Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50Sсубъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans
Bacteroides spp. (за исключением В.fragilis)
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Mycoplasma hominis
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Естественно устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium difficile
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma pneumoniae
He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Фармакокинетика
Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.
Показания к применению
Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):
Инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);
Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
Инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);
Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
Септический эндокардит.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.
Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.
При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.
Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.
Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.
Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.
Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.
Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение во время беременности и в период лактации: противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).
При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).
Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.
Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия отпуска
р-р д/в/в и в/м введения 300 мг/мл: 1 мл амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 16/09/98 от 02.11.2015 - Действующее
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный, с легким специфическим запахом.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида раствор 1 М, вода д/и.
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД для инъекций создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
После парентерального введения широко распределяется в организме. При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max линкомицина достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг препарата терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в молоко матери. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо, однако проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается при менингите. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов через ЖКТ и с мочой.
T 1/2 составляет около 5 ч. При заболеваниях печени и почек T 1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики уровня линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) T 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени - 8-12 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам:
- сепсис;
- подострый септический эндокардит;
- абсцесс легкого;
- эмпиема плевры;
- плеврит;
- отит;
- остеомиелит (острый и хронический);
- гнойный артрит;
- послеоперационные гнойные осложнения;
- раневая инфекция;
- инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1800 мг, разовая - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до2400 мг. Максимальная суточная доза - 8000 мг. Препарат вводят 3 раза/сут с интервалом 8 ч.
Детям назначают в дозе 10-20 мг/кг каждые 8-12 ч.
В/в линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60-80 капель в мин. Перед введением 2 мл 30% раствора антибиотика (600 мг) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.
Продолжительность лечения - 7-14 дней; при остеомиелите продолжительность курса лечения составляет 3 недели и более.
Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалами между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 10-50 мл в мин препарат назначают в стандартной дозе 2 раза/сут. При клиренсе креатинина менее 10 мл в мин дозу линкомицина уменьшают до 25%-30% от стандартной.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Местные реакции: при в/в введении - флебит.
При быстром в/в введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко в/м.
В/в вводить без предварительного разведения нельзя.
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин, как раствор для приема внутрь, в суточной дозе 0.5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.
Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Антагонизм - с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).
Форма выпуска препарата Линкомицина гидрохлорид
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20;
капсулы 250 мг; контейнер пластиковый 20 пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Линкомицина гидрохлорид
В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Heчувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Фармакокинетика препарата Линкомицина гидрохлорид
После приема внутрь 30–40% всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
Использование препарата Линкомицина гидрохлорид во время беременности
Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению препарата Линкомицина гидрохлорид
повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину;
Выраженные нарушения функции печени и/или почек;
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Побочные действия препарата Линкомицина гидрохлорид
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Прочие: снижение АД, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).
Способ применения и дозы препарата Линкомицина гидрохлорид
Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 ч после еды, обильно запивая водой 2–3 раза в день с интервалом 8–12 ч.
Разовая доза для взрослых - 500 мг, суточная - 1–1,5 г. Детям в возрасте от 3 до 14 лет внутрь - 30–60 мг/кг/сут. Продолжительность лечения устанавливается врачом.
Передозировка препаратом Линкомицина гидрохлорид
Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.
Взаимодействия препарата Линкомицина гидрохлорид с другими препаратами
При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.
Особые указания при приеме препарата Линкомицина гидрохлорид
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.
Условия хранения препарата Линкомицина гидрохлорид
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности препарата Линкомицина гидрохлорид
Принадлежность препарата Линкомицина гидрохлорид к ATX-классификации:
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01F Макролиды и линкозамиды
). Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin, Neloren и др. Выпускается в виде моногидрата. Белый или почти белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Линкомицин сходен по антибактериальному действию с антибиотиками группы макролидов, хотя отличается от них химической структурой. Он ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. В терапевтичеcких дозах препарат действует бактериостатически. Механизм действия связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка. После приема внутрь и внутримышечного введения линкомицин быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Через гематоэнцефалический барьер проникает трудно, но проницаемость повышается при менингите. Применяют линкомицин при лечении септических состояний, вызванных стафилококками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, отитах и других инфекциях, вызванных чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами, особенно при инфекциях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также при аллергии к пенициллинам. Вследствие того что линкомицин накапливается в костной ткани, он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов (см.
также Фузидин-натрий). Применяют линкомицина гидрохлорид внутримышечно, внутривенно или внутрь а также местно. Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции, суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 ч. Детям назначают в суточной дозе 1О - 20 мг/кг независимо от возраста. Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно со скоростью 60 - 80 капель в минуту. Перед введением 2 мл 30 % раствора антибиотика (0,6 г) разбавляют 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность лечения 7 - 14 дней, при остеомиелите курс лечения до З нед и более. Внутрь препарат принимают за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, так как при наличии пищи он плохо всасывается. Разовая доза внутрь для взрослых 0,5 г, суточная 1,0-1,5 г. Суточная доза для детей ЗО - 6О мг/кг (в 2 - 3 приема с интервалами 8 - 12 ч). Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7 - 14 дней (при остеомиелите 3 нед и более). Больным с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г с интервалом между введениями 12 ч. При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи применяют местно в виде 2 % мази. При приеме линкомицина внутрь возможны тошнота, рвота, понос, боли в животе; при быстром внутривенном введении - понижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении могут возникать кандидозы. Линкомицина гидрохлорид противопоказан при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), при тяжелых заболеваниях печени и почек (при длительных курсах лечения необходимо периодически контролировать функции печени и почек). Парентерально препарат не следует вводить вместе с миорелаксантами, при миастении. Формы выпуска: 30 % раствор в ампулах по 1 мл (0,3 г в ампуле, по 2 мл (0,6 г в ампуле); в желатиновых капсулах по 0,25 г (по 6 и 20 капсул); 2 % мазь в алюминиевых тубах по 15 г. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. За рубежом выпускается также в капсулах по 0,5 г и в виде сиропа в одной чайной ложке (5 мл) которого содержится 0,25 г линкомицина, во флаконах по 100 мл.
. 2005 .
Смотреть что такое "ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД" в других словарях:
Действующее вещество ›› Линкомицин* (Lincomycin*) Латинское название Lyncomycini hydrochloridum in capsulis 0,25 g АТХ: ›› J01FF02 Линкомицин Фармакологическая группа: Линкозамиды Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A40 Стрептококковая… … Словарь медицинских препаратов
ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lyncomycini hydrochloridum). Линкомицин антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или другими родственными актиномицетами. Синонимы: Нелорен, Albiotic, Cillimycin, Lincocin, Lincolnensin, Liocin, Mycivin,… … Словарь медицинских препаратов
ЛИНКОЦИН С.Т. - ЛИНКОЦИН С.Т. Таблетки Состав. Линкомицин 200 или 500 мг. Действие. Линкоцин (линкомицина гидрохлорид) является эффективным средством против большинства общеизвестных грамположительных бактерий. В зависимости от чувствительности организма и… …
ЛИНКОМИКС 110 - Премикс Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 110 г; минеральное масло 1 %; измельченные соевые бобы до 1 кг. Применение и дозы. Для увеличения живой массы бройлеров, лучшей усвояемости ими кормов, улучшения пигментации и лечения… … Импортные ветеринарные препараты
ЛИНКОЦИН - Раствор Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид моногидрат) 100 мг; бензиловый спирт и Aqua distil, до 1 мл. Действие. Линкоцин является эффективным средством против большинства грамположительных бактерий. В зависимости от чувствительности… … Импортные ветеринарные препараты
I Курареподобные средства лекарственные средства, вызывающие релаксацию скелетных мышц в результате блокады нервно мышечной передачи. Относятся к миорелаксантам периферического действия, т.к. взаимодействуют с н холинорецепторами… … Медицинская энциклопедия
- (Fusidinum natrium). Натриевая соль фузидиевой кислоты антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым оттенком… … Словарь медицинских препаратов
ФУЗИДИН НАТРИЙ (Fusidinum natrium). Натриевая соль фузидиевой кислоты антибиотического вещества, образуемого при биосинтезе грибом Fusidium coccineum. Синонимы: Фузидат натрия, Fucidine, Fusidin, Ramycin, Sodium fusidicum. Белый с желтоватым… … Словарь медицинских препаратов
ЛИНКО-СПЕКТИН - Для инъекций Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 50 мг; спектиномицин (спектиномицина сульфат) 100 мг; бензиловый спирт 9 мг; Aqua distil. до 1 мл. Показания. Лечение инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями … Импортные ветеринарные препараты
ЛИНКО-СПЕКТИН 100 - Состав. Линкомицин (линкомицина гидрохлорид) 33,3 г; спектиномицин (спектиномицина сульфат) 66,7 г; натрия бензоат до 150 г. Действие. Линко спектин 100 является устойчивой негигроскопичной смесью. Она содержит линкомицин и спектиномицин. Продукт … Импортные ветеринарные препараты
Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь
Код АТС: J01FF02
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 300 мг линкомицина в 1 мл раствора.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.
Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.
К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.
Существует перекрестная резистентность микрофлоры к линкомицину, клиндамицину и другим антибиотикам линкозамидной структуры.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.
Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 - 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 - 100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 - 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.
При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном - в течение 14 ч.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, в т.ч. , септический , легкого, эмпиема плевры, . В качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
При внутримышечном введении взрослым - по 600 мг 1 - 2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 - 3 раза/сут.
Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.
Особенности применения:
При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на ⅓-½ и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени, показателей общего анализа крови.
Линкомицин необходимо назначать с осторожностью лицам с аллергическими реакциями, страдающими бронхиальной астмой, колитом и заболеваниями ЖКТ в анамнезе.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - и .
Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести . Специфические антидоты не известны.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
В ампулах по 1 мл в упаковке № 10 х 1, № 10.
