На повышенное артериальное давление довольно часто поступают жалобы не только от пожилых пациентов, но и от детей, от женщин в период беременности. Для понижения АД, лечения стенокардии врачи могут назначать такой препарат, как «Нифедипин». Рассмотрим детальнее от чего помогают таблетки «Нифедипин», изучим инструкцию по применению медикамента, при каком давлении его назначают, состав, противопоказания к использованию и другую полезную информацию.

Торговое название рассматриваемого препарата «Нифедипин». Его непатентованное международное название «Нифедипин». Медикамент выпускают в форме драже. Одна таблетка содержит 10 мг активного вещества, которое представлено нифедипином.

Вспомогательными веществами при изготовлении драже выступают нижеуказанные:

• крахмал пшеничный;
• желатин;
• сахарное покрытие;
• молочный сахар;
• магния стеарат;
• тальк;
• целлюлоза микрокристаллическая.

У оболочки состав следующий:

• повидон;
• этилцеллюлоза;
• тальк;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• титана диоксид;
• пропиленгликоля глицерил олеат;
• краситель хинолиновый желтый;
• сахароза;
• макрогол;
• краситель солнечный закат желтый;
• глицерол;
• полисорбат 20.

Форма драже правильная, у них желтый цвет. При разломе видна мелкозернистая структура, серединка желтоватая.

Фармакологическое действие, фармакодинамика

Лекарство «Нифедипин» относят к селективным блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Он является производным 1,4-дигидропиридина. Медикамент оказывает такие действия:

• вазодилатирующее;
• антигипертензивное;
• антиангинальное.

Под воздействием активного вещества лекарственного средства снижается ток ионов кальция в кардиомиоциты, гладкомышечные клетки коронарных, периферических артерий, понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, понижается постнагрузка, нужда миокарда в кислороде. Большие дозы препарата способствуют подавлению высвобождения ионов кальция из внутриклеточных депо.

Под воздействием препарата растет коронарный кровоток, отмечается усиление почечного кровотока, развивается умеренный натрийурез. Клинический эффект наступает спустя 20 минут после употребления таблеток. Его длительность около 4 – 6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нифедипина из желудочно-кишечного тракта происходит очень быстро и практически полностью (свыше 90% активного вещества). Биодоступность медикамента после приема достигает 40 – 60 %. Повышение биодоступности наблюдается при приеме пищи. Медикамент характеризуется эффектом «первого прохождения» через печень.

Максимальной концентрацией в плазме крови считается 65 нг/мл. Она достигается спустя 1 – 3 часа после приема медикамента. Лекарственное средство наделено способностью проникать через плацентарный, гематоэнцефалический барьер, выделяться в грудное молоко. Связь с белками крови достигает 90%.

Полный метаболизм лекарственного средства происходит в печени. Почки выводят 70 – 80% от принятой дозы в форме неактивных метаболитов. Период полувыведения длится 2 – 4 часа. Наблюдается отсутствие кумулятивного эффекта. Специалисты не наблюдают воздействия на фармакокинетику таких состояний:

• гемодиализ;
• хроническая почечная недостаточность;
• перитонеальный диализ.

Длительное использование лекарства для терапевтических целей (2 – 3 месяца) может спровоцировать развитие толерантности к действию медикамента.

Показания к применению

Показаний к приему рассматриваемого лекарственного средства не много. Они представлены такими состояниями:

Противопоказания

К применению рассматриваемого медикамента есть очень много противопоказаний. Рассмотрим детальней список состояний, при которых использовать таблетки «Нифедипин» запрещено:

• кардиогенный шок;
• острая стадия инфаркта миокарда;
• повышенная чувствительность к активному веществу таблеток, а также к их вспомогательным компонентам;
• коллапс;
• тахикардия;
• сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
• выраженный ;
• синдром слабого синусового узла;
• беременность;
• артериальная гипотензия с показателем систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
• период лактации;
• выраженный аортальный стеноз;
• возраст младше 18 лет (нет конкретных данных относительно эффективности, безопасности применения таблеток пациентами младшего возраста);
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.

Инструкция по применению

Перед использованием нужно обязательно изучить аннотацию к «Нифедипину». Дозировку должен устанавливать специалист в каждом отдельном случае. При этом он учитывает такие факторы, как степень тяжести болезни, реакция больного на проводимое лечение. Принимать драже рекомендовано в процессе приема пищи. Также можно пить таблетки после еды, запивая небольшим количеством воды.

Изначально врач назначает пациенту разовую дозу в 1 драже. В сутки нужно пить по 10 мг препарата дважды или трижды (всего 2-3 драже). Если есть необходимость, врач увеличивает дозировку до 20 мг что равно двум драже. В таком случае за день назначается 1 – 2 приема лекарства. Максимальной суточной дозой является 40 мг активного вещества.

Специалист должен уменьшать дозировку медикамента пациентам следующих категорий:

• пожилые;
• проходящие комбинированную терапию (гипотензивная, антиангинальная);
• имеющие нарушение функционирования печени;
• страдающие тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения.

Побочные действия

Применение препарата может спровоцировать довольно много побочных эффектов, которые проявляются в разных системах организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать следующие побочные действия:

• чувство жара;
• гиперемия лица;
• синкопе;
• носовое кровотечение;
• сильное снижение артериального давления (гипотония);
• тахикардия;
• сердечная недостаточность;
• озноб;
• периферические отеки (стопы, лодыжки, голени);
• приступы стенокардии (они являются сигналом к отмене таблеток).

Со стороны нервной системы могут проявляться следующие побочные действия:

Со стороны печени, желудочно-кишечного тракта проявляются следующие признаки:

• нарушение функции печени (повышение активных печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• диспепсические расстройства (запор/диарея, тошнота).

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
• отек легких, который сопровождается кашлем, затрудненным дыханием.

Со стороны системы кроветворения наблюдаются:

• лейкопения;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• тромбоцитопения;
• анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата иногда проявляются нижеуказанные побочные эффекты:

• миалгия;
• артрит.

Иногда проявляются аллергические реакции в виде:

• крапивницы;
• аутоиммунного гепатита;
• кожного зуда;
• экзантемы.

Со стороны мочевыделительной системы может наблюдаться:

• ухудшение функции почек;
• увеличение суточного диуреза.

Из прочих побочных эффектов иногда фиксируют:

• изменение зрительного восприятия;
• гиперплазию десен;
• приливы крови к дерме лица;
• гипергликемию;
• гинекомастию (чаще она наблюдается у пожилых пациентов. После отмены лекарства побочный эффект проходит полностью).

Передозировка

Превышение указанной специалистом дозы может стать причиной передозировки препаратом. При этом у пациента наблюдаются следующие признаки:

• гиперемия дермы лица;
• головная боль;
• аритмия;
• угнетение деятельности синусового узла;
• понижение артериального давления;
• брадикардия.

При передозировке больному назначают специфическое лечение. Оно представлено такими действиями:

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• проведение симптоматического лечения для стабилизации деятельности сердечно-сосудистой системы.

В качестве антидота используется кальций. Пациенту рекомендовано проводить медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида. Также можно использовать кальция глюконат (10%). После в/в введения указанных растворов требуется последующее переключение на длительную инфузию.

Если у больного зафиксировано выраженное понижение артериального давления, ему назначают внутривенно такие препараты:

• «Добутамин».
• «Допамин».

При наличии нарушения проводимости, вводят нижеуказанные средства:

• «Изопреналин».
• «Атропин».

Также в этом случае пациенту могут назначать установление искусственного водителя ритма.

Если развилась сердечная недостаточность, больному вводят внутривенно «Строфантин».

Недостаточность кровообращения, которая угрожает жизни больного является показателем для применения катехоламинов. Врач должен контролировать содержание глюкозы в крови, электролитов (ионы кальция, калия). Ведь недостаточность кровообращения сопровождается нарушением высвобождения инсулина.

При передозировке гемодиализ является неэффективной процедурой.

Взаимодействие с другими лекарствами

В инструкции по применению содержится важная информация относительно одновременного приема таблеток «Нифедипин» с другими лекарственными средствами. Снижение артериального давления усиливается при одновременном употреблении «Нифедипина» с другими гипотензивными лекарственными препаратами:

• «Ранитидин».
• «Циметидин».
• Трициклические антидепрессанты.

Если применять препарат с нитратами, отмечается усиление тахикардии, гипотензивного действия нифедипина.

Если врачу нужно одновременно назначить «Нифедипин» с , потребуется тщательный врачебный контроль. Такое сочетание медикаментов может спровоцировать слишком сильное снижение артериального давления. Иногда могут усугубляться признаки сердечной недостаточности.

Нифедипин понижает уровень хинидина в плазме крови, понижает уровень дигоксина, теофиллина в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать показатели этих веществ.

При одновременном использовании рассматриваемых драже с «Рифампицином» отмечается ослабление терапевтического действия нифедипина.

Взаимодействие с алкоголем

«Нифедипин» запрещено принимать одновременно с этанолом.

Применение в терапии детей

В лечении детей младше 18 лет медикамент не используется.

Использование в терапии беременных

Исследований под контролем специалистов по лечению беременных таблетками «Нифедипин» не проводилось. На животных подобные эксперименты ставились (препарат давали в период, после окончания этапа органогенеза). Они показали наличие:

• эмбриотоксичности;
• фетотоксичности;
• плацентотоксичности;
• тератогенности.

Основываясь на клинических данных нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Есть информация относительно роста вероятности таких осложнений:

• кесарево сечение;
• асфиксия;
• задержка внутриутробного развития плода;
• преждевременные роды.

Врачи не могут точно сказать, что послужило предрасполагающим фактором в этих случаях. Это может быть и сама болезнь (артериальная гипертензия), проводимая терапия, последствие использования «Нифедипина». На основе имеющихся данных специалисты не могут исключить вероятность развития побочных эффектов, несущих опасность плоду, новорожденному. Учитывая эту информацию, врачи не назначают рассматриваемые драже после 20 недели беременности. В крайних случаях препарат назначают после тщательной оценки соотношения риска/пользы для матери, малыша.

Особые указания

Рассматриваемый медикамент с осторожностью используют для терапии больных с такими патологическими состояниями:

Препарат с осторожностью назначают пациентам на гемодиализе из-за вероятности развития артериальной гипотензии.

На протяжении курса лечения «Нифедипином» пациенту рекомендовано воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости психомоторной реакции, повышенной концентрации внимания.

Аналоги

В качестве структурных аналогов препарата «Нифедипин» по активному веществу после консультации с лечащим врачом можно использовать следующие медикаменты:

• «Кальцигард ретард».
• «Нифегексал».
• «Адалат».
• «Нифесан».
• «Кордипин».
• «Нифедикор».
• «Нифедекс».
• «Кордафен».
• «Осмо Адалат».
• «Коринфар».
• «Кордипин ХЛ».
• «Нифедикап».
• «Веро Нифедипин».
• «Санфидипин».
• «Нифелат».
• «Кордафлекс».
• «Нифелат Р».
• «Спониф 10».
• «Нифекард».
• «Кордипин ретард».
• «Кордафлекс РД».
• «Никардия».
• «Фенигидин».
• «Нифекард ХЛ».
• «Коринфар ретард».
• «Никардия СД ретард».
• «Нифебене».
• «Коринфар УНО».
• «Нифелат Q».
• «Нифадил».

Нифедипин относится к препаратам, снижающим систолическое давление. Используется при многих видах нарушения артериального кровоснабжения органов. Эффективен при остром протекании , патологиях коронарного кровотока, .

Итак, сегодня мы поговрим о препарате Нифедипин, о его инструкции по применению, цене, отзывах и аналогах.

Особенности препарата

Нифедипин представляет собой синтетическое лекарство, производимое для угнетения работы каналов кальция. По химическому составу Нифедипин производится из предшественника пиридиновой группы, дегидрированного в положениях 1 и 4. Порошок в виде желтых кристаллов, с трудом растворимых в воде и спирте.

Масса молекулы Нифедипина C 17 H 18 N 2 O 6 составляет 346,3 г/моль.

Об особенностях препарата Нифедипин более подробно расскажет следующий видеосюжет:

Состав

По химическому составу 1 таблетки различают основное вещество – производное 1,4 дигидропиридина и дополнительные вещества для лучшего усвоения Нифедипина:

• молочный сахар;
• магний стеариновый;
• желатин пищевой;
• целлюлоза в микрокристаллах;
• пшеничный крахмал;
• диоксиды титана и кремния в коллоидном состоянии, тальк и прочие вещества оболочки.

Лекарственные формы

Производство Нифедипина осуществляется в нескольких лекарственных формах:

• таблетки Нифедипин с 10 и 20 мг активного основного вещества, чаще всего знакомые потребителям;
• раствор для капельных инфузий, 1 мл которого содержит 0,01 мг Нифедипина;
• раствор в ампулах емкостью по 2 мл для прямого сердечного введения.

Также израильские аптеки в качестве лекарства от геморроя предлагают гель Нифедипин (мазь, эмульсию).

В городских аптеках минимальная цена на лекарственное средство составляет 36 рублей, самая высокая стоимость отмечена рубежом в 47 рублей. Интернет-аптеки предлагают купить Нифедипин за 27 рублей.

Механизм действия Нифедипина рассмотрен ниже.

Фармакологическое действие

• С помощью блокировки каналов кальция Нифедипин ограничивает подачу кальциевых ионов в поперечнополосатую ткань камер сердца и миоциты гладких мышц венечных и периферических артерий. Повышение дозировки Нифедипина блокирует выход кальциевых ионов из клеточных структур в кровеносное русло. Временно снижает количество активных каналов кальция, не осуществляя контроля за временным механизмом блокировки и последующей реактивации.
• Оказывает десинхронизированное действие на ритмичность возбуждений и сокращений, блокируя действия кальмодулина ангионального происхождения и тропонинов – кардиального. Приводит к норме патологический процесс усиленного транспорта ионов кальция посредством мембранного потенциала, имеющего место при повышении систолического давления. Избирательное действие к блокаде кальциевых каналов выражается в игнорировании закрытия каналов в венозных миоцитах.
• Повышает скорость кровообращения в венечных артериях, восстанавливает кровообращение в очагах сердца, пораженных ишемической болезнью. Восстановление кровообращения происходит за счет открытия дополнительных веточек коронарных артерий без ущемления кровообращения в остальном сосудистом русле.
• Снижение сопротивляемости артериальных сосудов происходит за счет вазодилатации. Следствие этого процесса является продление диастолы желудочка, снижение кислородной потребности миоцитов сердца и общего тонуса поперечнополосатой мышцы сердца.
• Выраженного эффекта на функционирование водителей ритма первого и второго порядка не производит, поэтому ритмичность сокращения отделов сердца остается неизменной. Повышает выделение почками мочи. Вазодилатация сосудов перекрывается компенсацией симпатоадреналовой системы, выражаемой в повышении частоты сокращений сердца.

Фармакодинамика

• При пероральном применении Нифедипина клинический эффект достигается через 20 минут, внутривенная инфузия позволяет достигать лечебного эффекта препарата спустя 5-7 минут.
• При прямом введении в сердце клинический эффект отмечается в течение 3-5 секунд после введения Нифедипина. Не следует превышать дозу более 40 мг в сутки.

При длительном ежедневном употреблении Нифедипина эффект «привыкания» тканей наступает через 60-90 суток. Лечебный эффект от Нифедипина сохраняется на протяжении до 24 часов.

Фармакокинетика

При употреблении Нифедипина отмечается высокая способность к всасыванию его кишечными ворсинками в кровяное русло (более 92%). При пероральном употреблении вместе с пищей биодоступность превышает 60%. Нифедипин, употребляемый натощак, составляет 40% биодоступности.

После всасывания в венозное русло проходит «проверку» и обработку через воротную вену печени. Доступен мозговым клеткам, молочным альвеолам и эмбриональным цитоструктурам при прохождении через гематоэнцефалический, гематомолочный и гематоплацентарный барьеры. Полураспад и распад препарата наблюдается в печени. Конечные продукты метаболизма Нифедипина экскретируются через мочевыделительную систему (четыре пятых продуктов) и посредством желчи (пятая часть метаболитов). Период полураспада составляет от 4 до 17 часов.

Показания

• ангиотрофоневроз с периферическими нарушениями кровотока в концевых артериолах;
• (как самостоятельное средство или в комплексе с другими гипотензивными препаратами);
• спазм артерий глазного яблока и внутреннего уха;
• стойкая хроническая стенокардия.

Детям и подросткам препарат противопоказан. Важно знать и о показаниях к применению Нифедипина при беременности: надо принимать его с осторожностью, особенно в последние 3 месяца вынашивания плода. Для снижения повышенного тонуса матки в период вынашивания плода существуют более безопасные аналоги антагонистов кальция.

О том, как принимать Нифедипин, расскажем вам далее.

Инструкция по применению

• Таблетки Нифедипина принимают перорально во время приема пищи, лучше жидкой. Допустимо проглатывание таблеток вместе с водой.
• Если доктором не назначена большая дозировка, то более 2 таблеток в сутки по 20 мг самостоятельно принимать запрещается.
• Максимальная суточная доза Нифедипина не должна превышать 80 мг (четырех таблеток в сутки), если доза в 40 мг оказывается мало эффективной.

Системные нарушения кровообращения мозга и печеночная недостаточность ограничивают применение Нифедипина. Меньшую дозировку следует назначать старикам и пожилым пациентам, особенно в сочетании с другими ангиотензивными средствами. Срок применения препаратом должен находиться в компетенции лечащего врача.;

Побочные действия Нифедипина

• У ряда пациентов, применяющих препарат Нифедипина, отмечались резкие падения систолического давления, вялость, покраснение кожи лица, боли и кружения в голове, отекания концевых отделов конечностей, прилив жара.
• Длительное употребление лекарственного средства приводило к повышению уровня в крови трансаминаз печени, тошноте, диспепсических нарушениям пищеварения (запор или диарея).
• Не исключается у отдельных пациентов проявление кожных аллергических реакций, миалгии, обострений артритов. Отмечаются снижение концентрации глюкозы в крови, повышение мочеотделения, гиперплазия десен.
• При анализе мазка крови наблюдается снижение количества всех форменных элементов крови, тромбоцитопеническая пурпура.

Особые указания

Прекращение приема препарата нельзя производить резко. Схема лечения предполагает медленное снижение дозы с течением времени. Прием напитков, содержащих этиловый спирт, запрещается на время лечения. Трудовую деятельность, связанную с повышенным вниманием и концентрированием, следует на время ограничить.

Состав:

действующее вещество: нифедипин;1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

• повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

• кардиогенный шок;

• аортальный стеноз тяжелой степени;

• порфирия;

• состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;

• вторичная профилактика инфаркта миокарда;

• комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);

• нестабильная стенокардия;

• воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Ввиду выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарата его следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат применяют независимо от приема пищи.

Побочные реакции

Побочные реакции подаются по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиленное сердцебиение; тахикардия; в начале терапии у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов; случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение имеющейся ишемии миокарда, нарушения сердечной проводимости, боль в гуди (стенокардия).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопения, анемия, лейкопения, апластическая анемия; агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), нарушение равновесия, депрессия; дрожь, расстройство координации движений, чувство опасности, дизестезия, мигрень, потеря сознания.

Со стороны органов зрения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке крови, временная ишемия сетчатки, чрезмерное слезотечение (лакримация); уменьшение остроты зрения, боль в глазах.

Со стороны органов слуха и внутреннего уха: звон в ушах.

Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: диспноэ; носовое кровотечение; инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заложенность носа; ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор; диарея, тошнота, боль в животе, сухость в ротовой полости, метеоризм; рвота, гипертрофия десен, отрыжка; стул черного цвета, изжога, нарушение вкуса, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, никтурия; гематурия, дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, эритема щек (покраснение лица); крапивница, чрезмерное потоотделение, озноб, пурпура; в случаях длительного применения нифедипина возможна гиперплазия десен, которая полностью проходит после отмены препарата; токсикодермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, алопеция.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек; зуд, крапивница, сыпь; анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгия, отеки суставов; подагра, артралгия, артрит с наличием положительных антиядерных антител; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом), увеличение массы тела, безоар.

Со стороны сосудистой системы: отек стоп, лодыжек или голеней, вазодилатация; артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз; токсико-аллергический гепатит, желтуха, транзиторное повышение активности ферментов печени.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина; эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое самочувствие, лихорадка, неспецифические боли.

Психические расстройства: депрессия, параноидальный синдром, тревога, снижение либидо.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.

Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Применение в период беременности и кормления грудью

Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели.

Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.

Дети

Препарат не применяют детям (до 18 лет).

Особые меры безопасности

С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.

Особенности применения

Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.

Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.

В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).

Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:

• макролидные антибиотики (например эритромицин);

• ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например ритонавир);

• азольные антимикотики (например кетоконазол);

• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;

• хинупристин/далфопристин;

• вальпроевая кислота;

• циметидин.

При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.

Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.

Дигоксин

Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.

Сульфат магния

Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.

Циметидин

Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента СYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.

Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.

Теофиллин

При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.

Рифампицин

Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.

Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.

Винкристин

При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.

Циклоспорин, ритонавир или саквинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Такролимус

У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.

Фентанил

У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.

Антикоагулянты вроде кумарина

У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.

Метахолин

Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).

Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал – снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты – рост плазменных уровней нифедипина.

Игибиторы анти-ВИЧ протеазы

Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.

Азольные антимикотики

Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.

Антигипертензивные препараты

Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:

• диуретики;

• β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);

• ингибиторы АПФ;

• антагонисты ангиотензиновых рецепторов;

• другие антагонисты кальция;

• α-адреноблокаторы;

• ингибиторы ФДЭ-5;

• α-метилдофа.

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.

Другие виды взаимодействия

Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения –
2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном. Длительность клинического эффекта – 4-6 ч.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На изломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Лекарственная форма:   таблетки, покрытые оболочкой Состав:

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: нифедипин - 10,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48,20 мг, крахмал пшеничный - 5,00 мг, желатин - 2,00 мг, магния стеарат - 1,20 мг, тальк - 3,60 мг;

вспомогательные вещества при нанесении оболочки: тальк - 1,828 мг, этилцеллюлоза - 0,344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат - 0,068 мг, сахароза - 74,376 мг, повидон К-30 - 0,384 мг, кармеллоза натрия - 0,344 мг, титана диоксид - 1,600 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow Е 104) - 0,576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow Е ПО) - 0,024 мг, макрогол 6000 - 0,060 мг, полисорбат 20 - 0,132 мг, глицерол - 0,008 мг.

Описание:

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Блокатор "медленных" кальциевых каналов АТХ:  

C.08.C.A.05 Нифедипин

Фармакодинамика:

Нифедипин - селективный блокатор „медленных” кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома "обкрадывания", а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез.

У пациентов с нормальным артериальным давлением не оказывает на него влияния либо влияет на него в незначительной степени.

Детский возраст

Ограничены данные исследований различных доз и лекарственных форм нифедипина в сравнении с другими антигипертензивными препаратами, как при лечении острого гипертонического криза, так и при лечении гипертонической болезни. Был продемонстрирован антигипертензивный эффект нифедипина, но нет четких рекомендаций по его дозированию, неизвестны безопасность применения при длительном приеме и влияние на сердечно-сосудистую систему у пациентов младше 18 лет. Лекарственная форма для пациентов детского возраста отсутствует.

Фармакокинетика:

Всасывание

Не проводилось исследований взаимодействия между нифедипином и макролидами. Известно, что некоторые макролиды могут ингибировать изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме других препаратов. Поэтому нельзя исключить потенциального повышения концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном приеме (см. раздел Особые указания).

Азитромицин не ингибирует изофермент CYP3A4, хотя и относится по своей структуре к макролидным антибиотикам.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, )

Клинические исследования взаимодействия между нифедипином и ингибиторами ВИЧ-протеаз не представлены. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Также было показано, что данный класс препаратов ингибируют изофермент CYP3A4 in vitro, обуславливающий метаболизм нифедипина. При одновременном приеме с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его концентрации в плазме крови за счет снижения эффекта "первичного прохождения" и снижения его выведения (см. раздел Особые указания).

Азольные противогрибковые средства (например, )

Клинические исследования взаимодействия между нифедипином и азольными противогрибковыми средствами пока не представлены. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном приеме внутрь с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности за счет снижения эффекта "первичного прохождения" (см. раздел Особые указания).

Флуоксетин

Клинические исследования взаимодействия между нифедипином и флуоксетином не представлены. Известно, что ингибирует in vitro изофермент CYP3A4, Особые указания).

Нефазодон

Клинические исследования взаимодействия между нифедипином и нефазодоном пока не представлены. Известно, что нефазодон ингибирует изофермент CYP3A4, обуславливающий метаболизм нифедипина. Поэтому нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови при их одновременном приеме (см. раздел Особые указания).

Хинупристин/Дальфопристин

Одновременный прием хинупристина/дальфопристина с нифедипином может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови (см. раздел Особые указания).

Вальпроевая кислота

Клинические исследования потенциального взаимодействия между нифедипином и вальпроевой кислотой не представлены. Поскольку было установлено, что может повышать концентрацию схожего по структуре БМКК, нимодипина, в плазме крови, нельзя исключить увеличения концентрации нифедипина в плазме крови и как результат - усиление его терапевтического эффекта (см. раздел Особые указания).

Циметидин

В виду ингибирования изофермента CYP3A4 циметидин увеличивает концентрацию нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект (см. раздел Особые указания).

Другие виды взаимодействия

Цизаприд

Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, включая противоэпилептические препараты, такие как , карбамазетт и фенобарбитал

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина с фенитоином снижается биодоступность нифедипина и, таким образом, уменьшается его эффективность. При одновременном приеме этих препаратов следует оценивать клинический эффект нифедипина и в случае необходимости рекомендуется повысить его дозу. Если дозу нифедипина увеличивают во время одновременного приема обоих препаратов, требуется снижение дозы нифедипина после отмены фенитоина. Клинические исследования потенциального взаимодействия между нифедипином и карбамазепином или фенобарбиталом не представлены. Поскольку было установлено, что в виду индукции ферментов оба препарата могут понижать концентрацию схожего по структуре БМКК, нимодипина, в плазме крови, нельзя исключить снижения концентрации нифедипина в плазме крови и как результат - снижение его терапевтического эффекта.

Влияние нифедипина на другие препараты:

Препараты , понижающие артериальное давление

Совместное применение нифедипина с другими гипотензивными средствами может приводить к взаимному усилению антигипертензивного эффекта, к таким препаратам, например, относятся:

Диуретики,

- Бета-адреноблокаторы,

- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента,

- Ангиотензина I рецепторов антагонисты,

БМКК,

- Альфа-адреноблокаторы,

- Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5,

Метилдопа,

Магния сульфат.

При одновременном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов за пациентами следует установить тщательное наблюдение, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.

Дигоксин

Одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к уменьшению клиренса дигоксина и как следствие к повышению его концентрации в плазме крови. Следует тщательно наблюдать за пациентом на предмет появления симптомов передозировки дигоксина и, в случае необходимости, снизить дозу дигоксина, беря во внимание его концентрацию в плазме крови.

Хинидин

При комбинации с хинидином у некоторых пациентов может снизиться его концентрация в плазме крови, а в дальнейшем при прекращении приема нифедипина она может значительно повысится. Поэтому при одновременном приеме нифедипина или его отмене после совместного приема с хинидином рекомендуется тщательно контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и при необходимости скорректировать его дозу. Сообщалось также об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови в период одновременного применения препаратов, в то же время у некоторых пациентов не наблюдается изменения фармакокинетических параметров нифедипина. При добавлении хинидина к терапии нифедипином следует контролировать АД и при необходимости рекомендуется уменьшить дозу нифедипина.

Такролимус

Такролимус метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Недавно опубликованные данные указывают на то, что доза такролимуса в случае одновременного приема с нифедипином у некоторых пациентов может быть снижена. При одновременном приеме препаратов следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови, и в случае необходимости, рекомендуется снизить его дозу.

Сок грейпфрута

Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. Прием нифедипина вместе с соком грейпфрута может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина и удлинению его действия в результате сниженного метаболизма при "первичном прохождении" его через печень или снижения клиренса. Это может привести к усилению антигипертензивного действия нифедипина. При регулярном приеме грейпфрутового сока этот эффект может длиться как минимум 3 дня после его последнего приема. Следует избегать приема грейпфрутового сока в период приема нифедипина (см. раздел Способ применения и дозы).

Другие формы взаимодействия

Нифедипин может вызывать ложное повышение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Особые указания:

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с выраженным снижением АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), с симптомами хронической сердечной недостаточности.

Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата одновременно с в/в введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

За пациентами с нарушением функции печени требуется установить тщательное наблюдение, при тяжелых клинических случаях может потребоваться уменьшение дозы. метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Лекарственные вещества, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект "первичного прохождения" или клиренс нифедипина (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами ).

К препаратам, ингибирующим изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 и повышающим концентрацию нифедипина в плазме крови, относятся:

- макролиды (например, ),

- ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ),

- азольные противогрибковые средства (например, ),

- антидепрессанты - нефазодон и ,

- хинупристин/дальфопристин,

- вальпроевая кислота,

Циметидин.

При одновременном приеме препарата с данными препаратами следует контролировать АД и в случае необходимости скорректировать дозу Нифедипина. Особенности применения у разных групп пациентов отражены в разделе Способ применения и дозы.

В единичных случаях отмечено развитие инфаркта миокарда на фоне приема нифедипина, но в данном случае его невозможно было распознать по картине протекающего заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

При состояниях гиповолемии усиливается антигипертензивное действие препарата.

При заболеваниях почек нет необходимости корректировать дозу.

Сниженное легочно-артериальное давление и гиповолемия после диализа могут усилить эффект лекарственного препарата, в этом случае дозу следует соответствующим образом уменьшить.

Редко возможно повышение активности некоторых ферментов - щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, которое обычно имеет переходящий характер, но иногда может быть сильно выраженным. Такие изменения лабораторных анализов редко связаны с клинической симптоматикой, но в некоторых случаях они вызваны аутоиммунным гепатитом на фоне внутрипеченочного холестаза и желтухи.

Возможен положительный результат теста Кумбса на фоне имеющейся гемолитической анемии или без нее, но доказать наличие причинно-следственной связи между этими проявлениями и применением нифедипина невозможно.

Ингаляционные анестетики могут усилить снижение АД. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Препарат содержит лактозу и поэтому не предназанчен для пациентов с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.

Краситель Е110 может вызвать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальную астму, особенно у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приема препарата возможно появление побочных реакций, которые могут в зависимости от индивидуальной переносимости отличаться по интенсивности (см. раздел Побочное действие ). Данные реакции, как правило, возникают в начале лечения, при смене схемы терапии и при совместном применении с алкоголем. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг. Упаковка: По 10 таблеток в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015233/01 Дата регистрации: 12.05.2008 / 29.01.2013 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Балканфарма - Дупница АД Болгария Производитель:   Представительство:   Актавис, ООО Дата обновления информации:   23.06.2018 Иллюстрированные инструкции

Нифедипин представляет собой лекарственное средство, которое активно применяют для лечения сердечнососудистых болезней и гипертонии.

Представленный препарат относится к группе антагонистов кальция.

В настоящее время нифедипин считается самым востребованным медикаментом в кардиологии, так как врачи очень часто назначают его больным.

Состав

В составе лекарства в роли действующего вещества выступает нифедипин. В одной таблетке его содержится 10 мг или 20 мг.

В качестве вспомогательных компонентов выступают:

• сахар молочный,
• крахмал картофельный,
• целлюлоза микрокристаллическая,
• повидон 25,
• натрия лаурилсульфат,
• магния стеарат,
• гипромелоза,
• твин 80,
• титана диоксид Е 171,
• макрогол 6000,
• тальк,
• хинолиновый желтый Е 104.

Фармакологическое действие

Представленный препарат оказывает следующее воздействие:

1. Замедляет поступление кальция в клетки мускулатуры сосудов и кардиомиоциты.
2. Понижает тонус гладкой мускулатуры сосудов.
3. Способствует увеличению периферических и коронарных артерий, понижает артериальное давление и незначительно - сократимость миокарда, снижает потребность и постнагрузку миокарда в кислороде.
4. Не нарушает проводимость миокарда.
5. При продолжительном использовании препарат может защитить коронарные сосуды от образование новых атеросклеротических бляшек.
6. На начальном этапе лечения может наблюдаться увеличение сердечного выброса, не компенсирующее вазодилатацию, вызванную препаратом, и преходящая рефлекторная тахикардия.
7. Препарат усиливает выведение натрия и воды из организма.
8. При наличие синдрома Рейно медикамент может уменьшить или предупредить спазм сосудов конечностей.

Форма выпуска

Нифедипин выпускают в следующей форме:

• таблетки 10 мг, а упаковка контурная ячейковая 10;
• таблетки 20 мг пролонгированного действия, укрытые пленочной оболочкой;
• таблетки, укрытые оболочкой 10 мг;
• таблетки, укрытые пленочной оболочкой 10 мг;

Показания к применению

В роли основных показателей к применению препарата выступают гипертония и стенокардия напряжения у больных, которые страдают на хроническую ишемическую болезнь сердца .

В роли дополнительных показаний для применения нифедипина выступают:

• пожилой возраст пациента;
• систолическая гипертония изолшированного типа;
• атеросклероз периферических артерий или сонной артерии;
• в определенных случаях беременность.

Что касается беременности, то это принято считать самым основным показаниям к использованию нифедипина, но только на последних стадиях беременности.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция принято считать наиболее безопасными лекарствами для устранения гипертонии во время беременности. Запрещается заниматься самолечением нифедипином беременной женщине.

Видео

Можно посмотреть видео обзор о препарате:

Способ применени и дозировка

Если нифедипин применяется для продолжительной терапии гипертонии и ишемической болезни сердца, то необходимо вести прием только "продленного" нифедипина, действие которого длиться 12 или 24 часа.

Использовать препарат короткого действия можно только в случае скорой помощи, если необходимо быстро устранить гипертонический криз.

При приеме медикамента быстрого действия на протяжении длительного периода можно спровоцировать появление инсульта и инфаркта .

Дозировка препарата определяется только опытным врачом для кажого больного в отдельности. Когда вы решили заняться самолечением, ссылаясь на дозировки, указанные в инструкции, это приведет к плачевным результатам.

Поэтому не нужно заниматься самолечением, отыскайте хорошего специалиста и проконсультируйтесь у него.

Противопоказания к применению

К основным противопоказаниям к применению стоит отнести:

• гипотензия (очень низкое артериальное давление);
• кардиогенный шок;
• гиперчувствительность к медикаменту.

Не желательно использовать препарат, если имеет место нестабильное течение ишемической болезни сердца или был перенесен инфаркт.

Побочные явления

Нифедипин не влияет отрицательно на уровень мочевой кислоты и холестирина в крови.

Но обладает следующими побочными эффектами:

• отечность голеней;
• головная боль;
• покраснение кожи;
• сердцебиение.

С целью улучшения переносимости и устранения побочных явлений, данный препарат необходимо принимать в сочетании с бета-блокаторами или лекарствами от гипертонии из прочих групп.

Когда у вас во время приема нифедипина возникают отеки, то при отмене препарата они быстро исчезают.

Взаимодействие с другими лекарствами

Взаимодействуя с препаратами, нифедипин оказывает следующий эффект:

1. При комбинации с нитратами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, фентанилом происходит усиление гипотензивного эффекта.
2. Увеличивает активность теофиллина, способствует понижению почечного клиренса дигоксина.
3. Дилтиазем замедляет обменные процессы (требуется уменьшение дозы нифедипина).
4. Несовместим с рифампицином (происходит ускорение биотрансформации и не создается эффективная концентрация).

Лекарственные формы препарата

Эффективность и безопасность приема медикамента определяется тем, в какой лекарственной форме его принимает пациент. Ранее применялись капсулы и таблетки нифедипина быстрого действия.

Сегодня возникли пролонгированные лекарственные формы. Препарат нифедипин, резко понижающий артериальное давление и быстро выводящий из организма, обладает большой эффективностью и переносится намного хуже, чем тот, который оказывает плавный эффект на протяжении суток.

Прием препарата беременными женщинами

Когда лечение, начатое на ранних сроках беременности, осуществляется уже в течение длительного срока, наблюдаются случаи внутриутробной гибели плода и нарушение развития скелета у младенца. Полагается, что представленный препарат и остальные дигидропиридиновые антагонисты кальция могут навредить здоровью малыша в первом триместре беременности.