В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Папаверин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Папаверина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Папаверина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спазмов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Папаверин - миотропный спазмолитик. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Показания

• спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек;
• стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Свечи для ректального применения 40 мг.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 20 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз в сутки. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза в сутки.

При внутримышечном, подкожном или внутривенном введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мг/кг.

Побочное действие

• тошнота;
• запоры;
• сонливость;
• повышенная потливость;
• артериальная гипотензия;
• развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма (при быстром введении).

Противопоказания

• AV блокада;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• пожилой возраст (риск развития гипертермии);
• детский возраст до 6 месяцев;
• повышенная чувствительность к папаверину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

Внутривенно следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Аналоги лекарственного препарата Папаверин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Папаверин буфус;
• Папаверина гидрохлорид;
• Папаверина гидрохлорид МС;
• Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2%;
• Папаверина гидрохлорида таблетки для детей0,01 г;
• Свечи с папаверина гидрохлоридом 0,02.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Папаверин – комбинированный антигипертензивный и спазмолитический препарат с анальгезирующим действием.

Фармакологическое действие

Активное вещество Папаверина оказывает антигипертензивное, анальгезирующее и противосудорожное действие.

Применение Папаверина способствует снижению тонуса гладких мышц внутренних органов мочевыделительной, дыхательной, половой системы и сосудов, расширению артерий и увеличению кровотока.

Помимо этого, Папаверин по инструкции оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах активный компонент препарата оказывает седативный эффект, замедляет внутрисердечную проводимость, а также способствует снижению возбудимости сердечной мышцы. В средних терапевтических дозах препарат на центральную нервную систему оказывает слабовыраженное действие.

Безопасность и эффективность применения Папаверина при беременности и в период лактации не изучена.

Форма выпуска

Папаверин выпускают в нескольких лекарственных формах:

• Раствор для инъекций, в ампулах по 2 мл, содержащих 20 мг активного вещества;
• Суппозитории ректальные, содержащие 20 мг активного вещества;
• Таблетки, содержащие 40 мг активного вещества;
• Таблетки для детей, содержащие 10 мг активного вещества.

Показания к применению Папаверина

Согласно инструкции Папаверин применяют при спазмах гладких мышц :

• Периферических сосудов – при эндартериите;
• Бронхов – при бронхоспазме;
• Сосудов головного мозга;
• Органов брюшной полости – при почечных коликах, пилороспазме, холецистите, спастическом колите;
• Сердца – при стенокардии;

Как вспомогательное средство применение Папаверина показано для премедикации.

Противопоказания

Согласно инструкции Папаверин противопоказано применять в пожилом возрасте, детям до 6 месяцев, а также при:

• AV-блокаде;
• Тяжелой печеночной недостаточности;
• Глаукоме;
• Гиперчувствительности к компонентам Папаверина.

По показаниям Папаверин применяют с осторожностью:

• При хронической почечной недостаточности;
• При гипотиреозе;
• При наджелудочковой тахикардии;
• После черепно-мозговой травмы;
• При недостаточности функции надпочечников;
• В шоковых состояниях;
• При гиперплазии предстательной железы.

Применение Папаверина при беременности возможно только по назначению врача.

В период лечения Папаверином следует исключить употребление алкоголя.

Способ применения Папаверина

По показаниям Папаверин принимают внутрь в виде таблеток до четырех раз в день . Взрослая разовая доза составляет 40-60 мг препарата. Разовая доза для детей зависит от возраста:

• От 6 месяцев до 2 лет – по 5 мг;
• 3-4 года – от 5 до 10 мг;
• 5-6 лет – 10 мг;
• 7-9 лет – от 10 до 15 мг;
• 10-14 лет – от 15 до 20 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно и внутримышечно не более 4 раз в день по 1-2 мл. Внутривенное введение возможно только медленно и под врачебным контролем, при этом 20 мг Папаверина предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора NaCl.

Ректально Папаверин по показаниям можно применять только взрослым, по 20-40 мг до трех раз в день.

Дозировка и длительность применения Папаверина при беременности определяется индивидуально врачом.

При передозировке Папаверин по инструкции может вызывать сонливость, снижение артериального давления, слабость и диплопию.

Возможно усиление антихолинергических эффектов при одновременном применении Папаверина с антихолинергическими средствами.

Побочные действия

При применении Папаверина возможно развитие:

• Тошноты;
• Сонливости;
• Эозинофилии;
• Артериальной гипотензии;
• Аллергических реакций;
• Желудочковой экстрасистолии;
• Запоров;
• Повышенной потливости;
• Повышения активности печеночных трансаминаз;
• AV-блокады.

Согласно инструкции Папаверин при быстром внутривенном введении или при применении в высоких дозах может привести к развитию нарушений сердечного ритма.

Условия хранения

Папаверин относится к спазмолитическим препаратам рецептурного отпуска. Срок хранения таблеток – 5 лет, раствора для инъекций – 24 месяца.

С уважением,

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Брутто-формула

C 20 H 21 NO 4

Фармакологическая группа вещества Папаверин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-74-2

Характеристика вещества Папаверин

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное .

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3",5"-АМФ и понижение уровня Ca 2+ . Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T 1/2 — 0,5-2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение вещества Папаверин

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ , шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия вещества Папаверин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV-блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД .

Со стороны органов ЖКТ : запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД .

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД .

Пути введения

Внутрь, п/к , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Папаверин

Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Папаверин – лекарственный препарат из группы спазмолитиков. Лечебное действие оказывает за счет улучшения выработки аденозин-монофосфата и снижения концентрации внутриклеточных ионов кальция. За счет этого способствует расслаблению гладкомышечных волокон, снятию спазма и уменьшению болевого синдрома. При повышении дозы может оказывать тормозное действие на проводящую систему сердца, урежая частоту сердечных сокращений. Показан для применения при большинстве заболеваний желудочно-кишечного тракта, протекающих с развитием спазма гладких мышц и интенсивного болевого синдрома.

1. Фармакологическое действие

Активное вещество препарата оказывает расслабляющий эффект на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Обезболивающий эффект Папаверина обусловлен снятием спазма. Кроме этого, препарат понижает артериальное давление и значительно улучшает кровоток в сосудах. Папаверин довольно быстро всасывается и практически полностью связывается с плазменными белками крови, обеспечивая его распределение по всем органам и тканям. Хорошо проникает через все защитные барьеры организма. Обезвреживание препарата происходит в печени, выведение - с помощью почек в виде продуктов распада.

2. показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов;
• Спазмы гладкой мускулатуры сосудов;
• Боли в области сердца;
• Вспомогательное применение при лекарственной подготовке.

3. Способ применения

Папаверин в форме таблеток: Дозировка препарата составляет 40-60 мг до 5 раз в сутки. Частота применения и дозировка может быть изменена лечащим врачом в зависимости от состояния пациента. Папаверин в форме ректальных свечей: Дозировка препарата составляет 20-40 мг до 3 раз в сутки. Частота применения и дозировка может быть изменена врачом в зависимости от состояния пациента. Папаверин в форме инъекций: Препарат можно применять в форме внутривенных вливаний, внутримышечных инъекций и внутривенного капельного введения. Разовая дозировка зависит от возраста пациента:

• Возраст 1-12 лет - 200-300 мг на каждый кг массы тела;
• Пациенты среднего возраста - 10-20 мг с интервалом между введениями не менее 4 часов;
• Пациенты преклонного возраста - не более 10 мг с интервалом между введениями не менее 4 часов.

Дозировка препарата и частота применения может быть изменена лечащим врачом, исходя из медицинских показаний. Особенности применения:

• Препарат в форме внутривенных вливаний должен вводиться достаточно медленно под обязательным контролем врача;
• Папаверин хорошо выводится с помощью механической очистки крови (диализом), что следует учесть в случае возникновения тяжелых состояний, связанных с побочными эффектами;
• На всем протяжении лечения недопустимо принимать алкоголь в любом виде;

Папаверин применяют с осторожностью в следующих случаях:

• Перенесенная черепно-мозговая травма;
• Нарушения сердечного ритма;
• Функциональная недостаточность почек в хронической форме;
• Функциональная недостаточность надпочечников;
• Увеличение предстательной железы.

4. Побочные действия

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, расстройства стула, повышение активности ферментов печени);
• Нарушения обменных процессов (потливость);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, блокада проводящих путей сердца).

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Данных о нежелательном воздействии на организм матери и ребенка, на сегодняшний день нет. Применение препарата во время беременности и в период лактации нежелательно и возможно только в случаях острой необходимости по показаниям лечащего врача, с обязательным отказом от грудного вскармливания на всем протяжении лечения.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующий эффект на рецепторы ацетилхолина, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами Леводопы приводит к уменьшению лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с Метилдопой приводит к уменьшению лечебного эффекта последнего, связанного с понижением артериального давления;
• Одновременное применение с Алпростадилом у мужчин приводит к возникновению длительной стойкой эрекции.

8. Передозировка

Данных о передозировке Папаверином не предоставлено. Предполагается усиление побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Таблетки, 40 мг - 10, 20, 30 или 6000 шт. Раствор для инъекций, 40 мг/2 мл - амп. 10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - амп. 2 мл 10 шт; 2% (40 мг/2 мл) - амп. 10 шт; 40 мг/2 мл - амп. 5, 10 или 20 шт; 20 мг/1 мл - 2 мл амп. 10 шт. Суппозитории ректальные, 20 мг - 10 шт.

10. Условия хранения

Папаверин следует хранить в сухом месте при температуре около 25 градусов.

11. Состав

1 мл раствора:

• папаверина гидрохлорид - 20 мг.

1 суппозитория:

• папаверин гидрохлорид - 20 мг.

1 таблетка:

• папаверина гидрохлорид - 40 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Сколько раз в день можно ставить свечи Папаверин

Инструкция по применению лекарства Папаверин даёт лишь рекомендации по приёму препарата, точное количество назначает врач.

В одной свече Папаверина содержится 20 мг основного действующего вещества. Взрослым разрешается вставлять ректально по 20-40 мг до 2-3 раз в сутки . При этом следует соблюдать равные промежутки времени. Максимальная суточная дозировка составляет 120 мг.

Нежелательно использовать свечи более 3 раз в день, иначе можно спровоцировать передозировку препаратом. Ведь следует помнить, что в кишечнике обычно происходит наиболее активное всасывание лекарственных веществ.

Дибазол с Папаверином от давления

Зачастую при высоком артериальном давлении сочетают применение Дибазола с Папаверином. В этом случае препараты усиливают действия друг друга, а эффект наступает гораздо быстрее. Такое сочетание вводят внутримышечно. В результате происходит устранение болей, спазма, расширение сосудов, а соответственно понижение давления и предупреждение гипертонического криза.

Плюсом такой комбинации является минимальный риск возникновения побочных действий. При этом точную дозировку назначает врач в зависимости от величины артериального и пульсового давления, возраста и индивидуальных особенностей человека. В среднем назначают сочетание 4мл Дибазола и 2 мл Папаверина, но эта дозировка лишь приблизительная. При критических состояниях в это сочетание может быть добавлен анальгин, что усиливает обезболивающий эффект.

Через сколько действует Папаверин

При использовании лекарственного средства человеку важно знать, через какое время наступит лечебный эффект.

Препарат под названием Papaverine оказывает на организм спазмолитический и сосудорасширяющий эффект. В результате устраняется спазм, снижается артериальное давление.

Независимо от способа введения, препарат всасывается быстро и практически в полном объёме. Поэтому наступление лечебного эффекта происходит уже через несколько минут. В среднем облегчение наступает спустя 20-30 минут . После этого действие препарата продолжается ещё на протяжении 4-6 часов.

Папаверин и Димедрол

Папаверин для обеспечения высокого лечебного эффекта сочетают с другими лекарственными средствами, например Димедролом. При добавлении в данную комбинацию Анальгина получается литическая смесь.

Сочетание этих 3 препаратов при внутримышечном введении обеспечивают следующее действие:

• Снижает высокую температуру
• Снимает судороги, которые появляются на фоне высокой температуры;
• Снимает боль и устраняет спазмы.

Папаверин устраняет мышечный спазм, расслабляя и расширяя сосуды. Димедрол оказывает антигистаминное воздействие, снимая симптомы аллергии, а также обладает успокаивающим действием. Добавление в эту комбинацию Анальгина обеспечивает обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Такая смесь зачастую используется при некоторых хирургических, гинекологических, урологических патологиях и применяется в экстренных случаях для эффективного снижения температуры. А также данная комбинация может использоваться и для устранения гипертонического криза.

Папаверин при головной боли

Папаверин применяется при самых различных заболеваниях, но поможет ли оно устранить сильную головную боль?

Чтобы ответить на этот вопрос, следует узнать, по каким причинам возникает головная боль. Зачастую этот недуг появляется в результате нарушения кровообращения в головном мозге, вызванный спазмом сосудов и повышением артериального давления.

Если головная боль была спровоцирована этими причинами, то поможет Папаверин. Ведь взглянув на инструкцию к Папаверину можно увидеть, что препарат обладает сосудорасширяющим и спазмолитическим действием. Помимо этого, лекарственное средство помогает расслабиться и спокойно заснуть.

Дозировка рассчитывается индивидуально. В среднем при спазме сосудов головного мозга назначают по 40-60 мг таблетированной формы Папаверина до 3-4 раз в сутки. Также для устранения головных болей, врач может назначить препарат в виде инъекций.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Папаверин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ