Фуросемид начало действия. Возможные побочные проявления. Аналоги для внутривенного введения

Диуретик фуросемид (лазикс) - один из самых сильных мочегонных препаратов, который применяется в медицине - для которая давления, в бодибилдинге и других видах спорта - для "сушки тела", а простыми смертными с избыточным весом - для похудения...

Кто-то когда-то сказал: "там где сила, там и ответственность". Высокая эффективность в снижении веса, которой обладает фуросемид, имеет свою цену - серьёзные побочные эффект.

В данной статье мы поговорим о механизме действия фуросемида и потенциальных побочных действиях, а также расскажем о том, почему он абсолютно бесполезен для похудения.

Что такое диуретики

Употребление диуретиков связано с риском серьезного вреда для здоровья, вплоть до смертельного исхода.

С некоторой точки зрения их можно назвать одними из самых опасных фармакологических препаратов в бодибилдинге, даже более опасными чем анаболические стероиды, гормон роста и инсулин.

Большая часть смертей профессиональных спортсменов, которые происходя на сцене во время соревнований по бодибилдингу, связана именно с их употреблением.

Фуросемид (или Лазикс ) - одним из самых популярных и самых сильных диуретиков в спорте и бодибилдинге, который отличается самым высоким риском опасных побочных эффектов.

Что такое Фуросемид (Lasix , Лазикс )?

Фуросемид - это название одного из самых популярных в медицине, спорте, и среди худеющих мочегонных препаратов, который распространяется под торговой маркой Lasix (Лазикс ).

Лазикс в настоящее время используется для обозначения всех препаратов аналогов фуросемида различных брэндов 3 .

Популярность фуросемида в спорте и среди худеющих объясняется очень низкой ценой (производство чаще всего находится в странах третьего мира Мексике и Китае), высокой эффективностью как мочегонного препарата и средства для быстрого "похудения".

Почему фуросемид для похудения бесполезен?

Описанный выше механизм объясняется причину бесполезности фуросемида для похудения. Обратите внимание, в его описании - ни слова о жирах.

Изменение веса тела при приеме фуросемида происходит только лишь за счет уменьшения количества жидкости в организме. Причем: насколько быстро она выводится, настолько же быстро возвращается обратно.

Неприятные последствия действия фуросемида

У фуросемида и некоторых других петлевых диуретиков есть одно неприятное последствие употребления: после прекращения их приёма образуются отёки.

Объясняется это быстрым механизмом действия, т.е. быстрым выведением жидкости из организма. Реакцией организма на такой водный стресс является стремление восстановить водный баланс, что и происходит после выведения продуктов метаболизма фуросемида. Жидкость накапливается с "запасом", что и проявляется в отёках.

Отёчность ощущается в характерной неприятной тяжести во всём теле.

Одним из неприятных побочных действий фуросемида (лазикса) является сильная отечность

Цена использования фуросемида (лазикс): побочные действия и эффекты

Использование диуретиков (Фуросемида) не может быть бесследным для организма.

Практически всегда за это придется платить цену в виде серьезных побочных эффектов: при их использовании может "вымываться" слишком большое количество ионов (электролитов), так как их действие более сильное, чем функция почек по поддержанию баланса ионов.

КИТАЙСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ

Результаты самого масштабного исследования связи между питанием и здоровьем

Результаты самого масштабного исследования связи между питанием и здоровьем, употреблением животного протеина и.. раком

"Книга №1 по диетологии, которую я советую прочесть абсолютно каждому, особенно спортсмену. Десятилетия исследований учёного с мировым именем раскрывают шокирующие факты о взаимосвязи между употреблением животного протеина и.. раком "

Андрей Кристов,
основатель сайт

Фуросемид начинает действовать через несколько часов после употребления. Однако очевидный мочегонный эффект не является единственным.

Вместе с выведением мочи практически всегда наступает состояние дисбаланса внутренних электролитов , дефицита важных микроэлементов, что может повлиять на работу мозга, мышц и сердца 1,7-10 .

При очень серьезной степени дисбаланса ритм сердца становится нерегулярным и оно может остановиться. При остановке сердца тело умирает... причем очень быстро.

Главная причина побочного действия фуросемида - он блокирует механизм возврата натрия, калия и хлоридов в кровь из отфильтрованной мочи, а вместе с ними и ионов кальция и магния 1,11-13 .

Почему это опасно?

В кровотоке и межклеточной жидкости имеется большое количество натрия и хлорида, поэтому потеря этих двух ионов не ощущается сразу.

Но вот калия там значительно меньше и именно его нехватка является причиной характерных для фуросемида побочных эффектов или смерти. Потеря кальция и магния может еще больше усилить вымывание калия, что еще больше увеличит степень вреда.

Проиллюстрируем на примере.

Побочное действие фуросемида на сердце и мышцы

Вы когда нибудь задумывались, почему сердце бьется?

Сокращаться сердце заставляет электрический импульс, который распространяется по всей сердечной мышце через сложную сеть нервных волокон.

При прохождении электрического импульса через клетку, он заставляет ее сокращаться. Но самым интересным является то, что сокращение и распространение импульса осуществляется при непосредственном участии ионов калия внутри клеток сердечной мышцы и снаружи.

Важно : Если уровень калия снаружи клетки становится слишком высоким или слишком низким, это препятствует распространению импульса, ритм нарушается и сердце может остановиться 10,14 .

Это очень опасное для жизни состояние, которое может наступить внезапно.

Для здоровья сердца важен еще один минерал - магний, который также вымывается при использовании Фуросемида.

Вероятно, именно одновременный недостаток этих двух “сердечных” минералов (калия и магния) объясняет крайнюю степень опасного действия Фуросемида на сердце 13,16 .

Главная причина потенциального вреда фуросемида - он "вымывает" из организма важные для жизни микроэлементы (калий, кальций, магний и др.), которые обеспечивают сокращение сердечной мышцы: их недостаток может привести к остановке сердца и смерти

Кальций - является еще одним ионом, который вымывается при использовании Фуросемида (Lasix). Он участвует в сокращении мышц 12 . При падении уровня кальция, появляется слабость или мышечные судороги (мышца сокращается и не может расслабиться).

Очевидно, это может привести к серьезным проблемам для бодибилдера во время позирования на сцене.

Способы избежать риска вреда диуретика Фуросемида, которыми пользуются бодибилдеры

1 Фуросемид + калийсберегающий диуретик

Многие бодидилдеры знают о риске потери калия, связанной с Фуросемидом (Lasix) и пытаются исправить этот негативный побочный эффект путем употребления вместе с ним другого диуретика Спиронолактона (Spironolactone) 15 .

В чем суть?

Спиронолактон относится к виду "мягких" по своему действию калийсберегающих диуретиков. Как ясно из названия, его прием не приводит к вымыванию калия.

Сочетание двух диуретиков позволяет добиться двойного мочегонного эффекта , избавляет от риска применения больших доз Фуросемида (Lasix) и позволяет сохранить калий в организме.

На рынке спортивного питания и фармакологии присутствуют готовые препараты, содержащие как Фуросемид, так и Спиронолактон. Один из них - Lasilactone 15 .

2 Фуросемид + калий

Еще одним способом избежать риска дефицита калия является дополнительный его прием в виде пищевой добавки. Таблетки калия часто рекомендуются врачами пациентам, которые длительное время находятся на терапии мочегонными препаратами.

Но предельно важно понимать, что для сердца одинаково опасен как дефицит калия, так и его избыток . Помните об этом.

Для предотвращения опасных побочных действий фуросемида рекомендуется его комбинировать вместе с калийсберегающими диуретиками или принимать дополнительно калий в виде пищевой добавки

Опасность длительно приема фуросемида для похудения

Все перечисленные выше побочные эффекты могут возникать даже при краткосрочном применении диуретиков, как это делаю бодибилдеры (они, как правило применяются только на последней неделе "сушки" перед соревнованиями).

Длительное применение диуретиков (для похудения, например) связано с еще более высокими рисками вреда, в том числе - еще более высоким риском смерти по причине остановки сердца и нарушения метаболизма 1,10,16,17 . Связано это с тем, что организм испытывает хронинический дефицит важных для жизни минералов.

Помимо перечисленных выше опасных для здоровья последствий они снижают физическую работоспособность и переносимость нагрузок, нарушают способность организма регулировать температуру, приводят к обезвоживанию, слабости и нарушению кровообращения.

При длительном применении фуросемида (для похудения, например) риск вреда и смерти возрастает во много раз

Заключение

Фуросемид (Lasix) является популярным и мощным петлевым диуретиком, который действительно способен быстро удалить огромное количество жидкости из организма, придать телу брутальный рельефный вид и даже создать быстрый эффект "похудения".

Фуросемид, как и многие другие диуретик, воздействует на почки, блокируя возвращение ионов жизненно важных минералов в кровоток, вызывая выведение большего количества воды в мочу, которая забирается из пространства между клетками. Именно эта межклеточная жидкость скрывает мышечный рельеф от посторонних глаз.

Использование Фуросемида (Lasix) в бодибилдинге приводит к дефициту калия и магния, что может вызвать нерегулярное сердцебиение и внезапную смерть . Даже низкие дозы препарата у обезвоженного человека могут увеличить вязкость крови или нарушение кровообращения (как правило, из-за слишком низкого кровяного давления).

Многие бодибилдеры отмечают, что низкие дозы Фуросемида (Lasix), используемые вместе с калийсберегающим диуретиком или пищевыми добавками калия, предотвращают судороги и другие характерные для Фуросемида (Lasix) побочные эффекты.

Важно : Фуросемид (Lasix) может казаться достаточно безопасным лекарством, так как это “всего лишь” мочегонное средство, а не мощный гормон, стероид или наркотик. Тем не менее, он является одним из самых опасных препаратов, использовавшихся когда-либо в бодибилдинге.

Фуросемид может казаться безопасным лекарством, так как это “всего лишь” мочегонное, а не мощный гормон, стероид или наркотик. Однако, как и все диуретики, он является одним из самых опасных фармакологических препаратов в бодибилдинге

Если вы решите когда-либо испытать Фуросемид или любой другой диуретик на себе, всегда помните о колоссальном риске серьезных побочных эффектов.

Фуросемид является быстродействующим диуретиком, используемым в борьбе с отечностью органов дыхательной системы и мозга, а также нарушениями большого круга кровообращения. Отличается оказанием быстрого мочегонного воздействия на организм.

Механизм воздействия лекарственного состава на организм заключается в:

нарушении реабсорбции ионов таких элементов, как натрий и хлор, что способствует усиленному выведению жидкости и увеличению секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца;
увеличении выведения кальциевых и магниевых ионов;
высвобождении медиаторов, находящихся в почках, и улучшении кровообращения в этих органах;
стабилизации состояния при сердечной недостаточности благодаря уменьшению преднагрузки на сердце за счет расширения крупных вен;
оказании гипотензивного воздействия.

Терапевтический эффект наблюдается уже через 5-10 минут, если используется препарат в форме раствора для внутривенных инъекций. В случае применения таблетированного состава, терапевтический эффект достигается в течение первого часа.

Форма выпуска

Основное действующее вещество препарата представлено одноименным элементом – фуросемидом. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций и гранул для приготовления суспензий для пероральных приемов. Последние, как правило, назначаются для лечения детей и сегодня отсутствуют в продаже.

Инъекционный раствор продается упаковками по 5, 10 и 25 ампул с объемом каждой в 2 мл. Содержание основного вещества может составлять 10 и 20 мг/мл.

Что касается таблетированной формы, то в одной таблетке содержится около 40 мг фуросемида. В продаже встречается препарат в картонных упаковках по 25 и 50 таблеток.

Инструкция по применению

Фуросемид показан для устранения отечности у пациентов с:

хронической формой сердечной недостаточности;
хронической формой почечной недостаточности;
нефротическим синдромом (применяется только в качестве вспомогательного компонента комплексной терапии, направленной непосредственно на лечение основной патологии);
заболеваниями печени;
артериальной гипертензией;
некоторыми формами гипертонического криза;
отеком легких;
сердечной астмой;
отеком мозга;
эклампсией;
признаками отравления барбитуратами;
необходимостью проведения форсированного диуреза;
гиперкальциемией.

Цена

Препарат Фуросемид относится к достаточно распространенным и доступным лекарственным средствам.

*Форма выпуска*	*Производитель*	*Стоимость, руб.*	*Аптека*
	Озон, Россия	33	http://www.eapteka.ru
Фуросемид, таблетки, 50 шт. по 40 мг	Борисовский завод, Беларусь	22	http://www.eapteka.ru
Фуросемид, ампулы, 10 шт. по 2 мл, 1%	Борисовский завод, Беларусь	27	http://www.eapteka.ru
	Озон, Россия	34	https://www.piluli.ru
Фуросемид таблетки 50 шт. по 40 мг	Борисовский завод, Беларусь	22	https://www.piluli.ru
	Борисовский завод, Беларусь	27	https://www.piluli.ru
Фуросемид таблетки 50 шт. по 40 мг	Ирбитский ХФЗ, Россия	23	https://www.piluli.ru
Фуросемид ампулы, 10 шт. по 2 мл, 1%	Дальхимфарм, Россия	21	https://www.piluli.ru
Фуросемид ампулы, 10 шт. по 2 мл, 1%	Биохимик ОАО, Россия	28	https://www.piluli.ru
Фуросемид ампулы, 10 шт. по 2 мл, 1%	Борисовский з-д медпрепаратов	29.50	https://apteka.ru

Аналоги

Если назначение и применение Фуросемида по тем или иным причинам не представляется возможным, рекомендовано воспользоваться одним из следующих аналогов данного препарата:

Торасемид – препарат, являющийся «петлевым» диуретиком. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Основное действующее вещество лекарства представлено торасемидом. Выпускается в форме таблеток с содержанием действующего вещества в 2,5, 5, 10 и 20 мг. Средняя цена 60 таблеток в дозировке по 5 мг составляет 330 рублей, в дозировке 10 мг – 235 рублей.
Бритомар – еще одно эффективное диуретическое средство на основе торасемида. Выпускается в форме таблеток, содержание в которых основного действующего вещества достигает 5 и 10 мг. В продаже встречаются упаковки с 10, 15 и 30 таблетками. Средняя стоимость 30 таблеток с дозировкой в 5 мг составляет 380 рублей, а такого же количества в дозировке 10 мг – 455 рублей (производитель: Феррер Интернасьональ С.А, Норвегия).
Лазикс – диуретическое лекарственное средство на основе фуросемида. Выпускается в форме таблеток (по 45 шт. в упаковке) и инъекционных растворов в ампулах с объемами в 2 мл (10 шт. в упаковке). Содержание активного вещества в одной ампуле составляет 20 мг, а в одной таблетке – 40 мг. Средняя стоимость таблетированной формы – 55 рублей, а инъекционного раствора – 90 рублей за упаковку.
Диувер – диуретический препарат, основное действующее вещество которого представлено торасемидом. Выпускается в форме таблеток по 20 и 60 шт. в упаковке. Дозировка торасемида достигает 5 и 10 мг. Производством препарата занимается фармацевтическая компания Тева из Израиля и минимальная стоимость составляет 685 рублей (60 таблеток с дозировкой торасемида в 5 мг).
Тригрим – диуретический препарат на основе торасемида. Выпускается в форме таблеток с содержанием основного компонента в 2,5, 5 или 10 мг. Средняя стоимость 30 таблеток в минимальной дозировке составляет 220 рублей (фирма Польфарма, Польша).

Противопоказания

Фуросемид несмотря на доступность в аптеках должен приниматься только после консультации с лечащим врачом. Препарат обладает многочисленными противопоказаниями, основные из которых представлены:

острой почечной недостаточностью;
тяжелой печеночной недостаточностью;
острой формой гломерулонефрита, резко выраженными нарушениями оттока мочи независимо от этиологии;
декомпенсированным митральным или аортальным стенозом;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
повышением центрального венозного давления;
нарушениями водно-электролитного обмена;
дигиталисной интоксикацией;
периодом беременности и кормления ребенка грудью;
непереносимостью лактозы, её недостатком;
аллергией на пшеницу;
повышенной чувствительностью к составляющему активному веществу или вспомогательным компонентам в составе.

Дозировка

Начальная доза препарата, назначаемого взрослым пациентам, не должна превышать 40 мг. После приема следует наблюдать за терапевтическим эффектом, при отсутствии которого по истечении 6-8 часов рекомендовано принять еще от 80 до 120 мг препарата.

В целях поддержания терапевтического эффекта следует принимать Фуросемид в количестве 40 мг в сутки и суточная дозировка при поддерживающей терапии не должна превышать 80 мг. Максимальная суточная дозировка лекарственного состава – 300 мг.

Если Фуросемид назначают детям, оптимальная суточная дозировка должна быть рассчитана в соотношении от 1 до 2 мг препарата на 1 кг веса ребенка. В данном случае настоятельно не рекомендуется заниматься самолечением и отклоняться от рекомендаций педиатра. Что касается продолжительности лечения Фуросемидом, то её устанавливает лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма и тяжести состояния.

Побочные эффекты

Фуросемид характеризуется не только достижением быстрого терапевтического эффекта, но и целым рядом возможных побочных проявлений. Чаще всего на фоне лечения пациенты сталкиваются с:

тошнотой и рвотой;
покраснением кожных покровов;
диареей или запорами;
зудом кожи;
артериальной гипотензией;
интерстициальным нефритом;
шумом в ушах, понижениями остроты слуха, которые носят обратимый характер;
головокружением, сонливостью, спутанностью сознания;
развитием депрессивного состояния;
мышечной слабостью;
тахикардией, аритмией;
повышением риска тромбообразования;
головными болями;
судорогами мышц, расположенных на икрах ног;
анорексией;
острой задержкой мочи у тех пациентов, которым диагностировали доброкачественную гиперплазию предстательной железы;
снижением потенции;
ознобом и лихорадкой;
развитием анафилактического шока;
токсическим эпидермальным некролизом;
лейкопенией, тромбоцитопенией, агранулоцитозом, апластической анемией, эозинофилией;
гипокалиемией, гипонатриемией, гипохлоремией, гипокальциемией, гипомагниемией.

При наблюдении перечисленных побочных проявлений рекомендована коррекция суточной дозировки в сторону уменьшения объемов принимаемого препарата.

Совместимость

При дополнении Фуросемида цефалоспоринами, аминогликозидами, хлорамфениколом, этакриновой кислотой, цисплатином, амфотерицином В возможно повышение концентрации и рост риска развития нефро- и ототоксических действий последних. При одновременном использовании диазоксида и теофиллина наблюдается повышение их эффективности, а при назначении гипогликемических ЛС и аллопуринола – снижение.

С осторожностью следует назначать применение амфотерицина В, ведь в результате комплексного лечения пациент рискует столкнуться с гипокалиемией. А вот приемы сердечных гликозидов в сочетании с Фуросемидом могут сопровождаться ростом риска развития дигиталисной интоксикации.

Применение сочетания Фуросемида с такими лекарственными составами, как гентамицин, цефалоспорин и другие аналоги с нефротоксическим воздействием, должно быть исключено. Употребление алкогольных напитков в период лечения Фуросемидом настоятельно не рекомендовано.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок развивается характерная симптоматика. Чаще всего за квалифицированной помощью пациенты обращаются с жалобами на гиповолемию, дегидратацию, гемоконцентрацию, выраженную гипотензию, снижение ОЦК, признаки коллапса, шока, нарушений сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков).

Нередко пациенты сталкиваются и с острой почечной недостаточностью с анурией, тромбозами, тромбоэмболией, сонливостью, спутанностью сознания, вялым параличом, апатией.

При выявлении перечисленной симптоматики крайне важно скорректировать водно-электролитный баланс и КЩС, восполнить ОЦК. Также рекомендовано проведение симптоматической терапии, направленной на нормализацию функционирования всех жизненно важных органов. На данный момент не существует специфического антидота в отношении Фуросемида.

Фуросемид давно славится своим мочегонным действием. Этот препарат широко применяется при нарушении кровообращения, когда ослабевает обмен веществ и в организме скапливается чрезмерное количество жидкости. Рассмотрим, какие могут возникать побочные действия Фуросемида, как правильно принимать и дозировать препарат при различных патологиях.

Основное предназначение Фуросемида — оказывать сильное мочегонное действие

Фуросемид – это лекарственный препарат, относящийся к группе – препаратов, которые «тормозят» реабсорбцию солей и воды, тем самым увеличивая их выведение вместе с мочой. То есть, данное средство обладает сильным мочегонным воздействием.

Выпускается в нескольких лекарственных формах – в таблетках, в гранулах для суспензии (применятся для детей до пяти лет) и в ампулах для внутривенного использования.

Фармакологическое действие

Основная задача Фуросемида — обеспечивать первичное и вторичное выведение солей и воды в процессе мочеиспускания. Широко применяется в кардиологии при , так как значительно снижает нагрузку на сердечную мышцу методом расширения крупных кровеносных сосудов. То есть, кроме мочегонного, данное средство еще обладает сосудорасширяющим воздействием.

Диуретический эффект зависит от дозировки. Первый эффект проявляется уже через 30-40 минут от приема первой таблетки. Самый «яркий» эффект наблюдается в первые два часа. Общее воздействие наблюдается на протяжении 8 часов после приема препарата.

При введении лекарственного средства внутривенно, результат проявляет себя уже в первые 15-20 минут, но при этом длится намного меньше, чем при таблетках. Это связано с тем, что «таблетированная» форма дольше всасывается и медленнее выводится из организма.

Точно сказать, какая лекарственная форма лучше – нельзя, так как активные компоненты одинаковые и их воздействие на организм идентичное.

Препарат пользуется огромной популярностью во многих странах мира, благодаря своим преимуществам и фармакокинетике:

Препарат всасывается очень быстро, хоть и не полностью. Самая большая концентрация в крови наблюдается через час после приема. Во время приема пищи, действие замедляется, но не уменьшается.
В плазме крови фуросемид на 97-98% связывается с белками. Если у пациента почечная недостаточность, тогда связывание снижается (в зависимости от тяжести почечной патологии).
Фуросемид выводится из организма частично – через ЖКТ и через мочеполовую систему. Именно поэтому необходимо перед его использованием убедиться в отсутствии патологий с их стороны.
У пожилых пациентов лекарство не вызывает такой мгновенной реакции, как у более молодого организма.
У больных, страдающих почечной недостаточности, биодоступность при приеме внутрь значительно снижается.

Кроме этого, Фуросемид имеет минимальное количество побочных явлений, которые обычно наблюдаются при приеме диуретиков.

Показания к применению

Использование фуросемида показано при варикозном расширении вен

Если происходит нарушение хоть от одного органа, это приводит к дисфункциям других органов и систем. Любые проблемы, возникающие в сосудистой системе, вызывают нарушение кровообращения.

Как известно, кровь выполняет транспортную функцию и разносит по всему организму кислород и все необходимые вещества для полноценных процессов жизнедеятельности. Если кровоснабжение ухудшается, органы начинают «голодать» и развиваются различные патологии.

Таким образом, можно сделать вывод, что Фуросемид необходим при следующих заболеваниях:

Хроническая , возникшая на фоне сосудистых заболеваний, или при
Отек легких, возникающий в результате сердечной недостаточности или сахарного диабета
Отек мозга
лица и конечностей при беременности
Некоторые формы

Некоторые пациенты используют данный препарат для похудения, то есть, для выведения чрезмерного количества жидкости. Самостоятельно, без предварительной консультации у специалиста этого делать категорически нельзя.

Фуросемид при сердечных заболеваниях оказывает положительный эффект: при всасывании, он способствует выведению чрезмерного количества жидкости в организме и расширению сосудов. Благодаря этому, сердечная мышца находится в состоянии спокойствия и риск развития ишемии, гипертонии и многих хронических патологий значительно снижается.

Как принимать Фуросемид

Из-за имеющих противопоказаний препарат Фуросемид нельзя принимать без назначения врача

В каждом индивидуальном случае корректировать дозу должен специалист. Она напрямую зависит от характера и тяжести заболевания.

При , которая возникает в результате заболевания легких, почек, печени и сердца при среднем состоянии взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке раз в сутки, желательно с утра и на голодный желудок. При тяжелой степени заболевания 2-3 таблетки несколько раз в день

При отечности у детей, доза определяется в зависимости от веса малыша. Расчет стоит делать, отталкиваясь от нормы 1 мг на кг веса.

Противопоказания и ограничения к применению

Как и все медицинские препараты, Фуросемид имеет некоторые противопоказания, из-за чего его и нельзя принимать без назначения врача:

индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава
аллергические реакции
анурия и почечная недостаточность
печеночные патологии в тяжелых формах
перекоматозное состояние
алкалоз
артериальная гипотензия
диабетическая кома
детям до тех лет (форма таблеток)
нарушение оттока мочи
аортальный
панкреатит

Кроме этого, есть ряд заболеваний, при которых нужно принимать Фуросемид с особой осторожностью:

гипотония, при которой может поражать коронарные артерии
инфаркт миокарда
, точнее (вид аритмии, при которой частота сердечных сокращений значительно занижена – меньше 60 ударов в минуту), которая может привести к кардиогенному шоку
заболевание костно-хрящевых тканей, артрит, артроз, подагра
сахарный диабет
гипертрофия предстательной железы

При наличии таких патологий необходим тщательный осмотр у специалиста, перед приемом препарата.

Применение во время беременности

Во время беременности отечность возникает очень часто. Это связано с изменениями, которые происходят в организме. Возникает недостаток витаминов и минералов, в результате чего нарушается работа многих органов и систем, в связи с этим ухудшается метаболизм.

Таким образом, жидкость не выводится в полном объеме. Часто возникает отечность ног, рук, лица. Это результат излишка жидкости в организме. Самостоятельно Фуросемид нельзя пить, а нужно изначально показаться специалисту.

Врач может назначить принимать Фуросемид беременной женщине только в том случае, если риск побочных явлений меньше, чем вред от патологии, которую необходимо устранить. На первом триместре, когда плод только начинает формироваться, препарат строго запрещен.

Если все-таки беременная женщина принимает данный препарат, необходимо регулярно контролировать состояние и развитие плода. В случае каких-то нарушений прием данного средства нужно немедленно прекратить.

Результат воздействия Фуросемида изучался на подопытных животных – кроликах и мышках. На человеке данный вопрос не рассматривался, из-за этого нет точных результатов негативного воздействия на человеческий организм.

Побочные действия Фуросемида

В качестве побочной реакции применения фуросемида может появиться аллергическая сыпь

Сердечно-сосудистая система может пострадать от чрезмерного количества данного препарата. У некоторых пациентов наблюдается повышение , возникновение аритмии (тахикардии и брадикардии), образование тромбов, анемия (недостаток белка гемоглобина).
Иногда у пациентов возникают сбои в работе желудочно-кишечного тракта. При этом возникает расстройство желудка, рвота, диарея, метеоризм. Редко – возникает чувство жажды, пересушенность во рту. Такие симптомы чаще связаны с передозировкой.
Аллергическая реакция, покраснение кожного покрова, появление зуда, болевых ощущений. Такие реакции чаще всего возникают из-за индивидуальной непереносимости компонентов состава.
Может замедляться обмен веществ, из-за чего повышается риск и автоматически повышается риск заболевания сосудистыми патологиями. Например, тромбоз или .
При поражении центральной нервной системы, пациент может ощущать головокружение, потемнение в глазах, желание сесть или лечь. Легкое головокружение, нарушение слуха, зрения, обоняния – это малая часть.
Озноб и лихорадка.

Если во время применения Фуросемида возникают такие сложности, необходимо оповестить об этом лечащего врача и прекратить прием средства. В таком случае препарат рекомендовано заменить аналогом, который подойдет именно данному пациенту. Врач назначает только те лекарственные средства, которые окажут максимально эффективный результат в данном конкретном случае.

Принимая Фуросемид важно знать, что его основная погрешность заключается в том, что он с мочой выводит полезные кислоты из организма и кальций.

Таким образом, важно параллельно принимать препарат для нормализации метаболизма. Отлично зарекомендовал себя , который нормализует количество калия, магний и кальция в организме.

Подробнее о возможных побочных эффектах мочегонных препаратов смотрите в этом видео:

Взаимодействие с другими препаратами

Фуросемид сочетается со многими лекарственными препаратами, однако есть те, которые строго запрещено принимать вместе:

Сочетание с хлоралгидратом не рекомендуется. В случае приема препаратов одновременно может возникнуть ряд побочных эффектов – повышение артериального давления, потливость, тошнота, рвота, повышение тревожности.
Во время приема одновременно с циклоспорином начинает развиваться почечная недостаточность.
Взаимодействие данного диуретика с НПВС может привести к нарушению обмена веществ, развитию почечной недостаточности.

Кроме этого существует еще ряд запретов, которые зависят от многих факторов. Из этого следует, что самолечение может нанести вред здоровью. Препарат можно принимать только по назначению врача, который отталкивается от фактов – результатов анализов, анамнеза, тяжести заболевания.

Передозировка и методы предосторожности

При чрезмерном употреблении Фуросемида могут появиться ложные позывы к мочеиспусканию

Принимая препарат мочегонного действия важно соблюдать дозировку, которую рекомендует врач. В случае передозировки могут возникать следующие симптомы:

нарушение сердечного ритма
проблемы мочеполовой системы
ложные позывы по малой нужде
сонливость, постоянная вялость, усталость после сна
нарушение артериального давления
тромбоэмболия, тромбоз,
психологические нарушения, апатия

Для лечения вышеуказанных симптомов необходима комплексная терапия, направленная на улучшение работы мочеполовой системы, выведение излишка активных компонентов, нормализацию частоты сердечных сокращений. Во избежание развития патологий, важно соблюдать дозировку.

В подведение итогов можно отметить, что Фуросемид – это отличный диуретик быстрого воздействия. Его можно использовать в комплексном лечении сердечно-сосудистой системы. Основное воздействие – улучшение метаболизма, и как результат, выведение лишней жидкости естественным путем. Перед тем, как принимать данное лекарство, важно посоветоваться с врачом, чтобы подтвердить или исключить наличие противопоказаний.

Так как Фуросемид имеет специфическое воздействие на организм, его нужно дополнительно принимать с Аспаркамом, который блокирует негативное влияние и препятствует смыванию кальция магния, фтора и прочих веществ, которые необходимы для полноценной работы органов и систем. Если в процессе приема возникают проблемы со здоровьем, нужно немедленно обратиться за помощью к специалисту.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Furosemide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011635

Дата регистрации: 20.09.2013 - 20.09.2018

Предельная цена: 8.74 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Фуросемид

Международное непатентованное название

Фуросемид

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество - фуросемид 20 мг;

вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Ф армакотерапевтическая группа

«Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.

Код АТХ С03СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении - 30 мин, диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.

Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс - 1,5 - 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет от 1 до 1,5 часов.

Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменном виде и в виде метаболитов, с калом - 12 %.

Фуросемид выделяется в грудное молоко. Фуросемид проходит плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Обнаруживается в организме плода или в организме новорожденных в таких же концентрациях, как в организме матери.

Фармакодинамика

Фуросемид эффективный, быстро и кратковременно действующий «петлевой» диуретик. Фуросемид быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом, оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Поэтому эффективность мочегонного действия Фуросемида зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлора и натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Следствием увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.

При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.

При внутривенном введении в дозе 20 мг начало диуретического эффекта наблюдается через 15 минут и длительность составляет около 3-х часов.

Непрерывная инфузия Фуросемида более эффективна, чем повторные инъекции ударной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия. Действие Фуросемида уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.

Показания к применению

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания)

Отечный синдром при заболеваниях печени

Отек мозга

Гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.

Способ применения и дозы

При внутривенном введении фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту. Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/мл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.

Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний (например, отек легких).

Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.

Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.

Отечный синдром

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно. Натрийуретическая реакция Фуросемида зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Фуросемида должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. Доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 2 кг массы тела (примерно 280 ммоль натрия) в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. При внутривенном введении Фуросемида начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа. В высоких дозах (80 - 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.

Форсированный диурез при отравлениях

От 20 до 40 мг фуросемида (1 - 2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.

Дети до 15 лет

Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови

Головокружение, головная боль, парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания

Нарушения зрения и слуха

Снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение)

Олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции

Пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок

Лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия

Гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз

Мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания)

Гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия,

гиперкальциурия

Тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей

Противопоказания

Гиперчувствительность фуросемиду или к любому компоненту препарата, сульфаниламидам или к препаратам сульфонилмочевины, может развиться перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду

Острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин)

Тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома

Стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем

Прекоматозные состояния

Гипергликемическая кома

Гиперурикемия, подагра

Декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда

Панкреатит

Нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация

Период грудного вскармливания

I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

В отдельных случаях внутривенное назначение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к приливам крови, избыточному потоотделению, беспокойству, тошноте, повышению артериального давления, тахикардии. Поэтому совместный прием фуросемида и хлоралгидрата не рекомендуется.

Ототоксичность аминогликозидов и других ототоксичных препаратов может усиливаться при одновременном применении фуросемида. Так как возникающие при этом нарушения слуха могут быть необратимыми, то одновременное применение возможнопо жизненным показаниям.

Комбинации, требующие особых предосторожностей

При одновременном применении фуросемда и цисплатина возможен риск развития ототоксического действия. Если при лечении цисплатином необходимо достижение форсированного диуреза с помощью Фуросемида, то последний может назначаться лишь в низкой дозировке (например, 40 мг при нормальной функции почек) и при отсутствии дефицита жидкости. В противном случае возможно усиление нефротоксического действия цисплатина.

Под действием Фуросемида снижается выведение лития, за счет чего усиливается повреждающее воздействие лития на сердце и нервную систему. Уровни лития должны тщательно мониторироваться у пациентов, получающих данную комбинацию.

Лечение Фуросемидом может привести к тяжелой гипотензии и ухудшению функции почек, а в отдельных случаях - к развитию острой почечной недостаточности, особенно при назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II в первый раз или при первом приеме в повышенной дозе. Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

С осторожностью следует применять фуросемид в комбинации с рисперидоном. У пожилых пациентов со слабоумием увеличивается смертность при совместном применении фуросемида и рисперидона. Необходимость совместного применения должна быть обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, может снизить эффект Фуросемида. У пациентов с дегидратацией или гиповолемией НПВС могут вызвать острую почечную недостаточность. Одновременно может увеличиваться токсический эффект салицилатов.

Описано также снижение эффективности фуросемида при одновременном назначении фенитоина.

При одновременном лечении глюкокортикостероидами, карбеноксолоном, солодкой в больших количествах, длительном применении слабительных может усилиться гипокалиемия.

Возможная гипокалиемия или гипомагниемия может повысить чувствительность сердечной мышцы к сердечным гликозидам и лекарственным средствам, приводящим к удлинению интервала QT.

Действие других лекарственных средств, снижающих артериальное давление (АД) (антигипертензивные, диуретические и другие препараты), может быть усилено при одновременном использовании с фуросемидом.

Одновременное использование пробенецида, метотрексата и других средств, которые выводятся путем канальцевой секреции (как и фуросемид) может уменьшать эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При лечении большими дозами (фуросемида и других препаратов) возможно увеличение их уровней в сыворотке крови и повышение риска развития побочных эффектов.

Эффективность гипогликемических средств и прессорных аминов (например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина), может быть ослаблена, а теофиллина и курареподобных средств - усилена.

Фуросемид может усиливать повреждающее действие на почки нефротоксических препаратов.

У пациентов, одновременно получающих лечение фуросемидом и некоторыми цефалоспоринами в высоких дозах возможно ухудшение почечной функции.

При одновременном применении циклоспорина А и фуросемида возможно увеличение риска развития вторичного подагрического артрита вследствие Фуросемид-индуцированной гиперурикемии и ухудшения выведения уратов почками, вызванного циклоспорином.

Пациенты с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии, получавшие лечение фуросемидом, в большей степени подвержены нарушениям почечной функции после получения радиоконтрастного вещества в сравнении с пациентами с высоким риском, которые получали только внутривенную гидратацию перед получением радиоконтрастного вещества.

Внутривенно вводимый фуросемид имеет слегка щелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с препаратами с рН менее 5,5.

Особые указания

На фоне лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы (Na, Ca, K, Mg), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль мочеотделения в связи с возможностью острой задержки мочи.

Применение в период беременности и лактации

При беременности (особенно первая половина) фуросемид принимают по жизненным показаниям после тщательной оценки соотношения пользы для матери/риск для плода.

Выделяется с молоком у женщин в период лактации и подавляет лактацию, при необходимости применения препарата целесообразно прекратить грудное кормление.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.

Коробки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по должно соответствовать количеству упаковок.

Фуросемид - быстродействующий диуретик с выраженным мочегонным эффектом. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Угнетает реабсорбцию ионов натрия, хлора в основном в толстом сегменте восходящей петли Генле.
При сердечной недостаточности уже через 20 мин приводит к снижению преднагрузки на сердце. Максимальный гемодинамический эффект достигается ко второму часу действия препарата, что обусловлено снижением тонуса венозных сосудов, уменьшением объема циркулирующей крови и межклеточной жидкости. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида, снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.
При внутривенном введении действие фуросемида развивается через 5 - 10 мин, достигает максимума через 30 мин; диуретический эффект продолжается в течение 2 часов, при сниженной функции почек - до 8 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета» или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргининвазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при введении 1 раз в сутки может не оказывать существенного влияния на суточное выведение натрия и артериальное давление.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) при внутривенном введении – 30 минут. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Клиренс – 1,5 – 3 мл/мин/кг. Период полувыведения фуросемида (Т ½) после внутривенного введения составляет от 0,5 до 1 часа. Выводится преимущественно (88%) почками в неизменном виде и в виде метаболитов; с калом – 12%.
Абсорбция высокая, максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч. Биодоступность – 60 - 70%. Относительный объем распределения – 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. 60 - 70% выделяется почками, остальная часть – кишечником. Период полувыведения – 1 - 1,5 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Фуросемид являются: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); отечный синдром при заболеваниях печени; отек мозга; гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии; поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями, выводящимися почками в неизменном виде.
Для таблеток: отеки сердечного или почечного происхождения; отек печеночного происхождения (в комбинации с калийсберегающими средствами); повышенное артериальное давление при хронической почечной недостаточности, в случае противопоказания к приему тиазидных мочегонных средств (или клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).

Способ применения

Фуросемид таблетки принимают внутрь. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
- среднетяжелое состояние: ½-1 таблетка в день,
- тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы), рекомендуемые обычные дозы 20 - 120 мг в день в один или два приема.
Дети. Для лечения отеков суточная доза 1-2 мг/кг веса тела в 1-2 приема.
Фуросемид вводят внутривенно и внутримышечно.
При внутривенном введении Фуросемид следует вводить медленно. Скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.
Внутримышечное введение возможно в исключительных случаях, когда нельзя применить внутривенный или пероральный путь введения препарата. Внутримышечный путь введения невозможен при лечении острых состояний, как, например, отек легких.
Переход с парентеральной формы на пероральную должен быть осуществлен как можно раньше.
Вопрос о продолжительности лечения решает врач, учитывая характер и степень тяжести заболевания.
Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.
Отечный синдром. Взрослым и детям старше 15 лет назначают в начальной дозировке от 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) внутривенно, в исключительных случаях, внутримышечно.

Внутривенное введение проводят в течение 1-2 минут; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 часа вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. В высоких дозах (80 – 240 мг и выше) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/минуту. Максимальная суточная доза – 600 мг.
Форсированный диурез при отравлениях. От 20 до 40 мг Фуросемида (1-2 ампулы) дополнительно добавляют к инфузионному электролитному раствору. Дальнейшее лечение проводится в зависимости от объема диуреза и должно возмещать потерянное количество жидкости и электролитов.
Гипертонический криз. Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 до 40 мг. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Дети до 15 лет Средняя суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения у детей до 15 лет - 0,5-1,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при внутривенном введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фуросемид являются: гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3 - 5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-щелочного равновесия (гипокалиемия, алкалоз, гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.
С осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, системной красной волчанке, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, беременности (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), в период лактации.

Беременность

При беременности применение Фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата Фуросемид с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После внутривенного введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Фуросемид : снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат Фуросемид следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Таблетки Фуросемид ; в упаковке 10, 20, 30, 40, 50 таблеток.
Раствор Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения; в упаковке 10 и 25 ампул по 2 мл.

Состав

1 таблетка Фуросемид содержит: активное вещество: фуросемида 40 мг;
1 мл раствора Фуросемид для внутриввенного и внутримышечного введения содержит: активное вещество: фуросемида 10 мг.

Дополнительно

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), кислотно-основное состояние, содержание остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При назначении высоких доз фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (спиронолактона), а также придерживаться диеты, богатой калием.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, печеночной недостаточности нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут вызвать развитие печеночной комы). Показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль уровня глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением (возможна острая задержка мочи).
Длительный прием может привести к гиповолемии.
В связи с наличием в составе лактозы, это лекарство противопоказано в случае врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицита лактазы.
Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами
Следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.