Уделяется большое значение. В последнее время специалистами осуществляется грамотный подбор препаратов, способных в значительной степени улучшить качество жизни пациентов. Среди основной группы препаратов следует выделить и антигипертензивные средства, к ним относят известный препарат Анаприлин с массой действующего вещества 10 мг, инструкция по применению которого будет описана ниже.

Анаприлин является антигипертензивным препаратом

Препарат Анаприлин массой 10 мг выпускается упаковкой, в котором прилагается также инструкция по применению.

В состав таблеток входит основное действующее вещество, которое представлено в форме пропранолола гидрохлорида. Его масса бывает различной, и зависит от выбранной дозировки.

Кроме того, в состав входят и вспомогательные вещества, в дозировках, которые не оказывают влияния на организм. К ним следует отнести незначительные количества кукурузного крахмала, талька, диоксида кремния, стеарата кальция и других веществ.

Форма выпуска

В аптечной сети Анаприлин можно приобрести в двух лекарственных формах, это наиболее распространённая — таблетированная и достаточно редко встречаемая инъекционная.

Таблетки упакованы в картонную коробку, которая содержит блистеры. Одна упаковка может содержать разное количество таблеток, в настоящее время они могут содержать от 10 до 100 таблеток.

Существует две основных дозировки для таблетированной формы, это 10 мг и 40 мг основного действующего вещества на одну таблетку.

Каждая таблетка имеет правильную круглую форму, белый цвет, однородную консистенцию, кишечнорастворимой капсулы у Анаприлина нет.

Фармакодинамика

Анаприлин снижает давление за счет снижения минутного объема крови

За счёт входящего в состав пропранолола оказывается антиаритмический, антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Происходит это за счёт угнетающего воздействия на бета-адренорецепторы.

Механизм антиангинального действия основан на снижении кардиомиоцитов в кислороде. В результате возникает хронотропный и инотропный эффекты.

Число сердечных сокращений уменьшается за счёт удлинения диастолического периода и улучшения кровоснабжения тканей сердца. Это улучшает состояние сердечной мышцы при вариантах хронической .

Кроме того, возможно применять бета-адреностимуляторы, такие как Орципреналин и Изадрин.

Противопоказания

Применение Анаприлина противопоказано при сердечной недостаточности

Препарат нельзя принимать при следующих состояниях:

• На фоне артериальной гипотензии
• При наличии острого течения инфаркта миокарда
• При сахарном диабете 1 и 2 типа
• При сердечной недостаточности
• Атриовентрикулярной блокаде 2 и
• Вазомоторном рините
• Синоатриальной блокаде
• Бронхиальной астме
• Развитии бронхоспазма
• Слабости синусового узла
• Метаболическом ацидозе
• Облитерирующих патологиях артерий
• Беременности

Побочные реакции

Одышка может быть побочной реакции при употреблении Анаприлина

Это достаточно частая проблема, с которой могут сталкивать пациенты. Многие из них могут ощущать дискомфорт, тяжесть в эпигастрии, диспепсические проявления после употребления препаратов. Особенно это связано с приемом препарата на голодный желудок.

Кроме того, можно столкнуться с развитием бронхоспазма, улучшением дыхания и .

Некоторых пациентов беспокоит развитие кожного зуда, повышения раздражительности, ухудшения настроения, склонности к развитию депрессивных состояний.

Может развиваться синдром Рейно.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом возможно развитие гипогликемических состояний, спазма артерий на периферии, астенического синдрома.

При регулярном приеме возможно развитие снижения скорости психической реакции на раздражитель.

При наличии псориаза возможно его обострение.

У людей с нестабильной психикой повышается нарушение сна, развитие кошмарных сновидений, чувство страха и т.д.

Особые указания

При отмене длительного приема Анаприлина, возможно, будет необходимо применение антикоагулянтов

Начинать приём Анаприлина необходимо под наблюдением специалиста, так как в начале приема могут развиться побочные эффекты, которые могут потребовать корректировки назначенной дозы.

На фоне длительного приема достаточно часто развивается брадикардия, которая потребует сначала снижения дозировки основного действующего вещества либо полной его отмены с переходом на другой препарат.

Пациентам с сахарным диабетом, особенно тем, кто регулярно принимает сахароснижающие средства или использует инсулин, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Пациентам с диагностированной феохромоцитомой необходимо назначение к основному приему Анаприлина добавлять средства из группы альфа-адренолитиков.

При решении отменять приём Анаприлина, особенно на фоне длительного и регулярного употребления следует проконтролировать состояние реологических свойств крови, если выявиться склонность к , отмену следует проводить с одновременным приемом .

Кроме того, отменяется Анаприлин обязательно постепенно, нельзя допускать резкой отмены из-за возможного ухудшения самочувствия. Это связано с повышением риска повышения давления, проявлением ангинозного статуса или развития миокарда.

Если Анаприлин назначается на длительное время, то в качестве дополнительного компонента применяется любое средство из группы .

Приём следует проводить с осторожностью, при наличии у пациента спастического колита.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Анаприлина и использование йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к анафилактическому шоку

Одновременный прием Анаприлина с антигипертензивными, спазмолитическими средствами, а также , гидралазином, ингибиторами моноаминооксикадазы и анестетиками проводят к усилению его эффекта.

При приеме вместе с нестероидными противовоспалительными, глюкокортикостероидами, эстрогенами и кокаином отмечается выраженное снижение эффекта Анаприлина.

Клонидин, Резерпин, Метилдопа приводят в выраженному снижению частоты сердечных сокращений при употреблении в комплексе с терапевтическими дозировками Анаприлина.

Следует внимательно относиться к употреблению Анаприлина перед проведением процедур, сопровождающихся введением йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ, так как в несколько раз повышается риск анафилактического шока.

При приеме Анаприлина с кумаринами отмечается удлинение антикоагулянтного эффекта.

Аналоги

На фармацевтическом рынке можно найти большое количество средств, которые выступают в качестве замены Анаприлина, среди них самыми популярными и широко используемыми в настоящее время являются:

1. Обзидан. Средство, относящееся к классу , оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффект. В его основе, в качестве основного действующего вещества выступает пропранолол. У препарата достаточно много абсолютных и относительных противопоказаний к приему, но он широко используется для лечения тахикардии, гипертензии и стенокардии.
2. Индерал. Препарат, относящийся также к классу бета-блокаторов, который применяется при лечении артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркте миокарда и т.д. В качестве основного действующего вещества он содержит пропранолол. В настоящее время препарат приобрести достаточно сложно, так как он является незарегистрированных для России.

Смотрите видео о лекарствах от давления:

Анаприлин получил широкое распространение в медицинской практике, но следует знать, что выбор препарата должен осуществляться лечащим врачом. Недопустим самостоятельный выбор лекарственного препарата из-за риска возможных неблагоприятных последствий.

Анаприлин – это гипотензивное, антиаритмическое средство, которое помогает от высокого давления и повышенной частоты сердечного ритма. Сам препарат является неселективным адреноблокатором, зато его современные аналоги могут избирательно воздействовать на отдельные виды рецепторов, что снижает нагрузку на незаинтересованные органы.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – пропранолола гидрохлорид.

Выпускается в виде 1% и 25% инъекционного раствора и в таблетках по 10 и 40 миллиграмм.

Механизм работы

Действие Анаприлина на сердце заключается в блокировке бета-адренорецепторов, а это уменьшает силу и частоту сердечного ритма (ЧСС). В свою очередь, уже ослабленная способность миокарда сокращаться значительно снижает величину сердечного выброса, уменьшая потребность сердца в кислороде.

Кроме того, пропранолол снижает давление и действует успокаивающе на центральную нервную систему.

Благодаря блокировке бета-адренорецепторов повышается бронхиальный тонус и усиливается сократительная функция матки, а риск кровотечения во время операций и родов многократно снижается.

Показания

Анаприлин помогает при:

• Панических атаках и чувстве страха.
• Ишемической болезни сердца.
• Повышенном давлении.
• Болезнях, во время которых нарушается ритм сердца (аритмия, мерцательная тахикардия, тахикардия при тиреотоксикозе).
• Инфаркте.
• Мигрени.
• Абстинентном синдроме.
• Отравлении сердечными гликозидами.
• Чувстве тревоги, страха.
• Расстройствах работы ЦНС, которое сопровождается тахикардией и высоким давлением.

Как принимать

Препарат нужно принимать перорально за полчаса до еды, запивая большим количеством воды. Эффект от воздействия Анаприлина зависит от способа приема: проглоченная целиком таблетка подействует через 1,5-2 часа; если же ее положить под язык и рассосать, то действие лекарства начнется уже через 15 минут (правда, недолго может ощущаться онемение языка).

• При аритмии рекомендуется принимать по 10-30 миллиграмм лекарства 3-4 раза в день.
• При гипертензии назначается по 80 миллиграмм 2 раза в сутки, но при критически высоком давлении доза увеличивается до 320 миллиграмм.
• При мигрени принимается от 80 до 160 миллиграмм препарата в сутки.
• При стенокардии Анаприлин принимают по схеме: с первого по третий день лечения принимают по 20 миллиграмм 4 раза в сутки, с четвертого по шестой день – по 40 миллиграмм 3 раза в день, четвертый раз – 20 миллиграмм; седьмой день и далее – по 40 миллиграмм 4 раза в сутки.
• Для стабилизации состояния после инфаркта назначается по 40 миллиграмм 4 раза в сутки.

Для более сильного и быстрого эффекта Анаприлин иногда назначается в ампулах парентерально. Обычная доза – от 40 до 160 миллиграмм в сутки, но каждый диагноз требует своей дозировки, например, при стенокардии в первые 3 дня назначается по 80 миллиграмм, а с четвертого – по 120 миллиграмм в день.

Средний курс лечения Анаприлином обычно длится 3-4 недели, но при необходимости его можно повторить после месячного перерыва.

Прекращение приема Анаприлина должно быть постепенным, чтобы избежать синдрома отмены, при котором возможны ишемия сердца и плохая переносимость физической нагрузки.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• синусовой брадикардии (ЧСС<50 ударов в минуту);
• гипотонии;
• астме;
• инсулинозависимом сахарном диабете;
• остром инфаркте миокарда;
• хронических заболеваниях печени;
• возрасте до 1 года;
• облитерирующих заболеваниях сосудов;
• склонности к спазму бронхов;
• вазомоторном рините;
• синоатриальной блокаде;
• сердечной недостаточности;
• синдроме Рейно;
• спастическом колите.

Лечение Анаприлином проводится под постоянным врачебным контролем при следующих заболеваниях:

• почечная недостаточность;
• депрессия;
• псориаз.

Побочные действия

Анаприлин обычно хорошо переносится, но иногда возможны побочные реакции:

• брадикардия синусовая;
• спазмирование бронхов, кашель и одышка;
• усиление симптомов сердечной недостаточности;
• боль в животе и диарея;
• депрессия;
• мышечная слабость;
• гипогликемия при инсулинозависимом диабете;
• ухудшение зрения;
• снижение потенции;
• синдром Рейно;
• рвота;
• снижение давления;
• тромбоцитопения;
• ухудшение психомоторных и двигательных реакций;
• переход псориаза в острую фазу.

Передозировка

Если имела место передозировка Анаприлина, то последствия могут быть достаточно серьезными и даже привести к смерти:

• брадикардия;
• головокружение;
• атриовентрикулярная блокада;
• резкое снижение давления;
• обморок;
• аритмия;
• судороги;
• затрудненное дыхание;
• сильный спазм бронхов;
• желудочковая экстрасистолия.

В этих случаях должны быть предприняты экстренные меры:

• Промывание желудка и прием активированного угля.
• При атриовентрикулярной блокаде вводится 2 миллиграмма Атропина.
• При экстрасистолии желудочка вводится Лидокаин.
• Если обострилась сердечная недостаточность, применяются мочегонные средства, глюкагон и гликозиды для сердца.
• При спазмировании бронхов внутривенно вводятся бета-адреностимуляторы.

Затягивание с оказанием помощи или отсутствие срочных лечебных мер при передозировке препаратом приводит к необратимым последствиям и в конечном итоге к смерти.

Смертельная доза Анаприлина для взрослого человека – 10-20 грамм, тяжелое отравление вызывает доза препарата в крови 40 милиграмм/литр, летальный показатель – 50 миллиграмм/литр.

При беременности

Женщинам в положении препарат назначают очень редко и то только во втором триместре, дозу при этом уменьшают наполовину.

Если нужда в Анаприлине возникает при грудном вскармливании, то матери придется перевести малыша на искусственное питание, иначе она рискует сердечком и легкими своего ребенка.

Детям

Анаприлин не назначается детям до 12 месяцев, а детская дозировка (после 3 лет) зависит от массы тела ребенка: на 1 килограмм веса берется 0,25-0,5 миллиграмм препарата.

От 1 года до 3 лет нельзя давать препарат в виде таблеток.

С алкоголем

Алкоголь искажает воздействие любого лекарства, но при совмещении с Анаприлином создает смертельное сочетание: препарат понижает артериальное давление до кризисной отметки и приводит к ортостатическому коллапсу.

Аналоги

В эту группу аналогов по действующему веществу входят препараты с таким же составом:

• Обзидан
• Нолотен
• Стобетин
• Пропранолол
• Пропранобене

Аналоги по действию относятся к той же самой группе, что и Анаприлин, то есть к группе бета-адреноблокаторов, но действующее вещество у них другое. Эти препараты селективные, то есть воздействуют на конкретные рецепторы, поэтому при их приеме отмечается меньше побочных реакций.

Атенолол

Действующее вещество – атенолол. Выпускается в таблетках по 25, 50 или 100 миллиграмм.

Принадлежит к группе селективных бета-адреноблокаторов и блокирует только рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин. Назначается при стенокардии, инфаркте миокарда, аритмии и тахикардии, при гипертонии, эссенциальном треморе и треморе при похмелье.

Атенолол принимается перорально, запивать его следует водой. Максимальная доза препарата – 200 миллиграмм ежесуточно, для поддержания состояния пациента достаточно 25 миллиграмм.

При стенокардии Атенолол назначают в дозировке 25-50 миллиграмм в сутки единоразово, однако, если эффективность лечения недостаточна, дозу увеличивают до 100 миллиграмм.

Лечение артериальной гипертензии начинают с дозы 50 миллиграмм в сутки, если через неделю эффекта нет, то дозировку поднимают до 100 миллиграмм.

Побочные реакции: боли за грудиной, сердцебиение, аритмия, депрессия, обострение псориаза.

Противопоказания: брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, период лактации.

Бетаксолол (Локрен)

Выпускается в таблетках, действующее вещество – гидрохлорид бетаксолола.

Принадлежит к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов. Назначается при артериальной гипертонии, для профилактики стенокардии.

Таблетки глотаются целиком, запивая большим количеством жидкости.

Первая суточная доза – 10 миллиграмм, потом – 20 миллиграмм.

Побочные реакции: бессонница, депрессия, галлюцинации, амнезия, тремор рук и ног, частичная потеря слуха.

Противопоказания: декомпенсированная сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, астма, патология периферического кровоснабжения, брадикардия (пульс 45-5- ударов в минуту), артериальная гипотония, болезнь Рейно в тяжелой форме, синоатриальная блокада.

Бисопролол

Выпускается в таблетках, действующее вещество – бисопролол фумарат.

Относится к группе селективных адреноблокаторов. Помогает от высокого давления, при острой и хронической сердечной недостаточности, ишемии сердца, различных нарушениях ритма сердца.

Препарат принимают перорально натощак. Доза строго индивидуальна для каждого пациента, а максимальная доза – 20 миллиграмм в сутки.

Для лечения ишемии сердца и гипертензии прием лекарства начинают с 5 миллиграмм в сутки, потом доза увеличивается до 10 миллиграмм.

Сердечную недостаточность лечат по схеме: первая неделя – 1,25 миллиграмма 1 раз в сутки; вторая неделя – 2,5 миллиграмма в сутки; третья неделя – 3,75 миллиграмма в сутки; с четвертой по восьмую неделю – 5 миллиграмм; с восьмой по двенадцатую неделю – 7,5 миллиграмм; после трехмесячного лечения доза уже составит 10 миллиграмм в сутки.

Побочные реакции: расстройство сна, депрессия, диарея или запор, брадикардия, резко возникшая гипотензия.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, отек легких, синоатриальная блокада, тяжелая степень астмы и артериальной гипотензии, детский и подростковый возраст.

Метопролол

Выпускается в таблетках и в виде инъекционного раствора, действующее вещество – метопролола тартрат.

Принадлежит к группе кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Назначается при гипертензии, ишемии сердца, инфаркте, стенокардии, при нарушении ритма сердца и приступах мигрени.

Препарат принимают перорально по 100 миллиграмм в сутки. Максимальная суточная доза – 400 миллиграмм.

Для лечения гипертензии, тахикардии и стенокардии доза составляет 50-100 миллиграмм ежесуточно, поддерживающая стабильное состояние доза при инфаркте – 200 миллиграмм, курс лечения растягивается на 3 месяца.

При внутривенном введении доза не может превышать 2-5 миллиграмм за 1 прием, максимальная доза за 1 введение не должна превышает 20 миллиграмм.

Побочные реакции: судороги, тремор, бессонница, ортостатическая гипотензия, потеря сознания, спазм бронхов, гипогликемия.

Противопоказания: острая сердечная и печеночная недостаточность, гипотензия, инсулинозависимый диабет, период лактации.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Анаприлина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 10 мг и 40 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Анаприлин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (тахикардия, экстрасистолия, стенокардия и снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Анаприлину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуально. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 40 мг.

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• нестабильная стенокардия;
• синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе);
• наджелудочковая тахикардия;
• тахисистолическая форма мерцания предсердий;
• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• эссенциальный тремор;
• профилактика мигрени;
• алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание);
• тревожность;
• феохромоцитома (вспомогательное лечение);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов);
• симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

• AV-блокада 2 и 3 степени;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
• синдром слабости синусового узла;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Побочное действие

• повышенная утомляемость;
• слабость;
• головокружение;
• головная боль;
• сонливость или бессонница;
• депрессия;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• тремор;
• нервозность;
• беспокойство;
• уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
• синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
• аритмии;
• развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
• боль в груди;
• тошнота, рвота;
• дискомфорт в эпигастральной области;
• запор или диарея;
• изменения вкуса;
• заложенность носа;
• бронхоспазм;
• изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
• тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
• усиление потоотделения;
• псориазоподобные кожные реакции;
• обострение симптомов псориаза;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• боль в спине;
• артралгия;
• снижение потенции;
• синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении Анаприлина по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Анаприлин не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать бета2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих Анаприлин, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов Анаприлина при одновременном применении с этанолом (алкоголем).

Аналоги лекарственного препарата Анаприлин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Индерал;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Анаприлина при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика
Анаприлин блокирует β1 - и β2 -адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β1 -адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости. Уменьшает секрецию ренина. В связи с блокадой β2 -адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90 %). Максимальная концентрация лекарственного средства (Cmax ) в плазме крови достига-ется через 1–1,5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30–40 % (эффект «первого прохождения» через печень), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени).
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, голов-ном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентар-ный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90–95 %.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. Период полувыведения лекарственного средства (T1/2) – 3–5 ч, на фоне курсового введения может удлинять-ся до 12 ч. Выводится с мочой – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия; эссенциальный тремор; в комплексной терапии тиреотоксикоза, тревожных расстройств; профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды.
При артериальной гипертензии – по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы проводится через неделю приема предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 320 мг.
При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем с недельным интервалом дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг в 2–3 приема. Макси-мальная суточная доза – 240 мг.
При тревожных расстройствах: доза 40 мг в сутки может быть использована для купирования состояния ситуативной тревожности. Долгосрочное лечение генерализованного тревожного расстройства следует начать с дозы 40 мг 2 раза в сутки, которая может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки при необходимости. Длительность лечения определятся ответом на проводимое лечение.
После шести месяцев лечение должно быть пересмотрено.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости постепенно увеличивая до 160 мг/сут.
При лечении тиреотоксикоза прием препарата начинают с 40 мг 3–4 раза в сутки. В дальнейшем дозу повышают каждые 3–4 дня до оптимальной, позволяющей контролировать частоту сердечных сокращений в интервале 60–90 ударов в минуту. Максимальная суточная доза – 160 мг/сут.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Дети
Данное лекарственное средство не применяется в педиатрической практике.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сер-дечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит.
С осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь лёгких, бронхит, сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, депрессия, миастения, феохромоцитома, псориаз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Нежелательные реакции
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, де-прессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение сек-реции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атрио-вентрикулярные блокады, аритмии, развитие (декомпенсация) хронической сер-дечной недостаточности, снижение артериального давления, ортостатическая ги-потензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпи-гастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (холестаз), изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо- и ларингоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожи и ее производных: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, повышение активности трансаминаз, лактатдегидрогеназа.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие : боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления), лихорадка, болезнь Пейрони, миастения гравис.

Лечение осложнений

При развитии побочных эффектов, особенно стойкой брадикардии внутривенно медленно вводят атропина сульфат (1–2 мг) или β-адреностимуляторы.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене, при сильной брадикардии следует уменьшить дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении препарата с ингибиторами моноаминооксидазы наблюдается значительное усиление гипотензивного действия, данная комбинация проти-вопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминооксидазы и Анаприлина должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином, нифедипином и другими антигипертензивными лекарственными средствами, а также этанолом гипотензивный эффект Анаприлина усиливается.
Одновременное применение с ризатриптаном приводит к повышению его концентрации в крови и требует коррекции дозы ризатриптана в сторону снижения.
Гипотензивный эффект препарата ослабляют глюкокортикоиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и уменьшение синтеза простагландинов в почках), эстрогены (задержка натрия).
Анаприлин усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; уменьшает действие антигистаминных средств.
При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодосодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного нар-коза (производные углеводородов) при одновременном применении с Анаприли-ном повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Анаприлин при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует сим-птомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства при одновременном приеме с Анаприлином повы-шают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Анаприлин удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие пропранолола на центральную нервную систему.
Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Анаприлином повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Анаприлин повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин, сульфасалазин увеличивают биодоступность Анаприлина.
Анаприлин повышает концентрацию лидокаина, фенотиазиновых нейролептиков в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Меры предосторожности

Контроль за больными должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов/мин на фоне приема Анаприлина.
Лечение ишемической болезни сердца и артериальной гипертонии должно быть длительным. Прекращение лечения препаратом осуществляют постепенно (снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня): резкая отмена может усилить ангинозный синдром и ишемию миокарда, ухудшить толерантность к физической нагрузке, изменить реологические свойства крови и т.д. У больных с сахарным диабетом применение лекарственного средства проводят под контролем содержания глюкозы в крови ввиду риска развития гипогликемии без характерной клинической картины. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения β-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять Анаприлин на фоне терапии диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, сердечными гликозидами под тщательным врачебным контролем.
При курении эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема α-адреноблокатора.
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
Симпатолитики (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикар-дии (менее 50 ударов/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярных блокад, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходи-мо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов в крови и моче; титров антинуклеарных антител.
Пропранолол противопоказан при тяжелых нарушениях кровообращения периферических сосудов; применение при менее серьезных нарушениях периферического кровообращения может привести к ухудшению состояния.
Пропранолол следует с осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени в результате негативного влияния препарата на время проведения.
У пациентов с декомпенсированным циррозом печени пропранолол следует применять с осторожностью.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек пропранолол применяют с осторожностью и подбором начальной дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует увеличить интервал между приемами препарата или снизить дозу пропранолола, чтобы избежать куму-ляции препарата.
У пациентов с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развиться печеночная энцефалопатия. Применение пропранолола в таких случаях может повысить риск развития печеночной энцефалопатии.
При проведении анестезии на фоне применения пропранолола нужна осторожность.
Необходимо проинформировать анестезиолога и подобрать анестезирующий агент с как можно меньшим отрицательным инотропным действием.
Так же, как и другие β-адренолитические препараты, пропранолол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции. Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, леченных β-адренолитическими препаратами.
Данное лекарственное средство противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Фармакодинамика. Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сер-дечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивле-ние в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении сни-жается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической сти-муляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецеп-торов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и вли-янием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, осо-бенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, по-вышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда -за счет снижения потребности миокарда в кис-лороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаримическому действию. Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена умень-шением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бетаадреноблокады со-судистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повы-шает тонус бронхов. Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема - 30-40 %(эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыве-дения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.