Возможные побочные реакции. Инструкция по применению

Действующее вещество

Бенциклана фумарат (bencyclane)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "HALIDOR" на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных лекарственных форм - 8 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na + /K + -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C max в крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T 1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Показания

Сосудистые заболевания:

— заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;

— заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов:

— желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с при почечной колике).

Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Противопоказания

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— декомпенсированная недостаточность;

— острый инфаркт миокарда;

— AV-блокада;

— эпилепсия и другие формы спазмофилии;

— недавно перенесенный геморрагический инсульт;

— черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Сосудистые заболевания

Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.

Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

В острых случаях Галидор вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Передозировка

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении Галидора с и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения пациенты должны соблюдать особую осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

Беременность и лактация

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение в детском возрасте

Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов. Оказывает умеренное сосудорасширяющее действие, практически не влияет на АД. Обладает антиагрегантными свойствами и слабой местноанестезирующей активностью. Вызывает умеренный седативный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C max в плазме крови после однократного приема достигается в течение 2-3 ч.
Распределение
Максимальные концентрации 14 C в разных органах выявлялись через 2-4 ч после введения.
Выведение
T 1/2 составляет 6 ч.
Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов.

Показания

– в составе комплексной терапии при нарушениях мозгового кровообращения, цереброваскулярных заболеваниях атеросклеротического и ангиоспастического генеза;
– сосудистые заболевания глаз (в т.ч. окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия);
– облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического кровообращения;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника;
– спазмы мочевыводящих путей;
– вспомогательная терапия при нефролитиазе.

Режим дозирования

Сосудистые заболевания

Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут. в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.

Для устранения спазма внутренних органов

Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут. в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, общая слабость, тремор, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, диарея, повышение печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны системы кроветворения: возможна лейкопения.
Аллергические реакции: возможна экзантема.

Противопоказания

– почечная недостаточность;
– печеночная недостаточность;
– дыхательная недостаточность;
– пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахиаритмия;
– беременность;
– лактация;
– детский возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Галидор противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными препаратами); сердечными гликозидами; препаратами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.
Контроль лабораторных показателей
При длительном курсовом применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует с осторожностью работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: нарушения функции печени и почек, галлюцинации, эпилептические судороги, особенно у больных пожилого возраста; аллергические реакции.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном назначении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии.
При одновременном применении Галидора и препаратов, вызывающих гипокалиемию возможно нарушение сердечной деятельности.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Галидор – венгерское миотропное средство, обладающее широким спектром действия. Выпускается в различных формах с определенными особенностями использования, которые важно изучить перед началом терапии. В статье представлена подробная информация о Галидоре, а также отзывы врачей и их пациентов.

Препарат относится к миотропным спазмолитикам, обладающим ярко выраженным вазодилатирующим эффектом. Применяется в терапии сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, мочевыводящих патологий. Имеет МНН (Международное непатентованное наименование) Бенциклан.

Компоненты

Таблетки покрыты пленочной оболочкой. В состав лекарства в форме таблеток входят:

бенциклана фумарат;
стеарат магния;
поливинилацетат;
диоксид кремния;
карбомер;
картофельный крахмал;
тальк.

Раствор помещен в стерильные ампулы. Состав препарата в виде раствора для инъекций:

бенциклана фумарат;
хлорид натрия;
вода для инъекций.

Фармакодинамика, фармакокинетика

Препарат является спазмолитиком миотропного характера, оказывающим вазодилатирующее действие. Также обладает сосудорасширяющим действием, связанным со способностью бенциклана блокировать кальциевые каналы. При этом он в минимальной степени воздействует на уровень давления.

Активное действующее вещество Галидора способно подавлять агрегацию эритроцитов, тромбоцитов и повышать эритроцитную эластичность. Такое действие наблюдается преимущественно в коронарных артериях, мозговых и периферических сосудах. Препарат обладает местноанестезирующим действием (слабо выраженным) и свойствами антиагрегатного характера.

Активные вещества препарата хорошо и быстро всасываются из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). После приема/введения Галидора максимальная его концентрация в крови наблюдается спустя 2-3 часа. Биодоступность препарата – не более 35 %. Период полувыведения – от 6 до 10 часов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние по России

Лекарство выпускается в виде таблеток по 100 мг бенциклана фумарата и раствора для инъекционного введения в ампулах по 2 мл (25 мг/мл). Галидор (независимо от формы выпуска) отпускается из аптек только по рецепту врача. Приблизительная стоимость Галидора в зависимости от формы выпуска представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Галидора

Показания и противопоказания

Галидор назначается при:

Противопоказания к назначению:

острая форма инфаркта миокарда;
сердечная недостаточность (декомпенсированная);
тяжелые патологии печени и почек;
дыхательная недостаточность;
желудочковая тахикардия острой формы;
невосприимчивость организма компонентов состава препарата.

По причине отсутствия клинических данных относительно влияния Галидора на детский и подростковый организм, не рекомендуется применять препарат пациентам до 18 лет.

Возможные побочные реакции

Возможные побочные реакции:

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозы высока вероятность передозировки. Симптомы ее проявления:

Специфический антидот при передозировке Галидором не выявлен. В качестве первой медицинской помощи необходимо промыть больному желудок. После этого врач назначает симптоматическое лечение.

Сочетание со спиртными напитками

Совмещать алкогольные напитки и лекарственные препараты категорически недопустимо! Причем не имеет значения, какой препарат назначен в терапии. Напитки, содержащие этанол, способны кардинально менять действие любых лекарств. Спиртное многократно усиливает терапевтический эффект препарата, что может привести к интоксикации организма, передозировке. Также меняется реакция организма на лекарственные компоненты.

Минимальный вред от сочетания Галидора и спиртного – тяжелое отравление.

Известны случаи, когда Галидор с алкоголем приводили к летальному исходу. Также опасное совмещение препарата и алкоголя может привести к следующим последствиям:

коллапс, резкое снижение уровня артериального давления;
тошнота, рвота;
головокружение, потеря сознания;
тяжелое поражение печени;
лекарственная непереносимость;
нарушение сердечного ритма;
затрудненность дыхания.

Инструкция по использованию Галидора

Лекарство выпускается в двух формах – раствор для инъекционного введения и таблетки. Они имеют индивидуальные особенности применения.

Применение таблеток (100 мг)

В каждой таблетке содержится по 100 мг действующего вещества. Таблетки имеют белый или сероватый оттенок, круглую форму и легкий специфический запах.

Дозировка рассчитывается следующим образом:

Препарат в ампулах (25 мг)

Выпускается в стерильных ампулах по 2 мл. Раствор Галидора вводится внутримышечно или внутривенно. Перед применением раствор необходимо подготовить. 100 мг Галидора разводится в 150-200 мл физраствора. Вводится капельным способом, медленно, в течение часа. При сердечно-сосудистых патологиях и спазмах органов инфузии вводятся дважды в сутки.

В случае, когда таблетки не оказывают должного терапевтического эффекта, Галидор применяется инъекционно (внутримышечно или внутривенно). Внутривенно вводится до 200 мг препарата, предварительно разведенного в физрастворе.

Внутримышечно – до 50 мг, укол ставится глубоко в мышцу. Инъекции необходимо вводить медленно. Длительность терапии не должна превышать 3 недели. При необходимости дальнейшего применения Галидора, пациенту назначается препарат перорально.

Терапия при беременности и грудном вскармливании

Согласно проведенным клиническим исследованиям, при применении Галидора не выявлено тератогенного и эмбриотоксического воздействия на организм. Однако на данный момент нет точных и достоверных сведений о действии препарата в период беременности и грудного вскармливания на женский организм и развитие малыша.

Не рекомендуется назначать Галидор в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах применение препарата допустимо только в случае крайней необходимости, по усмотрению врача и в минимальной дозировке.

В период лактации применение Галидора в терапии женщин также проводится с максимальной осторожностью. На момент использования лекарства рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Аналогичные средства

Галидор имеет обширный список побочных явлений и, согласно отзывам специалистов и пациентов, тяжело переносится организмом. Поэтому в случае непереносимости препарата требуется замена лекарства дженериком.

По мнению специалистов, к лучшим аналогам Галидора относятся Бенциклана фумарат, Дибазол, Оксибрал, Дузофарм, Венитан, Алпростан, Пентоксифиллин и Трентал. Рекомендуется ознакомиться с кратким описанием аналогичных препаратов.

Структурные аналоги

Миотропный спазмолитик Бенциклана фумарат на основе одноименного вещества применяется в терапии:

Препараты со сходным действием

К неструктурным аналогам можно отнести:

Спазмолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное лекарственное средство назначается пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями нервной системы, спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов. В основе препарата – вещество бендазол.

Выпускается в форме таблеток, принимать которые необходимо за 2 часа до еды или через 2 часа после, запивая большим количеством жидкости. В зависимости от диагноза, назначается по 1-2 таблетки до 3 раз в сутки. Длительность терапии – 3-4 недели. Дибазол является одним из самых недорогих аналогов Галидора, 10 таблеток по 20 мг можно приобрести примерно за 25 рублей.

Оксибрал. Лекарственное средство для нормализации мозгового кровообращения, в основе которого – вещество винкамин. Назначается пациентам со следующими патологиями:

нарушение концентрации внимания;
ухудшение когнитивных функций;
нарушения кровообращения мозга;
ангиопатия;
гипертензия. Выпускается в форме капсул. Суточная доза – по таблетке дважды в день. Примерная стоимость Оксибрала:
10 таблеток по 30 мг – 270 рублей;
20 таблеток по 30 мг – 410 рублей. Из аптек отпускается по рецепту врача.

. Оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает мозговое кровообращение. Назначается при нарушениях периферического и мозгового кровообращения, а также применяется в качестве восстановительной терапии. Основа препарата – вещество нафтидрофурил. Выпускается в виде таблеток. Назначается по 2 таблетки 3 раза в сутки. Принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Цена:
- за 30 таблеток по 50 мг – около 415 рублей;
- за 60 таблеток по 50 мг – в пределах 650 рублей;
- за 90 таблеток по 50 мг – порядка 870 рублей. Рецептурный препарат, недоступен для свободной продажи.
. Растительный препарат для нормализации кровообращения. Применяется при травмах, ушибах, отеке мозга. Используется для нормализации кровоснабжения организма после хирургических вмешательств. Оптимальная доза – по 2 таблетки (40 мг) 3 раза в сутки. Запрещено резко прерывать прием препарата, требуется постепенно снижать дозу. Стоимость – в пределах 250 рублей за 30 шт по 20 мг.
. Обладает ангиопротекторным, сосудорасширяющим эффектом, применяется для улучшения микроциркуляции кровообращения. Назначается при тяжелых патологиях сердечной мышцы, мозга, периферических артерий. В основе состава – одноименное вещество алпростан.

Выпускается в форме концентрата для капельного введения. Назначается от 50 до 200 мкг для однократного введения. Для пациентов в тяжелом состоянии разрешено вводить до 100 мкг дважды в сутки. Самый дорогой из представленных аналогов Галидора. 10 ампул препарата можно приобрести примерно за 5950 рублей.

На основе одноименного вещества применяется для улучшения состава, свойств и микроциркуляции крови. Назначается при периферических нарушениях кровообращения, при патологиях мозгового кровоснабжения, энцефалопатии, эндартериите.

Принимать по 2 таблетки трижды в сутки. Спустя 2 недели терапии доза снижается до 1 таблетки трижды в день, постепенно дозировка снижается еще больше, до полной отмены препарата. Резко прерывать прием Пентоксифиллина запрещено. Приобрести лекарственное средство можно в среднем за 100 рублей (60 таблеток по 0,1 г).

. Еще один аналог Галидора на основе вещества пентоксифиллин. Оказывает сосудорасширяющее действие, применяется для улучшения микроциркуляции крови. Назначается в терапии ангиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, ишемии, отосклерозе.

Пациентам на начальном этапе лечения нужно принимать по таблетке 3 раза в день. Для больных с нарушениями в работе почек и печени разрешено принимать не более двух таблеток в день. Дозировка постепенно снижается до полной отмены препарата. Средняя стоимость на препарат – 540 рублей (60 табл. по 100 мг).

Каждая таблетка препарата Галидор содержит 100 мг фумарата бенциклана , а также вспомогательные вещества: картофельный крахмал, поливинилацетат , стеарат магния , карбомер 934 Р, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), коллоидный безводный диоксид кремния и тальк.

Препарат Галидор в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения содержит 25 мг на 1 мл раствора, 50 мг фумарата бенциклана на капсулу. В растворе присутствуют и вспомогательные вещества: 8 мг хлорида натрия (в лекарственных формах для парентерального введения ) и до 2 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в двух формах:

Белые или серовато-белые таблетки , круглой формы, плоские, на них есть фаска, гравировка «HALIDOR » на одной из сторон таблетки, присутствует слабый характерный запах. Таблетки по 50 штук кладут во флаконы, изготовленные из темного стекла. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
Уколы Галидора — раствор для внутривенного и внутримышечного введения имеет вид прозрачной, бесцветной, не имеющей запаха жидкости. Раствор продается в ампулах (объем каждой 2 мл). По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки, а контурные ячейковые упаковки по 2 штуки кладут в картонные пачки или по 10 в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Галидор является миотропным спазмолитиком , имеет выраженное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.

Также препарат может вызывать некоторое увеличение частоты сердечных сокращений , оказывать небольшое транквилизирующее действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бенциклан оказывает сосудорасширяющее действие в основном благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы , оказывать антисеротониновое действие , и в некоторой степени – свойством создавать блокаду симпатических ганглиев . Также бенциклан способен вызвать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы , снижение агрегации некоторых кровяных клеток ( и ) и повысить эластичность эритроцитов . Такие эффекты в основном наблюдаются в коронарных артериях , периферических сосудах и сосудах головного мозга.

Кроме описанного выше, бенциклан оказывает спазмолитическое действие на висцеральную мускулатуру (мускулатуру мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов).

Фармакокинетика

После приема Галидора внутрь бенциклан всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови человека, принявшего препарат, обычно достигается через 3 часа (но этот промежуток может иметь продолжительность от 2 до 8 часов) после приема внутрь. Так как присутствует эффект «первого прохождения » через печень, в результате биодоступность медикамента при приёме внутрь равна 25-35%.

В циркулирующей крови бенциклан распределяется примерно в таких пропорциях:

30-40% всего количества вещества связывается с белками плазмы;
30% — связывается с эритроцитами;
10% — с тромбоцитами;
20%.- свободная фракция.

Метаболизм препарата происходит в печени. Во время метаболических процессов происходит деалкилирование , которое в итоге дает деметилированное производное , или разрывается эфирная связь , в результате чего образуется , которая в последующем превращается в гиппуровую кислоту .

Период полураспада длится от 6 до 10 часов. Выводится медикамент в основном с мочой как неактивные метаболиты, но может выводиться и в неизмененном виде (не более 2-3%). Большая часть метаболитов (около 90%) выводится из организма в неконъюгированном виде, а незначительная часть выводится в конъюгированном виде (из неё примерно 50% находится в виде конъюгата , образованного с глюкуроновой кислотой ).

Показания к применению Галидора

Показаний к применению Галидора достаточно много. Его назначают при:

заболеваниях периферических сосудов – при , других заболеваниях, при которых часто развивается акроцианозом и спазм сосудов, при хронических облитерирующих заболеваниях артерий ;
заболеваниях мозговых сосудов: использует в комплексной терапии, как при острой, так и при хронической форме ;
возникновении спазмов внутренних органов;
желудочно-кишечных заболеваниях — разной этиологии (особенно при инфекционных), инфекционных и воспалительных , функциональных заболеваниях толстого кишечника, тенезмах , послеоперационном , состоянии после проведения холецистэктомии , нарушение моторики при дискинезии сфинктера Одди , (применяют в составе проводимой комбинированной терапии);
урологических синдромах: спазмах и тенезмах мочевого пузыря , сопутствующей терапии (назначают в сочетании с обезболивающими препаратами при );
подготовке к инструментальным методам исследования, применяемым в урологии.

Противопоказания

К противопоказаниям для применения препарата относят:

тяжелую дыхательную недостаточность ;
(при тяжелой степени недостаточности);
тяжелую печеночную недостаточность ;
декомпенсированную сердечную недостаточность ;
острый ;
пароксизмальную суправентрикулярную или острую желудочковую ;
и другие формы спазмофилии ;
недавно перенесенный ;
черепно-мозговые травмы (их наличие в течение последнего года);
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет;
повышенную чувствительность к составляющим компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны некоторых систем организма человека возможно проявление побочного действия препарата:

Пищеварительная система : возможно появление сухости во рту, боли в животе, чувства сытости, тошноты , рвоты , понижение аппетита , в сыворотке крови может повыситься активность печеночных трансаминаз .
Центральная нервная система : есть вероятность возникновения беспокойства, головокружения, головной боли, нарушения походки, тремора , нарушений сна, бессонницы, расстройств памяти; редко наблюдаются преходящие спутанные состояния сознания , появление эпилептиформных припадков , галлюцинаций; в единичных случаях появлялись симптомы очаговых поражений центральной нервной системы.
Сердечно-сосудистая система : иногда наблюдается развитие предсердной и желудочковой тахиаритмии (особенно возрастает её вероятность при совместном введении Галидора с другими проаритмогенными лекарствами).
Кроме перечисленных выше побочных действий, возможно появление общего недомогания, увеличения массы тела, развитие лейкопении, аллергических реакции; изредка проявляется при внутривенном введении.

Инструкция по применению Галидора(Способ и дозировка)

При сосудистых заболеваниях

Внутрь лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день в течение 2 или 3 месяцев. Максимальная доза, которую можно принять внутрь за сутки – 400 мг (таблетка). Между курсами приема препарата нужно делать интервал от 2 до 3 месяцев.

В виде внутривенных инфузий препарат принимают в дозе 200 мг (за сутки). Суточную дозу разделяют на 2 введения. Перед тем, как проводить инфузию, 100 мг (содержится в 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения) препарата необходимо развести в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, а затем ввести внутривенно капельно на протяжении 1 часа, делать это необходимо 2 раза в сутки.

При спазме внутренних органов

Внутрь назначают 100-200 мг препарата за один раз, но не более, чем 400 мг за сутки.

В случае проведения поддерживающей терапии Галидор назначают по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 3 или 4 недель, потом по 100 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется для каждого человека индивидуально и зависит от того, когда исчезнут симптомы заболевания. Как правило, этот период длится не более 1-2 месяцев.

При применении в острых случаях препарат вводят внутривенно соответственно инструкции по применению уколов Галидор — медленно в количестве 100-200 мг (это 4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко в количестве 50 мг препарата (2 мл раствора). Перед внутривенным введением нужную дозу раствора разводят изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Длина курса лечения составляет 2 ил 3 недели, затем, при необходимости, пациента переводят на прием Галидора внутрь.

Передозировка

При передозировке препарата увеличивается частота сердечных сокращений , понижается артериальное давление , может развиться коллапс , нарушения функций почек, появиться недержание мочи, характерно состояние сонливости, беспокойства, в тяжелых случаях возможно появление эпилептиформных судорожных припадков. При значительной передозировке могут возникать тонические и клонические судороги.

При передозировке проводится симптоматическая терапия. Если было принято большое количество таблеток, нужно провести промывание желудка. В случае появления судорожных припадков рекомендуют применение бензодиазепинов . Специфического антидота пока не нашли. Данных о том, возможно ли вывести бенциклан с помощью диализа, нет.

Взаимодействие

Одновременное применение Галидора с некоторыми препаратами может приводить к побочным эффектам. Поэтому нужно быть острожным при сочетании с такими препаратами:

Средства для наркоза и седативные препараты – такое сочетание увеличивает угнетающее влияние Галидора на центральную нервную систему.
Симпатомиметики – одновременное применение повышает риск развития у пациента , предсердных или желудочковых тахиаритмий .
Препараты, снижающие уровень калия в крови (к таким препаратам относятся диуретики и сердечные гликозиды ) и хинидином – может произойти суммация проаритмогенных эффектов.
Препараты наперстянки — повышают риск развития аритмии в случае передозировки сердечными гликозидами .
Бета-адреноблокаторы — возникает необходимость корректировать дозу бета-адреноблокатора, так как эти препараты оказывают противоположные хронотропные эффекты (у бета-адреноблокаторов эффект отрицательный, а у бенциклана — положительный).
Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивные препараты – возможно усиление эффекта.
Лекарственные средства, вызывающие побочные действия в виде спазмофилии – появляется вероятность суммации подобных эффектов.
Ацетилсалициловая кислота – может усилить торможение агрегации тромбоцитов .

Условия продажи

Препарат продают только по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в месте, недоступном для детей, в температурных условиях от 15°C до 25°C.

При беременности и лактации

Доклинические исследования не смогли выявить какие-либо эмбриотоксические или тератогенные эффекты, но в то же время адекватные и строго контролируемые клинические исследования по применению лекарства Галидор при беременности и во время лактации не проводились. Поэтому прием препарата во время I триместра беременности нежелательно.

В случае необходимости приема препарата во время периода лактации необходимо решить вопрос об уместности прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха

Состав

: Каждая ампула объемом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.

Фармакодинамика

Бенциклан – миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия

Бенциклан может вызывать дозо-зависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35 %. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизменном виде (2 - 3%).

Значительное большинство метаболитов (90%) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

Период полувыведения составляет 6 - 10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Побочные действия

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.

Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройство памяти, редко - преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко - симптомы очагового поражения ЦНС.

Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количество белых кровяных клеток.

Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко – тромбофлебит при внутривенном введении.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Передозировка:

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Показания

Сосудистые заболевания

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.

Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.

Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.

Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентикулярная блокада.

Эпилепсия или другие формы спазмофилии.

Недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).

Беременность и кормление грудью (см. раздел «Беременность и кормление грудью»).

Беременность и кормление грудью

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечени

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;

Симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;

Средствами, снижающими уровень калия крови и хинидином - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;

Препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;

Бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;

Блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;

Лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;

Аспирин - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.