Сердечная недостаточность и гипертония сейчас стали одними из самых распространенных причин приема таблеток. Во многих случаях люди назначают препараты себе самостоятельно, руководствуясь рекламой или советами знакомых. Но это очень опасно, лекарства нужно использовать только по назначению врача. Один из препаратов, которые нельзя пить, не посоветовавшись со специалистом, - это таблетки «Капотен». Показания к применению этого средства очень ограничены и не всегда позволяют пациентам использовать его для снижения давления. В основном он оказывает терапевтический эффект при сердечно-сосудистых заболеваниях. Это лекарство имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому пить его можно не всем и только по назначению врача. При первой степени гипертонической болезни или кратковременном повышении давления лучше принимать другой препарат, но не средство «Капотен».
Показания к применению лекарства
Чаще всего препарат применяют совместно с диуретиками или калиевыми добавками. Он используется:
- как вспомогательное средство при сердечно-сосудистых заболеваниях;
После инфаркта миокарда;
При гипертонической болезни.
Описание препарата
Основное действующее вещество лекарства «Капотен» - это каптоприл. Именно он воздействует на сосуды, расширяя их, улучшает кровообращение мозга и помогает выводить излишнюю жидкость. Лекарство выпускается в таблетках по 25 миллиграмм. Кроме каптоприла, в них входят вспомогательные компоненты, улучшающие его всасывание, например крахмал, целлюлоза и лактоза. После приема таблетки с небольшим количеством жидкости через час наблюдается максимальная концентрация активного вещества в крови. Быстрее всего препарат действует, если положить его под язык. В этом случае уже через несколько минут пациент чувствует облегчение. Выводится лекарство через почки спустя 3 часа.
Фармакологическое действие препарата
Основано оно на способности каптоприла препятствовать синтезу ангиотензина. Именно это вещество, для производства которого достаточно малейшего выброса адреналина в кровь, сильно сужает все кровеносные сосуды. Из-за него и происходит стойкое повышение давления, часто не снижающееся другими препаратами. Если длительно принимать таблетки «Капотен», то в организме происходит следующее:
Увеличивается кровоснабжение головного мозга;
Сокращается нагрузка на сердечную мышцу и восстанавливается ее работа;
Уменьшаются проявления сердечной недостаточности;
Снижается сердечное давление.
Как принимать препарат «Капотен»
Показания к применению этого лекарства определяют разную дозировку в зависимости от состояния больного. Но в любом случае начинают лечение препаратом с наименьшей дозы - полтаблетки два раза в день. Пьют их за час до еды. Как же принимать это лекарство при разных заболеваниях?
При гипертонической болезни препарат «Капотен» пьют вместе с тиазидным диуретиком. Постепенно, в течение пары недель, увеличивают дозу до получения наилучшего результата лечения. При легкой степени гипертонии максимальная суточная доза должна составлять 4 таблетки, разделенные на два приема. В более тяжелых случаях при стойком повышении давления лечение средством «Капотен» возможно вместе с другими препаратами и диуретиками. Не рекомендуется превышать суточную дозу - 150 миллиграммов в день.
При сердечно-сосудистых заболеваниях лечение препаратом «Капотен» должно проводиться только под наблюдением врача. Начинают с минимальной дозы, и в течение некоторого времени возможно увеличить ее до 150 миллиграммов в день. Принимать лекарство желательно вместе с диуретиком и иногда с препаратами дигиталиса.
При резком и сильном повышении давления или гипертоническом кризе таблетки не запивают водой, а кладут под язык. Так быстрее наступает действие препарата. Обычно используют две таблетки с интервалом в полчаса. Но во многих случаях достаточно бывает один раз рассосать средство «Капотен».
Применение этого лекарства показано и при нарушении работы почек у больных диабетом. В этом случае пьют по таблетке три раза в день. Такой режим приема возможен в течение длительного времени.
1. Больные в возрасте. У пожилых людей функции почек нарушены, поэтому препарат «Капотен» принимают только в случае крайней необходимости и под наблюдением врача. Рекомендуется пользоваться самой малой дозой, необходимой для достижения нужного результата.
2. Дети. Очень редко назначают средство «Капотен» для лечения гипертонии у детей. Если же это происходит, то начинают с суточной дозы в 0,3 миллиграмма на килограмм веса ребенка. Использовать этот препарат можно только под строгим медицинским наблюдением.
3. Люди с заболеваниями почек. Если по жизненным показаниям назначают медикамент «Капотен» таким пациентам, то начинают с минимальной возможной дозы. Она подбирается для каждого больного индивидуально в зависимости от реакции на препарат. Диуретик в таком случае назначают не тиазидный, а петлевой. Не рекомендуется использовать это лекарство больным на гемодиализе.
4. Тем, у кого нарушена функция кроветворения. Для больных с любыми нарушениями в системе кровообращения прием средства «Капотен» возможен только под наблюдением врача.
Противопоказания к применению препарата
- Беременность и кормление грудью. Каптоприл негативно действует на плод и может вызвать его гибель. Это вещество легко проникает в материнское молоко и попадает в организм ребенка.
Стеноз крупных артерий, сужение устья на входе в аорту и другие состояния, препятствующие оттоку крови.
Гиперчувствительность к каптоприлу.
Тяжелые нарушения функционирования печени и почек, особенно состояние после трансплантации.
Гиперкалиемия.
Побочные эффекты после применения препарата
Обычно рекомендуют использовать это лекарство только по показаниям и под наблюдением врача. В случае возникновения негативной реакции организма на препарат его отменяют и заменяют другим. В особых ситуациях показана процедура гемодиализа для удаления лекарства из крови. Тяжелые нарушения при правильном приеме препарата наблюдаются редко, но побочные эффекты встречаются у многих больных:
Тахикардия, сильное снижение давления, вплоть до потери сознания;
Головная боль, головокружение, астения, сонливость и нарушения зрения ;
Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек или бронхоспазм;
Нарушение вкуса, снижение аппетита, стоматит, расстройство пищеварения;
Почему же препарат «Капотен» так популярен
Начиная с 70-х годов 20 века, когда было открыто вещество каптоприл, все чаще для снижения давления используют именно его. Если у пациента нет противопоказаний к применению препарата, то его прием будет более эффективен, чем использование других лекарств. Многие люди, страдающие от повышенного давления, в поисках препарата, быстро снижающего его, покупают средство «Капотен». Показания к применению позволяют использовать его при гипертонической болезни. Кроме того, этот медикамент имеет и некоторые положительные эффекты:
Снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний;
Не влияет на потенцию;
Снижает риск онкологических заболеваний.
Это лекарство обладает высокой эффективностью при невысокой стоимости, поэтому становится все более популярным среди врачей и пациентов. Но не рекомендуется назначать препарат себе самостоятельно или пить его только для снижении давления. Ведь положительные эффекты наблюдаются только при длительном приеме медикамента «Капотен».
Catad_pgroup Ингибиторы АПФ
Капотен таблетки - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N013055/01Действующее вещество:
КаптоприлЛекарственная форма:
таблеткиСостав:
1 таблетка содержит:
а ктивное вещество : каптоприл в пересчете на 100 % вещество - 25 мг;
в спомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 7 мг, стеариновая кислота - 3 мг, лактоза - 25 мг.
Описание:
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, квадратные с округленными краями, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и выдавленным словом "SQUIBB" и цифрой "452" - на другой. Допускается легкая "мраморность".Фармакотерапевтическая группа:
Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор (АПФ ингибитор) АТХ:C.09.A.A.01
Фармакодинамика:
Препарат Капотен® является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку, снижает артериальное давление. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60-90 минут после приема внутрь. Степень снижения артериального давления одинакова при положении пациента "стоя" и "лежа".
Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения артериального давления, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 час после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25-30%. Период полувыведения 2-3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;
Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ и наследственный/идиопатический ангионевротический отек);
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
Рефрактерная гиперкалиемия;
Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
Состояние после трансплантации почки;
Стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
Одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин);
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия);
Угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза);
Ишемия головного мозга;
Сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии);
Больные, находящиеся на гемодиализе;
Диета с ограничением поваренной соли;
Первичный гиперальдостеронизм;
Ишемическая болезнь сердца;
Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея);
Пожилой возраст (требуется коррекция доз);
Хирургическое вмешательство/общая анестезия, артериальная гипотензия, применение у пациентов негроидной расы, нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития, одновременный прием иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).
Беременность и лактация:
Применение препарата Капотен® противопоказано во время беременности.
Препарат Капотен® не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в I триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порокам развития плода, связанных с фетотоксичностью. Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенности после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако некоторое увеличение риска не может быть исключено. Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.
Известно, что длительное воздействие ингибиторов АПФ па плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению eго развития (снижению функции почек, олигогидрамниону, замедлению оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (таких как, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если пациентка получала препарата Капотен® во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызывать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую или необратимую почечную недостаточность) и смерть плода. При установлении факта беременности применение препарата Капотен® следует прекратить как можно быстрее.
Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных побочных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Капотен® у матери на период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (но 50 мг 3 раза в сутки).
Для лечения хронической сердечной недостаточности. В случае если перед назначением препарата Капотен® проводилась диуретическая терапия, необходимо исключить наличие выраженного снижения содержания электролитов и ОЦК. Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная - 150 мг в сутки.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение препарата Капотен® можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии препарат Капотен® назначают в дозе 75-100 мг, разделенной на 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с гиперальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м 2) препарат Капотен® можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м 2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут (1/2 таблетки но 25 мг); в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу препарата Капотен®постепенно повышают, по применяют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза препарата подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг (1/4 таблетки по 25 мг) 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Под частотой побочных реакций понимается: часто- ?1/100, <1/10, нечасто- ?1/1000, <1/100, редко- ?1/10000, < 1/1000, очень редко - < 1/10000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы :
нечасто - тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение артериального давления, синдром Рейно, "приливы" крови к коже лица, бледность;
очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.
Со стороны дыхательной системы:
часто - сухой непродуктивный кашель, одышка;
очень редко - бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.
Аллергические реакции :
часто - кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция;
нечасто - ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
редко - ангионевротический отек кишечника;
очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - сонливость, головокружение, бессонница;
нечасто - головная боль, парестезия; редко - атаксия;
очень редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы), повышение титра на антинуклеарпые антитела, аутоиммунные заболевания.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия;
нечасто - анорексия;
редко - стоматит, афтозный стоматит;
очень редко - глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
очень редко - миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание;
очень редко - нефротический синдром.
Со стороны органов репродукции:
очень редко - импотенция, гинекомастия.
Другие:
нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения;
редко - гипертермия.
Лабораторные показатели:
очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.
Передозировка:
Симптомы: резкое снижение артериального давления, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов (предварительно пациента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.
Взаимодействие
У пациентов, принимающих диуретические средства , препарат Капотен® может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ . Обычно избыточное снижение артериального давления происходит в течение 1-ого часа после приема первой назначенной дозы препарата Капотен®.
Вазодилататоры (например, нитроглицерин) в сочетании с препаратом Капотен® следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточною снижения артериального давления.
Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Капотен® (без или с диуретиком) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (например, ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).
При совместном применении препарата Капотен® и индометацина (и, возможно, других нестероидных противовоспалительных препаратов, например, ацетилсалициловой кислоты)
может отмечаться снижение гипотензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек), одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) и ингибиторов АПФ (включая
каптоприл), может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих препарат Капотен® и нестероидные противовоспалительные препараты.
При терапии препаратом Капотен® калийсберегающие диуретики
(например, триамтерен,
спиронолактон, амилорид,
эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, так как их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови, и, следовательно, токсичность препаратов лития. Следует периодически определять содержание лития и сыворотке крови.
Ингибиторы АПФ, включая
каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств
для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины.
Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препаратом Капотен®, и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.
Двойная блокада ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС), вызванная одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангиотензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов , ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
аллопуринол или прокаинамид , повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение препарата Капотен® у пациентов, принимающих иммунодепрессанты
(например, циклофосфацин или
азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания:
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Капотен® следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.
При приеме ингибиторов АПФ отмечается характерный непродуктивный кашель, прекращающийся после отмены терапии ингибиторами АПФ В редких случаях при приеме ингибиторов АПФ отмечается синдром, начинающийся появлением холестатической желтухи, переходящей в молниеносный гепатонекроз, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома неизвестен. Если у пациента, получающего терапию ингибиторами АПФ, развивается желтуха или отмечается выраженное повышение активности "печеночных" ферментов, следует прекратить лечение ингибиторами АПФ н установить наблюдение за пациентом. У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается увеличение концентраций азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения артериального давления. Данное увеличение обычно обратимо при прекращении терапии препаратом Капотен®. В этих случаях может потребоваться снижение дозы препарата Капотен® и/или отмена диуретика.
На фоне длительного применения препарата Капотен® приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 % по сравнению с нормой или исходным значением.
Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
Не рекомендуется применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызванной одновременным приемом ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов к ангиотензину II или алискирена и алискиренсодержащих препаратов, поскольку она ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Если одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II (двойная блокада РААС) необходимо, то лечение должно проводиться под контролем врача и при осуществлении постоянного контроля функции почек, содержания электролитов в крови, а также артериального давления.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Капотен® выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения препарата Капотен® в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).
С осторожностью назначают пациентам находящимся на малосоленой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии. Избыточное снижение артериального давления может отмечаться у пациентов во время крупных хирургических операций, а также при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом. В подобных случаях для коррекции сниженного артериального давления применяют меры по увеличению объема циркулирующей крови.
Избыточное снижение артериального давления вследствие приема гипотензивных препаратов может увеличить риск развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеваниями сосудов мозга. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Может потребоваться внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Следует соблюдать осторожность при приеме ингибиторов АПФ пациентами с митральным/аортальным стенозом/гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции прием не рекомендован.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов е нормальной функцией почек и в отсутствии других нарушении нейтропения встречается редко. При почечной недостаточности одновременный прием препарата Капотен® и аллопуринола приводил к нейтропении.
Препарат Капотен® следует применять очень осторожно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани, у принимающих иммуносупрессоры, аллопуринол и
прокаинамид, особенно при наличии имеющегося ранее нарушения функции почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них число лейкоцитов крови перед началом лечения, в первые 3 мес - каждые 2 нед, затем - каждые 2 месяца.
У всех пациентов следует ежемесячно контролировать число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца после начала терапии препаратом Капотен®, затем - каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом. Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата Капотен®. В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход отмечали у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, на фоне приема иммуносупрессоров или при сочетании обоих указанных факторов.
При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия при приеме препарата Капотен® исчезала или степень ее выраженности уменьшалась в течение 6 месяцев независимо от того, прекращался прием препарата или нет. Показатели функции почек (концентрации азота мочевины в крови и креатинина) у пациентов с протеинурией почти всегда были в пределах нормы. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом лечения и периодически на протяжении курса терапии. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. препарата Капотен®, наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. Кроме того, при применении ингибиторов АПФ одновременно с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии, поэтому в таких случаях следует проводить регулярный мониторинг содержания калия в крови во время терапии.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, следует избегать применения диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. Анафилактоидные реакции отмечались также у пациентов, которым проводилась процедура удаления липопротеинов низкой плотности (аферез) с помощью
декстран сульфата. Следует рассмотреть вопрос о применении либо гипотензивных препаратов другого класса, либо другого типа диализных мембран.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих курс десенсибилизации при помощи яда перепончатокрылых (пчелы, осы). У таких пациентов данные реакции удалось предотвратить путем временного прекращения терапии ингибитором АПФ. Следует соблюдать особую осторожность в случае проведения десенсибилизации таким пациентам.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,3-0,5 мл в разведении 1:1000). В редких случаях у пациентов после приема ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отек кишечника, который сопровождался болями в брюшной полости (с тошнотой и рвотой или без них), иногда - при нормальных значениях активности С-1-эстеразы и без предшествующего отека лица. Отек кишечника следует включить в спектр дифференциальной диагностики пациентов с жалобами на боли в брюшной полости при приеме ингибиторов АПФ.
У представителей негроидной расы случаи развития ангионевротического отека отмечались с большей частотой по сравнению с представителями европеоидной расы.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические препараты (гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин) следует тщательно контролировать уровень гликемии, особенно в течение первого месяца терапии ингибиторами АПФ.
Ингибиторы АПФ менее эффективны у представителей негроидной, чем у пациентов европеоидной расы, что может быть связано с большей распространенностью низкой активности ренина у представителей негроидной расы.
При проведении обширных хирургических операций или при применении средств для общей анестезии, обладающих гипотензивным эффектом, у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, может отмечаться избыточное снижение артериального давления. И этих случаях можно увеличить объем циркулирующей крови.
При приеме препарата Капотен® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность управлять транспортным средством:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.Форма выпуска:
Таблетки по 25 мг.Упаковка:
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецептуВладелец регистрационного удостоверения:
Владелец Регистрационного удостоверения:АКРИХИН ХФК, ОАОПроизводитель
АКРИХИН ХФК, ОАО РоссияНаименование:
Капотен (Kapoten)
Фармакологическое
действие:
Ингибитор АПФ
. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце.
Расширяет артерии
в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД
в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к
применению:
Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии >30 мг/).
Способ применения:
Гипертония : Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни : При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.
Тяжелая гипертония : При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.
Сердечная недостаточность : Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.
Престарелые больные : Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.
Дети : Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.
Больные с нарушенной функцией почек : Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы
: сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата), бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции
: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного баланса
: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы
: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения
: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; редко - положительный тест на антитела к ядерному антигену.
Со стороны пищеварительной системы
: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, боли в животе, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.
Противопоказания:
Ангионевротический отек (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- гиперкалиемия;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
- состояние после трансплантации почки;
- стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), пациентам, находящимся на гемодиализе, пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, при первичном гиперальдостеронизме, ИБС, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея), пациентам пожилого возраста (требуется коррекция дозы).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.
Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен.
У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.
Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.
Условия хранения:
Список Б
. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.
1 таблетка препарата содержит
:
Активный компонент
: Каптоприл 25 мг
Вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, лактоза.
Капотен (фармакологически активное вещество - каптоприл) - антигипертензивный препарат от американской фармацевтической компании «Бристол-Майерс Сквибб», относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это первый оригинальный препарат данной фармакологической группы, открывший собой новую эру в лечении гипертонической болезни. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен способностью подавлять активность АПФ, в результате чего снижается скорость перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Последний, как известно, является мощнейшим эндогенным вазоконстрикторным фактором, стимулирующим выделение альдостерона корой надпочечников. Помимо этого считается, что каптоприл влияет также на кинин-калликреиновую систему, препятствуя тем самым распаду брадикинина (что имеет свою негативную сторону в виде таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, связанных с накоплением брадикинина). Антигипертензивный эффект препарата не связан с активностью ренина плазмы крови. Так, снижение артериального давления наблюдается не только при нормальной, но и при низкой концентрации этого гормона, что вызвано воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря своему вазодилатирующему действию, капотен уменьшает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочной артерии, повышает сердечный выброс и переносимость физических нагрузок. При продолжительном использовании уменьшает выраженность левожелудочковой гипертрофии, упреждает прогрессирование сердечной недостаточности и тормозит развитие левожелудочковой дилатации. Снижает уровень натрия у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. В большей степени увеличивает просвет артерий, нежели вен. Улучшает кровоснабжение участков миокарда, пораженных ишемией. Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Снижает тонус эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков, нормализуя тем самым внутриклубочковую гемодинамику, тормозит развитие диабетической нефропатии.
После перорального приема не менее 2/3 действующего вещества подвергается быстрому всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбционные свойства капотена на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 30-90 минут. Попадая в системный кровоток, 25-30% препарата связываются с белками (в первую очередь - с альбумином). Капотен метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата составляет менее 3 часов (в случае почечной недостаточности он может увеличиваться до 32 часов в зависимости от степени заболевания).
Капотен выпускается в таблетках. Начальная доза препарата может варьироваться от 6,25 до 12,5 мг 2-3 раза в день. При отсутствии или слабости терапевтического ответа дозу поступательно увеличивают до 25-50 мг 3 раза в день. Лицам, страдающим заболеваниями почек, назначают более щадящие дозы капотена. Максимально допустимая суточная доза препарата составляет 150 мг. Помимо прямых противопоказаний существует еще целый ряд ограничений, при которых капотен следует назначать с особой осторожностью. Например, сюда относится ангионевротический отек, спровоцированный приемом иАПФ, стеноз клапана аорты, недостаточность церебрального кровообращения, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, гиперкалиемия, уже упоминавшаяся почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст. Капотен не рекомендуется применять совместно с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (в первую очередь это касается пациентов, страдающих сахарным диабетом и почечной недостаточностью). Это объясняется повышенным риском гиперкалиемии, поскольку иАПФ уменьшают концентрацию альдостерона, что, в свою очередь, влечет за собой задержку в организме ионов калия. Использование капотена у детей возможно только в тех случаях когда другие препараты оказались неэффективны.
Фармакология
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Форма выпуска
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.Особые указания
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Частые неконтролируемые случаи повышения артериального давления могут приводить к тяжелым последствиям. Поэтому во время приступов необходимо иметь под рукой препарат, способный быстро снизить АД с минимальными нежелательными эффектами.
Капотен обладает вазодилатирующим действием, благодаря чему он снижает показатели давления.
Лекарственная форма и цены
Капотен производится только в форме таблеток со специальными желобками для удобного деления. В одном блистере 15 таблеток, в каждой упаковке по два блистера. В зависимости от производителя цена может варьироваться. Ориентировочная стоимость – от 190 руб. за упаковку (25 мг, 28шт.). МНН – Каптоприл.
Компоненты и их действие на организм
Помимо основного активного компонента каптоприла в дозировке 25 или 50 мг, в составе присутстыуют вспомогательные компоненты, отвечающие за сохранность средства, такие как лактоза, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.
При попадании в организм каптоприл блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), препятствует преобразованию ангиотензина I в ангиотензин II, обладает выраженным вазодилатирующим эффектом.
Фармакологические эффекты препарата
Благодаря расширению сосудистого просвета:
Благодаря таким изменениям пациенты отмечают улучшение субъективного состояния, возрастание физической активности. Так же выражены признаки улучшения в работе сердца – уменьшение гипертрофии и дилатации левого желудочка, а развитие ХСН замедляется.
Свойства
При пероральном приеме Капотен поступает в кровь (75% в первые полчаса) и достигает максимальных показателей в плазме крови. На результативность средства может влиять прием пищи, так как всасывание в этом случае существенно замедляется.
Уже в течение 3 часов уровень препарата в крови падает, но при нарушении выделительной способности почек выделение его замедляется, что ведет к росту концентрации активного вещества в крови. Капотен частично метаболизируется и выделяется с мочой (до 50% в не измененном виде).
Показания и ограничения
Самостоятельно Капотен применяется при давлении, которое стойко повышается, в составе комбинированной терапии при ХСН, после ИМ при стабилизации клинических показателей.
Нельзя применять пациентам:
Влияние на плод не изучено, поэтому настоятельно не рекомендуют прием этого лекарственного средства во время беременности. Также активный компонент попадает в грудное молоко, что является противопоказанием для его приема во время лактации.
С осторожностью, если польза превышает риск здоровью, следует назначать:
- пожилым пациентам;
- при рвоте, диарее (так как отмечается снижение ОЦК);
- пациентам, которым необходим гемодиализ;
- пациентам с аутоиммунными заболеваниями соединительной ткани;
- при приёме препаратов и состояниях, влияющих на кроветворение в костном мозге.
Как рассчитать дозировку
Капотен – это таблетки для перорального приема. Для быстрого снижения АД рекомендуются употреблять таблетку под язык.
Подбор дозировки осуществляется путем титрования доз. Начинают с 6,25 мг с постепенным увеличением до достижения положительного и стойкого результата, но максимально может применяться доза до 150 мг в сутки.
Для терапии гипертонии применяют Капотен в дозе 12,5 мг дважды в сутки. Если эффекта не наблюдается, то увеличивают дозу в два-четыре раза. Если в течение двух недель необходимого результата не достигнуто, то дозу корректируют в сторону увеличения. При необходимости к лечению добавляют диуретики или другие антигипертензивные препараты.
В случае терапии ХСН и инфаркта в анамнезе применяют еще меньшие дозы – 6,25 мг трижды в день. Дозировка увеличивается постепенно, под контролем врача. Максимально возможная дозировка 50 мг трижды в сутки.
В инструкции по применению указано, что при диабетической нефропатии применяют дозы 75 – 100 мг 2-3 раза в сутки. При обнаружении белка в моче доза может корректироваться в меньшую сторону. При обнаружении белка в моче более 500 мг в сутки доза уменьшается до 25 мг.
Детям до 18 лет препарат не назначается. У пожилых людей подбор дозы ведётся, ориентируясь на уровень АД. Не рекомендуется превышать самую меньшую дозу, при которой достигается положительный результат из-за возможной нефротоксичности.
Возможные побочные действия
Препарат может вызывать негативные реакции:
Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем
У пациентов, получающих диуретики, вазодилататоры, антигипертензивный эффект Капотена более выражен. Для исключения резкого падения АД необходимо учитывать и этот момент.
НПВС, в свою очередь, могут уменьшать действие препарата, приводя к медленному снижению показателей давления.
При приеме иммунодепрессантов (Азатиоприна) необходим контроль ОАК и свёртывающей системы крови, так как возможны изменения, ведущие к гематологическим нарушениям.
Аллопуринол и Прокаинамид в сочетании с Капотеном могут привести к развитию синдрома Стивена-Джонсона. Также может усиливаться токсическое действие препаратов солей лития. Калийсберегающие диуретики могут привести к гиперкалийемии.
Алкоголь не является препятствием к применению Капотена. Но препарат следует применять с осторожностью, так как возможно не только резкое падение АД, но и развитие ОПН.
Передозировка
При применении Капотена необходим контроль АД. В случае передозировки отмечается резкое падение артериального давления, сопровождаемое слабостью, тошнотой и головокружением, возможна потеря сознания. Для снижения концентрации препарата в крови возможно использование гемодиализа, а также внутривенное введение плазмозамещающих препаратов, изотонического солевого раствора, глюкозы.
Аналоги
Существует множество аналогов Капотена с идентичным действующим веществом. Среди них выделяют:
- Катопил.
- Алкадил.
- Блокордил.
- Эпситрон.
Отзывы врачей и пациентов
О данном медикаменте много различных отзывов среди пациентов и врачей:
Анна С., 70 лет: «Длительное время страдаю от подъемов давления, принимаю различные препараты. Но не всегда удается избежать скачков. Для таких случаев у меня под рукой всегда есть таблетки Капотена. При рассасывании половины таблетки давление «падает», если необходимо в течение часа принимаю еще половину. Самое главное неприятных побочных эффектов я не замечала».
Александр Л., 65 лет: «Принимаю Капотен при повышении давления, помогает быстро. Но в последнее время начал отмечать появление кашля после приема. Придется обращаться к врачу для смены препарата, надеюсь, удастся найти столь же эффективное средство».
Врачи тоже хорошо отзываются о данном лекарственном средстве.
Попов И. А., терапевт: «Иногда на прием приходят пациенты с очень высокими цифрами давления, и им необходимо оказать помощь до приезда скорой помощи. Для таких случаев в моей аптечке всегда есть Капотен. Быстрое, надежное средство».
Каленов О. В., кардиолог: «Сейчас фармацевтическими компаниями производится множество средств от гипертонии, различных механизмов действия. Поэтому подобрать удобный препарат не сложно. Несмотря на эффективное снижение АД, все-таки применять Капотен при стабильной гипертонии неудобно (частый прием -3 раза в сутки). Но для экстренного снижения АД, при кризах можно применять, тем более побочные эффекты мало выражены».
Капотен доказал свою эффективность при оказании первой помощи у людей с гипертоническим кризом, резким повышением АД, а так же при амбулаторном лечении ИБС и последствиями инфаркта миокарда. Он легко переносится, быстро действует, доступен в аптеках, широта применения достигается минимальными ограничениями.