи и птицы. Это связа­но с тем, что зерновые корма, употребляемые для их кормления,

Яды растительного происхождения . В связи с окультуриванием пастбищ, развитием промышленного животноводства и перево­дом животных на круглогодичное стойловое содержание значение ядов растительного происхождения в отравлениях сельскохозяй­ственных животных снижается, хотя и не утрачивается полностью. Кроме того, некоторые яды, образуемые растениями в сравни­тельно небольших количествах, не вызывают острого отравления, зато действуют эмбритоксически и тератогенно. К ним относятся, например, алкалоиды люпина. В количествах, не вызывающих ос­трого отравления у коров, они оказывают тератогенное действие, в связи с чем у 50 % подопытных коров рождались телята с урод­ствами.

Растительные яды могут быть алкалоидами, тио- и цианогликозидами, токсичными аминокислотами и растительными фе-нольными соединениями.

Среди алкалоидов наибольшее ветеринарно-токсикологическое значение имеют алкалоиды растений рода люпина (спортеин и люпинин), аконита (липоктонин, относящийся к классу поли­циклических дитерпенов), живокости, триходесмы седой и неко­торых других.

Тиогликозиды в основном содержатся в растениях семейства крестоцветных. Они могут быть причиной острых и хронических отравлений животных. Кроме того, поступление с кормом боль­шого количества растений этого семейства может привести к сни­жению их продуктивности. Тиогликозиды взаимодействуют в организме с йодом, в результате чего могут наступить йодная не­достаточность и развитие патологического процесса.

Из растительных фенольных соединений наибольшее ветери-нарно-санитарное значение имеют дикумарин и госсипол.

Лекарственные средства и премиксы . Многие лекарственные препараты в терапевтических дозировках обладают побочным действием - вызывают аллергические реакции, поражают отдель­ные органы. В завышенных дозах они вызывают интоксикацию и гибель животных. Некоторые лекарственные препараты могут длительное время сохраняться в тканях животных, выделяться с молоком или яйцами. Например, антигельминтик гексахлорпа-раксилол обнаруживают в жире обработанных животных через 60 Дней после его однократного введения. В значительных количе­ствах он выделяется с молоком коров. В яйцах кур нередко обна­руживают антигельминтик фенотиазин, применяемый для обра­ботки птиц. Поэтому вопросы токсикологической и ветеринарно-санитарной оценки лекарственных препаратов приобретают особое значение. Решение этих вопросов - одна из задач ветеринар­ной токсикологии. Такое же значение имеют токсикологическая и ветеринарно-санитарная оценки премиксов.

Полимерные и пластические материалы . До последнего времени полимерные и пластические материалы являлись объектом иссле­дования медицинской токсикологии в связи с тем, что их исполь­зовали в основном в жилых и производственных помещениях, из­делиях бытового назначения и других предметах, с которыми кон­тактировал в основном человек. Однако в последнее время раз­личные отходы полимерных материалов и пластические массы широко применяют в животноводстве. Некоторые полимерные материалы для животноводческих помещений изготовляют непос­редственно на месте без необходимого технологического контро­ля. Были случаи отравления животных при использовании в жи­вотноводческих помещениях полимерных материалов, не прошед­ших токсикологической оценки. Поэтому все новые полимерные материалы, предназначенные для животноводческих помещений, должны проходить токсикологическую оценку. Они и являются предметом исследования и контроля ветеринарных токсикологи­ческих лабораторий.

Корма новых видов . В последнее время идут активные поиски новых биологических субстратов, которые могли бы быть исполь­зованы для кормления животных. Ведутся попытки использовать для этой цели куриный помет и навоз свиней, поскольку птицы и свиньи переваривают не более 50 % питательных веществ, содер­жащихся в кормах. Более 50 % дефицитного белка выбрасывается с фекалиями. Перспектива использования такого белка для корм­ления животных вполне реальна. Однако этому препятствуют два обстоятельства: психологический фактор и возможное присут­ствие в навозе токсических веществ, выделяемых организмом. Аналогичные затруднения возникают и при внедрении кормов других видов, например белково-витаминного концентрата, пред­ставляющего собой дрожжи или бактерии, выращенные на отхо­дах нефти или метанола и других продуктов. Все корма этих видов должны пройти токсикологическую и ветеринарно-санитарную оценку и являются объектом исследования ветеринарных токси­кологов.

Среди многих миллионов видов молекул, составляющих биохимическую среду организма, имеются многие тысячи, выполняющие информационную роль. Даже если не рассматривать те вещества, которые организм выделяет в окружающую среду, сообщая о себе другим живым существам: соплеменникам, врагам и жертвам, - огромное разнообразие молекул может быть отнесено к различным классам биологически активных веществ (сокращенно - БАВ), циркулирующих в жидких средах организма и передающих ту или иную информацию от центра к периферии, от одной клетки к другой, либо от периферии к центру. Несмотря на разнообразие состава и химического строения, все эти молекулы так или иначе влияют непосредственно на обменные процессы, осуществляемые конкретными клетками организма.

Наиболее важными для физиологической регуляции БАВ являются медиаторы, гормоны, ферменты и витамины.

Медиаторы - это вещества небелковой природы, имеющие сравнительно простое строение и небольшой молекулярный вес. Они выделяются окончаниями нервных клеток под влиянием поступившего туда очередного нервного импульса (из специальных пузырьков, в которых они скапливаются в промежутках между нервными импульсами). Деполяризация мембраны нервного волокна приводит к разрыву созревшего пузырька, и капли медиатора поступают в синаптическую щель. Синапс - это место соединения двух нервных волокон или нервного волокна с клеткой другой ткани. Хотя по нервному волокну сигнал передается в электрическом виде, в отличие от обычных металлических проводов нервные волокна нельзя просто механически между собой соединить: импульс таким образом передаваться не может, поскольку оболочка нервного волокна не проводник, а изолятор. В этом смысле нервное волокно больше похоже не на провод, а на кабель, окруженный слоем электроизолятора. Вот почему нужен химический посредник. Эту роль как раз и выполняет молекула медиатора. Оказавшись в синаптической щели, медиатор воздействует на постсинаптическую мембрану, приводя к местному изменению ее поляризации, и таким образом зарождается электрический импульс в той клетке, на которую нужно передать возбуждение. Чаще всего в организме человека в качестве медиаторов выступают молекулы ацетилхолина, адреналина, норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Как только действие медиатора на постсинаптическую мембрану завершилось, молекула медиатора разрушается с помощью специальных ферментов, постоянно присутствующих в этом месте соединения клеток, - таким образом предотвращается перевозбуждение постсинаптической мембраны и соответственно клеток, на которые оказывается информационное воздействие. Именно по этой причине один импульс, дошедший до пресинаптической мембраны, порождает единственный импульс в постсинаптической мембране. Истощение запасов медиатора в пресинаптической мембране может иногда служить причиной нарушения проведения нервного импульса.

Гормоны - высокомолекулярные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции для управления активностью других органов и систем организма.

По своему химическому составу гормоны могут относиться к различным классам органических соединений, существенно различающихся по размеру молекул (табл. 13). Химический состав гормона определяет механизм его взаимодействия с клетками-мишенями.

Гормоны могут быть двух типов - прямого действия либо тропные. Первые непосредственно воздействуют на соматические клетки, изменяя их метаболическое состояние и заставляя их менять свою функциональную активность. Вторые предназначены для воздействия на другие железы внутренней секреции, в которых под влиянием тропных гормонов ускоряется либо замедляется выработка собственных гормонов, которые обычно действуют уже непосредственно на соматические клетки.

Биологически активные вещества лекарственных растений

1. Классификация биологически активных веществ

Биологически активные вещества – это такие вещества, которые оказывают влияние на биологические процессы в организме человека и животных.

Они могут быть продуктами первичного (витамины, жиры, углеводы, белки) и вторичного биосинтеза (алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества).

В растениях всегда содержится комплекс биологически активных веществ, но терапевтическим и профилактическим действием обладает одно или несколько. Их называют Действующими веществами и используют при производстве лекарственных препаратов.

В растениях также содержаться так называемые Сопутствующие вещества . Это условное название продуктов первичного и вторичного синтеза в растениях (ментол, папаверин, танин). Некоторые сопутствующие вещества позитивно влияют на организм человека, так как дополняют действие основного действующего вещества. Например, витамины, минеральные вещества, флаваноиды усиливают всасываемость действующих веществ, усиливают полезное действие или ослабляют вредное действие сильнодействующих соединений. Наряду с полезными сопутствующими веществами в растениях содержаться и вредные, которые необходимо удалять. Например, в семенах клещевины, кроме касторового масла содержится и вещество ядовитое вещество рицин, которое можно разрушить при термической обработке. В коре крушины содержатся окисленные гликозиды, которые оказывают лечебное действие, и неокисленные, которые вызывают боль в желудке и рвоту. Удалить эти вещества можно при термической обработке или при хранении в течение одного года.

Наряду с сопутствующими веществами выделяют группу Балластных веществ (фармакологически индифферентные). К ним в основном относятся продукты первичного синтеза. Понятие балластные – условное, так как и эти вещества влияют на организм человека и животного. Например, клетчатка стимулирует перистальтику кишечника, нормализует холестериновый обмен, усиливает выделение желудочного сока. Если эти вещества используют в медицине и фармации, то их относят к основным.

Все биохимические процессы в растении происходят в водной среде. Содержание воды в лекарственных растениях составляет 50-90%. Большая часть ее – в свободном состоянии, примерно 5% - в связанном. Поэтому растения сравнительно легко высыхают.

Все вещества растений можно разделить на две группы: минеральные и органические. Минеральные делятся на микроэлементы и макроэлементы.

2. Алкалоиды

Это сложные азотсодержащие соединения щелочного характера, которые вырабатываются в организме растений. Они могут быть кислородсодержащие (твердые) и безкислородные (жидкие). В растениях содержатся в форме солей блочной, щавелевой, лимонной, винной и других кислот. Алкалоиды есть во всех частях растения, но распределены неравномерно: у одних растений – в плодах, у других – в коре и корнях. Содержание алкалоидов зависит от экологических условий, биологических особенностей растения и стадии его развития.

Алкалоиды добывают из растений методом экстракции, одновременно с этим из сырья поступают дубильные вещества, слизи, смолы. Алкалоиды относятся к сильнодействующим веществам широкого спектра действия. Некоторые из них отличаются малой токсичностью и избирательным действием, так как в организме животных разлагаются на производные, сходные с присущими для их биосинтеза. Например, алкалоиды группы кофеина (производные пурина) распадаются в организме на гипоксантин, ксантин и мочевинную кислоту. В организме животных подобный распад есть в белковом обмене. Поэтому токсичность низкая.

Сами алкалоиды в воде не растворяются, но их соли растворяются хорошо. Содержание их в растениях от следовых количеств до 2-3% в сухом продукте (в хинной коре до 16%). Большинство растений содержит несоколько разных алкалоидов, например в маке снотворном и чистотеле их по 26. Образование алкалоидов присуще для растений из семейств маковых, лютиковых, пасленовых, бобовых.

Самые известные алкалоиды: морфин – в головках мака снотворного, атропин – белладонна обыкновенная, никотин – в листьях табака. К этой группе относят и некоторые стимуляторы нервной системы – производные ксантина – кофеин – в семенах кофейного дерева, колы и какао, листьях чайного куста; теобромин – в семенах какао, теофилин – в чайных листьях.

Лекарства, сделанные на основе алкалоидов, оказывают сложное и многостороннее действие на организм. Они активизируют деление клеток, повышают артериальное давление, усиливают общий обмен веществ, улучшают секрецию пищеварительных желез.

Из алкалоидных растений чаще всего используют мак снотворный, чистотел большой, барбарис обыкновенный, головатень круглоголовый, головня ржи, листья чая, корень раувольфии обыкновенной, семена ореха рвотного.

3. Гликозиды

Состоят из соединений глюкозы или других сахаров с разными веществами. Гликозиды легко распадаются на углеродную часть – гликон и одну или несколько несахаристых соединений – агликоны или генины. Агликоны гликозидов по химическому строению бывают алифатическими, ароматическими, гетероциклическими соединениями.

Лекарственными свойствами обладают агликоны. Но в чистом виде они плохо растворяются в воде и из-за этого плохо всасываются желудочным трактом и усваиваются. В то же время, гликозиды легко растворяются и всасываются и поэтому более активны.

К алкалоидам относятся: альдегиды, алкалоиды, спирты, терпены, флавоны, органические кислоты. Распад гликозидов происходит при кипячении в воде, нагревании с разведенными кислотами или основаниями, а также под действием ферментов – гликозидаз. Гликозиды – преимущественно кристаллические, реже – аморфные вещества, хорошо растворяющиеся в воде, спирте, горькие на вкус. Из растений их экстрагируют водой или этанолом низкой концентрации.

В зависимости от химической природы гликозиды подразделяют на три группы:

1. О-гикозиды, агликоны которых не содержат азота (гликозиды группы наперстянки), наиболее часто встречающиеся в природе

2. N-гликозиды, в составе агликонов которых есть азот (нитрилгликозиды, циангликозиды - амигдалин)

Амигдалин образуется в семенах косточковых фруктовых пород (абрикос, вишня, миндаль, слива, персик, терн и другие), а также при экстремальных условиях (вытаптывание, градобой, ливень) в сорго обыкновенном, суданской траве, клевере полевом и ползучем, льне полевом. Амигдалин, расщепляясь образует синильную кислоту (сильный яд).

3. S-гликозиды, агликоны которых содержат азот и серу (тиогликозиды, горчичные гликозиды)

В медицине используют такие основные группы этих соединений:

А) фенилгликозиды, которые в агликоне содержат фенильный радикал (одноатомные и многоатомные фенолы);

Б) антрагликозиды, в составе которых есть проиводное антрахинона (выделены из крушины, ревеня, алоэ)

В) флавоновые гликозиды, агликон которых – производное флавона (рутин, катехин)

Г) стероидные гликозиды или сердечные (О-гликозиды), в агликоне содержат стероидную группу и действуют на сердечную мышцу (гликозиды ландыша майского, горицвета весеннего, наперстянки).

Д) тиогликозиды – наименее распространенная группа среди растений. Они содержат серу, обнаружены в семенах растений семейства капустные.

По действию на организм выделяют такие гликозиды: сердечные, антрагликозиды, тиогликозиды, сапонины, горькие (несердечные) гликозиды.

1. Сердечные или стероидные гликозиды.

Химические соединения, действующие на сердечную мышцу, усиливая ее сокращение (кардиотоническое влияние). Некоторые из них успокаивающе действуют на центральную нервную систему. При передозировке могут вызвать летальный исход.

Химический состав их однотипный. Их агликоны являются производными циклопентано-пергидрофенантрена и принадлежат к классу стероидов.

Сердечные гликозиды уменьшают содержание ионов калия в клетках и повышают содержание ионов натрия и кальция, улучшают процесс проникновения сахаров через клеточную мембрану, активизируют клеточное дыхание, увеличивают общее содержание белков или увеличивают количество небелкового азота. Эта группа гликозидов нормализует ферментативные процессы углеводно-фосфорного обмена в сердечной мышце и облегчает усвоение ими АТФ.

Сердечные гликозиды содержат горицвет весенний, наперстянка, ландыш майский, строфант.

2. Антрагликозиды

Агликоны этой группы гликозидов представляют собой мономеры: антранолы, антроны, антрахиноны и их димеры. Они содержатся в алоэ, коре и плодах крушины ломкой, листьях и корнях ревеня. Содержание действующих веществ в алоэ древовидном не менее 18%, в листьях сены 2,5-3%, в коре крушины ломкой – до 7%, в корнях ревеня 2,6%. Экстракты и отвары смеси антрагликозидов проявляют более сильный эффект, чем выделенные в чистом виде. Оказывают синергическое действие по отношению к другим препаратам, и антагонистическое по отношению к дубильным веществам.

3. Триогликозиды.

Соединения, в состав агликонов которых входит сера, принимающая участие в освобождении сахаристого компонента. Эти соединения горькие, острые на вкус. Они возбуждают аппетит, способны раздражать слизистые оболочки и кожу, благодаря чему усиливают кровеоборот при внешнем применении, проявляют активное бактерицидное и бактериостатическое действие на патогенные группы микроорганизмов, вызывающих воспаление кожи, подкожной основы и мышц. В небольшом количестве возбуждают аппетит, усиливают кровеоборот.

4. Сапонины

Это гетерозидные соединения стероловых или тритерпеновых агликонов с разными сахарами (глюкоза, рамноза, арабиноза, галактоза), а также с глюкуроновой кислотой. Они содержаться в многих растениях, особенно из семейств первоцветных и гвоздичных, а в некоторых (мыльнянка аптечная, первоцвет весенний, остудник голый) накапливаются в значительном количестве. Сапонины хорошо растворяются в воде, образуя коллоидные растворы, а при вибрации – густую пену. Даже в очень концентрированных растворах они находятся в молекулярном или ионном состоянии. Характерная особенность сапонинов – их способность образовывать сложные соединения с определенными алкоголями и фенолами, особенно с холестерином. Такого типа соединения дают возможность сапонинам находиться в инертном состоянии, и лишь при разложении под действием высокой температуры их действие активизируется.

– стероидные сапонины принадлежат к группе природных гликозидов, которым свойственная высокая гемолитическая активность. Они обнаружены в растениях разных семейств, но главным образом, в растениях семейств диоскорейные, бобовые, лютиковые, лилейные. Стероидные сапонины обладают фунгицидным, противоопухолевым, цитостатическим действием. Они понижают артериальное давление, нормализируют сердечный ритм, делают дыхание более ровным и глубоким. Эти сапонины используются как производное сырье для синтеза стероидных гормонов.

– тритерпеновые сапонины в большинстве обладают гемолитическим действием. Они разрушают оболочку эритроцитов и освобождают гемоглобин. Сапонины имеют едкий горький вкус, раздражают слизистую оболочку глотки, желудка и кишечника, вызывают рвоту и усиливают бронхиальную секрецию. Их назначают при тяжелом легочном кашле для откашливания.

Сапонины разных растений обладают разным действием. Так сапонины солодки голой имеют эстрогенную активность, элеутерококка – повышают иммунитет, женьшеня – дают адаптогенный эффект.

Сапонины способствуют выделению желчи и ее разреженности, активизируют выделение желудочного и кишечного сока, сока поджелудочной железы.

Растительные препараты с содержанием сапонинов, принимаемые перорально, даже в небольших дозах раздражают нервные окончания слизистой желудка и вызывают тошноту. Одновременно вызывается раздражение дыхательного центра, углубляется и учащается дыхание. Образующаяся водянистая слизь облегчает кашель, а усиленное дыхание способствует удалению слизи из дыхательных путей.

Сапонины увеличивают проницаемость стенок слизистой оболочки пищеварительного канала и улучшают всасываемость солей кальция, железа, сердечных гликозидов. Эта их особенность имеет большое значение для усвоения витаминов или минеральных солей, содержащихся в томатах, фасоли и других плодах и овощах, в которых есть сапониновые гликозиды.

Сапонины, введенные парентерально (внутримышечно или подкожно) раздражают ткани, вызывают их воспаление, нагноение, некроз. Действуют как сильнейший протоплазматический яд. В первую очередь действие сапонинов проявляется на паренхиматозных органах. Значительно поражается капиллярная система печени, почек, сердечной мышцы, возникают кровеизлияния и деструктивные изменения в альвеолярной системе легких и тонкого кишечника.

Образуя комплексные соединения с холестерином и стероидными веществами, сапонины приводят к гемолизу, гемолитической анемии, тяжелых повреждений гемопоетической функции и костного мозга. Некоторые из них (токсические) чрезмерно усиливают гемолиз эритроцитов, а другие (малотоксичные), наоборот, замедляют этот процесс: соединяются с альбуминами крови в достаточно устойчивые комплексы.

Введенные внутримышечно в большом количестве, они сначала возбуждают, а потом поражают важные отделы головного и спинного мозга, дыхательный центр, сердечную мышцу.

Сапонинсодержащие растения используются в медицине как отхаркивающие средства при заболеваниях дыхательных путей, как мочегонные, общеукрепляющие, стимулирующие, тонизирующие лекарства. Значительную их часть применяется при лечении болезней сердечно-сосудистой системы, как седативные и противосклеротичные средства. Эффективны при лечении атеросклероза сосудов головного мозга, атеросклерозе совместно с гипертонической болезнью и злокачественными новообразованиями.

5. Горькие (несердечные) гликозиды

Очень горькие на вкус. В отличие от горьких алкалоидов и горьких сердечных гликозидов не опасны и применяются в медицинской практике для усиления секреторной функции желудка, лучшего усвоения пищи. К горьким гликозидам относятся абсинтин (из полыни горькой), аукубин (из вероники лекарственной), эритаурин (из золототысячника малого). Горькие гликозиды относят также к группе горечей.

6. Гликоалколоиды

В растениях образуются как «гибриды» между алкалоидами и гликозидами. Впервые был выделен гликоалкалоид из ягод паслена черного, который долгое время не находил применения в медицине. Долгое время для синтеза гормонов, и в частности кортизона, использовали кору надпочечников, что было экономически невыгодно. В 1935 году из них добывали 20 гормонов для медицины. Эти вещества применяют как мощный регулятор обмена веществ в организме.

Необходимо было найти растительный аналог для получения гормонов. Таким растением оказался паслен дольчатый, произрастающий в Австралии. В этом растении содержатся наиболее сложно синтезируемые молекулы соласодина для фармацевтической промышленности по производству гормональных препаратов.

Биологически активными называют органические вещества, способные изменять скорость обмена веществ в организме. Среди них есть и относительно простые органические молекулы (например, природные амины), и очень сложные высокомолекулярные соединения (например, белки, обладающие ферментативными свойствами).

К биологически активным относят ферменты, гормоны, витамины, антибиотики, феромоны, пестициды, биогенные стимуляторы и другие вещества. Их применяют для лечения людей и сельскохозяйственных животных, защиты растений, регуляции численности особей, например снижают численность насекомых, привлекая их половыми феромонами в ловушки, и т. п.

Биогенные стимуляторы образуются в организме при неблагоприятных условиях - при травме, облучении, воспалении.

Среди биологически активных веществ отдельную группу составляют фитонциды, убивающие микроорганизмы. Их открыл советский ученый Б. П. Токин. Фитонциды - вещества растительного происхождения. Активные фитонциды содержатся в луке и чесноке: пары и вытяжки из них убивают холерный вибрион, дифтерийную палочку, гноеродных микробов. Стоит пожевать несколько минут чеснок, как большинство бактерий, живущих в полости рта, погибают. По родовому латинскому названию чеснока - allium - его активное начало названо аллицином. Уснино-вая кислота - фитонцид из лишайника уснеи - угнетает туберкулезных бактерий.

Многие фитонциды выделяются из растений в газообразном состоянии. Листья смородины, грецкого ореха, дуба, ольхи, желтой акации выделяют гексенал, в очень малых концентрациях убивающий простейших.

Устойчивость картофеля и моркови к грибным заболеваниям определяется содержащимся в них фитонцидом - хлорогеновой кислотой. Болезнь «снежную плесень» на злаках, вызываемую грибом фузариумом, уничтожает фитонцид бензоксазолин, образующийся в тканях злаков при повреждениях.

Все биологически активные вещества, включая и фитонциды, относят к продуктам вторичного обмена, считая первичными в обмене белки, углеводы, жиры (см. Липиды). Однако роль этих веществ в организме не второстепенна: ведь именно от них зависит его выживание в экстремальных условиях и при взаимодействии с соседними видами.

Кроме того, для нас именно они часто определяют вкус растительной пищи, именно за ними мы обращаемся в зеленую аптеку природы.

Важную роль в жизни животных играют феромоны, которые вырабатываются специализированными железами или специальными клетками (см. Эндокринная система). Эти биологически активные вещества, выделяемые животными в окружающую среду, влияют на поведение, а иногда и на рост и развитие особей того же вида или даже других видов. Феромонами могут быть отдельные химические соединения, но чаще это совокупность нескольких веществ. У разных животных они, как правило, разные. К феромонам относятся половые аттрактанты - привлекающие вещества, способствующие встрече самца и самки; вещества тревоги, сбора и др. Особенно велико значение феромонов в жизни насекомых. У общественных насекомых они также регулируют состав колонии и специфическую деятельность ее членов.