Penitsilliini kasutusjuhised. Penitsilliini G naatriumsool - ravimi kirjeldus, kasutusjuhised, ülevaated. Penitsilliini G naatriumisoola üleannustamine

Väljalaske vorm: kummikorgi ja metallkorgiga hermeetiliselt suletud klaasviaalid, igaüks 100 000; 20 ja Q00 ; 300 000; 400 000; 500 000 ja 1 000 000 ühikut. Ravimit hoitakse temperatuuril mitte üle 20 °. Süstimiseks valmistatud lahused tuleb kohe ära kasutada; Säilitamine on lubatud mitte rohkem kui 1-2 päeva pimedas ja külmas kohas, järgides kõiki aseptika reegleid.

Rp. Penitsilliini-natrii (s. kalii) 200 000 RÜ
D.t. d. N. 6 in amp.
S. Lihastesse, 200 000 RÜ 3-4 korda päevas; Lahustage vahetult enne manustamist 1 ml 0,25% novokaiini lahuses.

Rp. Penitsilliini naatrium 100 000
Sol. Natrii chlorati isotonicae steriilne. 5.0
MDS. Silmatilgad; 2 tilka 5-6 korda päevas.

Imemiseks mõeldud penitsilliini-ekmoliini pastillid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud penitsilliini-ekmoliini tabletid sisaldavad 50 000 ühikut penitsilliini. Neid kasutatakse tonsilliidi, sarlakid, kopsupõletiku, furunkuloosi korral 100 000 RÜ täiskasvanutel ja 25 000-50 000 RÜ lastel 4-6 korda päevas.

Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid sisaldavad 50 000 ja 100 000 ühikut penitsilliini. Naatriumtsitraat antatsiidina vähendab maomahla toimet penitsilliinile ja suurendab ravimi efektiivsust.

Määrake samad annused nagu penitsilliini tabletid koos ekmoliiniga. Suukaudseks manustamiseks on eelistatav kasutada fenoksümetüülpenitsilliini tablette.

"Ravimid", M.D. Mashkovsky

Penitsilliin on üks kuulsamaid antibiootikume inimkonna ajaloos. Londoni teadusmuuseumi uuringu kohaselt on penitsilliini avastus inimkonna suurimate avastuste edetabelis tähtsuselt teine avastus. Selle avastamine toimus 20. sajandi alguses ja penitsilliini aktiivne kasutamine ravimina algas Teise maailmasõja ajal.

Penitsilliin on seene Penicillium jääkprodukt. Selle terapeutiline toime laieneb peaaegu kõigile grampositiivsetele ja mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (stafülokokid, gonokokid, spiroheedid jne).

Penitsilliini kasutamine

Penitsilliini hea taluvus võimaldab seda kasutada paljude haiguste korral:

sepsis;
gaasi gangreen;
ulatuslikud nahakahjustused haavade tagajärjel;
erysipelas;
aju abstsess;
sugulisel teel levivad haigused (gonorröa, süüfilis);
kõrge astme põletushaavad (3 ja 4);
koletsüstiit;
krupoosne ja fokaalne kopsupõletik;
furunkuloos;
oftalmoloogiline põletik;
kõrvahaigused;
ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Pediaatrias võib penitsilliiniravi määrata järgmistel juhtudel:

septikopeemia (sepsise tüüp, millega kaasneb erinevate organite omavahel seotud abstsesside moodustumine);
nabapiirkonna sepsis vastsündinutel;
keskkõrvapõletik, vastsündinute ja väikelaste kopsupõletik;
mädane pleuriit ja meningiit.

Penitsilliini vabastavad vormid

Penitsilliin vabaneb pulbri kujul, mis lahjendatakse enne süstimist spetsiaalse lahusega. Süste võib teha intramuskulaarselt, subkutaanselt, intravenoosselt. Samuti võib penitsilliini lahust kasutada inhalatsioonina ja tilgadena (kõrvade ja silmade jaoks).

Penitsilliini rühma preparaadid

Penitsilliinipõhised ravimid eraldatakse oma toime tõttu bakterirakkudele (bakterirakkude eluks ja paljunemiseks vajalike keemiliste reaktsioonide pärssimine) eraldi klassifikatsioonirühma. Penitsilliini loodusliku rühma ravimid hõlmavad:

Prokaiin;
Bitsilliin;
Retarpen;
rõuged;
bensüülpenitsilliini naatriumsool;
bensüülpenitsilliini kaaliumisool.

Kõige õrnemalt mõjuvad organismile looduslikud penitsilliinid. Aja jooksul muutusid bakterid looduslike penitsilliinide suhtes resistentseks ja farmaatsiatööstus hakkas välja töötama poolsünteetilisi penitsilliinid:

ampitsilliin;
oksütselliin;
Ampiox.

Poolsünteetiliste ravimite kõrvaltoimed on rohkem väljendunud:

seedetrakti häired;
düsbakterioos;
naha allergilised reaktsioonid;
anafülaktiline šokk.

Praegu on välja töötatud neljanda põlvkonna penitsilliini sisaldavad ravimid.

Penitsilliini farmakoloogia

Farmakodünaamika

Vees lahustuv bensüülpenitsilliin, millel on bakteritsiidne toime tundlikele mikroorganismidele - see on ravimi Penitsilliini lühikirjeldus. Ravimi toimeaine - bensüülpenitsilliini naatriumsool - pärsib penitsilliini siduvate valkude blokeerimise tõttu rakuseina biosünteesi.

vastupanu

Mitte kõik bakteriaalsed haigused ei näita oma toimet Penitsilliinile. Ravimi aktiivse komponendi toimemehhanism ei tööta, kui:

beeta-laktamaasi inaktiveerimine: bensüülpenitsilliin on tundlik beeta-laktamaasi suhtes ja seetõttu inaktiivne beeta-laktamaasi tootvate bakterite suhtes (näiteks stafülokokid või gonokokid);
penitsilliini siduvate valkude afiinsuse vähenemine penitsilliini suhtes mutatsioonide tagajärjel;
penitsilliini ebapiisav tungimine gramnegatiivsetesse bakteritesse läbi nende välise rakuseina, mis põhjustab penitsilliini siduvate valkude ebapiisavat inhibeerimist;
reflukspumpade aktiveerimine, mis eemaldavad rakust bensüülpenitsilliini naatriumsoola;
ristresistentsus teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Teave patogeenide resistentsuse kohta

soodsad vaated

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus subspgalact. Equisimilis (C&G rühma streptokokid)

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Muud mikroorganismid: Treponema pallidum.

Liigid, mille puhul omandatud resistentsus võib olla ravimisel probleemiks

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae.

Looduslikult vastupidavad liigid

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: kõik Enterobacteriaceae liigid, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides spp.

Muud mikroorganismid: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokineetika

Imemine

Bensüülpenitsilliin EI OLE happekindel, seetõttu manustatakse seda ainult parenteraalselt. Bensüülpenitsilliini leeliselised soolad imenduvad pärast süstimist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon 150-200 RÜ/ml saavutatakse 15-30 minutit pärast 10 miljoni RÜ manustamist. Pärast lühiajalist infusiooni (30 minutit) võib tase tõusta tasemele 500 RÜ/ml. Plasmavalkudega seonduvus on ligikaudu 55% koguannusest.

Levitamine

Pärast penitsilliini suurte annuste kasutamist saavutatakse terapeutiline kontsentratsioon ka raskesti ligipääsetavates kudedes, nagu südameklapid, luud ja tserebrospinaalvedelik. Bensüülpenitsilliin läbib platsentat. 10-30% ema plasmakontsentratsioonist leitakse loote veres. Kõrge kontsentratsioon saavutatakse ka amnionivedelikus. Teisest küljest on rinnapiima tungimine väike. Jaotusruumala on lastel ligikaudu 0,3...0,4 l/kg ligikaudu 0,75 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on umbes 55%.

Ainevahetus ja eritumine

See eritub peamiselt (50-80%) muutumatul kujul neerude kaudu (85-95%) ja vähemal määral aktiivses vormis sapiga (umbes 5%). Tervete neerudega täiskasvanutel on eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 30 minutit.

Kliinilised omadused

Penitsilliini määramine

Penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused:

sepsis;
haava- ja nahainfektsioonid;
difteeria (lisandina antitoksiinile);
kopsupõletik;
empüeem;
erysipeloid;
perikardiit;
bakteriaalne endokardiit;
mediastiniit;
peritoniit;
meningiit;
aju abstsessid;
artriit;
osteomüeliit;
fusobakterite põhjustatud suguelundite infektsioonid.

Spetsiifilised infektsioonid:

siberi katk;
Clostridium'i põhjustatud infektsioonid, sealhulgas teetanus, listerioos, pastörelloos;
rotihammustusest põhjustatud palavik;
fusospirohetoos, aktinomükoos;
gonorröa ja süüfilise põhjustatud tüsistuste ravi;
Lyme borrelioos pärast haiguse esimest staadiumi.

Vastunäidustused

ülitundlikkus beetalaktaamantibiootikumide (penitsilliinid ja tsefalosporiinid) suhtes, tuleb arvestada ristallergia võimalusega;
vastsündinud, kelle emad on penitsilliini rühma antibiootikumide suhtes ülitundlikud;
epilepsia (intralumbaalse süstiga);
rasked allergilised reaktsioonid ja anamneesis bronhiaalastma.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

bakteriostaatiliste antibiootikumidega, kuna penitsilliinid toimivad vohavatele mikroobidele;
glükoosiga;
koos põletikuvastaste ravimitega;
koos reumavastaste ravimitega;
palavikuvastaste ravimitega (indometatsiin, fenüülbutasoon, salitsülaadid suurtes annustes);
koos tiasiiddiureetikumidega;
furosemiidiga;
etakrüünhappega;
koos allopurinooliga;
vase, elavhõbeda ja tsingi preparaatidega.

Bensüülpenitsilliini kasutamine võib mõnel juhul põhjustada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähenemist.

Mõju laboriuuringutele

sageli tekib positiivne otsene Coombsi test (≥ 1% kuni<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
valgu määramine uriinis, kasutades sadestamismeetodeid (sulfosalitsüülhape, trikloroäädikhape), Folin-Ciocalteu-Lowry meetodit või Biuret meetodit, võib viia valepositiivsete tulemusteni. Seetõttu tuleb penitsilliini saavatel patsientidel selliste testide tulemuste tõlgendamisel olla ettevaatlik. Penitsilliin ei mõjuta ribatesti abil valgu määramist;
samuti võib kusihappe määramine ninhüdraani abil anda valepositiivseid tulemusi;
Penitsilliinid seonduvad albumiiniga. Albumiini määramise elektroforeesimeetodites võib pseudobisalbumineemia olla ekslik;
penitsilliiniravi ajal võib glükoosi mitteensümaatiline määramine uriinis olla valepositiivne. Penitsilliini võtvatel patsientidel tuleb kasutada uriini glükoosi ensüümi teste, kuna see koostoime neid ei mõjuta;
17-ketosteroidide määramisel (kasutades Zimmermanni reaktsiooni) uriinis võib täheldada nende väärtuse tõusu.

Rakenduse funktsioonid

Enne ravi alustamist on vaja teha eeltest penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes ülitundlikkusreaktsiooni võimalikkuse kohta. Patsientidel, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud, tuleb arvestada ristallergia võimalusega.

Penitsilliiniravi saavatel patsientidel on täheldatud raskeid ja mõnikord surmaga lõppenud ülitundlikkusreaktsioone (anafülaktilisi reaktsioone). Sellised reaktsioonid esinevad sagedamini patsientidel, kellel on anamneesis rasked allergilised reaktsioonid. Ravi ravimiga tuleb katkestada ja asendada mõne muu sobiva raviga. Võimalik, et tuleb ravida anafülaktilise reaktsiooni sümptomeid, nagu adrenaliin, steroidid (intravenoosselt) ja kiirabi hingamispuudulikkuse korral.

Äärmise ettevaatusega tuleb ravimit kasutada järgmiste haiguste ja seisunditega patsientidel:

allergiline diatees (urtikaaria või heinapalavik) või astma (kõrgenenud risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks);
rasked südame-veresoonkonna haigused või mis tahes muu päritoluga rasked elektrolüütide tasakaaluhäired;
neerupuudulikkus;
maksakahjustus;
epilepsia, ajuturse või meningiit (suurenenud krambihoogude risk, eriti penitsilliini suurte annuste (> 20 RÜ miljoni) korral);
olemasolev mononukleoos (suurnenud risk nahalööbe tekkeks);
kaasuvate infektsioonide ravis ägeda lümfotsütaarse leukeemiaga patsientidel (nahareaktsioonide suurenenud risk);
dermatomükoos.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Bensüülpenitsilliin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon loote vereplasmas 1-2 tundi pärast manustamist vastab kontsentratsioonile ema vereseerumis. Olemasolevad andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal näitavad negatiivse mõju puudumist lootele / vastsündinule. Ravimit võib raseduse ajal kasutada pärast kasu/riski suhte põhjalikku hindamist.

Bensüülpenitsilliin tungib väikestes kogustes rinnapiima, mistõttu ei saa välistada ülitundlikkuse tekke riski rinnaga toidetaval lapsel. Ravimi kasutamine sel perioodil on võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Osalise piimaseguga toidetud imikute puhul tuleb rinnaga toitmine katkestada, kui ema võtab bensüülpenitsilliini. Imetamise taastamine on võimalik 24 tundi pärast ravi lõpetamist.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel või muude mehhanismide kasutamisel

Sõidukite juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel ei olnud reaktsioonikiirusele negatiivset mõju.

Penitsilliini annus ja manustamisviis

Enne manustamist on vaja koguda patsiendilt ravimi taluvuse ajalugu ja viia läbi esialgne intradermaalne test selle taluvuse kindlakstegemiseks. Lahuse valmistamiseks kasutage ainult süstevett.

Vanus (kehakaal)

Tavaline annus

(in / m, sisse / sissejuhatuses)

suur annus

(sissejuhatuses / sissejuhatuses)

Enneaegsed ja vastsündinud lapsed (kuni 2 nädalat)

0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas

2 tutvustust

0,2-0,5 miljonit MO/kg/päevas

2 tutvustust

Vastsündinud lapsed (2 kuni 4 nädalat)

0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas

3-4 süsti

0,2-0,5 miljonit MO/kg/päevas

3-4 süsti

Imikud vanuses 1 kuu ja lapsed kuni 12 aastat

0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas

4-6 tutvustust

0,1-0,5 miljonit MO/kg/päevas

4-6 tutvustust

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed

1-5 miljonit MO/päevas

4-6 tutvustust

10-40 miljonit MO päevas

4-6 tutvustust

Enneaegsetel ja vastsündinutel (kuni 2 nädalat) peab annustamisintervall olema vähemalt 12 tundi.

Annustamine neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ühekordsed annused ja nendevahelised intervallid määrata vastavalt kreatiniini kliirensi näitajatele.

Täiskasvanud ja teismelised

Imikud vanuses 1 kuu ja lapsed kuni 12 aastat

Kreatiniini kliirens, ml/min

Seerumi kreatiniin, mg %

Ravimi päevane annus

0,03-0,1 miljonit MO/kg/päevas

jagatud 4-6 annuseks

0,02-0,06 miljonit MO/kg/päevas

jagatud 2-3 annuseks

0,01-0,4 miljonit MO/kg/päevas

jagatud 2 annuseks

Kui neerufunktsioon on mõõdukalt kuni raskelt kahjustatud (glomerulaarfiltratsiooni kiirus = 10-50 ml / min / 1,73 m2), manustatakse tavalist annust iga 8-12 tunni järel. Väga rasketel neerufunktsiooni häirete või neerupuudulikkuse juhtudel (glomerulaarfiltratsiooni kiirus<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Enneaegsed ja vastsündinud lapsed (alla 4 nädala vanused)

Mitte kasutada neerufunktsiooni kahjustusega enneaegsetel või vastsündinutel.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Annuse vähendamine ei ole vajalik tingimusel, et neerufunktsioon ei ole kahjustatud.

Rakendusviis

Ravimit manustatakse (in / in) süstide või lühiajaliste infusioonide kujul ja intramuskulaarselt (in / m).

Intravenoosse süstelahuse valmistamiseks lahustage 10 ml süstevees mitte rohkem kui 10 miljonit RÜ bensüülpenitsilliini.

Intramuskulaarsel manustamisel ei tohi manustatud vedeliku kogumaht süstekoha kohta ületada 5 ml. Korduvate süstide korral tuleb süstekohta muuta. Suuri annuseid tuleb manustada intravenoosselt. Lastel võib manustamisel tekkida tõsiseid lokaalseid reaktsioone, seetõttu on soovitatav kasutada intravenoosset manustamisviisi.

Infusioonilahuse valmistamiseks lahustage 10-20 miljonit RÜ bensüülpenitsilliini vastavalt 100 või 200 ml süstevees. Näidatud vahekordades saadakse isotoonilisele lähedane lahus.

Ettevaatust: Kiirel manustamisel võivad tekkida ajukrambid.

Tavaline ravi kestus on enamiku näidustuste puhul 10–14 päeva. Siiski tuleb ravi kestust kohandada vastavalt infektsiooni tõsidusele, patogeeni tundlikkusele, patsiendi kliinilisele ja bakterioloogilisele seisundile. Ravi tuleb jätkata veel 2-3 päeva pärast haiguse peamiste sümptomite kadumist.

Lapsed ja narkootikumid

Määra lastele alates sünnist. Äärmise ettevaatusega tuleb ravimit kasutada alla 2-aastastel lastel.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid vastavad suures osas kõrvaltoimete olemusele. Võimalikud on seedetrakti häired ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired. Võimalik suurenenud neuromuskulaarne erutuvus või kalduvus ajukrampidele.

Ravi: Spetsiifilist antidooti ei ole. Ravi hõlmab hemodialüüsi, maoloputust ja sümptomaatilist ravi; erilist tähelepanu tuleks pöörata vee-elektrolüütide tasakaalule.

Penitsilliini kõrvaltoimed

Penitsilliinile on iseloomulik kõrge allergeensus ja kõrvaltoimete esinemissagedus. Kõrvaltoimetel on järgmised hindamiskriteeriumid: väga sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Verest ja lümfisüsteemist: harva - eosinofiilia, leukopeenia, neutropeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia. Lisaks on võimalik hemolüütiline aneemia, hüübimishäired ja positiivne Coombsi testi tulemus. On teatatud veritsusaja ja protrombiiniaja pikenemisest.

Immuunsüsteemist:üksikud allergilised reaktsioonid: urtikaaria, angioödeem, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, kontaktdermatiit, palavik, liigesevalu, anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid (astma, trombotsütopeeniline purpur, seedetrakti sümptomid). Sõrmust põdevatel patsientidel võivad tekkida paraallergilised reaktsioonid, kuna need võivad olla tingitud penitsilliini ja dermatofüütide metaboliitide vahelisest antigeensusest. Teatatud on seerumitõvest, Jarisch-Herxheimeri reaktsioonist koos spiroheetaalse infektsiooniga (süüfilis ja puukborrelioos).

Närvisüsteemist: harva - suure annuse infusiooniga (täiskasvanutele üle 20 miljoni RÜ), eriti suur krambihoogude risk raske neerukahjustusega, epilepsia, meningiidi, ajuturse või kehavälise vereringe seadme kasutamisel, neurotoksilised reaktsioonid, sealhulgas hüperrefleksia , müokloonilised tõmblused; kooma, meningismi sümptomid, paresteesia. Neuropaatia.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: harva - elektrolüütide tasakaalu rikkumine, mis on võimalik üle 10 miljoni RÜ annuse kiirel kasutuselevõtul, lämmastiku taseme tõus vereseerumis.

Seedetraktist: harva - stomatiit, glossiit, keele mustaks värvumine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Kui ravi ajal tekib kõhulahtisus, tuleb kaaluda pseudomembranoosset koliiti.

Seedesüsteemist: väga harva - hepatiit, sapi staas.

Naha küljelt: pemfigoid.

Neerude ja kuseteede poolelt: harva - interstitsiaalne nefriit, nefropaatia (üle 10 miljoni RÜ annuse manustamisel), albuminuuria, silindruria ja hematuuria. Oliguuria või anuuria kaob reeglina 48 tundi pärast ravi katkestamist. Diureesi saab taastada pärast 10% mannitoolilahuse manustamist.

Kõik teavad antibiootikumide olemasolust, kuid palju väiksem hulk inimesi oskab öelda, kuidas need esmakordselt hankiti ja kasutusele võeti. Tänapäeval on raske ette kujutada, et enne nende imeliste ravimite leiutamist võis surra lihtsa bakteri allaneelamise tõttu. Antibiootikumide laialdane kasutamine on aga viinud nende kontrollimatu kasutamiseni. Kaasaegne elurütm ei lase inimesel haigestuda, nii et kui see juhtub, püüab ta võimalikult kiiresti taastuda ja on valmis alla neelama kõik tabletid, mis aitasid tema kolleege, sõpru või sugulasi. Samal ajal ei kiirusta patsient arstilt nõu küsima.

Paljud usuvad siiralt, et antibiootikumidega saab ravida absoluutselt kõike. Ravim "Penitsilliin", mille kasutamise juhised visatakse kohe pärast ostmist sageli tarbetuks, on muul otstarbel kasutatavate ravimite loendis üks ülemisi ridu.

Antibiootikumi penitsilliini kasutuselevõtt

Meditsiini jaoks nii oluline ravim sai oma nime ühe hallitusseene sordi järgi, nimelt Penicillium chrysogenum. Tänapäeval on ravim "Penitsilliin" antibiootikumide rühma kõige olulisem esindaja. Sellel on nii bakteritsiidne kui ka bakteriostaatiline toime. Esimese loodusliku antibiootikumi ilmumine oli tingitud suurest õnnest. Aleksander Fleming, kes pühendas suurema osa oma elust inimorganismi bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemise mehhanismide uurimisele, näitas teadlasele vastuvõetamatut korrastatust ja kasutas katses kasvatamiseks määrdunud Petri tasse. Pärast stafülokokkide kolooniate kasvatamist avastati kummaline muster: hallitusseente saarte ümbruses osutusid kõik bakterid surnuks. See nähtus ajendas teadlast Peniciliumi perekonna seeni lähemalt uurima. 1928. aastal õnnestus Alexander Flemingil isoleerida molekul, mis vastutas nakkustekitaja hävitamise eest. Juba see esimene antibiootikum tegi meditsiinivaldkonnas tõelise revolutsiooni.

Kuid alles 1938. aastal katsetati tehnoloogiat, mis võimaldas toota piisavas koguses puhast penitsilliini. Tänu sellele ravimile jäid Teise maailmasõja ajal ellu paljud põllul opereeritud sõdurid. Fleming ja kaks tema järgijat, Flory ja Cheyne, said 1945. aasta Nobeli preemia silmapaistva teenistuse eest.

Tegevuse spekter

Ravim "Penitsilliin", mille kasutamine mõistlikes kogustes on enamiku inimeste jaoks täiesti ohutu, võib võita mitmeid patogeenseid baktereid. Selle toime laieneb sellistele mikroorganismidele nagu streptokokid, meningokokid, pneumokokid ja gonokokid. Lisaks on selle antibiootikumi suhtes suurenenud tundlikkus stafülokokkide, teetanuse, difteeria, siberi katku ja gaasigangreeni patogeenidel. Samas on antibiootikum penitsilliin praktiliselt kasutu juhul, kui on vaja hävitada düsenteeria soolebakterid, läkaköha- ja tuberkuloosibatsillid või Pseudomonas aeruginosa ja Friedlanderi patogeenid.

Klassifikatsioon

Täna võime rääkida 4 penitsilliini rühma olemasolust, millest igaühel on oma omadused ja erinev efektiivsus. Hallitusseente sünteesitud looduslik antibiootikum on kitsa toimespektriga, kuid inimorganismile kõige vähem toksilise toimega. Sellesse kategooriasse kuuluvad sellised ravimid nagu "Ifenoksümetüülpenitsilliin" ja "Bensüülpenitsilliin". Laboratoorselt täiustatud poolsünteetilisi penitsilliine kasutatakse selliste mikroorganismide nagu kokkide, stafülokokkide, grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu võitlemiseks. Selle rühma silmapaistvad esindajad on ravimid "Naftsilliin", "Amoksitsilliin", "Oksatsilliin", "Ampitsilliin" ja "Metitsilliin". Karboksüpenitsilliinid ja sünteetilised laia toimespektriga penitsilliinid on omamoodi "raskerelv". Seetõttu on nende rühmade antibiootikumide kasutamine, mille hulka kuuluvad tikartsilliin, metsotsilliin, karbenitsilliini, aslotsilliin, vajalik ainult äärmuslikel juhtudel ja pärast arstiga konsulteerimist.

Toimemehhanism

Kuidas antibiootikum penitsilliin toimib? Selle küsimuse uimastite kasutamise juhised vastavad ainult lühidalt. Samal ajal on see väga huvitav ja informatiivne. Ravimi "Penitsilliin" bakteritsiidne toime põhineb asjaolul, et see takistab peptidoglükaani sünteesi. See aine on mikroorganismide rakumembraani oluline komponent. Seega on bakter, kes ei suuda taastuda, surmale määratud. Kuid mõned patogeenid on õppinud selle ravimi vastu võitlema. Resistentsus ravimi suhtes annab neile beeta-laktamaasi, mille molekulaarstruktuuri ei saa looduslik penitsilliin hävitada. Sünteetilistel antibiootikumidel see puudus puudub. Nad pärsivad beetalaktamaasi tootmise eest vastutavate inhibiitorite aktiivsust, takistades seeläbi bakteritel end kaitsta.

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvatel antibiootikumidel on lai toimespekter. Neid kasutatakse sepsise, meningokokkide, pneumokokkide ja gonokokkide infektsioonide, osteomüeliidi, gaasgangreeni ja raske flegmoni korral. See ei ole veel täielik loetelu probleemidest, millega Penitsilliin hakkama saab. Kasutusjuhend teavitab ka antibiootikumi kasutamise vajadusest nakatunud 3- ja 4-kraadiste põletuste, pehmete kudede haavade, mädase meningiidi, erüsiipeli, ajuabstsessi, gonorröa, süüfilise, sikoosi, furunkuloosi korral. Arstid määravad ka operatsioonijärgsel perioodil profülaktikaks ravimikuuri. Antibiootikumi "Penitsilliin" kasutatakse ka teatud lastehaiguste ravis. Nende hulka kuuluvad sellised vaevused nagu naba sepsis, vastsündinute ja imikute kopsupõletik, kõrvapõletik, sarlakid, meningiit. Raseduse ajal soovitavad arstid vältida nii palju kui võimalik ravimite võtmist. On lihtsalt võimatu ennustada, kuidas iga ravimi komponent loote arengut mõjutab. Kuid mõnes olukorras on ravimi "Penitsilliin" raseduse ajal lubatud. Uuringud näitavad, et see on sellistel juhtudel üks ohutumaid antibiootikume, kuna selle kasutamine põhjustab harva soovimatuid tagajärgi.

Rakendusviis

Enamik antibiootikume on saadaval tablettidena, samuti süstide ja tilkade kujul. Sellega seoses ei ole ravim "Penitsilliin" erand. Ravimi kasutamise juhised peaksid sisaldama teavet selle kohta, kuidas seda kasutada.

On kindlaks tehtud, et suurim efekt saavutatakse antibiootikumi intramuskulaarse manustamisega. Lokaliseeritud haiguse raviks on aga edukalt kasutatud loputuslahuseid, aga ka nina- ja silmatilku. Ravi kestuse ja annuse määrab ainult raviarst.

Vastunäidustused

Igal ravimil on vastunäidustused ja antibiootikumid pole erand. Ravimi "Penitsilliin" eripära on see, et see võib mõne inimese jaoks toimida võimsa allergeenina.

Kui patsiendile, kellel on ülitundlikkus ravimi suhtes, manustatakse intramuskulaarselt, võib tekkida anafülaktiline šokk. Lisaks individuaalsele talumatusele on mitmeid haigusi, mille diagnoosimisel penitsilliini kasutamine ei ole soovitatav. Nende hulka kuuluvad bronhiaalastma, heinapalavik, urtikaaria. Samuti ei ole lubatud ravimi kombineerimine alkoholiga.

Kõrvalmõjud

Enamikul inimestel ei põhjusta antibiootikumi "Penitsilliin" võtmine negatiivseid kõrvaltoimeid. Sellegipoolest võivad mõnedel patsientidel tekkida allergilised reaktsioonid, millest olulise osa moodustavad nahalööbed. Vähem levinud, kuid raskemad on hingamisprobleemid ja anafülaktiline šokk. Soovimatute mõjude täielikuks kõrvaldamiseks on enne antibiootikumi kasutamist vaja läbi viia testid ja konsulteerida spetsialistiga. Penitsilliini talumatuse olemasolu peab tingimata kajastuma patsiendi haigusloos.

Penitsilliin on antimikroobne antibiootikum nakkushaiguste ennetamiseks ja tõrjeks inimkehas. See kuulub ravimite rühma, mille eesmärk on neutraliseerida patogeensete bakterite areng inimkehas.

Penitsilliini tablettide koostis ja omadused

Selle ravimi avastas juhuslikult inglise teadlane Alexander Fleming 1928. aastal seene Penicillium notatum eoste põhjal. Venemaal võtsid esimesed penitsilliini proovid 1932. aastal bioloogid Yermolyeva ja Balezina.

Positiivne efekt saavutatakse tänu sellele, et aminopenitsillaanhape hävitab patogeensete bakterite rakuseinad, mille tulemusena takistatakse nende paljunemist ja nad surevad.

Penitsilliinide perekonna preparaate kasutatakse mitmesuguste haiguste puhul, mis tekivad nõrgenenud immuunsüsteemi ja selliste nakkuslike bakterite allaneelamise tõttu nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid jne.

Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on kahte tüüpi penitsilliinide perekonnast: penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) ja penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin). Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad bensüülpenitsilliin ja selle analoogid (Retarpen, bensüülpenitsilliini-CMP ja bensüülpenitsilliini naatriumsool) ning fenoksümetüülpenitsilliini rühma kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin ja selle analoogid (penitsilliin V, penitsilliini B, Ospen jt). Nüüd vaatame mõnda neist ravimitest üksikasjalikumalt.

Penitsilliini peamised ravimid ja nende kasutamine

Fenoksümetüülpenitsilliin (fenoksümetüülpenitsilliin)

Vabastamise vorm

Pakend - 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 100 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse kopsupõletiku, bronhiidi, tonsilliidi, stomatiidi, abstsessi, furunkuloosi, sarlakid, siberi katku, difteeria, lümfisõlmede põletiku, süüfilise, gonorröa ja teiste haiguste raviks.

See imendub maos kiiresti ja jõuab vereplasmasse 40–50 minutiga. See eritub organismist peamiselt uriiniga.

Kuidas kasutada

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peaksid võtma 0,5-1 g 2-3 korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Üheaastastele lastele 10-15 mg/kg üks kord päevas ja lastele vanuses 1 aasta kuni 6 aastat 15-20 mg/kg.

Kõrvalmõju

Pikaajalisel kasutamisel kahe nädala jooksul on võimalikud allergilised kõrvaltoimed: konjunktiviit, urtikaaria, liigesevalu. Seedetraktist: kõrvetised, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus.

Kasutamise vastunäidustused

Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb võtta ettevaatusega allergiliste haigustega (bronhiaalastma, palavik, diatees) patsientidel, samuti oksendamise ja kõhulahtisuse all kannatavatel patsientidel.

Hind alates 17 rubla. 10 tk eest

V-penitsilliin (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Pakend sisaldab 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 250 või 500 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse farüngiidi, kopsupõletiku, nakkuslike nahahaiguste, palaviku, stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud nahapunetuse raviks. Sellel on mõju mõnele Escherichia colile, Proteuse ja Salmonella vormidele.

Rakendusviis

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peaksid võtma 500 mg kaks korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Ravimit võetakse 1-2 nädalat.

Viimaste kliiniliste uuringute kohaselt on soovitatav esimesel kahel päeval suurendada ravimi annust ja võtmise sagedust ehk võtta 500 mg kolm korda päevas ning seejärel jätkata 500 mg võtmist 1-2 korda päevas nädala jooksul. .

Kõrvalmõju

Pikaajalisel kasutamisel ja suurte annuste võtmisel võivad tekkida peavalu, kõrvetised, iiveldus, oksendamine ja seedetrakti häired.

Kasutamise vastunäidustus

Teatud haiguste ägenemise vältimiseks peaksid allergia, neerupuudulikkuse ja seedetrakti haiguste all kannatavad patsiendid võtma seda ravimit ettevaatlikult, kohandades selle annust ja kasutamise kestust.

Hind on umbes 45 rubla. 20 tk eest.

Ospen (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

See ravim on saadaval tablettide, graanulite ja siirupina. Tabletid pakendis - 20 tk. Üks tablett sisaldab 250 mg fenoksümetüülpenitsilliini.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste (bronhiit, kopsupõletik), kõrva, kurgu, nina (tonsilliit, farüngiit, sarlakid, keskkõrvapõletik), nakatunud haavade ja põletuste (furunkuloos, abstsessid, flegmoon) korral.

Rakendusviis

Kerge kuni mõõduka raskusega infektsioonide korral võtavad täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid 500 mg 2-3 korda päevas ligikaudu 7-10 päeva jooksul. Ravimit võetakse sõltumata toidu tarbimisest. Lapsed vanuses 1-6 aastat - 250 mg 2 korda päevas, lapsed vanuses 6-12 aastat - 500 mg kaks korda päevas.

Kõrvalmõju

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada seedesüsteemi häireid ja kõrvetisi, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust, samuti põhjustada allergiasümptomeid dermatiidi, urtikaaria või turse kujul, mistõttu pärast kõrvaltoimete ilmnemist vaja konsulteerida oma arstiga ravimi edasise kasutamise osas.

Kasutamise vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustuseks võib olla bronhiaalastma, allergilise diateesi, seedetrakti haiguste raskete vormide esinemine patsientidel, millega kaasnevad kõrvetised, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine.

Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad ravimid, mis saadakse biosünteesi teel, mistõttu need mao happelises keskkonnas kiiresti hävivad, mistõttu neid toodetakse pulbrina ja süstitakse organismi.

Bensüülpenitsilliin (naatriumisool)

Vabastamise vorm

Toodetud pulbrina viaalides. 1 pudel sisaldab 1 miljon ühikut ehk 10 ml ja 500 tuhat ühikut ehk 5 ml.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse kopsupõletiku, pleuriidi, endokardiidi, sepsise, meningiidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, tonsilliidi, nahainfektsioonide, difteeria, siberi katku, sarlakid, günekoloogiliste ja kõrva-nina-kurguhaiguste, süüfilise, gonorröa korral.

Rakendusviis

Ravimit lahuse kujul manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Haiguse keskmise raskusastmega 4–6 miljonit ühikut päevas 4 süsti jaoks. Raske haigusastmega 10–20 miljonit ühikut päevas.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed võivad ilmneda urtikaaria, limaskestade ja naha lööve, nefriit, turse, südame rütmihäired.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus penitsilliini rühma ravimite, samuti epilepsiaga patsientide suhtes.
10 ml pudeli hind on 60 rubla.

Retarpen (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Toodetud süstepulbrina 6, 12 ja 24 ml viaalides.

Näidustused kasutamiseks

Seda kasutatakse sarlakite, nahahaiguste, ägeda tonsilliidi ja süüfilise raviks.

Rakendusviis

Positiivse ravitoime säilitamiseks määratakse esmalt penitsilliini rühma kiiresti imenduvad ravimid ja seejärel jätkatakse ravi, manustades ravimit patsientidele kord nädalas. Lastele: 1 süst 12 ml intervalliga 1 nädal. Täiskasvanutele: 1 süst 24 ml 1-nädalase intervalliga.

Kõrvalmõju

Allergilise reaktsiooni võimalus.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide suhtes.

24 ml pudeli hind on 756 rubla.

Üks penitsilliini asendajatest on Rifogal, mis on saadaval ampullides ja mida kasutatakse süstimiseks ja süstimiseks. See on Streptomyces mediterranea seenest saadud antibiootikum. Seda kasutatakse patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliini suhtes ja see ei avalda koostoimeid teiste antibiootikumidega. See eritub organismist sapiga ja osaliselt uriiniga.

Rifogal (kasutusjuhend)

Vabastamise vorm

Ravimit toodetakse ampullides. Üks intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud viaal sisaldab 125 või 250 mg rifamütsiini (naatriumisool) ja 1 ampull intravenoosseks manustamiseks sisaldab 500 mg.

Näidustused kasutamiseks

Ravimit kasutatakse tuberkuloosi, gonorröa, süüfilise, sapiteede infektsioonide, s.o stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud haiguste raviks.

Rakendusviis

Rifogali võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt ja kahjustuskohta, st lokaalselt. Täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele manustatakse 500 mg intramuskulaarselt kaks korda päevas. Alla 6-aastased lapsed 125 mg iga 12 tunni järel.

Kõrvalmõju

Patsiendid taluvad ravimit hästi, kuid pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, maksahäiretega patsientidel, kellel on kollatõve nähud, samuti kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus ja oksendamine.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus rifamütsiini rühma ravimite suhtes, imetamine, neerufunktsiooni kahjustus, raseduse esimene periood.

Süstelahuse valmistamine

Lõpetuseks tahaksin öelda, kuidas lahjendatud süstepulber. Selleks kasutage novokaiini, süstevee või soolalahuse NaCl (naatriumkloriid) lahust. Intramuskulaarseks süstimiseks sobib ükskõik milline lahus, kuid tuleb jälgida, et see ei oleks liiga kuum.