Лекарственный справочник гэотар. Бенфотиамин и пиридоксин: комплексное применение Бенфотиамин пиридоксин

«Бенфотиамин» относится к фармалогической группе витаминов, и является аналогом тиамина (витамина В1), и по своему действию и свойствам очень близок к данному и его производным.

Описание

Фармакологическое действие:

Основное действующее вещество препарата – бенфотиамин представляет собой синтетическое соединение, которое по своему строению и действию аналогичен тиамину и кокарбоксилазе.
Он оказывает на организм метаболическое действие, нормализует обмен углеводов и восполняет дефицит .
Бенфотиамин принимает активное участие в обмене веществ, регуляции нервной системы и энергетическом обмене тканей.
Фармакокинетические свойства вещества кардинально отличаются от водорастворимых форм тиамина.
После приема бенфотиамина внутрь он достигает верхних отделов тонкого кишечника, где и происходит его всасывание.
При абсорбции препарата в ЖКТ эффекта насыщения не наступает.
Он в полной мере проникает в клетки эпителия, где частично трансформируется в тиамин.

Исследования показали, что применение жирорастворимого аналога тиамина способно обеспечить более высокую его концентрацию в крови и тканях, чем прием водорастворимого витамина В1, а биодоступность бенфотиамина примерно в 4 раза выше аналогичной характеристике тиамина.

Форма выпуска

Действующее (активное) вещество – Бенфотиамин:

«Бенфотиамин» выпускается в форме таблеток (5 и 25 мг) в упаковках по 50 и 100 шт., а также в форме драже (150 мг).
Цена составляет 700 р., отпускается без рецепта.
Препарат хранить при умеренной влажности и комнатной температуре (не выше 30 о) и беречь от детей.
Срок годности «Бенфотиамина» – 4 года.
Лекарственное взаимодействие.

При одновременном приеме «Бенфотиамина» и некоторых лекарственных препаратов и веществ (например, восстановительных и окислительных соединений, а также «Фтурорацила и его аналогов) действие тиамина может нивелироваться. может ускорять распад бенфотиамина, а при увеличении значений Ph вещество теряет свои свойства. Препарат может ослаблять эффект от использования «Суксаметония йодида» и других деполяризующих миорелаксантов периферического действия.

Показания к применению. Противопоказания. Передозировка

«Бенфотиамин» назначается пациентам в составе комплексного лечения при следующих заболеваниях:

Гипо- или авитаминоз В1.
Заболевания сердца, включая ишемическую болезнь, кардиопатии, ревмокардит, экстрасистолию.
Хронический тонзиллит.
Нарушения кровообращения разного генеза.
Хронический гепатит в стадии обострения.
Кожные заболевания и дерматозы.
Расстройства нервной системы.

Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость бенфотиамина.

Способ применения:

«Бенфотиамин» принимается внутрь 1-4 р. в сутки.
Дозировка назначается врачом в каждом конкретном случае.
Для взрослых разовая доза обычно составляет 0,025-0,05 г, для детей – 0,03-0,035 г/сут. (от 10 лет).
Для детей в возрасте от 12 месяцев – 0,01-0,03 г/сут.
Курс лечения может составлять от 10 до 30 суток.

«Бенфотиамин» считается одним из самых действенных препаратов, относящихся к группе витаминов и их аналогов.

Передозировка

Передозировка может усилить побочные эффекты, которые иногда возникают при приеме препарата. В таких случаях больному показано симптоматическое лечение: промывание желудка, применение абсорбентов.

Побочные действия и особые указания

После приема в некоторых случаях могут возникать различные кожные , в частности, зуд, сыпь и отек Квинке.

Особые указания:

Прием «Бенфотиамина» возможен только в случаях лабораторно подтвержденной недостаточности тиамина, когда польза для женщины превышает возможный риск для ребенка.
Препарат с большой осторожностью назначают женщинам в период менопаузы.
Пациентов, страдающих алкоголизмом.

Аналоги

К аналогам «Бенфотиамина» относятся следующие препараты:

«Бенфогамма» . Это основной и наиболее доступный аналог препарата, действующим веществом которого также выступает бенфотиамин.
«Мильгамма композитум» . Помимо бенфотиамина «Мильгамма композитум» содержит пиридоксин (витамин В6), поэтому считается препаратом комбинированного действия.
«Юнигамма» . Еще один комплексный витаминный препарат, который содержит витамины В1, В6 и .
«Комбилипен» . Лекарственное средство, которое по своему составу и действию аналогично «Юнигамме».

В 1954 г. японскими учеными компании Sankyo было синтезировано вещество бенфотиамин. Созданное соединение подобно тиамину своей активностью. Таким образом, бенфотиамин — это жирорастворимый синтетический аналог витамина В1.

Пиридоксин — водорастворимый витамин В6, поступающий в организм с различными продуктами питания. Таким образом, вещества бенфотиамин и пиридоксин являются самостоятельными лечебными средствами и в комплексе входят в состав других лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие В1 и В6

Бенфотиамин отличается усиленным проникновением в периферические нервы, наибольшей концентрацией вещества в плазме, печени, спинномозговой жидкости, эритроцитах и способностью длительное время сохраняться в организме человека. Обладает более высокой биодоступностью в сравнении с водорастворимым В1.

Метаболическое действие на организм:

нормализуя обмен углеводов, восполняет дефицит тиамина;
активно участвует в обменных процессах;
регулирует деятельность нервной системы, улучшает проведение импульса нервных окончаний;
нормализует углеводно-энергетический обмен в тканях;
предохраняет сосуды, нервные волокна от повреждений гликотоксинами.

Пиридоксин — водорастворимая форма витамина В6, необходимая для полноценного функционирования ЦНС. Стимулирует обменные процессы, в качестве кофермента участвует в метаболизме белков и аминокислот, оказывает влияние на липидный, жировой обмен в организме.

Терапевтическое применение активных нейротропных веществ обосновано недостаточным поступлением в организм витаминов группы В. Бенфотиамин и перидоксин в комплексе обладают ярко выраженной эффективностью воздействия и имеют наиболее положительное лечебное действие. Применение В1, В6 при заболеваниях различного генеза направлено на восполнение их дефицита и стимуляцию естественных механизмов восстановления.

У соединений бенфотиамина и пиридоксина торговое название зависит от патента фармацевтической компании на производство медикаментов, в составе которых они присутствуют в качестве основных или дополнительных. В нашей стране самыми распространенными комбинированными препаратами, содержащими эти вещества, являются "Полинервин", "Беневрон", "Бенфогамма" и "Мильгама Композитум".

Комбинированный поливитаминный препарат

Бенфотиамин и перидоксин благоприятно воздействуют на результативность лечения в их комплексном сочетании. Таким препаратом является "Мильгамма Композитум". Терапевтическое действие направлено на усиление обменных процессов в тканях и органах, регуляцию энергетических ресурсов клеток, восстановление проводимости нервных импульсов.

Широко применяется при воспалительных процессах, дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, патологиях центральной нервной системы, для купирования болевого синдрома. Обеспечивает умеренное анальгезирующее действие.

Препарат выпускается в двух лекарственных формах: инъекционной (раствор) и таблетизированной (драже). Состав раствора для инъекционного введения дополнительно включает цианкобаламин — витамин В12. На препарат "Мильгамма Композитум" цена варьируется в зависимости от лекарственной формы. Так, 10 ампул по 2 миллилитра стоят около 500 рублей, а упаковка таблеток 100 мг 60 штук — 1180 рублей.

Показания к применению

Бенфотиамин (В1) и перидоксин (В6) применяют в случае дефицита одного из витаминов и комплексно в качестве средства для симптоматической терапии ряда заболеваний:

патологии ЦНС различного происхождения: миалгия, неврит, невралгия, корешковый синдром, парез, паралич, диабетическая или алкогольная полинейропатия;
атеросклероз;
анемия;
болезнь Альцгеймера;
острая, хроническая интоксикации;
заболевания, связанные с нарушением кровообращения;
воспалительные и дегенеративные заболевания опорной двигательного аппарата;
вирусный гепатит;
цирроз печени;
морская болезнь;
болезнь Меньера;
опоясывающий лишай;
нейродермит;
дерматит
герпес и другие.

Кроме того, в сочетании с другими препаратами могут использоваться в качестве средства с обезболивающим эффектом.

Торговое название препарата: Бенфолипен ®

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Активные компоненты:
Бенфотиамин - 100 мг
Пиридоксина гидрохлорид - 100 мг
Цианокобаламин - 2 мкг

Вспомогательные вещества (ядро): Кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза), повидон (коллидон 30), целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат (кальция октадеканоат), полисорбат - 80 (твин-80), сахароза (сахар).

Вспомогательные вещества (оболочка): Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленоксид 4000), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), титана диоксид, тальк.

Описание. Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

поливитаминное средство.

Код АТХ: [А11АВ].

Фармакологические свойства
Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального, кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.

Показания к применению
Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

невралгия тройничного нерва;
неврит лицевого нерва;
болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника).
полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности, детский возраст.

Применение в период беременности и грудного вскармливания
Бенфолипен ® содержит 100 мг витамина В6 и поэтому в этих случаях препарат применять не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Продолжительность курса - по рекомендации врача. Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4 недель.

Побочное действие
Аллергические реакции (зуд, уртикарная сыпь), в отдельных случаях повышенное потоотделение, тошнота, тахикардия.

Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочного действия препарата.
Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля, назначение симптоматической терапии.

Комбилипен® табс

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, цианокобаламин 2 мкг,

вспомогательные вещества:

ядро: кармеллоза натрия, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кальция стеарат, полисорбат-80, сахароза,

оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, повидон низкомолекулярный, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация витамина В1 с витаминами В6 и В12.

Код АТХ A11DВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Абсорбция - высокая, на всем протяжении тонкой кишки. После всасывания превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат. Накапливается в основном в миокарде, скелетных мышцах, нервной ткани, печени, почках. Выводится преимущественно с мочой, приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется в пиридоксаль-5-фосфат. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизируется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Фармакодинамика

Комбинированный поливитаминный комплекс. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.

Бенфотиамин - жирорастворимая форма тиамина (витамин В1). Участвует в проведении нервного импульса.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6) - участвует в обмене белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.

Показания к применению

Невралгия, неврит

Болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника)

Полинейропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым по 1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 3 раз в сутки.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, уртикарной сыпи)

Повышенное потоотделение

Тошнота

Тахикардия

Анафилактический шок

Угревая сыпь

Затрудненное дыхание, отек Квинке

Противопоказания

Наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Тяжелые и острые формы декомпенсированной сердечной недостаточности

Тромбоэмболия

Эритремия

Эритроцитоз

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Леводопа уменьшает эффект терапевтических доз витамина В6. Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов. Этанол снижает всасывание тиамина. Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, имеющих в составе витамины группы В.

Антациды замедляют всасывание витамина В1. Возможны взаимодействия с D-пенилламином, циклосерином.

Особые указания

Препарат содержит сахарозу, поэтому его следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом.

В редких случаях избыточные ежедневные дозы витамина В6 (500 мг или больше на протяжение более чем 5 месяцев) приводят к периферической сенсорной невропатии, которая как правило, исчезает после окончания приема препарата.

Прием витамина В12 противопоказан больным псориазом из-за возможного ухудшения симптомов заболевания.

Пиридоксина гидрохлорид может провоцировать возникновение угревой сыпи.

Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов распада витамина В1.

S-[(2Z)-2-{[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] (formyl)amino}-5-(phosphonooxy)pent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate

Химические свойства

По внешнему виду, Бенфотиамин – белый мелкокристаллический порошок со специфическим запахом, который плохо растворяется в воде и спирте, лучше растворим в соляной и ледяной уксусной кислоте . Вещество не отличается гигроскопичностью, не реагирует на тиаминазу 1 и 2 . Молекулярная масса соединения составляет 466,4 грамма на моль.

Это жирорастворимое витаминоподобное вещество, аналог . По химическим свойствам сходно с витамином В1 . При повышенной влажности, температуре, в комбинации с , или цвет субстанции меняется. Лекарственное средство выпускают в составе таблеток и драже для перорального приема.

Фармакологическое действие

Витаминоподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаминт в норме в количестве 30 мг содержится в организме, в тканях головного мозга, почек, печени, сердца, в спинномозговой жидкости и в скелетной мускулатуре. Порядка 80% вещества сосредоточено в эритроцитах , в ТДФ форме, свободный тиамин связан с .

Бенфотиамин можно отнести к классу пролекарств. После проникновения в организм и всасывания вещество метаболизируется до биологически активной коферментной формы тиаминфосфата . Усваивается в верхнем отделе тонкой кишки, где и подвергается дозопропорциональному всасыванию. Затем от молекулы с помощью фосфатазы отщепляется монофосфатная группа и образуется S-бензоилтиамин . Продукт метаболизма пассивно диффундирует через слизистую в кровоток. В организме средство находится в неизмененном виде, в виде сульфатного эфира тиамина , тиаминовой кислоты , пирамина , бензойной и гиппуровой кислот .

Около половины введенного препарата выводится из организма в не измененном виде либо в виде сульфатного эфира , остальное – в виде метаболитов. Процесс протекает в 2 фазы. В перовй а-фазе средство выводится в течение 5 часов, а остальное – в б-фазе на протяжении 16 часов.

Следует отметить, что по результатам лабораторных исследований, проведенных на мышах, применение Бенфотиамина более эффективно, что прием водорастворимой формы витамина В1 .

Показания к применению

Бенфотиамин используют:

при подтвержденной анализами недостаточности витамина В1 , возникшей из-за недостаточного питания, парентерального питания, ;
у пациентов с алкогольной кардиомиопатией , синдромом Корсакова , энцефалопатией Вернике ;
для лечения полиневропатий , неврологических расстройств с сенсорными нарушениями, невритов , параличей и ;
при нарушении коронарного кровотока, ;
для лечения ревмокардита , вирусного гепатита , отравлений;
при атонии кишечника, эндартериите , ;
в составе комплексного лечения пиодермии , лишая , интоксикаций.

Противопоказания

Побочные действия

Бенфотиамин обычно не вызывает побочных реакций. Однако существует риск развития аллергии, высыпаний на коже и зуда, .

Бенфотиамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство обычно назначают внутрь, после еды. Кратность применения от 1 до 4 раз в день.

Средняя дозировка для взрослого составляет от 25 до 50 мг за раз. Суточная дозировка не более 0,2 грамма. Продолжительность лечения от 15 дней до месяца.

Для детей в возрасте от года и до 10 лет назначают от 10 до 30 мг день, в течение трех недель. В возрасте от 10 лет – по 35 мг в сутки в течение месяца.

Для пожилых пациентов дозировка корректируется, по 25 мг, 2 раза в сутки.