Lidokaiinvesinikkloriid- lokaalanesteetikum, mis on ette nähtud terminaalseks, infiltratsiooni- ja juhtivusanesteesiaks.
Lahuse paiksel manustamisel sõltub imendumise määr lidokaiini annusest ja manustamiskohast (limaskestadele kandmisel on imendumine suurem kui nahale manustamisel). Intramuskulaarse süstimise korral täheldatakse lidokaiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni 5-15 minutit pärast süstimist. Sõltuvalt annusest seondub ligikaudu 60...80% lidokaiinist plasmavalkudega.
lidokaiin tungib läbi vere-aju ja hematoplatsentaarse barjääri.
Lidokaiinvesinikkloriid metaboliseerub maksas, eritub peamiselt metaboliitide kujul neerude kaudu. Mõned lidokaiini metaboliidid omavad farmakoloogilist toimet. Lidokaiini ja selle aktiivsete komponentide keskmine poolväärtusaeg on 4-5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Lahendus lidokaiin 2% kasutatakse lokaalanesteesiaks oftalmoloogilises, hambaravis, kirurgias ja otolarüngoloogias.
Lisaks võib valuga patsientidel kasutada perifeersete närvide ja närvipõimikute blokeerimiseks lidokaiini 2% lahust.
Lahendus lidokaiin 10% kasutatakse limaskestade anesteesiaks erinevates meditsiinivaldkondades (sh günekoloogia, hambaravi, gastroenteroloogia, pulmonoloogia, kõrva-nina-kurguarsti praktika) diagnostiliste protseduuride ja kirurgiliste sekkumiste ajal.
Antiarütmikumina kasutatakse ka lidokaiinvesinikkloriidi 10% lahust.

Rakendusviis

Enne ravimi lidokaiinvesinikkloriidi kasutamist tuleb teha nahatest, et tuvastada võimalik ülitundlikkus toimeaine suhtes (ülitundlikkusega patsientidel tekivad nahatestimisel süstekohas tursed ja hüperemia). Lahuse intramuskulaarse süstimise korral tuleb enne ravimi lihasesse süstimise alustamist süstla kolbi kergelt tagasi tõmmata, et vältida lidokaiini juhuslikku intravaskulaarset süstimist.
2% lidokaiinvesinikkloriidi lahus:
Ravim on ette nähtud intramuskulaarseks, subkutaanseks manustamiseks, samuti juhtivuse anesteesiaks, konjunktiivikotti tilgutamiseks ja limaskestade raviks. Lidokaiinvesinikkloriidi manustamisviisi ja annuse määrab raviarst individuaalselt.
Kohaliku anesteesia korral on reeglina ette nähtud lidokaiini lahuse subkutaanne, intramuskulaarne või lokaalne (limaskestade) manustamine.
Juhtivuse anesteesia korral on reeglina ette nähtud 100-200 mg lidokaiinvesinikkloriidi manustamine.
Sõrmede, kõrva ja nina tuimestamiseks määratakse tavaliselt 40-60 mg lidokaiinvesinikkloriidi.
Lidokaiini maksimaalne soovitatav ööpäevane annus täiskasvanutele (juhtivusanesteesiaga) on 200 mg.
Lidokaiini terapeutilise toime aja pikendamiseks lahuse süstimisel on lubatud manustada ravimit kombinatsioonis epinefriiniga (1: 50 000-1: 100 000), kui patsientidel puuduvad epinefriini kasutamise vastunäidustused.
Oftalmoloogilises praktikas määratakse tavaliselt konjunktiivikotti 2 tilka lidokaiinvesinikkloriidi lahust kuni 3 korda intervalliga 30-60 sekundit. Reeglina piisab diagnostiliste protseduuride ja kirurgiliste sekkumiste ajal piisavaks anesteesiaks 4-6 tilgast ühte silma.
Terminaalse anesteesia korral määritakse limaskestad 2-20 ml lidokaiinvesinikkloriidi lahusega. Terminaalse anesteesia kestus on 15-30 minutit.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse maksimaalne ööpäevane annus terminaalseks anesteesiaks on 20 ml.
Mis tahes tüüpi perifeerse anesteesiaga lastele ei tohi lidokaiini koguannus ületada 3 mg / kg kehakaalu kohta.
Lidokaiinvesinikkloriidi 10% lahus:
Ravim on ette nähtud intramuskulaarseks süstimiseks, samuti anesteesiaks. Lidokaiinvesinikkloriidi manustamisviisi ja annuse määrab raviarst individuaalselt.
Rakendusanesteesia korral on 10% lidokaiini lahuse maksimaalne soovitatav maht 2 ml. Kui on vaja pikemat anesteesiat, kasutatakse lidokaiini lahust kombinatsioonis 0,1% adrenaliinvesinikkloriidi lahusega (1 tilk adrenaliini lahust 5-10 ml lidokaiini lahuse kohta).
Arütmiahoo peatamiseks manustatakse ravimit intramuskulaarselt annuses 200-400 mg. Vajadusel korratakse sissejuhatust 3 tunni pärast.
Arütmiatega on võimalik manustada ka 1% või 2% lidokaiinvesinikkloriidi lahust intravenoosselt joana annuses 50-100 mg, misjärel minnakse üle 10% lidokaiinvesinikkloriidi lahuse intramuskulaarsele süstimisele vastavalt standardskeem.
Ravimi lidokaiinvesinikkloriid 2% ja lidokaiinvesinikkloriid 10% kasutamisel on soovitatav jälgida EKG-d.
Süstekoha desinfitseerimiseks ei tohi kasutada raskmetalle sisaldavaid lahuseid.
Ravimi suurte annuste kasutamisel enne lidokaiini süstimist on soovitatav määrata barbituraadid.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed lahuse kasutamisel lidokaiin on haruldased, kuid selliste kõrvaltoimete teket ei saa välistada:
Sensoorsetest organitest, kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: nõrkus, väsimus, peavalu, nüstagm, eufooria, unisus, valguskartus, kahelinägemine, kuulmiskahjustus, luupainajad, huulte ja keele tuimus.

Lisaks võivad tekkida jäsemete värinad, krambid, paresteesiad, motoorne blokaad, hingamislihaste halvatus ja sensoorsed häired.
Südame ja veresoonte küljelt: südame rütmihäired, vererõhu langus, põiki südameblokaad, südame juhtivuse häired, valu rinnus, perifeerne vasodilatatsioon. Lisaks on peamiselt lidokaiini suurte annuste kasutamisel võimalik kollaps, südameblokaad ja südameseiskus.
Hingamissüsteemist: hingeldus, apnoe, õhupuudus.
Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, allergiline riniit või konjunktiviit, eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, urtikaaria, anafülaktiline šokk. Muud: oksendamine, iiveldus, valulikkus süstekohas, kehatemperatuuri langus, kuumuse tunne ja jäsemete tuimus, külmavärinad.

Vastunäidustused

:
Lahendus lidokaiinÄrge kasutage patsientide raviks, kellel on individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti teiste amiidsete lokaalanesteetikumide suhtes (sealhulgas anamneesis krambid, mis tekkisid vastuseks lidokaiinvesinikkloriidi manustamisele).
Lidokaiinvesinikkloriid on vastunäidustatud II ja III astme atrioventrikulaarse blokaadi, II ja III astme südamepuudulikkuse, haige siinuse sündroomi, Wolff-Parkinson-White'i sündroomi ja Adams-Stokesi sündroomi all kannatavatele patsientidele.
Lidokaiini ei soovitata määrata raske bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg), kardiogeense šoki ja täieliku põiki südameblokaadiga patsientidele.
Ärge kasutage lidokaiinvesinikkloriidi lahust myasthenia gravis'e, porfüüria, hüpovoleemia, samuti raskete maksa- ja neeruhaiguste korral.
Rasedatel ja imetavatel naistel, samuti alla 12-aastastel lastel ei ole ravimi lidokaiinvesinikkloriidi määramine soovitatav.
Glaukoomiga patsientidele ei manustata lidokaiinvesinikkloriidi lahust retrobulbaarselt.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse määramisel südamepuudulikkuse, mittetäieliku atrioventrikulaarse blokaadi, epilepsia, arütmiaga (anamneesis) patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Alles pärast põhjalikku riski/kasu suhte uurimist hakatakse lidokaiini kasutama südamekirurgias ning seda määratakse ka patsientidele, kellel on geneetiline kalduvus hüpertermiale ja eakatele patsientidele.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse kasutamise ajal ei tohiks te juhtida autot ega teha töid, mis nõuavad suuremat tähelepanu.

Rasedus

:
lidokaiin keelatud määrata rasedaid naisi. Kui lidokaiini kasutamist imetamise ajal ei ole võimalik vältida, tuleb lahendada imetamise ajutise katkestamise küsimus. Imetamist võite jätkata pärast arstiga konsulteerimist.

Koostoimed teiste ravimitega

lidokaiin vesinikkloriidi on lubatud ühes süstlas segada ainult ravimitega, mille kirjelduses on eraldi ette nähtud lidokaiiniga segamise võimalus. Kui ravim on saadaval pulbri kujul, ei saa lidokaiini lahust esmaseks lahjendamiseks kasutada.
Lidokaiinvesinikkloriidi lahuse segamine amfoteritsiini, sulfatiasiini ja metoheksitooniga on rangelt keelatud (nende lahuste segamisel lidokaiin sadestub).
lidokaiin võib olla ampitsilliiniga kokkusobimatu (olenevalt lahuse pH-st).
Lidokaiini parenteraalne manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega. Lidokaiinvesinikkloriid suurendab uinutite ja rahustite ning anesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile, sealhulgas hingamiskeskusele, samuti võimendab neuromuskulaarse ülekande blokeerimist põhjustavate ravimite toimet. Etüülalkohol suurendab lidokaiini toimet hingamisfunktsioonile. Lidokaiinvesinikkloriidi annust tuleb kohandada, kui seda kasutatakse koos beeta-adrenergiliste blokaatorite, kloorpromasiini, propanolooli, tsimetidiini, kinidiini, amiodarooni, verapamiili, fenütoiini, petidiini ja disopüramiidiga. Lidokaiini kasutamisel kombinatsioonis polümüksiin B-ga on soovitatav hoolikalt jälgida hingamisfunktsiooni. Lidokaiin vähendab südameglükosiidide kardiotoonilise toime raskust ja südameglükosiidide üleannustamise korral suurendab atrioventrikulaarse blokaadi raskust. Võib-olla hallutsinatsioonide tekkimine prokaiinamiidi ja lidokaiinvesinikkloriidi samaaegsel kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla lidokaiinvesinikkloriidi kooskasutamisel koos kuraare-sarnaste ravimite, meksiletiini, norepinefriini, isadriini, midasolaami, glükagooni, barbituraatide, krambivastaste ja antiarütmikumide, morfiini, novokaiini ja novokainamiidiga, samuti rifampitsiini, pkonenütotriamiini ja prenünüülamiiniga. ravimid. Sellised kombinatsioonid võivad põhjustada muutusi lidokaiini farmakokineetilistes parameetrites ja suurendada kõrvaltoimete riski.

Üleannustamine

:
Üleannustamine lidokaiin patsientidel tekivad südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi depressiooni sümptomid, sealhulgas üldine nõrkus, toonilis-kloonilised krambid, pearinglus, teadvusekaotus, jäsemete treemor, asfiksia, bradükardia, arteriaalne hüpotensioon. Annuse edasise suurendamise korral on võimalik teadvusekaotus, atrioventrikulaarne blokaad, kollaps, hingamisseiskus ja kooma. Lisaks võivad lidokaiini liigsed annused põhjustada nägemisteravuse ajutist langust, oksendamise, psühhomotoorse agitatsiooni ja eufooriat.
Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise sümptomite ilmnemisel tuleb lidokaiinvesinikkloriidi manustamine lõpetada, patsient asetada selili ja tagada värske õhu olemasolu. Raske üleannustamise korral viiakse läbi hapnikravi, määratakse vasokonstriktorite ja krambivastaste ravimite, samuti antikolinergiliste ravimite manustamine.
Kesknärvisüsteemi poolelt lidokaiini üleannustamise korral peatatakse lühitoimelised barbituraadid või bensodiasepiinid.
Anesteesia ajal üleannustamise korral on soovitatav kasutada lühitoimelisi lihasrelaksante. Bradükardia ja atrioventrikulaarse juhtivuse häirete tekkega määratakse patsientidele intravenoosne atropiin annuses 0,5-1 mg.
Arteriaalse hüpotensiooni tekke korral on näidustatud sümpatomimeetikumid kombinatsioonis beeta-agonistidega.
Raske mürgistuse korral viiakse läbi elustamine. Hemodialüüsi läbiviimine lidokaiini plasmakontsentratsiooni vähendamiseks üleannustamise korral on ebaefektiivne.

Säilitustingimused

Süstelahus Lidokaiinvesinikkloriid 2% tuleks hoida 3 aastat ruumides, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi.
Süstelahus Lidokaiinvesinikkloriid 10% tuleks säilitada 2 aastat ruumides, mille temperatuur ei ületa 25 kraadi Celsiuse järgi.

Vabastamise vorm

2% lidokaiinvesinikkloriidi lahus
10% lidokaiinvesinikkloriidi lahus 2 ml klaasampullides, 10 ampulli kontuurpakendis, 1 kontuurpakend on pappkarbis.

Ühend

:
1 ml süstelahust lidokaiinvesinikkloriid 2% sisaldab:
Lidokaiinvesinikkloriid kuivaine osas - 20 mg; täiendavad koostisosad.

1 ml süstelahust lidokaiinvesinikkloriid 10% sisaldab:
Lidokaiinvesinikkloriid kuivaine osas - 100 mg; täiendavad koostisosad.

Annustamisvorm:  süstimineÜhend:

1 ml süstelahust 20 mg/ml sisaldab:

toimeaine- lidokaiinvesinikkloriid (veevaba aine osas) 20,0 mg;

Abiained- naatriumkloriid 6,0 ​​mg, naatriumhüdroksiid 1 M lahus kuni pH 5,0-7,0. süstevesi kuni 1 ml.

Kirjeldus: Selge värvitu või kergelt värvunud vedelik. Farmakoterapeutiline rühm:Kohalik anesteetikum ATX:  

N.01.B.B Amiidid

N.01.B.B.02 Lidokaiin

C.01.B.B.01 lidokaiin

C.01.B.B Ib klassi antiarütmikumid

Farmakodünaamika:See on amiidi tüüpi lühitoimeline lokaalanesteetikum. Selle toimemehhanism põhineb neuronimembraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemisel. Selle tulemusena väheneb depolarisatsiooni kiirus ja ergastuslävi suureneb. mis põhjustab pöörduvat lokaalset tuimust. kasutatakse juhtivuse anesteesia saavutamiseks erinevates kehaosades ja arütmiate kontrolli all hoidmiseks. Sellel on kiire toime algus (umbes üks minut pärast intravenoosset manustamist ja viisteist minutit pärast intramuskulaarset süstimist), see levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10-20 minutit ja umbes 60-90 minutit pärast intravenoosset ja intramuskulaarset manustamist. Farmakokineetika:

Imendumine

Lidokaiin imendub seedetraktist kiiresti, kuid tänu "esimese läbimise" efektile läbi maksa jõuab süsteemsesse vereringesse vaid väike kogus seda.

Lidokaiini süsteemne imendumine määratakse manustamiskoha ja annuse järgi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse pärast interkostaalset blokaadi, seejärel (kontsentratsiooni kahanevas järjekorras) pärast süstimist nimmepiirkonna epiduraalruumi, õlavarrepõimikusse ja nahaalustesse kudedesse. Peamine tegur, mis määrab imendumise kiiruse ja kontsentratsiooni veres, on manustatud koguannus, olenemata manustamiskohast. Manustatud lidokaiini koguse ja sellest tuleneva anesteetikumi maksimaalse kontsentratsiooni vahel veres on lineaarne seos.

Levitamine

Lidokaiin seondub plasmavalkudega, sealhulgas ci-happe glükoproteiiniga (AKG) ja albumiiniga. Seondumisaste on muutuv, olles ligikaudu 66%. AKG kontsentratsioon plasmas vastsündinutel on madal, seetõttu on neil suhteliselt kõrge lidokaiini vaba bioloogiliselt aktiivse fraktsiooni sisaldus. tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri, tõenäoliselt passiivse difusiooni kaudu.

Ainevahetus

Lidokaiin metaboliseerub maksas, ligikaudu 90% manustatud annusest läbib N- dealküülimine monoetüülglütsiinksülidiidi moodustamiseks(MEGX) ja glütsiineksülidiidi(GX). mõlemad aitavad kaasa lidokaiini terapeutilisele ja toksilisele toimele. Farmakoloogiline ja toksiline toime MEGX ja GX võrreldav lidokaiini omadega. kuid vähem väljendunud. GX sellel on pikem poolväärtusaeg (umbes 10 tundi) kui , ja see võib korduval manustamisel akumuleeruda.

Järgneva metabolismi tulemusena tekkivad metaboliidid erituvad uriiniga.

aretus

Lidokaiini lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast intravenoosset boolusena manustamist tervetele täiskasvanud vabatahtlikele on 1...2 tundi. Terminaalne poolestusaeg GX on umbes 10 tundi. MEGX - 2 tundi.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

Lidokaiini kiire metabolismi tõttu võivad maksafunktsiooni kahjustavad seisundid mõjutada lidokaiini farmakokineetikat. Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda 2 või enam korda.

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta lidokaiini farmakokineetikat, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kuhjumist.

Vastsündinutel on AKG madal kontsentratsioon, mistõttu seos plasmavalkudega võib väheneda. Vaba fraktsiooni potentsiaalselt kõrge kontsentratsiooni tõttu ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

Näidustused: Kohalik ja regionaalne anesteesia, juhtivuse anesteesia suurte ja väikeste kirurgiliste sekkumiste korral. Vastunäidustused:Ülitundlikkus ravimi komponentide ja amiidi tüüpi anesteetikumide suhtes; 3. astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad; hüpovoleemia. Hoolikalt:Lidokaiini tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on myasthenia gravis, epilepsia, kongestiivne südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, koagulopaatia, südamesisese juhtivuse täielik ja mittetäielik blokaad, krambid, Melkersson-Rosenthali sündroom, porfüüria, samuti kolmandal trimestril. raseduse ajal (vt . lõik "Erijuhised"). Rasedus ja imetamine:

Viljakus

Andmed lidokaiini toime kohta inimese viljakusele ei ole kättesaadavad.

Rasedus

Lidokaii on lubatud kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal. On vaja rangelt järgida ettenähtud annustamisskeemi. Tüsistuste või anamneesis verejooksu korral on epiduraalanesteesia lidokaiiniga sünnitusabis vastunäidustatud.

Lidokaiini on kasutatud paljudel rasedatel ja fertiilses eas naistel. Reproduktiivhäireid pole registreeritud, st. väärarengute esinemissagedus ei suurenenud.

Kuna pärast paratservikaalset blokaadi võivad tekkida suured lokaalanesteetikumide kontsentratsioonid lootel, võivad lootel tekkida kõrvaltoimed, nagu loote bradükardia. Sellega seoses kontsentratsioonides üle 1%. sünnitusabis ei kasutata.

Loomkatsetes ei ole leitud kahjulikku mõju lootele.

Rinnaga toitmine

Lidokaiin eritub väikestes kogustes rinnapiima ja selle suukaudne biosaadavus on väga madal. Seega on oodatav kogus rinnapiimas väga väike, seega on potentsiaalne kahju lapsele väga väike.

Otsuse lidokaiini kasutamise võimaluse kohta imetamise ajal teeb arst.

Annustamine ja manustamine:

Annustamisrežiim tuleb valida vastavalt patsiendi reaktsioonile ja manustamiskohale. Ravimit tuleb manustada väikseimas kontsentratsioonis ja väikseimas annuses, mis annab soovitud efekti. Maksimaalne annus täiskasvanutele ei tohi ületada 300 mg. Manustatava lahuse maht sõltub tuimestatava piirkonna suurusest. Kui on vaja manustada suurt kogust madala kontsentratsiooniga, lahjendatakse standardlahus soolalahusega (0,9% naatriumkloriidi lahus). Aretus toimub vahetult enne sissetoomist.

Lastele, eakatele ja nõrgenenud patsientidele manustatakse ravimit väiksemates annustes, mis vastavad nende vanusele ja füüsilisele seisundile.

Täiskasvanutel ja 12-18-aastastel lastel ei tohi lidokaiini ühekordne annus (välja arvatud spinaalanesteesia) ületada 5 mg / kg. maksimaalselt - 300 mg.

	10 mg/ml	20 mg/ml
Infiltratsioonianesteesia:
Väikesed sekkumised	2–10 ml (20–100 mg)
Suured sekkumised	10-20 ml (100-200 mg)	5–10 ml (100–200 mg)
Juhtivuse anesteesia	3-20 ml (30-200 mg)	1,5–10 ml (30–200 mg)
Sõrmede/varvaste anesteesia	2–4 ml (20–40 mg)	2–4 ml (40–80 mg)
epiduraalne, nimme	25-30 ml (250-300 mg)
Saba-, rindkere blokaad	20-30 ml (200-300 mg)
Regionaalne anesteesia	Mitte rohkem kui 5 ml (50 mg)	Mitte rohkem kui 2,5 ml (50 mg)

Alla 1-aastased lapsed

Kogemused alla 1-aastastel lastel on piiratud. Maksimaalne annus 1-12-aastastele lastele on 5 mg 1% lahuse kg kehakaalu kohta.

Manustamine koos epinefriiniga

Lidokaiini toime pikendamiseks ja selle süsteemse toime vähendamiseks on võimalik lisada ex tempore 0,1% epinefriini lahus vahekorras 1:100 000 kuni 1:200 000.

Kõrvalmõjud:

Kõrvaltoimed on kirjeldatud organsüsteemide klasside kaupa MedDRA.

Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele on kõrvaltoimed harvad ja tavaliselt suurenenud plasmakontsentratsiooni tõttu juhusliku intravaskulaarse manustamise, üleannustamise või kiire imendumise tõttu rohke verevarustusega piirkondadest või ülitundlikkuse, omapära või patsiendi taluvuse vähenemise tõttu. Süsteemse toksilisuse reaktsioonid avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemis ja (või) kardiovaskulaarsüsteemis (vt ka lõik "Üleannustamine").

Immuunsüsteemi häired: ülitundlikkusreaktsioonid (allergilised või anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk) – vt ka naha ja nahaaluskoe kahjustused. Nahaallergia testimist ei peeta ebausaldusväärseks.

Närvisüsteemi häired ja psühhiaatrilised häired: süsteemse toksilisuse neuroloogilisteks tunnusteks on pearinglus, närvilisus, treemor, suuümbruse paresteesia. keele tuimus, unisus, krambid, kooma. Närvisüsteemi reaktsioonid võivad avalduda erutuse või depressioonina. Kesknärvisüsteemi (KNS) stimulatsiooni nähud võivad olla lühiajalised või üldse mitte ilmneda, mille tulemusena võivad esimesed toksilisuse ilmingud olla kesknärvisüsteemi depressiooni tunnused – segasus ja unisus, millele järgneb kooma ja hingamispuudulikkus.

Spinaalanesteesia neuroloogilised tüsistused hõlmavad mööduvaid neuroloogilisi sümptomeid, nagu valu alaseljas, tuharates ja jalgades. Need sümptomid arenevad. tavaliselt 24 tunni jooksul pärast anesteesiat ja taandub mõne päevaga. Pärast spinaalanesteesiat lidokaiini ja sarnaste ainetega on kirjeldatud üksikuid arahnoidiidi ja cauda equina sündroomi juhtumeid koos püsiva paresteesia, soole- ja kuseteede düsfunktsiooni või alajäsemete halvatusega. Enamik juhtudest on tingitud hüperbaarilisest lidokaiinist või pikaajalisest spinaalsest infusioonist.

Nägemisorgani rikkumised: Hägune nägemine, kahelinägemine ja mööduv amauroos võivad olla lidokaiini toksilisuse tunnuseks.

Kahepoolne amauroos võib tuleneda ka juhuslikust sisestamisest nägemisnärvi voodisse oftalmiliste protseduuride ajal. Pärast retro- ja peribulbaaranesteesiat on teatatud silmapõletikust ja diploopiast (vt lõik "Erijuhised").

Kuulmisorgani ja labürindi rikkumised: tinnitus, hüperakuus.

Kardiovaskulaarsed häired: kardiovaskulaarsed reaktsioonid väljenduvad arteriaalse hüpoteesi, bradükardia, müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimise (negatiivne inotroopne toime), arütmiate, võimaliku südameseiskuse või vereringepuudulikkusena.

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: õhupuudus, bronhospasm, hingamisdepressioon, hingamisseiskus.

Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: lööve, urtikaaria, angioödeem, näoturse.

Üleannustamine:

Sümptomid:Kesknärvisüsteemi toksilisus avaldub sümptomitena. kasvav raskusastmes. Esiteks võib tekkida paresteesia suu ümber. keele tuimus, pearinglus, hüperakuus ja tinnitus. Nägemiskahjustus ja lihaste värinad või lihastõmblused viitavad raskemale toksilisusele ja eelnevad generaliseerunud krambihoogudele. Seejärel võivad tekkida teadvusekaotus ja suured krambihood, mis kestavad mõnest sekundist mitme minutini. Krambid põhjustavad hüpoksia ja hüperkapnia kiiret suurenemist lihasaktiivsuse suurenemise ja hingamispuudulikkuse tõttu. Rasketel juhtudel võib tekkida uneapnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilist toimet. Rasketel juhtudel on südame-veresoonkonna süsteemi häired. Kõrgete süsteemsete kontsentratsioonide korral võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, bradpkardia, arütmia ja südameseiskus, mis võib lõppeda surmaga.

Üleannustamise lahendamine on tingitud lokaalanesteetikumi ümberjaotumisest kesknärvisüsteemist ja selle metabolismist, see võib kulgeda üsna kiiresti (kui ei ole manustatud väga suurt ravimiannust).

Ravi:üleannustamise nähtude ilmnemisel tuleb anesteetikumi manustamine kohe lõpetada.

Krambid, kesknärvisüsteemi depressioon ja kardiotoksilisus nõuavad arstiabi. Teraapia peamised eesmärgid on säilitada hapnikuga varustamine, peatada krambid, säilitada piisav vereringe ja peatada atsidoos (kui see areneb). Vajalikel juhtudel on vaja tagada hingamisteede läbilaskvus ja määrata, samuti kehtestada kopsude abiventilatsioon (mask või Ambu kott). Vereringe säilitamine toimub plasma või infusioonilahuste mõjul. Kui on vaja pikaajalist vereringet, tuleks kaaluda vasopressorite kasutamist, kuid need suurendavad kesknärvisüsteemi ergutamise riski. Krambihoogude kontrolli saab saavutada diasepaami (0,1 mg/kg) või naatriumtiopentaali (1-3 mg/kg) intravenoosse manustamisega. tuleb meeles pidada, et krambivastased ained võivad pärssida ka hingamist ja vereringet. Pikaajalised krambid võivad häirida patsiendi ventilatsiooni ja hapnikuga varustamist, mistõttu tuleks kaaluda varajast endotrahheaalset intubatsiooni. Kui süda seiskub, alustage tavalist kardiopulmonaalset elustamist.

Dialüüsi efektiivsus ägeda lidokaiini üleannustamise ravis on väga madal.

Interaktsioon:

Lidokaiini toksilisus suureneb selle samaaegsel kasutamisel tsimetidioomi ja propranolooliga lidokaiini kontsentratsiooni suurenemise tõttu, mis nõuab lidokaiini annuse vähendamist. Mõlemad ravimid vähendavad maksa verevoolu. Lisaks pärsib see mikrosomaalset aktiivsust.

Ranitidiin vähendab veidi lidokaiini kliirensit, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist. Lidokaiini kontsentratsiooni tõusu seerumis võivad põhjustada ka viirusevastased ained (näiteks lopinaviir). Hüpokaleemia. diureetikumide põhjustatud, võivad lidokaiini toimet nende samaaegsel kasutamisel vähendada (vt lõik "Erijuhised").

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad muid lokaalanesteetikume või amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega struktuurilt sarnaseid aineid (nt antiarütmikumid, nt tokainiid). kuna süsteemne toksiline toime on aditiivne. Lidokaiini ja III klassi antiarütmikumide (nt amiodaroon) vahel ei ole eraldi ravimite koostoimeuuringuid läbi viidud, kuid soovitatav on olla ettevaatlik.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt antipsühhootikume, mis pikendavad või võivad pikendada OT-intervalli (nt pimosiid, zotepiin), prenüülamiin. (juhuslikul intravenoossel manustamisel) või serotoniini 5-HT3 retseptori antagonistidega (nt dolasetroon), võib ventrikulaarsete arütmiate risk suureneda.

Hipupristiini / dalfopristiini samaaegne kasutamine võib suurendada lidokaiini kontsentratsiooni ja seega suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski; nende samaaegset kasutamist tuleks vältida.

Patsientidel, kes saavad samaaegselt lihasrelaksante (nt suksametooniumi), võib suurenenud ja pikenenud neuromuskulaarse blokaadi oht suureneda. Pärast bupivakaipi kasutamist patsientidel, keda raviti ja, teatati kardiovaskulaarse puudulikkuse tekkest: see on oma struktuurilt sarnane bupivakaiiniga. ja 5-hüdroksütrüptamia alandavad lidokaiini krambiläve. Opioididel on tõenäoliselt prokonvulsiivne toime, mida toetavad andmed, mis alandavad inimestel fentanüüli krambiläve.

Opioidide ja antiemeetikumide kombinatsioon, mida mõnikord kasutatakse lastel sedatsiooniks, võib langetada lidokaiini krambiläve ja suurendada selle kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Epinefriini kasutamine koos lidokaiiniga võib vähendada süsteemset imendumist, kuid juhusliku intravenoosse manustamise korral suureneb ventrikulaarse tahhükardia ja vatsakeste virvenduse risk dramaatiliselt.

Teiste antiarütmikumide, β-blokaatorite ja "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorite samaaegne kasutamine võib veelgi vähendada AV juhtivust, ventrikulaarset juhtivust ja kontraktiilsust.

Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine pikendab lidokaiini toime kestust.

Lidokaiini ja tungaltera alkaloidide (nt ergotamiin) samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.

Rahustite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna need võivad häirida lokaalanesteetikumide toimet kesknärvisüsteemile.

Ettevaatlik tuleb olla epilepsiavastaste ravimite (), barbituraatide ja teiste mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorite pikaajalisel kasutamisel. kuna see võib viia efektiivsuse vähenemiseni ja. selle tulemusena suurenenud vajadus vlidokaiini järele.

Teisest küljest võib fenütoiini intravenoosne manustamine suurendada lidokaiini pärssivat toimet südamele.

Opioidid ja klonidiin võivad tugevdada lokaalanesteetikumide valuvaigistavat toimet.

Etüülalkohol, eriti pikaajalise kuritarvitamise korral, võib vähendada lokaalanesteetikumide toimet.

Lidokaiin ei ühildu amfogeritsiin B. metoheksitooni ja nitroglütseriiniga. Lidokaiini ja narkootiliste analgeetikumide samaaegsel kasutamisel tekib aditiivne toime, mida kasutatakse epiduraalanesteesia ajal, kuid suurendab kesknärvisüsteemi ja hingamise depressiooni.

Vasokonstriktorid (, metoksamiin.) pikendavad lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja võivad põhjustada vererõhu tõusu ja tahhükardiat.

Kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (seleginiin) suurendab tõenäoliselt lidokaiini lokaalanesteetilist toimet ja suurendab vererõhu languse riski.

Guanadreel, guanetidiin. mekamüülamiin, trimetafaankamsilaat suurendavad vererõhu märgatava languse ja bradükardia riski.

Antikoagulandid (sh naatriumardepariin, naatriumdanaparoid, hepariin jne) suurendavad verejooksu riski. vähendab digitoksiini kardiotoonset toimet.

Lidokaiin vähendab antimüasteeniliste ravimite toimet, suurendab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.

Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb oht lokaalse reaktsiooni tekkeks valu ja turse näol. Segamine teiste ravimitega ei ole soovitatav.

Erijuhised:

Regionaalset ja lokaalanesteesiat peaksid läbi viima kogenud spetsialistid sobivalt varustatud ruumis, kus on olemas koheseks kasutamiseks valmis seadmed ning südametegevuse jälgimiseks ja elustamiseks vajalikud ettevalmistused. Anesteesia personal. peab olema kvalifitseeritud ja koolitatud anesteesia teostamise tehnikas, olema kursis süsteemsete toksiliste reaktsioonide, kõrvalnähtude ja reaktsioonide ning muude tüsistuste diagnoosimise ja raviga.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on myasthenia gravis, epilepsia, kongestiivne südamepuudulikkus, bradükardia ja hingamisdepressioon, ning kombinatsioonis ravimitega, mis interakteeruvad lidokaiiniga ja suurendavad biosaadavust, võimendavad toimeid (nt fenütoiin) või pikendavad raviperioodi. eritumine (näiteks maksa- või lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral, millesse võivad akumuleeruda lidokaiini metaboliidid).

Patsiente, kes saavad (näiteks) III klassi antiarütmikume, tuleb hoolikalt jälgida ja jälgida EKG-d, kuna toime südamele võib tugevneda.

Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsist patsientidel, kes said pärast operatsiooni pikaajalist lokaalanesteetikumide intraartikulaarset infusiooni. Enamikul juhtudel täheldati kondrolüüsi õlaliigeses. Paljude soodustavate tegurite ja teadusliku kirjanduse ebajärjekindluse tõttu toimemehhanismi osas ei ole põhjuslikku seost tuvastatud. Pikaajaline intraartikulaarne infusioon ei ole kehtiv näidustus lidokaiini kasutamiseks. Lidokaiini intramuskulaarne manustamine võib suurendada kreatiinfosfokinaasi aktiivsust. mis võib raskendada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On näidatud, et see põhjustab loomadel porfüüriat ja seda tuleks vältida porfüüriaga inimestel.

Kui lidokaiini süstitakse põletikulistesse või nakatunud kudedesse, võib lidokaiini toime väheneda.

Enne lidokaiini intravenoosse manustamise alustamist on vaja kõrvaldada hüpokaleemia, hüpoksia ja happe-aluse seisundi häired.

Mõned lokaalanesteesia protseduurid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist.

Seljaaju närvide juhtivuse anesteesia võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi depressiooni, eriti hüpovoleemia taustal, seetõttu tuleb südame-veresoonkonna häiretega patsientidel epiduraalanesteesia tegemisel olla ettevaatlik.

Epiduraalanesteesia võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada eelneva kristalloid- või kolloidlahuste manustamisega. Arteriaalne hüpotensioon tuleb koheselt peatada.

Mõnel juhul võib paratservikaalne blokaad raseduse ajal põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat ja seetõttu on vajalik loote südame löögisageduse hoolikas jälgimine (vt lõik "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal").

Manustamine pea ja kaela piirkonda võib isegi väikeste annuste korral põhjustada tahtmatut arterite sisenemist aju sümptomitega.

Retrobulbaarne manustamine võib harva siseneda kolju subarahnoidsesse ruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas kardiovaskulaarset puudulikkust, apnoed, krampe ja ajutist pimedaksjäämist.

Kohalike anesteetikumide retro- ja peribulbaarne manustamine toob kaasa väikese püsiva okulomotoorse düsfunktsiooni riski. Peamised põhjused on traumad ja/või lokaalsed toksilised mõjud lihastele ja/või närvidele.

Selliste reaktsioonide raskusaste sõltub vigastuse astmest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja selle kokkupuute kestusest kudedes. Sellega seoses tuleb kasutada mis tahes lokaalanesteetikumi madalaima efektiivse kontsentratsiooni ja annusega. Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel. Seerumi lidokaiini optimaalset kontsentratsiooni, et vältida toksilisust, nagu krambid ja arütmiad, ei ole vastsündinutel kindlaks tehtud.

Intravaskulaarset manustamist tuleb vältida, kui see pole otseselt näidustatud. Kasutage ettevaatusega:

Koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-d) või plasma laiendajatega suurendab kalduvust verejooksule. Juhuslik veresoonte kahjustus võib põhjustada tõsist verejooksu. Vajadusel kontrollige veritsusaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini aega (APTT) ja trombotsüütide arvu;

Intrakardiaalse juhtivuse täieliku ja mittetäieliku blokaadiga patsiendid, kuna lokaalanesteetikumid võivad pärssida AV juhtivust;

Krambihoogudega patsiente tuleb KNS-i sümptomite suhtes hoolikalt jälgida. Lidokaiini väikesed annused võivad samuti suurendada krampe. Melkersson-Rosenthali sündroomiga patsientidel võivad lokaalanesteetikumide manustamise tagajärjel tekkida allergilised ja toksilised närvisüsteemi reaktsioonid; - Raseduse kolmas trimester.

Lidokaiin, süstelahus, 10, 20 mg/ml, ei ole heaks kiidetud intratekaalseks manustamiseks (subarahnoidaalne anesteesia).

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:Pärast lokaalanesteetikumide manustamist võib tekkida mööduv desensibiliseerimine ja/või motoorne blokaad. Kuni nende mõjude kadumiseni ei soovitata patsientidel autot juhtida ega mehhanismidega töötada. Vabastamisvorm / annus:

Süstelahus 20 mg/ml.

Pakett:

2 ml ampullides. 10 ampulli pappkarbis koos kasutusjuhendi ja ampulli kobestiga. 5 ampulli blisterpakendis. 2 blisterpakendit koos kasutusjuhendi ja ampulli kobestiga papppakendis.

Katkestuspunkti või rõngaga ampullide kasutamisel ampulli kobestit ei sisestata.

Säilitustingimused:

Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril 8 ° C kuni 25 ° C.

Vältida külmumist.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N000318/01 Registreerimise kuupäev: 19.11.2007 Aegumiskuupäev: Igavene Registreerimistunnistuse omanik:MOSHIMFARMPREPARATY. N.A. Semashko, JSC Venemaa Tootja:   Teabe värskendamise kuupäev:   26.02.2018 Illustreeritud juhised

osa lahus intravenoosseks manustamiseks sisaldab toimeainet lidokaiinvesinikkloriid (monohüdraadi vorm). Täiendav komponent on süstevesi.

Toimeaine koostises süstimine, Samuti lidokaiinvesinikkloriid (monohüdraadi vorm), lisakomponendid - naatriumkloriid, vesi.

Pihusta 10% paikseks manustamiseks sisaldab lidokaiin , samuti lisakomponendid: propüleenglükool, piparmündiõli, 96% etanool.

Silmatilgad sisaldama lidokaiinvesinikkloriid , samuti bensetooniumkloriid, naatriumkloriid, vesi.

Osana geel välispidiseks kasutamiseks sisaldab ka sarnast toimeainet.

Lidokaiini vabanemise vorm

Tööriist on saadaval erinevates vormides:

• Intravenoosselt manustatav lahus on värvitu ja lõhnatu. Lahus valatakse 2 ml ampullidesse, 5 tk. rakukontuuriga pakendis. Kaks sellist pakki pannakse papppakki.
• Süstelahus on lõhnatu ja värvitu, see valatakse 2 ml ampullidesse, blisterpakendites - 5 sellist ampulli. Valmistatakse 10%, 2%, 1% lahus.
• Lidocaine 10% Spray on värvitu alkoholilahus, millel on mentooli maitse. Viaalides (650 annust) on see varustatud spetsiaalse pumba ja pihustiotsikuga. Pudel on suletud pappkarpi.
• 2% silmatilgad on värvitud ja lõhnatud, kuid mõnikord võivad need olla kergelt värvilised. See on 5 ml polüetüleenpudelites.
• Saadaval on ka geel.

farmakoloogiline toime

Lidokaiin - mis see on?

Wikipedia annab tunnistust sellest lidokaiin on keemilise struktuuriga atsetaniliidi derivaat. Sellel on väljendunud antiarütmiline ja lokaalanesteetikum mõju.

Farmakoloogiline rühm, kuhu toimeaine kuulub, on kohalik.

See pärsib närvijuhtivust, blokeerides naatriumikanalid närvikiududes ja närvilõpmetes, tagades seeläbi lokaalanesteetilise toime.

Kui võrrelda anesteetilise toimega , siis lidokaiin ületab seda 2-6 korda. Samuti areneb selle mõju kiiremini ja kestab kauem. Kui kaua ravim toimib, sõltub koostoimest teiste ravimitega. Kui ainet kasutatakse samaaegselt , siis kestab toime rohkem kui 2 tundi. Paiksel manustamisel täheldatakse vasodilatatsiooni, kuid kohalikku ärritavat toimet ei täheldata.

Organismis stabiliseerib rakumembraani, blokeerib naatriumikanaleid, suurendab membraanide läbilaskvust kaaliumioonide jaoks, mis põhjustab seda antiarütmiline toime .

Selle mõjul kiireneb repolarisatsioon vatsakestes, Purkinje kiudude depolarisatsiooni neljas faas on pärsitud, mõjutamata seejuures kodade elektrofüsioloogilist seisundit.

See ei mõjuta oluliselt müokardi kontraktiilsust ja juhtivust. Negatiivne inotroopne toime on veidi väljendunud, see avaldub lühiajaliselt ja ainult siis, kui ravimit manustatakse suurtes annustes.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Kui lidokaiini kreemi või muid aineid kasutatakse paikselt, sõltub imendumine annusest, samuti lidokaiini kreemi või geeli pealekandmiskohast. Imendumist mõjutab perfusiooni kiirus limaskestas.

Hingamisteedes on hea imendumine, seetõttu tuleb olla ettevaatlik, et vältida ravimi sissetoomist toksilistes annustes.

Pärast lidokaiini intramuskulaarset süstimist täheldatakse peaaegu täielikku imendumist. See jaotub kiiresti, seondub valkudega, sõltuvalt toimeaine kontsentratsioonist, 60-80%.

Poolväärtusaeg sõltub manustatud annusest, see on 1-2 tundi.

Aerosooli kasutamisel ilmneb selle toime 1 minuti jooksul, kestab 1-2 minutit. Saavutatud tundlikkuse langus kaob järk-järgult 15 minutiks.

Näidustused kasutamiseks

Määratakse kindlaks mitmed näidustused ravimi erinevate vormide kasutamiseks.

Näidustused intravenoosseks ja intramuskulaarseks kasutamiseks:

• infiltratsiooniks, spinaal-, epiduraal-, juhtivus;
• terminaalseks anesteesiaks (kasutatakse ka oftalmoloogias);
• vatsakestega mis on seotud glükosiidimürgistusega;
• korduva vatsakeste virvendusarütmia leevendamiseks ja ennetamiseks ägeda koronaarsündroomi, samuti korduvate vatsakeste paroksüsmidega patsientidel.

Hambaravis kasutatakse ampullides lidokaiini kohalikuks anesteesiaks, suuõõne kirurgiliste sekkumiste ajal:

• piimahammaste eemaldamisel;
• pindmise avamisel ;
• luukildude eemaldamisel ja haavade õmblemisel;
• igemete tuimestamiseks proteesi või krooni kinnitamiseks;
• tugevdatud neelu refleksi mahasurumiseks või alandamiseks röntgenuuringuks valmistumise ajal;
• enne keele laienenud papilla eemaldamist või väljalõikamist;
• enne limaskesta healoomuliste pindmiste kasvajate väljalõikamist;
• süljenäärmete tsüstide avamiseks ja frenuloektoomia lastel.

Rakendus ENT praktikas:

• enne septektoomia , elektrokoagulatsioon , ninapolüüpide resektsioon;
• täiendavaks valu leevendamiseks enne lahkamist paratonsillaarne abstsess ;
• täiendava valuvaigistina põskkoopa punktsioon ;
• enne tonsillektoomia anesteseerimiseks ja neelu refleksi vähendamiseks (ei kehti adenotoomia ja tonsillektoomia alla kaheksa-aastastel lastel);
• anesteesiaks enne ninakõrvalurgete pesemist.

Kasutamine uuringute ja endoskoopia jaoks:

• anesteesia korral sisestage sond läbi suu või nina;
• anesteesiaks enne operatsiooni rektoskoopia ja vajadusel kateetrite vahetus.

Kasutamine sünnitusabis ja günekoloogias:

• et tuimastada kõhukelme sooritada episiotoomia või ravi;
• kirurgilise välja anesteesia jaoks mitmete kirurgiliste sekkumiste ajal;
• anesteesiaks õmbluse ajal juhul abstsessid ;
• valu vaigistamiseks ekstsisiooni ajal ja neitsinaha rebendi raviks.

Kasutamine dermatoloogias:

• limaskestade tuimestamiseks enne väiksemaid kirurgilisi operatsioone.

Kasutamine oftalmoloogias:

• anesteesia korral rakendada kontaktuuringu meetodeid;
• valu leevendamiseks sidekesta ja sarvkesta lühiajaliste sekkumiste ajal;
• oftalmoloogiliseks operatsiooniks valmistumisel.

Kasutamise vastunäidustused

Lidokaiini ampullides ei tohi kasutada inimesed, kellel on järgmised haigused ja seisundid:

• hääldatakse bradükardia ;
• haige siinuse sündroom;
• sinoatriaalne blokaad ;
• teise ja kolmanda astme AV-blokaad (erandiks on siis, kui vatsakeste stimuleerimiseks sisestatakse sond);
• südamepuudulikkus ägedas ja kroonilises vormis;
• WPW sündroom ;
• märkimisväärne vähenemine;
• kardiogeenne šokk ;
• Adams-Stokesi sündroom ;
• retrobulbaarne tutvustus (kannatavatele inimestele);
• intraventrikulaarse juhtivuse rikkumised;
• rasedus ja imetamine;
• tõsine tundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Ettevaatust Lidokaiin IV ja kroonilise vormi jaoks ette nähtud süstimine südamepuudulikkus , hüpovoleemia , arteriaalne hüpotensioon , siinusbradükardia , raskekujuline neeru- ja maksapuudulikkus, esimese astme AV blokaad, maksa verevoolu vähenemine, epileptiformsed krambid .

Ettevaatlikult määratakse ravim ka eakatele ja nõrgenenud inimestele, noorukitele ja alla 18-aastastele lastele, patsientidele, kellel on kõrge tundlikkus teiste amiidi ainete suhtes kohaliku anesteesia jaoks.

Samuti on oluline arvestada, et patsiendil võib olla teatud tüüpi anesteesiale vastunäidustusi.

Tuleb märkida, et aerosool on vastunäidustatud kipsi kasutamisel hambaravis jäljendimaterjalina, kuna sellega kaasneb oht. püüdlus .

Kõrvalmõjud

Kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kesknärvisüsteem: peavalu, eufooria , teadvusehäired, nõrkus, krambid, desorientatsioon , paresteesia , nüstagm , värin , neurootilised reaktsioonid, fotofoobia , tinnitus jne.
• Laevad ja süda: rõhu langus, valu rinnus, kollaps, bradükardia (võimalik südameseiskus), perifeerne vasodilatatsioon.
• Sümptomid allergiad: lööve , sügelemine , angioödeem , anafülaktilised ilmingud.
• seedetrakti: oksendama , iiveldus .
• Muud ilmingud: külma või kuuma tunne, püsiv anesteesia , methemoglobineemia , erektsioonihäired .
• Kohalikud ilmingud: kerge põletustunne, mis kaob 1 minuti jooksul.

Lidokaiini kasutamise juhised (viis ja annus)

Lidokaiini süstid, kasutusjuhised

Selleks võib kasutada lidokaiinvesinikkloriidi infiltratsioonianesteesia intramuskulaarselt, intradermaalselt, subkutaanselt. Kasutatakse lidokaiini lahust 5 mg / ml (maksimaalne lubatud annus on 400 mg).

Eesmärgiga närvipõimikute ja perifeersete närvide blokaad manustatakse perineuraalselt, 10-20 ml sool. 10 mg/ml või 5-10 ml sool. 20 mg/ml.

• Hoidmine juhtivuse anesteesia näeb ette perineuraalsete 10 mg / ml ja 20 mg / ml kasutamise.
• Hoidmine epiduraalanesteesia hõlmab epiduraalse 10 mg / ml või 20 mg / ml kasutamist.
• Hoidmine spinaalanesteesia hõlmab subarahnoidaalse 3-4 ml sool kasutamist. 20 mg/ml.

Lidokaiini toime pikendamiseks lisatakse 0,1% lahust.

Seda manustatakse intravenoosselt antiarütmilise ravimina.

Intravenoosselt kasutatakse lahust 100 mg / ml alles pärast selle lahjendamist soolalahusega.

25 ml lahust. 100 mg / ml lahjendage 100 ml soolalahusega, et saada kontsentratsioon 20 mg / ml. Seda lahust manustatakse patsiendile küllastusannusena. Esialgu on see 1 mg kehakaalu kg kohta (sisseviimine 2-4 minutit, kiirus on 25-50 mg minutis). Järgmisena ühendatakse pidev infusioon, mille kiirus on 1-4 mg / min. Lisaks kohandab arst sissejuhatust individuaalselt.

Intravenoosne infusioon kestab reeglina 12-24 tundi, samal ajal kui EKG-d jälgitakse pidevalt.

Spray Lidocaine, kasutusjuhend

Sprei tuleb pihustada limaskestadele. Annus sõltub sellest, kui suur on anesteseeritav pind. Ühe pihustiga vabaneb 4,8 mg toimeainet. Kasutada tuleks väikseimat annust, mis annab soovitud efekti. Reeglina ilmneb oodatud efekt pärast 1-3 pihustust. Sünnitusabis kasutatakse rohkem pihustusi - igaüks 15-20, samas kui maksimaalne lubatud annus on 40 pihustust patsiendi kaaluga 70 kg.

Hoidke viaal aerosooli pihustamise ajal püsti.

Mõned ravimid ( kategeel lidokaiiniga , pihusti Lidokaiin Asept ) peaksid kasutama ainult eksperdid.

Vajadusel määri lastele aerosooli, kantakse peale vatitikuga, kuna nii välditakse põletustunnet.

Lidokaiiniga salvi kantakse pinnale koguses, mis määratakse individuaalselt.

Silmatilku kasutatakse enne oftalmoloogia sekkumist konjunktiivikotti, tilgutades 20 mg / ml sol. 2 kork. 2-3 korda.

Üleannustamine

Kui täheldatakse üleannustamist, võivad patsiendil tekkida esimesed mürgistusnähud iiveldus , pearinglus , oksendama , eufooria tunne , asteenia , alandab vererõhku. Hiljem arenevad miimikalihaste spasmid, mis muutuvad skeletilihaste spasmiks. Samuti on patsiendil bradükardia , psühhomotoorne agitatsioon, kollaps, asüstoolia . Kui sünnituse ajal tekib üleannustamine, võib vastsündinu areneda bradükardia , , hingamiskeskuse depressioon .

Üleannustamise korral on vaja lõpetada ravimi manustamine, läbi viia hapniku sissehingamine. Sellele järgneb sümptomaatiline hingamine. Krambihoogude tekkimisel tuleb manustada 10 mg diasepaami. Bradükardia korral harjutatakse sissejuhatust m-antikolinergilised ained () , vasokonstriktorid . Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Interaktsioon

Kasutamisel koos teiste ravimitega võib tekkida mitmeid koostoimeid:

• Beetablokaatorite võtmisel suureneb toksiliste toimete oht.
• Samaaegsel kasutamisel väheneb kardiotooniline toime. digitoksiin .
• Tugevdab lihaste lõdvestumist curare-laadsed ravimid .
• Negatiivne inotroopne toime tugevneb samaaegsel manustamisel, aymalina , kinidiin ja amiodaroon .
• Lidokaiini efektiivsust vähendavad mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad.
• Vasokonstriktorite samaaegne kasutamine ( metoksamiin , epinefriin , ) võib suureneda lidokaiini lokaalanesteetiline toime, samuti võib rõhk suureneda ja avalduda tahhükardia .
• Lidokaiin vähendab toimet antimüasteenilised ravimid .
• Kui seda kasutatakse samaaegselt prokaiinamiid kesknärvisüsteemi erutuse võimalik ilming, hallutsinatsioonid .
• Pikendab ja suurendab efekti lihasrelaksandid .
• Kui võetakse samaaegselt mekamüülamiin , guanetidiin , trimetafaan ja guanadrella suurendab vererõhu märgatava languse ja bradükardia riski.
• Kui kasutatakse koos ja lidokaiini, on tõenäoline lidokaiini resorptiivse toime vähenemine ning võib tekkida ka soovimatu kardiodepressiivne toime.
• Kui võtta samal ajal MAO inhibiitorid võib tugevneda lidokaiini lokaalanesteetiline toime ja samuti on täheldatud vererõhu langust. Ärge määrake parenteraalset lidokaiini patsientidele, kes võtavad MAO inhibiitoreid.
• Kui antakse samal ajal polümüksiin B ja lidokaiini, on oluline jälgida patsiendi hingamisfunktsiooni.
• Hingamis- ja kesknärvisüsteemi pärssiv toime võib tugevneda, kui lidokaiini võetakse koos rahustite ja uinutiga, samuti tiopentaal-naatrium , opioidanalgeetikumid .
• Kui tsimetidiini kasutavatele inimestele manustatakse intravenoosselt lidokaiini, on võimalikud mitmed negatiivsed tagajärjed: uimasus , uimastatud , paresteesia , bradükardia . Kui neid aineid on vaja kombineerida, on vaja lidokaiini annust vähendada.
• Kui lidokaiini süstimiskohti raviti raskmetalle sisaldavate desinfitseerimislahustega, suureneb kohalike reaktsioonide tõenäosus.

Müügitingimused

Lidokaiini saab osta arsti retseptiga, retsept on kirjutatud ladina keeles.

Säilitustingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril 15 ° C kuni 25 ° C.

Parim enne kuupäev

Lidokaiini 2% võib säilitada 3 aastat. Lidokaiini 10% võib säilitada 2 aastat. Silmatilku võib säilitada 2 aastat. Pärast pudeli avamist võite selle sisu kasutada ühe kuu jooksul.

erijuhised

Kudede tuimastamisel tuleb olla ettevaatlik kõrge vaskularisatsioon veresoontesse süstimise vältimiseks on soovitatav läbi viia aspiratsioonitest.

Ravi ajal on oluline juhtida autot ettevaatlikult ja teha muid täpsust nõudvaid toiminguid.

Lidokaiini preparaate kasutatakse väga ettevaatlikult ( Lidokaiin Asept , kategeel lidokaiiniga jne) tuleb kasutada väga ettevaatlikult limaskestade vigastuste korral, samuti vaimse alaarenguga inimestele, eakatele ja nõrgenenud patsientidele.

Sprei kasutamisel tuleb vältida selle sattumist silma, hingamisteedesse. Väga ettevaatlikult peate toodet kandma kurgu tagaküljele.

Bikiinikarvade eemaldamiseks mõeldud pihusti kasutamisel tuleb järgida kõiki ettevaatusabinõusid ning võtta arvesse ka vastunäidustusi, kui kasutatakse lidokaiini hambavalu, lidokaiiniga plaastrit jne. Eksperdid ei soovita kategooriliselt kasutada spreid seksuaalvahekorra pikendamiseks: sel juhul kasutage ainult arsti poolt määratud pikendajaid. Karvade eemaldamiseks võib kasutada ainult siis, kui puudub individuaalne talumatus ravimi suhtes.

Patsiendid peaksid meeles pidama, et seda tööriista ei saa kasutada iseseisvalt, ilma arsti retseptita. Ainult ettenähtud otstarbel peaksite kasutama ka lidokaiini või anesteesiaga salvi.

Ravimit tuleks kasutada ainult vajaliku kontsentratsiooniga. Seega, kui lahuse sisaldus on määratletud kui 20 mg / ml, määratakse lihtsalt mitu protsenti: see on 2% lahus.

Lidokaiini analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Toodetakse mitmeid ravimeid, mille toimeaineks on lidokaiin. Need on vahendid Lidocaine-Asept pihusti , Lidokaiin Bufus ,Lidokaiini viaal , Helikain , Ksülokaiin , Dinexan , , Lykain , ja jne.

Samuti toodetakse mitmeid sarnase toimega, kuid erinevate toimeainetega tooteid: Novokaiin , Ultracain , Tolperisoon (tabletid).

Lidokaiin või novokaiin - mis on parem?

- ravim, millel on mõõdukas valuvaigistav toime, samas kui lidokaiin on tõhus anesteetikum. Kuid Novocain on vähem toksiline ravim.

Kumb on parem: lidokaiin või ultrakaiin?

See on vähem mürgine. See tagab pikema anesteesia, kuid sellel on ka mitmeid vastunäidustusi.

lapsed

Ettevaatlikult määrake ravim alla 18-aastastele lastele, sest liiga aeglase ainevahetuse tõttu võib toimeaine koguneda. Alla 2-aastastel lastel soovitatakse toodet peale kanda vatitikuga, mitte pihustades.

Lidokaiin raseduse ja imetamise ajal

See ravim on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal, samuti rinnaga toitvatele naistele. Raseduse ajal on lidokaiini aerosoolina võimalik kasutada, kuid seda tuleks teha ainult arsti järelevalve all ja selge kasu-riski suhtega.

seda tuleks taotlemisel arvesse võtta Lidokaiin Bufus et seda vahendit raseduse ajal kasutatakse ainult tervislikel põhjustel.

Lidokaiin on lokaalanesteetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Lidokaiini annustamisvormid:

• Süstelahus (1% - 2 ml ampullides, 10 ampulli ampulli noaga karbis; 3,5 ml ampullides, 10 ampulli ampulli noaga karbis; 5 ml ampullides, 10 ampulli ampulliga ampullis pappkarp; 5 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakki ampulli noaga pappkarbis; 10 ml ampullides, 10 ampulli ampulli noaga pappkarbis; 10 ml ampullides, 10 ampulli blisterpakendis, 1 pakk ampullnoaga pappkarbis; 10 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakki ampulli noaga pappkarbis; 2% - 2 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendid, 20 pakki pappkarbis; 2 ml ampullides, 10 ampulli ampulli noaga pappkarbis; 2 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis pakendid (alused), 1 või 2 alust ampulli noaga pappkarp; 2 ml ampullides, 10 ampulli kontuurlahtris pakkides, 1 või 2 pakki ampullnoaga pappkarbis; 5 ml ampullides, 10 ampulli ampullnoaga pappkarbis; 5 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakki ampullnoaga pappkarbis; 10 ml ampullides, 10 ampulli ampulli noaga pappkarbis; 10 ml ampullides, 5 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakki ampullnoaga pappkarbis; 10% - 2 ml ampullides, 10 ampulli ampullnoaga pakendis; 2 ml ampullides, 5 või 10 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakki ampullnoaga pappkarbis; 2 ml ampullides, 5 ampulli kontuurpakendis (alused), 1 või 2 kaubaalust ampullnoaga pappkarbis);
• Silmatilgad (2% - 1,5 või 2,5 ml tilgutites, 1, 2, 4, 5 või 10 tuubi pappkarbis; 5 või 10 ml tilgutipudelites, 1 või 2 pudelit pappkarbis; 5 ml polüetüleenist tilgutipudelid, 1 või 50 pudelit pappkarbis; 4% - 1,3 või 1,5 ml tilgutitorus, 5 tuubi pappkarbis);
• Geel paikseks manustamiseks 5% (15 või 30 g alumiiniumtuubides, 1 tuub pappkarbis; 25 g tumedat klaaspurki, 1 pank pappkarbis);
• Sprei paikseks kasutamiseks 10% doseeritud (38 g pihustiga tumedates klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis; 38 g aerosool- või polüpropüleenpurkides hambaotsiku ja pihustiga suukaudseks kasutamiseks).

Ravimi toimeaine on veevaba lidokaiinvesinikkloriid. Selle sisu:

• 1 ml lahust - 10, 20 või 100 mg;
• 1 ml silmatilgad - 20 või 40 mg;
• 1 g geeli - 50 mg;
• 1 pihustusannus - 4,8 mg.

Näidustused kasutamiseks

Lahenduse jaoks:

• Infiltratsiooni-, spinaalanesteesia, epiduraal- ja juhtivanesteesia;
• Terminaalne anesteesia (sh oftalmoloogias);
• Glükosiidimürgitusest tingitud ventrikulaarsed arütmiad;
• Ventrikulaarse tahhükardia korduvate paroksüsmide, korduva vatsakeste fibrillatsiooni leevendamine ja ennetamine ägeda koronaarsündroomi korral (tavaliselt 12-24 tunni jooksul).

Silmatilkade puhul kohalik tuimestus järgmiste protseduuride jaoks:

• Kontaktuuringu meetodid (sarvkesta diagnostiline kraapimine, gonioskoopia, tonomeetria);
• Ettevalmistus oftalmoloogilisteks operatsioonideks;
• Lühiajalised kirurgilised sekkumised sarvkestale ja sidekestale, sealhulgas õmblusmaterjali või võõrkeha eemaldamine.

Geeli puhul - limaskestade pindmine anesteesia:

• Hambaravi: liikuvate piimahammaste ja hambakivi eemaldamine, limaskesta õmblemine, süstekoha anesteesia enne lokaalanesteesiat;
• Otorinolarüngoloogia: elektrokoagulatsioon, nina vaheseina operatsioonid jne;
• Sünnitusabi ja günekoloogia: õmbluste eemaldamine, sisselõige ja episiotoomia, sekkumised tupes ja emakakaelas jne;
• Instrumentaalsed ja endoskoopilised uuringud (intubatsioon, rektoskoopia, sondi paigaldamine) ja radiograafiline uuring (neelu refleksi ja iivelduse kõrvaldamiseks).

Lisaks geelile:

• Naha pindmine anesteesia väiksemate kirurgiliste sekkumiste ajal;
• Valu leevendamine põletuste (sh päikesepõletuse), väikeste haavade ja kriimustuste, kontaktdermatiidi, putukahammustuste korral.

Pihustamiseks:

• Limaskestade lokaalanesteesia hambaarstipraksises ja suukirurgias: liikuvate piimahammaste ja luukildude eemaldamine, pindmiste mädapaisete avamine, limaskestade haavade õmblemine, krooni- või sildproteesi fikseerimine (ainult elastse jäljendimaterjali kasutamisel), hammaste ekstsisioon. suuõõne limaskestade pindmised healoomulised kasvajad, laienenud keelepapilli käsitsi või instrumentaalne ekstsisioon, suurenenud neelurefleksi vähendamine või mahasurumine patsiendi ettevalmistamisel röntgenuuringuks, lastel - frenuloektoomia, suuõõne avamine süljenäärmete tsüstid;
• ENT-praktika: anesteesia enne põskkoopa loputamist, septektoomia, elektrokoagulatsioon, ninapolüüpide resektsioon, tonsillektoomia süstekoha tuimestamiseks ja neelu refleksi vähendamiseks (erandiks on adenektoomia ja tonsillektoomia alla 8-aastastel lastel), samuti enne punktsiooni põskkoopa põskkoopa või peritonsillaarse abstsessi avanemine (lisanesteesiana);
• Endoskoopia ja instrumentaalsed uuringud: anesteesia enne erinevate sondide sisestamist suu või nina kaudu, enne rektoskoopiat ja kateetrite vahetamise korral;
• Sünnitusabi ja günekoloogia: kõhukelme anesteesia episiotoomia raviks ja/või teostamiseks, abstsesside õmblemiseks, neitsinaha rebendi väljalõikamiseks ja raviks, tupekirurgia ja emakakaela kirurgia kirurgiaväli;
• Dermatoloogia: limaskestade anesteesia väiksemate kirurgiliste sekkumiste ajal.

Vastunäidustused

Kõik lidokaiini ravimvormid ei ole ette nähtud ülitundlikkuse korral ravimi komponentide suhtes.

Samuti on täiendavaid vastunäidustusi.

Lahenduse jaoks:

• Kardiogeenne šokk;
• Äge ja krooniline südamepuudulikkus (III-IV FC);
• Vererõhu väljendunud langus;
• Sinoatriaalne blokaad;
• WPW sündroom;
• AV-blokaad II-III aste (välja arvatud juhul, kui vatsakeste stimuleerimiseks sisestatakse sond);
• Adams-Stokesi sündroom;
• Raske bradükardia;
• Intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine;
• Rasedus;
• laktatsiooniperiood;
• Retrobulbaarne süstimine glaukoomiga patsientidele.

Pihustamiseks:

• Vasaku vatsakese funktsiooni märkimisväärne vähenemine;
• Raske bradükardia;
• Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
• haige siinuse sündroom;
• II ja III astme AV-blokaad ja intraventrikulaarse juhtivuse häired (välja arvatud juhul, kui vatsakeste stimuleerimiseks sisestatakse sond);
• Kardiogeenne šokk;
• Ravimi kasutamisega seotud krambid anamneesis;
• Kipsi kasutamine hambaravis jäljendimaterjalina.

Ettevaatlikult tehakse lidokaiini süstid järgmistel juhtudel:

• Maksa verevoolu vähenemine;
• Raske maksa-/neerupuudulikkus;
• Arteriaalne hüpotensioon, hüpovoleemia;
• siinuse bradükardia;
• AV-blokaad I aste;
• Krooniline südamepuudulikkus II-III aste;
• Epileptialaadsed krambid (sh anamneesis);
• Raskekujuline myasthenia gravis;
• Vanus kuni 18 aastat;
• Nõrgenenud seisund ja vanus üle 65 aasta;
• Ülitundlikkus teiste amiidsete lokaalanesteetikumide suhtes ajaloos.

Lastele, rasedatele ja imetavatele naistele määratakse silmatilgad ettevaatusega.

Pihustamist tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

• Maksafunktsiooni kahjustus;
• Vereringepuudulikkus;
• arteriaalne hüpotensioon;
• neerupuudulikkus;
• Epilepsia;
• Limaskesta vigastused;
• Vaimne alaareng;
• Rasedus;
• Imetamine;

• Vanem vanus ja nõrgenenud seisund patsientidel, kes juba saavad sarnase toimega ravimit südamehaiguste raviks.

Geeli kasutatakse ettevaatusega järgmistel juhtudel:

• Hemorroidiaalne verejooks (rektaalse uuringu korral);
• Naha või limaskesta kahjustus kasutuspiirkonnas;
• Kohalik infektsioon rakenduspiirkonnas;
• Samaaegsed ägedad haigused;
• Nooremad lapsed ja vanadus;
• nõrgenenud olek;
• Rasedus;
• Imetamine.

Kasutusmeetod ja annustamine

Lidokaiini lahuse manustamisviis ja annused määratakse individuaalselt sõltuvalt näidustustest:

• Infiltratsioonianesteesia: subkutaanselt, intradermaalselt, intramuskulaarselt; kasutage lahust 5 mg / ml, maksimaalne lubatud annus on 400 mg;
• Närvipõimikute ja perifeersete närvide blokaad: perineuraalselt 10-20 ml 1% lahust või 5-10 ml 2% lahust, kuid mitte rohkem kui 400 mg;
• Juhtivuse anesteesia: perineuraalselt 1% või 2% lahus, maksimaalne annus - 300 mg;
• Epiduraalanesteesia: epiduraalne 1% või 2% lahus, maksimaalne annus on 300 mg;
• Spinaalanesteesia: subarahnoidne, 3-4 ml (60-80 mg) 2% lahust;
• Oftalmoloogias: vahetult enne uuringut või kirurgilist sekkumist tilgutatakse konjunktiivikotti 2 tilka 2% lahust 2-3 korda intervalliga 30-60 sekundit.

Kui on vaja lidokaiini toimet pikendada, lisatakse sellele 0,1% adrenaliini lahust (1 tilk iga 5-10 ml lidokaiini lahuse kohta, kuid mitte rohkem kui 5 tilka kogu lahuse mahu kohta).

Eakatel inimestel, vähenenud maksa verevooluga (krooniline südamepuudulikkus) ja maksahaigustega (hepatiit, tsirroos) patsientidel soovitatakse annust vähendada 40-50%.

Lidokaiini kasutamisel antiarütmikumina manustatakse lahust intravenoosselt. Nendel eesmärkidel kasutage pärast lahjendamist 10% lahust (100 mg / ml): 25 ml 100 ml soolalahuses (lidokaiini kontsentratsioon peaks olema 20 mg / ml). Saadud lahust manustatakse küllastusannusena. Algannus on 1 mg/kg, süstituna kiirusega 25–50 mg/min 2–4 minuti jooksul, seejärel ühendatakse kohe pidev infusioon kiirusega 1–4 mg/min. 10-20 minutit pärast esimest annust täheldatakse lidokaiini kontsentratsiooni langust vereplasmas, mis võib nõuda korduvat boolusmanustamist (samaaegselt pideva infusiooniga) annuses 1/2-1/3 esialgsest annusest. koormus, intervalliga 8-10 minutit. 1 tunni jooksul saate sisestada mitte rohkem kui 300 mg lidokaiini, maksimaalne lubatud päevane annus on 2000 mg.

Intravenoosne infusioon viiakse tavaliselt läbi 12-24 tunni jooksul pideva elektrokardiogrammi jälgimise all. Seejärel infusioon peatatakse, et hinnata patsiendi seisundit ja antiarütmilise ravi muutmise vajadust.

Eakatel patsientidel, maksafunktsiooni kahjustusega (hepatiit, tsirroos) ja südamepuudulikkusega patsientidel vähendatakse ravimi annust ja manustamiskiirust 25-50%.

Lidokaiini silmatilku tilgutatakse konjunktiivikotti 1-2 tilka 3 korda 30-60 sekundilise intervalliga vahetult enne operatsiooni või uuringut.

Spray Lidokaiini pihustatakse limaskestadele, hoides õhupalli püstises asendis. Arst määrab annused individuaalselt, sõltuvalt näidustustest ja tuimestatava pinna pindalast.

Ligikaudne pihustuste (dooside) arv erinevate näidustuste korral:

• Dermatoloogia - 1-3;
• Hambaravi - 1-3;
• Suukirurgia ja otorinolarüngoloogia - 1-4;
• Endoskoopia - 2-3;
• Günekoloogia - 4-5;
• Sünnitusabi - 15.-20.

Alla 2-aastastel lastel on eelistatav kasutada ravimit vatitikuga määrides: see väldib põletustunnet ja vähendab lapse hirmutunnet.

Maksa- või/südamepuudulikkusega patsientidel vähendatakse annust 40%.

Geel Lidokaiin on ette nähtud paikseks kasutamiseks.

Hambaravis:

• Enne infiltratsioonianesteesiat - kantakse limaskestale 2-3-minutilise intervalliga järgneva infiltratsioonianesteesia piirkonnas;
• Hambakivi eemaldamine – hõõruda 2-3 minutit enne protseduuri igemeserva ja hambakaela;
• Peale kuretaaži või hambakivi eemaldamist – kantakse igemetaskule ja fikseeritakse;
• Afta ja erosiooni ravi – kantakse mitu korda päevas limaskestale.

Kõri, hingetoru, söögitoru limaskesta tuimestamiseks määritakse uurimiseks mõeldud instrumentide pind. Suu limaskesta pindmise tuimestuse korral kantakse geel peale steriilse klaaspulgaga või töödeldakse limaskesti geeli sisse kastetud steriilse vatitikuga. Ravimi annus on 200-2000 mg. Kui valuvaigistav toime on ebapiisav, korratakse ravi 2-3 minuti pärast. 12 tunni jooksul võivad täiskasvanud kasutada lidokaiini annust, mis ei ületa 300 mg (6 g geeli).

Muudel juhtudel määratakse annus individuaalselt.

Lastele on ette nähtud kuni 4,5 mg / kg.

Kõrvalmõjud

Lidokaiini lahuse kasutamisel:

• Kesknärvisüsteem: eufooria, unisus, peavalu, pearinglus, üldine nõrkus, desorientatsioon, diploopia, valgusfoobia, nüstagm, tinnitus, segasus või teadvusekaotus, treemor, paresteesia, näolihaste trismus, ärevus, neurootilised reaktsioonid, krambid;
• Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus, valu rinnus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps, bradükardia (kuni südameseiskuni);
• Seedesüsteem: iiveldus, oksendamine;
• Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem;
• Muu: külma- või kuumatunne, püsiv anesteesia, methemoglobineemia, hüpotermia, erektsioonihäired.

Silmatilkade kasutamisel on võimalik sidekesta ärritus, kohalikud allergilised reaktsioonid, pikaajalisel kasutamisel - sarvkesta epiteliopaatia.

Geeli ja pihusti kasutamisel:

• Kohalikud reaktsioonid: kiiresti mööduv kerge põletustunne (kaob 1 minuti jooksul anesteetilise toime ilmnemisel);
• Kardiovaskulaarsüsteem: väga harva - arteriaalne hüpotensioon, bradükardia;
• Kesknärvisüsteem: väga harva - ärevus, pearinglus, peavalu, nägemise ähmastumine, treemor, krambid, depressioon;
• Allergilised reaktsioonid: väga harva - sügelus, nahalööve, anafülaktiline šokk.

erijuhised

Eriti ettevaatlik tuleb olla tugevalt vaskulariseerunud kudede lokaalanesteesia tegemisel. Ravimi intravaskulaarse manustamise vältimiseks on soovitatav teha aspiratsioonitest.

Patsiendid, kes saavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI), tuleb katkestada vähemalt 10 päeva enne lidokaiini kavandatud kasutamist.

Lidokaiini süstelahuse kujul ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja töö tegemisel, mis nõuab reaktsioonikiirust ja keskendumist.

Sprei ja geeli pealekandmisel vältida silma sattumist ja toote allaneelamist, aerosool - hingamisteedesse. Eriti ettevaatlik olge ravimi manustamisel kõri tagaküljele.

ravimite koostoime

Tuleb meeles pidada, et lidokaiin:

• Tugevdab curare-sarnaste ravimite lihaste lõdvestamist;
• Vähendab digitoksiini kardiotoonset toimet;
• Vähendab antimüasteeniliste ravimite toimet;
• Tugevdab ja pikendab lihasrelaksantide toimet.

Tsimetidiin ja beetablokaatorid suurendavad lidokaiini toksiliste toimete tekkeriski. Verapamiil, amiodaroon, kinidiin ja aymaliin suurendavad selle negatiivset inotroopset toimet. Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, fenütoiin, barbituraadid) vähendavad selle efektiivsust. Etanool suurendab selle hingamist pärssivat toimet. Adrenaliin ja teised alfa-agonistid pikendavad selle toimet.

Vasokonstriktorite (fenüülefriin, metoksamiin, epinefriin) samaaegne kasutamine pikendab lidokaiini anesteetilist toimet, võib põhjustada vererõhu tõusu ja tahhükardiat.

Mekamüülamiin, guanetidiin, trimetafaan, guanadreel suurendavad vererõhu märgatava languse ja bradükardia tekke riski.

Kombineerituna prokaiinamiidiga on võimalikud hallutsinatsioonid ja kesknärvisüsteemi erutus.

Ettevaatlikult tuleb lidokaiini kasutada koos fenütoiini ja definiiniga, sest. on võimalus selle resorptiivse toime vähenemiseks, samuti soovimatu kardiodepressiivse toime tekkeks.

MAO inhibiitorid võivad tugevdada lidokaiini anesteetilist toimet ja aidata alandada vererõhku. Lidokaiini parenteraalne manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad MAO inhibiitoreid.

Lidokaiini kombineeritud kasutamisel naatriumtiopentaali, heksenaali, opioidanalgeetikumide, rahustite või uinutiga on võimalik suurendada pärssivat toimet hingamisele ja kesknärvisüsteemile.

Lidokaiini ja polümüksiin B samaaegsel kasutamisel on vaja jälgida patsiendi hingamisfunktsiooni.

Lidokaiini intravenoossel manustamisel patsientidele, kes võtavad tsimetidiini, on võimalikud sellised kõrvaltoimed nagu unisus, paresteesia, stuupor ja bradükardia. Kui on vaja sellist kombinatsiooni kasutada, on vaja lidokaiini annust vähendada.

Lidokaiini kasutamisel samaaegselt I A klassi antiarütmiliste ravimitega (disopüramiid, prokaiinamiid, kinidiin) pikeneb QT-intervall, harvadel juhtudel võib tekkida ventrikulaarne fibrillatsioon või AV blokaad.

Lidokaiin võib tugevdada neuromuskulaarset blokaadi põhjustavate ravimite toimet.

Hinnang: 4,9 - 23 häält

Ühend

toimeaine: lidokaiin;

1 ml lahust sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi; Abiained: naatriumhüdroksiid, süstevesi.

Farmakoterapeutiline rühm

Ib klassi antiarütmikumid. lidokaiin.

ATS-kood С01В В01.

Näidustused

Ventrikulaarsete arütmiate ennetamine ja ravi, eriti müokardiinfarkti ägedal perioodil.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi komponentide / teiste amiidsete lokaalanesteetikumide suhtes, anamneesis epileptiformsed krambid lidokaiini suhtes, raske bradükardia, raske arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk, kroonilise südamepuudulikkuse rasked vormid (II-III aste), siinussõlme nõrkuse sündroom, Wolff -Parkinsoni sündroom - White, Adams-Stokesi sündroom, II ja III astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad, hüpovoleemia, raske maksa-/neerufunktsiooni häire, porfüüria, myasthenia gravis.

Annustamine ja manustamine

Enne intravenoosset manustamist lahjendatakse lidokaiini lahust 100 mg / ml steriilse isotoonilise naatriumilahusega kontsentratsioonini 20 mg / ml. Intravenoosne infusioon viiakse läbi kiirusega 1,5-4 mg/min koos pideva EKG jälgimisega. Lidokaiini kiire jaotumise tõttu kudedes väheneb lidokaiini kontsentratsioon veres 10-20 minutit pärast ravimi esimese annuse manustamist, mis võib viia arütmia taastumiseni (tavaliselt 30. minutit infusiooni) ja nõuab käimasoleva infusiooni taustal ravimi lahjendatud lahuse täiendavat boolussüsti annuses 25–50 mg (1,25–2,5 ml).

Infusioon viiakse läbi 24-36 tunni jooksul (kuni patsiendi seisund paraneb); infusiooni kestus sõltub patsiendi seisundist ja ravimi tulemustest. Kui ravimit manustatakse kauem kui 24 tundi, on vaja infusioonikiirust vähendada.

Kõrvalreaktsioonidai

Närvisüsteemist: kesknärvisüsteemi erutus (suurte annuste kasutamisel), ärevus, peavalu, pearinglus, unehäired, segasus, unisus, teadvusekaotus, kooma, sensoorsed häired, motoorne blokaad; ülitundlikkusega patsientidel - eufooria, treemor, trismus, rahutus, paresteesia, krambid. Esimesed närvisüsteemi kõrvaltoimed tekivad lidokaiini kontsentratsioonil veres 5,6 μg / ml.

Nägemisorganite küljelt: nüstagm, pöörduv pimedus, diploopia, vilkuvad "kärbsed" silmade ees, valgusfoobia, konjunktiviit.

Kuulmisorganitest: kuulmiskahjustus, tinnitus, hüperakuus.

Küljeltsüdame-veresoonkonnasüsteemid: suurtes annustes kasutamisel - arütmia, bradükardia, südame juhtivuse aeglustumine, põiki südameblokaad, südameseiskus, perifeerne vasodilatatsioon, kollaps; väga harva - tahhükardia, vererõhu tõus/langus, valu südames. Esimesed kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed tekivad lidokaiini kontsentratsioonil veres 20 μg / ml.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine.

Hingamissüsteemist:õhupuudus, riniit, tahhüpnoe, depressioon või hingamisseiskus.

Vere- ja lümfisüsteemi haigused: harva - methemoglobineemia (igas vanuses, kõige ohtlikum lastel vastsündinu perioodil).

Allergilised reaktsioonid:äärmiselt harva - nahalööbed, urtikaaria, sügelus, generaliseerunud eksfoliatiivne dermatiit, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaktiline šokk).

muud: jäsemete kuuma-, külma- või tuimustunne, turse, nõrkus, pahaloomuline hüpertermia.

Kohalikud reaktsioonid: kerge põletustunne, mis kaob anesteetilise toime suurenemisega (1 minuti jooksul), hüpereemia.

Üleannustamine

Võib suurendada kõrvaltoimeid.

Sümptomid: psühhomotoorne agitatsioon, pearinglus, üldine nõrkus, vererõhu langus, treemor, nägemiskahjustus, toonilis-kloonilised krambid, kooma, kollaps, AV-blokaad, asfiksia, apnoe.

Ravi: ravimite manustamise katkestamine, hapnikravi, krambivastased ained, vasokonstriktorid (norepinefriin, mezaton), antikolinergilised ained. Patsient peaks olema horisontaalses asendis; on vaja tagada juurdepääs värskele õhule, hapnikuvarustus ja / või kunstlik hingamine. Kesknärvisüsteemi sümptomeid korrigeeritakse lühitoimeliste bensodiasepiinide/barbituraatidega. Kui anesteesia ajal tekib üleannustamine, tuleb kasutada lühitoimelist lihasrelaksanti. Bradükardia ja juhtivuse häirete korrigeerimiseks kasutatakse atropiini (0,5-1 mg intravenoosselt), arteriaalse hüpotensiooniga - sümpatomimeetikume kombinatsioonis p-adrenergiliste agonistidega. Südame seiskumise korral on näidustatud kohene elustamine. Võimalik on läbi viia intubatsioon, kopsude kunstlik ventilatsioon. Üleannustamise ägedas faasis on dialüüs ebaefektiivne. Spetsiifilist antidooti pole.

Taotlus perioodi jooksulrasedus või imetamine

Raseduse ajal on ravim vastunäidustatud, kuna lidokaiin läbib platsentat. Vastsündinu kehas on 40–55% sünnitusel kasutatava naise kasutatavast ravimi kontsentratsioonist. Vastsündinutel on maksaensüümide madala aktiivsuse tõttu suurenenud risk methemoglobineemia tekkeks.

Vajadusel tuleb ravimi kasutamine rinnaga toitmine katkestada.

Lapsed

Üle 12-aastaste laste arütmiate korral määratakse ravim ainult äärmise ettevaatusega, kui see on hädavajalik.

Rakenduse funktsioonid

Lidokaiini kasutuselevõttu võivad läbi viia ainult meditsiinitöötajad. Lidokaiini lahus 100 mg / ml on ette nähtud intravenoosseks infusiooniks, kui seda lahjendatakse isotoonilise naatriumkloriidi lahusega.

Süstekoha töötlemisel raskmetalle sisaldavate desinfitseerivate lahustega suureneb oht lokaalse reaktsiooni tekkeks valu ja turse näol.

Ravi ajal on vajalik EKG jälgimine. Siinuse düsfunktsiooni, PQ-intervalli pikenemise, QRS-i laienemise või uue arütmia korral vähendage ravimi annust või lõpetage ravi.

Enne lidokaiini kasutamist südamehaiguste korral (hüpokaleemia vähendab lidokaiini efektiivsust) on vaja normaliseerida kaaliumi taset veres.

Ettevaatlikult ja väiksemates annustes on see ette nähtud patsientidele, kellel on mõõdukas südamepuudulikkus, mõõdukas arteriaalne hüpotensioon, mittetäielik AV blokaad, intraventrikulaarsed juhtivuse häired, mõõdukas maksa- ja neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens vähemalt 10 ml / min), hingamisfunktsiooni kahjustus, epilepsia pärast südameoperatsiooni, kellel on geneetiline eelsoodumus pahaloomulise hüpertermia tekkeks, nõrgestatud patsiendid ja eakad patsiendid. Kroonilise südamepuudulikkusega ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on lidokaiini eliminatsiooni kiirus vähenenud, mistõttu on vaja annust ja ravimi manustamiskiirust vähendada poole võrra.

Maksapuudulikkusega patsientidel avaldub methemoglobineemia lidokaiiniravi ajal tsüanoosina, mis nõuab redutseerivate ainete (nt metüleensinise jne) sisseviimist.

MAO inhibiitoritega ravi ajal ei tohi parenteraalset lidokaiini kasutada.

Tuleb meeles pidada, et lidokaiin võib sportlastel dopingu kontrolltestides põhjustada positiivse reaktsiooni.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidu ajal jakas töötada muude mehhanismidega

Koostoimed teiste ravimitegami ja muud tüüpi interaktsioonid

Lidokaiini kombineeritud kasutamisel selliste ravimitega nagu kloorpromasiin, petidiin, bupivakaiin, kinidiin, disopüramiid, amitriptüliin, imipramiin, nortriptüliin, lidokaiini kontsentratsioon vereplasmas väheneb.

Antiarütmikumid (sh amiodaroon, verapamiil, kinidiin, disopüramiid,aymalin) - tugevneb kardiodepressiivne toime (esineb QT-intervalli pikenemine ja väga harvadel juhtudel on võimalik AV-blokaadi või vatsakeste virvendusarütmia teke). Amiodaroon, kui seda manustatakse samaaegselt lidokaiiniga, suurendab lidokaiini metabolismi vähendades selle kontsentratsiooni suurenemise riski veres koos suurenenud kõrvaltoimetega. Vajadusel nõuab lidokaiini ja amiodarooni samaaegne määramine meditsiinilist järelevalvet, võimaluse korral EKG jälgimist, lidokaiini kontsentratsiooni kontrolli veres ja lidokaiini annuse kohandamist, sealhulgas pärast amiodarooni kasutamise katkestamist.

Novokaiin, novokaiinamiid, prokaiinamiid - kesknärvisüsteemi võimalik erutus, deliirium, hallutsinatsioonid. Curariform ravimid - lihaste lõdvestumine suureneb (võimalik on hingamislihaste halvatus). etanool suurendab lidokaiini inhibeerivat toimet hingamisele.

tsimetidiin, kui seda manustatakse annuses üle 800 mg / päevas, vähendab see lidokaiini maksa kliirensit (mikrosomaalse oksüdatsiooni pärssimise tõttu maksas), suurendab selle kontsentratsiooni ja kardiaalsete ja neuroloogiliste kõrvaltoimete tekke riski. Vajadusel nõuab lidokaiini ja tsimetidiini samaaegne määramine meditsiinilist järelevalvet, võimaluse korral EKG jälgimist, lidokaiini kontsentratsiooni kontrolli veres ja lidokaiini annuse kohandamist, sealhulgas pärast tsimetidiini ärajätmist.

β - adrenoblokaatorid aeglustada lidokaiini metabolismi maksas, suurendada lidokaiini (sh toksiliste) toimet ja suurendada bradükardia ja arteriaalse hüpotensiooni tekkeriski. 0-blokaatorite ja lidokaiini samaaegsel kasutamisel on vaja viimaste annust vähendada.

südameglükosiidid - südameglükosiidide kardiotooniline toime nõrgeneb.

digitaalise glükosiidid- mürgistuse taustal võib lidokaiin suurendada AV blokaadi raskust.

Une- või rahustid - on võimalik suurendada uinutite ja rahustite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Narkootilised valuvaigistid (morfiin jne)- tugevneb narkootiliste analgeetikumide valuvaigistav toime, hingamisdepressioon.

MAO inhibiitorid (furasolidoon, prokarbasiin, selegiline) - suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.

Antikoagulandid (shardepariin, daltepariin, danaparoidenoksapariin, hepariin, varfariin jne) suurendada verejooksu riski.

Anesteesia vahendid - tugevneb anesteetikumide (heksobarbitaal, naatriumtiopentaal intravenoosselt) inhibeeriv toime hingamiskeskusele.

PolümüksiinV- vajalik on hingamisfunktsiooni kontroll.

Rifampitsiin - viimase kontsentratsiooni võimalik vähenemine veres.

propafenoon- on võimalik pikendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete kestust ja raskust.

Prenüülamiin - suurendab "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tekke riski.

Antikonvulsandid, barbituraadid (fenobarbitaal) - on võimalik kiirendada lidokaiini metabolismi maksas, vähendada kontsentratsiooni veres, suurendada kardiodepressiivset toimet.

Isadrin, glükagoon - suurenenud lidokaiini kliirens.

norepinefriin, meksiletiin - lidokaiini kliirens väheneb (toksilisus suureneb); maksa verevoolu vähenemine.

Atsetasoolamiid, tiasiid- ja lingudiureetikumid vähendada lidokaiini toimet, tekitades hüpokaleemiat.

Midasolaam - suurendab lidokaiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Ravimid, mis põhjustavad neuromuskulaarse ülekande blokeerimist - nende ravimite toime tugevneb, kuna need vähendavad närviimpulsside juhtivust.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika. Ravimi antiarütmiline toime tuleneb Purkinje kiudude 4. faasi (diastoolse depolarisatsiooni) pärssimisest, automatismi vähenemisest ja ektoopiliste erutuskollete pärssimisest. Samal ajal pärsib lidokaiin depolariseeritud, arütmogeensete piirkondade elektrilist aktiivsust, kuid mõjutab minimaalselt normaalsete kudede elektrijuhtivust. Kiire depolarisatsiooni kiirus (faas 0) ei muutu või väheneb veidi. Suurendab membraanide läbilaskvust kaaliumioonide jaoks, kiirendab rakumembraanide repolarisatsiooni protsessi, lühendab aktsioonipotentsiaali kestust ja efektiivset tulekindlat perioodi. Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel ei muuda see praktiliselt müokardi kontraktiilsust, ei aeglusta AV juhtivust ega alanda oluliselt vererõhku. Intravenoosse manustamisega antiarütmikumina kasutamisel areneb toime 45-90 sekundi pärast, kestab 10-20 minutit; intramuskulaarsel manustamisel areneb toime 5-15 minuti pärast, kestab 60-90 minutit.

Sellel on lokaalanesteetiline toime neuronaalse membraani stabiliseerumise, naatriumioonide läbilaskvuse vähenemise tõttu, mis takistab aktsioonipotentsiaali tekkimist ja impulsside juhtimist.

Farmakokineetika. Intravenoosse manustamise korral saavutatakse Cmax 45-90 sekundi pärast, intramuskulaarse süstimisega - 5-15 minuti pärast. Seondumine plasmavalkudega - 60-80% (olenevalt annusest). Pideva intravenoosse manustamise korral saavutatakse stabiilne kontsentratsioon veres 3-4 tunni pärast (ägeda müokardiinfarktiga patsientidel - 8-10 tunni pärast). Läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Esiteks satub see hea verevarustusega kudedesse (süda, kopsud, aju, maks, põrn), seejärel rasv- ja lihaskudedesse. Tungib läbi platsentat, vastsündinu kehas on 40–55% sünnitusel kasutatavast ravimist. Terapeutiline kontsentratsioon veres on keskmiselt 0,0035 mg / ml.

See metaboliseerub 90% ulatuses maksas oksüdatiivse N-dealküülimise teel, mille käigus moodustuvad aktiivsed metaboliidid: monoetüülglütsiineksülidiin ja glütsiineksülidiin, mille T1/2 on vastavalt 2 tundi ja 10 tundi. Sellel on "esimese läbimise" efekt.

T1/2 pärast intravenoosset boolusmanustamist on 1,5-2 tundi, pikaajaliste intravenoossete infusioonide korral - kuni 3 tundi või rohkem. Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib T1/2 suureneda rohkem kui 2 korda. Muutumatul kujul eritub uriiniga 5-20%.

Osnoselged füüsikalised ja keemilised omadused

Selge, värvitu või kergelt värvunud lahus.

Kokkusobimatus

Ravimit ei tohi segada teiste ravimitega samas mahutis, välja arvatud lõigus "Kasutamisviis ja annused" märgitud lahustid. Lidokaiin sadestub amfoteritsiini, metoheksitooni või sulfadiasiiniga segamisel. Sõltuvalt lahuse pH-st ei pruugi lidokaiin ampitsilliiniga ühilduda.

Retsepti alusel.

Tootja

LLC "Farmaatsiaettevõte" Zdorovye ".

Asukoht

Ukraina, 61013, Kharkov, st. Ševtšenko, 22-aastane.