Активное вещество – лоратадин. Таблетки Лоратадин - инструкция по применению, от чего помогает, цены, аналоги.

Русское название

Лоратадин

Латинское название вещества Лоратадин

Loratadinum (род. Loratadini)

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-циклогепта пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

C 22 H 23 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

H 1 -антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивит
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J45 Астма
L20 Атопический дерматит
L23 Аллергический контактный дерматит
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек
T78.4 Аллергия неуточненная

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное.

Избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5-100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77% при уровне 0,5-100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т 1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142-202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т 1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т 1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7-37 ч) и 17,5 ч (11-38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Побочные действия вещества Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее — нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко — судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее — повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко — желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее — заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко — отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Со стороны ССС: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко — суправентрикулярная тахиаритмия.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко — анафилаксия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко — алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы CYP3A4), циметидин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоратадин

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Ломилан ®	0.0548
Кларитин ®	0.0534
Кларотадин ®	0.0177
Кларидол	0.0148
Эролин ®	0.0133
Кларисенс ®	0.0099
Лоратадин	0.009
ЛораГЕКСАЛ ®	0.0058
Лоратадин-Тева	0.0021
Лоратадин-Хемофарм	0.0014
Лоратадин-Акрихин	0.0013
Лоратадин Штада	0.0009

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лоратадин таблетки: инструкция по применению

Состав

каждая таблетка содержит:

активное вещество – лоратадина 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне.

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Противоаллергический эффект развивается в течение первых 1-3 часов после приема препарата, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы - 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Стационарная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Время полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). Выводится почками и с желчью.

Почечная недостаточность

Максимальная плазменная концентрация (С mах) и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми пациентами. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался от здоровых пациентов. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Печеночная недостаточность

При хроническом алкогольном поражении печени значения С тях и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался от профиля у здоровых пациентов. Период полувыведения лоратадина и его метаболитов составляет 24 часа и 37 часов соответственно и увеличивается с увеличением степени тяжести поражения печени.

Пожилые пациенты

Клиническое исследование выявило, что фармакокинетический профиль лоратадина и его метаболитов сравним между молодыми и пожилыми добровольцами.

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического леченния аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30кг.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.

Беременность и период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Побочное действие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (> 1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена из имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень редко: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тошнота, сухость во рту, гастрит, нарушение функций печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: сыпь, алопеция.

Общие нарушения: очень редко: утомляемость.

Дети

В клинических исследованиях в популяции детей в возрасте от 2 до 12 лет наиболее часто встречались следующие побочные реакции: головная: боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и повышенная утомляемость (1 %).

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь.

Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с: кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений! Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3 A4 или CYP2 D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Форма выпуска препарата Лоратадин

таблетки 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10(12,14,20,2) пачка картонная 1,2,3,4,5,10;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10(12,4,14,20) пачка картонная 1,2,3,4,5;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 1000 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 2000 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 500 коробка (коробочка) картонная 1,2,3,4,5,6;
таблетки 10 мг; флакон (флакончик) 50 пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Лоратадин

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика препарата Лоратадин

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляет время достижения Cmax на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6) с образованием активного метаболита - дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т1/2 лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг, Cl - 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени Cmax плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита - 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и Cmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Использование препарата Лоратадин во время беременности

Противопоказания к применению препарата Лоратадин

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия препарата Лоратадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (12%), сонливость (8%), утомляемость (4%), в 2% и менее - нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (3%), в 2% и менее - повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны респираторной системы: в 2% и менее - заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц.

Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия.

Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Способ применения и дозы препарата Лоратадин

Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) - 10 мг (1 таблетка или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет - 5 мг (1/2 таблетки или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

Передозировка препаратом Лоратадин

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме сиропа в дозе свыше 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Лоратадин с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме препарата Лоратадин

Условия хранения препарата Лоратадин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоратадин

Принадлежность препарата Лоратадин к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06AX Прочие антигистаминные препараты для системного применения

Торговое название препарата: Лоратадин -Тева

Международное непатентованное название (МНН): лоратадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: лоратадин - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.

Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне - разделительная риска и гравировка "L" и "10" по обеим сторонам риски.

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - Н-1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AX13

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (С max) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T1/2) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина - 119 л/кг. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита - на 15%), но замедляется время достижения С max на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени - CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, С max , и T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С max лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С max дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С max у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Показания к применению
Симптоматическое лечение

сезонного и круглогодичного аллергического ринита;

хронической идиопатической крапивницы; Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет. С осторожностью
Тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность. Применение в период беременности и грудного вскармливания
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.
Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить. Способ применения и дозы
Внутрь, перед приемом пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг.
По 10 мг 1 раз в день.
Дети от 3 до 12 лет
- с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день;
- с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.
Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.
Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью
По 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение, у детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия,
Со стороны ССС: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.
Прочие: нечасто - ощущение усталости. Передозировка
Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ, Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.
Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 час) без изменения клинического эффекта.
Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают С max лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют.
Лоратадин снижает С max эритромицина в плазме на 15%. Особые указания
Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.
Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.
Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции.
Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости, из-за угрозы кариеса.
Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.
Влияние на способность водить транспорт и управлять механизмами
При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции. Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в блистер.
По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
По 10 таблеток в блистер.
По 1 или 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель
Фармацевтический Завод ТЕВА Прайвэт Ко Лтд., Венгрия Юридический адрес:
Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги 13, Венгрия Адрес для приема претензий
119049, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 1, Бизнес-центр "Конкорд".

Регистрационный номер :

Торговое название препарата : Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название : Лоратадин

Лекарственная форма : таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа :
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель :
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
Адрес места производства
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Организация, принимающая претензии
ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7