Sissejuhatus

Iga elusorganism on avatud füüsikalis-keemiline süsteem, mis saab aktiivselt eksisteerida ainult piisavalt intensiivse kemikaalide voolu tingimustes, mis on vajalikud struktuuri ja funktsioonide arendamiseks ja säilitamiseks. Heterotroofsete organismide (loomad, seened, bakterid, algloomad, klorofüllivabad taimed) jaoks varustavad keemilised ühendid kogu või suurema osa nende eluks vajalikust energiast. Lisaks elusorganismide varustamisele ehitusmaterjali ja energiaga täidavad nad mitmesuguseid funktsioone ühe organismi infokandjatena, tagavad liikidesisest ja liikidevahelist suhtlust.

Seega tuleks keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust mõista kui selle võimet muuta organismi funktsionaalseid võimeid ( in vitro või in vivo) või organismide kooslused. See bioloogilise aktiivsuse lai määratlus tähendab, et peaaegu igal keemilisel ühendil või ühendite koostisel on mingisugune bioloogiline aktiivsus.

Isegi keemiliselt väga inertsed ained võivad korralikult organismi sattudes omada märgatavat bioloogilist mõju.

Seega on kõigi keemiliste ühendite hulgast bioloogiliselt aktiivse ühendi leidmise tõenäosus ligilähedane ühele, kuid teatud tüüpi bioloogilise aktiivsusega keemilise ühendi leidmine on üsna keeruline ülesanne.

Bioloogiliselt aktiivsed ained- elusorganismide elutähtsa aktiivsuse säilitamiseks vajalikud kemikaalid, millel on kõrge füsioloogiline aktiivsus madalal kontsentratsioonil teatud elusorganismide rühmade või nende rakkude suhtes.

Bioloogilise aktiivsuse ühiku kohta keemilised ained võtavad seda ainet minimaalse koguse, mis võib teatud arvu rakkude, standardtüve kudede arengut pärssida või kasvu edasi lükata (biotestid) toitainekeskkonna ühikus.

Bioloogiline aktiivsus on suhteline mõiste. Ühel ja samal ainel võib olla erinev bioloogiline aktiivsus sama tüüpi elusorganismi, koe või raku suhtes, sõltuvalt pH väärtusest, temperatuurist ja muude bioloogiliselt aktiivsete ainete olemasolust. Ütlematagi selge, et kui me räägime erinevatest bioloogilistest liikidest, siis aine mõju võib olla sama, erineval määral väljendunud, otse vastupidine või mõjuda märgatavalt ühele organismile ja olla teise jaoks inertne.

Igal BAS-i tüübil on bioloogilise aktiivsuse määramiseks oma meetodid. Seega on ensüümide puhul aktiivsuse määramise meetod substraadi kulumiskiiruse (S) või reaktsiooniproduktide moodustumise kiiruse (P) registreerimine.

Igal vitamiinil on oma aktiivsuse määramise meetod (vitamiini kogus uuritavas proovis (näiteks tablettides) RÜ ühikutes).

Sageli kasutatakse meditsiini- ja farmakoloogilises praktikas sellist mõistet nagu LD 50 - st. aine kontsentratsioon, mille sissetoomisel pooled katseloomad surevad. See on BAS-i toksilisuse mõõt.

Klassifikatsioon

Lihtsaim klassifikatsioon - Üldine - jagab kõik bioloogiliselt aktiivsed ained kahte klassi:

• endogeenne
• eksogeenne

Endogeensed ained on

Kõik bioloogiliselt aktiivsed ained või üksikud elemendid, mis põhjustavad loomade mürgistust või üksikute kehasüsteemide normaalset talitlust, jagunevad olenevalt nende sihtotstarbest mitmesse rühma.

Pestitsiidid(pestis – kahjulik, caedere – tapma). Pestitsiidid on vahendid taimede ja loomade kahjurite tõrjeks. Veterinaartoksikoloogia jaoks on neil suurem tähtsus kui kõigi teiste rühmade mürgistel ainetel. Just pestitsiidide hulgas on kõige rohkem kõrge bioloogilise aktiivsusega keemilisi ühendeid. Kaasaegse kõrge tootlikkusega põllumajanduse korraldamine on aga võimatu ilma nende kasutamiseta. Seetõttu suureneb nii pestitsiidide kasutusala kui ka maht. Pestitsiididel ei ole mitte ainult toksikoloogiline, vaid ka veterinaar- ja sanitaartehniline tähtsus, kuna osa neist saastavad keskkonnaobjekte ja akumuleeruvad loomsetes kudedes, erituvad koos piima ja munadega, mis põhjustab saastumist loomsete toidujääkidega.

Mükotoksiinid. Mükotoksiinide hulka kuuluvad toksilised ained (metaboliidid), mille moodustavad mikroskoopilised seened (hallitus). Nende hulgas on erakordselt kõrge bioloogilise aktiivsusega ühendeid, mis toimivad ekstogeenselt, kantserogeenselt, embrüotoksiliselt, gonadotoksiliselt ja teratogeenselt. Seega on ühe Fusarium perekonna metaboliidi, T-2-toksiini LDQ valgete hiirte puhul 3,8 mg/kg, aflatoksiin B on ligikaudu sama mürgisusega loomad, kellel on nii kõrge toksilisus. Karbofuraani (furadaani), mis on üks mürgisemaid peediseemnete töötlemisel kasutatavaid pestitsiide, mida ei ole lubatud kasutada loomadel, LDzo on 15 mg/kg, st see on 4 korda vähem toksiline kui T-2 toksiinid.

Paljudes maailma riikides tehakse ulatuslikke uuringuid mükotoksiinide isoleerimiseks, nende keemilise struktuuri uurimiseks, bioloogilise aktiivsuse määramiseks ning loomasöödas ja kudedes toksiinide moodustumise protsessi mõjutavate tegurite määramise meetodite väljatöötamiseks.

Mürgised metallid ja nende ühendid. Metalliühenditest on sanitaar- ja toksikoloogiliselt suurim tähtsus elavhõbedat, pliid, kaadmiumi sisaldavatel ainetel ning vähemal määral ka kroomi, molübdeeni, tsinki sisaldavatel ühenditel.

Kuni viimase ajani täheldati sageli põllumajandus- ja metsloomade mürgitamist elavhõbedaühenditega, mida kasutati seemnete külvamiseks. Meie riigis kasutati selleks otstarbeks peamiselt etüülelavhõbekloriidi (C 2 H 5 HgCl), mis kuulub tugevatoimeliste toksiliste ainete (SDN) rühma ja on granosani desinfitseerimisvahendi toimeaine. Alates 1997. aastast on granosan pestitsiidide nimekirjast eemaldatud. Harvemini esineb mürgistust teiste raskmetallide ühenditega, kuid need kujutavad endast ohtu toidu saasteainetena, sh loomse päritoluga - piim, liha, munad, kalad. Peamiseks raskmetallide ja nende ühenditega saasteallikaks on neid elemente tehnoloogilises protsessis kasutavad tööstusettevõtted. Raskmetalle ja nende ühendeid kasutava tööstuse arenedes suureneb nende sattumine keskkonda, suureneb raskmetallide ühendite sisaldus pinnases, vees, taimedes, loomades ja sellest tulenevalt ka toiduainetes. Sellega seoses on üha suurem vajadus kontrollida nende kogunemist keskkonnaobjektidesse, söötadesse ja toiduainetesse, et vältida üle lubatud piirnormi mürgiseid elemente sisaldavate toiduainete söömist.

Mürgised metalloidid. Mürgiste metalloidide rühma kuuluvad arseeni, fluori, seleeni, antimoni, väävli jne ühendid. Neid elemente ja nende ühendeid saab aga mürkidena klassifitseerida vaid tinglikult. Metalloidide mürgisuse määrab doos ja ühendi tüüp, seega varieerub see väga laias vahemikus. Näiteks naatriumarseniidi LD 50 rottide puhul on 8-15 mg/kg nende massist, samas kui herbitsiidi monokaltsiummetüülarsenaat on 4000 mg/kg (N.N. Melnikov, 1975). Viimasel ajal on arseeniühendeid kasutatud väikestes annustes kasvu soodustajatena. Neid kasutatakse ravimitena (novarsenool, osarsool jne), kahjulike näriliste hävitamiseks (kaltsiumarseniit). Fluori ja seleeni sisaldavaid aineid kasutatakse väikestes annustes mitmete haiguste raviks, suured annused põhjustavad loomadel mürgistust.

Selle rühma elemendid võimaldavad kõige selgemalt näidata mürkide kahekordset mõju kehale, sõltuvalt annusest. Näiteks võib seleen mürgitada põllumajandusloomi, samas kui selle elemendi väikesed kogused koos söödaga takistavad neil mitmete haiguste (valgelihase haigus, toksiline maksadüstroofia) teket. Samuti on teada, et see element on vajalik loomade organismile (VV Ermakov, VV Kovalsky, 1974). Söödalisanditena kasutatavad halvasti defluoritud fosfaadid võivad olla loomade mürgistuse põhjuseks. Samal ajal lisatakse hambakaariese vältimiseks joogivette väikeses kontsentratsioonis fluoriidi.

Polüklooritud ja polübroomitud bifenüülid (PCB-d, PBB-d). Selle rühma mürgised ained on keemilise struktuuri poolest sarnased DDT ja selle metaboliitidega. PCB-d ja PBB-d on püsivad kloororgaanilised ja broomiühendid, mida kasutatakse laialdaselt tööstuses kummi, plasti tootmisel ja plastifikaatoritena. Nende ainete mürgisus on suhteliselt madal (LD 5 o asrol – selle rühma kõige levinum ühend – on 1200 mg/kg looma massi kohta). Mõned neist on aga laboriloomadega tehtud katsetes kantserogeensed. Selle põhjal on kehtestatud nende sisalduse väga madalad lubatud tasemed toiduainetes. PCB-d ja PBB-d lagunevad keskkonnas väga aeglaselt ning kogunevad loomade elunditesse ja kudedesse. On esinenud inimeste ja loomade mürgitusjuhtumeid PCB-dega, samuti nende kõrget saastumist loomse päritoluga sööda ja toidu jääkidega. Erilist tähelepanu pööratakse PCB-de ja PBB-de bioloogilise aktiivsuse, nende toime pikaajaliste tagajärgede, samuti rände uurimisele keskkonnaobjektides ja loomades.

Lämmastikuühendid. Selle rühma ühenditest on sanitaar-toksikoloogilise tähtsusega nitraadid (NO 3), nitritid (NO 2), nitrosamiinid ja teatud määral karbamiid - karbamiid jne. Karbamiidi kasutatakse loomade söödalisandina. Seoses põllumajanduse laialdase kemiliseerimise ja lämmastikväetiste laiaulatusliku kasutamisega suureneb oluliselt nitraatide ja nitritite sanitaar- ja toksikoloogiline tähtsus, mis võivad akumuleeruda märkimisväärses koguses söödakultuuridesse, eriti juurviljadesse adsorptsiooni tõttu. mulda.

Naatriumkloriid (keedusool). Peaaegu igat tüüpi põllumajandusloomad on naatriumkloriidi suhtes võrdselt tundlikud. Teistest sagedamini mürgitatakse aga sead ja linnud. See on tingitud asjaolust, et nende toitmiseks kasutatud teraviljasööt,

Taimset päritolu mürgid. Seoses karjamaade harimise, tööstusliku loomakasvatuse arendamise ja loomade üleviimisega aastaringsele laudapidamisele väheneb taimemürkide väärtus põllumajandusloomade mürgitamisel, kuigi mitte täielikult kadunud. Lisaks ei põhjusta mõned taimede poolt suhteliselt väikestes kogustes toodetud mürgid ägedat mürgistust, vaid toimivad embrüotoksilise ja teratogeensena. Nende hulka kuuluvad näiteks lupiini alkaloidid. Kogustes, mis ei põhjusta lehmadel ägedat mürgistust, on neil teratogeenne toime, millega seoses on 50% katselehmadest sündinud deformatsioonidega vasikatega.

Taimürgideks võivad olla alkaloidid, tio- ja tsüanoglükosiidid, mürgised aminohapped ja taimsed fenoolsed ühendid.

Alkaloididest omavad suurimat veterinaarset ja toksikoloogilist tähtsust perekonna lupiini taimede alkaloidid (sportein ja lupiniin), akoniit (polütsükliliste diterpeenide klassi kuuluv lipoktoniin), lõokes, Trichodesma grey ja mõned teised.

Tioglükosiide leidub peamiselt ristõielistes taimedes. Need võivad loomadel põhjustada ägedat ja kroonilist mürgistust. Lisaks võib suure hulga selle perekonna taimede tarbimine koos toiduga põhjustada nende produktiivsuse langust. Tioglükosiidid interakteeruvad organismis joodiga, mille tagajärjeks on joodipuudus ja patoloogilise protsessi areng.

Taimsetest fenoolsetest ühenditest on dikumariinil ja gossüpolil suurim veterinaarne ja sanitaarne tähtsus.

Ravimid ja eelsegud. Paljudel ravimitel terapeutilistes annustes on kõrvaltoimed - need põhjustavad allergilisi reaktsioone, mõjutavad üksikuid organeid. Ülemäärastes annustes põhjustavad nad loomade mürgitust ja surma. Mõned ravimid säilivad loomsetes kudedes pikka aega, erituvad piima või munaga. Näiteks leitakse anthelmintiline heksakloorparaksülool ravitud loomade rasvas 60 päeva pärast selle ühekordset manustamist. Märkimisväärsetes kogustes eritub see lehmapiima. Kanamunades leidub sageli lindude raviks kasutatavat anthelmintilist fenotiasiini. Seetõttu on ravimite toksikoloogilise ja veterinaar-sanitaarse hindamise küsimused eriti olulised. Nende küsimuste lahendamine on üks veterinaartoksikoloogia ülesandeid. Eelsegude toksikoloogilised ja veterinaar-sanitaarhinnangud on sama olulised.

Polümeer- ja plastmaterjalid. Kuni viimase ajani on polümeersed ja plastmaterjalid olnud meditsiinilise toksikoloogia uurimise objektiks, kuna neid kasutati peamiselt elu- ja tööstusruumides, majapidamistarvetes ja muudes peamiselt inimestega kokkupuutuvates esemetes. Viimasel ajal on aga loomakasvatuses laialdaselt kasutatud erinevaid polümeersete materjalide ja plasti jäätmeid. Mõned loomakasvatushoonete polümeermaterjalid toodetakse otse kohapeal ilma vajaliku tehnoloogilise kontrollita. Polümeermaterjalide kasutamisel loomakasvatushoonetes, mis ei ole läbinud toksikoloogilist hindamist, on esinenud loomade mürgistusjuhtumeid. Seetõttu peavad kõik loomakasvatushoonete jaoks mõeldud uued polümeermaterjalid läbima toksikoloogilise hindamise. Neid uurivad ja kontrollivad veterinaartoksikoloogia laborid.

Uute liikide söödad. AT Viimasel ajal on hakatud aktiivselt otsima uusi bioloogilisi substraate, mida saaks kasutada loomade toitmiseks. Sel eesmärgil püütakse kasutada kana- ja seasõnnikut, kuna linnud ja sead seedivad mitte rohkem kui 50% söödas sisalduvatest toitainetest. Rohkem kui 50% puudulikust valgust eritub väljaheitega. Väljavaade kasutada sellist valku loomade söötmiseks on üsna reaalne. Seda takistavad aga kaks asjaolu: psühholoogiline tegur ja organismi poolt eritatavate mürgiste ainete võimalik esinemine sõnnikus. Sarnased raskused tekivad ka teist tüüpi söötade, näiteks valgu-vitamiinikontsentraadi, milleks on vanaõlil või metanoolil ja muudel toodetel kasvanud pärm või bakterid, kasutuselevõtul. Kõik nende liikide söödad peavad läbima toksikoloogilise ja veterinaar-sanitaarhinnangu ning neid uurivad veterinaartoksikoloogid.

Paljude miljonite keha biokeemilise keskkonna moodustavate molekulide tüüpide hulgas on palju tuhandeid, mis täidavad informatiivset rolli. Isegi kui me ei võta arvesse neid aineid, mida keha eraldab keskkonda, teavitades endast teisi elusolendeid: hõimukaaslasi, vaenlasi ja ohvreid, võib erinevatele bioloogiliselt aktiivsete ainete klassidele (lühendatult BAS) omistada tohutul hulgal molekule. ringleb vedelas keskkonnas organismis ja edastab selle või teise informatsiooni tsentrist perifeeriasse, ühest rakust teise või perifeeriast tsentrisse. Vaatamata koostise ja keemilise struktuuri mitmekesisusele, mõjutavad kõik need molekulid ühel või teisel viisil otseselt keha konkreetsete rakkude poolt läbiviidavaid ainevahetusprotsesse.

Bioloogiliselt aktiivsete ainete füsioloogilise regulatsiooni jaoks on kõige olulisemad vahendajad, hormoonid, ensüümid ja vitamiinid.

Valikud - Need on mittevalgulised ained, millel on suhteliselt lihtne struktuur ja väike molekulmass. Neid vabastavad närvirakkude otsad järgmise sinna saabunud närviimpulsi mõjul (spetsiaalsetest mullidest, millesse nad kogunevad närviimpulsside vaheaegadel). Närvikiu membraani depolarisatsioon viib küpse vesiikuli rebenemiseni ja vahendaja tilgad sisenevad sünaptilisse pilusse. Sünaps on kahe närvikiu või närvikiu ühenduskoht teises koes oleva rakuga. Kuigi signaal edastatakse elektriliselt piki närvikiudu, ei saa närvikiude erinevalt tavapärastest metalljuhtmetest lihtsalt mehaaniliselt üksteisega ühendada: impulssi ei saa sel viisil edasi anda, kuna närvikiu kest ei ole juht, vaid närvikiudude kest. isolaator. Selles mõttes sarnaneb närvikiud pigem elektriisolaatorikihiga ümbritsetud kaablile kui juhtmele. Sellepärast on vaja keemilist vahendajat. Seda rolli mängib vahendaja molekul. Sünaptilisse pilusse sattudes mõjub vahendaja postsünaptilisele membraanile, mis toob kaasa lokaalse muutuse selle polarisatsioonis ja seega tekib rakus elektriimpulss, kuhu tuleb ergastus üle kanda. Kõige sagedamini toimivad inimkehas vahendajatena atsetüülkoliini, adrenaliini, norepinefriini, dopamiini ja gamma-aminovõihappe (GABA) molekulid. Niipea kui mediaatori toime postsünaptilisele membraanile on lõppenud, hävitatakse vahendaja molekul spetsiaalsete ensüümide abil, mis on pidevalt selles rakuühenduses, vältides nii postsünaptilise membraani ja vastavalt ka rakkude üleergutamist. on teabest mõjutatud. Just sel põhjusel tekitab üks presünaptilise membraani jõudev impulss postsünaptilises membraanis ühe impulsi. Presünaptilise membraani saatjavarude ammendumine võib mõnikord põhjustada närviimpulsi juhtivuse häireid.

Hormoonid - endokriinsete näärmete poolt toodetud makromolekulaarsed ained, mis kontrollivad teiste organite ja kehasüsteemide aktiivsust.

Oma keemilise koostise poolest võivad hormoonid kuuluda erinevatesse orgaaniliste ühendite klassidesse, mis erinevad oluliselt molekuli suuruse poolest (tabel 13). Hormooni keemiline koostis määrab selle koostoime mehhanismi sihtrakkudega.

Hormoonid võivad olla kahte tüüpi - otsese toimega või troopilised. Esimesed mõjutavad otseselt somaatilisi rakke, muutes nende metaboolset seisundit ja sundides neid muutma oma funktsionaalset aktiivsust. Viimased on loodud toimima teistele sisesekretsiooninäärmetele, kus troopiliste hormoonide mõjul kiireneb või aeglustub nende enda hormoonide tootmine, mis tavaliselt mõjuvad otse somaatilistele rakkudele.

Ravimtaimede bioloogiliselt aktiivsed ained

1. Bioloogiliselt aktiivsete ainete klassifikatsioon

Bioloogiliselt aktiivsed ained– need on ained, mis mõjutavad bioloogilisi protsesse inimkehas ja loomades.

Need võivad olla primaarse (vitamiinid, rasvad, süsivesikud, valgud) ja sekundaarse biosünteesi tooted (alkaloidid, glükosiidid, tanniinid).

Taimed sisaldavad alati bioloogiliselt aktiivsete ainete kompleksi, kuid ühel või mitmel on ravi- ja profülaktiline toime. Neid nimetatakse Aktiivsed koostisosad ja kasutatakse ravimite valmistamisel.

Taimed sisaldavad ka nn Seotud ained. See on taimede primaarse ja sekundaarse sünteesi saaduste (mentool, papaveriin, tanniin) tavapärane nimetus. Mõned samaaegsed ained avaldavad positiivset mõju inimkehale, kuna täiendavad peamise toimeaine toimet. Näiteks vitamiinid, mineraalid, flavanoidid suurendavad toimeainete imendumist, võimendavad kasulikku toimet või nõrgendavad tugevatoimeliste ühendite kahjulikku toimet. Taimed sisaldavad koos kasulike saateainetega ka kahjulikke, mis tuleb eemaldada. Näiteks kastooroa seemned sisaldavad lisaks kastoorõlile ka mürgist ainet ritsiini, mis kuumtöötlemisel hävib. Astelpaju koor sisaldab oksüdeeritud glükosiide, millel on tervendav toime, ja oksüdeerimata, mis põhjustavad kõhuvalu ja oksendamist. Neid aineid saab eemaldada kuumtöötlemisel või üheaastase ladustamise ajal.

Seotud ainete kõrval eristatakse rühma Ballastained(farmakoloogiliselt ükskõikne). Nende hulka kuuluvad peamiselt primaarse sünteesi tooted. Ballast mõiste on tingimuslik, kuna need ained mõjutavad ka inimese ja looma keha. Näiteks stimuleerivad kiudained soolemotoorikat, normaliseerivad kolesterooli ainevahetust, suurendavad maomahla eritumist. Kui neid aineid kasutatakse meditsiinis ja farmaatsias, klassifitseeritakse need põhilisteks.

Kõik taimes toimuvad biokeemilised protsessid toimuvad veekeskkonnas. Veesisaldus ravimtaimedes on 50-90%. Suurem osa sellest on vabas olekus, umbes 5% on seotud olekus. Seetõttu kuivavad taimed suhteliselt kergesti.

Kõik taimsed ained võib jagada kahte rühma: mineraalsed ja orgaanilised. Mineraalid jagunevad mikro- ja makroelementideks.

2. alkaloidid

Need on komplekssed lämmastikku sisaldavad leeliselised ühendid, mis tekivad taimede kehas. Need võivad olla hapnikku sisaldavad (tahked) ja hapnikuvabad (vedelad). Taimed sisaldavad õun-, oksaal-, sidrun-, viin- ja muude hapete soolade kujul. Alkaloide leidub taime kõigis osades, kuid need jaotuvad ebaühtlaselt: mõnel taimel - viljades, teistel - koores ja juurtes. Alkaloidide sisaldus sõltub keskkonnatingimustest, taime bioloogilistest omadustest ja selle arengujärgust.

Taimedest ekstraheeritakse alkaloidid ekstraheerimise teel, samal ajal tulevad toorainest parkained, lima, vaigud. Alkaloidid on tugeva toimega ained, millel on lai toimespekter. Mõnda neist iseloomustab madal toksilisus ja selektiivne toime, kuna loomakehas lagunevad need derivaatideks, mis on sarnased nende biosünteesi omadega. Näiteks kofeiinirühma alkaloidid (puriini derivaadid) lagunevad organismis hüpoksantiiniks, ksantiiniks ja uureahappeks. Loomade kehas toimub sarnane valgu metabolismi lagunemine. Seetõttu on toksilisus madal.

Alkaloidid ise ei lahustu vees, kuid nende soolad lahustuvad hästi. Nende sisaldus taimedes varieerub jälgedest kuni 2-3% kuivas tootes (kuni 16% koores). Enamik taimi sisaldab mitut erinevat alkaloide, näiteks unerohtudel ja vereurmarohis on neid kummaski 26. Alkaloidide moodustumine on omane mooni-, rämps-, öö- ja liblikõieliste sugukonda kuuluvatele taimedele.

Tuntuimad alkaloidid: morfiin - mooni unerohtude peades, atropiin - harilik belladonna, nikotiin - tubakalehtedes. Sellesse rühma kuuluvad ka mõned närvisüsteemi stimulandid - ksantiini derivaadid - kofeiin - kohvipuu seemnetes, koola ja kakao, teepõõsa lehtedes; teobromiin - kakaoseemnetes, teofülliin - teelehtedes.

Alkaloidide baasil valmistatud ravimid avaldavad organismile keerukat ja mitmekülgset toimet. Need aktiveerivad rakkude jagunemist, tõstavad vererõhku, suurendavad üldist ainevahetust, parandavad seedenäärmete sekretsiooni.

Alkaloidtaimedest kasutatakse enim unerohtu mooni, suurt vereurmarohi, harilikku lodjapuud, ümarpealist tõru, rukkilille, teelehti, harilikku rauwolfia juurt, oksendava pähkli seemneid.

3. Glükosiidid

Koosneb glükoosi või muude suhkrute ühenditest erinevate ainetega. Glükosiidid lagunevad kergesti süsiniku osaks - glükooniks ja üheks või mitmeks mittesuhkruühendiks - aglükoonideks või geniinideks. Vastavalt keemilisele struktuurile on glükosiidide aglükoonid alifaatsed, aromaatsed, heterotsüklilised ühendid.

Aglükoonidel on raviomadused. Kuid puhtal kujul lahustuvad nad vees halvasti ja seetõttu imenduvad nad maotrakti halvasti ja imenduvad. Samal ajal on glükosiidid kergesti lahustuvad ja imenduvad ning seetõttu aktiivsemad.

Alkaloidide hulka kuuluvad: aldehüüdid, alkaloidid, alkoholid, terpeenid, flavoonid, orgaanilised happed. Glükosiidide lagunemine toimub vees keetmisel, lahjendatud hapete või alustega kuumutamisel ja ka ensüümide - glükosidaaside - toimel. Glükosiidid on valdavalt kristalsed, harvem amorfsed ained, vees, alkoholis hästi lahustuvad, maitselt mõru. Need ekstraheeritakse taimedest vee või madala kontsentratsiooniga etanooliga.

Sõltuvalt keemilisest olemusest jagatakse glükosiidid kolme rühma:

1. O-hükosiidid, mille aglükoonid ei sisalda lämmastikku (digitise rühma glükosiidid), mida leidub looduses kõige sagedamini

2. N-glükosiidid, mille aglükoonid sisaldavad lämmastikku (nitriilglükosiidid, tsüanoglükosiidid - amügdaliin)

Amügdaliin moodustub luuviljaliste liikide (aprikoos, kirss, mandel, ploom, virsik, türnpuu jt) seemnetes, aga ka ekstreemsetes tingimustes (tallamine, rahe, paduvihm) harilikus sorgos, Sudaani rohus, põld- ja roomavas ristikus. , põldlina. Amügdaliin, lõhenedes, moodustab vesiniktsüaniidhappe (tugev mürk).

3. S-glükosiidid, mille aglükoonid sisaldavad lämmastikku ja väävlit (tioglükosiidid, sinepiglükosiidid)

Meditsiinis kasutatakse nende ühendite järgmisi põhirühmi:

A) fenüülglükosiidid, mis sisaldavad aglükoonis fenüülradikaali (mono- ja mitmehüdroksüülsed fenoolid);

B) antrakinooni derivaati sisaldavad antraglükosiidid (isoleeritud astelpajust, rabarberist, aaloest)

C) flavoonglükosiidid, mille aglükoon on flavooni derivaat (rutiin, katehhiin)

D) steroidsed glükosiidid ehk südame (O-glükosiidid), aglükoonis sisaldavad steroidrühma ja toimivad südamelihasele (maikellukese, kevadise adonise, rebasheina glükosiidid).

E) tioglükosiidid - kõige vähem levinud rühm taimede hulgas. Need sisaldavad väävlit, mida leidub kapsaliste sugukonna taimede seemnetes.

Vastavalt toimele organismile eraldatakse järgmised glükosiidid: südame-, antraglükosiidid, tioglükosiidid, saponiinid, kibedad (mitte-südame) glükosiidid.

1. Südame- või steroidsed glükosiidid.

Keemilised ühendid, mis toimivad südamelihasele, suurendades selle kontraktsiooni (kardiotooniline toime). Mõnel neist on kesknärvisüsteemi rahustav toime. Üleannustamine võib põhjustada surma.

Nende keemiline koostis on sama. Nende aglükoonid on tsüklopentaan-perhüdrofenantreeni derivaadid ja kuuluvad steroidide klassi.

Südameglükosiidid vähendavad kaaliumiioonide sisaldust rakkudes ning suurendavad naatriumi- ja kaltsiumiioonide sisaldust, parandavad suhkrute tungimist läbi rakumembraani, aktiveerivad rakuhingamist, suurendavad valkude üldsisaldust või suurendavad mittevalgu hulka. lämmastik. See glükosiidide rühm normaliseerib süsivesikute-fosfori metabolismi ensümaatilisi protsesse südamelihases ja hõlbustab nende poolt ATP imendumist.

Südameglükosiidid sisaldavad kevadist adoonist, rebasheina, maikellukese, strophanthus'i.

2. Antraglükosiidid

Selle glükosiidide rühma aglükoonid on monomeerid: antranoolid, antroonid, antrakinoonid ja nende dimeerid. Neid leidub aaloes, hapra astelpaju koores ja viljades, rabarberi lehtedes ja juurtes. Toimeainete sisaldus aaloes on vähemalt 18%, heinalehtedes 2,5-3%, rabeda astelpaju koores - kuni 7%, rabarberi juurtes 2,6%. Antraglükosiidide segu ekstraktidel ja keetmistel on tugevam toime kui puhtal kujul eraldatud ekstraktidel ja dekoktidel. Neil on teiste ravimite suhtes sünergistlik toime ja tanniinide suhtes antagonistlik toime.

3. trioglükosiidid.

Ühendid, mille aglükoonid sisaldavad väävlit, mis osaleb suhkrukomponendi vabanemises. Need ühendid on kibedad, terava maitsega. Need tekitavad söögiisu, on võimelised ärritama limaskesti ja nahka, suurendades seeläbi vereringet välispidisel kasutamisel, avaldavad aktiivset bakteritsiidset ja bakteriostaatiline toime patogeensetele mikroorganismide rühmadele, mis põhjustavad naha, nahaaluskoe ja lihaste põletikku. Väikeses koguses stimuleerige söögiisu, suurendage vereringet.

4. Saponiinid

Need on sterooli või triterpeenaglükoonide heterosiidsed ühendid erinevate suhkrutega (glükoos, ramnoos, arabinoos, galaktoos), aga ka glükuroonhappega. Neid leidub paljudes taimedes, eriti priimula ja nelgi perekondades, ja mõnes (apteegi seebirohi, kevadine priimula, ostudnik paljas) koguneb märkimisväärses koguses. Saponiinid lahustuvad vees hästi, moodustades kolloidseid lahuseid ja vibreerides paksu vahu. Isegi väga kontsentreeritud lahustes on need molekulaarses või ioonses olekus. Saponiinide iseloomulik tunnus on nende võime moodustada kompleksühendeid teatud alkoholide ja fenoolidega, eriti kolesterooliga. Seda tüüpi ühendid võimaldavad saponiinidel olla inertses olekus ja ainult kõrge temperatuuri mõjul lagunedes aktiveerub nende toime.

- Steroidsaponiinid kuuluvad looduslike glükosiidide rühma, mida iseloomustab kõrge hemolüütiline aktiivsus. Neid leidub erinevate sugukondade taimedes, peamiselt aga perekondadest Dioscorea, Kaunviljad, Ranunculaceae, Liliaceae kuuluvad taimed. Steroidsaponiinidel on fungitsiidne, kasvajavastane, tsütostaatiline toime. Need alandavad vererõhku, normaliseerivad pulssi, muudavad hingamise ühtlasemaks ja sügavamaks. Neid saponiine kasutatakse steroidhormoonide sünteesi derivaatidena.

- enamikul triterpeensaponiinidel on hemolüütiline toime. Nad hävitavad punaste vereliblede membraani ja vabastavad hemoglobiini. Saponiinid on kirbe mõru maitsega, ärritavad neelu, mao ja soolte limaskesta, põhjustavad oksendamist ja suurendavad bronhide sekretsiooni. Need on ette nähtud tugeva kopsuköha korral röga eritumiseks.

Erinevate taimede saponiinidel on erinev toime. Nii et lagritsa saponiinidel on östrogeenne toime, eleutherococcus - suurendab immuunsust, ženšenn - annab adaptogeense toime.

Saponiinid aitavad kaasa sapi eritumisele ja selle harvendamisele, aktiveerivad mao- ja soolemahla, pankrease mahla sekretsiooni.

Suukaudselt manustatavad saponiine sisaldavad taimsed preparaadid ärritavad ka väikestes annustes mao limaskesta närvilõpmeid ja tekitavad iiveldust. Samal ajal tekib hingamiskeskuse ärritus, hingamine süveneb ja kiireneb. Tekkiv vesine lima leevendab köha ning suurenenud hingamine aitab lima hingamisteedest eemaldada.

Saponiinid suurendavad seedekanali limaskestade seinte läbilaskvust ning parandavad kaltsiumi, raua ja südameglükosiidide imendumist. Sellel omadusel on suur tähtsus vitamiinide või mineraalsoolade imendumisel, mis sisalduvad tomatites, ubades ja muudes saponiinglükosiide sisaldavates puu- ja köögiviljades.

Parenteraalselt (intramuskulaarselt või subkutaanselt) manustatud saponiinid ärritavad kudesid, põhjustavad põletikku, mädanemist ja nekroosi. Need toimivad tugevaima protoplasmaatilise mürkina. Esiteks avaldub saponiinide toime parenhüümi organitele. Oluliselt mõjutatud on maksa, neerude, südamelihase kapillaarsüsteem, kopsude ja peensoole alveolaarsüsteemis tekivad hemorraagiad ja hävitavad muutused.

Moodustades kolesterooli ja steroidsete ainetega kompleksühendeid, põhjustavad saponiinid hemolüüsi, hemolüütilist aneemiat, raskeid hematopoeetilise funktsiooni ja luuüdi kahjustusi. Mõned neist (toksilised) suurendavad liigselt erütrotsüütide hemolüüsi, teised (madaltoksilised) vastupidi, aeglustavad seda protsessi: nad ühinevad vere albumiinidega üsna stabiilseteks kompleksideks.

Suures koguses intramuskulaarselt manustatuna erutavad need esmalt ja seejärel mõjutavad aju ja seljaaju olulisi osi, hingamiskeskust ja südamelihast.

Saponiini sisaldavaid taimi kasutatakse meditsiinis rögalahtistajatena hingamisteede haiguste korral, diureetikumide, toniseerivate, ergutavate, toniseerivate ravimitena. Märkimisväärset osa neist kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste ravis, rahustite ja skleroosivastaste ainetena. Tõhus aju ateroskleroosi, hüpertensiooniga kaasneva ateroskleroosi ja pahaloomuliste kasvajate ravis.

5. Kibedad (mitte-südame) glükosiidid

Väga kibe maitse. Erinevalt kibedatest alkaloididest ja kibedatest südameglükosiididest ei ole need ohtlikud ja neid kasutatakse meditsiinipraktikas mao sekretoorse funktsiooni tugevdamiseks, seedimise parandamiseks. Kibedate glükosiidide hulka kuuluvad absintiin (koirohust), aukubiin (Veronica officinalis), eritauriin (centaury). Kibedate glükosiide nimetatakse ka kibeduse rühmaks.

6. Glükoalkaloidid

Taimedes moodustuvad nad "hübriididena" alkaloidide ja glükosiidide vahel. Esmakordselt eraldati musta öövihma marjadest glükoalkaloid, mida meditsiinis pikka aega ei kasutatud. Pikka aega kasutati neerupealiste koort hormoonide ja eriti kortisooni sünteesiks, mis oli majanduslikult kahjumlik. 1935. aastal ekstraheeriti neist 20 hormooni meditsiini jaoks. Neid aineid kasutatakse organismis võimsa ainevahetuse regulaatorina.

Hormoonide saamiseks oli vaja leida taimeanaloog. Selliseks taimeks osutus Austraalias kasvav lobed nightshale. See taim sisaldab hormonaalsete ravimite tootmiseks farmaatsiatööstuse jaoks kõige raskemini sünteesitavaid solasodiini molekule.

Bioloogiliselt aktiivseid aineid nimetatakse orgaanilisteks aineteks, mis võivad muuta ainevahetuse kiirust organismis. Nende hulgas on suhteliselt lihtsad orgaanilised molekulid (näiteks looduslikud amiinid) ja väga keerulised makromolekulaarsed ühendid (näiteks ensümaatiliste omadustega valgud).

Bioloogiliselt aktiivsete hulka kuuluvad ensüümid, hormoonid, vitamiinid, antibiootikumid, feromoonid, pestitsiidid, biogeensed stimulandid ja muud ained. Neid kasutatakse inimeste ja põllumajandusloomade ravimiseks, taimede kaitsmiseks, isendite arvukuse reguleerimiseks, näiteks putukate arvukuse vähendamiseks, meelitades neid suguferomoonidega püünistesse jne.

Biogeensed stimulandid tekivad organismis ebasoodsates tingimustes – trauma, kiirituse, põletiku ajal.

Bioloogiliselt aktiivsete ainete hulgas moodustavad omaette rühma fütontsiidid, mis tapavad mikroorganisme. Need avastas Nõukogude teadlane B. P. Tokin. Fütontsiidid on taimset päritolu ained. Sibulas ja küüslaugus leidub aktiivseid fütontsiide: aurud ja nende ekstraktid tapavad Vibrio cholerae, difteeriabatsilli ja püogeenseid mikroobe. Küüslauku tasub paar minutit närida, sest enamik suuõõnes elavaid baktereid sureb. Küüslaugu ladinakeelse üldnimetuse allium järgi nimetatakse selle toimeainet allitsiiniks. Usniinhape – usnea sambliku fütontsiid – pärsib tuberkuloosibaktereid.

Paljud fütontsiidid vabanevad taimedest gaasilises olekus. Sõstra, pähkli, tamme, lepa, kollase akaatsia lehed eritavad heksenaali, mis tapab väga väikeses kontsentratsioonis algloomi.

Kartuli ja porgandi vastupidavuse seenhaigustele määrab neis sisalduv fütontsiid - klorogeenhape. Fusarium seente põhjustatud haigus "lumehallitus" teraviljadel hävitab bensoksasoliinfütontsiidi, mis tekib teravilja kudedes kahjustumisel.

Kõik bioloogiliselt aktiivsed ained, sealhulgas fütontsiidid, on klassifitseeritud sekundaarse ainevahetuse saadusteks, pidades valke, süsivesikuid ja rasvu ainevahetuses esmaseks (vt Lipiidid). Nende ainete roll organismis pole aga teisejärguline: ekstreemsetes tingimustes ja naaberliikidega suheldes oleneb ju neist ellujäämine.

Lisaks määravad just nemad meie jaoks sageli taimse toidu maitse, just nende jaoks pöördume looduse rohelise apteegi poole.

Loomade elus mängivad olulist rolli feromoonid, mida toodavad spetsiaalsed näärmed või spetsiaalsed rakud (vt Endokriinsüsteem). Need loomade poolt keskkonda eralduvad bioloogiliselt aktiivsed ained mõjutavad sama liigi või isegi teiste liikide isendite käitumist ja mõnikord kasvu ja arengut. Feromoonid võivad olla üksikud keemilised ühendid, kuid sagedamini on tegemist mitme aine kombinatsiooniga. Erinevatel loomadel on need tavaliselt erinevad. Feromoonide hulka kuuluvad seksuaalsed atraktandid – meelitavad ained, mis soodustavad isase ja emase kohtumist; häire-, kogumis- jne ained. Eriti suur on feromoonide tähtsus putukate elus. Sotsiaalsete putukate puhul reguleerivad nad ka koloonia koosseisu ja selle liikmete spetsiifilist tegevust.