Biokinooli näidustused. Antisüfiliitsed ravimid. Klassifikatsioon. Erinevate rühmade ravimite farmakoloogilised omadused (toimemehhanism, kõrvaltoimed). Sarnased ravimid

Analoogid (üldised, sünonüümid)

Bismoverool

Retsept (rahvusvaheline)

Rp.: Sol. Biochinolum 100 ml

D.S. vastavalt skeemile

farmakoloogiline toime

Sellel on terapeutiline toime spirohetoosi (spiraalikujuliste mikroorganismide põhjustatud inimeste haigused) korral, samuti põletikuvastane ja raviv toime.

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Intramuskulaarselt tuharate ülemises välimises kvadrandis, kaheastmeliselt. Enne süstimist kuumutatakse viaali soojas vees ja loksutatakse põhjalikult. Süüfilisega - 3 ml igal neljandal päeval. Otseannus - 40-50 ml. Suurim üksikannus täiskasvanutele on 3 ml (iga 3 päeva järel). Lapsed vastavalt vanusele.
Kesknärvisüsteemi mittespetsiifiliste kahjustuste korral 2 ml ülepäeviti. Peaannus - 30-40 ml, olenevalt protsessi etapist.

Näidustused

Kõik süüfilise vormid (kombinatsioonis penitsilliini preparaatidega);
- kesknärvisüsteemi mittespetsiifilised kahjustused: arahnoentsefaliit (aju membraanide ja kudede põletik), meningomüeliit (samaaegne seljaaju membraanide ja kudede põletik) jne;
- kolju trauma.

Vastunäidustused

Vanus kuni 6 kuud.
- neeruhaigus
- maks
- hemorraagiline diatees (suurenenud verejooks)
- tuberkuloosi rasked vormid
-südame aktiivsuse dekompensatsioon (südame pumpamisfunktsiooni järsk langus)


- ülitundlikkus kiniini suhtes.

Kõrvalmõjud

Võimalik drooling
- igemepõletik (igemete limaskesta põletik)
- stomatiit (suulimaskesta põletik)
-dermatiit (nahapõletik), vismutnefropaatia (bijokinoolravist tingitud neerukahjustus)
- albuminuuria (valk uriinis)
- polüneuriit (perifeersete närvide hulgipõletik) ja kolmiknärvi neuriit (näonärvi põletik).

Vabastamise vorm

100 g pudelites.

TÄHELEPANU!

Teave lehel, mida vaatate, on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja ei propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele teatavate ravimite kohta lisateabe tutvustamiseks, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi kasutamine Biokinool"Kohustuslikult näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annustamise kohta.

Annustamisvormid: 8% kiniin-vismutjoodi suspensioon neutraliseeritud virsiku- või oliiviõlis. 100 ml viaalides.

Raviomadused: Põletikuvastane.

Hoiustamine: Nimekiri B.

Näidustused Bioquinol'i kasutamiseks

Kõik süüfilise vormid (kombinatsioonis penitsilliini preparaatidega), kesknärvisüsteemi mittesüüfilised kahjustused (arahnoentsefaliit, meningomüeliit jne), kolju vigastused.

Vastunäidustused

Biokinooli on keelatud võtta alla 6 kuu vanuselt. Neerude, maksa haigused, hemorraagiline diatees, tuberkuloosi rasked vormid, südame dekompensatsioon, gingiviit, stomatiit, ülitundlikkus kiniini suhtes.

Kõrvalmõjud

Biokinool võib põhjustada süljeeritust, tumesinise äärise tekkimist piki igemete serva, gingiviiti, stomatiiti, dermatiiti, vismutnefropaatiat, albuminuuriat, polüneuriiti ja kolmiknärvi neuriiti.

Kasutusjuhend

V/m. Enne süstimist anumasse sattumise vältimiseks kuumutatakse viaali soojas vees ja loksutatakse põhjalikult. Süüfilise korral manustatakse 2-3 ml 1 kord 2-3 päeva jooksul (kiirusega 1 ml päevas). Kursuse annus on 40-50 ml.

Suurim üksikannus täiskasvanutele on 3 ml (1 kord 3 päeva jooksul). Kesknärvisüsteemi mittespetsiifiliste kahjustuste korral 2 ml ülepäeviti. Pealannus on olenevalt protsessi etapist 30-40 ml.

Hind apteekides

Bioquinoli hind erinevates apteekides võib oluliselt erineda. Selle põhjuseks on odavamate komponentide kasutamine ja apteegiketi hinnapoliitika.

Antisüüfiline süüfilise raviks kasutatakse ravimeid, mille eesmärk on selektiivselt mõjutada selle põhjustajat, kahvatut treponeemi. (treponemapallidum). Need kuuluvad spirohetoosivastaste ainete rühma, neid on ette nähtud ka teiste spirohetooside (näiteks korduv palaviku) ja leptospiroosi raviks.

Süüfilise kõigi etappide medikamentoosseks raviks kasutatakse antibiootikume. Süüfilise hilisemates staadiumides on kummide resorptsiooni kiirendamiseks ette nähtud ka joodiühendid. (kaaliumjodiid ) või vismutipreparaate (biokinool Ja bismoverool).

Ajaloo viide. Esimesed spetsiifilised antisüüfilised ravimid olid arseeni orgaanilised ühendid ( salvarsan , novarsenool ja teised), mille leiutas keemiaravi rajaja, kuulus saksa teadlane, Nobeli preemia laureaat Paul Ehrlich 1910. aastal.

P. Ehrlich pakkus välja sellise ühendi efektiivsuse trüpanosomiaasi ("unetõve") ravis, et uurida arseeniühendite prosüüfilist toimet. Kõrge toksilisuse ja ebapiisava efektiivsuse tõttu ei ole arseenipreparaate kliinilises praktikas pikka aega kasutatud.

(1854-1915)

Antisüüfiliste ravimite klassifikatsioon

Päritolu antisüüfilised ravimid jagunevad

1. Antibiootikumid:

Bensüülpenitsilliini preparaadid (soolad bensüülpenitsilliin - naatrium, novokaiin, bensatiin või bitsilliin-1) ja teised penitsilliini antibiootikumid ( ampitsilliin, oksatsilliin)

Tsefalosporiinid ( tsefasoliin, tseftriaksoon)

Makroliidid ja asaliidid ( erütromütsiin, josamütsiin, asitromütsiin)

Tetratsükliinid (doksütsükliin).

2. Sünteetilised ühendid:

Vismuti preparaadid ( bijokinool, bismoverool).

Tõhususe järgi Antisüüfilised antibiootikumid jagunevad kolme rühma:

1. Põhivara (ja read).

2. Alternatiivsed vahendid (teine ​​rida).

3. Reservfondid.

Põhivara. Antisüüfilised ravimid ja mitmed ravimid on bensüülpenitsilliin (naatriumi, kaaliumi soolad, sama hästi kui bensatiin bensüülpenitsilliin ja teised Bitsilliin), mida kasutatakse intramuskulaarselt. Need antibiootikumid tapavad kiiresti süüfilise põhjustaja Treponema pallidum - neil on treponemotsiidne toime. Süüfilise tekitaja ei omanda antibiootikumide suhtes resistentsust.

Mõnel patsiendil halveneb antibiootikumravi alguses, mõne tunni jooksul pärast esimest süsti, patsiendi üldine seisund mürgistusnähtude tekkega - kehatemperatuuri tõus, peavalu, tahhükardia, müalgia ja üldine nõrkus. Antibiootikumravi sellist kõrvaltoimet nimetati Jarisch-Herxheimeri reaktsiooniks (Jarisch - Herxheimer Reaction - sai nime Austria ja Saksa dermatoloogide järgi, kes kirjeldasid seda esimest korda pärast elavhõbedapreparaatide kasutamist süüfilisehaigetel. Kodumaises kirjanduses on see tuntud nn. Herxheimeri – Yariši – Lukaševitši reaktsioon). Reaktsioon võib tekkida ka teiste nakkushaiguste antibiootikumravi ajal antimikroobsete ainete bakteritsiidse toime tõttu - mikroorganismide massilise surma ja suure hulga surnud bakterite endotoksiinide kiire verre sattumise kaudu. See antibiootikumravi kõrvalnäht on mööduv, kaob ühe päeva jooksul, on ennetatav ega vaja erilist lisaravi. Patsiendi üldise raske seisundi korral, näiteks aordiklapi süüfilise kahjustuse tõttu, manustatakse patsiendile desensibiliseerivaid aineid - glükokortikoide eelnevalt, enne antisüüfilise antibiootikumravi algust, et vältida põletike tekkimist. Jarisch-Herxheimeri reaktsioon.

Alternatiivsed vahendid(II seeria vahendid) on makroliidid (erütromütsiin, josamütsiin) ja tetratsükliin (doksütsükliin), kasutatakse neid peamiselt penitsilliinide suhtes allergia korral. Erütromütsiin on teiste teise rea ravimitega võrreldes madalam; lisaks ei läbi see hematoplatsentaarset barjääri ega avalda lootele terapeutilist toimet. Seetõttu ravitakse vastsündinuid (erütromütsiini saanud rasedate naiste puhul) bensüülpenitsilliini preparaatidega.

Harva määratud teisi antibiootikume penitsilliini rida (ampitsilliin, amoksitsilliin, oksatsilliin) ja tsefalosporiinid (tsefasoliin, tseftriaksoon), millel on lai antimikroobse toime spekter, kui on vajadus kaasuvate infektsioonide samaaegse ravi järele. Tseftriaksoonil on võime akumuleeruda ajus suurtes kontsentratsioonides, seetõttu on see ette nähtud neurosüüfiliseks.

Varu antisüfiliitsed ravimid(III rea vahendid) kaaluge asaliide (asitromütsiin). Tõhususe poolest on reserv- ja alternatiivsed ravimid bensüülpenitsilliini preparaatidest madalamad.

Vismuti preparaadid. Vismuti komplekspreparaadid (biokinool, bismoverool) on spetsiifilised antisüüfilised ravimid - need toimivad kahvatu trepoiemi korral ja ei avalda laialdast antibakteriaalset toimet. Antibakteriaalse toime tüüp on bakteriostaatiline (treponemostaatiline toime). Toimemehhanism on tingitud mikroobsete ensüümide sulfhüdrüülrühmade (SH-rühmade) blokeerimisest. Aktiivsuse ja toime avaldumise kiiruse poolest jäävad vismutipreparaadid alla antibiootikumidele.

Biokinool(biiochinolum) on kiniini jodobismutaati 8% suspensioon neutraliseeritud virsikuõlis, st sisaldab vismutit (bi), joodi (io) ja kiniini (lõug) virsikuõlis (oe). Sellel on täiendav põletikuvastane ja leevendav toime. Seda toodetakse viaalides parenteraalsete (intra-hüpnootiliste) süstide jaoks 100 mx, manustatakse intramuskulaarselt 2 (3) ml üks kord 2 (3) päeva jooksul, st kiirusega 1 ml päevas.

Bismoverool(bismoverolum) - monobismuti-viinhappe aluselise vismutisoola 7% suspensioon neutraliseeritud virsiku- (või oliivi-)õlis.

Vismutipreparaadid on ette nähtud kõigi süüfilise vormide korral koos antibiootikumidega. Need on eriti tõhusad neurosüüfiliitiliste kahjustuste korral. Vismutipreparaatidel on ka põletikuvastane ja lahustav toime, seetõttu kasutatakse neid kesknärvisüsteemi mittesüüfilise kahjustuse korral (arahnoentsefaliit, meningomüeliit, ajuinsuldi järgsed jääknähud). Need ei imendu seedetraktist, mistõttu neid manustatakse intramuskulaarselt. See eritub peamiselt neerude kaudu, samuti väikestes kogustes soolte ja higinäärmete kaudu.

Kõrvalmõjud: igemepõletik, stomatiit, halli äärise tekkimine piki igemete serva (vismutipiir), hallid laigud nähtavatel limaskestadel, koliit, kõhulahtisus, dermatiit, nefropaatia (suhteliselt sage, kaovad tavaliselt pärast ravimi ärajätmist), hepatiit. Vismutipreparaatide kasutamisel on vajalik jälgida suu limaskesta seisundit, neerude ja maksa tööd.

Antisüüfiliste ravimite klassifikatsioon

1. Bensüülpenitsilliini preparaadid:

A) lühitoimelised (bensüülpenitsilliini naatriumi ja kaaliumi soolad)

B) pika toimeajaga (bensüülpenitsilliini novokaiinisool, bitsilliinid)

2. Muud antibiootikumid (tetratsükliin, erütromütsiin, tsefaloridiin)

3. Vismutipreparaadid (bijokinool, bismoverool)

Süüfilise ravis on peamine koht ravimitel bensüülpenitsilliin. Sel eesmärgil kasutatakse nii lühitoimelisi (bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumisool) kui ka pikatoimelisi (bensüülpenitsilliini novokaiinisool, bitsilliinid) preparaate. Bensüülpenitsilliinil on kiire ja väljendunud

treponemitsiidne toime. Resistentsuse teket kahvatu treponema korral ei täheldatud. Bensüülpenitsilliini preparaadid on tõhusad süüfilise kõigis etappides. Need on ette nähtud kursustel, mille kestuse määrab haiguse vorm ja staadium.

Bensüülpenitsilliini talumatuse korral (näiteks allergiliste reaktsioonide tõttu) võib süüfilise raviks kasutada teisi antibiootikume, tetratsükliine, aga ka erütromütsiini, asitromütsiini, tseftriaksooni. Kuid need on bensüülpenitsilliini preparaatidest madalama efektiivsusega.

Lisaks antibiootikumidele kasutatakse süüfilise ravis vismuti preparaadid. Nende hulka kuuluvad bijokinool (8% kiniini jodobismutaati suspensioon neutraliseeritud virsikuõlis) ja bismoverool (monobismuti viinhappe aluselise vismutisoola suspensioon neutraliseeritud virsikuõlis). Erinevalt antibiootikumidest piirdub vismutipreparaatide toimespekter süüfilise tekitajaga. Tegevuses on need bensüülpenitsilliinist madalamad. Nende treponemostaatiline toime on seotud sulfhüdrüülrühmi sisaldavate ensüümide inhibeerimisega. Vismuti preparaatide terapeutiline toime areneb palju aeglasemalt kui bensüülpenitsilliinil. Vismutipreparaadid ei imendu seedetraktist ja seetõttu manustatakse neid intramuskulaarselt.

Need erituvad peamiselt neerude kaudu, samuti väikestes kogustes soolte ja higinäärmete kaudu. Vismutipreparaate kasutatakse süüfilise kõigi vormide puhul.

Kõrvaltoimed on suhteliselt haruldased. Nende ravimite toimele on tüüpiline tumeda äärise ilmumine igemete servale (nn vismutipiir). Võib-olla gingiviidi, stomatiidi, koliidi, kõhulahtisuse, dermatiidi areng. Harva täheldatakse neeru- ja maksakahjustusi.

Vismutipreparaatide kasutamisel on vajalik jälgida suu limaskesta seisundit, neerude ja maksa tööd.



Süüfilise hilisemates staadiumides on resorptsiooni kiirendamiseks ette nähtud kummi joodiühendid(kaaliumjodiid).

Ettevalmistused


Bensüülpenitsilliini preparaadid

Bensüülpenitsilliin on antibiootikum, mis on Renicillinum seene erinevate liikide jääkprodukt. Meditsiinipraktikas kasutatakse seda bensüülpenitsilliini naatriumi, kaaliumi, novokaiini soolade kujul.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid), gramnegatiivsete kokkide (gonokokid, meningokokid), siberi katku, difteeriabatsillide, spiroheetide ja mõnede patogeensete seente vastu. Antibiootikumiresistentsed gramnegatiivsed bakterid (Escherichia, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Salmonella, Shigella), Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia, viirused, algloomad.

Toimemehhanism.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on rakuseina biosünteesi spetsiifilised inhibiitorid ja nende toime selektiivsuse määravad mõned bakteriraku seina struktuuri tunnused, võrreldes loomaga. Antibiootikumi bakteriostaatilise kontsentratsiooni mõjul lõpetavad kasvavad rakud jagunemise, nende morfoloogia muutub dramaatiliselt. Mikroobid suurenevad oluliselt, paisuvad või võtavad pikliku kuju. Muutunud rakud lagunevad väikeste osakeste moodustumisega ja surevad. Antibakteriaalse toime aluseks on mureiini - rakuseina toetava polümeeri - sünteesi pärssimine.

Penitsilliin pärsib rakuseina sünteesi viimast etappi, takistades peptiidide ristsidemete teket lineaarsete mureiiniahelate vahel. Penitsilliini struktuurse sarnasuse tõttu rakuseina peptiidsubstraadiga konkureerib antibiootikum sellega transpeptidaasi aktiivse saidi pärast.



Penitsilliini kasutatakse vesilahuste (naatrium-, kaaliumlahustuvad soolad) või suspensioonidena (novokaiin, bitsilliin ja muud halvasti lahustuvad soolad).

Pärast i / m manustamist imenduvad bensüülpenitsilliini naatriumi- ja kaaliumisoolad väga kiiresti. Kontsentratsioon veres saavutab maksimumi 15 minuti pärast ja kestab 3-4 tundi.

Penitsilliin läbib kergesti platsentat ja 1-6 tundi pärast manustamist ema kehasse on selle kontsentratsioon loote vereringes 25-30% (alates 10-50%) ema vere tasemest. Penitsilliin eritub uriiniga (50-70%), aga ka sülje, higi, piima ja sapiga.

Kõrvalmõjud.

Peavalu, palavik, urtikaaria, lööve nahal ja limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem, võib olla anafülaktiline šokk. Raskete allergiliste reaktsioonide korral on ette nähtud adrenaliin, glükokortikoidid, antihistamiinikumid, penitsillinaas. Anafülaktilise šoki korral: adrenaliini, difenhüdramiini, kaltsiumkloriidi sisseviimine, südameravimite kasutamine, hapniku sissehingamine, soojendamine, pärast šokiseisundist eemaldamist manustatakse penitsillinaasi.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool.

Novokaiini sool on pika toimeajaga ravim, mis tagab penitsilliini terapeutilise kontsentratsiooni veres kuni 12 tunniks. See eritub organismist uriiniga.

Vismuti preparaadid

Biokinool - 8% kiniini jodobismutaati suspensioon neutraliseeritud virsikuõlis.

Biokinooli kasutatakse süüfilise erinevate vormide raviks, peamiselt kombinatsioonis penitsilliini rühma antibiootikumidega. Sisestage intramuskulaarselt. Bijokinooli põletikuvastaste ja imenduvate omaduste tõttu kasutatakse seda kesknärvisüsteemi mittesüüfiliste kahjustuste (arahnoentsefaliit, meningomüeliit jne) ravis. Kõrvaltoimed: gingiviidi ja stomatiidi ilmnemine, hall piir esineb suhteliselt sageli piki igemete serva ja üksikute hammaste ümber (eriti kaariese). Võib-olla hallide laikude ilmumine põskede, keele, suulae limaskestale. Väga sageli esineb nefropaatiat, mis kaob pärast ravimi ärajätmist.

Bismoverool .

Kasutatakse süüfilisega patsientide raviks, tavaliselt kombinatsioonis penitsilliini rühma antibiootikumidega. Sisestage intramuskulaarselt.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed on samad, mis biyokinooli kasutamisel.