Таблетки как современная лекарственная форма. Классификация таблеток. Виды таблетированных лекарств

Таблетки - твердая лекарственная форма, получаемая путем технологической обработки и прессования лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Название “таблетки” происходит от латинского слова “tabella” - дощечка, плитка. Поэтому различные лекарственные формы, подобные по форме дощечке или плитке, до настоящего времени называют таблетками или тритурационными таблетками, независимо от их технологических особенностей.

Производство таблеток в мире ежегодно возрастает на 10-15%. По данным ВОЗ, такие темпы сохранятся до конца XX ст.

Таблетки как лекарственная форма получили широкое распространение и в странах СНГ. Объем производства обычных таблеток составляет около 90%, дражированных - 9,4%, с сухим покрытием - 0,5%, с пленочным - около 0,1%. Их популярность обусловлена рядом положительных качеств по сравнению с другими лекарственными формами.

Таблетки имеют такие преимущества:

0 медико-фармацевтические: удобство применения; точность дозировки; регулирование всасывания лекарственных веществ из таблеток по месту локализации (желудок, кишечник) и во времени; возможность сочетать несовместимые по физико-химическим свойствам и терапевтическому действию лекарственные вещества; возможность маскирования неприятного запаха, вкуса, цвета и красящей способности;

0 производственные: высокая производительность и экономичность по сравнению с другими лекарственными формами; возможность полной механизации и автоматизации производства; гигиеничность и массовость производства;

0 эксплуатационные: высокая компактность; портативность; устойчивость к воздействию неблагоприятных механических и климатических факторов; удобство транспортировки, хранения и отпуска, длительный срок годности.

Однако таблеткам присущи и некоторые недостатки:

0 действие лекарственных веществ может развиваться относительно медленно;

0 таблетки невозможно ввести при рвоте, обморочном состоянии;

0 при длительном хранении некоторые таблетки могут цементироваться, что приводит к изменению времени распадаемости;

Ш в состав таблеток часто вводятся балластные вещества, не имеющие терапевтической ценности, которые иногда вызывают некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку);

Ш отдельные лекарственные вещества, в частности бромиды натрия или калия, образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек Устраняют этот недостаток путем растворения таблеток в определенном количестве воды;

0 не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки.

По способу производства таблетки разделяются на два класса: прессованные, получаемые путем прессования лекарственных порошков, и тритурационные, или формовочные таблетки, получаемые формованием таблетируемой массы. Последние составляют примерно 1-2% от всего объема производимых таблеточных лекарственных форм.

Таблетки классифицируют также по конструктивному признаку; по составу: простые (однокомпонентные) и сложные (многокомпонентные) и по структуре: каркасные, однослойные и многослойные, с покрытием (дражированное, пленочное и прессованное сухое) или без него.

Таблетки, получаемые прессованием, имеют разную геометрическую форму, массу и размеры. Отечественная промышленность выпускает в основном таблетки круглой формы с плоской или двояковыпуклой поверхностью. За рубежом выпускаются таблетки цилиндрические, двояковогнутые, трех-, четырех-, пяти- и шестиугольные, овальные, кольцевые. Наиболее распространенными формами являются низкий цилиндр с двояковыпуклой торцевой поверхностью и закругленными краями или же овальный диск, которые обеспечивают максимальную прочность таблетке при ее минимальном размере и массе. Она создает удобство при их автоматической или полуавтоматической упаковке; кроме того, данная форма облегчает проглатывание таблетки. При выборе формы учитывают также назначение таблетки. Так, если она предназначена для дальнейшего дражирования, то должна быть выпуклой формы с тонкими краями, для того чтобы легче было покрывать края. Для таблеток же, требующих быстрого растворения, лучше подходит кольцевая форма, обеспечивающая ее распадаемость изнутри и снаружи. В частности, такая форма таблеток предпочтительнее для контрацептивно-лечебных целей.

Размеры таблеток в диаметре колеблются от 4 до 25 мм. Таблетки диаметром свыше 25 мм называют брикетами. Наиболее распространенными являются таблетки диаметром от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром более 13 мм должны предназначаться для разжевывания, рассасывания или растворения перед употреблением; с диаметром 9 мм и более должны иметь риску (одну или две), позволяющую разделить их на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного вещества.

Некоторые таблетки на своей поверхности имеют надписи с названием препарата или фирмы изготовителя. Они обычно делаются в виде вогнутых отпечатков, так как выпуклые знаки на торце таблетки больше подвержены истиранию и разрушению.

Диаметр таблеток определяется в зависимости от их массы. Для этой цели пользуются специальной шкалой “масса - диаметр” (ОСТ 64-072-89 “Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры”) (табл. 22.1).

Данный ОСТ предусматривает в основном выпуск двух типов таблеток: плоскоцилиндрических без фаски и с фаской, двояковыпуклых без покрытия и с покрытием (пленочных, напрессованных и дражированных).

Плоскоцилиндрические таблетки выпускаются 14 типоразмеров с диаметром в диапазоне 4-20 мм; двояковогнутые таблетки без покрытия выпускаются 10 типоразмеров от 4 до 13 мм, таблетки с покрытием от 5 до 10 мм. Высота плоскоцилиндрических таблеток должна быть в пределах 30-40% от диаметра.

Масса таблеток в основном составляет 0,05-0,8 г, что определяется дозировкой лекарственного вещества и количеством входящих

Таблица 22.1

Зависимость массы таблетки от диаметра

Масса таблетки, г Диаметр, мм
От 0,02 до 0,04 4
От 0,04 до 0,08 От 0,08 до 0,15 От 0,15 до 0,20 От 0,20 до 0,30 5
6
7
8
9
От 0,30 до 0,40 10
От 0,40 до 0,65 11
12
От 0,65 до 1,35 13
14
От 0,80 до 1,65 15
От 0,95 до 2,0 16
Свыше 1,80 20



в их состав вспомогательных веществ. Содержание активных веществ в лекарственных препаратах находится в различных пределах (табл. 22.2). Более чем у половины (55%) таблетированных препаратов содержание действующих веществ составляет 50% и более от массы таблеток.

В зависимости от назначения и способа применения различают такие виды таблеток:

Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Лекарственные вещества из них всасываются через слизистую оболочку желудка или кишечника. Эти таблетки принимают внутрь, запивая водой, или же предварительно растворяя. Пероральная группа таблеток является основной. При этом кишечно-растворимые или энетросол(обильные таблетки растворяются избирательно при определенной pH среды в разных отделах кишечника.

Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются через слизистую оболочку полости рта. Таким образом применяются таблетки с нитроглицерином, спазмолитиками, гормонами и другими веществами.

Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Они рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью получения пролонгированного лечебного эффекта. Обычно имплантационные таблетки с нерастворимыми в воде лекарственными средствами (дезоксикортикостерона ацетат, эстрадиола дипропионат, тетурам и др.) предназначены для подкожного введения с помощью специального имплантатора. Их приготавливают обычно прессованием стерильных лекарственных веществ без наполнителей в асептических условиях массой до 50 мг цилиндрической формы и затем дополнительно стерилизуют. Замедленная скорость рассасывания обеспечивает терапевтичское действие от нескольких недель до года.

Injectablettae - таблетки, приготавливемые асептически, применяются для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.

Solublettae - таблетки, используемые для приготовления растворов разного фармацевтического назначения (дезинфицирующие растворы, растворы для полосканий, растворы для спринцеваний).

Dulciblettae - таблетки, имеющие сладкий вкус, применяются в виде жевательных таблеток.

Bacilli, boli, uretratoria, vagitoria - прессованные уретральные, вагинальные и ректальные лекарственные формы. Например, вагинальные таблетки могут быть предназначены для профилактических (контрацептивные с содержанием противозачаточных средств) и лечебных мероприятий (содержат антисептики и другие лекарственные вещества). Они имеют различную форму (кольцевую, овальную, цилиндрическую), как правило, без острых углов. Более проблемными являются кольцевые таблетки без ядра, имеющие большую поверхность взаимодействия с секретами слизистой влагалища. Специфика применения и необходимость немедленного растворения таких таблеток предъявляют особые требования к их качеству, которые определяются селективными свойствами вспомогательных веществ. Такие таблетки (гиналгин, кандибене, кли- он-Д, клотримазол, пимафуцин) обычно вводятся при помощи специального шприца.

Таблетка (от лат. tabella - дощечка, плитка) - дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.
Первые сведения о таблетках относятся к середине XIX века. В России первая крупная таблеточная мастерская открылась в 1895 г. в Петербурге.
Таблетки являются одной из самых распространенных и перспективных лекарственных форм и, как уже упоминалось ранее, в настоящее время составляют около 80 % от общего объема готовых лекарственных форм. Это объясняется тем, что таблетки обладают рядом преимуществ перед другими лекарственными формами, а именно:

  • точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ;
  • портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранения и транспортировки лекарственной формы;
  • сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек;
  • маскировка неприятных органолептических свойств лекарственных веществ (вкус, запах, красящая способность), которая достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.;
  • локализация действия лекарственного вещества в определенном месте ЖКТ путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде;
  • пролонгирование действия лекарственных веществ (путем нанесения покрытий);
  • регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава в определенные промежутки времени (многослойные таблетки);
  • сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам.

Наряду с положительными качествами таблеток как лекарственной формы, они обладают рядом некоторых недостатков, а именно:

  • при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;
  • с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, вызывающие иногда побочные явления (например, тальк раздражает слизистые оболочки);
  • отдельные лекарственные препараты образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток легко устраним, если такие таблетки перед приемом размельчить и растворить в определенном количестве воды;
  • таблетки невозможно ввести в организм при рвоте или обморочном состоянии;
  • не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки. Таблетки имеют вид плоских и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок.

Самой распространенной является плоскоцилиндрическая форма с фаской и двояковыпуклая форма, удобная для проглатывания. Кроме того, с технологической точки зрения, такие формы таблеток наиболее удобны для изготовления и упаковки, так как они легко и плотно упаковываются, к тому же пуансоны и матрицы для их изготовления конструктивно проще и экономически выгоднее. Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25 мм, наиболее распространенные таблетки - от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами. Высота таблеток должна быть в пределах 30-40 % их диаметра. Некоторые таблетки имеют на поверхности надписи с названием препарата в виде вогнутых отпечатков, так как выпуклые буквы на торце таблеток более подвержены истиранию и разрушению. Таблетки диаметром более 9 мм имеют риску (насечку), которая наносится на нее при прессовании пуансоном. По насечкам таблетки легко разламываются и могут делиться с достаточной точность на 2 или 4 приема для варьирования дозировки лекарственного вещества.

Различают следующие классы таблеток:

  • Прессованные таблетки, получаемые путем прессования лекарственных порошков на таблеточных машинах. Этот способ является основным при производстве таблеток.
  • Тритурационные таблетки (формованные, микротаблетки), получаемые таблетируемой массы. Этот класс таблеток изготавливают в случаях, если использование давления по каким-либо причинам нежелательно (например, таблетки нитроглицерина, когда при использовании давления может произойти взрыв), либо дозировка лекарственных веществ мала, а добавление большого количества вспомогательных веществ нецелесообразно. Масса таких таблеток может составлять до 0,05 г.
  • Непокрытые, покрытые - таблетки без оболочки или покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ.
  • Шипучие - таблетки, принимаемые после растворения.
  • Кишечнорастворимые таблетки (желудочно-резистентные) - таблетки, сохраняющие лекарственное вещество в желудочном соке и высвобождающие его в кишечном соке.
  • С модифицированным высвобождением - покрытые или не покрытые" таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственных веществ.
  • Таблетки-ретард - таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой), у которых послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.
  • Таблетки для приготовления раствора, суспензии и др.

Кафедра фармакогнозии и фармацевтической технологии

Курсовая работа

Технология таблеток продленного действия. Технологическое оборудование, вспомогательные вещества

Работу выполнила студентка

5 курса 1 группы фармацевтического факультета

Малкина Екатерина Олеговна

Научный руководитель

ассистент Чикина Ирина Владимировна

Ярославль 2014

Введение………………………………………………………………………….3

I Глава. Характеристика таблеток как лекарственных форм ……………… 4

1. Таблетки, их характеристика и классификация ……………………………4

2. Требования к изготовлению таблеток ……………………………………..7

2.1. Положительные и отрицательные стороны таблеток как

лекарственной формы …………………………………………………………..7

2.2. Требования, предъявляемые к изготовлению таблеток ………………...9

II Глава. Технология изготовления таблеток

пролонгированного действия ………………………………………………..13

1. Характеристика таблеток пролонгированного действия ……………….13

2. Классификация лекарственных форм пролонгированного действия ….15

3. Номенклатура таблеток пролонгированного действия …………………19

4. Технология изготовления таблеток пролонгированного действия ……26

4.1. Основная схема изготовления таблеток ……………………………….26

4.2. Особенности изготовления таблеток пролонгированного действия …27

Заключение ……………………………………………………………………35

Список литературы ……………………………………………………………36

Введение

Таблетки занимают в ассортименте аптек около 50% ассортимента лекарственных средств и это связано с удобством применения и компактностью упаковки. Но таблетки, как и другие лекарственные формы не лишены недостатков, в связи с чем одной из наиболее важных задач современной фармацевтической технологии является создание лекарственных форм, способствующих повышению биологической доступности лекарственных средств и снижению побочных эффектов. Достичь этого можно различными способами, среди которых можно выделить использование специальных вспомогательных веществ и технологических приемов, с помощью которых можно регулировать высвобождение лекарственных веществ из лекарственной формы. Таблетки с пролонгированным высвобождением позволяют снизить дозу лекарственного вещества, поступающего в кровяное русло по сравнению с «простыми» таблетками, что в значительной степени способствует уменьшению побочных эффектов и частоту приема препарата. (научные ведомости)

Создание пролонгированных лекарственных форм приводит к достижению терапевтического эффекта при снижении кратности приемов, позволяет избежать колебаний концентрации действующего вещества в крови и снижает токсичность. Кроме того, сокращение частоты приема препаратов улучшает выполнение больными лечения. /1,2,4,5/

I глава Характеристика таблеток как лекарственной формы

1. Таблетки, их характеристика и классификация

Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже - формованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных компонентов.

Первые сведения о возможности прессования порошков относятся к середине XIX столетия. В нашей стране впервые начал выпускать таблетки в 1895 г. завод врачебных заготовлений в Петербурге, сейчас Ленинградское производственное объединение "Октябрь". Первым исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л.Ф. Ильина (1900 г).

Таблетки имеют вид плоских, и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок. Наиболее удобны для изготовления, упаковки и применения таблетки в виде дисков, так как они легко и плотно упаковываются. Штампы и матрицы для их изготовления проще и дешевле. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25мм. Таблетки с большим поперечником считаются брикетами. Высота таблеток должна быть в пределах 30-40% их диаметра.

Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму. Таблетки диаметром (длиной) более 9мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку лекарственного вещества. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной; на торцевые поверхности могут быть нанесены опознавательные надписи и условные обозначения (маркировка). Одна таблетка обычно предназначается на один прием.

Таблетки могут быть предназначены для энтерального и парентерального введения, а также для приготовления растворов или суспензий для приема внутрь, аппликаций и инъекций.

Таблетки классифицируют по самым разным признакам.

    По способу получения:

    прессованные (собственно таблетки);

    тритурационные.

    По пути введения:

    пероральные;

    оральные;

    вагинальные;

    ректальные.

    По наличию оболочки:

    покрытые оболочкой;

    непокрытые оболочкой.

    В зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств:

  • с модифицированным высвобождением.

    По признаку готовности к применению:

    готовые формы;

    полуфабрикаты для приготовления раствора или суспензии.

    В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток:

    Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Иногда их предварительно растворяют в воде. Пероральные таблетки являются основной группой таблеток.

    Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта.

    Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта.

    Injectablettae - таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.

    Solublettae - таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и др.).

Для практических занятий

Тема речевого общения:

Курс: 3

Дисциплина: профессиональный русский язык

Составитель: к.п.н.,доц. Озекбаева Н.А.


Тема речевого общения: Производство и критерии качества твердых лекарственных форм. Реферат-резюме литературы по специальности. Структура и композиция реферата-резюме.

II. Цель: совершенствовать навыки ознакомительного и изучающего чтения текстов по специальности и навыки письменной профессиональной речи.

III. Задачи:

Практические навыки: совершенствовать навыки реферирования специальной литературы и передачи информации в виде реферата-резюме.

IV. Основные вопросы темы:

1. Реферат-резюме медицинской литературы.

2. Структура и композиция реферата-резюме.

3. Медицинская терминология по теме «Производство и критерии качества твердых лекарственных форм».

V. Методы обучения:

· Репродуктивный: ознакомление с теоретической информацией, выполнение тренировочных упражнений.

· Наглядный: применение опорных схем.

· Интерактивный: работа в микрогруппах; лингвистическая игра; атака вопросами.

VI. Задания по теме.

Задание 1. Прочитайте. Объясните смысл данных высказываний. Запишите их.

1) Профессия врача – это подвиг. Она требует самопожертвования, чистоты души и помыслов. Не всякий способен на это. (А.П. Чехов) 2) Чтобы быть истинным и полезным врачом и достигнуть точного познания в медицине, нужны шесть следующих условий: врожденный талант, хорошее воспитание, высокая и чистая нравственность, изучение медицины с самых юных лет в известной и хорошей медицинской школе, любовь к своей науке и трудным ее занятиям, - и значительное время. (Гиппократ)

Задание 2. Ознакомьтесь с глоссарием. Прочитайте вслух термины, соблюдая правильное ударение.

Глоссарий

Твердые лекарственные формы – тип лекарственных форм, характеризующихся постоянством объема и геометрической формы вследствие свойств твердости и упругости. К твердым лекарственным формам относят: брикеты, гранулы, губки лечебные, драже, карамели, капсулы, карандаши, микрокапсулы, микросферы, липосомы, пеллеты, пленки лекарственные, порошки, резинки жевательные, сборы, таблетки.

Драже – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая послойным нанесением лекарственных веществ на микрочастицы вспомогательных веществ с использованием сахарных сиропов.

Брикет – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или измельченного лекарственного растительного сырья (или смеси различных видов растительного сырья) без добавления вспомогательных веществ и предназначенная для приготовления растворов, настоев (брикет для настоя) и отваров (брикет для отвара).

Карамель – твердая лекарственная форма с высоким содержанием инвертированного сахара, предназначенная для применения в ротовой полости. Карамель гомеопатическая содержит гомеопатическое лекарственное средство.

Имплантат – стерильная твердая лекарственная форма депо для введения в ткани тела. К имплантатам относятся: таблетки имплантируемые, таблетки депо, капсулы подкожные, стержни имплантируемые.

Микрокапсулы – капсулы, состоящие из тонкой оболочки из полимерного или другого материала, шарообразной или неправильной формы, размером от 1 до 2000 мкм, содержащей твердые или жидкие лекарственные вещества с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. Микрокапсулы входят в состав других, конечных лекарственных форм – капсул, порошка, мази, суспензии, таблеток, эмульсии.

Таблетки – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Таблетки делимые – таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые – таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Покрытые и непокрытые – содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Таблетки покрытые – таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) – таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечно­растворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки с покрытием пленочным – таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением – покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Задание 3. Прочитайте текст сначала целиком, затем по абзацам. Пользуясь вопросами, составьте тезисы-ответы на вопросы. Сохраните цифровую нумерацию. Опираясь на тезисы, устно раскройте основные положения текста.

Таблетки (лат. tabulettae от tabula - доска; medicamenta compressa, comprimata) - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже - формованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ (ЛВ) с добавлением или без вспомогательных компонентов. По внешнему виду обычно представляют собой круглые или четырехугольные (с закругленными углами) пластинки с плоской либо двояковыпуклой торцевой поверхностью, размером от 3 до 25 мм в диаметре, толщиной в пределах 30-40% от диаметра. Иногда они могут быть цилиндрической формы. Таблетки диаметром (длиной) более 9 мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку ЛВ. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной; на торцевые поверхности могут быть нанесены опознавательные надписи и условные обозначения (маркировка).

Таблетки могут быть предназначены для энтерального и парентерального введения (в т.ч. путем имплантации), а также для приготовления растворов или суспензий для приема внутрь, аппликаций и инъекций. Их достоинствами являются малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, возможность маскировки неприятных органолептических свойств ЛВ, локализация действия ЛВ, возможность предупреждения ошибок при приеме (маркировка), удобство хранения, транспортировки и т.д. К недостаткам можно отнести возможность цементирования или, напротив, механического разрушения (крошение) при хранении, затруднение при проглатывании у детей.

Вопросы:

1. Латинское название таблетки.

2. Что такое таблетки?

3. Что представляют собой таблетки по внешнему виду?

4. Какой должна быть поверхность таблетки?

5. В чем достоинства и недостатки таблеток?

Задание 4. Ознакомьтесь с информацией. Составьте опорную схему «Структура реферата-резюме».

Реферат-резюме – это краткий текст, который содержит в себе только ключевые моменты и положения конкретной темы.

2. Тема статьи (книги).Указывается общая тема источника. При этом используются следующие выражения: Статья (книга, монография и т.п.) посвящена... (теме, вопросу, проблеме).

3. Композиция. Указывается, из скольких и каких структурных частей состоит источник (обычно книга). При этом используются следующие выражения:

Книга (статья) состоит из (включает в себя, содержит) ... (трех разделов и т.п.).

4. Основное содержание. Излагаются конкретные результаты или выводы автора в соответствии со структурой статьи. Используются следующие выражения:

Во введении указывается (отмечается), что...;В первой главе освещается.... Автор отмечает (указывает, делает вывод), что...;Вторая глава посвящена (содержит).... По мнению автора, ...;В третьей главе...;В заключении указывается (отмечается), что..., и т.п.

5. Наличие иллюстративного материала. Отмечается наличие иллюстраций, рисунков, таблиц, других наглядных материалов. Используются выражения типа:

6. Адресат. Отмечается, для кого предназначается текст. Используются следующие выражения: Статья предназначена для специалистов в области...;

- « - представляет интерес для... (широкого круга читателей) и т.п.

Реферат-резюме содержит объективные конкретные сведения, выводы автора. Требования к языку: краткость, простота, ясность изложения.

Задание 5. Прием «Толстый и тонкий вопросы». Прочитайте текст по абзацам и сформулируйте микротему каждого абзаца. Заполните таблицу: в левую графу запишите 3-5 вопросов, предполагающих развернутый ответ, а в правую – 3-5 вопросов, предусматривающих однозначный ответ.

Разновидности таблеток в зависимости от способа их получения

Таблетки прессованные (лат. tabulettae compressae) - таблетки, получаемые прессованием ЛВ, смеси ЛВ и вспомогательных веществ. Прессованными являются большинство таблеток, поэтому они обычно называются однословно "таблетки". Для их получения используют различные вспомогательные вещества: наполнители, разрыхлители, вещества связывающие и склеивающие, вещества скользящие и смазывающие, красители.

Таблетки тритурационные (син. таблетки формованные, микротаблетки; лат. tabulettae friabiles) - таблетки, получаемые формованием путем сдавливания пластичной влажной массы (увлажнение 60% этанолом) с последующим высушиванием. Такие таблетки являются смесью небольших доз измельченного ЛВ с лактозой, сахарозой или маннитолом (тритурация) и представляют собой маленькие цилиндрики массой до 0,05 г, диаметром 1-6 мм, менее твердые и прочные, чем обычные таблетки. Удельный вес тритурационных таблеток составляет 1-2% от всех таблетированных препаратов. Изготавливаются они в тех случаях, когда необходимо получить микротаблетки, производство которых на современных таблеточных машинах осуществить сложно или когда при прессовании может произойти изменение ЛВ. Тритурационный способ приготовления, а также полное отсутствие скользящих и других нерастворимых вспомогательных веществ обеспечивают образование легкорастворимого пористого тела, поэтому тритурационные таблетки перспективны для некоторых прописей глазных капель (см. Таблетки глазные), инъекционных растворов, имплантации под кожу. В зарубежной литературе тритурационные таблетки для имплантации иногда называют пеллетами.

Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой спрессованные одно или несколько лекарственных веществ. Самым существенным моментом в технологии таблеток является прессование.. Отсюда происходит другое название, предложенное вначале для этой лекарственной формы,- Medicamenta compressa.

Первые сведения о возможности прессования порошков относятся к середине XIX столетия. В нашей стране впервые начал выпускать таблетки в 1895 г. Завод врачебных заготовлений в Петербурге, ныне Ленинградское производственное объединение «Октябрь». Первым исследованием, посвященным таблеткам, была диссертация проф. Л. Ф. Ильина (1900).

В настоящее время таблетки нашли широкое применение как лекарственная форма многих препаратов. Из общего количества отпускаемых из аптек готовых лекарств заводского производства до 40% приходится на долю таблеток. Все большее распространение получает приготовление таблеток взамен различных по составу сочетаний порошков, микстур, растворов, пилюль.

Кроме того, таблетки распространились как форма отпуска питательных средств (бульонные, суповые таблетки), кондитерских изделий (шоколад), химических веществ (реактивы, краски) и др.

Таблетки имеют вид плоских, и двояковыпуклых круглых, овальных дисков или иной формы пластинок. Наиболее удобны для изготовления, упаковки и применения таблетки в виде дисков, так как они легко и плотно упаковываются. Штампы и матрицы для их изготовления проще и дешевле. Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25 мм. Таблетки с большим поперечником считаются брикетами. Высота таблеток должна быть в пределах 30-40% их диаметра.

Одна таблетка обычно предназначается на один прием. Таблетки диаметром более 9 мм имеют риску (насечку), которая наносится на нее при прессовании штампом. По насечкам таблетки легко разламываются и могут делиться с достаточной точностью на 2 приема.

В зависимости от назначения лекарственных препаратов различают следующие группы таблеток.

Oriblettae - таблетки, применяемые перорально. Вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Иногда их предварительно растворяют в воде. Пероральные таблетки являются основной группой таблеток.

Resoriblettae - таблетки, применяемые сублингвально. Вещества всасываются слизистой оболочкой рта.

Implantablettae - таблетки, применяемые для имплантации. Рассчитаны на замедленное всасывание лекарственных веществ с целью пролонгирования лечебного эффекта.

Injectablettae - таблетки, приготовленные в асептических условиях, используемые для получения инъекционных растворов лекарственных веществ.

Solublettae - таблетки, используемые для приготовления из прессованных веществ растворов разного фармацевтического назначения (полосканий, спринцеваний и Др.).

Таблетки для наружного применения, содержащие ядовитые вещества, обязательно окрашиваются раствором мегиленового синего, а содержащие ртути дихлорид - раствором эозина.

Таблетки, как и другие лекарственные формы, имеют положительные и отрицательные стороны. К положительным качествам таблеток и их производства относятся:

1) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;

2) точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ;

3) портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранение и транспортировку лекарств;

4) сохранность (относительно длительная) лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек;

5} маскировка неприятных органолептических свойств (вкус, запах, красящая способность). Достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.;

6) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в других лекарственных формах;

7) локализация действия лекарственного вещества; достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых преимущественно в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;

8) пролонгирование действия лекарственных веществ;

9) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени - создание многослойных таблеток;

10) предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей.

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (однако вполне устранимых) недостатков:

1) при хранении таблетки могут терять распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;

2) с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую оболочку), но имеется возможность ограничить их количество;

3) отдельные лекарственные препараты (например, натрия или калия бромид) образуют,в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Недостаток этого устраним: такие таблетки перед приемом размельчают и растворяют в определенном количестве воды;