21-01-2013, 21:54

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.

Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

1. Пенициллины
2. Цефалоспорины
3. Аминогликозиды
4. Фторхинолоны
5. Гликопептиды
6. Тетрациклины
7. Макролиды
8. Полимиксины
9. Хлорамфеникол
10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).

Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.

Таблица 13. Антимикробные спектры

Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).

Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.

Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.

Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

• пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
• широкого спектра действия:
  • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
  • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
  • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
  • комбинированные антибиотики: ампиокс;
  • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

• гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
• каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
• абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
• кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
• поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
• поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

• инфекционном мононуклеозе;
• лимфолейкозе;
• нарушениях функции печени;
• бронхиальной астме;
• тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
• неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

• Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах , эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
• Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
• Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
• Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
• Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
• Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
• При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
• Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

• Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

• Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

• Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

• Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

• Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

• Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
• Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
• Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
• Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Антибактериальные лекарственные средства- это производные жизнедеятельности микроорганизмов или их полусинтетические и синтетические аналоги, способные уничтожать микробную флору или тормозить рост и размножение микроорганизмов.Антибактериальная терапия является одним из видов химиотерапии и требует правильного подхода к лечению, основанного на кинетике всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарств, на механизмах терапевтического и токсического действия препаратов.

Если принимать во внимание способ, которым данные лекарственные препараты борются с болезнью, то классификация антибиотиков по механизму действия подразделяет их на: препараты, нарушающие нормальное функционирование клеточных мембран; вещества, прекращающие синтез белка и аминокислот; ингибиторы, разрушающие или подавляющие синтез клеточных стенок всех микроорганизмов. По типу воздействия на клетку, антибиотики могут быть бактерицидными и бактериостатическими. Первые очень быстро убивают вредные клетки, вторые способствуют замедлению их роста, препятствуют размножению. Классификация антибиотиков по химическому строению учитывает группы по спектру действия: бета-лактамные (природные, полусинтетические, вещества широкого спектра), по-разному влияющие на микробы; аминогликозиды, оказывающие влияние на бактерии; тетрациклины, подавляющие микроорганизмы; макролиды, борющиеся с грамположительными кокками, внутриклеточными раздражителями, к которым относятся хламидии, микоплазмы и т.п; анзамицины, особенно активные при лечении грамположительных бактерий, грибов, туберкулеза, проказы; полипептиды, останавливающие рост грамотрицательных бактерий; гликопептиды, разрушающие стенки бактерий, останавливающие синтез некоторых из них; антрациклины, применяющиеся при опухолевых заболеваниях.

По механизму действия антибактериальные средства делят на 4 основные группы:

1.Ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов:

§ пенициллины;

§ цефалоспорины;

§ гликопептиды;

§ фосфомицин;

§ карбапенемы;

§ бацитрацин.

Препараты, разрушающие молекулярную организацию и функцию цитоплазматических мембран:

§ полимикосины;

§ некоторые противогрибковые средства.

3. Антибиотики, которые угнетают синтез белка:

§ аминогликозиды;

§ макролиды;

§ тетрациклины;

§ группа левомицетина (хлорамфеникола);

§ линкозамиды (линкозамины).

4. Лекарственные средства, нарушающие синтез нуклеиновых кислот:

§ ансамакролиды (рифамицины);

§ фторхинолоны;

§ сульфаниламидные препараты, триметоприм, нитромидазолы.

В зависимости от взаимодействия антибиотика с микроорганизмом выделяют бактерицидные и бактериостатические антибиотики.

Противомикробные препараты – это в большинстве своем антибиотики , появление которых открыло новую эпоху в практической медицине и привело к ряду определенных последствий как в существовании микроорганизмов, так и в течении самых разных заболеваний. Основная проблема в применении этих препаратов – формирование приспособительных механизмов у бактерий. Преимущественно это ферментативная активность в отношении антибиотиков и невосприимчивость к этим средствам. Нечувствительность может быть изолированной и перекрестной, когда один вид микробов невосприимчив к нескольким группам антибактериальных средств. Также актуальной стала проблема аллергии на антибиотики и непереносимость их. Крайняя степень такого явления – полиаллергия, когда вообще невозможно лечить пациента препаратами данного класса.
Альтернативным направлением стало использование бактериофагов . Эта внеклеточная форма жизни сродни вирусам. Каждый вид бактериофага пожирает свой вид бактерий, в меньшей степени вызывая привыкание микробов. Фаги существуют как изолированно, так и в смешанных растворах, снабженных консервантом.
Совершенно порочной стоит считать практику самостоятельного лечения антибиотиками, которая несколько затормозилась в последние годы благодаря переводу этих препаратов в класс рецептурных. Любой антибиотик должен назначаться по показаниям, с учетом не только чувствительности возбудителей инфекций, но и с учетом особенностей пациента. Врачом принимается во внимание и частота использования тех или иных препаратов в данной стране или местности, что ведет к особенностям невосприимчивости одних и тех же микробов в разных регионах.

Противомикробные лекарственные средства

I. Беталактамные антибиотики.
Лекарственные препараты с бактериостатическим эффектом и широким спектром активности. Блокируют обмен белков клеточных мембран микробов. Блокируют транспорт веществ, ослабляют защиту бактерий.
1. Природные (натриевая и калиевая соли бензилпенициллина и феноксиметилпенициллин). Применяются парентерально.
2. Полусинтетические (флемоксин, ампициллин, амоксициллин, оксациллин, тикарциллин, карбенициллин). Таблетированные и инъекционные формы.
3. Комбинированные пенициллины. Ампиокс.
4. Ингибиторозащищенные (клавулонат амоксициллина: флемоклав, панклав, амоксиклав, аугментин; сульбактам ампициллина: уназин, сультамициллин, ампиксид).
Для защиты от ферментов бактерий содержат клавулановую кислоту.
Бактерицидные беталактамные средства. Эти антибиотики действуют похоже на пенициллины, нарушая строение клеточной стенки микробов. В настоящее время уступают группе макролидов, сохраняя позиции в терапии моче-выводящих и верхних дыхательных путей.
Первое поколение: цефазолин, цефалексин.
Второепоколение: цефуроксим, цефаклор.
Третье поколение: цефоперазон, цефтибутен, цефтриаксон, цефиксим, цефотаксим, цефазидим.
Четвертое поколение: цефепим.
Устойчивы к беталактамазам. Биапенем, имипенем, фаропенем, эртапенем, дорипенем, меропенем.
II. Тетрациклины. Бактериостатики, механизм действия которых основан на угнетении белкового синтеза. Гидрохлорид тетрациклина (таблетки, мазь), доксициклин (капсулы), олететрин (таблетки)
III. Макролиды. Связываясь с жирами в составе мембран, нарушают целостность последних. Кларитромицин, джозамицин, азитромицин (азитромицин, азитрал, хемомицин, сумамед).
IV. Аминогликозиды. В результате нарушения синтеза белка в рибосомах оказывают бактерицидное действие.
Первое поколение: стрептомицин, канамицин,неомицин.
Второе поколение: сизомицин, тобрамицин, гентамицин, нетилмицин.
Третье поколение: амикацин.
V. Фторхинолоны. Бактерицидное действие осуществляют на основе блока ферментов бактерий. Также нарушают синтезирование микробной ДНК. Ципрофлоксацин (зиндолин, квинтор, ифиципро), офлоксацин (киролл, глауфос, заноцин), ломефлоксацин (ломацин, ломефлокс, ксенаквин), норфлоксацин (локсон, негафлокс, квинолокс), левофлоксацин, лефлоксацин, моксифлоксацин, гатифлоксацин, спарфлоксацин (спарфло).
Препараты, к которым в меньшей степени устойчивы микроорганизмы разных групп. В идеале, наравне с противотуберкулезными препаратами должны бы относиться к резервным антибиотикам. Однако, коммерческие интересы фармфирм вывели их на широкую арену.
VI. Линкозамиды. Бактериостатические средства. Линкомицин, клиндамицин. Действуют, связывая компоненту рибосомальной мембраны.
VII. Хлорамфеникол (левомицетин). Из-за высокой токсичности в отношении крови и костного мозга применяется в основном местно (левомеколь мазь).
VIII. Полимиксинв. бактерицидны избирательно в отношении грамотрицательной флоры. Полимиксин М, полимиксин В.
IX. Противотуберкулезные антибиотики. Используются против пмикобактерии туберкулеза, хотя эффективны в отношении широкого спектра бактерий. Препараты резерва, то есть ими стараются не лечить ничего, кроме туберкулеза. Рифампицин, изониазид.
X. Сульфаниламиды. Производные амина сульфамидовой кислоты. На сегодня практически не используются из-за побочных эффектов.
XI. Нитрофураны. Обладают бактериостатическим, а в высоких концентрациях и бактерицидным действием. Влияют на грамотрицательную и грамположительную флору. Основные области применения – кишечные инфекции (фуразолидон, энтерофурил, нифуроксазид)и инфекции мочевыводящих путей (фуромак, фуромакс, фурадонин).
в виде растворов применяются для местного (полосканий, промываний,примочек) и системного перорального приема. Средства выбора при аллергических реакциях на антибиотики и при дисбактериозе. Клебсиеллезный, стафилококковый, интестинальный, пиобактериофаг, сальмонеллезный.
в растворах и спреях широко применяются для дезинфекции полости рта, кожи, обработки ран.
Самолечение противомикробными препаратами вредно развитием множественной аллергии, выращиванием в собственном организме популяций микробов, нечувствительных ко многим антибактериальным средствам, риском дисбактериоза. Выжившие после неадекватной терапии бактерии способны превратить любое острое воспаление в многолетнюю хроническую инфекцию и стать причиной иммунных заболеваний.

Антибактериальные – это препараты, созданные на основе природных антибактериальных веществ или полусинтетическим путем. Они подавляют рост и размножение болезнетворных бактерий, не оказывают воздействия на вирусы. Лекарственные средства этой группы используют для лечения инфекционных заболеваний. По химической структуре они подразделяются на множество подгрупп. По механизму действия делятся на бактерицидные (губительно воздействуют на микроорганизмы) и бактериостатические (тормозят их рост).

Препараты группы пенициллина

Бензилпенициллина натриевая соль

Действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль.

Фармакологическое действие: угнетает рост и размножение грамположительных (стрептококки, пневмококки, коринебактерии) и грамотрицательных бактерий (гонококки, менингококки, трепонемы). Не воздействует на виды стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу.

Показания: пневмония, септический эндокардит, плеврит, перитонит, цистит, сифилис, мочеполовые инфекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нарушения ритма сердца, повышение уровня калия в крови.

Побочные действия: тошнота, аритмии, аллергические реакции.

Способ применения: вводить внутримышечно, внутривенно в дозе 250 000–500 000 ЕД 6 раз в сутки.

Для инфекционного эндокардита – 30 000 000– 40 000 000 ЕД в сутки. Для детей – 50 000–100 000 ЕД/кг массы тела/сутки.

Форма выпуска: в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 250 000, 500 000, 1 000 000 ЕД.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Фармакологическое действие: бактерицидно – на грамположительные бактерии, грамотрицательные кокки, некоторые виды актиномицетов. Имеет устойчивость к пенициллиназе.

Показания: сепсис, пневмония, эндокардит, перикардит, эмпиема плевры, остеомиелит, цистит, холецистит, сифилис, обширные ожоги.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринам.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, нарушения функций печени, почек, желтушность кожи и слизистых оболочек, угнетение функции костного мозга, вагинальный кандидоз, аллергические реакции в виде крапивницы и кожного зуда.

Способ применения: внутрь, внутривенно, внутримышечно по 0,25-0,5 г 4–6 раз в сутки в течение 7-10 дней (длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания, курс лечения может быть продлен до 2–3 недель и даже больше). Максимальная доза – 3 г в сутки, но может быть увеличена до 6–8 г при тяжелых патологиях. При парентеральном введении максимальная дозировка – 2–4 г в сутки.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,25, 0,5 г во флаконе.

Особые указания: сочетается с бензилпенициллином, ампициллином. Бактериостатические препараты значительно подавляют эффекты оксациллина. Нельзя принимать одновременно с метотрексатом.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Фармакологическое действие: бактерицидно – на грамположительные и грамотрицательные бактерии, неустойчив к воздействию пенициллиназы.

Показания: внебольничная пневмония, отит, ангина, бронхит, обострение хронической обструктивной болезни легких, цистит, пиелонефрит, колит, энтероколит, сальпингоофорит и др.

Противопоказания: аллергия на препарат, печеночная недостаточность.

Побочные действия: кожные высыпания и другие аллергические реакции, при длительном лечении из-за нарушения состава микрофлоры может возникнуть другая инфекция, вызванная микробами, не чувствительными к препарату, или грибками.

Способ применения: таблетки внутрь за 30–60 мин до еды. Доза препарата может быть различной. Больным старше 10 лет рекомендуется принимать 250–500 мг 4 раза в день. Максимально в сутки допускается прием 2–3 г препарата. Детям младшего возраста лекарство назначают исходя из расчета по 100 мг/кг массы тела в сутки. Общий курс лечения – 10–14 дней.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г – по 20 штук в упаковке; капсулы по 0,25, 0,5 г – по 20 штук в упаковке.

Особые указания: осторожно назначать при аллергиях, бронхиальной астме, а также при беременности и вскармливании грудью.

Амоксин

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат.

Фармакологическое действие: оказывает губительное влияние на большой спектр микроорганизмов, воздействует на клеточную стенку бактерий, способствуя ее разрушению. Действует на стафилококки (кроме тех, которые производят фермент пенициллиназу), стрептококки, гонококки, менингококки, кишечную палочку, шигеллы и сальмонеллы.

Показания: бактериальные заболевания верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, воспаление легких), фронтит, гайморит, воспалительные процессы в глотке и миндалинах, воспаление среднего уха). Препарат также активен в отношении болезней почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит), эффективен при гонорее, инфекциях женских половых органов (кольпит, аднексит). Может применяться при воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей, в комплексном лечении перитонита, при гнойных инфекциях кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, гнойничковые заболевания). Используется при кишечных инфекциях: сальмонеллез, шигеллез (дизентерия), для профилактики эндокардита после хирургических вмешательств на сердце и крупных сосудах или медицинских манипуляций. Кроме того, амоксин можно принимать при воспалении мозговых оболочек (менингит) и бактериальном заражении крови.

Противопоказания: аллергические реакции (в том числе непереносимость антибиотиков группы цефалоспоринов, карбапенемов).

Побочные действия: аллергии различной степени тяжести, боль в суставах, повышение температуры тела, тошнота, рвота, воспаление слизистой оболочки полости рта, нарушения стула, боли в области печени. При длительных курсах лечения возможно нарушение со стороны состава кишечной микрофлоры. Редко при приеме амоксина наблюдаются расстройство сна, изменения в поведении, головная боль, судороги. Иногда отмечается снижение числа эритроцитов и лейкоцитов в крови.

Способ применения: внутрь, запивая водой, до или после еды. При инфекциях органов дыхания, почек и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей больным с весом более 40 кг назначают по 500 мг препарата 3 раза в день при легком течении болезни и по 0,75-1 г при тяжелом. Детям младше 10 лет желательно давать препарат в форме суспензии (растворить в 0,5 стакана воды): до 2 лет – по 20–60 мг на 1 кг массы тела в сутки, от 2 до 5 лет – по 125 мг, а от 5 до 10 лет – по 250 мг 3 раза в день. Общий курс приема в зависимости от тяжести инфекции составляет от 5 до 14 суток.

При гонококковой инфекции амоксин назначают в дозе 3 г один раз; у женщин в связи с высокой частотой скрытой инфекции прием такой дозы проводят дважды.

При кишечных инфекциях, холецистите и холангите, болезнях половых органов у женщин (цервицит, кольпит, воспаление придатков) препарат принимают по 1,5–2 г 3 раза в день либо по 1–1,5 г четырехкратно. Продолжительность курса лечения также определяется тяжестью заболевания. При носительстве сальмонелл амоксин принимают до 1 месяца.

С целью профилактики эндокардита необходим прием 3 г амоксициллина у взрослых (1,5 г у детей) за 1 ч до проведения медицинской манипуляции или операции и через 8 ч после крупных хирургических вмешательств.

Форма выпуска: капсулы по 250 или 500 мг – по 20 штук в упаковке; таблетки по 500 мг или 1 г – по 10 и 24 штук в упаковке, гранулят для приготовления суспензии во флаконе (250 мг или 500 мг в 5 мл суспензии).

Особые указания: амоксициллин с осторожностью назначают больным с перенесенным на фоне приема антибиотиков колитом, при недостаточности функции почек (при гломерулонефрите, сахарном диабете снижают дозу препарата и уменьшают кратность приема), а также в период беременности и грудного вскармливания.

При одновременном лечении амоксином и антибиотиками группы аминогликозидов эффект уменьшается от обоих препаратов. Параллельный прием витамина C увеличивает всасывание лекарства. При назначении лечения у пациенток, принимающих оральные контрацептивы, следует помнить, что последние становятся менее эффективны при применении амоксина.

Оспен

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Фармакологическое действие: антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов, уничтожает бактерии, препятствуя образованию компонентов их клеточной стенки. Эффективен в отношении инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками, микроорганизмов рода нейссерии (гонококк, менингококк). Не действует на микробы, способные производить пенициллиназу.

Показания: лечение и профилактика нетяжелых инфекций. Эффективен при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, воспаление легких), болезнях лор-органов (воспаление среднего уха, пазух носа, ангина), кожи и мягких тканей (гнойничковые инфекции, рожа).

В качестве профилактического средства используется при опасности осложнений стрептококковых инфекций: повторная ревматическая лихорадка, эндокардит, нефрит.

Противопоказания: аллергии, тяжелые бактериальные инфекции.

Побочные действия: как правило, развиваются редко. Возможны легкие расстройства стула, аллергии, преходящие боли в суставах и мышцах, изменения в крови.

Способ применения: внутрь, независимо от приема пищи, запивается достаточным количеством воды.

Детям при инфекциях дозу назначают из расчета 30–60 мг на 1 кг массы тела в сутки (кратность приема 3–4 раза), взрослым по 500 мг – 1,5 г в сутки, также 3–4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Для профилактики повторной ревматической лихорадки оспен назначают по 500 мг 2 раза в день, для предупреждения эндокардита детям – 1 г, взрослым – 2 г до оперативного вмешательства (удаление зуба, введение внутривенного катетера и т. д.) и по 250 мг через 6-часовые промежутки в последующие двое суток.

Форма выпуска: таблетки по 250 мг и таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, 1 или 1,5 г – по 12 штук в упаковке; гранулят для приготовления суспензии во флаконе (250 мг в 5 мл суспензии), сироп во флаконе объемом 60 мл (250 мг в 5 мл).

Особые указания: в единичных случаях во время приема оспена возможно ложное повышение уровня глюкозы в моче; анализ необходимо повторить после окончания курса лечения.

Аугментин

Действующее вещество: амоксициллин и клавулановая кислота.

Фармакологическое действие: амоксициллин оказывает влияние на множество возбудителей заболеваний, которое не распространяется на микробы, выделяющие фермент пенициллиназу, способную разрушать препарат. Клавулановая кислота, содержащаяся в аугментине, препятствует разрушающему действию пенициллиназы, в результате чего этот комплексный препарат действует на большее количество возбудителей, чем амоксициллин. Аугментин активен в отношении хламидий, трепонем, энтерококков, листерий, стрептококков, стафилококков, клостридий, кишечной палочки, хеликобактерий, холерного вибриона и т. д.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, пневмония), ангина, воспаление пазух носа и среднего уха, почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, в том числе при мочекаменной болезни, цистит), стоматологические инфекционные заболевания, инфекции мягких тканей и костей (флегмоны, пиодермии, рожа, остеомиелит, бурсит, укушенные раны), заражение крови, урологические и гинекологические инфекции. Препарат можно применять для профилактики гнойных осложнений при проведении различных операций и других медицинских вмешательств, а также для избавления от хеликобактерий при гастрите и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, нарушения функции печени в прошлом, связанные с использованием пенициллинов.

Побочные действия: аллергии, кандидоз, уменьшение числа лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови, головная боль, расстройства стула, тошнота, колит, боли в животе, увеличение активности ферментов печени в крови, желтуха, нефрит.

Способ применения: таблетированную форму препарата лучше всего принимать в начале еды. По 625 мг препарата показано при нетяжелых инфекциях 2 раза в день. Среднетяжелые и тяжелые заболевания требуют приема по 1 г лекарства до 3-х раз в день. Курс лечения составляет 5-14 суток.

При ряде заболеваний (тяжелая пневмония, перитонит, флегмоны, сепсис) аугментин вначале назначают в виде внутривенных инъекций, а затем при стабилизации состояния больного переходят на таблетки.

Суспензию принимают внутрь: по 25 мг амоксициллина и 3,6 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки при нетяжелых инфекциях; по 45 мг амоксициллина и 6,4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в более серьезных случаях. Ее используют и при лечении инфекционных заболеваний у детей.

Для приготовления инъекционного раствора 600 мг порошка разводят в 10 мл воды для инъекций, в дозе 1,2 г в 20 мл растворителя вводят внутривенно струйно либо капельно (в последнем случае его вводят в 100 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида). Кратность применения 2–3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 625 мг (500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты) – по 20 штук в упаковке и по 1 г (875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты) – по 14 штук в упаковке; порошок для приготовления суспензии во флаконе (228,5 мг в 5 мл суспензии); порошок для приготовления инъекционного раствора по 600 мг (500 мг амоксициллина и 100 мгклавулановой кислоты) и 1,2 г (1 г амоксициллина мг и 200 мгклавулановой кислоты) во флаконе.

Особые указания: при почечной недостаточности дозу и кратность приема препарата уменьшают. При гепатитах, циррозе печени, печеночной недостаточности различного происхождения лечение проводят под контролем функций печени (определение в крови уровня печеночных ферментов). Аугментин в высокой дозировке (1 г и более) не следует назначать детям младше 12 лет. С осторожностью его применяют в период беременности и грудного вскармливания.

Цефалоспорины

Цефалотин

Действующее вещество: цефалотин.

Фармакологическое действие: цефалоспорин I поколения. Бактерицидно – на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также лептоспиры и спирохеты.

Показания: инфекции дыхательных путей, кожи, костей, суставов, эндокардит, перитонит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, почечная недостаточность, беременность, период кормления грудью.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, рвота, нарушения функции почек.

Способ применения: внутримышечно или внутривенно по 0,5–2 г 4 раза в сутки. Максимальная доза – 12 г в сутки. Детям – по 20–40 мг/кг массы тела в сутки.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора – во флаконах по 0,5 и 1 г.

Оризолин

Действующее вещество: цефазолин.

Фармакологическое действие: антибиотик препятствует образованию компонентов клеточной стенки бактерий, вызывая их разрушение и гибель. Эффективен против большого спектра возбудителей заболеваний: стрептококки, стафилококки, гонококк, менингококк, трепонемы, кишечная палочка и т. д.

Показания: синусит, инфекционные заболевания дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония и т. д.), почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), желчного пузыря (холецистит, холангит), мягких тканей и костей (флегмоны, абсцессы, остеомиелит, мастит), гинекологических и урологических инфекций (гонорея, воспаление придатков матки, сифилис). Препарат может быть использован при тяжелых инфекциях: бактериальное заражение крови, бактериальный эндокардит, перитонит, а также для профилактики гнойных осложнений после оперативных вмешательств.

Противопоказания: аллергии, возраст до 1 месяца.

Побочные действия: аллергии различной тяжести, повышение температуры тела, боли в мышцах и суставах, головная боль, эпилептиформные реакции (судороги), тошнота, диарея, желтуха. Редко развивается лекарственный гепатит, угнетение кроветворения. При продолжительных курсах лечения возможно возникновение расстройств со стороны состава микрофлоры кишечника и влагалища у женщин, вероятно заражение микробами, устойчивыми к цефазолину (суперинфекция).

Способ применения: внутримышечно и внутривенно, в том числе капельно. В зависимости от тяжести инфекции, препарат назначают в суточной дозе от 1 до 4 г, кратность введения – 3–4 раза в сутки через равные промежутки времени. Наибольшая допустимая доза – 6 г оризолина в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

Если препарат применяют в качестве профилактического средства, его вводят в количестве 1 г внутривенно до оперативного вмешательства и по 500 мг – 1 г после него через каждые 8 ч в течение 24 ч.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора по 125 мг, 500 мг и 1 г во флаконе.

Особые указания: препарат с осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях почек с недостаточностью их функции. Наблюдения требуют больные, у которых ранее при приеме антибиотиков развивался колит. При введении препарата в мышцу может длительное время отмечаться болезненность; при слишком быстром внутривенном введении возможно воспаление вены – флебит.

Не следует проводить лечение оризолином параллельно с приемом некоторых мочегонных препаратов (фуросемид) и антикоагулянтов. При введении оризолина в одном шприце с антибиотиком группы аминогликозидов оба препарата перестают быть активными.

Цефтриаксон

Действующее вещество: цефтриаксон.

Фармакологическое действие: нарушает процессы образования оболочки бактерий, что способствует ее разрушению и гибели микробов. Действует на множество возбудителей заболеваний, в том числе активен по отношению к бактериям, которые способны производить?-лактамазу. Можно использовать для борьбы с кишечной палочкой, клебсиеллами, гонококками, протеем, сальмонеллой и др.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, воспаление легких и т. д.), лор-органов (гайморит, фронтит), почек и мочевого пузыря (пиелонефрит, цистит), половой сферы, мозговых оболочек, мягких тканей, суставов и костей (остеомиелит, гнойные процессы). Профилактика послеоперационных осложнений, хирургические заболевания (перитонит, холецистит), кишечные инфекции, обширные раны, в том числе ожоговые и укушенные, лечение сепсиса.

Противопоказания: аллергии, в том числе к другим цефалоспоринам, антибиотикам группы пенициллина и карбапенемам.

Побочные действия: аллергии, тошнота, расстройства стула, боли в животе, воспаление слизистой оболочки полости рта, желтуха, нарушения состава кишечной микрофлоры, угнетение образования клеток крови, ухудшение свертывания крови, изменения в моче (появление цилиндров, глюкозы), головная боль, кандидоз. В области введения возможно раздражение и болезненность.

Способ применения: порошок растворяют в воде для инъекций, полученный раствор вводят в мышцу или вену. Для пациентов старше 12 лет дозировка в среднем 1–2 г в сутки, вводят препарат один раз в день. При тяжелых инфекционных заболеваниях количество вводимого препарата может достигать 4 г в сутки.

Детям от 2-недельного до 12-летнего возраста дозу препарата рассчитывают по весу – от 20 до 80 мг на 1 кг массы тела в сутки, причем если количество препарата составляет более 50 мг на 1 кг массы тела, то его нужно вводить медленно, т. е. предпочтительнее всего внутривенно капельно. Детям в возрасте до 2-х недель вводят не более 20–50 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки. Курс лечения в среднем составляет от 7 до 14 дней.

У детей до 5 лет при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон назначают в дозе 100 мг на 1 кг массы тела в сутки. Максимально допустимая доза – 4 г в сутки. Если инфекция вызвана менингококком, курс лечения составляет 4 дня, пневмококком – неделю.

Гонококковая инфекция лечится внутримышечным введением препарата – 250 мг цефтриаксона однократно. Если лекарство применяют для предупреждения послеоперационных гнойных осложнений, то его вводят по 1–2 г один раз за 30–90 мин до хирургического вмешательства.

Для проведения внутримышечной инъекции препарат растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, для внутривенного введения – в 10 мл растворителя. Если лекарство вводят в мышцу, раствор можно готовить в смеси с лидокаином для уменьшения болезненности. Для предотвращения раздражения вен внутривенное введение препарата проводят медленно, в течение 2–3 мин. Если цефтриаксон планируется вводить капельно, раствор готовят в 50 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного раствора – по 1 г во флаконе.

Особые указания: почечная недостаточность у пациента требует снижения дозы цефтриаксона. Если применять лекарство параллельно с препаратами, снижающими свертываемость крови (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, варфарин), необходимо предвидеть увеличение риска кровотечений. Не рекомендуется лечение цефтриаксоном при одновременном использовании некоторых диуретиков (фуросемид), так как нарушается выведение антибиотика из организма. В период лечения запрещается употребление алкоголя. С осторожностью применять в период беременности и грудного вскармливания.

Карбапенемы

Меронем

Действующее вещество: меропенем.

Фармакологическое действие: бактерицидно – на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы – как аэробные, так и анаэробные.

Показания: пневмонии, в том числе внутрибольничные, инфекционные заболевания мочевыделительной системы, кожи, женских половых органов, перитонит. Применяют при септицемии и менингите.

Противопоказания:

Побочные действия: нарушения пищеварения, изменения клеточного состава крови, кожные аллергические реакции, головная боль, повышение уровня печеночных ферментов в крови, болезненность в месте введения.

Способ применения: внутривенно. Взрослым – по 500 мг через 8 ч, при тяжелых инфекциях по 1 г каждые 8 ч. При менингите – по 2 г каждые 8 ч. Детям препарат назначают по 10–20 мг/кг массы тела через 8 ч. При менингите суточную дозу повышают до 40 мг/кг массы тела.

Форма выпуска: порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконе по 500 мг – 1 г.

Особые указания: данных о безопасности применения препарата при беременности не имеется.

Аминогликозиды

Амикацин

Действующее вещество: амикацин.

Фармакологическое действие: бактериостатический полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Показания: инфекции органов дыхания, кожи, мочеполовой системы, органов желудочно-кишечного тракта, ожоги, эндокардит, остеомиелит, перитонит, менингит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, декомпенсированная почечная недостаточность, сопровождающаяся уремией, дисфункция печени, неврит слухового нерва, беременность.

Побочные действия: поражения органа слуха и почек.

Способ применения: внутривенно, внутри мышечно. Дозировка устанавливается индивидуально с учетом формы заболевания, тяжести клинической картины, а также чувствительности микрофлоры к препарату.

Доза для взрослых и подростков – по 5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки или 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Обычно доза для детей составляет 10 мг на 1 кг массы тела на 2–3 введения. При заболеваниях почек доза подбирается строго с учетом лабораторных показателей. Курс лечения – 7-10 дней.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, содержащих по 100, 500 мг препарата, в упаковке – 5 ампул.

Особые указания: нельзя использовать одновременно с гепарином, эритромицином, амфотерицином В, витаминами группы В и С, полимиксином В, ванкомицином, диуретиками, нестероидными противовоспалительными средствами, сульфаниламидами, полимиксинами, опиоидными анальгетиками.

Тобрамицин

Действующее вещество: тобрамицина сульфат.

Фармакологическое действие: оказывает губительное влияние на большой спектр возбудителей заболеваний, эффективен в отношении многих кишечных и гноеродных бактерий, стафилококков.

Показания: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, в том числе при обострении хронической обструктивной болезни легких, пневмония), инфицированные раны любого происхождения, остеомиелит, флегмоны, пиодермии, артриты. Препарат активен при заболеваниях почек (пиелонефрит), органов половой системы (простатит, воспаление яичников и др.), хирургических инфекциях (перитонит). Тобрамицин используют в комплексе лечения бактериального заражения крови, при воспалении оболочек мозга, бактериальном эндокардите.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, беременность и грудное вскармливание.

Побочные действия: аллергии, головная боль, немотивированное повышение температуры тела, угнетение кроветворения, ухудшение слуха, слабость, изменения в моче (появление белка и небольшого количества эритроцитов), уменьшение в крови уровня кальция, калия, магния и натрия с соответствующими симптомами. Чаще всего нежелательные эффекты развиваются при приеме высоких доз препарата и продолжительных курсах лечения.

Способ применения: внутримышечно или внутривенно (капельно). Раствор для внутримышечного введения готовят в 5 мл воды для инъекций, для внутривенного введения препарат разводят в 100–200 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора глюкозы.

Дозу препарата рассчитывают по весу пациента и разделяют на 3 приема. Количество вводимого препарата отличается в зависимости от тяжести заболевания. Легкие и умеренно тяжелые инфекции требуют применения 2–3 мг тобрамицина на 1 кг массы тела в сутки, при тяжелых заболеваниях требуется введение 4–5 мг препарата на 1 кг массы тела в сутки. Для грудных детей доза препарата не должна превышать 3 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Курс лечения в среднем составляет 7-14 дней в зависимости от тяжести заболевания. В особо тяжелых случаях (сепсис, эндокардит) лечение может быть продолжено до 1,5 месяца.

Форма выпуска: раствор для внутримышечного и внутривенного введения – по 1 и 2 мл (в 1 мл содержится 10 или 40 мг) в ампулах, по 10 штук в упаковке.

Особые указания: препарат с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью и недоношенным детям (у последних из-за незрелости почек выведение антибиотика из организма может замедляться).

Лечение тобрамицином проводят под контролем врача с наблюдением за слухом больного (особенно важно у детей), так как антибиотики его группы могут оказывать неблагоприятное влияние на слуховой нерв. Чаще всего расстройства слуха отмечаются при одновременном лечении с мочегонными препаратами: фуросемидом, этакриновой кислотой.

Гентамицин

Действующее вещество: гентамицина сульфат.

Фармакологическое действие: обладает способностью влиять на процессы обмена белка в бактериальной клетке, замедляет образование структурных компонентов микроорганизмов, что обусловливает их гибель. Спектр активности сходен с таковым у тобрамицина.

Показания: преимущественно для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Препарат относится к токсичным, однако в условиях, когда другие антибиотики оказываются недостаточно эффективными, его применение оправдано.

Назначают при бактериальном заражении крови, в том числе при внутриутробном инфицировании плода, обширных ожоговых ранах, крупных флегмонах, остеомиелите, обширных пневмониях, воспалении мозговых оболочек.

Гентамицин также можно применять при осложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, при инфекциях у больных с пониженным иммунитетом (страдающих ВИЧ-инфекцией, сахарным диабетом, получающих лечение гормонами и противоопухолевыми препаратами).

Противопоказания: аллергии, беременность.

Побочные действия: ухудшение слуха и функции почек, болезненность в области печени и увеличение в крови уровня печеночных ферментов, изменения мочи (появление белка, единичных эритроцитов), уменьшение объема выделяемой мочи, угнетение кроветворения, повышение температуры тела, аллергии, расстройства сна, тошнота.

Способ применения: в качестве раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций; иногда препарат закапывают в глаза.

Средняя доза препарата для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет составляет 3 мг на 1 кг массы тела в сутки (указанное количество делят на два и вводят утром и вечером), в особо серьезных случаях требуется до 5 мг на 1 кг массы тела в сутки, кратность приема 3–4 раза. При лечении осложненных инфекционных заболеваний почек и мочевого пузыря применяют по 120–160 мг препарата 1 раз в день. Курс лечения в среднем 7-14 дней.

Детям до 2-летнего возраста суточную дозу определяют из расчета 6 мг на 1 кг массы тела, препарат вводят 2–3 раза в сутки.

При инфекционных заболеваниях глаз препарат вводят по 1–2 капле через 1–4 ч.

Форма выпуска: раствор по 40 и 80 мг в ампулах – по 10 штук в упаковке; глазные капли во флаконекапель нице объемом 5 мл (в 1 мл содержится 3 мг).

Особые указания: с осторожностью применять препарат у больных с почечной недостаточностью и нарушениями слуха, во время лечения необходим соответствующий контроль. Внимательное наблюдение на период применения гентамицина также необходимо людям старше 60 лет и больным, страдающим нарушениями водно-электролитного баланса, миастенией.

Препараты группы тетрациклина

Доксициклин

Действующее вещество: доксициклина гидрохлорид.

Фармакологическое действие: полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия. Бактериостатически воздействует на аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Показания: воспалительные инфекционные заболевания органов дыхания, пищеварительной системы, кожи и мягких тканей, уха. Используют при инфекционных заболеваниях, передающихся половым путем, остеомиелите, трахоме.

Противопоказания: повышенная чувствительность к тетрациклиновым препаратам, миастения (для внутривенного введения), детский возраст до 8 лет, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия: нарушения функций органов пищеварения, различные аллергические проявления, дисбактериоз, гемолитическая анемия.

Способ применения: внутрь или внутривенно 1–2 раза в сутки. Взрослым – по 200 мг в первые сутки, затем по 100–200 мг в сутки. Детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг – по 2–4 мг/кг массы тела в сутки.

Форма выпуска: капсулы по 100 мг – по 8 штук в упаковке; лиофилизат (100 мг) для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 5 мл.

Особые указания: раствор для внутривенного введения допустимо хранить до 72 ч в холодильнике.

Макролиды

Кларитромицин

Действующее вещество: кларитромицин.

Фармакологическое действие: подавляет размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий – как аэробных, так и анаэробных.

Показания: инфекционные заболевания, вызванные микробами, чувствительными к кларитромицину, воспаление пазух носа, фарингит, ангина, рожа и другие инфекции кожи, бронхит, пневмония.

Противопоказания: детский возраст, непереносимость компонентов препарата, беременность.

Побочные действия: тошнота, рвота, боль в животе, извращение вкуса, диарея, головная боль, аллергии – чаще в виде высыпаний на коже; возможны появ ление нарушений сна, шум в ушах; очень редко – расстройства сознания, снижение способности к концентрации внимания, галлюцинации; нечасто – нарушения сердечного ритма, ускорение пульса.

Способ применения: таблетки внутрь вне зависимости от приемов пищи по 250 мг 2 раза в день примерно через равные промежутки времени. Детям до 12 лет – 7,5 мг/кг массы тела в сутки, но не более 500 мг. Лечение продолжается 7-10 дней.

Форма выпуска: таблетки в оболочке по 250, 500 мг – по 10 штук в упаковке; капсулы по 250, 500 мг – по 10 штук в упаковке.

Особые указания: применение препарата ограничено для людей старше 60 лет, при тяжелых заболеваниях печени и почек, грибковых инфекциях.

Спирамицин

Действующее вещество: спирамицин.

Фармакологическое действие: бактериостатическое – на стрептококки, коринебактерии, микоплазмы, хламидии, трепонемы, токсоплазмы, клостридии.

Показания: заболевания, вызываемые микробами, чувствительными к спирамицину, – болезни уха, горла, носа и дыхательных путей (отит, синусит, бронхит, трахеит); атипичная пневмония, периодонтит, инфекции кожи, мочеполовой системы – кроме тех, которые имеют гонорейное происхождение. Спирамицин является средством профилактики менингита, вызванного менингококком, а также повторной ревматической лихорадки.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость лекарственного средства, некоторые виды недостаточности ферментов (возможно разрушение эрит роцитов), заболевания печени (камни желчевыводящих путей, тяжелый гепатит, цирроз), беременность (некоторые ограничения), вскармливание грудью.

Побочные действия: тошнота, рвота, диарея, изредка – выраженный колит, изменения чувствительности (чувство «ползания мурашек», онемение), нарушения работы печени, возможны разрушение эритроцитов и снижение уровня тромбоцитов в крови, при определенной предрасположенности способен провоцировать блокады проводящей системы сердца, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Способ применения: таблетки внутрь. Взрослым – 2 000 000-3 000 000 МЕ в день на 2 приема. Максимальная суточная доза – 4 000 000-5 000 000 МЕ в сутки. Детям – 50-100 МЕ/кг массы тела в сутки на 2 приема. Раствор вводят внутривенно взрослым и подросткам в дозе от 500 000 МЕ до 1 000 000 МЕ 3 раза в сутки.

Форма выпуска: таблетки в оболочке по 1 500 000, 3 000 000 МЕ, порошок во флаконах (1 500 000 МЕ).

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Фармакологическое действие: бактерицидный препарат группы макролидов широкого спектра действия.

Показания: заболевания, возбудители которых чувствительны к препарату (кожные инфекции, скарлатина, атипичная пневмония, гонорея, хламидиоз, отиты, острые респираторные вирусные инфекции, осложненные бактериальной инфекцией), а также язвенная болезнь желудка (для борьбы с хеликобактер пилори).

Противопоказания: непереносимость препарата, заболевания печени и почек со снижением их функции, беременность, грудное вскармливание.

Побочные действия: тошнота, рвота, понос, повышенное газообразование в кишечнике, желтуха с нарушением проходимости желчевыводящий путей, неприятные ощущения в груди и животе, вялость, возможны изменение количества лейкоцитов крови, повышенная чувствительность к солнечным лучам, колит.

Способ применения: внутрь 1 раз в день изолированно от еды (за час до нее либо через 2 ч после). В первый день назначают 2 капсулы, а дальше – по одной. Детям – по 5-10 мг/кг массы тела в сутки однократно. Курс лечения – 5–7 дней. Возможна схема применения по 2 капсулы в день в течение 3 дней.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 250 мг – по 6 штук в упаковке, 500 мг – по 3 штуки в упаковке.

Эритромицин

Действующее вещество: эритромицин.

Фармакологическое действие: влияет на биохимические процессы и препятствует размножению микроорганизмов, нарушает обмен веществ в бактериальной клетке. Активен в отношении стафилококков, стрептококков, клострилий, дифтерийной палочки, гонококков, менингококков, возбудителя коклюша, спирохет. В отношении кишечных инфекций неэффективен.

Показания: в таблетированной форме препарат можно применять для лечения детских инфекций (коклюш), болезней дыхательных путей (фарингит, пневмония), дифтерии, воспаления миндалин, среднего уха, пазух носа, обострений хронического холецистита. Используется в борьбе с заболеваниями, передающимися половым путем (сифилис, гонококковая инфекция), при гнойных процессах (флегмоны, абсцессы, ожоговые, укушенные раны и т. д.).

В виде мази эритромицин применяют для лечения пиодермий и других наружных инфекционных процессов. Специально разработанная глазная мазь подходит для лечения воспалительных заболеваний волосяных фолликулов ресниц, конъюнктивы и роговицы глаза, а также трахомы (вызывается хламидиями).

Противопоказания: аллергии, нарушения функции печени из-за приема антибиотиков в прошлом, тяжелые заболевания почек с недостаточностью их функции.

Побочные действия: аллергии, тошнота, дискомфорт в животе, болезненность в области печени, очень редко лекарственный гепатит. Кроме того, при наружном применении возможно покраснение кожи, образование чешуек, неприятные ощущения в месте нанесения мази. При использовании глазной мази бывает слезотечение, покраснение конъюнктивы, преходящая светобоязнь и ухудшение зрения сразу после ее закладывания.

Способ применения: таблетки принимают внутрь, запивая водой, за час до или через 2 ч после приема пищи. В зависимости от тяжести инфекции принимают по 250–500 мг препарата 4–6 раз в день (через равные промежутки времени). Максимально допустимая однократная доза составляет 500 мг, в сутки не рекомендуется принимать свыше 4 г.

Для детей младше 3-месячного возраста доза препарата составляет от 20 до 40 мг на 1 кг массы тела в сутки на несколько приемов (через каждые 4–6 ч). Больным в возрасте от 4-х месяцев до 18 лет дают по 30–50 мг препарата на 1 кг массы тела в день. Лечение продолжается от 7 до 14 дней.

Эритромицин в форме мази наносят на кожу 2–3 раза в день. Ожоговые раны обрабатывают через день. Для наружного применения антибиотик назначают длительными курсами до полного исчезновения признаков инфекции. Глазную мазь закладывают за веко 2–3 раза в день, лечение продолжается от 2-х до 8 недель, при трахоме – 4 месяца.

Форма выпуска: таблетки в оболочке по 100, 250 и 500 мг – по 16 штук в упаковке; мазь в тубах по 10, 15 и 30 г (в 1 г содержится 10 000 ЕД эритромицина); глазная мазь в тубах по 7, 10 и 15 г (в 1 г содержится 10 000 ЕД эритромицина).

Особые указания: эритромицин может быть использован как альтернатива пенициллиновым антибиотикам, если у больного развилась аллергия на последние. С большой осторожностью его назначают при беременности и грудном вскармливании. При параллельном лечении мочегонными препаратами замедляется выведение эритромицина из организма, что может усилить его токсическое действие на печень и почки. Одновременный прием этого антибиотика с антикоагулянтами вызывает замедление свертывания крови. Препарат способен уменьшать эффективность оральных контрацептивов, поэтому в период лечения следует прибегать к дополнительным способам контрацепции.

Препараты группы хлорамфеникола

Хлорамфеникол

Действующее вещество: хлорамфеникол.

Фармакологическое действие: бактериостатический антибиотик. Оказывает воздействие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивость к нему вырабатывается медленно.

Показания: сальмонеллез, брюшной тиф, дизентерия; бруцеллез, паратиф, менингит, туляремия, хламидиоз, гонорея, пневмония, коклюш и другие инфекционные заболевания.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, экзема, псориаз, грибковое поражение кожи, периоды беременности и кормления грудью, новорожденности, угнетение кроветворения.

Побочные действия: кожная сыпь, раздражение слизистой оболочки рта и зева, диарея, изменения клеточного состава крови, нарушения сознания, слуховые и зрительные галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха.

Способ применения: внутрь за 30 мин до еды. Суточные дозы: взрослым –250–500 мг (максимальная суточная доза – 4 г), детям до 3 лет – по 10–15 мг/на кг массы тела, детям 3–8 лет – 150–200 мг, детям старше 8 лет – 200–300 мг. Кратность приема – 3–4 раза в день. Курс лечения – 2 недели.

Форма выпуска: в виде таблеток по 250 и 500 мг – по 10 штук в упаковке.

Особые указания: препарат несовместим с барбитуратами, сульфаниламидами, цитостатиками.

Линкозамиды

Клиндамицин

Действующее вещество: клиндамицин.

Фармакологическое действие: бактериостатический антибиотик группы линкозамидов. Воздействует на анаэробные и аэробные грамположительные мик роорганизмы, анаэробные грамотрицательные микроорганизмы. Устойчивость микрофлоры к препарату формируется медленно.

Показания: рожа, скарлатина, сепсис, отиты, бактериальный эндокардит, ангина, аспирационная пневмония, воспаление пазух носа, гнойники различной локализации, инфекционные поражения костей и суставов, воспаление придатков матки, кольпит, раневая инфекция и др.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, миастения.

Побочные действия: боль в животе, тошнота, уменьшение числа лейкоцитов в крови, колит, высыпания на коже; при слишком быстром введении препарата в вену может возникнуть резкое падение артериального давления.

Способ применения: внутрь, внутримышечно и внутривенно. В таблетках – по 150–450 мг 3–4 раза в сутки. Детям дозировка рассчитывается исходя из нормы 8-25 мг на 1 кг массы тела в сутки. Для введения в мышцу и вену взрослым – 1,2–2,7 г в сутки, детям до 1 месяца – 15–20 мг/кг массы тела в сутки, детям в возрасте от 1 месяца – 20–40 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – 3–4 раза в сутки.

Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 4 мл (по 150 мг – в 1 мл) – по 5 ампул в упаковке; капсулы по 150 мг, 300 мг – по 8 штук в упаковке; вагинальный крем в тубе на 100 г.

Особые указания: ограничено применение препарата у беременных, кормящих женщин, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, детей раннего возраста.

Хинолоны

Палин

Действующее вещество: пипемидовая кислота.

Фармакологическое действие: влияет на процессы обмена веществ, способствуя уничтожению бактерий. Эффективен в борьбе с кишечной палочкой, гонококками, менингококками, синегнойной палочкой, стафилококками.

Показания: инфекции почек и мочевыводящих путей (воспаление почечных лоханок, мочевого пузыря, уретры, в том числе гонорейной природы), простатит.

Противопоказания: препарат нельзя применять при заболеваниях, сопровождающихся судорогами, почечной и печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости, в период беременности и грудного вскармливания, у пациентов моложе 14 лет.

Побочные действия: тошнота, рвота, нарушения стула, боль в животе, расстройства со стороны состава кишечной микрофлоры, аллергии, изменения в поведении, судорожные припадки, бессонница, изменения кожной чувствительности, угнетение кроветворения. Так как палин действует на ограниченный спектр микробов, возможно развитие суперинфекции – заражение бактериями, устойчивыми к хинолонам.

Способ применения: внутрь, перед приемом пищи, запивая водой. Средняя дозировка препарата составляет по 200 мг 2 раза в день. Если заболевание вызвано какой-то из разновидностей стафилококка, кратность приема лекарственного средства следует увеличить до 3-х раз в сутки. Курс лечения – от 7 до 10 дней, однако при тяжелом пиелонефрите прием палина может продолжаться до 1,5 месяца, а при простатите – до 2-х месяцев. При неосложненных циститах у женщин препарат применяют в виде свечей по 1 штуке перед сном.

Форма выпуска: капсулы по 200 мг – по 20 штук в упаковке, таблетки с оболочкой по 400 мг – по 20 штук в упаковке, вагинальные свечи по 200 мг – по 10 штук в упаковке.

Особые указания: если ранее больной перенес инсульт, терапию следует проводить под наблюдением врача. При приеме палина нужно употреблять больше жидкости. В период лечения возможно ложное повышение уровня глюкозы в моче.

Фторхинолоны

Норфлоксацин

Действующее вещество: норфлоксацин.

Фармакологическое действие: синтетический препарат группы фторхинолонов, оказывающий бактерицидное действие широкого спектра.

Показания: острые, а также хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, профилактика рецидивов инфекционных заболеваний мочевыводящих путей, гонорея, бактериальный гастроэнтерит, профилактика диареи во время путешествий.

Противопоказания: детский и подростковый возраст, высокая чувствительность к действующему веществу препарата, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия: аллергические реакции, расстройства функций желудка и кишечника, головокружение, головная боль; в пожилом возрасте – сонливость, усталость, слабость, раздражительность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, страх, шум в ушах, депрессия.

Способ применения: внутрь за 1 ч до или спустя 2 ч после еды, запивая водой, по 1 таблетке 2 раза в день. Курс лечения – 1–2 недели.

При остром неосложненном цистите – по 1 таблетке 2 раза в день на протяжении 3–5 дней. При гонорее – 1 раз (0,8–1,2 г) или 2 раза (по 0,4 г) в день на протяжении 3–7 дней.

При хроническом бактериальном простатите – по 1 таблетке 2 раза в день на протяжении 4–6 недель.

С целью профилактики диареи во время путешествий принять 0,4 г за 1 день до отъезда, а затем в течение всего времени пути – по 1 таблетке в день.

Форма выпуска: в виде таблеток по 0,4 г – по 10 штук в упаковке.

Особые указания: осторожно применять у пациентов с заболеваниями почек, центральной нервной системы, воспалением сухожилий. Во время приема средства следует отказаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Офлоксацин

Действующее вещество: офлоксацин.

Фармакологическое действие: препарат широкого спектра действия, обладающий бактерицидными свойствами.

Показания: инфекции мочевыводящих путей (уретрит, цистит, простатит); гинекологические инфекционные заболевания (аднексит, кольпит); инфекции дыхательных путей (пневмония, острый и хронический бронхит); инфекции лор-органов (синусит, отит, фарингит, тонзиллит); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, инфицированные раны); инфекции органов зрения (кератит, блефарит); инфекции желудочнокишечного тракта (холангит, холецистит, кишечные инфекции); инфекции суставов и костей (остеомиелит).

Противопоказания: детский и подростковый возраст, эпилепсия, высокая чувствительность к препарату.

Побочные действия: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, сыпь, зуд, отек, лихорадка.

Способ применения: дозировка подбирается индивидуально врачом. Обычно внутрь по 1–2 таблетки 2 раза в день. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 1 таблетке 2 раза в сутки. При тяжелых инфекциях и невозможности приема внутрь назначают внутривенное вливание раствора по 1–2 флакона 2 раза в день капельно. При нарушении функции почек в первый день – 1 флакон, затем по 0,5 флакона в сутки.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг – по 10 и 20 штук в упаковке; раствор для вливаний по 100 мл во флаконе (в 1 мл – 2 мг).

Особые указания: лечение препаратом нельзя совмещать с ультрафиолетовым облучением.

Спарфло

Действующее вещество: спарфлоксацин.

Фармакологическое действие: оказывает неблагоприятное влияние на генетический аппарат бактериальной клетки и разрушает ее оболочки, в результате чего происходит ее гибель. Борется с большим количеством возбудителей заболеваний: кишечные бактерии, синегнойная палочка, хламидии, стрептококки, микоплазмы, уреаплазмы и т. д.

Показания: заболевания органов дыхания (бронхиты, внутрибольничная пневмония), синуситы, отит, инфекционные конъюнктивиты, кератиты, пиелонефрит, цистит, простатит, воспаление придатков матки, раневая инфекция, заражение крови, хламидийная инфекция, кишечные инфекции, туберкулез легких.

Противопоказания: аллергии, заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся судорогами, возраст младше 18 лет, нарушения сердечного ритма и проводимости, период беременности и грудного вскармливания. Кроме того, препарат не рекомендуется применять при заболеваниях почек с недостаточностью их функции.

Побочные действия: тошнота, нарушения стула, повышенное газообразование в кишечнике, головная боль, расстройства сна, изменения кожной чувствительности. Иногда отмечаются повышенная потливость, изменение поведения, развития нарушений сердечного ритма, связанных с замедлением проводимости в желудочках, угнетение кроветворения, потеря сознания. Возможно повышение температуры тела, аллергические реакции, повышенная кровоточивость, боли в мышцах и суставах, усиление чувствительности к ультрафиолетовым лучам.

Способ применения: внутрь, доза препарата может колебаться от 100 до 400 мг в сутки в зависимости от локализации и тяжести инфекционного процесса. При инфекциях органов дыхания первая доза составляет 400 мг, далее на протяжении 10–14 дней назначают по 200 мг 1 раз в сутки. При пиелонефрите, цистите препарат принимают сначала в количестве 200 мг, а затем до окончания лечения – по 100 мг 1 раз в сутки. При гонорее требуется прием 200 мг спарфло 1 раз.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг – по 6 штук в упаковке.

Особые указания: во время лечения спарфло нужно стараться избегать длительного пребывания на солнце и пить больше жидкости. Препарат может вызывать сонливость, из-за чего на время его приема следует отказаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. Одновременный прием препаратов железа замедляет всасывание антибиотика.

Сульфаниламиды

Лидаприм

Действующее вещество: сульфаметрол, триметоприм.

Фармакологическое действие: комбинированный препарат широкого спектра действия, оказывающий бактерицидный эффект.

Показания: острые и хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (фарингиты, тонзиллиты, отиты, пневмония), мочевыводящих путей и почек (пиелиты, пиелонефриты, уретриты, циститы), желудочно-кишечного тракта (холециститы, холиты, энтериты), половых органов, кожные инфекции (абсцессы, фурункулы, пиодермия) и др.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, тяжелые нарушения функций почек и печени, сердечная недостаточность, детский возраст до 6 недель, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия: тошнота, рвота, нарушение аппетита, сухость во рту, аллергические реакции.

Способ применения: внутрь после еды. Детям в возрасте от 6 недель до 5 месяцев – по 2,5 мл суспензии 2 раза в день, от 6 месяцев до 5 лет – по 5 мл суспензии 2 раза в день, от 6 до 12 лет – по 10 мл суспензии или по 4 таблетки 2 раза в день, старше 12 лет и взрослым – по 2 таблетки 2 раза в день. Курс лечения – 5 дней и более.

Форма выпуска: таблетки (80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметрола) – по 20 штук в упаковке; таблетки для детей (20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметрола) – по 20 штук в упаковке; детская суспензия во флаконах по 100 мл для приема внутрь (в 5 мл – 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметрола).

Особые указания: осторожно применять лидаприм в сочетании с препаратами, понижающими уровень сахара в крови.

Гликопептиды

Ванкомицин

Действующее вещество: ванкомицин.

Фармакологическое действие: бактерицидный антибиотик группы гликопептидов, воздействует на грамположительные микроорганизмы.

Показания: сепсис, инфекционный эндокардит, абсцесс легких, инфекционные заболевания кожи, менингит.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, поражение слухового нерва, беременность.

Побочные действия: головокружение, тошнота, аллергические реакции, поражение почек, тромбофлебит, лихорадка.

Способ применения: внутривенно или внутримышечно по 500 мг 4 раза в сутки или по 1000 мг 2 раза в сутки. Детям – по 40 мг/кг массы тела в сутки на 2 или 4 введения. Продолжительность 1 внутривенного введения – 60 мин.

Форма выпуска: в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5, 1 г.

Особые указания: не применяют совместно с аминогликозидами, петлевыми диуретиками, циклоспорином, общими анестетиками.

Производные фосфоновой кислоты

Фосфомицин

Действующее вещество: фосфомицина трометамол.

Фармакологическое действие: антибактериальный препарат широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное влияние на большинство грамположительных бактерий.

Показания: острый и хронический цистит, неспецифический бактериальный уретрит, массивная бессимптомная бактериурия (у беременных), профилактика инфекций системы мочевыделения при оперативных и диагностических трансуретральных вмешательствах, инфекции системы мочевыделения в послеоперационном периоде.

Противопоказания: детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная недостаточность.

Побочные действия: тошнота, изжога, диарея, аллергические реакции.

Способ применения: перед приемом содержимое 1 пакетика растворить в 0,3 стакана воды. Принимать внутрь за 2 ч до еды 1 раз в сутки, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым однократно – 3 г в сутки, детям однократно – 2 г в сутки. При тяжелых и рецидивирующих инфекциях допускается повторное применение препарата через сутки в той же дозировке.

Форма выпуска: в виде гранул для приготовления раствора для приема внутрь в пакетиках по 2 и 3 г.

Особые указания: в период беременности применять с учетом потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода. Во время терапии следует отказаться от грудного вскармливания.

Сульфадиазин

Действующее вещество: сульфадиазин серебра.

Фармакологическое действие: противомикробное действие широкого спектра. Воздействует на бактерии и некоторые грибки.

Показания: инфекционные заболевания кожи, пролежни, глубокие раны, ожоги.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности, возраст до 1 месяца.

Побочные действия: местные кожные реакции – зуд, жжение. При длительном приеме препарата может развиться лейкопения.

Способ применения: наружно. На обработанную рану или пораженную кожу наносят слой крема и закрывают стерильным перевязочным материалом. Меняют повязку 2 раза в сутки. Возможно использовать препарат до 3 недель.

Форма выпуска: 1 %-ный крем в тубах по 50 г или банках по 250 г.

Противовирусные препараты

Лекарственные препараты этой группы используют в лечении заболеваний, вызываемых вирусами. Также их назначают и с профилактической целью.

Противовирусные препараты подразделяются на несколько групп: интерфероны и их аналоги, интерфероногены, производные пурина, пиримидина, адамантана. Существуют и препараты, обладающие противовирусным действием, созданные на основе растительного сырья.

Препараты группы интерферона получают из биологического материала методами генной инженерии.

К ним относятся офтальмоферон, интерферон человеческий лейкоцитарный, герпферон, виферон.

Интерфероны активны при любых острых респираторных вирусных инфекциях. Применение их с начала заболевания (в скрытый период) в течение 1-3-х дней помогает значительно облегчить дальнейшие симптомы. Интерфероногены усиливают в организме человека выработку собственного интерферона и относятся к иммуномодуляторам (см. гл. 10). Их используют с профилактической целью.

Химическим путем получают такие противовирусные препараты, как рибавирин, арбидол, ремантадин, тамифлю. Последний препарат является наиболее известным. В настоящее время он менее используется, так как обладает активностью только в отношении вирусов гриппа. Многие более современные препараты используют при большем числе заболеваний. Ремантадин оказывает хороший эффект как профилактическое средство против гриппа в холодное время года.

Рибавирин сходен с ремантадином, но применяется еще при респираторно-синтициальной инфекции. Это заболевание часто протекает в виде пневмонии у детей до 1 года.

Арбидол также эффективен только при гриппе, он тормозит размножение вирусов в организме.

Для лечения гриппа используют и тамифлю. Это более эффективный препарат, его назначают как в начале заболевания, так и по мере его развития. Препарат значительно снижает число осложнений от гриппа, но оказывает множество побочных действий. Его назначают только взрослым и детям старше 12 лет.

К химическим противовирусным препаратам относятся оксолин, бонафтон, флореналь, теброфен. Большинство из них применяют местно при разных вирусных заболеваниях (герпесе, аденовирусной инфекции).

Ацикловир

Действующее вещество: ацикловир.

Фармакологическое действие: препарат относится к ациклическим аналогам гуанина. Является природным компонентом дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК). Эффективен при заболеваниях, вызванных вирусами герпеса простого (1-й, 2-й типы), вирусами ветряной оспы, Эпштейна – Барр, цитомегаловирусом.

Показания: внутрь или внутривенно препарат назначают при герпесе, ветряной оспе, а также для их профилактики. В глазной практике препарат используют при герпетических кератитах. Местно препарат применяют при лечении герпеса и ветряной оспы.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, почечная недостаточность.

Побочные действия: при внутреннем употреблении препарата отмечаются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, боль в животе. Могут быть головокружение и головная боль, повышение температуры тела. Более редко отмечаются выпадение волос и сыпь на коже, нарушение функции почек и печени.

Внутривенное введение препарата может привести к поражению центральной нервной системы (судорогам, нарушениям психики и сознания). Возможно острое нарушение функции почек.

Местное применение препарата в глазной практике может вызвать воспаление конъюнктивы, век, роговицы. При нанесении на кожу могут быть жжение, покраснение и шелушение кожи, зуд.

Способ применения: внутрь назначают взрослым и детям от 2-х лет – по 200–400 мг 3–5 раз в сутки. В тяжелых случаях можно повысить разовую дозу до 800 мг и принимать ее 4 раза в сутки. Детям до 2-х лет дозу уменьшают в 2 раза. Продолжительность лечения составляет 5-10 дней.

Внутривенно капельно препарат вводят взрослым и детям от 12 лет в дозе по 5-10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 30 мг/кг массы тела в сутки. Детям от 3-х месяцев до 12 лет препарат вводят 3 раза в сутки в дозе 250–500 мг/м поверхности тела.

Наружно и местно препарат используют 5 раз в сутки. Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Форма выпуска: таблетки по 200, 400 мг – по 20 штук в упаковке, 5 %-ная мазь – в тубе по 5 г (в 1 г 50 мг), 5 %-ный крем – в тубе по 2, 5, 20 г (в 1 г 50 мг), порошок для приготовления инъекционного раствора – во флаконе по 250, 500 мг.

Особые указания: препарат с осторожностью назначают при заболеваниях почек, лицам пожилого возраста. Во время лечения необходимо употреблять больше жидкости. Назначать препарат в периоды беременности и кормления грудью нежелательно. Крем и мазь не используют для нанесения на слизистые глаз, ротовой полости, влагалища.

Валтрекс

Действующее вещество: валацикловир.

Фармакологическое действие: тормозит размножение вирусов герпеса. В человеческом организме препарат преобразуется в ацикловир и валин.

Показания: лечение и профилактика обострений заболеваний, вызываемых вирусами герпеса простого, опоясывающий лишай.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату и ацикловиру.

Побочные действия: в редких случаях отмечаются головная боль и тошнота. При тяжелых иммунодефицитных состояниях применение препарата в больших дозах и длительно может вызвать нарушение функции почек, гемолитическую анемию.

Способ применения: внутрь. При опоясывающем лишае препарат назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. В случае простого герпеса препарат рекомендуют принимать 2 раза в сутки по 500 мг. Продолжительность лечения составляет 5-10 дней. При нарушении функции почек дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от клиренса креатинина (по 1 г 1–2 раза в сутки).

Форма выпуска: таблетки по 500 мг – по 10 или 42 штуки в упаковке.

Особые указания: сведений о безопасности лечения препаратом в период беременности и кормления грудью не имеется. Людям пожилого возраста в период лечения рекомендуется употреблять больше жидкости. Детям препарат не назначают.

Тризивир

Действующее вещество: абакавира сульфат, ламивудин, зидовудин.

Фармакологическое действие: эффективность относительно вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ) 1-го и 2-го типов. Выявлена пониженная чувствительность к абакавиру у внутрибольничных штаммов ВИЧ.

Показания: лечение ВИЧ-инфекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, возраст до 12 лет, значительное нарушение функции печени, снижение уровня гемоглобина менее 75 г/л, числа нейтрофилов менее 0,75 ?10 /л в крови, период кормления грудью.

Побочные действия: поражение сердечной мышцы (кардиомиопатия), выраженная анемия, снижение числа лейкоцитов, в том числе нейтрофилов, тромбоцитов в крови. При лечении высокими дозами препарата возможно угнетение функции красного костного мозга. Могут быть нарушения функции желудка и кишечника (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в верхней части живота, диарея, повышенное газообразование в кишечнике). Возможно появление пигментных пятен на слизистой ротовой полости. Нарушение функции печени и поджелудочной железы определяется повышением в крови уровней билирубина, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, молочной кислоты. Иногда выявляется увеличение размеров печени. Возможны боли в мышцах и суставах. При лечении препаратом могут быть психические и неврологические нарушения (нарушения сна, головокружение и головная боль, судороги, замедление процессов мышления, депрессии, нарушения чувствительности). Со стороны органов дыхания побочными действиями могут быть одышка, кашель. На коже возможны пигментации, покраснение, токсические изъязвляющиеся пузыри и др. сыпи, зуд и повышенная потливость. Более редко отмечаются слабость, повышение температуры тела, озноб, увеличение молочных желез у мужчин, вкусовые извращения.

Способ применения: внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и детям от 12 лет с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки нельзя разламывать!

При снижении функции почек, снижении в крови уровня гемоглобина менее 90 г/л и числа нейтрофилов менее 1000 в 1 мкл рекомендуется назначать компоненты препарата по отдельности. В случае появления побочных эффектов со стороны крови снижают дозу зидовудина.

Форма выпуска: таблетки в оболочке (300 мг абакавира сульфата, 150 мг ламивудина, 300 мг зидовудина) – по 60 штук во флаконе.

Особые указания: данных о безопасности использования препарата при беременности не имеется. В период кормления грудью ребенка переводят на искусственное или донорское вскармливание. Беременным назначают препарат только в крайних случаях, когда польза от него для матери значительнее риска для плода. При значительном повышении уровня молочной кислоты в организме и признаках токсического поражения печени, воспалении поджелудочной железы препарат отменяют. В процессе лечения первые 3 месяца исследуют кровь 2 раза в неделю, далее – 1 раз в месяц.

Побочные эффекты могут привести к снижению способности вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Сведений о влиянии препарата на способность женщин к зачатию не имеется.

Вирамун

Действующее вещество: невирапина ангидрат.

Фармакологическое действие: оказывает противовирусный эффект в отношении ВИЧ-1. Препарат быстро всасывается после внутреннего употребления и выводится через почки.

Показания: инфекция, вызванная ВИЧ-1, у взрослых и детей. Профилактика инфицирования новорожденных у матерей, являющихся носителями ВИЧ-1.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия: различные сыпи на кожи (покрасневшие пятна, бугорки, разлитое покраснение) и зуд. В качестве аллергических реакций могут быть боли в мышцах и суставах, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гепатит, повышение числа эози нофилов в крови. В редких случаях аллергия сопровождается нарушением функции почек, развитием отека Квинке, токсическим пузырчатым поражением кожи. Возможны нарушения функции желудка и кишечника, повышение в крови уровня ферментов (?-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гепатит, боли в животе. Снижение в крови числа гранулоцитов отмечается в основном у детей. Возможны нарушения деятельности центральной нервной системы (головная боль, повышенная утомляемость, сонливость).

Способ применения: внутрь. Взрослым препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки на 2 недели. Далее препарат принимают в той же дозе 2 раза в сутки. Детям от 2-х месяцев до 8 лет препарат назначают по 4 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первые 2 недели, далее по 3,5 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Детям более старшего возраста препарат назначают по 4 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза, независимо от возраста, – 400 мг. Общую продолжительность лечения определяют индивидуально.

Для профилактики передачи ВИЧ-инфекции от матери к ребенку во время родов женщине дают внутрь 200 мг препарата однократно. Затем в течение 3-х суток после рождения ребенку дают внутрь препарат однократно в дозе 2 мг/кг массы тела.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг – по 60 и 100 штук в упаковке, суспензия – во флаконе по 240 мл (в 5 мл 50 мг).

Особые указания: прием препарата в период беременности и кормления грудью нежелателен, допускается в крайнем случае. При этом необходимо перевести ребенка на донорское или искусственное вскармливание. Препарат назначают в сочетании с 2–3 другими антиретровирусными препаратами, так как к нему у вирусов развивается устойчивость. При появлении аллергических реакций препарат отменяют. Если в лечении произошел перерыв более чем на 7 дней, то прием препарата далее начинают с вводных дозировок (меньших). Препарат не снижает риск инфицирования половых партнеров. Он снижает эффективность гормональных контрацептивов. Обязателен контроль за состоянием печени. Сведений о безопасности и эффективности применения вирамуна у детей не имеется. Препарат снижает способность к управлению автотранспортными средствами.

Противогрибковые препараты

Противогрибковые препараты используют для лечения грибковых заболеваний кожи и волос, ногтей, слизистых оболочек и внутренних органов. Их применяют местно и наружно, употребляют внутрь, внутривагинально, вводят внутривенно. Противогрибковые препараты подавляют размножение грибков, вызывают их гибель. Основное значение в лечении грибковых заболеваний имеют азолы, аллиламины и полиеновые антибиотики.

Азолы

Азолы – лекарственные препараты, относящиеся к производным триазола и имидазола. Их получают синтетическим путем. К азолам системного использования (внутрь, внутривенно) относятся флуконазол, вориконазол, итраконазол, кетоконазол. Местно используют из азолов изаконазол, миконазол, клотримазол, бифоназол, оксиконазол, кетоконазол. Наиболее известный из них (кетоконазол) в настоящее время применяют внутрь все меньше в связи с большой токсичностью. Его чаще назначают местно.

Азоловые препараты повреждают оболочку грибковых клеток, что приводит в основном к замедлению и остановке их размножения. Препараты этой группы эффективны при заболеваниях, вызываемых грибками Кандида албиканс, криптококками, гистоплазмой, бластомицетами, кокцидиоидами, паракокцидиоидами. Устойчивость к азолам имеется у грибков Кандида глабрата, Кандида крузеи, зигомицетов и аспергилл.

Азолы для внутреннего применения хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Среди побочных действий чаще всего отмечаются тошнота и рвота, боль в животе, головная боль, расстройства стула, аллергические сыпи. Азолы местного применения накапливаются в коже.

Флуконазол

Действующее вещество: флуконазол.

Фармакологическое действие: производное триазола. Замедляет образование эргостерола и нарушает транспорт веществ через оболочку грибковой клетки. Воздействует на криптококки, грибки Кандида, грибки, вызывающие микроспорию, трихофитию.

Показания: кандидозные заболевания, системные и местные (стоматиты, вагиниты), криптококкоз (в том числе криптококковый менингит). Применяют при грибковом поражении кожи в паховой области, ногтей, отрубевидном лишае, паракокцидиомикозе, гистоплазмозе, споротрихозе. Назначают с профилактической целью при иммунодефицитных состояниях, в том числе синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату и другим триазолам, период беременности. Не назначают препарат детям до 1 года.

Побочные действия: со стороны органов пищеварения отмечаются боли в животе, повышенное газообразование в кишечнике, тошнота, диарея. Могут быть головокружение и головная боль. Иногда наблюдаются аллергические реакции от сыпи на коже до анафилактического шока.

Способ применения: внутрь или внутривенно. Препарат назначают по 50-400 мг 1 раз в сутки. Кратность приема и продолжительность лечения определяют индивидуально. При почечной недостаточности дозу препарата снижают.

Форма выпуска: капсулы по 50 мг – 7 штук в упаковке, или по 150 мг – 1 штука в упаковке.

Особые указания: при назначении препарата в период кормления грудью ребенка переводят на донорское или искусственное вскармливание. Прием флуконазола вместе с пероральными гипогликемическими препаратами может привести к чрезмерному снижению уровня глюкозы в крови.

Итраконазол

Действующее вещество: итраконазол.

Фармакологическое действие: производное триазола. Препарат приводит к нарушению образования эргостерола в клеточной оболочке грибка. Воздействует на аспергиллы, бластомицеты, криптококки, гистоплазму, паракокцидиоиды, грибки микроспории и трихофитии, грибки Кандида.

Показания: грибковые заболевания кожи, в том числе половых органов, ногтей, слизистых оболочек (ротовой полости, глаз, влагалища).

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, внутреннее употребление астемизола, мидазолама, цизаприда, триазолама, терфенадина, пе риод беременности.

Побочные действия: нарушения функции желудка и кишечника, печени, механическая желтуха. Могут быть головокружение и головная боль. Аллергические проявления чаще отмечаются в виде кожной сыпи, зуда, отека Квинке. Длительное лечение приводит к нарушению менструаций, снижению уровня калия в крови и выпадению волос.

Способ применения: внутрь, после приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки или по 200 мг 1–2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяют индивидуально (от одной недели до 12 месяцев).

Форма выпуска: капсулы по 100 мг – по 7 штук в упаковке.

Особые указания: препарат вызывает пороки развития плода, поэтому на время лечения женщинам детородного возраста необходимо пользоваться контрацептивами. При назначении препарата в период кормления грудью ребенка переводят на донорское или искусственное вскармливание. С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени и почек. При признаках печеночной недостаточности препарат отменяют. Всасываемость флуконазола уменьшается на фоне приема препаратов, понижающих кислотность желудочного сока.

Клотримазол

Действующее вещество: клотримазол.

Фармакологическое действие: противогрибковый препарат группы имидазола. Он нарушает образование эргостерола в оболочке грибковой клетки, приводит к обменным нарушениям в ней и дальнейшей гибели. Воздействует на плесневые и дрожжевые грибки, дерматофиты, грибки, вызывающие эритразму и разноцветный лишай. Кроме того, препарат оказывает антибактериальное действие в отношении стафилококков и стрептококков, бактероидов, гарднерелл, коринебактерий, а также трихомонад.

Показания: эритразма, разноцветный лишай, грибковые поражения кожи, в том числе стоп.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия: в месте нанесения препарата могут быть покраснение, зуд, жжение.

Способ применения: наружно. Тонкий слой крема 2–3 раза в сутки наносят на чистую сухую кожу, которую предварительно моют с мылом нейтральной реакции. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально обычно 4 недели и более. При грибковом поражении стоп рекомендуется проводить лечение после исчезновения признаков заболевания еще 2 недели. Лечение разноцветного лишая обычно продолжается 1–3 недели.

Форма выпуска: 1 %-ный крем – в тубе по 20 г (в 1 г 10 мг).

Особые указания: в период беременности и кормления грудью препарат назначают в крайних случаях. В глазной практике препарат не используют. Одновременное назначение нистатина снижает эффективность клотримазола.

Тридерм

Действующее вещество: бетаметазона дипропионат, клотримазол, гентамицин.

Фармакологическое действие: наружный комбинированный препарат. Бетаметазон уменьшает проявления воспаления и аллергии, отечность и зуд кожи. Клотримазол оказывает противогрибковый эффект относительно трихофитов, эпидермофитов, микроспории, грибков Кандида. Гентамицин воздействует на грамотрицательные (псевдомонады, аэробактерии, кишечную палочку, протей, клебсиеллы) и грамположительные (золотистый стафилококк, стрептококки) бактерии. Он тормозит их рост и развитие.

Показания: дерматофитии, в том числе в паховой области, эпидермофития стоп, грибковые поражения кожи в сочетании с бактериальной инфекцией.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, период кормления грудью.

Побочные действия: в месте нанесения препарата могут возникнуть покраснение, отечность, жжение, зуд, измениться пигментация.

Способ применения: местно. Тонкий слой препарата наносят на пораженную кожу и на здоровую вокруг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения – 3–4 недели.

Форма выпуска: крем или мазь – по 15 г в тубе (в 1 г 640 мкг бетаметазона дипропионата, 10 мкг клотримазола, 1 мг гентамицина).

Особые указания: не рекомендуется назначать препарат в период беременности. Препарат не используют в глазной практике. Следует избегать его попадания в раны и на поврежденную кожу. Возможно формирование устойчивости у микрофлоры к препарату. В этом случае его отменяют. Применение препарата у детей возможно только под наблюдением врача.

Аллиламины

Аллиламины являются противогрибковыми лекарственными препаратами, получаемыми синтетическим путем. Они воздействуют на многие грибки и вызывают их гибель. В основном препараты этой группы используют для лечения грибковых заболеваний кожи и ее производных. Применяют внутрь и наружно.

Ламизил

Действующее вещество: тербинафина гидрохлорид.

Фармакологическое действие: противогрибковый препарат из группы аллиламинов широкого спектра действия. Воздействует на грибки, поражающие кожу, ногти и волосы: разные виды трихофитов, микроспории, грибки Кандида, фитоспорию, эпидермофиты. В отношении дрожжевых грибков препарат может оказывать разное действие – подавлять рост клеток или вызывать их гибель. Конкретное действие зависит от вида дрожжевого грибка. При употреблении препарата внутрь он накапливается в коже, волосах и ногтях в достаточной для гибели грибков концентрации.

Показания: онихомикозы (дерматофитозы), грибковые поражения волосистой части головы, грибковые поражения кожи на туловище и конечностях. При разноцветном лишае препарат эффективен только при местном применении.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. Детям до 2-х лет или с массой тела менее 12 кг препарат не назначают.

Побочные действия: нарушения функции желудочно-кишечного тракта (дискомфортные ощущения в области желудка, значительное снижение аппетита, тошнота, боли в животе, расстройства стула). Могут быть сыпи на коже по типу крапивницы, боли в мышцах и суставах. Иногда нарушается вкусовая чувствительность. В редких случаях нарушается работа печени, развивается желтуха. Очень редко отмечается снижение в крови числа нейтрофилов, гранулоцитов, тромбоцитов. В общем препарат переносится хорошо, а побочные эффекты проявляются редко и слабо выражены.

Способ применения: внутрь, взрослым назначают по 250 мг 1 раз в сутки. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 62,5 мг, детям с массой тела 20–40 кг – по 125 мг, а детям с массой тела свыше 40 кг – по 250 мг. Препарат принимают 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при грибковом поражении стоп – 2–6 недель, а при поражении кожи в других местах – 2–4 недели. Лечение при онихомикозах более продолжительное – 6-12 недель.

Форма выпуска: таблетки по 125, 250 мг – по 14 и 28 штук в упаковке.

Особые указания: не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью. В последнем случае необходимо перевести ребенка на донорское или искусственное вскармливание. Передозировка препарата проявляется головокружением, тошнотой и болью в подложечной области. При хронических заболеваниях печени и нарушении функции почек назначают препарат в половинной дозе.

Экзодерил

Действующее вещество: нафтифина гидрохлорид.

Фармакологическое действие: наружный противогрибковый препарат, относящийся к группе аллиламинов. Губительно воздействует на плесневые грибки, дерматофиты, возбудителей споротрихозов. Эффективен относительно трихофитов, микроспории, аспергилл, эпидермофитов. Воздействие на дрожжевые грибки может быть губительным или выражаться в торможении их роста и развития. Препарат оказывает противомикробное действие на грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Кроме того, обладает противовоспалительной активностью и снижает зуд. Оказывает продолжительное действие (до 24 ч).

Показания: грибковые заболевания кожи, в том числе кандидозы, отрубевидный лишай, онихомикозы, грибковые поражения межпальцевых складок кожи. Применяют препарат при сочетании грибковой и бактериальной инфекции.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия: редко наблюдается покраснение и сухость кожи, жжение. В этих случаях препарат продолжают применять.

Способ применения: наружно. Крем наносят на кожу в области поражения 1 раз в сутки. Предварительно кожу очищают и высушивают. Продолжительность лечения при кандидозах – 4 недели, при дерматомикозах – 2–4 недели. Для лечения онихомикозов препарат назначают 2 раза в сутки на срок до 6 месяцев. После исчезновения признаков заболевания лечение продолжают еще 2 недели.

Форма выпуска: 1 %-ный раствор для наружного применения – во флаконе по 10 мл (в 1 мл 10 мг), 1 %-ный крем – в тубах по 15 и 30 г (в 1 г 10 мг).

Особые указания: при соблюдении правил лечения препарат не оказывает негативного воздействия на плод и новорожденного. Следует избегать попадания лекарства в глаза или раны.

Противогрибковые антибиотики

Некоторые антибиотики, например полиеновые, оказывают противогрибковое действие. Они имеют природное происхождение – вырабатываются микроорганизмами. Лекарственные препараты этой группы воздействуют на оболочку грибковой клетки, нарушают обменные процессы в ней и таким образом вызывают гибель. Они имеют наиболее широкий спектр действия.

Почти все препараты этой группы не всасываются в кишечнике при употреблении внутрь и с поверхности кожи при наружном использовании.

Пимафуцин

Действующее вещество: натамицин.

Фармакологическое действие: полиеновый антибактериальный препарат группы макролидов, оказывающий противогрибковое действие. Он губительно воздействует на грибки. К препарату устойчивы грибки Кандида. Пониженная чувствительность к препарату у дерматофитов. Полная устойчивость к пимафуцину не развивается.

Показания: грибковые заболевания кожи и слизистых, в том числе кишечника, половых органов, ногтей, а также разивающихся на фоне лечения глюкокортикостероидами, антибиотиками, цитостатиками.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия: при употреблении внутрь могут быть тошнота, расстройства стула. Местное использование пимафуцина, особенно вагинальное, может вызвать раздражение и жжение.

Способ применения: внутрь, местно. При грибковом поражении кишечника взрослым назначают препарат внутрь по 100 мг 4 раза в сутки, а детям – по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При грибковых заболеваниях кожи и ногтей препарат наносят 1 раз в сутки на пораженные места. Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Вагинально препарат применяют 3–6 дней – по 100 мг в сутки. Свечи вводят во влагалище перед сном, находясь в положении лежа, глубоко. При необходимости дополнительно назначают пимафуцин внутрь – по 100 мг 4 раза в сутки в течение 10–20 дней.

Форма выпуска: таблетки по 100 мг – по 20 штук в упаковке, 2 %-ный крем – в тубе по 30 г (в 1 г 20 мг), свечи по 100 мг – по 3 штук в упаковке.

Особые указания: применение препарата в период беременности и кормления грудью допускается. Лечение прерывают на период менструаций. На время лечения исключают половые контакты.

Антисептики

Антисептики – это группа препаратов, широко используемых в лечении и профилактике инфекционных болезней. Они предотвращают или замедляют развитие микробной флоры, что делает их незаменимыми во многих медицинских специальностях. Кроме того, антисептики применяют для обеззараживания хирургических инструментов и обработки больничных помещений.

Септолете плюс

Действующее вещество: бензокаин + цетилпиридиния хлорид.

Фармакологическое действие: оказывает обезболивающее и антисептическое действие. Цетилпиридиний относится к группе антисептиков, активен в отношении бактерий, некоторых вирусов и грибков. Бензокаин обладает обезболивающими свойствами, снижает чувствительность слизистой оболочки полости рта и глотки, снимает болезненность при глотании, устраняет жжение слизистой и другие неприятные ощущения, обусловленные инфекционно-воспалительным процессом.

Показания: воспалительные заболевания слизистой полости рта, десен, глотки, гортани (острые респираторные вирусные инфекции, ангина). При ангине препарат можно применять только в первые 2–3 дня, в противном случае степень инфицирования становится слишком сильна для того, чтобы препарат оказал свое действие.

Противопоказания: аллергия на препарат, детский возраст младше 6 лет, период беременности и кормления грудью. При поверхностных ранениях слизистой применять септолете плюс нежелательно, так как цетилпиридиний, оказывая антимикробное действие, одновременно замедляет процессы восстановления. Кроме того, противопоказанием служит непереносимость фруктозы, которая содержится в препарате.

Побочные действия: аллергические реакции, тошнота, расстройства стула. Нежелательные эффекты проявляются очень редко, но при их возникновении от использования средства следует отказаться.

Способ применения: детям до 12 лет принимать по 1 пастилке до 4-х раз в день, рассасывая ее во рту до полного растворения. Прием лекарства желательно проводить через одинаковые промежутки времени. Больным старше 12 лет препарат можно использовать до 8 раз в день также по 1 пастилке.

Форма выпуска: пастилки (содержат по 5 мг бензокаина и 1 мг цетилпиридиния хлорида) – по 10 штук в упаковке.

Особые указания: препарат не следует принимать во время или незадолго до еды или запивать. Применение препарата в небольших дозах безопасно для больных сахарным диабетом, так как в септолете плюс не содержится сахара.

Пиклоксидин

Действующее вещество: пиклоксидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие: обладает обеззараживающим действием, борется против бактерий, вирусов и грибков, нашел свое применение в офтальмологической практике.

Показания: профилактика и лечение кератитов, конъюнктивитов (в том числе аллергических для предупреждения развития гнойных осложнений), блефаритов, трахомы. Может быть использован для профилактики инфицирования после операций на глазах. Не применяется при иритах, иридоциклитах.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата.

Побочные действия: аллергия, покраснение конъюнктивы, временные слезотечение и снижение остроты зрения.

Способ применения: раствор закапывают по 1 капле в каждый глаз, аккуратно оттягивая нижнее веко. Процедуру проводят 2–6 раз в сутки, желательно через равные промежутки времени. Курс лечения – 3-10 дней.

Форма выпуска: 0,05 %-ные глазные капли – во флаконе объемом 10 мл.

Особые указания: при использовании препарата вместе с другими глазными средствами (капли, мази), между обработкой ими должно пройти не менее 15 мин. Если после закапывания средства больной отмечает снижение остроты зрения, то в течение получаса не следует выполнять работу, для которой необходима повышенные внимательность и скорость реакции.

Гексамидин

Действующее вещество: гексамидин.

Фармакологическое действие: обладает антисептическими свойствами, используется наружно. Обычно гексамидин применяют в комплексных препаратах.

Показания: для профилактики бактериальной, вирусной или грибковой инфекции кожи, полостей рта и носа, половых органов; обработка ран при перевязках; легкие формы бактериальной инфекции кожи (пиодермии, юношеские угри).

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата. Гексамидин не подходит для профилактики и лечения глазных инфекций ввиду слишком сильного раздражающего действия на конъюнктиву. Кроме того, нельзя использовать его для лечения инфекционно-воспалительных процессов уха. Антисептик обладает сравнительно слабыми свойствами обеззараживания, поэтому для обработки кожи перед инъекциями, обеззараживания хирургических инструментов его использовать нельзя.

Побочные действия: аллергические реакции (зуд, покраснение кожи и слизистых в месте нанесения препарата), при обработке кожи с ранками и ссадинами возможно раздражение, появление экземы, аллергического дерматита.

Способ применения: раствор наносят на ватный или марлевый тампон, обрабатывают им необходимую область кожи или слизистых. При профилактике заболеваний полости рта проводят полоскания раствором по 10–15 с. Антисептическую обработку проводят 2–6 раз в сутки.

Форма выпуска: раствор для наружного применения – во флаконе объемом 250 мл.

Особые указания: гексамидин теряет свою эффективность, если обрабатывать им кожу одновременно с мылом.

Приходько Валентин Иванович, Copyright © 2010 - 2016 E-mail: [email protected] , Украина.
Перепечатка материалов с обязательной ссылкой на сайт - ПРИВЕТСТВУЕТСЯ!.
Все материалы на сайте предоставлены исключительно в ознакомительных и образовательных целях,
администрация сайта не претендует на их авторство и не несёт ответственности за их содержание.

Несмотря на несомненные успехи и достижения современной медицины в борьбе с инфекциями, возбудителями которых являются патогенные грибы , число страдающих подобными заболеваниями не уменьшается.

Помимо поверхностных и урогенитальных микозов сегодня довольно часто регистрируются глубокие поражения, связанные с ВИЧ, донорством органов, гематоонкологией, выхаживанием новорождённых.

Антимикотические препараты , используемые при проведении различных схем лечения и профилактики грибковых инфекций, должны проявлять высокую активность в отношении возбудителя, иметь пролонгированное действие, обладать минимальной частотой формирования устойчивости патогенного организма, отличаться хорошей совместимостью с фармпрепаратами других групп, быть эффективными, безопасными, удобными в применении.

Этим требованиям отвечает, в частности, антимикотик из группы азолов - флуконазол , который выступает в качестве активного вещества противогрибковых препаратов широкого спектра действия. Одним из них является лекарственное средство Дифлюкан .

Воспалительные заболевания мочеполовой системы чаще всего возникают из-за патогенных микроорганизмов.

Из возбудителей наиболее распространены хламидии, трихомонады, микоплазмы, уреаплазмы, грибки.

Человек может быть носителем болезнетворных бактерий и не знать об этом. Нередко человек инфицируется сразу несколькими видами микроорганизмов.

Для лечения таких состояний требуется комплексный подход. Препарат Сафоцид включает в себя три препарата разного спектра действия .

При большинстве инфекций достаточно однократного приема лекарственного комплекса. Но определить целесообразность применения Сафоцида может только врач.

Цефуроксим – это препарат антибактериального действия из группы цефалоспоринов. Он отличается расширенным спектром действия.

Проявляет эффективность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Назначается при различных недугах, включая болезни поджелудочной железы, а также тонзиллита, бронхита, инфекционных заболеваний кожных покровов и мн.др.

Его преимуществом перед другими препаратами является достаточно быстрый и устойчивый эффект действия. При воздействии на патогенные микроорганизмы оказывает разрушительное действие на синтез стенок бактериальной клетки.

Кроме того как и все препараты группы цефалоспоринов, это средство реже, нежели другие антибиотики, провоцирует выработку резинстентности бактерий.

Приоритетная роль в борьбе с инфекционными бактериальными заболеваниями принадлежит антибиотикам. Из 6000 известных сегодня антибиотиков различных групп не более 10% не только эффективны, но и безопасны при лечении инфекций человека.

Макролиды, широко применяющиеся в терапии болезней, вызванных патогенными микроорганизмами, принято считать наиболее безопасными антибактериальными препаратами . Характерной особенностью макролидов, отличающей их, например, от пенициллинов или цефалоспоринов, прежде всего является гипоаллергенность.

Кроме того, антибиотики этой группы обладают высоким потенциалом антимикробной активности, а также внутриклеточным фармакокинетическим действием, что даёт возможность легче переносить их воздействие макроорганизму.

Первым представителем макролидов стал препарат Эритромицин .

Микосист считается одним из наиболее эффективных лекарственных средств для терапии грибковых заболеваний.

Основным действующим компонентом лекарства является флуконазол.

Применять препарат можно как при острых, так и при хронических (рецидивирующих) формах заболеваний, спровоцированных грибами Candida, Microsporum, Trichophyton, а также некоторыми другими видами возбудителей микозов.

Особенностью лекарства является его высокая биодоступность и быстрое всасывание. В некоторых случаях приём Микосиста может быть показан в профилактических целях (в частности, при наличии злокачественных опухолей или лечением антибиотиками, оказывающими влияние на микрофлору кишечника).

Большинство людей хоть раз в жизни сталкиваются с грибковыми поражениями слизистых оболочек и кожных покровов.

Избавиться от грибкового заболевания можно с помощью специальных препаратов.

Одним из действенных средств является «Кандид» .

Это наружный противогрибковый препарат, основным компонентом которого является клотримазол.

Но назначать себе средство самостоятельно не стоит, при появлении проблем изначально следует проконсультироваться с медиками.

Препараты на основе клотримазола позволяют справиться с большинством грибковых поражений.

Перед началом использования следует убедиться, что инфекция чувствительна к клотримазолу.

Для этого при появлении неприятных симптомов следует проконсультироваться с врачом.

Он должен определить причину проблемы и подобрать подходящий препарат.