Тизалуд: показания к применению. Тизалуд — инструкция по применению. Аналоги таблеток Тизалуд и цены Тизалуд инструкция по применению

Таблетки Тизалуд - это лекарственное средство, предназначенное для устранения мышечных спазмов.

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний и множество побочных эффектов, поэтому принимать его нужно в строгом соответствии с инструкцией, разработанной производителем и согласно предписаниям врачей.

Общие характеристики препарата

Выпуском препарата Тизалуд занимается российская фармацевтическая компания «Верофарм». Лекарственное средство представляет собой белые таблетки цилиндрической формы со скошенными краями и риской на одной из поверхностей. Каждая из них содержит 2 или 4 мг активного компонента. Производитель фасует таблетки по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и алюминиевой фольги.

В аптеках лекарство продаётся в картонных пачках, в каждую из которых вложено по 3 блистера с медикаментами и листок-вкладыш с инструкцией по применению.

Таблетки Тизалуд можно купить только по рецепту врача. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и варьируется в пределах 120−190 рублей за стандартную пачку. Лекарственное средство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Важно следить за тем, чтобы оно не подвергалось воздействию влаги и прямых солнечных лучей. При соблюдении описанных условий препарат сохраняет свои фармакологические и органолептические свойства в течение 36 месяцев. Неиспользованные таблетки с истекшим сроком годности необходимо утилизировать.

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество в составе Тизалуда - гидрохлорид тизанидина. Попадая в организм человека, этот компонент стимулирует работу пресинаптических α2-адренорецепторов, угнетает высвобождение «возбуждающих» аминокислот (глутаминовой, аспарагиновой) и подавляет полисинаптическую передачу импульсов на уровне интернейронов спинного мозга. Благодаря этому, гидрохлорид тизанидина:

устраняет мышечные спазмы;
избавляет от клонических судорог;
уменьшает сопротивление пассивным движениям;
увеличивает силу произвольных мышечных сокращений;
проявляет умеренные анальгезирующие свойства.

Вспомогательными компонентами в составе лекарства являются безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота и аэросил.

Показания к назначению

Активный компонент лекарства выполняет функции миорелаксанта центрального действия, поэтому основными показаниями к применению Тизалуда являются:

спастичность скелетной мускулатуры при рассеянном склерозе, церебральном параличе, хронической миелопатии, дегенеративных процессах в тканях спинного мозга и других неврологических патологиях;
болевой синдром и мышечные спазмы, которыми сопровождается развитие функциональных и статических заболеваний позвоночного столба (поясничного и шейного отделов).

Кроме этого, препарат применяют для снятия судорог мышц, возникающих после оперативных вмешательств по поводу остеоартроза тазобедренного сустава и грыжи межпозвоночного диска.

Схема приёма

Тизалуд принимают внутрь, запивая небольшим количеством негазированной воды. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не рассасывая. При болезненных мышечных спазмах больным назначают по 2−4 мг препарата трижды в сутки. В тяжёлых случаях дневную дозу лекарства увеличивают на 2 мг.

В тех случаях, когда Тизалуд назначают для снятия спастики скелетных мышц, применяют более сложный режим дозирования. В первую неделю больные принимают по 2 мг лекарственного средства трижды в день. Затем суточную дозу препарата увеличивают на 2−4 мг с интервалом в 72−96 часов. Большинству пациентов удаётся достигнуть оптимального терапевтического эффекта при приёме 12−24 мг гидрохлорида тизанидина в день.

Лицам, у которых ранее была выявлена почечная недостаточность, назначают по 2 мг препарата в сутки. Начальную дозу повышают постепенно, учитывая переносимость лекарства и эффективность терапии. В первую очередь увеличивают объём лекарства, и лишь затем - кратность приёма.

При остром болевом синдроме, обусловленном мышечным спазмом, препарат принимают в течение 2−3 недель. При хронических болях пациенту может потребоваться более продолжительный курс терапии (от нескольких месяцев до года). При необходимости, врач может скорректировать схему лечения с учётом динамики болевых и мышечно-тонических проявлений болезни.

Приём более 36 мг гидрохлорида тизанидина в сутки может стать причиной головокружения, тошноты, сонливости, рвоты, повышенной тревожности, нарушений в работе дыхательной системы, снижения артериального давления, сужения зрачков и впадения в кому.

При выявлении одного или нескольких признаков передозировки необходимо отменить лекарство, промыть желудок, принять диуретические препараты и активированный уголь. Кроме этого, следует как можно раньше обратиться за консультацией к врачу.

Побочные эффекты

Большинство пациентов с лёгкостью переносит лечение Тизалудом. Нежелательные эффекты лекарственного средства проявляются редко. К их числу относятся:

сонливость в дневное время или бессонница ночью;
общая слабость, повышенная утомляемость;
существенное снижение артериального давления;
головокружение;
нарушение синусового ритма (брадикардия);
тошнота;
галлюцинации;
слабость в мышцах;
сухость во рту, постоянная жажда;
рост активности печёночных трансаминаз;
расстройства пищеварения;
острое воспаление печени.

Компоненты, присутствующие в составе Тизалуда, могут спровоцировать развитие аллергических реакций в форме крапивницы, кожного зуда, высыпаний, отекания тканей лица и пр.

Противопоказания к применению

Тизалуд подходит не всем пациентам, предъявляющим жалобы на мышечные спазмы. Чаще всего основанием для отказа от применения этого лекарственного средства становится индивидуальная непереносимость гидрохлорида тизанидина и вспомогательных компонентов препарата. Противопоказаниями к назначению таблеток являются:

возраст младше 18 лет;
одновременное лечение флувоксамином;
тяжёлые функциональные сбои в работе печени;
беременность;
период грудного кормления.

У пациентов, принимающих Тизалуд, может падать скорость психомоторных реакций и снижаться концентрация внимания, поэтому производитель рекомендует лицам, проходящим курс терапии с использованием этого лекарства, временно отказаться от управления автомобильным транспортом и другими сложными техническими устройствами.

Аналоги лекарственного средства

На современном рынке фармацевтических средств можно найти множество аналогов препарата Тизалуд по активному компоненту и лечебным свойствам. К их числу можно отнести:

таблетки Тизанил, Лиорезал, Толперизон, Мидокалм, Баклофен, Сирдалуд, Толперил-Здоровье, Миоластан, Тизанидин и Баклосан;
капсулы пролонгированного действия Миорикс;
растворы для внутримышечного введения Мелофлекс, Мускомед, Миаксил и Мидостад Комби.

Все миорелаксанты центрального действия, вошедшие в эту группу, имеют массу особенностей в применении, вредных эффектов, абсолютных и относительных противопоказаний, поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Тизалуд можно только с согласия лечащего врача.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная (лактопресс), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями ( , хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны , мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических α2 -рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения возбуждающих аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный анальгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не оказывает влияния на нервно-мышечную передачу.
После применения тизанидин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. В связи с выраженным эффектом первого прохождения через печень биодоступность составляет 34%, связывание с белками плазмы крови — 30%. Тизанидин быстро и в большом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ, в незначительном количестве — в грудное молоко. Период полувыведения из системного кровотока — 2-4 ч. Выделение происходит преимущественно почками (60-70%) и кишечником (20-25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 ч.
При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30-45 мин, максимальный эффект наступает в течение 1-2 ч.

Показания к применению препарата Тизалуд

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвоночного диска , остеоартроза тазобедренного сустава); спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии , дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения , церебральном параличе).

Применение препарата Тизалуд

Взрослые принимают внутрь независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 или 4 мг тизанидина.
При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг/сут, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Высшая доза тизанидина для взрослых — 36 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала повысить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения.
Длительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 нед. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс, который определяется индивидуально и в среднем составляет от 3-6 нед до 1 года.

Противопоказания к применению препарата Тизалуд

Выраженные нарушения функции печени, одновременный прием флувоксамина, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Тизалуд

Со стороны ЦНС : сонливость, слабость, головокружение , сухость во рту; редко — расстройства сна, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : редко — мышечная слабость.
Со стороны ЖКТ : редко — тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — острый гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД, брадикардия.
Прочие: утомляемость, редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Особые указания по применению препарата Тизалуд

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.
При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, применяющих тизанидин в суточной дозе 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в ≥3 раза, применение препарата следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).
Применение в период беременности и кормления грудью . Прием препарата в период беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином кормление грудью необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны ЦНС (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Взаимодействия препарата Тизалуд

Противопоказано одновременное применение тизанидина с ингибитором CYP1A2 флувоксамином.
Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, а именно: антиаритмическими средствами (амиодароном, мексилетином, пропафеноном), циметидином, фторхинолонами (эноксацином, пефлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином), рофекоксибом, пероральными контрацептивами и тиклопидином.
При одновременном применении тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая мочегонные, возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
При сочетанном применении седативные препараты и алкоголь могут усиливать седативное действие тизанидина.

Передозировка препарата Тизалуд, симптомы и лечение

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение , сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка и кишечника, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Условия хранения препарата Тизалуд

При температуре не выше 25 °С.

Список аптек, где можно купить Тизалуд:

Санкт-Петербург

Тизалуд: инструкция по применению и отзывы

Тизалуд – миорелаксирующий препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Тизалуд выпускается в виде таблеток: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской (по 2 мг или 4 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: тизанидина гидрохлорид – 2,288 мг или 4,576 мг, что соответствует содержанию 2 мг или 4 мг тизанидина;
вспомогательные компоненты: лактоза безводная (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизалуд является миорелаксантом центрального действия с активным веществом тизанидином. Клиническая эффективность тизанидина обусловлена его способностью оказывать стимулирующее влияние на пресинаптические альфа 2 -адренорецепторы, подавляя выделение из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот. Вследствие этого в спинном мозге происходит угнетение полисинаптической передачи возбуждения, что вызывает снижение мышечного тонуса. Наряду с миорелаксирующим свойством препарат обладает центральным умеренно выраженным анальгезирующим эффектом.

Вследствие уменьшения спастичности и клонических судорог понижается сопротивление пассивным движениям, повышается способность к увеличению объема активных движений. Показано применение при болезненных мышечных спазмах, хронических спазмах спинального и церебрального генеза.

Фармакокинетика

После приема внутрь тизанидин быстро всасывается. Максимальная концентрация (С mах) в плазме достигается через 1–2 часа. Биодоступность препарата – 34%. Одновременный прием пищи на фармакокинетику тизанидина не влияет.

Объем распределения – 2,6 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 30% от принятой дозы.

Линейный характер фармакокинетики препарата сохраняется в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.

Метаболизм происходит в печени быстро, ему подвергается до 95% тизанидина с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения (T 1/2) составляет 2–4 часа.

Через почки в виде метаболитов выводится 70% дозы, в неизмененном виде – 2,7%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) до 25 мл/мин плазменная С mах тизанидина возрастает в 2 раза, а суммарная концентрация (AUC) – в 6 раз. Происходит замедление T 1/2 до 14 часов.

Показания к применению

мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава;
спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

тяжелая форма нарушения функции печени;
одновременное применение флувоксамина, ципрофлоксацина и других сильных ингибиторов изофермента CYP1A2;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
возраст до 18 лет;
грудное вскармливание;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Тизалуд при артериальной гипотензии, брадикардии, почечной недостаточности, одновременном применении пероральных противозачаточных средств, пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT, больным в возрасте старше 65 лет.

Инструкция по применению Тизалуда: способ и дозировка

Таблетки Тизалуд принимают внутрь.

болезненный мышечный спазм: по 2–4 мг 3 раза в день. При необходимости для купирования сильного спазма мышц можно дополнительно принимать перед сном 2–4 мг препарата;
лечение спастичности мышц, обусловленной неврологическими патологиями: начальная доза – по 2 мг 3 раза в день. С интервалом в 3–7 дней дозу постепенно (на 2–4 мг) повышают до оптимальной суточной дозы 12–24 мг, поделенной на 3–4 приема. Максимальная суточная доза – 36 мг.

Начальная суточная доза Тизалуда для больных с почечной недостаточностью с КК меньше 25 мл/мин должна составлять 2 мг. Затем с учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно постепенно повышать. Для получения более выраженного эффекта сначала рекомендуется использовать однократный прием увеличенной дозы, а затем переходить к повышению кратности назначения.

Отмену Тизалуда следует производить путем постепенного снижения дозы препарата, поскольку резкое прекращение его применения может вызвать у больного синдром отмены.

Побочные действия

со стороны нервной системы: нарушения сна, бессонница, сонливость, галлюцинации, головокружение;
со стороны опорно-двигательной системы: слабость мышц;
со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления (в том числе выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса);
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит;
прочие: повышенная утомляемость, гиперкреатининемия; на фоне резкой отмены после длительного лечения и/или применения высоких доз препарата, а также после терапии в сочетании с гипотензивными средствами – повышение артериального давления (АД), тахикардия, в отдельных случаях возможно острое нарушение мозгового кровообращения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, значительное понижение АД, тошнота, рвота, головокружение, тревожность, нарушение дыхания, миоз, кома.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, назначение форсированного диуреза, симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Тизалуда в суточной дозе 12 мг и выше необходимо сопровождать регулярным контролем функции печени (в течение первых 4 месяцев лечения – 1 раз в месяц). Проведение обследования функционального состояния печени требуется также тем пациентам, у которых наблюдаются такие клинические признаки нарушения функции печени, как необъяснимая тошнота, чувство усталости, анорексия. Если показатели активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в 3 раза и больше верхнюю границу нормы, применение тизанидина необходимо отменить.

С осторожностью следует назначать Тизалуд пациентам с синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Противопоказано употребление алкоголя и прием внутрь этанолсодержащих лекарственных средств в период приема тизанидина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Тизалуд может вызывать сонливость, головокружение и оказывать негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность пациента концентрировать свое внимание. В связи с этим в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано назначение тизанидина в период лактации, так как он в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. В случае клинической необходимости приема препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за ограниченного опыта применения тизанидина у детей до 18 лет не рекомендуется применение Тизалуда для лечения пациентов данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Тизалуд при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Тизалуда при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Тизалуда с ингибиторами изофермента CYP1А2 (включая флувоксамин, ципрофлоксацин, амиодарон, мексилетин, пропафенон, циметидин, эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин, рофекоксиб, тиклопидин, пероральные контрацептивы) вызывает значительное увеличение AUC тизанидина. Последствием данного сочетания может стать состояние, которое сопровождается клинически значимым и продолжительным снижением АД, сонливостью, замедленными психомоторными реакциями, слабостью. В отдельных случаях может наблюдаться потеря сознания, вплоть до коллапса.

При комбинации с антигипертензивными средствами возрастает риск выраженного понижения АД, развития брадикардии.

Седативные лекарственные препараты, этанол вызывают усиление седативного эффекта тизанидина.

Аналоги

Аналогами Тизалуда являются: Лиорезал, Тизанил , Баклосан , Мидокалм , Тизанидин , Толперизон , Толперил, Сирдалуд .

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Описание

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка содержит тизанидина 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Тизанидин – релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основным местом его действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика .

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmах и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е. субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (Т1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками. Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2–4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови. Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи. Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм. Спастичность вследствие рассеянного склероза. Спастичность вследствие поражений спинного мозга. Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Меры предосторожности

Одновременное применение СУР1А2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Применение в период бе ременности или кормления грудью

Беременность.

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что тизанидин, который применялся в дозе 10 мг/кг в сутки у самцов крыс и в дозе 3 мг/кг в сутки у самок крыс, не вызывал нарушения фертильности. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Способно с ть влиять на скорость реакции при управлен ии автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Назначать Тизалуд детям не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации t тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2–4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3–7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано. Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; при необходимости повышение дозы следует осуществлять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии.Побочные реакции (такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови), как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз, больше рекомендованных для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна; галлюцинации.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение; спутанность сознания, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; брадикардия; синкопе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в желудочно-кишечном тракте, гастроинтестинальные расстройства; тошнота.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови; острый гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная утомляемость; астения, синдром отмены, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения.

Исследования: снижение артериального давления, увеличение уровня трансаминаз.