Sünteetilised antimikroobsed ained
Sulfanilamiidi preparaadid
Kinolooni derivaadid
Erineva keemilise struktuuriga sünteetilised antibakteriaalsed ained: nitrofuraani, nitroimidasooli ja 8-hüdroksükinoliini derivaadid
Kirjandus
Sulfanilamiidi preparaadid
Sulfoonamiidid olid esimesed laia toimespektriga kemoterapeutilised ravimid, mis leidsid rakendust praktilises meditsiinis.
Pärast streptotsiidi antimikroobsete omaduste avastamist 1935. aastal on praeguseks sünteesitud ja uuritud umbes 6000 sulfaniilamiidi ainet. Neist umbes 40 ühendit kasutatakse meditsiinipraktikas. Kõigil neil on ühine toimemehhanism ja need erinevad üksteisest vähe antimikroobse toime spektri poolest. Üksikute ravimite erinevused on seotud toime tugevuse ja kestusega.
Sulfanilamiidravimid pärsivad erinevate kokkide (streptokokk, pneumokokk, meningokokk, gonokokk), mõnede pulkade (düsenteeria, siberi katk, katk), koolera vibrio, trahhoomiviiruse elutegevust. Sulfoonamiidide suhtes on vähem tundlikud stafülokokid, Escherichia coli jt.
Keemiliselt on sulfa ravimid nõrgad happed. Suukaudsel manustamisel imenduvad need peamiselt maos ja ioniseeritakse vere ja kudede aluselises keskkonnas.
Sulfoonamiidide kemoterapeutilise toime mehhanism seisneb selles, et nad takistavad nende elutegevuseks vajaliku aine - para-aminobensoehappe (PABA) - imendumist mikroorganismide poolt. PABA osalusel mikroobirakus sünteesitakse foolhapet ja metioniini, mis tagavad rakkude kasvu ja arengu (kasvufaktorid). Sulfoonamiididel on struktuurne sarnasus PABA-ga ja kasvufaktorite sünteesi edasilükkamise viisid, mis põhjustab mikroorganismide arengu häireid (bakteriostaatiline toime).
PABA ja sulfaniilamiidi preparaadi vahel on konkureeriv antagonism ning antimikroobse toime avaldumiseks on vajalik, et sulfaniilamiidi kogus mikroobses keskkonnas ületaks oluliselt PABA kontsentratsiooni. Kui mikroorganisme ümbritsev keskkond sisaldab palju PABA-d või foolhapet (mäda, kudede lagunemissaadused, novokaiin), väheneb sulfoonamiidide antimikroobne toime märgatavalt.
Nakkushaiguste edukaks raviks on vaja luua patsiendi veres kõrge sulfanilamiidi preparaatide kontsentratsioon. Seetõttu määratakse ravi alates esimesest suurendatud annusest (küllastusannus), pärast mida säilitatakse vajalik kontsentratsioon ravimi korduvate süstidega kogu raviperioodi jooksul. Ravimi ebapiisav kontsentratsioon veres võib põhjustada resistentsete mikroorganismide tüvede teket. Soovitatav on kombineerida ravi sulfanilamiidi preparaatidega mõnede antibiootikumide (penitsilliin, erütromütsiin) ja teiste antimikroobsete ainetega.
Sulfoonamiidide kõrvaltoimed võivad ilmneda allergiliste reaktsioonide (sügelus, lööve, urtikaaria) ja leukopeenia kujul.
Kui uriin on happeline, sadestuvad mõned sulfoonamiidid ja võivad põhjustada kuseteede ummistumist. Rikkaliku joogi (eelistatavalt leeliseline) määramine vähendab või takistab neerude tüsistusi.
Vastavalt toime kestusele võib sulfa ravimid jagada kolme rühma:
1)lühiajalised ravimid (streptotsiid, norsulfasool, sulfatsüül, etasool, urosulfaan, sulfadimesiin; neid määratakse 4-6 korda päevas); 2)keskmine toime kestus (sulfasiin; see on ette nähtud 2 korda päevas); )pika toimeajaga (sulfapüridasiin, sulfadimetoksiin jne; neid määratakse 1 kord päevas); )pikatoimeline ravim (sulfaleen; umbes 1 nädal) Seedetraktist hästi imenduvad ja stabiilset kontsentratsiooni veres tagavad ravimid (sulfadimesiin, norsulfasool, pika toimeajaga ravimid) on näidustatud kopsupõletiku, meningiidi, gonorröa, sepsise ja muude haiguste raviks. Sulfoonamiidid, mis imenduvad aeglaselt ja halvasti ning tekitavad soolestikus kõrge kontsentratsiooni (ftalasool, ftasiin, sulgiin jt), on näidustatud sooleinfektsioonide raviks: düsenteeria, enterokoliit jne. Uroloogiliste haiguste korral on ette nähtud ravimid, mis erituvad kiiresti neerude kaudu muutumatul kujul (urosulfaan, etasool, sulfatsüül jne). Sulfoonamiidide määramine on vastunäidustatud hematopoeetiliste organite raskete haiguste, allergiliste haiguste, ülitundlikkuse korral sulfoonamiidide suhtes, raseduse ajal (võimalik, et teratogeenne toime). Mõnede sulfoonamiidide kombineerimine trimetoprimiga ühes ravimvormis võimaldas luua väga tõhusaid antimikroobseid ravimeid: baktrim (biseptool), sulfatoon, lidaprim jne. Bactrim on saadaval sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldavate tablettidena. Igaühel neist on eraldi bakteriostaatiline toime ja kombineerituna annavad nad tugeva bakteritsiidse toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, sealhulgas sulfanilamiidravimite suhtes resistentsete mikroobide vastu. Bactrim on kõige tõhusam hingamisteede, kuseteede, seedetrakti, septitseemia ja muude nakkushaiguste korral. Nende ravimite kasutamisel on võimalikud kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, leukopeenia ja agranulotsütoos. Vastunäidustused: ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, hematopoeetilise süsteemi haigused, rasedus, neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Ettevalmistused: Streptotsiid (Streptocidum) Määrake sees 0,5–1,0 g 4–6 korda päevas. Suuremad annused: ühekordne - 2,0 g, iga päev - ?,0 g. Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,3 ja 0,5 g. Norsulfasool (norsulfasool) Määrake sees 0,5–10 g 4–6 korda päevas. Norsulfasoolnaatriumi lahust (5–10%) süstitakse intravenoosselt kiirusega 0,5–1,2 g infusiooni kohta. Suuremad annused: ühekordne - 2,0 g, iga päev - 7,0 g. Hoiustamine: nimekiri B; hästi suletud anumas. Sulfadimesiin (Sulfadimezinum) Määrake sees 1,0 g 3-4 korda päevas. Suuremad annused: ühekordne - 2,0 g, iga päev 7,0 g. Hoiustamine: nimekiri B; valguse eest kaitstud kohas. Urosulfaan (Urosulfanum) Määrake sees 0,5–1,0 g 3–5 korda päevas. Suuremad annused: ühekordne - 2 g, iga päev - 7 g. Hoiustamine: nimekiri B; hästi suletud anumas. Ftasool (ftalasool) Määrake sees 1–2 g 3–4 korda päevas. Suuremad annused: ühekordne - 2,0 g, iga päev - 7,0 g. Vabanemisvorm: pulber. Tabletid 0,5 g. Hoiustamine: nimekiri B; hästi suletud anumas. Sulfatsüül-naatrium (Sulfacylum-naatrium) Määrake sees 0,5–1 g 3–5 korda päevas. Silmapraktikas kasutatakse seda 10-2-3% lahuste või salvide kujul. Suuremad annused: ühekordne - 2 g, iga päev - 7 g. Vabanemisvorm: pulber. Säilitamine: nimekiri B. Sulfadimetoksiin (sulfadimetoksiin) Määrake sees 1–2 g 1 kord päevas. Vabanemisvorm: pulber ja tabletid 0,2 ja 0,5 g. Bactrim (Dfctrim) Sünonüüm: biseptool. Vabanemisvorm: tabletid. Retsepti näited. Tab. Streptocidi 0,5 N 10.S. Võtke 2 tabletti 4-6 korda päevas .: Sol. Norsulfasool - natrii 5% - 20 ml.S. Manustada intravenoosselt 10 päeva 1-2 korda päevas .: Ung. Sulfatsüülid - natriid 30% - 10,0.S. Silmade salv. Asetage 2-3 korda päevas alumise silmalau taha .: Sol. Sulfatsüülid - natrii 20% - 5 ml.S. Silmatilgad. Kandke 2 tilka 3 korda päevas. .: Vahekaart. Urosulfaanid 0,5 N 30.S. Võtke 2 tabletti 3 korda päevas Kinolooni derivaadid Kinolooni derivaadid hõlmavad nalidiksiinhapet (nevigramon, mustad). Efektiivne gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral. Seda kasutatakse peamiselt kuseteede infektsioonide korral. Seda saab kasutada enterokoliidi, koletsüstiidi ja muude ravimite suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral. Sealhulgas resistentne teiste antibakteriaalsete ravimite suhtes. Määrake sees 0,5–1 g 3–4 korda päevas. Ravimi kasutamisel on võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, allergilised reaktsioonid. Ravim on vastunäidustatud maksa, neerude funktsiooni rikkumisega esimese 3 kuu jooksul. Rasedus ja alla 2-aastased lapsed. Uute fluorokinoloonide loomise üheks oluliseks suunaks on antimikroobse toime suurendamine grampositiivsetele bakteritele, eelkõige pneumokokkidele. Nende ravimite hulka kuuluvad moksifloksatsiin, levofloksatsiin. Lisaks on need ravimid aktiivsed klamüüdia, mükoplasmade, ureaplasmade, anaeroobide vastu. Ravimid määratakse 1 kord päevas, need on efektiivsed enteraalselt manustatuna. Nad on väga tõhusad URT-nakkuste patogeenide vastu, nad on aktiivsed isegi Mycobacterium tuberculosis'e vastu. Ofloksatsiin (Ofloxacinum) Määrake sees 0,2 g 2 korda päevas. Vabanemisvorm: 0,2 g tabletid. Hoiustamine: nimekiri B; valguse eest kaitstud kohas. Tsiprofloksatsiin (tsiprofloksatsiin) Sees ja sees / sisse 0,125-0,75 g. Väljalaskevorm: tabletid 0,25; 0,5 ja 0,75 g; 0,2% lahus 50 ja 100 ml infusioonide jaoks; 1% lahus 10 ml ampullides (lahjendamiseks). Moksifloksatsiin (moksifloksatsiin) Sees 0,4 g. Vabanemisvorm: 0,4 g tabletid Sünteetilised antibakteriaalsed ained: nitrofuraani, nitroimidasooli ja 8-hüdroksükinoliini derivaadid Nitrofuraani derivaatide hulka kuuluvad furatsiliin, furasolidoon jne. Furatsiliinil on toime paljudele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele mikroobidele. Välispidiselt kasutatakse lahustes (0,02%) ja salvides (0,2%) mäda-põletikuliste protsesside raviks ja ennetamiseks: haavade, haavandite, põletuste pesemiseks, silmapraktikas jne. Inside on ette nähtud bakteriaalse düsenteeria raviks. Furatsiliin paikselt manustatuna ei põhjusta kudede ärritust ja soodustab haavade paranemist. Allaneelamisel täheldatakse mõnikord iiveldust, oksendamist, pearinglust ja allergilisi reaktsioone. Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei määrata furatsiliini suu kaudu. Nitrofuraani derivaatidest kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks furadoniini ja furagiini. Määrake need sees, imenduvad üsna kiiresti ja erituvad märkimisväärses koguses neerude kaudu, luues vajalikud kontsentratsioonid bakteriostaatilise ja bakteritsiidse toime avaldumiseks kuseteedes. Furasolidoon on furatsiliiniga võrreldes vähem toksiline ja aktiivsem Escherichia coli vastu, mis on bakteriaalse düsenteeria, kõhutüüfuse ja toidumürgituse põhjustaja. Lisaks on furazolidoon aktiivne Giardia ja Trichomonas vastu. Furazoliini kasutatakse suu kaudu seedetrakti infektsioonide, giardiaasi koletsüstiidi ja trihhomonoosi raviks. Kõrvaltoimetest on mõnikord täheldatud düspeptilisi häireid ja allergilisi reaktsioone. Nitroimidasooli derivaatide hulka kuuluvad metronidasool ja tinidasool. Metronidasool (Trichopolum) - kasutatakse laialdaselt trihhomonoosi, giardiaasi, amööbioosi ja muude algloomade põhjustatud haiguste raviks. Hiljuti leiti, et metronidasool on maohaavandite korral Helicobacter pylori vastu väga tõhus. Määrake sees, parenteraalselt ja suposiitide kujul. Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu. Vastunäidustused: rasedus, imetamine, vereloome häired. Ei sobi kokku alkohoolsete jookide tarbimisega. Tinidasool (Tinidasool). Struktuuri, näidustuste ja vastunäidustuste järgi on see lähedane metronidasoolile. Mõlemad ravimid on saadaval tablettidena. Säilitamine: nimekiri B. Nitroksoliinil (5 - NOC) on antibakteriaalne toime grampositiivsetele, gramnegatiivsetele mikroobidele, aga ka mõnede seente vastu. Erinevalt teistest 8-hüdroksükinoliini derivaatidest imendub 5-NOC kiiresti seedetraktist ja eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Kasutatakse kuseteede infektsioonide korral. Intestopani kasutatakse ägeda ja kroonilise enterokoliidi, amööbse ja bakteriaalse düsenteeria korral. Quiniofoni (Yatren) kasutatakse suu kaudu peamiselt amööbse düsenteeria korral. Mõnikord on see ette nähtud intramuskulaarselt reuma korral. Ettevalmistused… Furatsiliin (Furacilinum) Kasutatakse väliselt 0,02 vesilahuse, 0,066% alkoholilahuse ja 0,2% salvi kujul. Toas määrake 0,1 g 4-5 korda päevas. Suuremad annused sees: ühekordne - 0,1 g, iga päev - 0,5 g. Vabanemisvorm: pulber, tabletid 0,1 g. Hoiustamine: nimekiri B; valguse eest kaitstud kohas. Furasolidoon Kasutatakse sees 0,1 - 0,15 g 3-4 korda päevas. Välispidiselt rakendatakse lahuseid 1:25 000. Suuremad annused sees: ühekordne - 0,2 g, iga päev - 0,8 g. Vabanemisvorm: pulber ja tabletid 0,05 g. Hoiustamine: nimekiri B; kaitstud kohas. Nitroksoliin (Nitro/2gt; 48 h)
Sulfametoksüpürasiin (sulfeen). Ravimi kasutamisel tekivad resorptiivsetele sulfoonamiididele iseloomulikud kõrvaltoimed. Ko-trimoksasool on vastunäidustatud raskete maksa-, neeru- ja vereloomehäirete korral. Ravimit ei tohi raseduse ajal välja kirjutada. Fluorokinoloonide üldine struktuurivalem Nitrofuraanide üldine struktuurivalem Nitrofuraani derivaadid võivad põhjustada düspeptilisi häireid, seetõttu tuleb nitrofuraane võtta söögi ajal või pärast seda. Seda ravimite rühma iseloomustavad hepatotoksilised, hematotoksilised ja neurotoksilised toimed. Pikaajalisel kasutamisel võivad nitrofuraani derivaadid põhjustada kopsureaktsioone (kopsuturse, bronhospasm, pneumoniit). Nitroksoliin Tabeli lõpp
Ftalüülsulfatiasool (Ftalazol), sulfaguanidiin (Sulgin).
Sulfatseetamiid (sulfatsüülnaatrium, Albucid), hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool (argosulfaan).
Salasosulfapüridiin (Sulfasalasiin), Salasopüridasiin (Salasodiin), Salasodimetoksiin.
Ko-trimoksasool (Bactrim, Biseptol), lidaprim, sulfatoon, poteseptil.
Resorptiivse toimega ravimid imenduvad seedetraktist hästi. Suurima kontsentratsiooni veres loovad lühikese ja keskmise toimeajaga preparaadid. Pika- ja ülipika toimeajaga ravimid seonduvad suuremal määral vereplasma valkudega. Need on jaotunud kõigis kudedes, läbivad BBB-d, platsentat, kogunevad keha seroossetesse õõnsustesse. Peamine sulfoonamiidide muundamise tee organismis on atsetüülimine, mis toimub maksas. Erinevate ravimite atsetüülimise aste ei ole sama. Atsetüülitud metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed. Atsetüülitud metaboliitide lahustuvus on oluliselt halvem kui algsetel sulfoonamiididel, eriti uriini happeliste pH väärtuste korral, mis võib põhjustada kristallide (kristalluuria) moodustumist uriinis. Sulfoonamiidid ja nende metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu.
Sulfanilamiid on üks esimesi sulfaniilamiidi struktuuriga antimikroobseid ravimeid. Praegu ravimit praktiliselt ei kasutata madala efektiivsuse ja kõrge toksilisuse tõttu.
Sulfatiasooli, sulfatidooli, sulfadimidiini ja sulfakarbamiidi kasutatakse 4-6 korda päevas. Urosulfaani kasutatakse raviks
kuseteede infektsioonid, kuna ravim eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja tekitab uriinis kõrge kontsentratsiooni. Sulfametoksasool on osa kombineeritud preparaadist "Co-trimoxazole". S u l f a - monometoksiin ja sulfadimetoksiin määratakse 1-2 korda päevas.
Sulfametoksüpürasiini kasutatakse iga päev ägedate või kiiresti esinevate nakkusprotsesside korral, 1 kord 7-10 päeva jooksul krooniliste, pikaajaliste infektsioonide korral.
Resorptiivse toimega sulfoonamiidid põhjustavad palju kõrvaltoimeid. Nende kasutamisel on võimalikud veresüsteemi häired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia), hepatotoksilisus, allergilised reaktsioonid (nahalööbed, palavik, agranulotsütoos), düspeptilised häired. Uriini happelise pH väärtuse korral - kristalluuria. Kristalluuria tekke vältimiseks tuleb sulfoonamiide võtta leeliselise mineraalvee või sooda lahusega.
Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis, seedetraktis praktiliselt ei imendu ja tekitavad soolestiku luumenis kõrge kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse neid sooleinfektsioonide (batsillaardüsenteeria, enterokoliit) ravis, aga ka soolehaiguste profülaktikaks. infektsioon operatsioonijärgsel perioodil. Kuid praegu on paljud sooleinfektsioonide patogeenide tüved muutunud sulfoonamiidide suhtes resistentseks. Ravi efektiivsuse suurendamiseks samaaegselt soolestiku luumenis toimivate sulfoonamiididega on soovitatav välja kirjutada hästi imenduvad ravimid (Etasool, Sulfadimezin jne), kuna sooleinfektsioonide tekitajad ei paikne mitte ainult luumenis, vaid ka sooleseinas. Selle rühma ravimite võtmisel tuleb välja kirjutada B-vitamiinid, kuna sulfoonamiidid pärsivad B-vitamiinide sünteesis osaleva Escherichia coli kasvu. 
Ftalüülsulfatiasoolil on pärast ftaalhappe eliminatsiooni ja aminorühma vabanemist antimikroobne toime. Ftalüülsulfatiasooli a toimeaine on norsulfasool.
Ftalüülsulfatiasool määratakse 4-6 korda päevas. Ravimil on madal toksilisus. Kõrvaltoimeid praktiliselt pole.
Sulfaguanidiin on oma toimelt sarnane ftalüülsulfatiasooliga.
Sulfatseetamiid on paikseks kasutamiseks mõeldud sulfanilamiid, mida kasutatakse oftalmoloogilises praktikas lahuste (10-20-30%) ja salvidena (10-20-30%) konjunktiviidi, blefariidi, mädaste sarvkesta haavandite ja gonorröa silmahaiguste korral. Ravim on tavaliselt hästi talutav. Mõnikord, eriti kontsentreeritumate lahuste kasutamisel, täheldatakse ärritavat toimet; sellistel juhtudel on ette nähtud madalama kontsentratsiooniga lahused.
Hõbesulfadiasiin ja hõbesulfatiasool eristuvad selle poolest, et molekulis on hõbeda aatom, mis suurendab nende antibakteriaalset toimet. Ravimeid kasutatakse paikselt salvide kujul põletuste ja haavainfektsioonide korral.
troofilised haavandid, lamatised. Ravimite kasutamisel võivad tekkida allergilised nahareaktsioonid.
Kombineeritud preparaadid, mis ühendavad oma struktuuris sulfaniilamiidi ja salitsüülhappe fragmente, on salasosulfapüridiin, salasopüridasiin, salasodimetoksiin.Jämesooles hüdrolüüsitakse need ühendid mikrofloora mõjul 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfanilamiidi komponendiks. Kõigil neil ravimitel on antibakteriaalne ja põletikuvastane toime. Neid kasutatakse mittespetsiifilise haavandilise koliidi ja Crohni tõve korral, samuti põhiliste vahenditena reumatoidartriidi ravis. 
Salasosulfapüridiin (sulfasalasiin) on sulfapüridiini ja salitsüülhappe asoühend. Ravim on ette nähtud sees. Ravimi võtmisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, düspepsia, põletustunne pärasooles, leukopeenia.
Salasopüridasiinil ja salasodimetoksiinil on sarnased omadused. 
Trimetoprim on pürimidiini derivaat, millel on bakteriostaatiline toime. Ravim blokeerib dihüdrofolaatreduktaasi inhibeerimise tõttu dihüdrofoolhappe redutseerumist tetrahüdrofoolhappeks.
Trimetoprimi afiinsus bakteriaalse dihüdrofolaadi reduktaasi suhtes on 50 000 korda kõrgem kui imetajate dihüdrofolaadi reduktaasi suhtes.
Trimetoprimi kombinatsiooni sulfoonamiididega iseloomustab bakteritsiidne toime ja lai antibakteriaalse toime spekter, sealhulgas paljude antibiootikumide ja tavapäraste sulfoonamiidide suhtes resistentne mikrofloora.
Tuntuim ravim sellest rühmast on Co-trimox-azol, mis on kombinatsioon 5 osast sulfametoksasoolist (keskmise toimeajaga sulfanilamiidist) ja 1 osast trimetoprimist. Sulfametoksasooli valik Co-trimoxazole'i komponendiks on tingitud asjaolust, et sellel on sama eliminatsioonikiirus kui trimetoprimil.
Ko-trimoksasool imendub seedetraktist hästi, tungib paljudesse organitesse ja kudedesse, tekitab kõrge kontsentratsiooni bronhide eritises, sapis, uriinis ja eesnäärmes. Tungib läbi BBB, eriti ajukelme põletiku korral. See eritub peamiselt uriiniga.
Ravimit kasutatakse hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, kirurgiliste ja haavainfektsioonide, brutselloosi korral.
Sarnased ravimid on: lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), sulfatoon (sulfamonometoksiin + trimetoprim), poteseptil (sulfadimesiin + trimetoprim).
KINOLOONI DERIVAADID
Kinolooni derivaadid on esindatud fluorimata ja fluoritud ühenditega. Suurima antibakteriaalse toimega on ühendid, mis sisaldavad kinoloonituuma positsioonis 7 asendamata või asendatud piperasiinitsüklit ja positsioonis 6 fluoriaatomit. Neid ühendeid nimetatakse fluorokinoloonideks.
Kinolooni derivaatide klassifikatsioon
Nalidiksiinhape (Nevigramone, Negram), oksoliinhape (Gramurin), pipemiidhape (Papin).
Tsiprofloksatsiin (Cifran, Tsiprobay), lomefloksatsiin (Maxaquin), norfloksatsiin (nomütsiin), fleroksatsiin (Chinodis), ofloksatsiin (Tarivid), enoksatsiin (Enoxor), pefloksatsiin (Abaktal).
Levofloksatsiin (Tavanic), sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.
Fluorimata kinoloonide rühma esivanem on nalidiksiinhape. Ravim on aktiivne ainult teatud gramnegatiivsete mikroorganismide vastu - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa on nalidiksiinhappe suhtes resistentne. Mikroorganismide resistentsus ravimi suhtes tekib kiiresti.
Ravim imendub seedetraktis hästi, eriti tühja kõhuga. Ravimi kõrge kontsentratsioon tekib ainult uriiniga (umbes 80% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga). t]/2 1-1,5 h.
Nalidiksiinhapet kasutatakse kuseteede infektsioonide (tsüstiit, püeliit, püelonefriit) korral. Ravim on ette nähtud ka infektsioonide ennetamiseks neerude ja põie operatsioonide ajal.
Ravimi kasutamisel on võimalikud düspeptilised häired, kesknärvisüsteemi erutus, maksafunktsiooni kahjustus ja allergilised reaktsioonid.
Nalidiksiinhape on neerupuudulikkuse korral vastunäidustatud.
Oksoliinhape ja pipemiidhape on oma farmakoloogiliselt sarnased nalidiksiinhappega.
Fluorokinoloonidel on järgmised üldised omadused:
Fluorokinoloone kasutatakse nende suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud kuseteede, hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide korral. Määrake fluorokinoloonid suu kaudu ja intravenoosselt.
Fluorokinoloonide kasutamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid, düspepsia ja unetus. Selle rühma preparaadid pärsivad kõhrekoe arengut, seetõttu on need vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele emadele; lastel võib kasutada ainult tervislikel põhjustel. Harvadel juhtudel võivad fluorokinoloonid põhjustada tendiniidi (kõõlustepõletiku) tekkimist, mis võib põhjustada treeningu ajal rebendeid.
Uued fluorokinoloonid (teine põlvkond) näitavad suuremat aktiivsust grampositiivsete bakterite, eeskätt pneumokokkide vastu: levofloksatsiini ja sparfloksatsiini aktiivsus ületab tsiprofloksatsiini ja ofloksatsiini aktiivsust 2-4 korda ning moksifloksatsiini aktiivsust 4 või enam korda. On oluline, et uute fluorokinoloonide aktiivsus ei erineks penitsilliinitundlike ja penitsilliiniresistentsete pneumokoki tüvede suhtes.
Uuematel fluorokinoloonidel on suurem toime stafülokokkide vastu, mõned ravimid säilitavad mõõduka aktiivsuse metitsilliiniresistentsete stafülokokkide vastu.
Kui esimese põlvkonna ravimitel on mõõdukas toime klamüüdia ja mükoplasmade vastu, siis teise põlvkonna ravimid on kõrged, võrreldavad makroliidide ja doksütsükliini aktiivsusega.
Mõnedel uuematel fluorokinoloonidel (moksifloksatsiin jt) on hea toime anaeroobide, sealhulgas Clostridium spp. ja Bacteroides spp., mis võimaldab neid kasutada segainfektsioonide korral monoteraapiana.
Uute fluorokinoloonide peamine kasutusala on kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonid. Samuti on näidatud nende ravimite efektiivsus naha ja pehmete kudede infektsioonide ning urogenitaalinfektsioonide korral.
Uutest fluorokinoloonidest on kõige paremini uuritud levofloksatsiini, mis on ofloksatsiini vasakule pöörav isomeer. Kuna levofloksatsiini on kahes ravimvormis - parenteraalne ja suukaudne, on see võimalik
selle kasutamine raskete infektsioonide korral haiglas. Ravimi biosaadavus on ligi 100%. Levofloksatsiini kliiniline efektiivsus ühekordse manustamisega 250–500 mg / päevas on ravimi oluline eelis, kuid raskes vormis esinevate üldiste nakkusprotsesside korral määratakse levofloksatsiini kaks korda päevas.
Resistentsuse teke levofloksatsiini suhtes on võimalik, kuid resistentsus selle suhtes areneb aeglaselt ja ei ristu teiste antibiootikumidega.
Levofloksatsiin osutus kõige ohutumaks fluorokinolooniks, millel on madal hepatotoksilisuse tase. See on koos ofloksatsiini ja moksifloksatsiiniga kesknärvisüsteemile avaldatava toime poolest kõige ohutum. Kõrvaltoimed kardiovaskulaarsüsteemile on palju vähem levinud kui teiste fluorokinoloonide puhul. Levofloksatsiini annuse suurendamine 1000 mg-ni ööpäevas ei too kaasa kõrvaltoimete suurenemist ja nende tõenäosus ei sõltu patsiendi vanusest.
Üldiselt on levofloksatsiini kasutamisega seotud kõrvaltoimete tase fluorokinoloonide seas madalaim ja selle talutavust peetakse väga heaks.
NITROFURAANI DERIVAADID
Antimikroobse toimega nitrofuraani derivaate iseloomustab nitrorühma olemasolu furaanisüdamiku C5-asendis ja mitmesugused asendajad C2-asendis:
Nitrofuraanid
Nitrofurason (Furacilin), nitrofurantoiin (Furadoniin), furasolidoon, furatsidiin (Furagin).
Nitrofuraani derivaatide üldised omadused on järgmised:
Nitrofurasooni kasutatakse peamiselt antiseptikuna.
(välispidiseks kasutamiseks) mädaste-põletikuliste protsesside raviks ja ennetamiseks.
Nitrofurantoiin tekitab uriinis kõrge kontsentratsiooni, mistõttu seda kasutatakse kuseteede infektsioonide korral.
Furasolidoon imendub seedetraktist halvasti ja tekitab kõrge kontsentratsiooni soolestiku luumenis. Furasolidooni kasutatakse bakteriaalse ja algloomade etioloogiaga sooleinfektsioonide korral.
Furazidiini kasutatakse suukaudselt kuseteede infektsioonide korral ning paikselt pesemiseks ja loputamiseks kirurgias.
Nitrofuraani derivaadid on vastunäidustatud raske neeru- ja maksapuudulikkuse, raseduse korral.
8-OKSÜKINOLIINI DERIVAADID
Selle rühma antimikroobsed ained hõlmavad 5-nitro-8-hüdroksükinoliinnitroksoliini (5-NOC). Nitroksoliinil on bakteriostaatiline toime bakteriaalse DNA sünteesi selektiivse inhibeerimise tõttu. Ravimil on lai antibakteriaalse toime spekter. See imendub seedetraktist hästi ja eritub muutumatul kujul neerude kaudu ning seetõttu on ravimi kontsentratsioon uriinis kõrge.
Nitroksoliini kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks ja infektsioonide ennetamiseks pärast neeru- ja kuseteede operatsioone. Ravim on tavaliselt hästi talutav. Mõnikord esineb düspeptilisi nähtusi. Uriin värvitakse ravimiga ravi ajal safranikollase värviga.
KINOKSALIINI DERIVAADID
Teatud kinoksaliini derivaatidel on väljendunud antibakteriaalne toime. Selle rühma ravimite hulka kuuluvad kinoksidiin ja dioksidiin. Kinoksaliini derivaatidel on bakteritsiidne toime, mis on seotud võimega aktiveerida peroksüdatsiooniprotsesse, mis põhjustab DNA biosünteesi katkemist ja sügavaid struktuurseid muutusi mikroobiraku tsütoplasmas. Suure toksilisuse tõttu kasutatakse kinoksaliini derivaate ainult tervislikel põhjustel multiresistentsete tüvede põhjustatud raskete anaeroobsete või segatüüpi aeroobsete-anaeroobsete infektsioonide raviks, kui teised antimikroobsed ained on ebaefektiivsed. Määrake kinoksidiin ja dioksidiin ainult täiskasvanutele haiglatingimustes. Ravimid on väga mürgised; põhjustada pearinglust, külmavärinaid, kramplikke lihaskontraktsioone jne.
OKSASOLIDINOONID
Oksasolidinoonid on uus sünteetiliste antibakteriaalsete ainete klass, mis on väga aktiivsed grampositiivsete mikroorganismide vastu.
Linesoliid on esimene selle klassi ravim, mis on registreeritud Vene Föderatsioonis patenteeritud (kaubandusliku) nimetuse Zyvox all. Seda iseloomustavad järgmised omadused:
In vitro ja in vivo toime, samuti kliinilised uuringud on tõestanud linesoliidi efektiivsust haiglas ja kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral (kombinatsioonis gramnegatiivsete mikroorganismide vastu aktiivsete antibiootikumidega); vankomütsiiniresistentsete enterokokkide põhjustatud infektsioonid; naha ja pehmete kudede infektsioonidega.
Soovitatav annustamisskeem on 600 mg (suukaudne või intravenoosne) iga 12 tunni järel.Linesoliidi võib kasutada astmelise raviskeemina esmase parenteraalse manustamisega, seejärel suukaudselt (3.-5. päeval), mis määrab selle farmakoloogilised eelised vankomütsiini alternatiivina. . Naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis on annus 400 mg iga 12 tunni järel.
On näidatud, et linesolid on hästi talutav nii suukaudsel kui ka intravenoossel manustamisel. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid seedetraktist (kõhulahtisus, iiveldus, keele värvumine), peavalu ja nahalööve. Tavaliselt ei ole need nähtused tugeva intensiivsusega ja lühiajalised. Kui linesoliidi kasutatakse kauem kui 2 nädalat, on võimalik pöörduv trombotsütopeenia.
Linesoliid on monoamiini oksüdaasi inhibiitor, mistõttu võib see suurendada dopamiini, adrenaliini ja serotoniini toimet. Samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada dopamiinergiliste, vasopressorite või sümpatomimeetikumide survet, mis nõuab annuse vähendamist. Linezolid suukaudne suspensioon sisaldab fenüülaliini ja seetõttu tuleb seda fenüülketonuuriaga patsientidel vältida.
Sünteetiliste antibakteriaalsete ravimite koostoimed teiste ravimitega
Tabeli lõpp
1
2
3
nvs
Sulfoonamiidide kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas
Levomütsetiin
Kloramfenikooli ja sulfoonamiidide hematotoksilise toime tugevdamine
Fluorokinoloonid
Antatsiidid, rauapreparaadid
Fluorokinoloonide vähenenud biosaadavus
MSPVA-d
Fluorokinoloonide neurotoksilise toime tugevdamine
Kaudsed antikoagulandid
Suurenenud verejooksu oht
Nitrofuraanid
(furasolidoon)
Levomütsetiin
Interakteeruvate ravimite suurenenud hematotoksiline toime
Alkohol
Disulfiraamilaadne reaktsioon
MAO inhibiitorid
Hüpertensiivne kriis
Põhilised ravimid
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Patenteeritud
(kauplemine)
pealkirjad
Vabastamise vorm
Teave patsiendile
1
2
3
4
Sulfatiasool
(Sulfatiasool)
norsulfasool
Ravimid võetakse tühja kõhuga 30-40 minutit enne sööki.
Preparaate on vaja juua rohke aluselise joogiga.
Ravi ajal on vaja läbi viia vere- ja uriinianalüüs.
Sulfaetidool
(Sulfaetidool)
Etasool
Pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g
Sulfakarbamiid (sulfakarbamiid)
Urosulfaan
Pulber, tabletid 0,5 g
Sulfadimetoksiin (sulfadimetoksiin)
Madribon
Pulber, tabletid 0,2 ja 0,5 g
Sulfaat-
sipürasiin
(sulfameto-
ksüpürasiin)
Sulfalen
Pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g
Trimetoprim + sulfametoksasool (Trimethoprimum + Sulfa-metoxazolum)
Co-trimox - 30 l,
Bactrim,
Biseptool
Tabletid (1 tablett sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi)
1
2
3
4
Salazosulfa-
püridiin
(salasosulfaatia-
ridinum)
Sulfasalasiin
Tabletid 0,5 g
Võtke suu kaudu 0,5 g 4 korda päevas 30-40 minutit enne sööki koos klaasitäie veega
Tsiprofloksatsiin (Ciprofloxacinum)
Tsiprobay,
tsifran,
Tsiprolet
Tabletid 0,25, 0,5 ja 0,75 g; 0,2% infusioonilahus 50 ja 100 ml viaalides
Suukaudsel manustamisel jooge täis klaas vett.
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik; ärge võtke topeltannuseid.
Ärge jätke otse päikesevalguse ega UV-kiirte kätte
Ofloksatsiin
(Ofloksatsiin)
Tarivid
Tabletid 0,2 g
Lomefloksatsiin
(Lomefloksatsiin)
Maxquin
Tabletid 0,4 g
Nitrofurantoiin (Nitrofurantoinum)
Furadoniin
Tabletid 0,05 ja 0,1 g
Võtta suu kaudu pärast sööki, juua rohkelt vett (100-200 ml). Ärge võtke topeltannuseid. Furasolidoonravi ajal ei tohi te alkohoolseid jooke juua.
Furasolidoon
(furasolidoon)
Tabletid 0,05 g
Nitroksoliin
(nitroksoliin)
5-NOC
Tabletid 0,05 g
Võtke 1 tund enne söökiSoovitame lugeda
