Лекарственные вещества растительного и синтетического происхождения, повышающие секрецию желчи и способствующие выходу ее в двенадцатиперстную кишку, называются желчегонными. В комплексе с другими лекарственными препаратами их применяют для лечения заболеваний печени, желчного пузыря и желчных путей, при которых нарушается внешнесекреторная функция печени. Это приводит к нарушению двигательной функции пищеварительного канала, всасыванию пищевых и ряда лекарственных веществ, обмена белков и фосфорных соединений. Застой желчи и торможение синтеза желчных кислот могут привести к выпадению холестерина в осадок и последующему образованию желчных конкрементов.

Желчь содержит специфический пигмент билирубин, желчные кислоты (гликохолиевую, такрохолевую и др.), холестерин, лецитин, муцин и неорганические соли. Главное значение для процессов пищеварения имеют желчные кислоты, представляющие собой продукт соединения холиевой кислоты с глицином и таурином. Желчь — обязательный компонент нормального пищеварения, обеспечивающий эмульгирование жиров и всасывание липофильных веществ кишечника в кровь. Она необходима для усвоения жирорастворимых витаминов и выведения некоторых экзогенных лекарств и некоторых гормонов (эстрогенов).

Выделившаяся в просвет двенадцатиперстной кишки желчь — нормальный стимулятор желчеобразования в печеночных клетках. Стимулирующе влияют на желчеобразование также соляная кислота, АКТГ, инсулин и другие гормоны и ферменты. Печень регулирует выведение холестерина из крови и является одним из главных органов обезвреживания различных химических агентов и выведения их из крови вместе с желчью.

Выделение желчи из общего желчного протока и желчного пузыря в просвет двенадцатиперстной кишки осуществляется периодически, обычно одновременно с соком поджелудочной железы. На своем пути желчь преодолевает заслон сфинктера Одди. При воспалении слизистой оболочки желчного пузыря и общего протока, при наличии в них камней сфинктер Одди спастически сокращается и желчь в кишечник не пропускается. Это приводит к застою желчи в желчном пузыре и желчных протоках. В этих случаях необходимо принять средства, вызывающие расслабление мышц сфинктера Одди, протоков и желчного пузыря.

Секреция желчи регулируется холинергическими и адренергическими нервами под общим влиянием центральной нервной системы. Вещества, возбуждающие центральную нервную систему (малые дозы), холиномиметические средства увеличивают желчеобразование; вещества, угнетающие центральную нервную систему, и адреномиметики уменьшают секрецию желчи.

Холинолитики тормозят желчеобразование, но расслабляют тонус мышц и сфинктер Одди и тем самым облегчают выведение желчи. Аналогично действуют спазмолитики: магния сульфат и другие вещества. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и желчного пузыря. Поэтому с практической точки зрения представляют интерес два ряда желчегонных средств:

1) средства, стимулирующие образование желчи, — холеретики. Сюда можно отнести кислоту дигидрохолиевую, дехолин, аллохол, холосас, холензим, рыльца кукурузы, чай желчегонный, эфирные масла, цветы бессмертника, никотиновую кислоту, хлоралгидрат и др. К препаратам, увеличивающим количество жидкой части желчи, относят субар, соляную кислоту, салицилаты и др., а к усиливающим антимикробное действие желчи — йод, сульфаниламиды, антибиотики и др.;

2) средства, способствующие выделению желчи в кишечник Схолекинетики — берберина бисульфат, холагол, атропина сульфат, папаверина гидрохлорид, соль карловарская и др. К этой группе относятся также вещества (холин, тиолин, викасол, витамин К и др.), улучшающие выход желчи в результате противовоспалительного действия. Такое разделение желчегонных средств не всегда возможно, так как ряд препаратов обладает холеретическими, холекинетическими и холеспазмотическими свойствами. Большинство желчегонных средств действует комбинированно, усиливая секрецию желчи и облегчая ее поступление в кишечник.

Кислота дегидрохолевая. Белый или слегка желтоватый легкий кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде, но смешивается со спиртом. Стимулирует выработку желчи и усиливает диурез.

Назначают внутрь при холангитах, хронических холециститах, гепатитах 3 раза в день после кормления. Курс лечения — несколько дней. Как и другие холеретические средства, препарат противопоказан при острых и подострых дистрофиях печени, обтурационной желтухе.

Аллохол. Таблетки, покрытые оболочкой и содержащие желчь и уголь активированный. Усиливает секреторную функцию печени, активирует секреторную и моторную функцию желудка и кишечника, ослабляет процессы брожения и гниения.

Применяют при острых и хронических заболеваниях печени и желчных ходов, при запорах, обусловленных атонией кишечника. Курс лечения: несколько недель.

Таблетки Холензим — Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. Содержат высушенные желчь, поджелудочную железу и слизистую оболочку тонкого кишечника. Обладают желчегонной активностью и улучшают пищеварение за счет наличия в них трипсина и амилазы.

Применяют как желчегонное средство при заболеваниях желудочно-кишечного тракта: гастритах и др.

Телятам ориентировочная доза внутрь 1 таблетка 1—2 раза в день после кормления.

Никодин. Белый кристаллический порошок, растворим в воде. Обладает желчегонным и бактерицидным действием, а также свойствами витамина PP. Положительно влияет на функцию печени. Особенно эффективен при сочетании воспалительных заболеваний. При необходимости назначают вместе с антибиотиками.

В качестве желчегонных средств хорошо себя зарекомендовали фитотерапия и растительные желчегонные в частности.

Цветки бессмертника песчаного. Собранные и высушенные цветочные корзинки с верхними (длиной 1—2 см) частями стеблей дикорастущего многолетнего растения бессмертника песчаного. Соцветия растения содержат флавоны, дубильные вещества, эфирные масла, горечи, витамины К и Е и др.

Применяют как желчегонное средство при острых и хронических заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных путей в форме настоя, экстракта и сбора. Настой цветков (1:20) назначают внутрь телятам по 1/3 стакана 2—3 раза в день за 15— 30 мин до кормления.

Фламин. Сухой концентрат бессмертника. Желтый порошок, трудно растворимый в холодной воде, легко — в горячей. Телятам назначают по 1/2 таблетки (0,025 г) 3 раза в день за 30 мин до кормления. Курс 10—40 дней.

Кукурузные рыльца (кукурузные столбики). Собранные в период созревания початков кукурузы рыльца содержат синэстрол, стигмастерол, эфирное масло, горькие гликозидные вещества, сапонин, аскорбиновую и пантотеновую кислоты, витамин К и др.

Обладают желчегонным и мочегонным действием. Настой применяют при холециститах, гепатитах, особенно в случаях задержки желчеотделения, при почечнокаменной болезни и отеках сердечного происхождения. При этом происходит увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и удельной массы, снижение содержания билирубина, усиление диуреза. Одновременно в крови увеличивается содержание протромбина, что приводит к ускорению свертываемости крови.

К группе желчегонных средств относят также таблетки «Лиобил», конвафлавнн, берберина бисульфат, соцветия пижмы обыкновенной, соцветия кошачьей лапки, холосас, холагол.

106. Средства, способствующие образованию желчи и ее выделению. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.

Желчегонные средства – это лекарственные препараты, повышающие секрецию желчи или способствующие ее продвижению по желчным путям в 12-перстную кишку.

Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики):

Препараты, содержащие желчные кислоты (таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»)

Синтетические холеретики (Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид)

Холеретики растительного происхождения (цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52)

Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики) (к орневища с корнями валерианы)

К этой группе относятся препараты, содержащие компоненты бычьей жёлчи (аллохол, холензим, лиобил и др.) и/или растительные стеролы, входящие в состав желчегонных трав, (цветы бессмертника, кукурузные рыльца, Лив -52, Холосас или экстракт плодов шиповника) увеличивающие концентрацию органических анионов(танацехол и др.). К синтетическим препаратам (холеретикам) относится: гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид).

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецеп­торы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфек­ции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.

Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Абсолютными противопоказаниями к применению холеретиков служат все варианты холестаза: внутрипеченочный (гепатоцеллюлярный, каналикулярный, дуктулярный) и внепеченочный с желтухой и без нее (исключение – использование урсодезоксихолевой кислоты при внутрипеченочном холестазе).

Все желчегонные препараты, содержащие соли желчных кислот, а также синтетического и растительного происхождения существенно увеличивают функциональную нагрузку на гепатоциты, уменьшают в них содержание детоксицирующих субстанций и антиоксидантов (глютатион, сульфаты и др.). Особенно это касается многокомпонентных составов лечебных трав (желчегонные, слабительные, успокаивающие сборы), а также растительных средств китайского и тибетского происхождения. При назначении желчегонных препаратов необходимо удостовериться в отсутствии блокады тока желчи на этапах «печеночная клетка – внутри- и внепеченочная билиарная система».

Холензим выпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высу­шенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убой­ного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводя­щих путей.

Аллохол - 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чес­нока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.

Лиобил – препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимается по 1-3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3-4 нед.

Панзинорм, Фестал, Энзистал содержат экстракт жел­чи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспа­лительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид - производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и ан­тимикробным действием. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день до еды в те­чение 2-3 нед.

Цикловалон – производное циклогексанона. Принимается по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Осалмид – производное салициловой кислоты. Обладает способностью зна­чительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Препараты, стимулирующие выведение желчи:

Холекинетики - препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижа­ющие тонус желчных путей (Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы)

Холеспазмолитики (холелитики) - препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей (Олиметин)

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперст­ной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокра­щению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Желчегонным эффектом обладают также гепатопротективные средства растительного происхождения из расторопши пятнистой, дымянки лекарственной, чистотела, турмерика и на основе артишока. Они нормализуют моторно-эвакуаторную функцию билиарных путей и тонус сфинктера Одди (гепабене, хофитол, галстена, гепатофальк-планта и др.).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100- 200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50-100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1-3 мес.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% ра­створа по 50-100 мл 2-3 раза за 30 мин до еды в течение 1-3 мес.

Карловарская соль принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин - алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2-3 нед.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнеч­ное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики - это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. Оказывая спазмоли­тическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинети­ческие дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин - капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспали­тельное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

Как показывает статистика, сегодня чуть ли не каждый второй человек страдает от дисфункции печени, которая нередко провоцирует и проблемы с желчным пузырем. Правильно подобранные желчегонные лекарственные средства в кратчайший срок помогут вам избавиться от недугов, вызванных этой патологией, а также уменьшат проявление болезненных ощущений. Но прежде чем приобретать какой-то определенный препарат, нужно выяснить, какими они вообще бывают и чем отличаются, ну и, конечно же, убедиться, что у вас отсутствуют противопоказания к их приему.

Правила приема

Сразу отметьте для себя, если вы решили почистить желчный пузырь, то первым делом вам нужно будет сходить на УЗИ, ведь проводить подобные процедуры строго противопоказано при наличии камней. Что же касается выбора препарата, то, конечно же, намного разумнее будет подбирать его не самостоятельно, а вместе с врачом. Так вы огородите себя от всевозможных побочных эффектов и уменьшите риск развития осложнений.
Кроме того, на каком бы медикаменте вы не остановились, запомните следующие правила их приема:

Подобные препараты (вне зависимости от формы выпуска) нужно принимать за 40-50 минут до употребления пищи. Запиваются же они обычной водой;
суточную дозу лекарства рекомендуется распределить на 3 приема;
имейте в виду, что такие препараты нередко провоцируют тошноту, поэтому после их приема вам обязательно нужно будет поесть;
курс лечения обычно длиться от 20 дней до 2 месяцев (после 60 дней прием необходимо делать перерыв хотя бы на месяц).

Классификация

В настоящее время в аптеках можно найти огромный выбор желчегонных средств, которые отличаются не только своим действием на организм, но и химическим составом. Что же касается стоимости таких медикаментов, то она также сильно варьируется, поэтому любой человек сможет найти что-то исходя из своих финансовых возможностей. Вот на какие группы подразделяются такие средства:

Холеретики. Их основная функция - увеличение образования желчи. По своему происхождению они могут быть как натуральными (произведенными из экстрактов растительного и животного происхождения), так и синтетическими. Действие второй группы немного отличается от первой, поскольку синтетические препараты не только увеличивают количество желчи, но также обладают противовоспалительными и антибактериальными свойствами. Кроме того, они способны ускорить многие обменные процессы и улучшить пищеварение;
холекинетики. Повышают тонус желчного пузыря и расслабляют его стенки, в результате этого желчь начинает выделяться намного быстрее. Вот примеры самых популярных медикаментов данной группы: Сорбит и Магнезия;
холеспазмолитики. Основная их функция - расширение путей вывода желчи и устранение болезненных ощущений. В результате такого воздействия желчь намного быстрее выводится и организма. Кроме того, несомненным достоинством подобных препаратов является и то, что они помогают побороть спазмы;
гидрохолеретики. Уменьшают вязкость желчи, вследствие чего ее количество увеличивается. Поскольку она становится более жидкой и водянистой, это облегчает ее попадание в кишечник и способствует скорейшему выводу из организма. Основные средства подобной группы - минеральные воды.

Имейте в виду, что намного разумнее и безопаснее будет покупать подобные препараты после осмотра и консультации врача. Но если вы все же решили заняться самолечением и не знаете, что при этом выбрать, то вот какие средства пользуются наибольшей популярностью: Аллохол, Никодин, Циквалон, Хофитол, Папаверин, Бесалол и Ксилит.

Виешнесекреторная функция печени состоит в непрерывном образовании п выделении желчи в просвет двенадцатиперстной кишки. Часть желчи резервируется в желчном пузыре и при необходимости (например, при употреблении жирной пищи) выбрасывается в кишечник. Всего за сутки у человека выделяется около 1 л желчи. Она играет важную роль в переваривании жиров (эмульгирует их) и стимулирует перистальтику кишечника, способствует всасыванию жирорастворимых витаминов.

Образование и выделение желчи может нарушаться при заболеваниях печени, желчного пузыря и желчных протоков. Наиболее частыми причинами, затрудняющими поступление желчи в кишечник, являются воспалительные заболевания желчного пузыря (холецистит), желчных протоков (холангит), спазмы желчного протока или закупорка его камнем. При этом желчь задерживается в желчном пузыре, печени, всасывается в кровь и возникает желтуха, а недостаток желчи в кишечнике приводит к нарушению пищеварения, особенно жиров. При спазмах желчного протока или закупорке его камнем (желчно-каменная болезнь) возникает приступ резкой боли в области правого подреберья - печеночная колика.

Назначение желчегонных средств способствует очищению желче- выделительной системы от слизи, микроорганизмов, камней и т.д. и улучшает пищеварение в кишечнике. По механизму действия желчегонные средства делятся на две группы: 1) средства, усиливающие продукцию желчи - холесекретика (холеретики); 2) средства, способствующие выведению желчи - холагола.

Средства группы холесекретика усиливают продукцию желчи печеночными клетками. К ним относятся препараты желчных кислот (кислота дегидрохолевая), таблетки «Аллохол» и «Холензим», содержащие сухую желчь; растительные препараты - холосас . кукурузные рыльца . цветы бессмертника и др. последнее время в качестве холе- секретиков предложены синтетические вещества: оксафенамид . цик- валон , никодин и др.

Некоторые из них обладают также противовоспалительным и антимикробным действием.

К группе холагола относят магния сульфат . м-холиноблокаторы и спазмолитики. Магния сульфат (20-30% раствор) назначают внутрь или вводят через дуоденальный зонд непосредственно в двенадцатиперстную кишку. При этом происходит рефлекторное сокращение желчного пузыря, расслабление сфинктера Одди и желчь из пузыря выбрасывается в кишечник. Подобным действием обладают некоторые

растительные масла (оливковое, подсолнечное) п специально приготовленные препараты эматин, олиметин , холагол и др.

При спазмах желчных протоков или их закупорке камнем назначают спазмолитики миотропного действия (папаверин, но-шпа и др.) или м-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.). Устраняя спазм, они облегчают отток желчи в кишечник. Во время приступа печеночной колики спазмолитики назначают совместно с анальгетиками: морфином, иромедолом или омнопоном.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА. МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА.

Желчь человека представляет собой секрет, который вырабатывается печеночными клетками. Этот секрет содержит:

билирубин (конечный продукт обмена гемоглобина)

желчные кислоты (конечные продукты обмена холестерина)

гормоны, витамины и другие физиологически активные вещества

фосфолипиды (лецитин)

Важную роль в переваривании и всасывании липидов играют желчные кислоты (холевая, дезоксихолевая, хенодезоксихолевая).

При некоторых заболеваниях ЖКТ могут нарушаться: желчеобразование и желчевыделение.

Это наблюдается при остром и хроническом холецистите, холангитах, хроническом гепатите, дискинезиях желчных путей. В этих случаях показано назначение желчегонных средств.

Желчегонные средства – это лекарственные препараты, повышающие секрецию желчи или способствующие ее продвижению по желчным путям в 12-перстную кишку.

КЛАССИФИКАЦИЯ ЖЕЛЧЕГОННЫХ СРЕДСТВ по их влиянию на секрецию и выделение желчи:

Холеретики – средства, стимулирующие желчеобразование.

а) Истинные холеретики (содержат желчь и желчные кислоты)

• холензим

б) Синтетические холеретики

оксафенамин

• циквалон

  в) Холеретики растительного происхождения

  бессмертник (цветки)

  мята перечная

  шиповник (плоды)

  петрушка

  флакумин

  кукурузные рыльца

  барбарис амурский

  фламин (сухой концентрат бессмертника, содержащий флавоны)

г) Гидрохолеретики

минеральные воды

препараты валерианы

Средства, стимулирующие желчевыделение

а) Истинные холеретики:

магния сульфат

• оливковое масло

  берберина сульфат

  б) Холеспазмолитики:

  М-холинолитики

  Теофиллин

  Нитроглицерин

• Папаверина гидрохлорид

Средства, увеличивающие гидрофильностьжелчи и препятствующие образованию желчных камней: хенофальк (хендол).

Представленная классификация несколько условна, т. к. в большинстве случаев лекарственные средства обладают комплексным действием.

Рассмотрим холеретики. Эти препараты стимулируют желчеобразовательную функцию печени. Механизм действия холеретиков складывается из нескольких моментов:

непосредственная стимуляция секреторной функции печеночной паренхимы;

повышение осмотисческой фильтрации воды и электролитов в желчные капилляры;

стимуляция рецепторов слизистой тонкого кишечника, что усиливает желчеоразование.

Типичными истинными холеретиками являются аллохол и холензи. Это многокомпонентные препараты, общий компонент – желчь животных (сухая желчь).

Синтетические холеретикию Все синтетические препараты усиливают выработку желчи, увеличивают объем желчи, и у них имеется противовоспалительных эффект.

Холеретики растительного происхождения содержат большое количество эфирных масел, смол, флавонов и других биологически активных веществ. Отвары и настои из этой группы растений или таблетки, попадая в тонкий кишечник, стимулируют рецепторы слизистой оболочки кишечника, что увеличивает желчеобразование. Кроме того, каждое растение имеет свои черты действия. Например, спазмолитическое действие, присущее таким растениям, как бессмертник, кукурузные рыльца, мята перечная; противомикробное действие – пижма, бессмертник, мята перечная; тонизируют желчный пузырь – пижма, барбарис амурский, петрушка.

ГИДРОХОЛЕРЕТИКИ

Они увеличивают количество желчи за счет водного компонента:

усиливается секреция желчи;

ограничивается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре. Это ведет к увеличению коллоидной устойчивости желчи. Главными представителями гидрохолеретиков являются минеральные воды (Джермук, Нафтуся, Арзни, Смирновская, Славяновская). Желчегонное действия в этих водах оказывают сульфаты, а магний способствует повышению тонуса желчного пузыря.

ХОЛЕКИНЕТИКИ

Истинные холекинетики Холеспазмолитики

(МО 4 , сорбид, ксилит) (М-холинолитики, спазмолитики)

Истинные холекинетики повышают тонус повышают тонус желчного пузыря и одновременно снижают тонус желчных путей.

Механизм действия. Они раздражают слизистую оболочку 12-перстной кишки – выделяется холецистокинин, который взывает сокращение мышечной стенки желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди.

ХОЛЕСПАЗМОЛИТИКИ.

Они представляют собой препараты разных фармакологических групп, и механизм действия у них разный. Применяют из не только как холеспазмолитики, но в конечном счете они снимают спазм желчных путей, увеличивается прохождение желчи. Их применяют чаще всего при дискинезии желчных путей, которая сопровождается болевыми приступами (М-холинолитики, но-шпа, папаверин).

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА

Маточные средства – это лекарственные препараты, влияющие на тонус и сократительную деятельность миометрия (моточной мускулатуры).

Классификация маточных средств

Средства, стимулирующие мускулатуру матки.

Усиливающие ритмические сокращения миометрия:

а) препараты группы окситонина:

окситонин

дезаминоокситоцин

питуитрин

гифотоцин

б) препараты простагландинов:

динопрост

динопростон

Усиливающие тоническое сокращение миометрия:

а) спорынья и алкалоиды:

• эргометрин

  метилергометрин

  эрготамин

б) котарнина хлори.

Средства, стимулирующие тонические и ритмические сокращения матки:

сферофизин

пахикарпина гидройодид

«Малые» маточные средства:

экстракт водяного перца

настойка листьев барбариса амурского

экстракт травы пастушьей сумки

экстракт чистеца буквицецветного

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики)

партусистен

ритодрин

Маточные средства применяют для усиления или ослабления сокращения матки при родах, для остановки маточных кровотечений.

Окситоцин – гормональный препарат, из задней доли гипофиза.

Механизм действия: возбуждение адренорецепторов клеточных мембран миометрия. При возбуждении рецепторов снижается поляризация мембраны мышечных клеток массы. Это ведет к:

усилению проницаемости мембран для К + (повышение возбудимости);

усиливается высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума, а кальций необходим для связывания тропонина и усиления взаимодействия актина и миозина. В результате – сокращение миометрия;

подавляется образование ц-АМФ, который связывает кальций, что ведет к ослаблению, сокращения актомиозинового комплекса.

Надо учитывать, что малые дозы окситоцина вызывают ритмическое сокращение матки, а большие дозы могут вызвать тетаническое сокращение матки (может наступить асфиксия плода, разрыв матки).

Окситоцин увеличивает выделение молока молочными железами.

Питуитрин – гормональный препарат из задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней.

Он содержит 2 действующих вещества:

окситоцин(сокращает маточную мускулатуру);

вазопрессин (сокращает сосуды и повышает АД).

Питуитрин не назначается женщинам, страдающим гипертонической болезнью, из-за содержащегося в нем вазопрессина.

В последнее время для стимуляции родовой деятельности все чаще применяют простагландины . На матку оказывают влияние простагландины группы. Они вызывают повышение тонуса и моторики матки, причем действуют и на беременную и на не беременную матку.

Механизм действия простагландинов на матку связан с возбуждением специфических рецепторов, заложенных в мембранах мышечных клеток. Возбуждение этих рецепторов приводит в действие сократительный механизм миометрия -–наступают ритмические сокращения матки.

Фармакокинетика простагландинов:

Простагландины быстро инактивируются в организме, поэтому вводят обычно в/в капельно. Роды наступают через 1-4 часа. Метаболизм происходит в печени, легких, почках. Выделяются метаболисты простагландинов почками.

Показания к применению:

стимуляция родовой деятельности

остановка тяжелых послеродовых кровотечений

прерывание беременности до 15 недель

Путь введения: в вену, в матку (для абортов)

Побочные явления: диспепсия (тошнота, рвота, понос), тахикардия, бронхоспазм, флебит (при внутривенном введении).

Противопоказания: бронхиальная астма, эпилепсия.

Препараты спорыньи применяются с давних времен для остановки послеродовых кровотечений.

В акушерской практике используют препараты двух алкалоидов спорыньи: эргометрина и эрготамина. Механизм действия этих препаратов связан с избирательным возбуждением альфа- адренорецепторов матки. В результате наступает сокращение мощного слоя мышцы матки и мышцы шейки матки. Это приводит к механическому сдавливанию кровеносных сосудов, косо расположенных в миометрии. Кровотечение прекращается.

Сравнительная таблица эргометрина и эрготамина

Острое отравление препаратами спорыньи часто наступает в связи с попыткой вызвать аборт. Преобладают симптомы, связанные с действием на ЦНС: двигательное возбуждение, судороги, рвота (возбуждение триггерной зоны), снижение АД по типу ортостатического коллапса (угнетение сосудодвигательного центра).

Длительное применение препаратов спорыньи приводит к хроническому отравлению (эрготизм). В настоящее время практически не встречается. Две формы эрготизма:

«огонь св. Антония» - гангренозная форма;

«злая корча» – судорожная форма

«Малые» маточные средства – препараты растительного происхождения, полученные из водяного перца, пастушьей сумки, барбариса. Они применяются в гинекологии для лечения различных маточных кровотечений при патологиях, не связанных с беременностью.

Токолитические средства – это лекарственные препараты, ослабляющие сокращение беременной матки при ее чрезмерной активности.

Токолитические средства можно разделить на 3 группы:

бета 2 - адреномиметики(партусистен, ритодрин).

Средства, угнетающие синтез простагландинов (ацетилсалициновая кислота, индометацин).

Средства, приводящие к изменению содержания и передвижения ионов кальция (магния сульфат).

Бета-адреномиметики. Механизм токолитического действия бета 2 -адреномиметиков заключается в том, что в матке заложены бета 2 -адренорецепторы и при их возбуждении происходит расслабление гладкой мускулатуры матки. Вот почему эти препараты назначают как средства, ослабляющие сокращение матки при преждевременных схватках.

Средства, угнетающие синтез простагландинов (ацетилсалициновая кислота, индометацин).

Механизм токолитического действия этих препаратов заключается в том, что они блокируют активность фермента циклооксигеназы, и синтез простагладинов уменьшается. А простагладины стимулируют маточную мускулатуру.

Применяют ацетилсалициновую кислоту по 0,5 г. 4-6 раз в день.

Третья группа токолитических средств – препараты магния (МО 4). Механизм токолитического действия препаратов магния: магний конкурентов вытесняют ионы кальция из саркоплазматического ретикулума, истощают запасы кальция. Это приводит к снижению возбудимости маточной мускулатуры.

Как токолитическое средство магния сульфат вводят внутримышечно по 10 мл. раствора 2-4 раза в день.