Для получения необходимого лечебного эффекта большое значение имеет форма, в которой применяется препарат.
Лекарственные формы - это формы, придаваемые лекарственным препаратам для удобства их применения. Лекарственные формы изготовляют в аптеках или на фармацевтических предприятиях. Различают жидкие, мягкие и твердые лекарственные формы, а также лекарственные формы для инъекций. Одно и то же лекарственное средство может быть изготовлено в различных лекарственных формах.
Жидкие лекарственные формы - растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.
Растворы получают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве растворителя чаще всего используют дистиллированную воду, и некоторых случаях - этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не должны содержать извещенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или принимают наружно (примочки, полоскания, обтирания, капли в нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Аналогичным образом (каплями) дозируют растворы, предназначенные для введения в нос, уши или применяемые в глазной практике.
Настои и отвары - это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом травы, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал, в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, таннин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3-4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и, реже, для наружного применения, например для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям - десертными или чайными ложками.
Настойки - это прозрачные жидкие спиртовые, спиртоводные или спиртоэфирные вытяжки из растительного лекарственного сырья, которые изготовляют без термической обработки на фармацевтических предприятиях. Настойки предназначены главным образом для приема внутрь, и дозируют их каплями, которые перед приемом можно развести в небольшом количестве воды. В отличие от настоев и отваров, они являются стойкой лекарственной формой и могут сохраняться длительное время. Хранят настойки в темном месте при комнатной температуре, в хорошо закупоренных склянках.
Экстракты, подобно настойкам, также являются вытяжками из растительного сырья, только более концентрированными. В зависимости от консистенции различают жидкие, густые и сухие экстракты. Применяют экстракты главным образом внутрь. Жидкие экстракты дозируют каплями. Густые и сухие экстракты входят, как правило, в состав различных твердых лекарственных форм (таблетки, свечи). Настойки и экстракты называют галеновыми препаратами в честь римского врача Клавдия Галена, который впервые начал принимать вытяжки из лекарственных растений.
Слизи представляют собой густые, вязкие жидкости, которые получают в результате растворения или набухания в воде различных слизистых веществ, например, аравийской и абрикосовой камеди, крахмала. Слизи предохраняют от раздражающего действия различных вредных факторов кожу, слизистые оболочки и желудочно-кишечный тракт.
В связи с этим слизи обычно принимаются для уменьшения раздражающего действия лекарственных препаратов.
Эмульсии являются такой разновидностью жидких лекарственных форм, в которых нерастворимые в воде жидкости (жирные масла, бальзамы) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частичек. Эмульсии и подставляют собой однородные непрозрачные жидкости, внешне похожие на молоко. В виде эмульсий назначают обычно лекарственные вещества с неприятным вкусом или раздражающим действием для маскировки их нежелательного эффекта. Эмульсии нестойки, поэтому срок их годности ограничивается 3-4 днями и отпускаются они с этикетками "Перед использованием взбалтывать", "Хранить в прохладном месте".
Суспензии (взвеси) - это жидкие лекарственные формы, в которых мелко раздробленные лекарственные вещества (в виде твердых частиц) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (вода, растительные масла, глицерин). Суспензии готовят в тех случаях, когда лекарственное вещество нерастворимо в жидкости. Перед использованием суспензии необходимо тщательно взбалтывать.
Микстурами называются смеси различных лекарственных веществ, растворенных или находящихся во взвешенном состоянии в той или иной жидкости. В состав микстур могут входить настои, отвары, настойки, экстракты, эмульсии, растворимые и нерастворимые порошки. Микстуры назначают для приема внутрь и иногда для наружного применения. Предназначенные для приема внутрь микстуры дозируют так же, как растворы. Многие микстуры имеют авторское название (микстура Павлова, Михеева, Кватера и др.). Микстуры с нерастворимыми веществами перед использованием необходимо взбалтывать. Микстуры, в состав которых входят настои, отвары и эмульсии, нужно хранить в прохладном месте.
Мягкие лекарственные формы - мази, линименты, пасты, суппозитории и пластыри.
Мази представляют собой однородные, без крупинок, мягкие на ощупь массы. Мази состоят из лекарственных веществ и мазевых основ. В качестве мазевых основ используют жиры растительного и животного происхождения, жироподобные вещества, продукты переработки нефти, синтетические вещества. Мази назначают чаще наружно в целях воздействия на кожу и слизистые оболочки. Иногда в виде мазей назначают лекарственные вещества, легко всасывающиеся в кровь через кожу и слизистые оболочки. В таких случаях мази используют для воздействия на патологические
процессы, протекающие во внутренних органах, например нитромазь для профилактики приступов стенокардии. Хранят мази в хорошо закупоренных банках или тубах в прохладном месте.
Линименты (жидкие мази) отличаются от мазей по консистенции и представляют собой густые жидкости или студнеобразные массы. Они предназначены только для наружного применения.
Пастами называются мази, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ, что обусловливает их более плотную (тестообразную) консистенцию. Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на коже. В связи с этим пасты назначают наружно при заболеваниях кожи или для ее защиты от повреждения химическими веществами, ультрафиолетом и другими вредными факторами.
Суппозитории (свечи) представляют собой лекарственную форму, имеющую твердую консистенцию при комнатной температуре и расплывающуюся при температуре тела. Состоят суппозитории из лекарственных средств и основы. Различают ректальные суппозитории (свечи), которые предназначены для введения в прямую кишку, и вагинальные суппозитории. Первые имеют обычно форму конуса или цилиндра с заостренным концом. В виде ректальных суппозиториев лекарственные средства могут назначаться не только для местного воздействия (при заболеваниях прямой кишки), но и в целях лечения заболеваний других внутренних органов, так как всасываемость лекарственных средств через слизистую оболочку прямой кишки достаточно высока (свечи "Цефекон").
Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими, яйцевидными или в виде плоского тела с закругленным концом. Из назначают главным образом для лечения заболеваний женских половых органов и в качестве противозачаточных средств.
В связи с тем, что лекарственные средства, содержащиеся в суппозиториях, легко всасываются в кровь, следует строго соблюдать указания врача относительно дозировки данной лекарственной формы. Хранят суппозитории в сухом и прохладном месте завернутыми в парафинированную бумагу, целлофан или фольгу.
Твердые лекарственные формы - порошки, гранулы, таблетки, драже, пилюли.
Порошки это твердая лекарственная форма, обладающая свойством сыпучести. Порошки предназначены для
наружного и внутреннего применения. Порошки для наружного применения выписываются обычно не разделенными на дозы. Их используют главным образом для нанесения на раневые поверхности и слизистые оболочки, в том числе и в виде присыпок. Порошки, предназначенные для внутреннего применения, принимают, запивая достаточным количеством воды, молока или минеральной воды. Порошки для внутреннего применения могут быть разделенными и не разделенными на дозы. В виде неразделенных порошков выпускаются малотоксичные лекарственные средства. Больные дозируют такие порошки по указанию врача, чаше всего столовыми или чайными ложками и т. п. Разделенные порошки отпускаются из аптек в пакетах из обычной, пергаментной или вощаной бумаги. В некоторых случаях порошки отпускаются также в капсулах.
Капсулы представляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных или жидких лекарственных средств, применяемых внутрь. В капсулах выписывают лекарственные средства, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Различают желатиновые и крахмальные капсулы. В некоторых случаях, когда лекарственное вещество может разрушаться в кислой среде желудка, используют специальные капсулы, растворяющиеся только в кишечнике под влиянием его щелочного содержимого. Капсулы следует проглатывать не разжевывая. Не рекомендуется вскрывать капсулы и принимать их содержимое отдельно.
Гранулы - это твердая лекарственная форма в виде крупинок (зернышек) круглой, цилиндрической или неправильной формы. Гранулы назначают для приема внутрь. Применяют гранулы так же, как порошки. В некоторых случаях перед использованием гранулы растворяют в воде. При этом следует руководствоваться указаниями врача или инструкцией, прилагаемой к препарату.
Таблетки - это твердая лекарственная форма, получаемая путем прессования лекарственных веществ на специальных автоматах. Таблетки имеют вид круглых, овальных или иной формы пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Они удобны для применения, портативны и сохраняются в течение длительного времени. В них менее заметен неприятный вкус лекарственных веществ. Кроме того, путем создания многослойных таблеток можно обеспечить определенную последовательность всасывания в желудочно-кишечном тракте входящих в состав ингредиентов, поэтому многие таблетки разжевывать категорически запрещается, а количество лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической промышленностью в таблетках, с каждым годом увеличивается.
Следует иметь в виду, что в зависимости от ряда условий (свойств лекарственных веществ, характера заболеваний и др.) способы применения таблеток могут быть различными. Чаще всего таблетки назначают для приема внутрь. В некоторых случаях таблетки используют для приготовления растворов, в том числе и инъекционных, а также для подкожного имплантирования (эспераль). При этом в большинстве случаев таблетки рекомендуется проглатывать, не размельчая и не разжевывая их, в особенности если таблетки покрыты специальными оболочками, которые обеспечивают высвобождение действующих веществ в нужных отделах желудочно-кишечного тракта. Вместе с тем, некоторые таблетки целесообразно принимать размельченными. Таблетки, в состав которых входят лекарственные средства, хорошо всасывающиеся через слизистую оболочку ротовой полости, назначают под язык (например, таблетки нитроглицерина, изадрина, метилтестостерона и др.). Такие таблетки не следует проглатывать. Их необходимо держать под языком до полного рассасывания. В связи с этим, принимая какое-либо в таблетках, нужно следовать указаниям врача.
Драже - твердая лекарственная форма, получаемая послойным наращиванием (дражированием) лекарственных средств и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже имеют правильную шарообразную форму, ровную и гладкую поверхность. Применяют драже внутрь, не разжевывая и не измельчая.
Особой разновидностью твердых лекарственных форм являются лекарственные сборы, которые представляют собой смеси нарезанного или крупно измельченного, реже - цельного растительного лекарственного сырья, иногда с примесью солей и эфирных масел. Сборы используют для наружного и внутреннего применения. В качестве припарок сборы перед использованием заливают горячей водой, заворачивают в холст и прикладывают к коже. Сборы для сухих припарок прикладывают к больному месту в полотняном мешочке, умеренно подогретыми. Сборы, предназначенные для употребления в виде настоев, заливают кипятком и настаивают. Отпускают сборы в бумажных пакетиках, коробках или склянках. Хранят сборы в упакованном виде в сухом месте.
К лекарственным формам для инъекций относят водные и масляные растворы, суспензии, эмульсии, а также стерильные порошки и таблетки, которые растворяют в стерильном растворителе непосредственно перед введением. Основное требование, предъявляемое к этим лекарственным формам, - стерильность, так как они служат главным образом для инъекций, то есть подкожного, внутримышечного, внутривенного и внутриартериального введения, а также для введения в полости тела. При этих способах введения достигается высокая точность дозировки; лечебный эффект обычно проявляется значительно быстрее, чем при введении веществ через желудочно-кишечный тракт. Применение лекарств путем инъекций требует соответствующих знаний и навыка. Поэтому введение лекарственных форм для инъекций при оказании помощи даже в домашних условиях осуществляется медперсоналом (медсестрами, фельдшерами).
Государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
Башкирский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
УТВЕРЖДАЮ
Зам. директора по УР
Т.З. Галейшина
«___» ___________ 20____ г.
МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА лекции на тему: «Лекарственные формы»
Дисциплина «Фармакология»
Специальность 34.02.01. Сестринское дело
Семестр: I
Количество часов 2 часа
Уфа 20____г.
Тема: «Лекарственные формы»
на основании рабочей программы учебной дисциплины «Фармакология»
утвержденной _________20____ года
Рецензенты по представляемой лекции:
Утверждена на заседании учебно-методического совета колледжа от «_______»___________г.
1. Тема: «Лекарственные формы»
2. Курс: 1 семестр: I, II
3. Продолжительность: комбинированного урока 2 часа
4. Контингент слушателей – обучающиеся
5. Учебная цель: закрепить и проверить знания по теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт», усвоить знания по новой теме «Лекарственные формы».
6. Иллюстративный материал и оснащение (мультимедийный проектор, ноутбук, презентация, тестовые задания, информационный блок)
7. Обучающийся должен знать:
· Мази: определение, состав мази. Характеристика мазевых основ (вазелин, ланолин, животные жиры, растительные масла, синтетические основы, воски). Влияние мазевой основы на процесс всасывания лекарств. Применение мазей, условия хранения. Линименты.
· Пасты: определение, состав пасты. Отличие пасты от мази. Применение.
· Суппозитории: определение, состав, виды суппозиториев (ректальные и вагинальные). Основы для приготовления суппозиторий. Применение, условия хранения.
· Пластыри: определение, виды пластырей, применение.
· Гели: общая характеристика, применение, хранение.
· Лекарственные пленки: общая характеристика, хранение.
· Таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы: общая характеристика, правила выписывания в рецепте твердых лекарственных форм. Общая характеристика и особенности применения карамелей и пастилок в медицинской практике.
· Растворы. Обозначения концентраций растворов. Растворы для наружного и внутреннего применения. Суспензии. Эмульсин. Настои и отвары. Настойки и экстракты (жидкие). Новогаленовы препараты. Микстуры. Правила выписывания жидких лекарственных форм в рецептах. Общая характеристика: жидких бальзамов, лекарственных масел, сиропов, аэрозолей, капель и их применение.
· Лекарственные формы для инъекций в ампулах и флаконах. Стерильные растворы, изготовляемые в аптеках. Правила выписывания лекарственных форм для инъекций в рецептах и требования, предъявляемые к ним (стерильность, отсутствие химических и механических примесей)
Формируемые компетенции: изучение темы способствует формированию
ОК 1. Понимать сущность и социальную значимость своей будущей профессии, проявлять к ней устойчивый интерес.
ОК 7. Брать на себя ответственность за работу членов команды (подчиненных), за результат выполнения заданий.
ОК 8. Самостоятельно определять задачи профессионального и личностного развития, заниматься самообразованием, осознанно планировать и осуществлять повышение квалификации.
ПК 2.1. Представлять информацию в понятном для пациента виде, объяснять ему суть вмешательств.
ПК 2.2. Осуществлять лечебно-диагностические вмешательства, взаимодействуя с участниками лечебного процесса.
ПК 2.3. Сотрудничать со взаимодействующими организациями и службами.
ПК 2.4. Применять медикаментозные средства в соответствии
с правилами их использования.
ПК 2.6. Вести утвержденную медицинскую документацию.
ХРОНОКАРТА КОМБИНИРОВАННОГО УРОКА по теме: «Лекарственные формы»
| № п/п | Содержание и структура занятия | Время (мин.) | Деятельность преподавателя | Деятельность обучающегося | Методическое обоснование |
| 1. | Организационный момент | -приветствие студентов -проверка готовности аудитории к уроку -отметка отсутствующих | -приветствие преподавателя -доклад дежурного об отсутствую-щих | -осуществление психологического настроя к учебной деятельности, воспитание организованности, дисциплинированности, делового подхода -активизация внимания обучающихся | |
| 2. | Определение целей занятия | -доведение плана проведения занятия | -продумыва-ют ход этапов учебной деятельнос-ти | -создание целостного представления о занятии -концентрация внимания на предстоящей работе -формирование интереса и осмысление мотивации учебной деятельности. | |
| 3. | Контроль и коррекция знаний по предыдущей теме: «Введение. История фармакологии. Рецепт» | -опрос фронтальный -решение КИМов для текущего контроля | - отвечают на вопросы по предыдущей теме -демонстри-руют уровень самостояте-льной подготовки к уроку -коллектив-но корректи-руют пробелы в знаниях | -определение уровня самостоятельной подготовки обучающихся к уроку, полноты выполнения домашнего задания -коррекция пробелов в знаниях -развитие само и взаимоконтроля | |
| 4. | Мотивация темы | -подчеркивает актуальность темы | -записывают тему в тетрадь | -формирование познавательных интересов, концентрация внимания на изучаемой теме | |
| 5. | Лекция-беседа с элементами интерактивности | -обеспечивает осознанность формирования знаний по теме | конспектирование темы в тетрадь | -формирование знаний по теме «Средства, влияющие на систему крови» | |
| 6. | Подведение итогов занятия, закрепление материала | -отражает основные вопросы темы -с помощью обучающихся анализирует достижение целей занятия; | -определяют уровень освоения материала и достижения целей урока | -развитие аналитической деятельности -формирование самоконтроля и взаимоконтроля | |
| 7. | Домашнее задание, задание для самостоятельной работы | -предлагает записать домашнее задание: подготовить тему «Лекарственные формы» к следующему теоретическому занятию. | -записывают домашнее задание | -стимулирование познавательной деятельности обучающихся и интереса к освоению учебного материала |
Мягкие лекарственные формы
К мягким лекарственным формам относятся мази, пасты, линименты, суппозитории.
В состав мягких лекарственных форм в качестве формообразующих основ входят жиры и жироподобные вещества.
Основы должны:
Хорошо смешиваться с лекарственными веществами,
Не вступать с ними в химическое взаимодействие,
Обладать хорошей мажущей способностью,
Не оказывать вредного влияния на кожу,
Быть стойкими при хранении
Плавиться при температуре тела.
По происхождению различают 4 группы основ.
1. Основы животного происхождения:
Очищенный свиной жир из внутренних органов свиньи (Adeps suillus depuratus) - белая однородная масса с температурой плавления 34-46 °С.
Ланолин (Lanolinum) - желто-бурая масса с температурой плавления 26-42 °С. Источником получения являются промывные воды при обработке овечьей шерсти.
Спермацет (Spermacetum) - представляет собой жирную плотную массу с перламутровым блеском и температурой плавления 45-54 "С. Получают из жира кашалота и используют при изготовлении косметических мазей, добавляя к другим мазевым основам для придания им гигроскопичности и плотности.
Желтый воск (Cera flava) - жироподобное вещество, получаемое путем выплавления пчелиных сот. Температура плавления 63-65 "С.
2. Основы растительного происхождения - растительные масла:
подсолнечное - Oleum Helianthi,
оливковое - Oleum Olivarum,
касторовое - Oleum Ricini,
персиковое - Oleum Persicorum.
Эти основы применяются для изготовления линиментов и пластырей.
Масло какао - Oleum Cacao - имеет твердую консистенцию при 18-20 °С и плавится при температуре тела и применяется как основа для приготовления суппозиториев.
3. Основы, получаемые из нефти:
Вазелин - наиболее часто употребляемая мазевая основа: индифферентен в химическом отношении, не раздражает кожу и слизистые, не разлагается при хранении. Температура плавления вазелина - 37-50 *С.
Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) -маслянистая бесцветная жидкость, используется для изготовления линиментов.
Нефть нафталанская рафинированная (Naphthalanum liquidum raffinatum) - сиропообразная жидкость черного цвета со своеобразным запахом.
4. Синтетические основы. В качестве основ используются некоторые полимеры - полиэтиленгликоли или полиэтиленоксиды.
Мазь (Unguentum) – недозированная лекарственная форма для наружного применения. Различают простые и сложные мази. Большинство мазей выпускает промышленность в готовом виде. Мази для лечения поражений кожи выписываются в количестве 20,0-100,0, глазные мази в количестве не более 5,0-10,0.
Суппозитории (Suppositoria) - дозированная лекарственная форма. В состав суппозиториев может входить один или несколько ингредиентов и основа (чаще всего масло какао или его заменители). В настоящее время большинство суппозиториев выпускают в готовом виде предприятия фармацевтической промышленности.
Различают следующие суппозитории:
1) Ректальные свечи (suppositoria rectalia) - конус или цилиндр с заостренным концом, их масса колеблется от 1,0 до 4,0 г. Максимальный диаметр - 1,5 см. Если в рецепте масса не указана, то их изготавливают массой 3,0 г.
2) Вагинальные свечи (suppositoria vaginalia) - по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (овули - ovula), или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria). Масса вагинальных суппозиториев - от 1,5 до 6,0 г, по умолчанию изготавливают массой 4,0 г.
3) Палочки (bacilli) - предназначаются для введения в мочеиспускательный канал (суппозитории уретральные), шейку матки, свищевые ходы и т. п. В настоящее время эта лекарственная форма применяется редко.
Паста (Pasta) – - это густые мази, содержащие от 25 до 60 % порошкообразных веществ, обладают адсорбирующей и подсушивающей способностью, а также более длительным действием по сравнению с мазями. Если количество порошкообразных веществ в пасте менее 25 %, то добавляют один или несколько индифферентных порошков, таких как крахмал (пшеничный, кукурузный, картофельный, рисовый), цинка окись, тальк (магниевая соль кремниевой кислоты), белая глина (каолин) и др.
Крем - им. п. ед. ч. - Cremorum; род. п. ед. ч. - Cremoris.
Кремы - это полужидкие формы, менее вязкие, чем мази, представляющие собой комбинацию воды, масел, жиров и лекарственных веществ. В отличие от мазей они в меньшей степени обладают защитной функцией, однако лучше поглощаются кожей
Гели (желе) - это мягкая недозированная лекарственная форма преимущественно для наружного применения (а также для энтерального и парентерального назначения), имеющая желеобразную полупрозрачную консистенцию. Представляют собой раствор лекарственных веществ на желеобразной основе
Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе.
Пластырь - им. п. ед. ч. - Emplastrum; род. п. ед. ч. - Emplastri: сокращ. - Empl.
В зависимости от медицинского назначения различают пластыри:
Эпидерматические: обладают необходимой липкостью и могут не содержать лекарственных веществ, применяются в качестве перевязочного материала, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых кожных заболеваний;
Эндерматические: содержат в своем составе лекарственные вещества (кератолитические, депилирующие и др.);
Диадермальные: содержат лекарственные вещества, проникающие через кожу, оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.
По агрегатному состоянию пластыри могут быть
твёрдыми (намазанные и ненамазанные на ткань), и
жидкими – (кожные клеи) - летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя пленку. Выпускаются в бутылях, флаконах, в виде аэрозолей.
Разновидностью диадермальных пластырей являются трансдермальные терапевтические системы - ТТС.
Трансдермальная терапевтическая система - им, п. ед. ч. – Systema therapeuticum
transcutaneum; вин п. ед. ч. - Systema therapeuticum transcutaneum; вин. п. мн. ч. - Systemata therapeutica transcutanea; сокращ. - STT (лат.), ТТС (рус.)
Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) - это мягкая дозированная
лекарственная форма в виде намазанного пластыря, прикрепляемая к неповрежденной коже и оказывающая пролонгированное резорбтивное действие.
Похожая информация.
К мягким лекарственным формам относят мази, жидкие мази, пасты, свечи, вагинальные шарики и пластыри.
Мазь - unguentum (родительный падеж - unguenti). Мазь - мягкая лекарственная форма, имеющая консистенцию свежего свиного сала; должна быть однородной, мягкой на ощупь, без шмкав и размягчаться при температуре тела. Мазь не должна иметь запаха прогорклого жира и признаков плесени. Предназначается для наружного употребления. Чаще всего мазь оказывает местное действие (непосредственно по месту приложения), смягчает и уменьшает воспалительные процессы. В зависимости от наличия в ней разных лекарственных веществ может оказывать действие вяжущее, подсушивающее, раздражающее и т. д. При этом следует помнить и о тех рефлекторных влияниях на центральную нервную систему, которые возникают с места применения за счет воздействия на чувствительные нервные окончания.
Мазь состоит из мазевой основы, составляющей но весу большую часть, и различных лекарственных веществ. Количество порошкообразных веществ, входящих В состав мази, не должно превышать 25% общего веса. В качестве мазевой основы употребляют вазелин белый и желтый (Vaselinum album et flavum). Вазелин получается из остатков перегонки параф инистых нефтей, белый вазелин - из желтого путем беления. Вазелин не горкнет и дает долго не портящиеся мази. Мази, приготовленные на вазелине, рассчитываются в основном на местное действие, так как вазелин кожей не всасывается. Большинство выпускаемой косметической продукции изготавливается в виде мазей и кремов, например, в продукции косметики deaura с энгридиентами экстрактов трав преобладают мази.
В качестве мазевой основы употребляется также очищенное свиное сало - Adeps suillus depuratus s. Axungia porcina depurata. Свиное сало является хорошей мазевой основой, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ. Свиное сало скоро портится, прогоркает, и поэтому нужно выписывать мазь с таким расчетом, чтобы она была скоро израсходована, особенно в жаркое летнее время. В целях предохранения от порчи к свиному салу добавляют бензойную кислоту в количестве 1% - Adeps suillus benzoatus.
В качестве мазевой основы часто употребляется ланолин - Lanolinum. Ланолин - это жироподобное вещество, полученное из промывных вод при промывании овечьей шерсти.
Имеется Lanolinum anhydricum - безводный ланолин, обладающий способностью поглощать около 150% воды, не теряя своей мазеобразной консистенции, и Lanolinum hydricum -водный ланолин более мягкой консистенции, содержащий 30% воды и менее поглощающий воду, чем первый. Если в рецепте не указывается, какой ланолин должен быть взят, то отпускается водный. Ланолин способен глубоко проникать вглубь кожи и, таким образом, помогает всасыванию лекарственных веществ, входящих в состав мази. Ланолин является хорошей мазевой основой, не горкнет и особенно рекомендуется для мазей, рассчитанных на подсушивающее действие, на поглощение различных водянистых жидкостей.
В качестве мазевых основ могут также употребляться различные жиры, воск, глицерин и сложные мазевые основы.
Rp. Anaesthesini 1,0
Xeroformii 10,0
Lanolini et Vaselini aa ad 100,0
M. f. ung.
DS. Мазь при ожогах
Имеется большое количество официнальных мазей, содержание действующего вещества в которых предусмотрено Фармакопеей. Например:
Rp. Ung. Zinci 20,0
DS. Наружное
Для приготовления мазей трудноплавкие вещества расплавляют с небольшим количеством легкоплавких веществ, нерастворимые порошкообразные вещества растирают с миндальным маслом, жидким парафином и затем уже соединяют с мазевой основой, тщательно размешивая все в ступке. Сравнительно редко мази попользуют для общего резорбтивного действия. С этой целью применяют метил-салициловую мазь, серую ртутную мазь и др. Серая ртутная мазь предназначается для втираний в различные участки кожи и поэтому выписывается не так, как другие мази, а на каждое втирание в отдельности. Например:
Rp. Ung. Hydrargyri cinerei 2,0
D. t. d. N. 6 in charta paraffinata
S. Втирать ежедневно по 1 пакетику
Паста - pasta (родительный падеж - pastae).3Ta мазь более густой тестообразной консистенции. Состоит из мазевой основы и порошкообразных веществ, причем количество последних должно превышать 25% общего веса.
Rp. Pastae Zinci salicylatae 30,0
DS. Наружное
Жидкая мазь - linimentum (родительный падеж - linimenti). Жидкие мази представляют собой лекарственную форму, предназначенную для наружного употребления. По’ консистенции представляют собой пустые жидкости или студнеобразные массы. Рассчитываются на непродолжительный срок хранения. Имеются официнальные и.магистральные жидкие мази.
Rp. Chloroformii
Oi. hyoscyami aa 15,0
M. f. linimentum
DS. Растирание
Rp. Linimenti volatilis 30,0
DS. Растирание
Свечи - suppositorium (родительный падеж - suppositorii). Свечи, или мыльца, - лекарственная форма твердой консистенции при обыкновенной температуре и расплавляющаяся при температуре тела. Приготовляются, если iMaoca для них не указана врачом, из масла какао - oleum s. Butyrum Cacao (рис. 10).
Масло какао имеет точку плавления +30--34°, при более же низкой температуре оно твердое и является почти индиферент-ным веществом, что очень удобно для приготовления свечей. Свечи имеют коническую или цилиндрическую форму с заостренным концом. Вес свечей может колебаться от 2,0 до 4,0. Если вес свечей не указан, то они отпускаются весом в 3,0. Предназначаются для введения в прямую кишку. Свеча расплавляется при температуре тела, после чего происходит всасывание лекарственного вещества, которое входит в ее состав. Масло какао является веществом, придающим форму свечи - соп-stituens - и может поэтому быть заменено другим, если последнее отвечает определенным требованиям: достаточно твердо при комнатной температуре, расплавляется при температуре тела и не раздра-Рис. ю. Свечи и вагинальные шарики, жает слизистых В качестве заменителя употребляются гидрогенизированные жиры, смеси жиров и воска, глицерин, желатиновые студни и т. п.
Готовые свечи завертывают в вощааую бумагу или тонкий листок олова - станиоль.
Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao 2,0
M. f. suppositorium
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь
Так как свечи по Фармакопее имеют средний вес 3,0, то можно этот же рецепт выписать, не указывая количества масла какао.
Rp. Extr. Belladonnae 0,015
Oi. Cacao quantum satis ut f. supp.
D. t. d. N. 6
S. По 1 свече на ночь
Мыльна готовят ручным способом путем прокатывания массы или выливания в формы расплавленной полуостывшей массы, или прессованием массы в специальных приборах.
Вагинальные шарики - globuli vaginales (единственное число- globulus vaginalis, родительный падеж-globuli vaginalis). Вагинальные шарики приготовляют так же, как и свечи с маслом какао. Они имеют яйцевидную или круглую форму. Вагинальные шарики предназначены для введения во влагалище. Вес их колеблется от 2,0 до 6,0. Если же вес врачом не указан, то вагинальные шарики ‘Приготовляют весом 4,0.
Rp. Ichthyoli 0,2
Oi. Cacao quantum satis ut f. globulus vaginalis.
D. t. d. N. 6 S.
По 1 шарику утром и вечером
Пластырь - emplas-trum (родительный падеж - emplastri). Пластырем называется лекарственная форма более твердой консистенции, чем мази, обладающая способностью размягчаться при температуре тела, но не расплавляться, и приставать после размягчения к телу. Пластырь намазывают на холст, коленкор или бумагу.
Пластыри бывают обыкновенные и каучуковые.
В состав обыкновенных пластырей входят свинцовые соли жирных кислот, смолы, камедистые смолы, воск, жиры и каучук.
Основную массу каучуковых пластырей составляет каучук, растворенный в бензине.
Пластыри отпускают обычно намазанными (extensum) на ка-кой-нибудь материал, и они являются в большинстве случаев официнальной лекарственной формой, т. е. содержание действующего начала в них предусмотрено Фармакопеей. Приведем пропись рецепта липкого пластыря, в состав которого входят жирные свинцовые соединения и смолистые вещества.
Rp. Empl. adhaesivi elastici extensi 50X2cm
DS. Пластырь
Иногда пластырь выписывают в куске (т. е. ненамазанным), и больной сам намазывает его на холст или бумагу, а затем прикладывает к пораженному месту.
Rp. Empl. Plumbi compositi 50,0
DS. Пластырь от пролежней
В настоящее время пластыри -- мало употребительная лекарственная форма, и в основном используются лейкопластыри в хирургической практике в качестве фиксирующей повязки или для стягивания краев раны и т. п.
Мыла - sapones (единственное число - sapo, родительный падеж - saponis). Медицинские мыла получаются путем нагревания растворов щелочей с жирами. При этом жиры расщепляются на глицерин и жирные кислоты. Последние образуют соли жирных кислот, называемые мылами. С этой целью используют едкий натр NaOH или едкое кали КОН. Натронные мыла - твердые, калийные же бывают в виде густой массы.
В присутствии воды мыла гидролизуются, образуют обильную пену, чем и объясняется их очищающее действие на кожу.
Официальными являются медицинское мыло - sapo medica-tiis - и зеленое мыло- sapo viridis. Первое представляет собой порошок белого или желтоватого цвета, почти без запаха, растворимо в воде и спирту. Зеленое же мыло представляет мягкую просвечивающую темнобурую или зеленоватую массу слабо мыльного запаха. Жидкие растворы мыл в спирту называют мыльными спиртами (Spiritus saponatus).
К мягким лекарственным формам относятся мази (и их разновидности: кремы и гели), пасты, жидкие мази, суппозитории.
МАЗИ
Мазь – лекарственная форма для нанесения на кожу, раневые поверхности, слизистые оболочки, получаемая при смешивании одного или нескольких лекарственных веществ с так называемыми мазевыми основами.
Единственное число именительный падеж Unguentum , родительный падеж Unguenti (Ung.).
В качестве мазевых основ чаще всего применяют вазелин - белый или желтый (Vaselinum album s. flavum ), ланолин (Lanolinum ), свиное сало (Adeps Suillus s. Axungia porcina ), жироподобные масла, пчелиный воск, спермацет, полиэтиленгликоли и др. вещества, имеющие мягкую консистенцию. Количество прописываемой мази зависит от способа применения. Глазные мази прописываются в количестве 5,0 – 10,0; мази для губ, носа, ушей в количестве 10,0 – 20,0; для смазывания пораженных участков кожи - от 15,0 до 100,0 и более.
При выписывании мазей в м а г и с т р а л ь н ы х прописях указывается лекарственное вещество, входящее в состав мази, и мазевая основа. В мази порошкообразных веществ должно быть не больше 25%.
Мазь, состоящая из одного лекарственного вещества и мазевой основы, называется простой мазью . Если в качестве мазевой основы используется вазелин (наиболее частый вариант), то такая мазь может быть выписана в сокращенном варианте. Рецепт начинается со слова Ung. (мазь ).
Концентрация лекарственного вещества указывается в процентах.
ПРИМЕР РЕЦЕПТА
Выписать
50,0 мази, содержащей 2% салициловой кислоты (Acidum Salicylicum )
Наносить на пораженные участки кожи
Rp: Ung. acidi Salicylici 2% - 50,0
D.S. Наносить на пораженные участки кожи.
Простая мазь не может быть выписана в сокращенном варианте в тех случаях, когда: мазевой основой является не вазелин, а другие вещества (или их смесь); мазь содержит вещества, активность которых выражается в единицах действия (ЕД ), в этом случае пользуются развёрнутой формой прописи.
ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ
Выписать
50,0 мази, содержащей 750000 ЕД микогептина (Mycoheptinum ). Назначить для смазывания пораженных участков кожи 2 раза в день.
Rp: Mycoheptini 750000 ED
Vaselini ad 50,0
M.f. ung.
D.S. Смазывать пораженные участки кожи 2 раза в день.
Bыписать
30,0 мази, содержащей 5,0 иодида калия (Kalii iodidum ) и ланолин (Lanolinum ). Намазывать на ногтевые пластинки для их размягчения
Rp: Kalii iodidi 5,0
Lanolini ad 30,0
M.f. ung.
D.S. Намазывать на ногтевые пластинки
для их размягчения.
Если в состав мази входит несколько лекарственных веществ, то такая мазь называется сложной . Сложной является также мазь, в состав которой входит одно лекарственное вещество и смесь мазевых основ (вазелин и ланолин).
Сложная мазь может быть выписана только в развернутой прописи – необходимо указать весовые количества как лекарственных веществ, так и мазевой основы. Рецепт заканчивается предложением M.f. ung. (Misce fiat unguentum - «Смешай, пусть получится мазь »).
ПРИМЕР РЕЦЕПТА
Выписать
100,0 мази, содержащей 10 % ихтиола (Ichthyolum ) , вазелина и ланолина в равных количествах. Наносить на пораженные участки кожи.
Rp: Ichthyoli 10,0
Vselini
Lanolini ana ad 100,0
M.f. ung.
D.S. Наносить на пораженные участки кожи 3 раза в
день.
В настоящее время большинство простых и сложных мазей выпускаются фармацевтической промышленностью в готовом виде. Такие мази являются официнальными и выписываются только в сокращенной форме без указания их полного состава и, в ряде случаев, концентрации. При этом пропись рецепта начинается со слова Unguentum в родительном падеже единственного числа (Unguenti ).
ПРИМЕР РЕЦЕПТА
Выписать
25,0 мази Тридерм (Triderm ). Наносить на поражённые участки кожи.
Rp: Ung. Triderm 25,0
D. S. Наносить на поражённые участки кожи.
Выписать
20,0 мази Финалгон (Finalgon) . Наносить 3 раза в день на область пораженного сустава.
Rp.: Ung. Finalgon 20,0
D. S. Наносить 3 раза в день на область
пораженного сустава.
Кремы игели являются разновидностью мазей. Поэтому сокращённая пропись рецепта на эти лекарственные формы начинается словом Unguenti , затем в скобках указывают консистенцию (Gel, Creame ).
Крем (Creame ) - мазь мягкой консистенции, представляющая собой эмульсию типа масло в воде или вода в масле. Содержание порошкообразных веществ в кремах в соответствии с нормативными требованиями должно быть не более 5%.
Гель (Gel ) – коллоидный раствор желеобразной консистенции, способный сохранять форму и обладающий упругостью и пластичностью.
ПРИМЕР РЕЦЕПТА
Выписать
20,0 5% официнальной мази (крема) Ацикловир (Acyclovir ). Намазывать на поражённые участки.
Rp: Ung. (creame) Acyclovir 5% - 20,0
D.S. Намазывать на поражённые участки.
Выписать
40,0 2% мази (геля) Троксевазин (Troxevasin ). Наносить на кожу нижних конечностей при поверхностном тромбофлебите.
Rp: Ung. (gel) “Troxevasin” 2% - 40,0
D.S. Наносить на кожу нижних конечностей при
поверхностном тромбофлебите.
ПАСТЫ
Пасты - это разновидности мазей, в которых количество порошкообразных веществ содержится от 25% до 65%, вследствие чего пасты имеют более густую консистенцию и при нанесении на кожу могут более длительное время оставаться на месте приложения.
Единственное число именительный падеж Pasta, единственное число родительный падеж Pastae (Past).
Терапевтическое преимущество паст перед мазями состоит в том, что у них более резко выражена адсорбирующая и подсушивающая способность, полезная при наличии выпотов. Если количество лекарственного вещества, входящего в пасту, меньше 25%, то для придания необходимой консистенции добавляют какие-либо индифферентные порошкообразные вещества, (чаще всего крахмал – Amylum , тальк – Talcum ,
окись цинка – Zinci oxydum , белую глину – Bolus alba и др.)
Официнальные пасты выписываются в рецептах аналогично официнальным мазям.
ПРИМЕРЫ РЕЦЕПТОВ
Выписать
25,0 цинковой официнальной пасты (Pasta Zinci ). Назначить для нанесения на поражённые участки кожи.
Rp: Past. Zinci 25,0
D.S. Наносить на поражённые участки кожи.
Выписать
107, 0 пасты, содержащей 2,0 борной кислоты (Acidum boricum ); 5,0 нафталана (Naphthalanum ) и поровну по 25,0 оксида цинка (Zincum oxydum ), талька (Talcum ), вазелина (Vaselinum ), ланолина (Lanolinum ). Намазывать на пораженные участки кожи.
Rp: Acidi borici 2,0
Naphthalani 5,0
Zinci oxydi
Vaselini
Lanolini ana 25,0
M.f. past.
D.S. Намазывать на поражённые участки кожи.
Выписать
20,0 пасты, содержащей 5% анестезина (Anaesthesinum ). Смазывать поражённые участки.
Rp: Anaesthesini 1,0
Zinci oxydi
Amyli ana 5,0
Vaselini ad 20,0
M.f. past.
D.S. Смазывать поражённые участки кожи.
ЖИДКИЕ МАЗИ (ЛИНИМЕНТЫ ).
Линименты – лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела.
Многообразие лекарственных форм требует их систематизации, которая объединяет в группы отдельные явления и факты, определяет оптимальную схему изготовления лекарственного препарата. В настоящее время существует несколько классификаций лекарственных форм, основанных на разных подходах и принципах.
Ни одну из существующих классификаций нельзя назвать универсальной, поэтому продолжается дальнейшее их совершенствование и поиск новых.
Наиболее ранней является классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию, предложенная академиком Ю. К. Траппом (1814-1908).
Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.
В соответствии с этой классификацией все лекарственные формы делят на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.
К твердым лекарственным формам относят порошки, таблетки, гранулы, микрогранулы; к жидким - микстуры, капли, примочки, полоскания; к мягким - мази, пасты, пластыри; к газообразным - газы, пары (распыленные жидкости), аэрозоли.
Такое распределение лекарственных форм позволяет получить первичное представление о характере технологического процесса; выбрать упаковку; в некоторой степени прогнозировать скорость наступления фармакологического эффекта (как правило, жидкие лекарственные формы оказывают более быстрое действие, чем твердые).
Классификация по способу применения и путям введения. Она
наиболее совершенна. Впервые такая классификация была предложена В.А. Тихомировым, который на основании путей введения все лекарственные формы делил на 2 большие группы: энтеральные (вводимые через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (которые вводят, минуя пищеварительный тракт). Более поздняя классификация приведена в табл. 7.1.
Энтеральный путь введения - через рот, через прямую кишку- Как модификацию перорального пути можно рассматривать сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в общий круг кровообращения, минуя барьеры желу- дочно-кищечного тракта и печени.
| Таблица 7.1 Классификация лекарственных форм
|
Ректальный (лат. rectus - прямой) путь введения - через прямую кишку (per rectum) способен обеспечить как местное, так и общее действие лекарственного вещества на организм. Он удобен в детской практике, в гериатрии; для больных, находящихся в бессознательном состоянии.
Парентеральные (лат. par entheron - мимо кишечника) способы введения отличаются большим разнообразием. Это нанесение на кожу, на легко доступные слизистые оболочки (нос, глаз), инъекционный, ингаляционный и трансдермальный пути введения.
Классификация имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом.
Классификация позволяет решить вопрос о необходимости проверки доз веществ списков А и Б (энтеральный путь введения); оформить препарат в соответствии со способом применения. В зависимости от пути и способа введения применяют соответствующие этикетки.
Классификация лекарственных форм по особенностям (характеру) дозировки. В этом случае лекарственные формы делят на дозированные (порошки, пилюли, суппозитории, растворы для инъекций в ампулах, пленки глазные) и недозированные (микстуры, порошки, мази).
Такое деление позволяет разный подход при проверке веществ списков А и Б, выборе характера фасовки, соответствующей упаковки, контроле качества (проверка числа доз, отклонение в массе дозы и др.).
Классификация лекарственных форм в зависимости от возраста пациентов. Она предполагает деление лекарственных форм на детские (педиатрические) - для пациентов в возрасте до 14 лет (особая группа для новорожденных - детей в возрасте до 1 мес); для средневозрастной категории пациентов (от 14 до 60 лет); гериатрические (для пациентов старше 60 лет).
Различия препаратов этих групп состоят в различии выписываемых доз препаратов списков А, Б и др.;
допустимости введения тех или иных вспомогательных веществ с учетом анатомо-морфологических и физиологических особенностей организма больного;
строгой регламентации условий изготовления препаратов для новорожденных;
появлении специфических возрастных лекарственных форм (драже, сладкие сиропы, пастилки, лекарственные конфеты и др.).
Классификация лекарственных форм на основе строения дисперсных систем. Она наиболее совершенна и важна для фармацевта.
Физико-химические системы, в которых измельченное вещество распределено в другом веществе, называют дисперсными
системами. Распределенное вещество составляет дисперсную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.
Лекарственные формы могут быть без дисперсионной среды иди с дисперсионной средой разного агрегатного состояния (жидкой, твердой, вязкопластичной и газообразной).
Системы без дисперсионной среды. В данном случае дисперсионная среда отсутствует, так как она не вносится фармацевтом в процессе изготовления лекарственной формы. По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки).
Системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперс- ностной фазы и характеру связи с дисперсионной средой выделяют:
а) истинные растворы в разных растворителях - гомогенные системы, в которых лекарственные вещества находятся в ионной или молекулярной форме;
б) коллоидные растворы с мицеллярной степенью дробления, в которых намечается граница раздела между фазами (ультрамик- рогетерогенные системы);
в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом;
г) эмульсии - также микрогетерогенные системы, состоящие из двух жидкостей, не растворимых одна в другой;
д) комбинированные системы.
Системы с вязкопластичной дисперсионной средой. По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния дисперсной фазы эти системы подразделяют на: гомогенные (растворы), микрогетерогенные (суспензии, эмульсии), комбинированные системы, которые могут быть представлены сочетанием любых типов дисперсных систем. Они могут иметь вид сплошной общей массы (мази, пасты) или определенную геометрическую форму (свечи, шарики, палочки).
Системы с газообразной дисперсной средой. К этой подгруппе относят газовые растворы и туманы, дымы: ингаляции, окуривания, курительные дымы, аэрозоли - микрогетерогенные дисперсные системы.
Дисперсологическая классификация позволяет выбрать оптимальный вариант технологии, предвидеть стабильность лекарственных форм в процессе хранения, оценить качество изготовленного Препарата.
Общие требования к лекарственным формам. Лекарственная Форма должна обеспечивать:
Необходимое фармакологическое действие и биологическую Доступность лекарственных веществ;
Равномерность распределения лекарственных веществ в массе (объеме) препарата и точность дозирования;
Стабильность в процессе установленного срока хранения;
Соответствие нормам микробной контаминации, а при необходимости - стерильность;
Компактность;
Удобство применения.
