Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой жидкости.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом - повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно понижение АД; с , фибринолитическими препаратами - усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Особые указания

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

— это медикамент из группы препаратов, действие которых направлено на лечение сердечно-сосудистой системы и улучшение кровообращения. Пентоксифиллин обеспечивает тканям кислородное насыщение, кроме того, он способен противостоять определенному набору ферментов. Для приобретения нужен рецепт.

Фармацевтическое действие

В инструкции по составу Пентоксифиллина утверждается, что препарат способен:

1. Влиять на снижение в плазме фибриноидного уровня.
2. Останавливать процесс слияния тромбоцитов и эритроцитов в одну систему.
3. Повышать чувствительность компонентов крови.
4. Помогать растворению сгустков и тромбов в крови, снижать вязкость крови, улучшая ее текучесть.

Когда назначают препарат:

• при сужении сосудов Пентоксифиллин оказывает незначительно миотропное действие;
• при периферических сопротивлениях сосудов проявляется небольшой положительный эффект;
• при сужении коронарных сосудо в происходит положительное влияние инотропного характера;
• при кислородном голодании тканей оказывает эффект насыщения, так что большую порцию кислорода получают конечности и ЦНС.

Если больной страдает перемежающейся хромотой, вызванной резкой непроходимостью сосудов, то внутривенное введение Пентоксифиллина вызывает улучшение состояния пациента. Отступает боль, чувствительность и судороги, поражающие икроножные мышцы.

Препарат, имеющий синтетическое происхождение, действует за счет активного вещества пентоксифиллин. Назначать лекарство должен доктор.

Форма выпуска препарата

1. Драже и таблеток весом 0,1 г и 0,4 г (в оболочке, форма действия обычная) и таблеток весом 0,4 г и 0,6 г (обладают пролонгированным действием);
2. Концентратов , из которых изготавливается раствор. Он вводится внутриартериально и внутривенно в дозировке 20 мг/мл. Выпускается в ампулах по 5 мл.

Действие препарата

• Таблетки всасываются полностью и в течение короткого времени.
• Активные вещества вступают в связь с мембранами эритроцитов, подвергаясь биотрансформации. Сначала этот процесс происходит в эритроцитах, а потом перемещается в печень. В печени синтезируются 1-5- гидроксиизогексил, 3-7-диметилксантина и 1-3- гидроксипропил, 3-7-диметилксантина (главные метаболиты).

Остатки препарата утилизируют почки, наименьший процент — кишечник (не более 4 %). Об этом говорится в инструкция к таблеткам.

Беременность — это случай, когда употребление пентоксифиллина должно проводиться особо осторожно и обязательно при консультации с доктором. Важно помнить, что активные компоненты в составе попадают в грудное молоко.

Показания для применения

Пентоксифиллин применяют при:

• лечении остеохондроза ;
• цереброваскулярной болезни, сопровождающейся отложением холестерина на внутренней стенке артерий;
• нарушении процессов кровообращения в глазных сосудах;
• поражениях сосудов типа нефропатии;
• тканевых нарушениях трофического характера (отморожения и гангрены);
• нарушениях процессов циркуляции крови, поражающих мелкие артерии;
• заболеваниях сосудов, затрагивающих ножные артерии;
• при атеросклеротических, воспалительных и диабетических процессах;
• кохлеарном неврите;
• патологии глазных сосудов.

Заболевания сосудов

Противопоказания

Запрещается принимать таблетки в случаях, указанных инструкцией по применению:

1. период беременности и лактации, а также при нарушении свертываемости крови;
2. употребление алкоголя во время лечения;
3. кровоизлияние в мозг или сетчатку;
4. язвенные процессы в пищеварительных органах;
5. поражение сердечной мышцы из-за тромбоза;
6. резкое и четко ощутимое падение давления;
7. повышенная чувствительность к активному веществу или аналогам пентоксифиллина;
8. отложение холестерина на стенках артерий с тяжелым их сужением;
9. возраст до 18 лет.

Применение препарата

Особенности приема препарата и сколько пить пентоксифиллин:

1. Драже надо принимать специальным способом. Требуется большое количество воды, чтобы запивать 0,2 гр. 3 раза в день. Когда пациент чувствует улучшение состояние, дозировку следует уменьшить до 0,1 гр. Это происходит примерно через 1-2 недели после начала терапии. В общем время лечения длится от 14 до 24 дней. Таблетки принимаются внутрь, и важно не нарушить целостность оболочки. Что касается таблеток длительного действия, то их надо принимать в дозировке 1,2 гр. Допустимо разделить на 3 приема.
2. Пентоксифиллин в капельницах назначается в случае острых нарушений кровообращения в мозге или на периферии. Ампула препарата вводится внутривенно при помощи изотонического раствора NaCl (250-500 мл) или 5% C6H12O6. Под капельницей следует находится в течение 90-150 минут. Доктор может допускать суточную дозу до 2-3 ампул.
3. 0,1 г препарата вводится в артерию в изотонический раствор NaCl (20-50 мл), затем — по 0,2-0,3 г (а доза растворителя вырастает на 10 мл).
4. В классическом варианте инструкции, как и в сопровождении к аналогам препарата, говорится об особом случае. Запрещено вводить медикамент в шейную большую парную артерию, если в сосудах головного мозга наблюдаются атеросклеротические бляшки.
5. В случае гибели почечных тканей инструкция по применению аналогов Пентоксифиллина говорит, что пациенту должна быть назначена только половина обыкновенной дозы.

Как правильно обращаться с ампулами:

• Крепко возьмите ампулу за горлышко и интенсивно встряхните несколько раз.
• Сдавите ампулу рукой, следите, чтобы жидкость не проступала. Круговыми движениями поворачивайте клапан до его отсоединения.
• Введите в отверстие на горлышке ампулы шприц.
• Наберите в шприц содержимое, перевернув сосуд с жидкостью.

В инструкции вы можете найти более подробные сведения об использовании ампул.

Побочные действия

К сожалению, применение Пентоксифиллина нередко приводит к побочным реакциям организма. Способ определения частоты:

1. часто (≥1/100 до <1/10);
2. не так часто (≥1/1000 до <1/100);
3. редко (≥1/10000 до <1/1000);
4. крайне редко (<1/10000).

Побочные действия	Крайне редко	Редко	Не так часто
В кровеносной системе	Апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура	Кровотечение из носа или мочевыводящих путей
В иммунной системе	Бронхоспазмы и анафилактический шок, который может сопровождать внезапный отек кожных покровов. Отек фасций, мышц, подкожной клетчатки		Гиперчувствительность
В психике	Бессонница и повышенная возбудимость
В нервной системе	Внутричерепное кровоизлияние, неконтролируемое сокращение перенапряженных мышц, онемение и покалывания в кожном покрове		Дрожь, мигрень, головокружение
В органах зрения			Воспаление наружной оболочки глаза, нарушение зрения
В области сердца		Боли в груди, учащенное затрудненное дыхание	Сердцебиение учащается, это сопровождает болевыми ощущениями, нарушение сердечного ритма
В работе сосудов	Повышенное артериальное давление	Отечность
В работе ЖКТ
В работе печени и желчевыводящих путей	Снижение оттока желчи, рост активности трансаминазы
На коже и в подкожных тканях	Повышение потоотделения, проявление аллергического буллезного дерматита и злокачественной эритемы		Зуд, покраснения, волдыри
Расстройства общего характера			Повышение температуры

При частом применении Пентоксифиллина для сосудов характерно увеличение притока крови к лицу. Также у пациента наблюдается диарея, рвота и вздутие живота.

Передозировка

Передозировке Пентоксифиллином свойственны такие проявления:

1. Сердцебиение начинает учащаться.
2. Артериальное давление понижается.
3. Человек чувствует слабость и головокружение, сон нарушается, проявляются судороги тонико-клонического характера, тело перегревается. Возможны желудочно-кишечные кровотечения.

Взаимодействие с другими препаратами

• Пентоксифиллин влияет на активность препаратов типа антибиотиков (цефотетан, цефамандол, вальпроевая кислота). Прямые и непрямые антикоагулянты также испытывают рост активности под влиянием пентоксифиллина.
• Гипогликемические медикаменты, инсулин, гипотензивные препараты показывают рост эффективности в совместном действии с пентоксифиллином.
• Побочных эффекты возникают чаще из-за роста концентрации вещества в плазме по причине активности ингредиентов.

Не занимайтесь самолечением: только врач обладает необходимой квалификацией, чтобы назначать препараты. В ином случае есть риск получить сильное нервное возбуждение от совокупности нескольких средств.

Аналоги

• Трентал Пентоксифиллин;
• Латрен;

Выбор аналога зависит от назначений доктора. Судя по отзывам, все препараты улучшают кровообращение и насыщают кислородом ткани.

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: C04A D03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион); основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
состав: 1 мл содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм дей-ствия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозинмонофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил 3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению:

Цереброваскулярная патология, в частности мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутриартериально, внутривенно, внутримышечно. При острых нарушениях мозгового (ишемический инсульт) и периферического кровообращения внутривенно вводят 0, 1 г препарата в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (продолжительность введения 90-180 мин); внутриартериально сначала в дозе 0,1 г в 20-50 мл 0,9 % рас-твора натрия хлорида, затем - по 0,2-0,3 г в 30-50 мл растворителя. Скорость введения - 0,1 г (5 мл 2 % раствора Пентоксифиллина) за 10 мин. Суточную дозу при внутривенном введении в дальнейшем можно повысить на 50-100 мг до достижения максимальной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут в 2 приема.
Внутримышечно глубоко по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным применением можно применять внутрь, в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема. При выраженных нарушениях местного кровообращения взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) препарат назначают по 0,6 г 2 раза в сутки.

Особенности применения:

При применении Пентоксифиллина пациент должен находиться в горизонтальном положении. Лечение следует проводить под контролем АД. При дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально.
При необходимо введение сердечных гликозидов.
Перед введение Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения.
У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз. Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз).
При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития ).
У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Побочные действия:

Головная боль, нервозность, сонливость или бессонница. , приступы , гипотония. , гастралгия, обострение , холестатический , повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, диспептические явления. , панцитопения, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко сыпь, зуд, .
При внутривенном и внутриартериальном введении снижение АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия усиление противосвер-тывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический , кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Раствор для инъекций 2 % по 5 мл в ампулах № 5.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармации

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "_26_" _01___ 2007 года

№ _11___________________

Инструкция по применению лекарственного

Средства для специалистов

Пентоксифиллин

(Pentoxifyllinum)

Торговое название

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - пентоксифиллин 0,1г,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилятаторы. Производные пурина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием как минимум 5 метаболитов из которых 2 основные: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I или лизофиллин) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов в 3 и 5 раз соответственно превышает концентрацию в плазме исходного соединения. Лизофиллин является фармакологически активным и, по этой причине, его следует рассматривать с пентоксифиллином как единое целое.

Для лизофиллина характерна дозозависимая нелинейная фармакокинетика (с увеличением дозы происходит удлинение периода полуэлиминации и площади под фармакокинетической кривой), пентоксифиллин и метаболит V имеют линейную фармакокинетику.

Период полуэлиминации (T½) пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 ч, а у лизофиллина варьирует от 1 до 1,6 ч. Более 90% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой (в основном в виде метаболита V), в фекалиях обнаруживается менее 4% от принятой дозы.

У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полуэлиминации пентоксифиллина и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов пентоксифиллина замедляется.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин относится к группе средств, улучшающих микроциркуляцию, оказывающих антиагрегационное, ангиопротекторное и сосудорасширяющее действие.

Механизм действия связан со способностью пентоксифиллина выступать в роли антагониста Р2Y-рецепторов и, конкурируя с аденозиндифосфатом (АДФ) за связывание с этими рецепторами, снижать проагрегантное воздействие АДФ на пуриновые рецепторы и тормозить сборку интегриновых рецепторов на поверхности тромбоцитов. В результате снижается способность тромбоцитов к агрегации и адгезии. Пентоксифиллин повышает в эритроцитах активность ферментов гликогенолиза и содержание в них дифосфоглицерата. Дифосфоглицерат является разобщителем белка цито-скелета эритроцитов спектрина и сократительного белка актина. Нарушение кооперации этих белков придает мембране эритроцита повышенную способность к деформации, поэтому эритроцит (с диаметром около 7 мкм) достаточно легко проходит даже по мельчайшим капиллярам (с диаметром около 5 мкм). Нарушение кооперации спектрина и актина вызывает конформационные изменения белков калиевых каналов и переводит каналы в неактивное состояние. В итоге, снижаются токи «утечки» калия из цитоплазмы эритроцитов и их осмотическая резистентность повышается. Этот механизм действия пентоксифиллина лежит в основе его способности улучшать динамические свойства эритроцитов.

Пентоксифиллин снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови, усиливает фибринолиз (за счет увеличения продукции тканевого активатора плазминогена), это также уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и оказывает положительное инотропное воздействие на миокард.

При применении препарата отмечается улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках.

Пентоксифиллин повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы), расширяет сосуды легких, что способствует улучшению оксигенации крови. Незначительное расширение коронарных сосудов обеспечивает легкое антиангинальное действие препарата.

Показания к применению

Дисциркуляторная атеросклеротическая энцефалопатия

Ишемический церебральный инсульт

Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (в том числе диабетическая ангиопатия сосудов сетчатки, диабетическая стопа)

Нарушения трофики тканей, связанные с поражением артерий и вен или с нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение)

Облитерирующий эндартериит, болезнь и синдром Рейно

Нарушения кровообращения в сетчатке глаза острого и подострого характера

Нейросенсорная тугоухость, связанная с поражением сосудов внутреннего уха.

Способ применения и дозы

Пентоксифиллин вводят в виде инфузии по 200-300 мг 2 раза в сутки (утром и днем). При тяжелом состоянии пациента возможно проведение длительной инфузии в течение 24 ч, при этом дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг массы тела в час (для пациента массой 70 кг это составит 1,0 г/сут, для пациента массой 80 кг - 1,15 г/сут). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

В отдельных случаях препарат применяют в виде внутривенных инъекций в дозе 100 мг (5 мл раствора). Инъекцию выполняют медленно (5 мл вводят в течение 5 мин), во время проведения инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

В дополнение к парентеральному введению пентоксифиллин назначают дополнительно внутрь в дозе 800 мг после дневной инфузии. В случае проведения инфузии 1 раз в сутки утром дополнительно назначают пентоксифиллин по 800 мг днем и 400 мг вечером.

Для приготовления инфузионного раствора 5 мл раствора пентоксифиллина (100 мг) разводят 250 - 500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % натрия хлорида, 5 % растворамив глюкозы или левулезы. Продолжительность стандартной инфузии составляет 120 - 180 мин.

Побочные действия

Тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, диарея

Головная боль, головокружение

Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, отека Квинке

Аритмии

Артериальная гипотензия

Кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

Инфаркт миокарда в острой стадии

Геморрагический инсульт

Массивные кровотечения

Кровоизлияния в сетчатку глаза

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина

Беременность и лактация

Дети первого года жизни

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических средств, усиливает действие антигипертензивных средств, инсулина и пероральных сахаропонижающих средств.

При одновременном применении пентоксифиллина с препаратами теофиллина наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм пентоксифиллина и снижают его концентрации в плазме.

Навигация

В середине прошлого века для лечения состояний на фоне поражения центральных и периферических сосудов в основном применялись спазмолитики. Они приносили облегчение за счет устранения спазма стенок кровеносных каналов, но не давали стойкого терапевтического эффекта. В 70-х годах ученые создали препарат «Пентоксифиллин». Это синтетическая производная пурина, способная менять физические показатели крови, тем самым улучшая микроциркуляцию. При соблюдении положений инструкции по применению лекарства и четком выполнении назначений врача можно рассчитывать на стойкую положительную динамику терапии, проводимой при гипоксии тканей.

Состав

Пентоксифиллин – это активное действующее вещество, давшее имя препарату. Более распространенное запатентованное торговое название медикамента – «Трентал».

В таблетированной форме лекарства дополнительно содержатся лактоза, картофельный крахмал, тальк и другие компоненты, придающие элементам необходимые физические свойства. Растворы препарата помимо пентоксифиллина имеют в составе воду и хлорид натрия.

Форма выпуска

Продукт представлен раствором, выпускаемым в стеклянных ампулах, и таблетками. Жидкая форма препарата предназначена для внутривенного струйного или капельного введения и внутримышечных инъекций. «Пентоксифиллин» раствор содержит 2 или 20 мг активного вещества на 1 мл состава в зависимости от его назначения.

В составе таблеток медикамента содержится 100, 400 или 600 мг основного компонента. «Пентоксифиллин» 100 и 400 представлен стандартными по механизму срабатывания элементами розового цвета, расфасованными по 20 или 60 штук. «Пентоксифиллин» 400 может иметь вид препарата пролонгированного действия. В этом случае драже покрыты оболочкой, которая рассасывается в кишечнике. Такими же особенностями обладает и «Пентоксифиллин» 600.

Фармакологическое действие

Основной результат приема средства – улучшение микроциркуляции крови на проблемных участках. Его обеспечивает сложный механизм действия препарата, обладающего рядом химических и биологических свойств.

Влияние медикамента на организм:

• восстановление структуры красных клеток крови, повышение их пластичности, снижение риска деформации. Эритроциты получают возможность проникать даже в суженные каналы, что предупреждает развитие гипоксии в тканях или устраняет ее последствия;
• снижение вязкости крови за счет распада групп склеенных тромбоцитов. Объем циркулирующей биомассы в сосудах увеличивается, частота сердечных сокращений при этом не меняется;
• устранение спазма стенок кровеносных каналов, приводящее к увеличению их просвета. Сердце, головной мозг, легкие и другие внутренние органы начинают получать кислород и питательные вещества в большем объеме;
• повышение концентрации АТФ в головном мозге. Вещество, оказывающее большое влияние на течение обменных процессов и образование энергии, позволяет восстановить работу участков ишемии. Это приносит терапевтическую пользу в период реабилитации после мозговой катастрофы.

Препарат повышает функциональность периферических сосудов. В частности, его прием позволяет улучшать качество походки и увеличивать проходимые расстояния при облитерирующем артериите.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат отличается высокой проникающей способностью, независимо от способа применения. Прием внутрь приводит к его полному всасыванию слизистой пищеварительного тракта. Период полураспада средства при внутривенном введении в среднем составляет 30 минут. Трансформация продукта и его разложение на метаболиты преимущественно происходит в печени. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через четыре часа и остается на лечебном уровне в течение суток.

Около 95% продуктов распада выводится с мочой, небольшое количество выходит с калом. В пожилом возрасте, при сниженной функциональности печени или почек переработка лекарства замедлена. У кормящих женщин высокая концентрация состава наблюдается в грудном молоке.

Показания к применению «Пентоксифиллина»

Специалисты позиционируют «Пентоксифиллин», как продукт повышенной эффективности, полезный при лечении множества патологий. Решение об актуальности использования лекарства должно приниматься врачом на основании результатов диагностики.

Показания к применению медикамента:

• энцефалопатия, спровоцированная атеросклерозом сосудов;
• стойкое повышение артериального давления из-за сужения просвета кровеносных каналов;

• функциональная недостаточность тканей головного мозга на фоне ее органических поражений;
• мозговая катастрофа ишемического типа;

• бронхиальная астма или предрасположенность к состоянию;
• камни и песок в почках;
• дисциркуляторная энцефалопатия;

Подробнее про дисциркуляторную энцефалопатию вы узнаете из

• болезнь Рейно;
• бронхит обструктивного типа;
• различные нарушения кровоснабжения тканей, в том числе, при гангрене, обморожении, язвах;
• импотенция, обусловленная снижением функциональности кровеносных каналов;
• мышечная дистрофия, спазм гладкой мускулатуры.

Это не полный перечень показаний к проведению терапии на основе препарата. Его нередко вводят в состав комплексных подходов к борьбе с патологиями, причиной которых являются мышечные спазмы, ишемия, проблемы с питанием тканей.

Противопоказания

Использование медикамента сопровождается рядом особенностей. В одних случаях от него придется полностью отказаться, в других лечение должно сопровождаться повышенной осторожностью и врачебным мониторингом динамики. Иногда запреты или предостережения касаются только определенной лекарственной формы продукта.

Противопоказаниями к применению средства являются такие состояния:

• непереносимость конкретного изделия или производных группы ксантина;
• острый период после перенесенного инфаркта миокарда или кровоизлияния в мозг;
• порфирия;
• запущенные стадии атеросклероза сосудов головного мозга и сердца;
• аритмия, кровотечение, гипотензия, кровоизлияние в сетчатку глаза запрещают внутривенное введение препарата;
• беременность (бывают исключения) и грудное вскармливание;
• возраст моложе 18 лет;
• недавно перенесенная операция – применение средства создает риск развития внутреннего кровотечения;
• тяжелые патологии почек и/или печени.

Повышенную осторожность в проведении терапии следует проявлять лицам с эрозивным гастритом, сердечной недостаточностью, язвенными поражениями слизистой пищеварительного тракта. Средство не запрещено сочетать с биодобавками на растительной или витаминной основе.

Побочные действия

При соблюдении правил проведения терапии лекарство в большинстве случаев переносится хорошо. Иногда оно способно провоцировать негативные реакции со стороны организма, тип и выраженность которых зависят от индивидуальных особенностей пациента.

Возможные побочные эффекты от приема препарата:

• неврологические – проблемы со сном, необоснованные страхи или тревога, головные боли, головокружение, перепады настроения, судорожные подергивания мышц;
• кожа и ее производные – отечность и покраснение лица, ощущение прилива жара к отдельным частям тела или его большим площадям. Ломкость ногтей и волос;
• кроветворение – пониженное содержание тромбоцитов и/или лейкоцитов в клетке крови;
• органы пищеварения – ощущение переполненности желудка, тошнота или рвота, ухудшение аппетита, жидкий стул. У пациентов с хроническим холециститом может развиться его обострение. Редко отмечается атония кишечника, развивается холестатический гепатит;
• сердце и сосуды – дискомфорт в грудной клетке или боли в области сердца, изменение сердечного ритма, снижение артериального давления, учащение пульса. У людей со стенокардией возможно обострение клинической картины;
• иммунный ответ – проявляется в виде аллергической реакции. Чаще всего это крапивница, зуд и отечность кожи лица. При использовании больших доз препарата существует риск анафилактического шока, ангионевротического отека;
• дыхательная система – спазм бронхов, приступ бронхиальной астмы, дыхательная недостаточность;
• другие системы и органы – наружные и внутренние кровотечения, нарушение зрения.

Чтобы предупредить перечисленные побочные действия прием лекарства необходимо проводить строго под контролем врача. Продолжительное лечение медикаментом обязательно сопровождают наблюдением за динамикой, регулярной оценкой состава крови. Появление негативного ответа не всегда становится показанием к отмене продукта, окончательное решение принимает специалист.

Инструкция по применению «Пентоксифиллина»: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, с помощью раствора выполняются внутримышечные, внутриартериальные и внутривенные инъекции. Возможна постановка капельницы. График терапии, дозировка медикамента, продолжительность его использования подбираются с учетом состояния пациента, диагноза, желаемого результата. Существуют универсальные схемы терапии, но в большинстве случаев предпочтение отдается индивидуальному подходу.

Раствор «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

Препарат в ампулах применяется при серьезных заболеваниях внутренних органов, когда действие лекарства должно быть быстрым и максимально выраженным. Существует несколько вариантов проведения терапии, подходящий подбирается врачом, исходя из особенностей ситуации. Во всех случаях для проведения процедуры пациент должен занять положение лежа.

Правила введения раствора для инъекций при разных манипуляциях:

• внутривенно – струйно вводят по 100 мг препарата в течение 5-10 минут до 2 раз в сутки, предварительно разведя состав в физрастворе или 5% глюкозе из расчета 50 мг активного вещества на 10 мл жидкости. Или сначала пациенту вводят таким образом 50 мг препарата, а затем начинают инфузионную терапию. Для нее 100 мг «Пентоксифиллина» разводят в 250-500 мл глюкозы или 0,9% натрия хлорида и прокапывают за 90-180 минут. В тяжелых случаях дозировку ежедневно увеличивают на 50 мг, достигая максимального показателя в 300 мг;
• внутримышечно – состав вводят глубоко в мышцу по 100-200 мг до 3 раз в сутки;
• внутриартериально – струйный вариант введения аналогичен внутривенному подходу. Капельно состав дают по 100-300 мг, разведенных в 20-100 мл физраствора в течение 10-30 минут не чаще 1 раза за сутки.

Стандартный курс составляет 10 вливаний, но этот показатель может корректироваться в обе стороны. Уколы и капельницу можно дополнять пероральным приемом препарата. Дозировку раствора при этом обычно не меняют, корректируя объем поступающего в организм активного вещества путем подбора соответствующих таблеток. При сниженной функциональности почек и/или печени стандартные объемы лекарства должны быть уменьшены на 30-50%.

Таблетки «Пентоксифиллина» – инструкция по применению

В зависимости от типа и тяжести заболевания пациентам назначают по 300-1600 мг активного вещества в сутки. При сочетании пероральной терапии с парентеральной дневная доза составляет 800-1200 мг основного компонента. Суточный объем делят на 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать целыми, не разжевывая, а запивая большим количеством воды.

Стандартно для приема используют препарат объемом 100 мг активного вещества. Пролонгированные формы применяют в особых случаях и принимают не чаще 2 раз в сутки. В среднем курс терапии составляет 3-4 недели. Перед его окончанием после получения желаемого терапевтического результата дозировку плавно начинают понижать, доходя до 300 мг.

Передозировка

Превышение терапевтических доз препарата грозит развитием передозировки. Особенно высоки риски при введении медикамента внутривенно или внутриартериально струйно. Независимо от выраженности симптомов экстренного состояния необходимо обратиться к врачу за получением профильной медицинской помощи.

Клиническая картина передозировки лекарством может характеризоваться такими признаками:

• головная боль и головокружение;
• тошнота, рвота по типу «кофейной гущи»;
• общая слабость;
• падение артериального давления;

• тремор конечностей, судороги;
• обморок;
• угнетение дыхательной функции;
• анафилактический шок.

Первая помощь при данном состоянии включает промывание желудка, прием энтеросорбентов, например, активированного угля в расчете 1 таблетка на 10 кг массы тела. При необходимости применяются препараты для восстановления нормального уровня артериального давления, устранения признаков дыхательной дисфункции. Серьезные осложнения, сопровождаемые нарушением сознания, требуют введения адреналина. Рвота «кофейной гущей» указывает на развитие желудочного кровотечения, для остановки которого проводят целый комплекс мероприятий.

Взаимодействие

Повышенная фармакологическая активность препарата обязывает внимательно относиться к проведению комплексной терапии на его основе. Средство усиливает действие медикаментов с гипотензивными свойствами. Также оно повышает эффективность инсулина на фоне лечения сахарного диабета, особенно, когда гормон применяется в больших объемах. Неправильный расчет дозировки грозит в этом случае гипогликемической комой.

Комбинирование препарата с «Кеторолаком» или «Мелоксикамом» создает риск открытия кровотечений. В сочетании с вазодилататорами или ганглиоблокаторами препарат становится причиной падения артериального давления. Одновременный прием медикамента с гепарином и другими фибринолитиками усиливает разжижающие кровь свойства последних. Использование других ксантинов на фоне терапии чревато повышением нервного возбуждения.

Не рекомендуется использование «Пентоксифиллина» в комплексе с «Циметидином». Такая комбинация повышает уровень содержания активных фармакологических соединений в крови, увеличивая вероятность развития побочных эффектов и их выраженность. От приема продукта следует воздержаться во время антибактериального лечения, иначе последствия могут быть неожиданными.

Условия продажи

«Пентоксифиллин» – рецептурный препарат, который можно приобрести только по назначению врача.

Условия хранения и срок годности

Ампулы и таблетки следует хранить в затемненном, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности обеих лекарственных форм составляет 3 года.

Аналоги «Пентоксифиллина»

Аптеки предлагают множество лекарств на основе пентоксифиллина, схожих по своим свойствам и характеристикам. К синонимам базового средства относят таблетки «Пентоксифиллина» СЗ или «Пентоксифиллина» СР Зентива. Самыми доступными и эффективными аналогами считают «Трентал», «Агапурин», «Вазонит».

Особенности аналогов медикамента:

• «Трентал» – оригинальный продукт в виде драже. Его часто назначают при энцефалопатиях, сосудистых нарушениях, после ишемического инсульта. Доказана результативность приема лекарства при лечении проблем со слухом на фоне снижения функциональности кровеносных каналов;
• «Агапурин» – также выпускается в виде раствора (20 мг активного вещества на 1 мл) и таблеток (100 и 400 мг базового компонента);
• «Вазонит» — таблетки пролонгированного действия, содержащие по 600 мг пентоксифиллина. Аналог отличается большим сроком годности – 5 лет.

Самостоятельно заменять прописанное врачом лекарство синонимами или аналогами запрещено. Некоторые препараты этой группы содержат дополнительные вещества, способные вызывать негативный ответ организма. Также высока вероятность допустить ошибку в перерасчете терапевтической дозы.

«Пентоксифиллин» при беременности

Лекарственное средство официально запрещено применять на любых сроках вынашивания ребенка. Это противопоказание основано не на негативном эффекте препарата, а на отсутствии достоверной информации о результатах такого лечения. Несмотря на положения инструкции по применению, медикамент иногда используют в период беременности.

Основное показание к курсовой терапии – фетоплацентарная недостаточность на фоне нарушения кровоснабжения плаценты. Игнорирование состояния грозит развитием гипоксии плода, его гибелью, прерыванием беременности. Форма продукта и его дозировки подбираются индивидуально. Применение средства проводится под постоянным контролем жизненных показателей плода. Отзывы женщин и статистические данные по такому подходу преимущественно положительные.