В переваривании пищи участвует десяток органов, которые размельчают поступающую еду, усваивают полезные вещества и выводят из организма лишнее. Подобная система "полного цикла" состоит от поглощения продуктов и их переработки до удаления непереваренных остатков. Именно поэтому крайне важно, чтобы каждый орган работал четко и не давал никаких сбоев.

Если вы почувствовали боль в животе, которая не прекращается в течении трех дней, то следует незамедлительно обратиться в больницу для получения медицинской помощи. Как правило, после обследования врач назначает медикаментозное лечение. Среди выписанных средств может оказаться лекарственный препарат Сульфасалазин-ЕН. О чем нужно помнить, принимая этот препарат?

1. Инструкция по применению

В статье вы сможете найти все необходимые данные для безопасного приема. В ней вы сможете найти данные о показаниях, форме выпуска, возможных аналогах, фармакологии, противопоказаниях, способе приема (возможной дозировке, если она требуется), действиях при передозировке, составе, побочных проявлениях, возможности приема в особых случаях, сочетании этого препарата с иными средствами и многое другое.

Фармакология

Сульфасалазин-ЕН - это противовоспалительное и противомикробное лекарство.

Показания к применению

Сульфасалазин ЕН назначается для лечения:

• болезни Крона (легких и тяжелых форм в фазе обострения);
• неспецифического колита язвенного (лечение обострений, а в фазе ремиссии – поддерживающая терапия);
• ювенильного ревматоидного артрита;
• ревматоидного артрита.

Способ применения

Болезнь Крона и НЯК : стартовая доза для взрослых в первый день лечения составляет 500 мг четырежды в сутки; во второй день доза увеличивается до 1 г четырежды в сутки, в третий и последующие дни – до 1,5-2 г четырежды в сутки. Когда острые клинические симптомы заболевания стихают, препарат принимают в поддерживающей дозе, которая составляет 500 мг, трижды-четырежды в сутки на протяжении нескольких месяцев.

Ревматоидный артрит : лечение взрослых начинают с 500 мг, принимаемых один раз в сутки. Данная дозировка актуальна для первой недели терапии.

На второй неделе ЛС принимают в той же дозе, но уже по 2 раза в сутки, а на третьей – в той же дозе трижды в сутки. Суточная доза препарата (терапевтическая) может колебаться в пределах 1,5-3 г. Продолжительность лечения составляет полгода и более.

Детям старше 6 лет Сульфасалазин ЕН назначают в дозе 30-50 мг на один килограмм массы тела. Данная доза является суточной и делится на несколько (2-4) приемов. Для детей, достигших 16-тилетнего возраста, максимальная суточная доза равна 2 г.

Принимать лекарственное средство следует после приема пищи.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде круглых двояковыпуклых таблеток со скошенным краем, покрытых кишечнорастворимой оболочкой желтого либо коричневато-желтого цвета, имеющей характерный запах. На изломе видно содержимое таблетки оранжевого либо оранжевого с коричневым оттенком цвета.

Каждая таблетка состоит из:

• ядра (содержит активное действующее вещество сульфасалазин, покрытое повидоном, и вспомогательные компоненты – прежелатинизированный крахмал, коллоидный кремния диоксид безводный, стеарат магния);
• оболочки (содержит титана диоксид, кармеллозу натрия, тальк, макрогол-6000, краситель железа оксид желтый, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, триэтилцитрат).

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфасалазин уменьшает всасывание дигоксина, фолиевой кислоты. Усиливает действие пероральных гипогликемических и противоэпилептических средств, антикоагулянтов, а также побочные эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков, нефро- и гепатотоксичных средств.

ЛС, которые угнетают костномозговое кроветворение, повышают риск развития миелосупрессии. Что касается антибиотиков, то они угнетающе действуют на кишечную флору, а потому уменьшают эффективность препарата при язвенном колите .

2. Побочные действия

Эффекты побочные определяются степенью концентрации сульфапиридина в плазме, в особенности у пациентов с медленным ацетилированием. Описанные ниже побочные эффекты чаще всего наблюдаются у людей, страдающих артритом ревматоидным.

Возможные побочные реакции
Периферическая и центральная нервная система	вертиго, головная боль, галлюцинации, асептический менингит, периферическая нейропатия, головокружение, депрессия, судороги, нарушение сна, атаксия.
Органы кроветворения	лейкопения, мегалобластная анемия, макроцитоз, метгемоглобинемия, нейтропения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, эгоистическая анемия, анемия гемолитическая, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, возникшая по причине ферментных нарушений.
Желудочно-кишечный тракт	снижение аппетита, тошнота , лекарственный гепатит , рвота , боль в животе , диарея , стоматит, панкреатит .
Мочеполовая система	преходящие бесплодие и олигоспермия, протеинурия, гематурия, синдром нефротический, кристаллурия.
Респираторная система	инфильтраты в легочной ткани, одышка, фиброзирующий альвеолит, кашель, пневмонит интерстициальный.
Лабораторные показатели	повышение активности трансаминаз «печеночных», щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Реакции аллергические	эксфолиативный дерматит, генерализованная кожная сыпь, злокачественная эксудативная эритема, крапивница, лихорадка, эритема, анафилактический шок, кожный зуд , токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, эозинофилия, лимфоаденопатия, узловатый полиартериит, сывороточная болезнь, отечность периорбитальная.
Органы чувств	шум в ушах.
Другие	паротит, гипертермия, окрашивание мочи, мягких линз контактных или кожи в желто-оранжевый цвет.

Передозировка

При передозировке у человека отмечается появление таких симптомов, как:

• Покраснение, зуд , шелушение;
• Кашель, заложенность носа, приступ удушья;
• Анафилактический шок, лихорадка;
• Лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопея;
• Периартериит, шум в ушах, гепатит ;
• Альвеолит, гематория, панкреатит , стоматит;
• Рвота , тошнота , боль в животе ;
• Анурия, кристаллурия, судороги.

Врачи настоятельно советуют не превышать максимально допустимую норму. Но если это все же произошло, то прием средства следует остановить незамедлительно. Далее пациенту необходимо обратиться в больницу для получения дальнейшей информации.

Противопоказания

Производитель препарата Сульфасалазин ЕН сообщает о наличии ряда противопоказаний. Среди них:

• анемия;
• порфирия;
• выраженные нарушения почечной функции;
• выраженные нарушения печеночной функции;
• возраст детский (менее 5 лет);
• недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к производным кислоты салициловой и сульфаниламидам.

При беременности

Применение Сульфасалазина-ЕН во время вынашивания ребенка возможно исключительно по строгим показаниям и в минимальных дозах. Если течение заболевания позволяет, необходимо отказаться от применения препарата в последнем триместре.

Если остро встает вопрос о необходимости употребления ЛС во время лактации, грудное вскармливание на период терапии следует прекратить.

3. Указания для особой категории граждан

В этом разделе вы сможете найти информацию, необходимую для безопасного приема

Вождение или же алкоголь

Во время лечения нужно отказаться от приема алкоголя.

Беременность

Беременность - это важный и самый тяжелый промежуток времени в жизни любой девушки. Дело в том, что в это время на организм девушки оказывается серьезная нагрузка, в том числе и на почки. Именно поэтому прием лекарств в это время крайне нежелателен. Гидровит также не является исключением.

Прием детьми

Информация не предоставлена.

Нарушение работы почек

При этих нарушениях может потребоваться коррекция дозировки.

Нарушения в работе печени

Может потребоваться коррекция.

Отпуск из аптечных пунктов

Нужен рецепт.

4. Условия и сроки хранения

Производитель советует хранить ЛС в месте, надежно защищенном от влаги, света, недоступном для детей. При этом в помещении рекомендуется поддерживать температуру не выше 25 градусов. При соблюдении условий хранения препарат можно использовать в течение всего срока годности, который, согласно инструкции, равен 5 годам с момента выпуска.

5. Цена

Средняя цена в России

Примерная стоимость препарата на территории России составляет 500 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Жителям Украины лекарственное средство обходится примерно в 250 гривен.

6. Аналоги

К числу препаратов с таким же активным веществом относятся Сульфасалазин и Салазопирин En. Также существуют дженерики. Они являются аналогами по фармакологическому действию, но в их основе лежит другое действующее вещество – месалазин.

К ним относят такие лекарственные средства, как:

• Самезил.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфасалазин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфасалазина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфасалазина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита, язвенного колита и болезни Крона у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфасалазин - препарат для лечения болезни Крона и неспецифического язвенного колита (НЯК). Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Состав

Сульфасалазин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Показания

• неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
• болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
• ревматоидный артрит;
• ювенильный ревматоидный артрит.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг (ЕН).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или раствор, на момент описания препарата в справочнике не существовало.

Инструкция по применению и режим дозирования

При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день - по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза в сутки; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Препарат следует принимать после еды.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• шум в ушах;
• судороги;
• нарушения сна;
• галлюцинации;
• периферическая нейропатия;
• нарушения функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• боль в животе;
• анорексия;
• гепатит;
• панкреатит;
• интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• олигоспермия;
• бесплодие;
• кожная сыпь;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• лихорадка;
• анафилактический шок;
• окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Противопоказания

• порфирия;
• анемия;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 5 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в 3 триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз в сутки, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз в сутки.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.

В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

При одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

При одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.

Аналоги лекарственного препарата Сульфасалазин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Сульфасалазин ЕН.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения язвенного колита):

• 5 АСА;
• Азатиоприн;
• Альгинатол;
• Гидрокортизон;
• Дексаметазон;
• Дипроспан;
• Ирмалакс (пищевые волокна с витамином C и вкусом цитрусовых);
• Йогулакт;
• Йогулакт форте;
• Лактобактерин в порошке;
• Лемод;
• Мальтофер;
• Месакол;
• Метилурацил;
• Неонутрин;
• Пентаса;
• Преднизолон;
• Реополиглюкин c глюкозой;
• Салозинал;
• Салофальк;
• Триамцинолон;
• Урбазон;
• Фортекортин;
• Фортекортин Моно;
• Целестон;
• Эглонил;
• Энтеросан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 18 H 14 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

599-79-1

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антибактериальное, бактериостатическое .

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

• противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
• бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

• прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
• магния стеарат – смазывающее вещество;
• безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

• гипромеллоза – наполнитель;
• пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

• удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
• уходят боли, чувство скованности в суставах;
• после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
• быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
• удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

• Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
• Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
• Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

• при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
• при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

• непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
• порфириновая болезнь;
• почечная, печеночная дисфункция;
• заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

• головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
• преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
• изменение картины крови;
• рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
• мужское и женское бесплодие;
• желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
• аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

• Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
• Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

• Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
• Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
• Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Сульфасалазин помогает при многих серьезных заболеваниях, устраняет болевой синдром и воспалительные процессы, предотвращает развитие осложнений. Перед началом терапии необходимо тщательно изучить инструкцию, поскольку у препарата есть рад противопоказаний, побочных действий.

Что такое Сульфасалазин

Сульфасалазин – противомикробное средство, входит в группу специфических противовоспалительных препаратов, обладает иммуносупрессивным действием. Основу формулы составляет действующее вещество с одноименным названием и салициловая кислота, применяют в гастроэнтерологии, для лечения суставных патологий, эффективность лекарства подтверждают многочисленные положительные отзывы, рекомендации врачей.

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке, в каждой из них содержится 500 мг основного ингредиента. Упакованы пилюли в блистеры по 10 штук. Приобрести препарат можно в аптеке по рецепту врача.

Обратите внимание! Таблетки Сульфасалазин Ен имеют кишечнорастворимую оболочку, что увеличивает биодоступность препарата на 20%, производит это средство американская компания, поэтому стоит оно на треть дороже обычного Сульфасалазина. В остальном лекарства идентичны, обладают схожими показаниями и терапевтическим действием.

Цена препарата и аналоги

Цена Сульфасалазина в аптеках 220–350 руб., в зависимости от производителя, но часто пациенты жалуются, что лекарство не всегда бывает в продаже, интересуются, можно ли заменить препарат другим средством.

В инструкции по применению к Сульфасалазину указаны аналоги препарата, идентичным составом обладает Салазопирин Ен. Схожее терапевтическое действие наблюдается при применении Асакола, Месакола, Пентаса, Самезила, но основным действующим веществом в этих лекарствах является месалазин.

У сульфасалазина есть аналоги, но решение о том, какой препарат использовать, принимает лечащий врач

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения обострений, проведения поддерживающей терапии в стадии ремиссии, лекарство значительно облегчает состояние при хронических формах заболеваний.

От чего помогает препарат Сульфасалазин:

• неспецифический язвенный ;
• болезнь Крона;
• ревматоидный ;
• болезнь Бехтерева.

После приема лекарства его активные ингредиенты проникают в соединительные ткани, толщу стенок кишечника, серозную жидкость, препарат препятствует синтезу простагландинов, лейкотриенов и других провокаторов воспалительных процессов. Препарат обладает выраженным противомикробным действием, уничтожает патогенную и условно-патогенную микрофлору.

Как принимать Сульфасалазин

При лечении любых патологий Сульфасалазин 500 необходимо пить после приёма пищи. Иногда пациенты жалуются – принимаю лекарство уже несколько недель, а результата нет. Сульфасалазин обладает накопительным действием, терапевтический эффект следует ожидать минимум после месяца регулярного применения препарата.

Язвенный колит и болезнь Крона

При лечении этих патологий постепенно увеличивают дозу, после наступления улучшений количество препарата снижают до минимальных значений, поддерживающую терапию можно проводить 1–3 месяца, но только для пациентов старше 16 лет, массой тела больше 65 кг.

Инструкция по применению

Если очаг воспаления имеет дистальное левостороннее расположение, то можно приготовить ректальные свечи из 1 г Сульфасалазина и 1,6 г масло какао, использовать суппозитории нужно дважды в сутки.

Как принимать Сульфасалазин при ревматоидном артрите

Препарат рекомендуют применять при всех формах заболевания, лекарство способствует продлению ремиссии при ювенальной разновидности патологии. Терапевтическая суточная доза – 0,5 –1,5 г, в запущенных случаях по рекомендации лечащего врача ее можно увеличить до 3 г.

Как принимать лекарство взрослым и подросткам старше 16 лет:

• I неделя – 500 мг/сутки;
• II неделя – по 500 мг утром и вечером;
• III неделя – по 500 мг утром, в обед, вечером.

Для достижения клинического эффекта при Сульфасалазин необходимо принимать непрерывно на протяжении 1,5–2,5 месяца, при тяжелых формах болезни терапию следует продолжать не менее полугода.

Препарат разрешено использовать в педиатрии, но дозировку должен подбирать только специалист с учетом возраста, веса ребенка, наличия хронических, сопутствующих заболеваний.

Болезнь Бехтерева

Сульфасалазин назначают в том случае, если лечение гормональными и нестероидными противовоспалительными препаратами не принесло желаемого терапевтического эффекта, воспалительный процесс в суставах продолжает активно прогрессировать.

Стандартная дозировка – по 1 таблетки трижды в день, но схему лечения составляет врач в зависимости от степени выраженности патологии.

Принимать лекарство нужно в течение 3–6 месяцев, оно не способно остановить развитие патологических процессов в суставной ткани, но позволяет значительно снизить дозировку противовоспалительных препаратов.

Обратите внимание! Во время лечения ревматоидного артрита Сульфасалазином необходимо пить больше чистой воды – это ускорить процесс всасывания активных веществ, поможет организму быстрее выводить отработанные ингредиенты.

Противопоказания

В инструкции к Сульфасалазину подробно описаны ограничения для приема лекарства.

Основные противопоказания:

• патологии крови;
• тяжелые почечные и печеночные заболевания;
• кишечная непроходимость;
• порфирия;
• нехватка в организме глюкозо-6-дегидрогеназы;
• непереносимость ингредиентов препарат, салициловой кислоты;
• возраст менее 5 лет;
• при бронхиальной принимать лекарство можно только под постоянным наблюдением врача.

Обратите внимание! Сульфасалазин категорически запрещается принимать в III триместре беременности, во время грудного вскармливания.

Побочные реакции

Прием Сульфасалазина может сопровождаться различными побочными реакциями, но обычно они имеют кратковременный и обратимый характер, исчезают самостоятельно в течение нескольких часов. По отзывам, при соблюдении дозировок и рекомендаций врача негативные реакции во время лечения возникают редко.

Возможные побочные реакции:

• цефалгия, приступы головокружения, шум в ушах, судорожные состояния, нарушение сна;
• проблемы с работой почек и легких;
• диспепсические расстройства в виде , тошноты, боли в животе, снижение аппетита, в редких случаях возможно развитие , ;
• , снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
• высыпания на коже, язвочки в ротовой полости, редко – ;
• повышение температуры тела;
• изменение цвета кожных покровов, слизистых, мочи;
• миокардит.

При передозировке появляются сильные боли в животе и тазовой области, часты и сильные приступы рвоты, головокружение, возможны обмороки. При появлении тревожных симптомов необходимо сделать промывание желудка, принять сорбенты, вызвать скорую помощь.

Обратите внимания! В редких случаях на фоне длительного приема Сульфасалазина развивается бесплодие, олигоспермия.

Побочные реакции после приема Сульфасалазина имеют обратимый и кратковременный характер и исчезают через несколько часов

Особые указания

Поскольку для лечения тяжелых заболеваний суставов требуется минимум 3 месяца, часто возникает вопрос – Сульфасалазин можно сочетать с алкоголем или нет. Исследования по этому поводу не проводились, поэтому четких указаний в инструкции нет, но поскольку часть лекарства выводится через печень, при приеме спиртных напитков увеличится нагрузка на этот орган, что может стать причиной развития дисфункции.

Как влияет Сульфасалазин на другие лекарственные средства:

• снижает уровень абсорбции фолиевой кислоты и Дигоксина;
• усиливает терапевтическое действие антикоагулянтов;
• антибиотики нарушают баланс кишечной микрофлоры, что приводит к снижению эффективности Сульфасалазина.

Эти особенности следует учитывать при составлении схемы лечения, необходимо провести коррекцию дозировок лекарственных препаратов.

Во время лечения необходимо регулярно проверять работу почек, печени, сдавать общий анализ крови. Препарат может вызвать приступ головокружения, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортом, механизмами, опасных работ.

Сульфасалазин – эффективное противовоспалительное средство, но препарат очень сильнодействующий, имеет много противопоказаний, поэтому принимать его можно только по назначению врача, во время лечения требуется постоянное наблюдение специалиста.