Selles meditsiinilises artiklis saate tutvuda ravimi Nimesuliidiga. Kasutusjuhendis on selgitatud, millistel juhtudel võib suspensiooni või tablette võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta nimesuliidi kohta ainult tõelisi kommentaare, millest saate teada, kas ravim aitas täiskasvanutel ja lastel artroosi ja artriidi ravis, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud Nimesuliidi analoogid, ravimi hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

MSPVA-de rühma (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) ravim on nimesuliid. Kasutusjuhendis on kirjas, et 100 mg tabletid, graanulid või pulber suspensiooni valmistamiseks on põletikuvastase toimega. Need on ette nähtud valulike seisundite korral.

Väljalaske vorm ja koostis

1. Tabletid 100 mg.
2. Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni graanulid või pulber.
3. Salvi või geeli, siirupit, süsteampullides süste ega suposiite ei toodeta.

Ravimi peamine aktiivne element on nimesuliid, selle sisaldus ühes tabletis on 100 mg.

farmakoloogiline toime

Nimesuliidil on väljendunud põletikuvastane, samuti mõõdukas valuvaigistav ja nõrk palavikuvastane toime. Ravim on tsüklooksügenaas-2 selektiivne inhibiitor.

Seega põhineb ravimi põletikuvastase toime mehhanism prostaglandiinide sünteesi pärssimisel: ravimi toimeaine pärsib peamiselt tsüklooksügenaas-2, mille tõttu prostaglandiinide süntees pärsitakse peamiselt põletik ja vähemal määral neerudes ja mao limaskestas.

Nimesuliid pärsib vabade radikaalide moodustumist, mõjutamata hemostaasi ja fagotsütoosi protsesse. Ravimi põletikuvastase toime mehhanismis on märkimisväärne tähtsus selle võimel pärssida müeloperoksidaasi vabanemist.

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse üks kuni kaks tundi pärast suspensiooni või nimesuliidi tablettide allaneelamist. Ravim eritub organismist peaaegu täielikult 24 tunni jooksul. Pikaajalisel kasutamisel ei täheldata ravimi kumulatsiooni (akumuleerumist).

Mis aitab Nimesuliidil?

Tablettide kasutamise näidustused hõlmavad valu ja põletiku raskuse vähenemist teatud patoloogiliste seisundite korral, sealhulgas:

• Lihas-skeleti süsteemi erinevaid struktuure (sidemed, kõõlused, kõhred, kotid ja liigesekapslid) mõjutavad põletikulised protsessid koos tugeva valuga.
• Mõõduka intensiivsusega hambavalu.
• Algodüsmenorröa (valulik menstruatsioon) naistel.
• Peavalu, sealhulgas mõõduka raskusega migreenihood.
• Erineva päritoluga lihasvalu (müalgia).
• Podagra põletikulise protsessi ägenemise staadiumis liigestes, millega kaasneb tugev valu.
• Anküloseeriv spondüliit.
• Psoriaatiline artriit (spetsiifiline liigesepõletik).
• Osteokondroos, millega kaasneb radikulaarne sündroom koos erineva intensiivsusega valuga.
• Mõõduka raskusega valu sündroom operatsioonijärgsel perioodil.
• Varasemad traumad, mis võivad hõlmata traumajärgset pehmete kudede põletikku.

Miks Nimesulide ikkagi välja kirjutatakse? Samuti võib ravimit kasutada kehatemperatuuri alandamiseks nakkus-toksilise päritoluga raske palaviku korral.

Kasutusjuhend

Nimesuliidi tabletid

Täiskasvanutele 100-200 mg 2 korda päevas, lastele - 1,5 mg / kg 2-3 korda päevas. Maksimaalne annus lastele on 5 mg / kg päevas 2-3 annusena.

Graanulid suspensiooni valmistamiseks

sees. 1 kotikese granulaadi sisu lahustatakse 80-100 ml vees. Soovitatav annus täiskasvanutele ja 12-18-aastastele noorukitele on 100 mg (1 kotike) 2 korda päevas pärast sööki. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja 12-18-aastastele noorukitele on 200 mg.

Eakatel patsientidel ei ole vaja annust vähendada. Kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid vajavad ööpäevase annuse vähendamist 100 mg-ni. Minimaalne efektiivne annus tuleb manustada võimalikult lühikese aja jooksul, et minimeerida kõrvaltoimete riski.

Ravimi võtmise maksimaalne kestus ei tohi ületada 15 päeva.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• Tserebrovaskulaarne hemorraagia.
• Raske südamepuudulikkus.
• Ülitundlikkus ravimi Nimesuliidi komponentide suhtes, millest tabletid võivad põhjustada kõrvaltoimeid.
• Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused (ägenemisega).
• Seedetrakti verejooks või muu seisund, millega kaasneb verejooks.
• Raske neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml minutis).
• Maksa funktsionaalsed häired.
• Rasedus ja imetamine.
• Samaaegne kasutamine teiste hepatotoksiliste ravimitega.
• Narkomaania.
• Vere hüübimissüsteemi rasked häired.
• Alkoholism.
• Laste vanus kuni 12 aastat.
• Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatus.

Nimesuliidi tablette ja siirupit tuleb kasutada ettevaatusega:

• Dehüdratsioon.
• Eakas vanus.
• Asteenia (kurnatus, suurenenud väsimus).
• Hemorraagiline diatees.
• Nakkushaigused.
• 2 tüüpi suhkurtõbi.
• Arteriaalne hüpertensioon.
• Südame- ja neerupuudulikkus.
• Rasked ainevahetushäired.
• Seedetrakti haigused (sh anamneesis).

Kõrvalmõjud

Nimesuliidi kasutamine võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid.

• Meeleelundid: nägemishäired ähmane nägemine.
• Hingamisteede süsteem: bronhospasm, õhupuudus, olemasoleva bronhiaalastma ägenemine on võimalik.
• Kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus, hematuria, düsuuria, uriinipeetus, oliguuria. Seedetrakt: kolestaas, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, verejooks seedetraktist, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisuse sündroom, kollatõbi, fulminantne hepatiit, valu epigastimaalses piirkonnas, perforatsioon ja mao seinte haavandilised kahjustused.
• Kardiovaskulaarsüsteem: näonaha verevoolu "looded", vererõhu langus, südamepekslemine. Märgitakse ka hüpotermiat, üldist nõrkust, kaaliumiioonide sisalduse suurenemist.
• Vereloomeorganid: suurenenud veritsusaeg, hemorraagia, purpur, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, aneemia.
• Kesknärvisüsteem: Reye sündroom, peavalu, õudusunenäod, hirm, ärevus, pearinglus, närvilisus. Nahk: suurenenud higistamine, sügelus, lööbed, dermatiit, erüteem, angioödeem, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne eksudatiivne erüteem, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Nimesuliid on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal. Ei ole ette nähtud alla 12-aastastele lastele.

erijuhised

Kõrvaltoimete riski minimeerimiseks tuleb ravimit kasutada minimaalses efektiivses annuses võimalikult lühikese ravikuuri jooksul.

Ravi on soovitatav katkestada, kui patsiendi seisund ei parane, samuti palaviku, gripilaadsete sümptomite ilmnemisel ravi ajal, seedetrakti verejooksu, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandite või perforatsioonide, neerufunktsiooni halvenemise või haigusnähtude korral. maksakahjustusest. Viimasel juhul on Nimesulide kasutamine tulevikus vastunäidustatud.

Kui ravikuur kestab üle 2 nädala, on vajalik maksanäitajate jälgimine. Maksatsirroosi või neerupuudulikkusega koos hüpoalbumineemia või hüperbilirubineemiaga väheneb nimesuliidi seondumine.

Ravim võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata raseduse planeerimise ajal. Kesknärvisüsteemi ja sensoorsete organite kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest.

ravimite koostoime

Nimesuliidi samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad ilmneda järgmised toimed:

• CYP2C9 ensüümi osalusel metaboliseeruvad ravimid: nende kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas.
• Furosemiid: selle efektiivsuse vähenemine (südame ja neerude funktsionaalsete häirete taustal tuleb olla ettevaatlik).
• Antiepileptikumid (valproehape), seenevastased ravimid (ketokonasool), tuberkuloosivastased ravimid (isoniasiid), amiodaroon, metotreksaat, metüüldopa, amoksitsilliin: aditiivse hepatotoksilise toime areng.
• Tsüklosporiin: suurenenud nefrotoksilisus.
• Liitiumipreparaadid: liitiumi kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja selle toksilisus (selle kontsentratsiooni regulaarne jälgimine on vajalik).
• Varfariin, sarnased antikoagulandid, atsetüülsalitsüülhape: suurenenud verejooksu oht (kombinatsioon ei ole soovitatav, raskete verehüübimishäirete korral on see vastunäidustatud; vajadusel tuleb nende ravimite samaaegset kasutamist kontrollida antikoagulantide toimega).

Nimesuliidi analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

1. Nimegesik.
2. Florida.
3. Sulaidin.
4. Prolid.
5. Ameoliin.
6. Novolid.
7. Nymfast.
8. Nimika.
9. Aulin.
10. Nise.
11. Nimesil.
12. Aponil.
13. Cockstral.
14. Nemulex.
15. Mesulid.
16. Nimulid.
17. Nimesulide Pharmaplant.
18. Actasuliid.

Puhkusetingimused ja hind

Nimesuliidi (tabletid 100 mg nr 20) keskmine hind Moskvas on 130 rubla. Kiievis saate osta ravimeid 20 grivna eest, Kasahstanis - 365 tenge eest. Minski apteegid pakuvad ravimit 1,7 belli eest. rublad.

Apteek võib küsida retsepti. Hoida kuivas, pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C. Kõlblikkusaeg - 4 aastat.

Ravimi koostis

toimeaine: 1 g pulbrit sisaldab 50 mg nimesuliidi;

Abiained: ksantaankummi, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumstearaat, sidrunhape, aspartaam ​​(E 951), sidruniõli, sahharoos.

Annustamisvorm

Suukaudse suspensiooni pulber.

Farmakoloogiline rühm

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

ATC-kood M01A X17.

Näidustused

Terav valu. Valusündroomiga osteoartriidi sümptomaatiline ravi. esmane düsmenorröa.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus nimesuliidi või ravimi teiste komponentide suhtes, samuti ülitundlikkusreaktsioonid teiste MSPVA-de suhtes ajaloos
• raske maksafunktsiooni häire (maksapuudulikkus) ja hepatotoksilised reaktsioonid ravimile ajaloos, samaaegne kasutamine potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis;
• raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min);
• rasked vere hüübimishäired;
• raske südamepuudulikkus
• rasedus (III trimester) ja rinnaga toitmise periood
• vanus kuni 12 aastat;
• alkoholism,
• narkomaania;
• kõrgenenud kehatemperatuur
• gripilaadsed seisundid;
• ägeda kirurgilise patoloogia kahtlus.

Annustamine ja manustamine

Nimesuliidiga, mis on pulbri kujul, on enne ravimi kasutamist vaja valmistada kasutusvalmis suspensioon. Selleks lahustatakse pakendi sisu 100 ml värskelt keedetud ja toatemperatuurini jahutatud joogivees ning loksutatakse korralikult läbi. Pärast seda on suspensioon kasutamiseks valmis.

Suspensioon võetakse suu kaudu pärast sööki.

Täiskasvanud ravim on ette nähtud ühekordse annusena 100 mg (1 kotike pulbrit). Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg (2 kotikest).

12–18-aastaste patsientide ja eakate patsientide puhul ei vaja see annustamisskeem korrigeerimist.

Kõrvaltoimete esinemise vältimiseks ja nende ilmingute vähendamiseks tuleb ravimit võtta lühiajaliselt ja minimaalses efektiivses annuses. Ravimit tohib määrata alles pärast riski/kasu suhte põhjalikku hindamist. Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse vormide korral (kreatiniini kliirens 30-80 ml / min) ei ole vaja annust kohandada. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) ei ole ravimi kasutamine näidustatud.

Nimesuliidi kasutamise maksimaalne kestus ei tohi ületada 15 päeva.

Kõrvaltoimed

Manifestatsioonide sagedus väga sageli - rohkem kui ühel patsiendil 10-st;

sageli - rohkem kui ühel patsiendil 100-st;

harva - rohkem kui ühel patsiendil 1000-st;

harva - rohkem kui ühel patsiendil 10 000-st;

üksik - rohkem kui ühel patsiendil 100 000-st.

Ravimi kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed, peamiselt esimesel ravinädalal:

südame-veresoonkonna süsteemist: harva - arteriaalne hüpertensioon; harva - verejooks, kuumahood, vererõhu kõikumised, tahhükardia

Veresüsteemist: harva - aneemia, eosinofiilia, verejooks, üksikud pantsütopeenia, purpur ja trombotsütopeenia juhud;

naha poolelt: harva - esinevad lööbed, sügelus, suurenenud higistamine, erüteem, üksikdermatiit - angioödeem, näoturse, multiformne erüteem, urtikaaria, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs

seedetraktist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; mitte sageli - kõhukinnisus, kõhupuhitus, gastriit; üksik - kõhuvalu, stomatiit, melena, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, haavandi perforatsioon või seedetrakti verejooks;

neerude küljelt: harva - düsuuria, tursed, hematuuria, uriinipeetus; üksik - oliguuria, interstitsiaalne nefriit ja neerupuudulikkus

maksast: harva - kollatõbi, kolestaas, maksa transaminaaside taseme tõus; mõnikord esineb ägeda hepatiidi juhtumeid, isegi surmaga lõppevaid juhtumeid;

hingamisteedest: harva - õhupuudus; üksik - astma, bronhospasm, eriti patsientidel, kellel on ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes;

immuunsüsteemist:ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaksia;

närvisüsteemist: harva - pearinglus; harva - ärevus, närvilisus, unehäired, üksik - unisus, peavalu, entsefalopaatia (Reye sündroom), õudusunenäod;

muu: ja ka ravimi võtmise ajal on võimalikud nägemishäired. Asteenia, vertio, hüpotermia, hüperkaleemia.

Üleannustamine

Sümptomid.Üleannustamise korral võib tekkida letargia, letargia, unisus, iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, seedetrakti verejooks, arteriaalne hüpertensioon, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon, anafülaktoidsed reaktsioonid ja kooma.

Ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Patsientidele tuleb esimese 4 tunni jooksul teha maoloputus ja anda aktiivsütt (täiskasvanutele 60–100 g), oksendamisravimit või osmootset lahtistit. Hemodialüüs ei ole efektiivne. Vajalik on neerufunktsiooni hoolikas jälgimine.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Rasedus

Nimesuliidi kasutamine raseduse viimasel trimestril on vastunäidustatud. Nimesuliidi kasutamine võib mõjutada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasedust planeerivatele naistele. Nagu teisedki prostaglandiinide sünteesi inhibeerivad MSPVA-d, võib nimesuliid põhjustada arterioosjuha enneaegset sulgumist, pulmonaalset hüpertensiooni, oliguuriat ja oligohüdramnioni. Verejooksu, emaka atoonia ja perifeerse turse oht. Arvestades ka andmete puudumist ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel, ei soovitata Nimesuliidi välja kirjutada raseduse I ja II trimestril.

laktatsioon

Kuna ei ole teada, kas nimesuliid eritub rinnapiima, on selle ravimi kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsed

Ravim on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele. Üle 12-aastastele lastele on annus sama, mis täiskasvanutele.

Rakenduse funktsioonid

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vaja kasutada minimaalset efektiivset annust lühima ravi kestusega. Kui patsiendi seisund ei parane, tuleb ravi katkestada.

Maksaensüümide aktiivsuse suurenemise või maksakahjustuse nähtude (nt isutus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus, tume uriin) korral tuleb ravimi kasutamine katkestada. Sellistel patsientidel on tulevikus Nimesulide'i väljakirjutamine keelatud. Enamik maksakahjustusi pöördub, kui Nimesulide’i kasutatakse lühikese aja jooksul.

Seedetrakti verejooks või haavand/perforatsioon võib tekkida igal ajal ravimi kasutamise ajal koos hoiatavate sümptomitega või ilma, koos seedetrakti tüsistustega või ilma. Seedetrakti verejooksu või haavandite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Ettevaatlikult tuleb Nimesulide'i määrata patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti häired, haavandiline koliit või Crohni tõbi.

Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata neeru- või südamepuudulikkusega patsientidele, kuna selle kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist. Neerufunktsiooni halvenemise korral tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Eakad patsiendid on eriti tundlikud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes. Neil tekivad kõige sagedamini ravimi võtmise tõttu kõrvaltoimed, sealhulgas seedetrakti verejooks, perforatsioon, südame-, neeru- ja maksafunktsiooni häired. Seetõttu on soovitatav patsiendi seisundit regulaarselt kliiniliselt jälgida.

Kuna nimesuliid võib hemorraagilise diateesiga patsientidel trombotsüütide funktsiooni häirida, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja pideva meditsiinilise järelevalve all. MSPVA-de kasutamine võib varjata kehatemperatuuri tõusu, mis on seotud bakteriaalse infektsiooniga. Kehatemperatuuri tõusu või gripilaadsete sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi võtmine lõpetada.

Ravimi koostis sisaldab suhkrut, mida tuleb diabeediga patsientide ravimisel meeles pidada.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismide kasutamisel

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegsel kasutamisel varfariini ja sarnaste antikoagulantide, atsetüülsalitsüülhappega, suureneb verejooksu oht.

Nimesuliidi samaaegne kasutamine diureetikumidega võib kahjustada neerude hemodünaamikat. Tavalised küllastumata rasvhapete kontsentratsioonid ei mõjuta Nimesuliidi ja albumiini suhet. Sünteetilise maksafunktsiooni langusega või raske neerupuudulikkusega patsientidel on Nimesuliidi ja plasmavalkude (nagu ka teiste MSPVA-de) side oluliselt vähenenud, mis viib ravimi vaba fraktsiooni veinistumiseni, mis võib vähendada sagedust ja raskust.

Nimesuliidi ja furosemiidi samaaegne kasutamine nõuab neeru- ja südamefunktsiooni kahjustusega patsientide ravimisel ettevaatust.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad liitiumi kliirensit, mis põhjustab liitiumi kontsentratsiooni suurenemist plasmas ja selle toksilisuse suurenemist. Seetõttu on nimesuliidi ja liitiumi samaaegsel kasutamisel vaja hoolikalt jälgida liitiumi kontsentratsiooni plasmas.

Nimesuliidi samaaegsel kasutamisel digoksiini, teofülliini, glibenklamiidi, ranitidiini ja antatsiididega ei täheldatud kliiniliselt olulist koostoimet.

Nimesuliid on populaarne ravim mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) kategooriast. Arstid määravad seda ravimit sageli patsientidele, kes põevad põletikulisi haigusi või luu- ja lihaskonna haigusi, millega kaasneb tugev valu. Seetõttu on üsna loomulik, et paljud patsiendid tahaksid teada, millised on selle vahendi plussid ja miinused, kuidas seda õigesti kasutada, millised vastunäidustused ja kõrvaltoimed sellel on.

Kirjeldus

Keemiliselt kuulub Nimesuliid sulfoonamiidide klassi. Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele on nimesuliidil kolm peamist tüüpi toimet – põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav. Nimesuliidi puhul on valuvaigistav ja põletikuvastane toime kõige tugevam, samas kui kehatemperatuuri langetav toime ravimis on suhteliselt nõrk. Seetõttu ei soovita eksperdid seda palavikualandajana kasutada. Lisaks soovitatakse isegi ravimi võtmine lõpetada, kui teil tekivad külmetushaigused, millega kaasneb kõrge palavik.

Nimesuliidi toimemehhanism põhineb spetsiaalse ensüümi - tsüklooksügenaasi - blokeerimisel, mis vastutab põletikuliste vahendajate - prostaglandiinide - sünteesi eest. Nimesuliidil on selektiivne toime tsüklooksügenaasi vastu, blokeerides ainult selle teist tüüpi ja peaaegu ei mõjuta esimest. Ravim blokeerib pöörduvalt prostaglandiinide tootmist seljaaju valuimpulsside radadel.

Üldiselt on nimesuliidil huvitav omadus, mis eristab seda teistest mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma kuuluvatest ravimitest - see inhibeerib prostaglandiinide sünteesi ainult põletiku piirkonnas ega mõjuta prostaglandiinide sünteesi tervetes kudedes. See asjaolu määrab nii ravimi kõrge efektiivsuse kui ka sellest põhjustatud kõrvaltoimete minimaalse arvu. Prostaglandiinid ei ole ju sugugi kahjulikud ained, vaid täidavad organismis mitmeid olulisi funktsioone. Seetõttu võib nende puudus põhjustada ka mitmeid ebameeldivaid sümptomeid. Lisaks mõjutab nimesuliid otseselt kortikosteroidi retseptoreid, suurendades seeläbi selle põletikuvastast toimet.

Samuti on uuringud näidanud, et nimesuliid talub maksa paremini kui teised populaarsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid – diklofenak, ibuprofeen ja ketorolak. Põletikuliste protsesside korral pärsib nimesuliid teatud tüüpi interleukiinide sünteesi, mis takistab kõhrekoe hävimist. Ravim pärsib trombotsüütide agregatsiooni, mis aitab vähendada vere hüübimist, pärsib histamiinide vabanemist (mille tõttu väheneb põletikuvööndi turse), on antioksüdantse toimega, takistab toksiliste hapniku lagunemissaaduste teket.

Näidustused

Ravimi ulatus on äärmiselt lai. Kuid enamasti kasutatakse seda luu- ja lihaskonna haiguste korral, millega kaasneb põletik ja tugev valu. See võib olla:

• artroos ja artroos;
• artriit, sealhulgas reumatoidartriit;
• osteokondroos radikulaarse sündroomiga;
• bursiit.

Nimesuliidi kasutatakse väga sageli ka erinevate valusündroomide korral:

• neuralgia;
• müalgia;
• hambavalu;
• peavalu;
• posttraumaatiline ja operatsioonijärgne valu;
• artralgia;
• valu lihaste ja sidemete nikastustega;
• algomenorröa.

Näidustused nimesuliidi kasutamiseks geeli kujul:

• artroos,
• tendiniit,
• periartriit,
• lumbago,
• lihaste ja sidemete venitamine,

Vabastamise vorm

Ravim on saadaval erinevates annustamisvormides. Suukaudseks manustamiseks on ette nähtud tabletid annusega 100 mg ja graanulid suspensiooni valmistamiseks. Üks graanulite kott sisaldab ka 100 mg nimesuliidi. Geel (salv) Nimesuliid on ette nähtud välispidiseks kasutamiseks.

Ravim tablettidena ja graanulitena väljastatakse retsepti alusel, geeli ostmiseks pole retsepti vaja.

Apteekides leiate ka palju ravimi struktuurseid analooge, st ravimeid, mis sisaldavad toimeainena nimesuliidi. Kõige populaarsemad neist on Nise ja Nimesil.

Vastunäidustused ja kasutamine raseduse ajal

Ravim on raseduse ajal vastunäidustatud. Eriti rangelt tuleks sellist keeldu järgida kolmandal trimestril. Fakt on see, et ravim võib tungida loote kehasse ja põhjustada selle arengus suure tõenäosusega kõrvalekaldeid. Samuti ei ole soovitatav ravimit imetamise ajal kasutada. Samuti ei tohi seda ravimit kasutada lastel (alla 12-aastastel), kuna selle ohutust lastele ei ole usaldusväärselt tõestatud.

Lisaks on ravi Nimesuliidiga keelatud, kui:

• raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min);
• raske maksapuudulikkus;
• haigused, millega kaasneb verejooks (seedetrakti või aju);
• maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
• hepatotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine;
• vere hüübimise vähenemine;
• ülitundlikkus teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes;
• dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus;
• hiljutine koronaararterite šunteerimine;
• alkoholism ja narkomaania;
• palavik ja palavik ägedate hingamisteede infektsioonide ja ägedate hingamisteede viirusnakkuste korral.

Ettevaatlikult määratakse ravim hüpertensiooni, II tüüpi suhkurtõve, neerufunktsiooni kahjustuse (vajalik annuse kohandamine), südame isheemiatõve ja kompenseeritud südamepuudulikkuse korral vanemas eas (vajalik on patsiendi seisundi regulaarne kliiniline jälgimine).

Ravim võib kahjustada naiste viljakust. Seetõttu ei soovitata seda naistele, kes soovivad rasestuda või saavad viljakusravi.

Kõrvalmõjud

Ravim võib mõnikord põhjustada allergilisi reaktsioone (lööve, urtikaaria, dermatiit).

Samuti võib ravim põhjustada seedetrakti kõrvaltoimeid (iiveldus, oksendamine, valu, düspepsia). Võib-olla maoverejooksu tekkimine, haavandite teke seedetraktis (madala verehüübimisega patsientidel, seedetrakti krooniliste haiguste või ravimi pikaajalise kasutamise korral).

Ravim võib põhjustada vedelikupeetust ja selle tulemusena suurenenud survet, turset, uriinipeetust. Süsteemsed kõrvaltoimed tekivad kõige sagedamini ravimi võtmisel tablettide kujul, kuna geelis sisalduvad ained praktiliselt ei tungi süsteemsesse vereringesse.

Võimalikud on ka kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimed – nõrkus, unisus, pearinglus, unehäired, luupainajad, peavalud, nägemise hägustumine. Sarnaste sümptomitega patsiendid peaksid autojuhtimise lõpetama. Veelgi parem, pöörduge arsti poole ja võtke mõni muu põletikuvastane ravim.

Muud kõrvaltoimete vormid - astmaatiline bronhospasm, näo punetus, õhupuudus, rõhu langus, anafülaktiline šokk, tahhükardia, üldine nõrkus, aneemia. Vereanalüüsid võivad näidata selliseid sümptomeid nagu maksaensüümide, kaaliumi taseme tõus ja trombotsütopeenia.

Allergiliste reaktsioonide, seedetrakti verejooksu, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusele viitavate sümptomite (oksendamine, kõhuvalu, tume uriin, veri uriinis või uriinipeetus) korral tuleb ravi katkestada ja leida asendusravim. Tulevikus ei soovitata ka sellistel patsientidel seda võtta.

Tuleb meeles pidada, et mida lühem on ravikuur, seda väiksem on kõrvaltoimete oht. Seetõttu ei tohi ravimit kasutada kauem, kui arst on määranud. Kuid igal juhul ei tohiks ravi kestus ületada kahte nädalat.

Ravimite koostoimed

Ravim võib nõrgendada furosemiidi ja teiste diureetikumide toimet. Glükokortikosteroidide ja nimesuliidi samaaegne kasutamine suurendab verejooksu riski. Sama kehtib ka ravimi kasutamise kohta koos serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega. Teiste MSPVA-de ja nimesuliidi kasutamine ei ole soovitatav.

Üleannustamine

Üleannustamise korral sagenevad tavaliselt kõrvaltoimed. Võimalikud on ka hingamisdepressioon, anafülaktilised reaktsioonid, teadvuse hägustumine ja kooma. Kui kahtlustate üleannustamist, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. On vaja pesta magu, võtta enterosorbente, näiteks aktiivsütt. Hemodialüüs on ebaefektiivne, kuna ravim seondub suurel määral plasmavalkudega.

Kasutusjuhend

Kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi võtta nimesuliidi rohkem kui 100 milligrammi päevas. Vanemas eas (normaalse neerufunktsiooniga) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimi võtmise maksimaalne kestus on 15 päeva. Siiski tasub võimalusel kinni pidada minimaalsetest annustest, mille juures terapeutiline toime avaldub, ja võtta ravimit mitte kauem kui vajalik.

Tablettide ja graanulite annustamine ja kasutamine

Tablettide standardannus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 50-100 mg. Seda annust tuleb võtta kaks korda päevas. Lastele saate arvutada ka ühekordse annuse kiirusega 1,5 mg / kg kehakaalu kohta ja võtta seda 2-3 korda päevas.

Graanulite kasutamisel tuleb üks kotike lahustada 100 ml vees. Tavaline annus on sel juhul sama, mis tablettide võtmisel – üks kotike kaks korda päevas.

Kuigi toit ei mõjuta ravimi imendumist, on tablette ja graanuleid parem võtta pärast sööki, et vähendada kõrvaltoimete tekkimise võimalust.

Nimesuliidi maksimaalne lubatud ööpäevane annus täiskasvanud patsientidele on 400 mg, lastele (üle 12-aastastele) - 5 mg / kg.

Geeli kasutamise juhised

Geeli peale kandes tuleb seda torust umbes 3 cm välja pigistada ja põletikukohta kergelt hõõruda. Geeli ei tohi jõuga hõõruda, samuti ei ole soovitatav kasutada sidemeid. Protseduuri saab korrata kuni 3-4 korda päevas. Geeli kasutamise kestus määratakse individuaalselt. Kui 4 nädala jooksul positiivseid muutusi ei toimu, tuleb pöörduda arsti poole.

2,0 g pulbrit sisaldab toimeainena 0,1 g (100 mg) nimesuliidi.

Abiained Koostis: ksantaankummi, suitsutatud ränidioksiid, kaltsiumstearaat, sidrunhape, aspartaam, sidrunõli, rafineeritud suhkur.

Kirjeldus

Spetsiifilise lõhnaga kollaka varjundiga valge või valge pulber. Kui pakendi sisu lahustada 100 ml värskelt keedetud ja jahutatud vees, saadakse valge või helekollane suspensioon, millel on spetsiifiline sidrunilõhn.

farmakoloogiline toime

Mittesteroidne põletikuvastane aine.

Näidustused kasutamiseks

Valusündroom günekoloogiliste haiguste korral, operatsioonijärgsel perioodil, vigastustega;

Valusündroomi sümptomaatiline ravi osteoartriidi, reumatoidartriidi, bursiidi, tendiniidi korral;

esmane düsmenorröa.

Nimesupiidi määramise otsus peab põhinema patsiendi individuaalsete riskitegurite hindamisel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus nimesupiidi või teiste ravimi komponentide suhtes;

Anamneesis ülitundlikkus (bronhospasm, riniit, urtikaaria jne) atsetüülsalitsüülhappe ja teiste sulfoonamiidi derivaatide, teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes; "aspiriini astma";

Nimesuliidi hepatotoksilised reaktsioonid anamneesis;

Raske maksafunktsiooni häire, maksapuudulikkus;

Neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens

Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis, korduvad haavandid või verejooks seedetraktis, ajuverejooks või verejooksuga kaasnevad häired;

Rasked veritsushäired;

raske südamepuudulikkus;

Fenüülketonuuria.

Rasedus ja imetamine;

Laste vanus kuni 12 aastat;

Samaaegne manustamine teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega;

Alkoholism, narkosõltuvus;

Palavik või gripilaadne sündroom.

Rasedus ja imetamine

Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele (MSPVA-d) ei soovitata nimesuliidi rasestuda planeerivatele naistele.

Nimesuliid, mis inhibeerib prostaglandiinide süntetaasi, võib põhjustada arterioosjuha enneaegset sulgumist, pulmonaalset hüpertensiooni, oliguuriat, opigoamniat ning suurendada verejooksu ja perifeerse turse riski. Samuti on teateid neerupuudulikkusega laste sünnist naistel, kes võtsid nimesuliidi raseduse kolmandal trimestril.

Küülikutega tehtud katsed näitasid nimesupiidi toksilisust reproduktiivfunktsioonile. Naiste kohta ei ole võimalik saada piisavaid andmeid. Seetõttu ei ole võimalik risk inimestele teada ja nimesuliidi määramine I-II trimestril ei ole soovitatav.

Pi nimesuliid ei eritu teadaolevalt rinnapiima. Seetõttu on nimesuliidi võtmise vastunäidustuseks rinnaga toitmine.

Annustamine ja manustamine

Nimesulide-Pharmast, mis on pulbri kujul, on enne ravimi kasutamist vaja valmistada kasutusvalmis suspensioon. Selleks lahustatakse pakendi sisu 100 ml värskelt keedetud ja toatemperatuurini jahutatud joogivees ning loksutatakse tugevalt. Pärast seda on suspensioon koheseks kasutamiseks valmis. Suspensioon võetakse pärast sööki.

Täiskasvanud ravim on ette nähtud ühekordse annusena 100 mg (1 kotike pulbrit).

Patsiendid vanuses 12 kuni 18 aastat ja eakad patsiendid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Ravim on vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele.

Kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse vormis (kreatiniini kliirens 30-80 ml / min) ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on ravim vastunäidustatud.

Kõrvaltoimete riski minimeerimiseks võetakse ravimit võimalikult lühikese aja jooksul.

Nimesuliidi võtmise maksimaalne kestus ei tohi ületada 15 päeva.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vereloome süsteemi poolelt: mitte sageli - hüpertensioon, harva - tahhükardia, vererõhu muutused, hüperkaleemia;

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, eosinofiilia. verejooks; väga harva - trombotsütopeenia, pantsütopeenia, purpur;

Seedetraktist: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine: mitte sageli - kõhukinnisus, puhitus, gastriit; väga harva - kõhuvalu, düspepsia, stomatiit, seedetrakti verejooks, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid;

Maksa ja sapiteede häired: väga harva - hepatiit (sh surmaga lõppenud juhtumid), kollatõbi, kolestaas;

Allergilised reaktsioonid: mitte sageli - sügelus, lööve, liigne higistamine, harva - ülitundlikkus, harva - eksanteem, erüteem; väga harva - anafülaktiline šokk. urtikaaria, angioödeem, Steven-Jonesi sündroom. epidermise nekroos;

Närvisüsteemist: mitte sageli - pearinglus; harva - ärevus, ärrituvus, unehäired; väga harva - peavalu, entsefalopaatia, Reye sündroom (selle sümptomid arenevad mõne tunni jooksul ja hõlmavad oksendamist, uimasust ja krambid. Reye sündroomi progresseerumisel tekib kooma ja hingamisseiskus), unisus;

Urogenitaalsüsteemist: harva - düsuuria, hematuria, uriinipeetus; väga harva - neerupuudulikkus, oliguuria. interegitsiaalne nefriit;

Hingamisteede häired: harva - õhupuudus; väga harva - astma, bronhospasm;

muud: harva - turse; harva - nägemishäired, peapööritus, halb enesetunne, asteenia: väga harva - hüpotermia.

Üleannustamine

Nimesuliidi ägeda üleannustamise sümptomid ilmnevad letargia, unisuse, iivelduse ja oksendamise, valu eligastraalses piirkonnas, mis sümptomaatilise ravi korral väheneb. Üleannustamine võib väljenduda seedetrakti verejooksu, harva hüpertensiooni, ägeda neerupuudulikkuse, hingamisaktiivsuse ja koomana.

Nimesuliidi üleannustamise korral on näidustatud sümptomaatiline või toetav ravi.

Nimesuliidil puudub spetsiifiline antidoot. Nimesuliidi eemaldamise kohta hemodialüüsi ajal info puudub, küll aga nn. sellel on kõrge plasmavalkudega seondumisaste (97,5%), hemodialüüs üleannustamise ravis on tõenäoliselt kasutu. Nimesuliid ei eritu ka diureetikumide võtmisel ja hemoperfusiooni, uriini alkaniseerimise, sunddiureesi kasutamisel.

Kui viimase 4 tunni jooksul on toimunud üleannustamine, tuleb võtta aktiivsütt (täiskasvanutel 60-100 g), oksendamist põhjustavat ravimit või osmootset lahtistit.

Üleannustamise korral tuleb hoolikalt jälgida neerude ja maksa funktsioone.

Koostoimed teiste ravimitega

Nimesuliidi samaaegne kasutamine varfariini või teiste antinoagulantidega, aga ka atsetüülsalitsüülhappega põhjustab verejooksu riski. Seetõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav ja on vastunäidustuseks erinevate verehüübimishäiretega patsientidele. Kui selline kombinatsioon on vältimatu, tuleb antikoagulantide aktiivsust hoolikalt jälgida.

Nimesuliid inhibeerib CYP2C9, mille tagajärjel võib selle ensüümi substraatideks olevate ravimite kontsentratsioon plasmas suureneda.

Mesulida diureetikumi samaaegne manustamine võib kahjustada neerude hemodünaamikat. Küllastumata rasvhapete normaalne kontsentratsioon ei mõjuta nimesupiidi seondumist albumiiniga. Sünteetilise maksafunktsiooni või raske neerupuudulikkusega patsientidel väheneb nimesuliidi seondumine ppaema valkudega (nagu ka teiste NHDL-idega) märkimisväärselt, mis põhjustab ravimi vaba fraktsiooni ilmnemist, mis võib suurendada sagedust ja raskust. Nimesuliidi ja furosemiidi samaaegsel kasutamisel väheneb naatriumi ja kaaliumi eritumine lühiajaliselt ning seetõttu väheneb diureetikumide toime. Nimesuliidi ja furosemiidi kombinatsiooni tulemuseks on kineetilise kõvera aluse pindala vähenemine (kuni 20%) ja furosemiidi kogueritumine renaalse kliirensi teel. Furosemiidi ja nimesuliidi samaaegne kasutamine nõuab südame- või neeruhaigusega patsientidel suuremat tähelepanu. Nimesuliidi samaaegne manustamine diureetikumidega võib kahjustada neerude hemodünaamikat.

Nimesuliid soodustab vedeliku kogunemist plasmas, mille tulemusena suureneb toksilisus.

Farmakokineetilisi koostoimeid glibenklamiidi, teofülliini, digoksiini, tsimitidiini ja antatsiididega on uuritud ka in vivo, kuid kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole tuvastatud.

Nimesuliidi võtmine vähem kui 24 tundi enne või pärast ravi metotreksaadiga põhjustab viimase kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis, mis suurendab selle toksilisust.

Nimesuliidi toime prostaglandiini süntetaasile ja neerude prostaglandiinidele võib põhjustada tsüklosporiini nefrotoksilisuse suurenemist.

Rakenduse funktsioonid

Kõrvaltoimete riski saab vähendada, kui kasutada Nimesulide-Pharma pulbrit võimalikult lühikest aega.

Terapeutilise toime puudumisel peate lõpetama ravimi võtmise.

Harva võivad tekkida hepatotoksilised reaktsioonid, sealhulgas harvad surmaga lõppevad juhud. Kui tekivad hepatotoksilised reaktsioonid (anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, väsimus ja tume uriin), tuleb ravi nimesuliidiga katkestada. Enamik maksakahjustusi on nimesupiidi lühiajalise kasutamisega pöörduvad.

Nimesuliidi samaaegset manustamist teiste hepatotoksiliste ravimite ja alkoholiga tuleb vältida, kuna suureneb hepatotoksiliste reaktsioonide oht.

Nimesuliidi kasutatakse ettevaatusega koos teiste valuvaigistitega. Samaaegne kasutamine teiste MSPVA-dega ei ole soovitatav.

Seedetrakti verejooks või haavand/perforatsioon võib esineda kogu raviperioodi jooksul asümptomaatiliselt või raskete sümptomitega isegi siis, kui anamneesis ei ole seedetrakti haigusi. Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi nimesuliidiga katkestada. Nimesuliidi kasutatakse ettevaatusega seedetrakti haiguste, sealhulgas peptiliste haavandite, hemorraagiate, haavandilise koliidi või Crohni tõve korral.

Neeru- ja südamehaigustega patsiendid peavad nimesuliidi kasutama ettevaatusega.

Eakad patsiendid on eriti tundlikud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes. Nimesuliidi võtmisel võivad neil tekkida seedetrakti verejooksud ja perforatsioonid, neeru-, südame- ja maksafunktsiooni kahjustused, seetõttu on soovitatav hoolikalt jälgida.

Sest Nimesuliid võib kahjustada trombotsüütide aktiivsust ja seda tuleb ettevaatusega kasutada veritsushäiretega patsientidel. Nimesuliid ei asenda aga atsetüülsalitsüülhapet kardiovaskulaarsete häirete ennetamiseks.

Sest Nimesuliidil on palavikku alandav omadus, siis kui seda kasutatakse infektsioonide korral, ei tõuse kehatemperatuur, mis võib raskendada nende infektsioonide diagnoosimist.

Puuduvad andmed nimesuliidi toime kohta kontsentratsioonile. Patsiendid, kellel on närvisüsteemi ja vestibulaarse aparatuuri kõrvaltoimed, peaksid siiski hoiduma sõidukite juhtimisest ja suuremat keskendumisvõimet nõudvast tööst.

Ravimi koostis sisaldab suhkrut, mida tuleks suhkurtõvega patsientide ravimisel arvesse võtta.

Vabastamise vorm

2,0 g pulbrit kuumsuletavates kottides, koos tarbijale mõeldud infolehega, 8, 12, 24 tk. pappkarbis.

Säilitustingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle +25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

2 aastat. Kõlblikkusaeg on märgitud pakendile. Seda ravimit ei tohi kasutada pärast pakendil märgitud kuupäeva.

Nimesuliid

Annustamisvorm

graanulid suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks

Koostis Nimesuliid graanulite kujul

Ühe paketi jaoks:

toimeaine: nimesuliid - 0,100 g (100% ainest);

Abiained: sahharoos (suhkur) - 1,805 g, makrogoolglütserüülhüdroksüstearaat - 0,008 g, sidrunhape - 0,03 g, maltodekstriin - 0,015 g, apelsinimaitse - 0,04 g.

Kirjeldus

Graanulid on ümmargused ja ebakorrapärase kujuga, helekollasest kollaseni, kollaste lisanditega, oranži lõhnaga. Lubatud on helekollase kuni kollase pulbri olemasolu kollaste lisanditega.

Farmakoterapeutiline rühm

Ravimi farmakodünaamika

Mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), millel on põletikuvastane, valuvaigistav, palavikuvastane ja trombotsüütidevastane toime. Erinevalt teistest mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest inhibeerib see selektiivselt tsüklooksügenaas-2, inhibeerib prostaglandiinide sünteesi põletikukoldes; omab vähem väljendunud inhibeerivat toimet tsüklooksügenaas-1 (põhjustab harva kõrvaltoimeid, mis on seotud prostaglandiinide sünteesi pärssimisega tervetes kudedes).

Farmakokineetika

Imemine. Suukaudsel manustamisel on imendumine kõrge (toidu tarbimine vähendab imendumise kiirust, ilma et see mõjutaks selle taset). Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg on 1,5-2,5 tundi.Suhtlus plasmavalkudega on 95%, erütrotsüütidega - 2%, lipoproteiinidega - 1%, happeliste alfa1-glükoproteiinidega - 1%. Annuse muutmine ei mõjuta seondumisastet.

Levitamine. Maksimaalne kontsentratsioon on 3,5-6,5 mg / l. Jaotusruumala on 0,19-0,35 l / kg. See tungib naiste suguelundite kudedesse, kus pärast ühekordset annust on selle kontsentratsioon ligikaudu 40% plasmakontsentratsioonist. See tungib hästi põletikukolde (40%), sünoviaalvedeliku (43%) happelisse keskkonda. Tungib kergesti läbi histohemaatiliste barjääride.

Ainevahetus. Metaboliseeritakse maksas kudede monooksügenaaside toimel. Peamisel metaboliidil 4-hüdroksünimesuliidil (25%) on sarnane farmakoloogiline aktiivsus, kuid molekulide suuruse vähenemise tõttu võib see kiiresti difundeeruda läbi tsüklooksügenaas-2 hüdrofoobse kanali metüüli sidumise aktiivsesse kohta. Grupp. 4-hüdroksünimesuliid on vees lahustuv ühend, mille elimineerimiseks ei ole vaja glutatiooni ja ainevahetuse II faasi konjugatsioonireaktsioone (sulfatsioon, glükuronisatsioon jne).

Väljavõtmine. Nimesuliidi poolväärtusaeg on 1,56-4,95 tundi, 4-hüdroksünimesuliidil 2,89-4,78 tundi.

4-hüdroksünimesuliid eritub neerude (65%) ja sapi (35%) kaudu, läbib enterohepaatilise retsirkulatsiooni.

Näidustused Nimesuliid graanulite kujul

Äge valu (valu seljas, alaseljas; valu lihasluukonnas, sh verevalumid, nikastused ja liigeste nihestused; kõõlusepõletik, bursiit, hambavalu);

Osteoartriidi (osteoartriidi) sümptomaatiline ravi koos valu sündroomiga;

Primaarne algomenorröa.

Ravim on ette nähtud sümptomaatiliseks raviks, valu ja põletiku vähendamiseks kasutamise ajal; nimesuliidi soovitatakse kasutada teise valiku ravimina.

Vastunäidustused Nimesuliid graanulite kujul

Ülitundlikkus nimesuliidi või ravimi teiste komponentide suhtes;

Hüperergilised reaktsioonid ajaloos (bronhospasm, riniit, urtikaaria), mis on seotud atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de, sealhulgas nimesuliidi kasutamisega;

Täielik või mittetäielik kombinatsioon bronhiaalastmast, nina või ninakõrvalurgete korduvast polüpoosist atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talumatusega (sh anamneesis);

Hepatotoksilised reaktsioonid nimesuliidile ajaloos;

Samaaegne kasutamine teiste potentsiaalselt hepatotoksiliste ravimitega (nt muud MSPVA-d);

Krooniline põletikuline soolehaigus (Crohni tõbi, haavandiline koliit) ägedas faasis;

Periood pärast koronaararterite šunteerimist;

Palaviku sündroom koos külmetushaiguste ja ägedate hingamisteede viirusinfektsioonidega;

Ägeda kirurgilise patoloogia kahtlus;

Mao või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis; seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused; anamneesis perforatsioon või seedetrakti verejooks;

Anamneesis tserebrovaskulaarne verejooks või muud haigused, millega kaasneb suurenenud verejooks;

Rasked vere hüübimishäired;

raske südamepuudulikkus;

Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens< 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

maksapuudulikkus või mis tahes aktiivne maksahaigus;

Laste vanus kuni 12 aastat;

rasedus ja imetamise periood;

Alkoholism, narkomaania;

Pärilik fruktoositalumatus, sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;

Pärilik laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasi puudulikkus.

Hoolikalt

Arteriaalne hüpertensioon, suhkurtõbi, kompenseeritud südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, tserebrovaskulaarne haigus, düslipideemia/hüperlipideemia, perifeersete arterite haigus, hemorraagiline diatees, suitsetamine, kreatiniini kliirens 30-60 ml/min.

Seedetrakti haavandiline kahjustus ajaloos; põhjustatud infektsioon Helicobacter pylori ajaloos; eakas vanus; MSPVA-de pikaajaline varasem kasutamine; rasked somaatilised haigused.

Samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega: antikoagulandid (nt varfariin), trombotsüütide agregatsiooni vastased ained (nt atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsed glükokortikosteroidid (nt prednisoloon), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (nt tsitalopraam, fluoksetiin, paroksetiin, sertraliin).

Rasedus ja imetamine

Ravimi kasutamine võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasedust planeerivatele naistele. Raseduse ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamine ja manustamine Nimesuliid graanulite kujul

Kotikese sisu lahustatakse toatemperatuuril ligikaudu 100 ml vees (tekib valge kollakashalli varjundiga suspensioon).

Valmistatud lahust ei saa säilitada.

Nimesuliidi kasutatakse ainult üle 12-aastaste patsientide raviks.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 kotike kaks korda päevas pärast sööki. Eakad patsiendid: eakate patsientide ravis määrab ööpäevase annuse kohandamise vajaduse arst, lähtudes koostoime võimalusest teiste ravimitega.

Neerupuudulikkusega patsiendid: kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min) patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik, samas kui raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens< 30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Maksapuudulikkusega patsiendid

Nimesuliidi kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel on vastunäidustatud.

Kõrvaltoimete tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav võtta minimaalne efektiivne annus võimalikult lühikese aja jooksul.

Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 200 mg.

Ravikuuri maksimaalne kestus on 15 päeva.

Ravimi kõrvaltoimed

Esinemissagedus liigitatakse rubriikidesse vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni soovitustele, olenevalt haigusjuhtumi esinemisest: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100,< 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Vere- ja lümfisüsteemi häired

Harv: aneemia, eosinofiilia, hemorraagia;

Väga harv: trombotsütopeenia, pantsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur.

Immuunsüsteemi häired

Harv: ülitundlikkusreaktsioonid;

Väga harv: anafülaktoidsed reaktsioonid.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harva: sügelus, nahalööve, suurenenud higistamine;

Harv: erüteem, dermatiit;

Väga harv: urtikaaria, angioödeem, näoturse, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom).

Närvisüsteemi häired

Aeg-ajalt: pearinglus;

Väga harv: peavalu, unisus, entsefalopaatia (Reye sündroom).

Vaimsed häired

Harva: hirmutunne, närvilisus, öised "õudusunenäod" unenäod.

Nägemisorgani rikkumised

Harv: ähmane nägemine;

Väga harv: ähmane nägemine.

Kuulmis- ja labürindihäired

Väga harv: vertiigo.

Kardiovaskulaarsed häired

Aeg-ajalt: vererõhu tõus;

Harva: tahhükardia, vererõhu labiilsus, vere "punetus" näonahale, südamepekslemine.

Hingamissüsteemi häired

Aeg-ajalt: õhupuudus;

Väga harva: bronhiaalastma ägenemine, bronhospasm.

Seedetrakti häired

Sageli: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;

Aeg-ajalt: kõhukinnisus, kõhupuhitus, gastriit, seedetrakti verejooks, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand ja/või perforatsioon;

Väga harv: kõhuvalu, düspepsia, stomatiit, tõrvajas väljaheide.

Maksa- ja sapiteede häired

Sageli: "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemine;

Väga harva: hepatiit, fulminantne (fulminantne) hepatiit (sh surmajuhtumid), kollatõbi, kolestaas.

Neerude ja kuseteede häired

Harv: düsuuria, hematuria, uriinipeetus;

Väga harv: neerupuudulikkus, oliguuria, interstitsiaalne nefriit.

Vee-elektrolüütide metabolismi häired

Harv: hüperkaleemia.

muud

Aeg-ajalt: perifeerne turse;

Harv: halb enesetunne, asteenia;

Väga harv: hüpotermia.

Üleannustamine

Sümptomid: apaatia, unisus, iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas. Need sümptomid on tavaliselt sümptomaatilise ja toetava raviga pöörduvad. Võib-olla vererõhu tõus, seedetrakti verejooks, äge neerupuudulikkus, hingamisdepressioon, kooma, anafülaktoidsed reaktsioonid.

Ravi: sümptomaatiline ja toetav ravi. Spetsiifilist antidooti pole. Kui viimase 4 tunni jooksul on toimunud üleannustamine, tuleb esile kutsuda oksendamine ja/või manustada aktiivsütt (60...100 g täiskasvanule) ja/või osmootset lahtistit.

Forsseeritud diurees, hemodialüüs, hemoperfusioon, uriini leelistamine on nimesuliidi suure seondumisastme tõttu plasmavalkudega ebaefektiivsed (kuni 97,5%). On vaja jälgida neerude ja maksa funktsiooni.

Interaktsioon

Glükokortikosteroidid suurendada seedetrakti haavandite või verejooksu riski.

Trombotsüütidevastased ained ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSI), nagu fluoksetiin, suurendavad seedetrakti verejooksu riski.

MSPVA-d võivad toimet tugevdada antikoagulandid, nagu näiteks varfariin. Suurenenud verejooksuriski tõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav ja raskete hüübimishäiretega patsientidele vastunäidustatud. Kui kombineeritud ravi ei ole siiski võimalik vältida, tuleb hoolikalt jälgida vere hüübimisnäitajaid.

Diureetikumid

MSPVA-d võivad vähendada diureetikumide toimet.

Tervetel vabatahtlikel vähendab nimesuliid ajutiselt naatriumi eritumist furosemiid, vähemal määral - kaaliumi eritumist ja vähendab tegelikku diureetilist toimet.

Nimesuliidi ja furosemiidi samaaegne kasutamine põhjustab kontsentratsiooni-aja kõvera aluse (AUC) vähenemise (ligikaudu 20%) ja furosemiidi kumulatiivse eritumise vähenemise, muutmata furosemiidi renaalset kliirensit.

Furosemiidi ja nimesuliidi samaaegne kasutamine nõuab neeru- või südamepuudulikkusega patsientidel ettevaatust.

AKE inhibiitorid ja angiotensiin-II retseptori antagonistid

MSPVA-d võivad vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 30-80 ml/min) patsientidel AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide ja tsüklooksügenaasi süsteemi pärssivate ainete (MSPVA-d, trombotsüütide vastased ained) samaaegsel kasutamisel neerufunktsiooni edasine halvenemine. ja ägeda neerupuudulikkuse esinemine, mis on tavaliselt pöörduv. Neid koostoimeid tuleb arvestada patsientidel, kes võtavad nimesuliidi kombinatsioonis AKE inhibiitorite või angiotensiin II retseptori antagonistidega. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik, eriti eakatel patsientidel. Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja pärast samaaegse kasutamise alustamist tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni.

Mifepristoon

Teoreetiliselt on võimalik mifepristooni ja prostaglandiini analoogide efektiivsust vähendada, kui neid kasutatakse samaaegselt MSPVA-dega (sealhulgas atsetüülsalitsüülhape) viimaste prostaglandiinivastase toime tõttu.

Piiratud andmed näitavad, et MSPVA-de kasutamine prostaglandiini analoogi manustamise päeval ei mõjuta ebasoodsalt mifepristooni või prostaglandiini analoogi toimet emakakaela dilatatsioonile, emaka kontraktiilsusele ega vähenda meditsiinilise abordi kliinilist efektiivsust.

On tõendeid, et MSPVA-d vähendavad liitiumi kliirensit, mis põhjustab liitiumi kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas ja selle toksilisust. Nimesuliidi kasutamisel liitiumravi saavatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereplasmas.

Kliiniliselt olulised koostoimed glibenklamiid, teofülliin, digoksioom, tsimetidiin ja antatsiidid(nt alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidide kombinatsiooni) ei ole täheldatud.

Nimesuliid pärsib CYP2C9 isoensüümi aktiivsust. Nimesuliidiga samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis on selle ensüümi substraadid, võib viimaste kontsentratsioon plasmas suureneda.

Nimesuliidi väljakirjutamisel vähem kui 24 tundi enne või pärast manustamist metotreksaat Ettevaatus on vajalik, kuna sellistel juhtudel võib metotreksaadi kontsentratsioon vereplasmas ja seega ka toksiline toime suureneda.

Seoses toimega neerude prostaglandiinidele võivad prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, sealhulgas nimesuliid, suurendada nefrotoksilisust. tsüklosporiinid.

erijuhised

Soovimatuid kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades ravimit minimaalses efektiivses annuses minimaalse kasutusajaga, mis on vajalik valu leevendamiseks.

Väga harva on nimesuliidi sisaldavate ravimite kasutamisega seotud tõsiste maksareaktsioonide juhtudest teatatud, sealhulgas surmajuhtudest. Kui ilmnevad maksakahjustuse tunnustele sarnased sümptomid (anoreksia, sügelus, naha kollasus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, uriini tumenemine, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine), peate viivitamatult lõpetama Nimesuliidi kasutamise ja konsulteerima arstiga. Nimesuliidi korduv kasutamine sellistel patsientidel on vastunäidustatud.

Teatatud on maksa reaktsioonidest, mis enamikul juhtudel on ravimi lühiajalise kasutamise korral vastupidised.

Nimesuliidi kasutamise ajal peab patsient hoiduma teiste valuvaigistite, sealhulgas mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sealhulgas selektiivsete COX-2 inhibiitorite) võtmisest.

Nimesuliidi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti haigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna nende haiguste ägenemine on võimalik.

Seedetrakti verejooksu, peptilise haavandi/mao- või kaksteistsõrmiksoole perforatsiooni risk suureneb patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti haavandid (haavandiline koliit, Crohni tõbi) ja eakatel patsientidel MSPVA-de annuse suurendamisel, mistõttu tuleb ravi alustada. väikseima võimaliku annusega. Sellistel patsientidel, samuti patsientidel, kes vajavad samaaegset atsetüülsalitsüülhappe või teiste seedetrakti tüsistuste riski suurendavate ravimite samaaegset kasutamist, on soovitatav lisaks välja kirjutada gastroprotektorid (misoprostool või prootonpumba blokaatorid).

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti haigusi, eriti eakad patsiendid, peaksid teatama arstile uutest seedetrakti sümptomitest (eriti sümptomitest, mis võivad viidata võimalikule seedetrakti verejooksule).

Nimesuliidi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad ravimeid, mis suurendavad haavandumise või verejooksu riski (suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid, nagu varfariin, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni tõkestavad ained, nagu atsetüülsalitsüülhape).

Seedetrakti verejooksu või seedetrakti haavandiliste kahjustuste korral Nimesuliidi kasutavatel patsientidel tuleb ravi selle ravimiga kohe katkestada.

Arvestades teateid nägemiskahjustuse kohta teisi MSPVA-sid kasutavatel patsientidel, tuleb nägemiskahjustuse ilmnemisel Nimesuliidi kasutamine kohe katkestada ja viia läbi oftalmoloogiline uuring.

Ravim võib põhjustada vedelikupeetust, mistõttu arteriaalse hüpertensiooniga, neeru- ja/või südamepuudulikkusega patsientidel tuleb Nimesuliidi kasutada äärmise ettevaatusega. Kui seisund halveneb, tuleb ravi Nimesuliidiga katkestada.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et MSPVA-d, eriti suurtes annustes ja pikaajalisel kasutamisel, võivad kaasa tuua väikese müokardiinfarkti või insuldi riski. Nimesuliidi kasutamisel ei ole selliste sündmuste riski välistamiseks piisavalt andmeid.

Ravim võib põhjustada vedelikupeetust kehas.

Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid, kellel on neeru- ja/või südamepuudulikkus, südame isheemiatõbi, perifeersete arterite haigus ja/või tserebrovaskulaarsed haigused, kellel on südame-veresoonkonna haiguste tekke riskifaktorid (näiteks: hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetajatel) Nimesuliidi tuleb kasutada ettevaatusega. Kui seisund halveneb, tuleb ravi Nimesuliidiga katkestada.

Ravimi koostis sisaldab sahharoosi, seda tuleks arvesse võtta suhkurtõvega patsientidel (0,15–0,18 XE 100 mg ravimi kohta) ja madala kalorsusega dieedil olevate inimeste puhul. Nimesuliidi ei soovitata patsientidele, kellel on fruktoositalumatus, sahharoosi-isomaltoosi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.

Kui nimesuliidi kasutamise ajal ilmnevad "külma" või ägeda hingamisteede viirusinfektsiooni tunnused, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Nimesuliid võib muuta trombotsüütide omadusi, mistõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi kasutamisel hemorraagilise diateesiga inimestel, kuid ravim ei asenda atsetüülsalitsüülhappe ennetavat toimet südame-veresoonkonna haiguste korral.

Eakad patsiendid on eriti vastuvõtlikud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete suhtes, sealhulgas eluohtliku seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni, neeru-, maksa- ja südamefunktsiooni languse tekkeks. Nimesuliidi võtmisel selle kategooria patsientide jaoks on vajalik nõuetekohane kliiniline jälgimine.

MSPVA-de, sealhulgas nimesuliidi võtmisel on harva esinenud nahareaktsioone (nt eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). Nahalööbe, limaskestade kahjustuste või muude allergilise reaktsiooni nähtude esimeste ilmingute korral tuleb Nimesuliidi kasutamine koheselt lõpetada.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahast.

Nimesuliidi mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme ei ole uuritud, seetõttu tuleb ravimi Nimesulide kasutamise ajal olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat keskendumist ja kiirust. psühhomotoorsetest reaktsioonidest.

Vabastamisvorm / annus

Suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni graanulid, 100 mg.

Säilitustingimused

Kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas