Церукал суточная доза. Церукал – дозировка при различных заболеваниях. Способ применении и дозы

Лекарственное средство церукал (МНН - метоклопрамид) относится к противорвотным препаратам центрального (хотя в его арсенале присутствует и периферический компонент) действия, «выключающим» дофаминовые рецепторы, являющиеся в свою очередь важными звеньями в процессе потенцирования рвотного рефлекса. Препарат блокирует дофаминовые (D2) рецепторы головного мозга, что делает рвотный центр менее чувствительным к раздражающим импульсам. Как результат действия церукала - противорвотный эффект, устранение тошноты, икоты. Препарат не дает «разгуляться» пищеводу, осаживая его перистальтические порывы, мобилизует нижний пищеводный сфинктер на более тщательную охрану своего пропускного участка, повышая его тонус, ускоряет прохождение пищевого комка через желудок и дальнейшее его продвижение по извилистым тропинкам тонкого кишечника. При этом ускорение опорожнения пищеварительного тракта происходит в разумных «додиарейных» пределах. В перечень достоинств церукала входит также нормализация желчевыделения, снятие спазма сфинктера Одди (это «ворота», через которые в 12-перстноую поступает желчь и секрет поджелудочной железы), устранение дисфункции желчного пузыря. Церукал стимулирует выделения пролактина. Таблетированная форма препарата быстро всасывается в ЖКТ, ее биодоступность составляет 60-80%.

Церукал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки рекомендуется принимать за полчаса перед едой, запивая водой. Взрослые принимают по 10 мг (что эквивалентно 1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Подросткам в возрасте от 14 лет и старше назначают по 5-10 мг (0,5-1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная доза церукала составляет 20 мг на один раз и 60 мг на сутки. Продолжительность медикаментозного курса составляет, как правило, 1-1,5 месяца. В определенных ситуациях допускается продление срока лечения до полугода. Лицам с выраженными нарушениями функционирования печени назначаемую дозу уменьшают в два раза. Раствор для инъекционного введения взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 ампуле 3-4 раза в день. Детям в возрастном диапазоне между 3 и 14 годами препарат назначают с оглядкой на массу тела пациента, придерживаясь следующего соотношения: 0,1 мг церукала на 1 кг массы тела. Важное уточнение: для данной возрастной категории пациентов препарат назначается только в виде инъекционного раствора. Подростки и лица с выраженными почечными патологиями находятся в группе риска по развитию побочных явлений, связанных с приемом данного лекарственного средства. Лечение с применением церукала несовместимо с употреблением алкоголя.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Для устранения вестибулярных расстройств головного мозга врачи прописывают препарат Церукал – инструкция по его применению содержит данные о механизме работы и составе. Медикамент относится к противорвотным, отличается центральным действием. За счет активного вещества блокирует рецепторы, отвечающие за укачивание, предотвращает позывы к рвоте у детей и взрослых.

Лекарство Церукал

По принятой медицинской классификации Церукал относится к противорвотным препаратам-ингибиторам центрального действия, который блокирует допаминовые рецепторы. Это позволяет повысить порог раздражения рвотного центра и предотвратить позывы к тошноте, устранить дискинезию. Такой эффект достигается за счет работы активного вещества медикамента – метоклопрамида гидрохлорида моногидрата.

Состав и форма выпуска

Известны две формы выпуска Церукала – таблетки для перорального применения и раствор для парентерального введения:

	Таблетки	Инъекционный раствор
Описание	Белые круглые плоские с риской	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация метоклопрамида гидрохлорида, мг		5 на 1 мл (10 на 1 ампулу)
	Стеарат магния, картофельный крахмал, кремния диоксид, желатин, моногидрат лактозы	Вода, сульфит натрия, хлорид натрия, динатрия эдетат
Упаковка	Флаконы по 50 шт.	5 ампул по 2 мл

Фармакологические свойства

Препарат относится к специфическим средствам с эффектом блокаторов дофаминовых и серотониновых рецепторов, устраняет тошноту. Принцип работы связан с центральным и периферическим действием метоклопрамида. За счет блокады дофаминовых рецепторов головного мозга обусловлен противорвотный эффект медикамента, он повышает порог раздражения рвотного центра, устраняет тошноту и рвоту.

Препарат не вызывает диарею. Также ему под силу устранение симптомов дискинезии желчного пузыря, стимуляция секреции пролактина. Таблетки начинают действовать через полчаса, раствор – быстрее. Биодоступность Церукала в плазме равна 70%, метаболизм происходит в печени, выводится почками за 6-10 часов. Препарат понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и продвижение пищи по тонкой кишке.

Показания к применению

В инструкции по применению главным показанием использования называют Церукал от тошноты. Прочими факторами, при которых необходим прием средства, являются:

рвота, икота, тошнота;
атония, гипотония желудка, кишечника, пищеварительного тракта;
диабетический гастропарез;
поздняя дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит;
повышенный тонус желудка;
усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта при проведении рентгеноконтрастных исследований;
парез желудка на фоне сахарного диабета;
облегчение дуоденального зондирования (ускорение перистальтики кишечника).

Как принимать Церукал

В каждую пачку с таблетками или ампулами раствора вложена инструкция по применению Церукала. В зависимости от формы выпуска отличается и способ использования. Таблетки принимаются внутрь, а раствор используется для внутримышечного или внутривенного введения. Курс применения, режим и продолжительность терапии назначается специалистом, зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания тракта.

В таблетках

По инструкции, таблетки Церукал принимаются за полчаса до приема пищи, запиваются водой. для взрослых рекомендуемая доза составит 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза/сутки, лицам старше 14 лет положено 0,5-1 шт. 2-3 раза/день. Максимальной разовой дозой считается две таблетки, а максимальной суточной – шесть. Лечение длится около 4-6 недель, иногда может продолжаться до полугода.

В ампулах

Церукал уколы, согласно инструкции, вводятся внутримышечно или медленно внутривенно. Взрослые и подростки старше 14 лет получают одну ампулу инъекций 3-4 раза/сутки. Детям 3-14 лет положено 0,1 мг дозы метоклопрамида/кг массы тела. Максимум в сутки можно употребить 0,5 мг активного вещества. При проблемах в работе печени и почек доза снижается в несколько раз.

Существует две схемы лечения Церукалом рвоты и тошноты, возникших по причине применения лекарств-цитостатиков:

Проводится кратковременная капельная инфузия в течение 15 минут. Доза равна 2 мг/кг за полчаса до приема цитостатических препаратов. Процедура повторяется через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после приема лекарств. Предварительно препарат разводится в 50 мл инфузионного раствора. Это устраняет дискинезию.
Длительная капельная инфузия дозой 0,5-1 мг/кг веса в час. Процедура проводится за два часа до приема цитостатиков, затем применяется 0,25-05 мг/кг массы в час в течение следующих суток. Медикамент можно разводить раствором натрия хлорида или раствором глюкозы. Курс лечения уколами продолжается все время терапии цитостатиками.

Особые указания

Врачи прописывают Церукал детям при рвоте и взрослым при тошноте. В инструкции по применению полезно изучить особые указания:

медикамент снижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, что требует воздержания от управления автомобилями и опасными механизмами;
препарат неэффективен при возникновении рвоты вестибулярного генеза;
в инъекциях и таблетках не совместим с алкоголем, во время лечения стоит воздерживаться от приема этанола;
при тяжелых нарушениях функции почек высока вероятность появления побочных эффектов, то же касается и подростков;
на фоне лечения метоклопрамидом искажаются результаты анализов на показатели функции печени.

При беременности

Инструкция по применению Церукала предупреждает, что препарат противопоказан для использования в первом триместре беременности. Это связано с проникновением активного вещества через плаценту и повышение риска появления пороков развития. Если существуют жизненные показания, медикамент может быть использован во втором и третьем триместрах беременности. Во время лактации он запрещен, ведь проникает в грудное молоко.

Церукал детям

Только в виде инъекций назначается Церукал для детей в возрасте 2-14 лет. Это делается с целью правильного и точного дозирования. Дети старше 14 лет могут употреблять таблетки в дозе, отличающейся от взрослой и зависящей от массы тела. Инструкция предупреждает, что у детей и подростков проявляется увеличенный риск побочных эффектов, поэтому их лечение медикаментом должно контролироваться врачами.

Лекарственное взаимодействие

Врачи прописывают Церукал – инструкция по применению препарата содержит информацию о его лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

антихолинергические средства ослабляют эффект;
метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклинов, Парацетамола, Леводопы, препаратов лития, алкоголя, действие средств, угнетающих центральную нервную систему;
изменяет эффекты трициклических антидепрессантов;
снижает абсорбцию Дигоксина, Циметидина в кишечнике;
нейролептики усиливают риск развития экстрапирамидных расстройств;
метоклопрамид увеличивает биодоступность и риск возникновения гепатотоксичности гепатотоксичных средств, снижает эффективность Перголида.

Побочные эффекты

На фоне применения Церукала возможно развитие следующих побочных действий и негативных реакций, указанных в инструкции:

усталость, головные боли;
депрессивное состояние;
тикообразные подергивания мышц;
тремор, паркинсонизм, ограниченная подвижность мышц, лихорадка;
повышение артериального давления, изменение сознания, тахикардия;
сухость слизистой рта;
гинекомастия;
проблемы с менструальным циклом, его замедление или ускорение;
риск появления любых побочных реакций повышается у пациентов с нарушениями работы почек.

Передозировка

Проявлениями передозировки Церукалом являются спутанность сознания, судороги. По отзывам, у человека возникает брадикардия, повышается или понижается давление. Легкая степень симптомов отравления исчезает через сутки после отмены терапии, смертельных случаев не выявлено. По инструкции, больному назначается симптоматическое лечение – экстрапирамидные нарушения устраняют введением биперидена. Для успокоения используют Диазепам. Пациентам проводят промывание желудка, для абсорбции токсинов дают активированный уголь или сульфат натрия.

Противопоказания

Церукал с осторожностью назначается при болезни Парксинсона, на втором и третьем триместрах беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, в пожилом возрасте. Противопоказаниями для применения медикамента, по инструкции, являются:

повышенная чувствительность к компонентам;
возраст до 2 лет для раствора, до 14 лет для таблеток;
феохромоцитома;
механическая кишечная непроходимость;
стеноз привратника желудка;
кровотечения ЖКТ;
пролактинзависимая опухоль;
эпилепсия, экстрапирамидные симптомы;
первый триместр беременности, лактация.

Условия продажи и хранения

Купить Церукал можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

На полках отечественных аптек можно встретить прямые и косвенные заменители Церукала. К первым относятся препараты с тем же активным веществом в составе, ко вторым – с одинаковым терапевтическим эффектом. Аналоги Церукала:

Метоклопрамид;
Перинорм;
Метамол;
Веро-Метоклопрамид;
Метоклопрамид-Виал;
Метоклопрамид-Эском;
Метукал;
Брюлиум.

Цена Церукала

Купить Церукал можно в аптеках или через инернет-площадки. На стоимость медикаментов влияют форма выпуска и процент наценки. Примерные цены на медикамент в московских аптеках.

Производитель: Teva (Тева) Израиль

Код АТС: A03FA01

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

2 мл раствора содержат в качестве активного вещества 10,54 мг метоклопрамида гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества:
натрия сульфит, натрия хлорид, динатриевая соль 2НО этилендиаминтетрауксусной кислоты, углекислый газ, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.

Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.

Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Раствор Церукала вводят внутримышечно или внутривенно. Взрослым назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная — 60 мг. Для детей от 2 до 14 лет разовая доза составляет 0,1 мг/кг массы тела, высшая суточная доза!51; 0,5 мг/кг массы тела. Частота введения 1-3 раза в cутки.

Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев. При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена (при клиренсе креатинина до 10 мл/мин — 10 мг 1 раз в сутки; от 11 до 60 мл/мин — 15 мг в сутки, разделенные на 2 введения).

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков. В зависимости от характера химиотерапевтического лечения суточная доза составляет от 2 до 4 мг/кг массы тела больного. Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Нельзя смешивать со щелочными инфузионными растворами!

Особенности применения:

С осторожностью следует назначать больным с артериальной гипертензией, болезнью Паркинсона, с нарушением функции печени и почек, престарелым больным, а также детям, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

В период беременности (2 и 3 триместры) и детям в возрасте от 2 до 14 лет препарат назначается по жизненным показаниям.

При применении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).

Побочные действия:

В начале лечения возможны , сухость во рту, чувство усталости, сонливость, возбуждение, раздражительность, чувство страха, беспокойство, аллергические реакции. В отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром. При длительном применении у пациентов пожилого возраста возможно развитие явлений , поздней дискинезии. В редких случаях при длительном приеме препарата в высоких дозах — , нарушения менструального цикла.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства. Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т. к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Противопоказания:

Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая , перфорация желудка или кишечника, экстрапирамидные нарушения, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 2 лет, индивидуальная непереносимость метоклопрамида.

Передозировка:

Могут отмечаться гиперсомния. дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Условия хранения:

В прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей. Готовый инфузионный раствор можно хранить — при комнатной температуре в течение 24 часов. Срок годности 5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Препарат: ЦЕРУКАЛ ®

Активное вещество: metoclopramide
Код АТХ: A03FA01
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Коды МКБ-10 (показания): K21.0, K31.3, K31.8, K56, K82.8, K91.3, R11
Код КФУ: 11.06.02
Рег. номер: П №012812/02
Дата регистрации: 26.05.06
Владелец рег. удост.: AWD.pharma GmbH & Co.KG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЦЕРУКАЛ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противорвотный препарат. Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Повышает мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Стимулирует перистальтику кишечника.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения C max в плазме крови 30-120 мин.

Биодоступность составляет 60-80%.

Распределение

Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 3-5 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек T 1/2 может увеличиваться до 14 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Рвота и тошнота различного генеза;

Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);

Дискинезия желчевыводящих путей;

Рефлюкс-эзофагит;

Функциональный стеноз привратника;

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;

Парез желудка при сахарном диабете;

В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут.

При необходимости Церукал можно вводить в/м или в/в в дозе 10 мг. Кратность введения - 3-4 раза/сут.

Средняя продолжительность курса лечения - 4-6 недель; в отдельных случаях - до 6 мес.

Для детей в возрасте 2-14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 0.5 мг/кг.

Внутрь препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях (главным образом у детей) может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч); возможно появление экстрапирамидных расстройств - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, симптомы паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью); в единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении Церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма и поздних дискинезий.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: редко - при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла (при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Феохромоцитома;

Кишечная непроходимость;

Кровотечение из ЖКТ;

Перфорация ЖКТ;

Пролактинзависимая опухоль;

Эпилепсия;

Экстрапирамидные двигательные расстройства;

I триместр беременности;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский возраст до 2 лет;

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду;

Повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала).

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала детям, подросткам и пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов. В случае возникновения побочных эффектов препарат следует немедленно отменить.

Церукал не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Церукал, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным в/в введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Возможно применение диазепама.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.

При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.

При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних.

Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов.

Церукал снижает эффекты блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов.

Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Церукал снижает эффективность перголида, леводопы.

Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови.

Церукал повышает концентрацию бромокриптина.

Фармацевтическое взаимодействие

При смешивании растворов Церукала и витамина B 1 происходит разрушение витамина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационное удостоверение:

Торговое название:

Церукал ®

Международное непатентованное название:

метоклопрамид

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание:

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ : A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертеизии;
поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
болезнь Паркинсона;
одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
пролактинома или пролактиизависимая опухоль;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 15 лет;
период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией. принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливании

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам). при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применении и дозы

Внутрь.
Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг
Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0.5 мг/кг массы тела.
Дети старте 15 лет с массой тела менее 60 кг
Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Максимальный срок лечения составляет 5 дней.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердца: нечасто брадикардия: частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гипериролактинемия: редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто – дистопия, дискинезия. нарушение сознания: редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия. иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизмаб акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6. например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал ® неооходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно¬сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами. т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг.
50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.