Справка о таблетках анальгин. Способ применения таблеток. Анальгин в ампулах

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: метамизол натрия (анальгин) – 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахарная пудра, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого или слегка желтоватого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через
2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

Острая боль после травмы или операции;

Боль, обусловленная новообразованием;

Другие острые или хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;

Высокая температура, которая не реагирует на другие меры.

Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.

Противопоказания

Анальгин не должен быть использован:

При повышенной чувствительности к метамизолу и другим производным пиразолона или пиризалидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз после применения этих веществ) или любым другим ингредиентам анальгина;

У пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангиневротический отек), у пациентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

При нарушении функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболеваниях кроветворной системы;

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы;

Больными с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст;

При острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии);

В последнем триместре беременности.

Таблетки по 500мг противопоказаны к применению у детей в возрасте до 10 лет.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска.

Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.

Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 часов после приема анальгина.

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.

Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.

У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.

Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.

Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:

Возраст (масса тела)	Разовая доза	Максимальная суточная доза
10-14 лет (32-53 кг)	По 1 таблетке (эквивалентно 500 мг метамизол натрия)	До 4 таблеток (эквивалентно 2000 мг метамизол натрия)
Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг)	1-2 таблетки (эквивалентно 500-1000 мг метамизол натрия)	До 8 таблеток (эквивалентно 4000 мг метамизол натрия)

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.

Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.

Способ применения. Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до<1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Аллергические реакции. Нечасто: сыпь; редко: макулопапулезная экзантема, анафилактические или анафилактоидные реакции. Встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Проявляются в виде кожных реакций (таких как: зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко одышка. Могут протекать с более тяжелыми формами, такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления (АД)).

Прием Анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.

Очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма (в том числе у пациентов с аспириновой формой астмы), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.

Кровь и лимфатическая система. Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Могут возникнуть даже если ранее Анальгин применялся без осложнений. Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если Анальгин принимается более чем 1 нед.

Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, воспалением в области рта, носа, горла и половых органов или анальном зуде. Скорость оседания эритроцитов (СОЭ) значительно ускоряется, количество гранулоцитов значительно снижено или последние полностью отсутствуют. Прием Анальгина в таком случае должен быть немедленно прекращен.

Сердечно-сосудистая система. Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения лекарственного средства.

Заболевания почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острые ухудшения почечной функции, после которых могут развиваться протеинурия, олиго- или анурия, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;

Циклоспорин - при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;

Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;

Тиамазол и Сарколизин повышают риск развития лейкопении;

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.

Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Меры предосторожности

Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.

Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, агранулоцитоз) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.

Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:

Синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;

Бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;

Хронической крапивницей;

Непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);

Непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как чихание, слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном. Риск развития таких реакций увеличивается:

При быстром внутривенном введении;

У пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);

У больных с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.

В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности.

Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.

Анальгин (международное непатентованное наименование - метамизол натрия) - обезболивающее ненаркотическое средство из группы производных пиразолона, применяемое при болевом синдроме самой разнообразной этиологии: от головных до послеоперационных болей. Обладает анальгетическим, антипиретическим и слабым противовоспалительным действием, обусловленным блокадой фермента циклооксигеназы и угнетением образования медиатора боли и воспаления простагландина из арахидоновой кислоты. Анальгин препятствует распространению болевых импульсов по проводящим путям, снижает возбудимость таламических болевых центров, увеличивает отдачу организмом тепла. Противовоспалительное действие препарата, как уже было сказано, выражено крайне слабо, что имеет и свою положительную роль: отсутствие негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта. Анальгину присуще также и слабое спазмолитическое действие, проявляющееся некоторым снижением тонуса гладких мышц мочеполового тракта и желчных путей.

При пероральном приеме действие препарата ощущается спустя 20-40 минут и достигает своего пика через 2 часа. Анальгин выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Для взрослых и детей в возрасте 14 лет и старше разовая доза составляет ½-1 таблетка (250-500 мг) 2-3 раза в день после еды. Наибольшая разовая доза - 2 таблетки (1 г), суточная - 6 таблеток (3 г).

Учитывая вероятность развития нежелательных побочных эффектов, в отношении длительности приема анальгина установлены следующие временные интервалы: не более 3-ех дней в качестве жаропонижающего и не более 5 дней в качестве анальгетика. При длительном приеме, а под таковым подразумевается недельный терапевтический курс препарата, показан обязательный контроль показателей крови и функционального состояния печени. Детям младше 14 лет анальгин назначают в соответствии с массой тела из расчета 5-10 мг на 1 кг 3-4 раза в день, предварительно раскрошив таблетку. Курс лечения в данном случае не должен превышать 3-ех дней. Инъекционная форма анальгина вводится внутривенно или, при сильных болях, внутримышечно.

В медицинской практике при длительном приеме анальгина отмечались случаи передозировки, признаками которой являются тошнота, рвота, боли в животе, озноб, снижение кровяного давления, учащенное сердцебиение, одышка, тиннитус, сонливость. В подобных случаях рекомендуется спровоцировать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и солевое слабительное средство.

При острой гастралгии прием анальгина возможен только после окончательного установления причин болей. Учитывая не самую лучшую репутацию данного лекарственного средства в плане побочных реакций, применение анальгина у детей в возрасте до 18 лет рекомендуется только после консультации с врачом.

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные.

Дозировка

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым - 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками - усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином - усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином - уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко - анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении - инфильтраты в месте введения.

Показания

Болевой синдром различного генеза (почечная и желчная колика, невралгия, миалгия; при травмах, ожогах, после операций; головная боль, зубная боль, меналгии). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение у детей

Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет - 100-200 мг; 6-7 лет - 200 мг; 8-14 лет - 250-300 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут.

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни.

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Анальгин (Analginum)

Фармакологическое действие

Анальгин обладает весьма выраженными анальгезируюшим (обезболивающим), противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Как хорошо растворимый и легко всасывающийся препарат он особенно удобен для применения в тех случаях, когда необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата. Хорошая растворимость дает возможность широко пользоваться анальгином для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения.

Показания к применению

Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия — боль, распространяющаяся по ходу нерва, радикулиты, миозиты — воспаление мышц), лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела), гриппе, ревматизме.

Способ применения

Назначают анальгин внутрь, внутримышечно или внутривенно.

Внутрь принимают после еды. Доза для взрослых — по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день; при ревматизме — до 1 г 3 раза в день. Детям внутрь — по 5-10 мг/кг 3-4 раза в сутки.

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) вводят взрослым по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза в день; не более 2 г в сутки. Детям вводят из расчета 0,1-0,2 мл 50% раствора или 0,2-0,4 мл 25% раствора на 10 кг массы тела.

Подкожно не применяют, так как возможно раздражение тканей.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 3 г; внутримышечно и в вену: разовая — 1 г, суточная — 2г.

Побочные действия

При использовании анальгина (особенно длительно) возможно угнетение кроветворения (гранулоцитопения /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, агранулоцитоз /отсутствие гранулоцитов в крови/), поэтому необходимо периодически проводить исследования крови.

Описаны случаи аллергических реакций после приема анальгина и анафилактического (аллергического) шока после внутривенного введения препарата.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности (кожных реакциях и др.), бронхоспазме (сужении просвета бронхов), нарушениях кроветворения.

Форма выпуска

Порошок, таблетки по 0,5 г; 25% и 50% растворы в ампулах по 1 и 2 мл.

Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0,05; 0,1 и 0,15 г.

Условия хранения

Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.

Синонимы

Метамизол натрия, Метамизол, Дипирон, Рональгин, Алгокалмин, Алгопирин, Метапирин, Метилмелубрин, Миналгин, Норамидопиринметансульфатнатрий, Новалдин, Новамидазофен, Новапирин, Носан, Ноболон, Девальгин, Ивальгин, Панталган, Пиретин, Пиридон, Тоталгин, Веталгин, Анальгетин, Неомелубрин, Новалгин, Новаминосульфон, Пиралгин, Пиризан, Сульпирин, Торалгин.

Состав

1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), трудно — в спирте.

Водный раствор (pН 6,0 — 7,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.

Дополнительно:

Анальгин входит также в состав комбинированных препаратов акабел, линимент “нафтальгин”, ремидон, таблетки “анапирин”.

Внимание

Перед применением препарата Анальгин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Анальгин – это один из самых распространенных и популярных препаратов. Он принадлежит к клинико-фармакологической группе пиразолонов – средств, обладающих обезболивающими и жаропонижающими свойствам.

Активный компонент и формы выпуска

Активным компонентом лекарства является метамизол натрия . В качестве дополнительных ингредиентов при изготовлении таблетированных форм в состав включают лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат кальция и тальк.

Данный препарат поставляется в виде форм для приема внутрь (таблеток по 500 мг), а также в форме 25% и 50% раствора для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл.

Свойства и фармакокинетика

Анальгин способен уменьшать интенсивность болевого синдрома и снижать температуру тела при лихорадочной реакции (благодаря повышению теплоотдачи). Он оказывает противовоспалительное действие за счет угнетения ЦОГ и простангландинов.

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество всасывается быстро, и практически в полном объеме. Эффект развивается спустя ½-1 час после употребления таблеток, и в среднем, через 30 минут после инъекции. Гидролиз метамизола натрия протекает в кишечной стенке, а метаболиты подвергаются биотрансформации в печени. Уровень их конъюгации с протеинами сыворотки достигает 60%. Продукты обмена покидают организм с мочой.

Когда нужно принимать Анальгин?

Показаниями к назначению Анальгина являются:

Анальгин: противопоказания

Анальгин не назначается, если у пациента выявлена индивидуальная гиперсенситивность к метамизолу натрия, дополнительным веществам, включенным в состав препарата или производным пиразолона.

К числу других противопоказаний относятся:

беременность I и III триместры;
детский возраст (младше 10 лет);
непереносимость НПВС;
«аспириновая астма»;
острые боли в абдоминальной области (до установления причин);
патологии системы кроветворения;
дисфункция костного мозга (в частности – после курса цитостатиков);
острая перемежающаяся порфирия (при АД<100 мм рт. ст.).

Важно: Анальгин следует с особой осторожностью назначать лицам с хроническим алкоголизмом и патологиями почек.

Пациентам целесообразно принимать наименьшие эффективные дозы, т. е. то количество препарата, которое уменьшает боль и снижает температуру. Дозировка определяется интенсивность болевого синдрома и лихорадки, а также относительными противопоказаниями.

Таблетки нужно глотать, не разжевывая, и запивая достаточным объемом чистой воды. Принимать их нужно после еды .

Для подростков, не достигших 14-летнего возраста, разовая доза определяется из расчета 8-16 мг/1 кг веса (при лихорадке дают 10 мг/кг). Для подростков от 15 лет, а также для взрослых (с массой тела более 53 кг) допустимой разовой дозой является 1000 мг (2 таб.).

Допустимая суточная доза для подростков (от 32 до 53 кг) составляет до 4 таб., а для взрослых – 8 таб.

Для лиц пожилого и старческого возраста суточный объем должен быть снижен, поскольку у них несколько замедлено выведение метаболитов. Такой же тактики придерживаются, если у больного снижена функциональная активность почек.

Важно: длительное применение недопустимо на фоне печеночной недостаточности.

Общая продолжительность приема зависит от характера заболевания и тяжести клинической симптоматики. При необходимости продолжительного применения требуется мониторинг картины крови .

Показаниями к инъекционному введению раствора являются интенсивные боли различного генеза. Дозировка для взрослых – 1-2 мл 2-3 раза в день (но не более 2 г в сутки). Для детей старше 10 лет и подростков дозу для парентерального введения определяют из расчета 0,1-0,2 мл 50% или 0,2-0,4 мл 25% р-ра на каждые 10 кг веса.

Побочные эффекты Анальгина

Метамизол натрия может спровоцировать следующие побочные реакции:

(чаще – кожные высыпания и зуд, реже – и );
изменения со стороны крови (в редких случаях отмечаются лейкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоз);
острое снижение функциональной активности почек;
окрашивание мочи в красный цвет.

Важно: клинические признаки агранулоцитоза – это гипертермия, воспаление в ротовой полости и в области гениталий.

При любом ухудшении состояния больного, еще до получения данных лабораторных анализов прием метамизола натрия следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с прочими ЛС

Анальгин способен усиливать действие этилового спирта, поэтому его не нужно принимать вместе с аптечным или домашними лекарственными настойками.

При сочетании с Хлорпромазином возможно значительное снижение температуры тела.

Нельзя одновременно принимать пенициллинового ряда, рентгеноконтрастные соединения и коллоидные кровезаменители.

Метамизол натрия имеет свойство снижать плазменную концентрацию Циклоспорина.

Анальгин повышает терапевтическую активность Индометацина, глюкокортикостероидных гормонов и непрямых антикоагулянтов, поскольку препятствует их конъюгации с белками крови.

Барбитураты при параллельном приеме снижают эффективность Анальгина, а , Кодеин, и ЛС – повышают.

Оральные противозачаточные таблетки, Аллопуринол и трициклические способны повышать токсичность метамизола натрия.

Передозировка

резкое снижение температуры тела;
(значительное падение АД);
общая слабость;
учащенное сердцебиение;
спутанность сознания;
паралич дыхательной мускулатуры;
развитие симптоматики острой печеночной и (или) .

При передозировке необходимо вызвать у пострадавшего рвоту и провести ему промывание желудка с помощью зонда . Для связывания и ускоренного выведения активного вещества показаны () и солевые . В тяжелых случаях необходимо принять неотложные меры по поддержанию жизненно важных функций. Назначается форсированный диурез, аппаратное очищение крови посредством гемодиализа и введение препаратов для ощелачивания крови. Развитие судорог является показанием для в/в инъекций барбитуратов быстрого действия и Диазепама.

Для кого Анальгин особенно опасен?

Вероятность развития тяжелых реакций гиперчувствительности выше у пациентов со следующими патологиями:

гиперчувствительность к НПВС (астматическая или аллергическая реакция);
непереносимость этанола;
непереносимость бензоатов (распространенных консервантов).

с осторожностью дают пострадавшим при множественных травматических повреждениях тканей. Пристальный контроль за гемодинамическими характеристиками нужен, если у пациента диагностированы острые патологии сердца и сосудов (в частности – ) или артериальная гипотензия. Высок риск осложнений лекарственной терапии данным препаратом у людей, страдающих обезвоживанием.

Важно: если диагностирован «острый живот», метамизол натрия, равно как и другие анальгетики нельзя давать во избежание «смазывания» симптоматики.

Не существует данных о вероятности формирования пороков развития плода под действием Анальгина. В связи с недостатком информации, женщинам, готовящимся стать матерями, настоятельно рекомендуется воздержаться от использования препарата на ранних и поздних сроках. Поскольку метамизол натрия частично блокирует выработку простагландинов, допускается вероятность раннего закрытия артериального протока у будущего ребенка.

Продукты обмена Анальгина способны проникать в материнское молоко, поэтому данное лекарство не следует пить женщинам в период лактации . В крайнем случае, покормить малыша можно не ранее, чем через 2 суток после приема.

Фармакокинетика

При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4- формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 минут и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.

Показания к применению

Лихорадочный синдром: инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых- комаров, пчел, оводов и др., посттрансфузионные осложнения.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиразолона), угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислотой, или другими противовоспалительными средствами, анемия, лейкопения, острая порфирия, детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление алкоголем.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, кратность назначения 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте 10-14 лет (32-52 кг) - разовая доза 1 таблетка (500 мг), максимальная суточная доза - 4 таблетки (2000 мг). Детям старше 15 лет (>53 кг) и взрослым - разовая доза 1-2 таблетки (500-1000 мг), максимальная суточная доза - 6 таблеток (3000 мг).

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты этанола. Эффект анальгина усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые Н 2 -блокаторы, пропранолол (замедляет инактивацию). Тиамазол и цитостатики увеличивают вероятность развития лейкопении. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность препарата. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие анальгина. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особенности применения

Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать

картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата в I и последнем триместрах беременности, в период лактации (на время лечения кормление грудью прекращают).

Меры предосторожности

У больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

У пациентов пожилого возраста доза анальгина должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов анальгина замедлено. У пациентов с тяжелым соматическим статусом и нарушением клиренса креатинина, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов замедленно.

Не рекомендуется регулярное длительное применение вследствие миелотоксичности. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, развитии вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При назначении больным с острой сердечнососудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой.

С осторожностью применяют у пациентов с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке. По одной упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.