Ксантинола никотинат – медикамент из группы периферических вазодилататоров. Он доступен в таблетках и в виде раствора для инъекций. Средство характеризуется высокой эффективностью, обусловленной комплексным действием теофиллина и никотиновой кислоты.
Ксантинола никотинат – медикаментозное средство из периферических вазодилататоров. Благодаря его свойствам, медикамент эффективен при многих патологиях сосудов и сбоях работы сердечной мышцы. Основным компонентом выступает ксантинола никотинат. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Ксантиола никотинат.
Формы и стоимость
Препарат выпускают в двух лекарственных формах – это таблетки и раствор для инъекционного введения, который может вводиться как внутривенно, так и внутримышечно. Средняя стоимость представлена ниже (Табл. 1). Средство приобретают в аптеках только по рецепту врача. Хранить медикамент необходимо в месте, защищенном от солнечных лучей. Срок годности – 4 года с момента производства.
Таблица 1 – Средняя стоимость Ксантиола никотината в России (таблетки и раствор)
Таблетки белые, имеют плоскую поверхность. В каждой из них по 150 мг активного компонента ксантинола никотината. В 1 мл лекарственного раствора содержится такое же количество вещества и дополнительные элементы.
Фармакологические действия
Ксантинола никотинат характеризуется такими свойствами:
В целом Ксантинола никотинат стимулирует функционирование дополнительных путей кровообращения, расширяет просвет периферических сосудов, разжижает кровь. Главный компонент блокирует рецепторы, которые способствуют сужению сосудов.
После того, как медикамент поступит в организм, сначала он превращается в теофиллин и никотиновую кислоту, затем в продукты их метаболизма. Выводится оно вместе с мочой. При внутримышечном введении эффект заметен уже через десять минут, при пероральном – в течение получаса.
Указанное медикаментозное средство также назначают пациентам на период реабилитации после удаления опухолевых новообразований головного мозга.
Препарат в любой форме противопоказано применять при наличии таких состояний и показаний, как:
В медицине опыт лечения детей с использованием указанного медикамента отсутствует, поэтому данной категории пациентов его не назначают.
Инструкция по применению
Для минимизации риска развития побочных эффектов нужно тщательно ознакомиться с принципами дозировки лекарства, а также некоторыми особенностями его применения.
Таблетированная форма
Таблетки Ксантинола никотинат нужно принимать целиком, после приема пищи. Пить его нужно три раза в день, по таблетке. Иногда требуется увеличение дозировки препарата и она составляет две-четыре таблетки (для разового приема).
При стойком положительном эффекте дозировку медленно снижают. Обычно терапевтический курс с приемом препарата Ксантинола никотинат в форме таблеток длится не менее двух месяцев.
Раствор для инъекционного введения
Ксантинола никотинат более активно действует в виде раствора. В этом случае его вводят как внутривенно, так и внутримышечно:
Совместимость с Варфарином и другими средствами
При использовании средства необходимо учитывать то, как он взаимодействует с другими лекарственными средствами:
- Ксантиола никотинат необходимо осторожно принимать с аникоагулянтами, в частности с Варфарином, так как он способствует разжижению крови. При совместном приеме с вазодилататорами такие средства могут спровоцировать кровотечения.
- Препарат усиливает эффект принимаемых параллельно гипотензивных препаратов. Это касается бета-адреноблокаторов, симпатолитиков, ганглиоблокаторов.
- Недопустимо сочетание Ксантинола никотината с ингибиторами фермента моноаминооксидазы.
Применение на разных сроках беременности
Согласно аннотации, препарат нельзя назначать в период вынашивания ребенка и кормления грудью, однако на практике специалисты могут рекомендовать его беременным женщинам. Правила его безопасного применения:
- В первые месяцы вынашивания ребенка это средство категорически противопоказано.
- На более поздних сроках (с четвертого месяца) его использование допустимо, но исключительно при наличии показаний и при условии постоянного контроля состояния пациентки.
В каких случаях назначается для беременных:
- Тяжелые формы венозной недостаточности.
- Угроза гипоксии плода.
- Нарушения плацентарного кровотока.
- Угроза невынашивания плода вследствие сосудистых нарушений.
Начиная терапию, нужно учитывать, что большая доза препарата может вызвать резкое снижение АД и головокружение у беременной, что может привести к падению и травмированию как матери, так и плода.
Может ли помочь при выпадении волос?
Кроме терапевтических целей, Ксантинола никотинат используют для стимуляции роста волос. Действие этого препарата обусловлено тем, что он расширяет мелкие сосуды и улучшает процесс поступления кислорода к волосяным луковицам. Но стоит сказать, что этот эффект препарата не подтвержден клиническими исследованиями, более того, многие специалисты считают, что никотиновая кислота, наоборот, может вызвать выпадение волос. Почему так происходит?
Польза препарата зависит от того, какая форма препарата выбрана:
Перед использованием средства для стимуляции роста волос необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний, в частности аллергических реакций на никотиновую кислоту.
Вероятные негативные последствия
В некоторых случаях Ксантинола никотинат может вызывать ряд негативных реакций, среди которых необходимо выделить следующие:
Обычно побочные реакции длятся не более 10-20 минут и не требуют специфического лечения. Если выраженность побочных действий не исчезает, а, наоборот, нарастает, следует прекратить прием медикамента и обратиться к специалисту для коррекции терапевтического курса.
При введении раствора внутривенно или внутримышечно в качестве побочной реакции может выступать зуд и отечность в месте введения. Также следует учитывать, что прием указанного препарата может стать причиной никотиноподобного синдрома, который выражается в обострении обонятельного и вкусового восприятия. При использовании препарата в форме раствора нужно избегать его попадания на слизистые оболочки.
Несмотря на то, что лекарственное средство малотоксично, оно может спровоцировать передозировку, которая может выражаться такими симптомами:
- выраженное головокружение;
- учащенное сердцебиение;
- сильная рвота;
- слабость;
- боли в области живота;
- резкое снижение уровня АД.
При первых симптомах передозировки следует сразу же обратиться за помощью в медицинское учреждение. Необходимо также обратить внимание, что Ксантинола никотинат несовместим со спиртными напитками и кофе.
Аналоги препарата
Структурными аналогами Ксантинола никотината являются препараты, представленные в таблице (Табл. 2). Не все указанные средства на данный момент продаются в аптеках, поэтому указать их стоимость не представляется возможным.
Таблица 1 – Структурные аналоги Ксантинола никотинат
Препаратами-аналогами других фармакологических групп являются:
Ксантинола никотинат: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Xantinol nicotinate
Код ATX: C04AD02
Действующее вещество: ксантинола никотинат (xantinol nicotinate)
Производитель: ОАО «Усолье-Сибирский ХФЗ», Ирбитский химфармзавод, ОАО «Авексима», Дальхимфарм, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, ООО «Эллара», ОАО «Уралбиофарм», ОАО «Новосибхимфарм», Россия
Актуализация описания и фото: 13.08.2019
Ксантинола никотинат – вазодилатирующее средство, улучшающее микроциркуляцию.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- Таблетки (по 10 шт. в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 120 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
- Раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения (по 10 мл или 2 мл в ампулах, в картонной коробке 10 ампул; по 10 мл или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 10 или 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).
Активное вещество – ксантинола никотинат:
- 1 таблетка – 150 мг;
- 1 мл раствора – 150 мг.
Вспомогательный компонент раствора: вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Ксантинола никотинат сочетает характеристики никотиновой кислоты и препаратов группы теофиллина: улучшает коллатеральное кровообращение, способствует расширению периферических сосудов и обладает антиагрегантным эффектом. Вещество блокирует фосфодиэстеразу и аденозиновые рецепторы, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетке и субстратной стимуляции синтеза никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДО) и никотинамидадениндинуклеотида (НАД).
Препарат нормализует питание, оксигенацию и микроциркуляцию тканей. При длительном применении он обладает антисклеротическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует протекание процессов фибринолиза, снижает вязкость крови, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает содержание холестерина и атерогенных липидов в организме.
Ксантинола никотинат снижает общее периферическое сопротивление сосудов и усиливает сокращения миокарда, что обеспечивает более интенсивное мозговое кровообращение и увеличение минутного объема кровообращения, а также делает последствия церебральной гипоксии менее выраженными.
Фармакодинамика
Фармакодинамика ксантинола никотината на данный момент недостаточно изучена.
Фармакокинетика
Сведения о фармакокинетике препарата отсутствуют.
Показания к применению
- Нарушения мозгового кровообращения;
- Облитерирующий эндартериит и/или тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей;
- Болезнь Рейно;
- Диабетическая ангиопатия;
- Сосудистые эмболии и тромбозы, посттромбофлебитический синдром;
- Синдром Меньера;
- Пролежни, тяжело заживающие раны, трофические язвы голеней;
- Атеросклероз коронарных сосудов и/или сосудов головного мозга;
- Гипертриглицеридемия;
- Гиперхолестеринемия;
- Асфиксия плода – внутриутробная и послеродовая;
- Дерматозы при нарушении трофики сосудистой этиологии;
- Склеродермия, включая склередему Бушке.
Противопоказания
- Выраженная почечная недостаточность;
- Острый инфаркт миокарда;
- Острая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипотензия;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Митральный стеноз;
- Острое кровотечение;
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Глаукома;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Гиперчувствительность к ксантинола никотинату.
С осторожностью следует принимать препарат одновременно с гипотензивными средствами и при лабильном артериальном давлении (АД).
Инструкция по применению Ксантинола никотината: способ и дозировка
- Таблетки: следует принимать внутрь, после еды. Рекомендованное дозирование – по 150-600 мг 3 раза в сутки;
- Раствор: назначают для в/м и в/в капельного введения. Рекомендованное дозирование для лечения острых нарушений кровоснабжения тканей – в/м по 300 мг 1-3 раза в сутки. В зависимости от клинических показаний дозу постепенно можно повышать до 600-900 мг 2-3 раза в сутки. Период лечения 2-3 недели. Пациентам с острыми нарушениями мозгового и периферического кровообращения препарат вводят в/в капельно в дозе 1500 мг. Для инфузии препарат следует развести в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 200-500 мл 5% раствора глюкозы, полученный раствор вводят со скоростью 40-50 капель в минуту в течение 1,5-4 часов. При необходимости повторение инфузии возможно до 4 раз в сутки. Курс лечения 5-10 дней. При выраженных нарушениях кровоснабжения тканей показано одновременное применение ксантинола никотината внутрь по 300 мг 3 раза в сутки.
Побочные действия
Согласно инструкции, Ксантинола никотинат может вызывать побочные эффекты:
- Сердечно-сосудистая система: возможно – снижение АД, покраснение кожного покрова, ощущение тепла (преходящее);
- Пищеварительная система: редко – диарея, тошнота, анорексия, гастралгия; возможно – повышение уровня печеночных ферментов и щелочной фосфатазы на фоне длительной терапии в высоких дозах;
- Прочие: головокружение, слабость; возможно – изменение толерантности к глюкозе, повышение сывороточной концентрации мочевой кислоты (при длительном лечении с применением высоких доз).
Передозировка
Ксантинола никотинат отличается низкой токсичностью. Симптомами острой передозировки являются боли в животе, рвота, головокружение, общая слабость, артериальная гипотензия, тахикардия. При их возникновении необходимо обратиться к врачу, который назначит симптоматическую терапию.
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием Ксантинола никотината может резко усилить действие строфантина, бета- и альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов, алкалоидов спорыньи, симпатолитиков.
Аналоги
Аналогами Ксантинола никотината являются: Ксантинола никотинат-Н.С., Ксантинола никотинат-УБФ, Ксатинат.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре: таблетки – комнатной, раствор – до 25 °C, в защищенном от света месте.
Срок годности – 3 года.
Инструкция по применению
Ксантинола никотинат инструкция по применению
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Ксантинола никотинат 150 мг
Фармакодинамика
Средство, улучшающее микроциркуляцию; сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает микроциркуляцию, улучшает оксигенацию и питание тканей. Оказывает антиагрегантное действие, активирует процессы фибринолиза, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает вязкость крови.
Усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и ФДЭ, повышает содержание цАМФ в клетке, субстратно стимулирует синтез НАД и НАДФ.
Уменьшая ОПСС и усиливая сокращения миокарда, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта: обостряет обонятельную и вкусовую чувствительность. В связи с этим запах и вкус предлагаемых во время никотиноподобной реакции алкогольных напитков и блюд воспринимается более резким и неприятным.
При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, преходящее ощущение тепла, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, анорексия, гастралгии; при длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня трансаминаз и ЩФ.
Прочие: слабость, головокружение; при длительном применении в высоких дозах возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при лабильном АД.
С осторожностью применяют одновременно с гипотензивными препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С особой осторожностью применять у водителей транспортных средств, а также у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности.
Показания
Болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, сосудистые тромбозы и эмболии, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы голеней, труднозаживающие раны, пролежни, нарушения мозгового кровообращения, синдром Меньера, атеросклероз коронарных сосудов, атеросклероз сосудов головного мозга, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, внутриутробная и послеродовая асфиксия плода, дерматозы вследствие нарушения трофики сосудистого генеза, склеродермия, склередема Бушке.
Противопоказания
Острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острая почечная недостаточность, глаукома, беременность, повышенная чувствительность к ксантинола никотинату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (бета-адреноблокаторы, алкалоиды спорыньи, альфа-адреноблокаторы, симпатолитики, ганглиоблокаторы), со строфантином возможно резкое усиление их действия.
Цены на Ксантинола никотинат в других городах
Купить Ксантинола никотинат , Ксантинола никотинат в Санкт-Петербурге , Ксантинола никотинат в Новосибирске , Ксантинола никотинат в Екатеринбурге , Ксантинола никотинат в Нижнем Новгороде , Ксантинола никотинат в Казани , Ксантинола никотинат в Челябинске ,Латинское название:
Xantinol nicotinate
Код АТХ:
C04AD02
Действующее вещество:
Ксантинола никотинат
Производитель:
УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ
ХИМФАРМЗАВОД, Россия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
t от 15 до 25 С
Срок годности:
3 года.
Ксантинола никотинат относится к числу вазодилатирующих препаратов, способствует нормализации микроциркуляции.
Показания к применению
Использование Ксантинола никотината показано при:
- Ухудшении кровообращения в головном мозге
- Диагностирвоании болезни Рейно или Бюргера
- Признаках эндартериита облитерирующего
- Возникновении диабетической ангиопатии
- Развитии синдрома Меньера
- Асфиксии новорожденного (как внутриутробной, так и возникшей после родов)
- Склеродермии, в том числе склередеме Бушке
- Возникновении дерматозов, спровоцированных нарушением трофики
- Появлении пролежней, при плохозаживающих ранах, трофических изъязвлениях на голенях
- Развитии посттромбофлебитического синдрома
- Диагностировании тромбозов, а также сосудистых эмболий
- Гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии
- Атеросклеротических изменениях сосудов (как коронарных, так и головного мозга)
- Облитерирующем атеросклерозе, поражающем сосуды конечностей.
Состав и формы выпуска
В Ксантинола никотинате (таблетки) содержится одно активное вещество, представленное ксантинола никотинатом, его массовая доля в 1 пилюле — 150 мг. Также присутствуют:
- Моногидрат стеарата Ca
- Молочный сахар
- Повидон
- Кукурузный крахмал.
В 1 мл раствора содержится такое же количество действующего вещества, что и в 1 пилюле. Дополнительным компонентом выступает вода для инъекций.
Бесцветный инъекционный раствор ксантинола никотината разлит в ампулы по 2 мл, внутри пачки имеется 10 амп.
Округлые таблетки молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковку по 10 шт. В пачке размещено 6 блист. упаковок.
Лечебные свойства
Цена на таблетки: от 120 до 290 руб.
ЛС характеризуется свойствами самой никотиновой кислоты и ряда средств из группы теофиллина. Под влиянием препарата наблюдается нормализация коллатерального кровообращения, расширяется просвет периферических сосудов. При этом регистрируется антиагрегантное влияние, ускоряется процесс окислительного фосфорилирования, а также выработка АТФ.
Механизм действия основывается на стимуляции синтеза НАД-фосфата, а также НАД, увеличении концентрации цАМФ внутри клеток, блокировке аденозиновых рецепторов и самой фосфодиэстеразы.
Лекарство способствует лучшему питанию тканей, насыщению клеток кислородом, активизирует микроциркуляцию.
В случае продолжительного применения препарата регистрируется активизация липопротеинлипазы, при этом существенно понижается уровень холестерина и атерогенных липидов, стимулируется фибринолиз. Наряду с этим, наблюдается выраженное антиатеросклеротическое действие, понижается агрегация клеток-тромбоцитов, вязкость крови снижается.
Под действием лекарства устраняются последствия перенесенной церебральной гипоксии, нормализуется кровообращение в головном мозге, повышается МОК, активизируется сократительная функция миокарда, снижается ОПСС.
Препарат может провоцировать развитие так называемого никотинопоподобного синдрома, который выражается повышением восприимчивости вкусовых рецепторов и обонятельных ощущений, это обусловлено гиперестезией слизистых.
Ксантинола никотинат: инструкция
Лекарство может применяться в/м, в/в или же его назначают к приему внутрь.
Как применяются таблетки
Рекомендуется пить пилюли трехкратно за сутки по 1 таб. При ряде случаев стандартная дозировка может повышаться, на одно применение врач может назначить 300-600 мг ЛС. В случае видимого терапевтического эффекта возможно постепенное снижение принимаемой дозы. Продолжительность терапии – около 2 мес.
Как используется инъекционный раствор
Цена на раствор: от 45 до 194 руб.
Внутримышечно: лекарство вводится в форме 15%-ного раствора дозировкой от 2 до 6 мл, уколы ставят на протяжении последующих 2-3 нед.
Перед внутривенным введением пациент должен занять лежачее положение, инфузию проводят 1-2 р. на протяжении дня, за одну процедуру вводится 2 мл 15%-ного раствора. Продолжительность лечебной терапии – от 5 до 10 дн.
Капельная инфузия осуществляется со скоростью 40-50 кап. за 1 мин. перед процедурой 15%-ный раствор (10 мл) необходимо развести 200 мл физраствора 0,9%-ного или же 200-500 мл 5%-ного раствора декстрозы.
При выявлении ухудшения кровоснабжения кроме инъекционного введения лекарства назначается прием пилюль в дозе 300 мг трехкратно за сутки.
Противопоказания и меры предосторожности
Не следует начинать лечение препаратом (постановка инъекций или прием пилюль) при:
- Язвенных недугах ЖКТ
- Диагностировании инфаркта миокарда
- Патологиях ССС, почечной системы
- Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
- Выявлении острого кровотечения
- Низком АД
- Развитии глаукомы
- Митральном стенозе
- При беременности (1 триместр)
- Определении декомпенсированной формы ХСН.
С осторожностью назначается применение лекарства во 2 и 3 трим. беременности и в лактационный период.
Во время лечения стоит отказаться от управления автотранспортом.
Раствор не должен попадать на слизистые.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Не стоит одновременно использовать средства на основе ингибиторов МАО.
При применении строфантина может наблюдаться усиление действия ксантинола никотината.
С осторожностью следует принимать:
- Средства-симпатолитики
- Лекарства на основе α- и β-адреноблокаторов
- Алкалоиды спорыньи
- Ганглиоблокаторы.
Побочные эффекты и передозировка
Во время использования ЛС может наблюдаться следующая побочная симптоматика:
- Понос
- Гастралгия
- Повышение температуры тела
- Снижение АД
- Ухудшение аппетита
- Вялость
- Гиперемия кожи
- Приступы тошноты
- Сильное головокружение.
При приеме сверхдоз и длительной лечебной терапии может развиться гиперурикемия, резко повышается показатель печеночных ферментов, регистрируется нарушение толерантности к глюкозе. Не исключено появление эпигастральных болей, снижение АД, рвота.
Следует начать посимптомное лечение.
Аналоги
На сегодняшний день нет ЛС, который бы составу были идентичны препарату Ксантинола никотинат, аналоги можно подобрать по схожему механизму действия.
Зентива, Словацкая Республика
Цена от 130 до 270 руб.
Агапурин является антиагрегационным препаратом, способствует расширению сосудов и улучшению микроциркуляции. Препарат назначается для лечения различных сосудистых нарушений. Активный компонент представлен пентоксифиллином. Выпускается в форме инъекционного раствора и таблеток.
Плюсы:
- Снижает выраженность болевого синдрома
- Применяется после инсульта
- Невысокая цена.
Минусы:
- Противопоказан при инфаркте миокарда
- Не назначается беременным
- Может провоцировать прогрессирование стенокардии.
1 мл препарата содержит:
активное вещество : ксантинола никотинат - 150,0 мг;
вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1,0 мл. Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:C.04.A.D.02 Ксантинола никотинат
Фармакодинамика:Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДО). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.
Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличение минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.
Фармакокинетика:Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами. Показания:В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату или любому другому компоненту препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), период лактации, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия.
Детский возраст (опыт применения отсутствует).
Беременность и лактация:Не применять в I триместр беременности. Во втором и третьем триместре беременности применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в этом случае должно проводиться под тщательным наблюдением врача.
При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. выделяется в грудное молоко.
Способ применения и дозы:Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.
При внутримышечном введении - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 недель.
Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.
При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40 - 50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200 - 500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5 - 10 дней.
Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.
Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии,
Со стороны нервной системы : головная боль.
Аллергические реакции : кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие : слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.
При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT , АЛТ) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.
При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Передозировка:Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.
При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов).
Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином.
Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).
Особые указания:Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.
Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.
Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл.
Упаковка:По 2 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в пачку картонную.
По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
